Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами (в том случае, если поражено не более 2/3 ногтевой пластинки). Профилактика грибковых поражений ногтей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (адекватных исследований безопасности не проводилось).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не следует применять при беременности и грудном вскармливании (адекватных исследований безопасности не проводилось).
Побочные действия: Жжение в области нанесения.
Способ применения и дозы: Наружно. Лак наносят на пораженные ногти 1–2 раза в неделю. Перед использованием удаляют пораженные участки ногтя с помощью прилагаемой пилочки, очищают поверхность прилагаемым тампоном, смоченным спиртом; перед следующей аппликацией процедуру повторяют, предварительно удалив остатки лака тампоном со спиртом. Лечение продолжают непрерывно до вырастания нового ногтя и исчезновения пораженных участков. Длительность терапии зависит от локализации и выраженности процесса и в среднем составляет 6 мес (ногти пальцев кисти) или 9–12 мес (ногти пальцев стоп).
Меры предосторожности: При работе с органическими растворителями необходимо надевать непроницаемые перчатки (для защиты ногтей, покрытых лаком). Во время лечения следует избегать применения косметического лака и накладных искусственных ногтей.
Download Аморолфин (Amorolfine)
Применение: Диабетические нейропатические язвы нижних конечностей с вовлечением подкожных или более глубоко расположенных тканей при условии адекватного кровоснабжения (дополнительная терапия в сочетании с оптимальными противоязвенными процедурами — первичная хирургическая обработка, антибактериальная терапия и разгрузка конечности).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к парабену и метакрезолу; кожные новообразования в месте нанесения геля.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 16 лет не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили) и кормлении грудью (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: Локальная эритематозная сыпь (2%).
Способ применения и дозы: Наружно, 1 раз в сутки, из расчета 0,25 см столбика геля (для тюбиков, содержащих 15 г) на 1 см2 поверхности язвы. Формула для подсчета дозы: длина язвы x ширина язвы : 4. Необходимое количество геля отмеряют после его выдавливания на чистую, не абсорбирующую поверхность (например, бумагу). Затем нужное количество геля тампоном или шпателем переносят на область язвы, распределяют до получения тонкой непрерывной пленки толщиной примерно 1,5 мм и накладывают марлевую повязку, смоченную 0,9% раствором натрия хлорида. Через 12 ч повязку снимают, остатки геля удаляют водой или 0,9% раствором натрия хлорида и накладывают влажную повязку, в т.ч. с 0,9% раствором натрия хлорида до следующей аппликации (на 12 ч). Курс лечения — 10–20 нед.
Меры предосторожности: Во время лечения необходим регулярный (с интервалом 1–2 нед) врачебный контроль с целью своевременного пересчета количества наносимого геля в зависимости от величины язвы. Если в течение 10 нед площадь поверхности язвы не уменьшилась на 30% или в течение 20 нед не наблюдалось полного заживления, необходимо пересмотреть тактику лечения.
Особые указания: Не рекомендуется наносить на раны, заживающие первичным натяжением, т.к. гель не является стерильным.
Download Бекаплермин (Becaplermin) (-)
Латинское название: Kytril
Фармакологические группы: Противорвотные средства. Серотонинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): R11 Тошнота и рвота. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z51.0 Курс радиотерапии. Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гранисетрон (Granisetron)
Применение: Рвота на фоне цитостатической химиотерапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание), подозрение на кишечную непроходимость (ослабляет моторику дистальных отделов толстой кишки).
Побочные действия: Головная боль, запоры, диарея, слабость, боли в животе, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: В/в, внутрь. В/в вводят (растворив 3 мл в 20–50 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% глюкозы) в течение 5 мин за 30 мин до химиотерапии, 1 раз в сутки (можно повторно, но не более 3 раз). Внутрь по 1 мг 2 раза: первая таблетка принимается за 1 ч до введения цитостатика, вторая — через 12 ч после первой.
Особые указания: Не рекомендуется в одном шприце смешивать с др. лекарственными препаратами.
Download Китрил (Kytril)
Латинское название: Olasolum
Фармакологические группы: Амфениколы. Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L29 Зуд. L30.3 Инфекционный дерматит. L30.8 Другой уточненный дерматит. L30.9 Дерматит неуточненный. L98.4.2 Язва кожи трофическая. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z94.5 Наличие трансплантированной кожи
Состав и форма выпуска:
| Аэрозоль для наружного применения (80 г) | 1 бал. |
| масло облепиховое | 7,2 г |
| левомицетин | 2,16 г |
| анестезин | 2,16 г |
| кислота борная | 0,36 г |
| триэтаноламин | 2,16 г |
| ланолин безводный | 0,36 г |
| кислота стеариновая | 2,88 г |
| глицерин дистиллированный | 7,2 г |
| вода очищенная | 47,52 г |
| хладон−12 | 8 г |
в баллонах аэрозольных по 60 и 80 г (с нас.-распыл.); в пачке картонной 1 баллон
Характеристика: При выходе из баллона образуется желтая пена
Фармакологическое действие: Местноанестезирующее, регенерирующее, антибактериальное. Оказывает обезболивающее действие за счет содержания анестезина, нарушает синтез белка в микроорганизмах, тормозит их рост и размножение (левомицетин, борная кислота), ускоряет эпителизацию (масло облепиховое).
Клиническая фармакология: Ввиду высокой дисперсности входящих в состав препарата ингредиентов обеспечивает выраженный терапевтический эффект. Способствует быстрому заживлению ран, ожогов, устраняет боль при наложении повязок и обеспечивает безболезненность перевязок у больных. Уже в первые часы и дни применения: уменьшается боль, жжение и раневое отделяемое, начинается грануляция и эпителизация краев раны. Отмечается антибактериальная активность в отношении стафилококков, кишечной палочки, синегнойной палочки, протея и других часто встречающихся в ранах микроорганизмов. Особенно эффективен для лечения вялотекущей грануляции, улучшает приживаемость кожных лоскутов при пересадке кожи на ожоговую поверхность. Уменьшает отделение из трофических незаживающих язв у больных с артериальной и венозной недостаточностью нижних конечностей, способствует очищению язв от гнойно-некротических тканей, ускоряет заживление.
Показания: Инфицированные раны (в т.ч. вялотекущие раны), трофические язвы, ожоги, свободная кожная пластика, микробная экзема, зудящий дерматит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Местно, на раневую поверхность, по возможности предварительно очищенную от гноя, некротических тканей, наносят равномерным слоем ежедневно или через день, а при открытом лечении ран и ожогов — 1–4 раза в сутки в зависимости от характера воспаления и стадии регенерации поврежденных тканей.
Для получения равномерного слоя пены баллон необходимо встряхнуть (10–15 раз). Снять предохранительную и надеть рабочую головку, направить распыляющее отверстие на обрабатываемую поверхность. Расход пены и толщина слоя на раневой поверхности зависят от силы нажатия на головку клапана дозирующего устройства. Пену наносят до покрытия всей раневой поверхности, с расстояния 1–5 см.
<
Download Олазоль (Olasolum)
Применение: Гипертонический криз, диэнцефальный криз симпатоадреналового типа, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, абстиненция (морфинная и алкогольная), тревожно-депрессивный синдром, аллергические дерматозы.
Противопоказания: Тяжелые формы атеросклероза, ИБС, нарушения мозгового кровообращения, недостаточность кровообращения II-III стадии, грудной возраст (до 6 мес).
Побочные действия: Брадикардия, гипотензия, усиление стенокардитических болей.
Взаимодействие: Действие усиливается нейролептиками (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена). На фоне новокаинамида возможно снижение ударного объема сердца.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, ортостатический коллапс, резкое снижение АД.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (мезатон, эфедрин, коронаролитики и др.).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, п/к. Для купирования гипертонических и диэнцефальных кризов: взрослым — по 2–3 мл 1% раствора п/к или в/м, детям — 1–2 мл 1% раствора в/м; для профилактики кризов: взрослым — внутрь по 0,015–0,03 г 2–3 раза в сутки, детям — 2–3 раза в сутки, дозу подбирают в зависимости от возраста; при бессоннице и зудящих дерматозах — внутрь 15–30 мг перед сном; профилактика синдрома укачивания — 15–30 мг за 40 мин до поездки; при морфинной абстиненции — по 0,045 г 3 раза в сутки в течение 5 дней; алкогольной — 3 мл 1% раствора п/к или в/м 3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,06 г, суточная 0,18 г; парентерально: разовая 0,045 г, суточная 0,09 г.
Меры предосторожности: С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется контролировать содержание глюкозы в крови (возможно повышение уровня эндогенного инсулина).
Download Пророксан (Proroxan) (-)
Латинское название: Membranulae ophtalmicae cum Florenalo
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флореналь (Florenal)
Применение: Аденовирусный конъюнктивит, кератоконъюнктивит и кератит, вызванный вирусом простого герпеса.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Мазь: дерматоз век, ощущение жжения в глазу (быстро проходящее).
Пленки глазные: кратковременное слезотечение, ощущение инородного тела в глазу.
Способ применения и дозы: Субконъюнктивально. Мазь: вначале — 3 раза в сутки, к концу лечения — 1–2 раза в сутки. Длительность лечения при поверхностных конъюнктивитах 10–14 дней, при глубоких — до 1–1,5 мес. Пленки глазные: закладывают за нижнее веко 1–2 раза в сутки. После аппликации глаз удерживают в спокойном (неподвижном) состоянии 30–60 с.
Меры предосторожности: Если развивающиеся при применении глазных пленок побочные эффекты не проходят в течении 3–5 мин — пленку необходимо удалить.
При возникновении дерматоза век мазь следует отменить.
Download Пленки глазные с флореналем (Membranulae ophtalmicae cum Florenalo)
Латинское название: Saccharinum
Фармакологические группы: Средства для энтерального и парентерального питания
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сахарин (Saccharin)
Применение: Сахарный диабет; ожирение.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь (с пищей или напитками). Максимальная доза — до 2,5 мг/кг.
Особые указания: В/в инъекция сахарина может быть использована для определения времени кровотока (от локтевой вены через сердце и легкие до языка).
Download Сахарин (Saccharinum)
Латинское название: Suprima-Plus
Фармакологические группы: Местнораздражающие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. M79.1 Миалгия
Состав и форма выпуска: Суприма-Бронхо: 5 мл сиропа содержат Adhatoda vasika (адатода васика) 30 мг, Glycyrrhiza glabra (солодка голая) 20 мг, Curcuma longa (куркума длинная) 10 мг, Ocimum sanctum (базилик священный) 10 мг, Zingiber officinale (имбирь настоящий) 10 мг, Solanum xantocarpum (паслен желтоплодный) 5 мг, Piper longum (перец длинный) 5 мг, Elettaria Cardamomum (кардамон настоящий) 5 мг, а также ментол (2,5 мг) в сиропной основе со вкусом карамели — до 5 мл; во флаконах темного стекла, укупоренных навинчивающейся металлической крышкой с контролем первого вскрытия по 50, 60 или 100 мл, в картонной пачке 1 флакон.
Суприма-ЛОР: 1 таблетка для рассасывания с ароматом апельсина, клубники, лимона, меда и лимона или эвкалипта содержит 2,4-дихлорбензилового спирта 1,2 мг, амилметакрезола 0,6 мг, а также вспомогательные вещества (сахар, жидкая глюкоза, лимонная кислота, ментол, краситель, ароматизатор); в стрипе 4 шт., в картонной пачке 3 или 4 стрипа.
Суприма-Плюс: 100 г мази содержат камфоры 7 г, ментола 6 г, эвкалиптового масла 3 г, тимола 1,5 г, терпентинового масла 2 г, а также белый пчелиный воск, бутилгидроксианизол, бутилгидрокситолуол, белый вазелин; в пластиковых банках с пластиковой завинчивающейся крышкой по 15 или 20 г, в картонной пачке 1 банка.
Фармакологическое действие: Суприма-Бронхо оказывает бронхолитическое, муколитическое, отхаркивающее и противовоспалительное действие.
Суприма-ЛОР оказывает противомикробное действие широкого спектра (активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов), антисептическое.
Суприма-Плюс оказывает местнораздражающее, местнообезболивающее (отвлекающее) и противовоспалительное действие.
Показания: Суприма-Бронхо: симптоматическая терапия при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся кашлем (фарингит, ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, начальная стадия коклюша); хронические заболевания органов дыхания («бронхит курильщиков», «лекторский» ларингит).
Суприма-ЛОР: симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и глотки.
Суприма-Плюс: симптоматическая терапия воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, сопровождающихся кашлем, насморком, ощущением заложенности носа; мышечная боль.
Противопоказания: Гиперчувствительность. Суприма-Бронхо — возраст до 3 лет, Суприма-ЛОР — возраст до 6 лет, Суприма-Плюс — возраст до 2 лет, склонность к бронхоспазму и повреждение кожных покровов в области предполагаемого нанесения препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью: Суприма-Бронхо: применение при беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Суприма-Плюс: применение у беременных и кормящих матерей возможно только по рекомендации лечащего врача.
Побочные действия: Суприма-Бронхо, Суприма-ЛОР — возможны аллергические реакции на компоненты препарата, Суприма-Плюс — возможны раздражение кожи в области нанесения препарата, бронхоспазм.
Способ применения и дозы: Суприма-Бронхо: внутрь, детям 3–5 лет — по 1/2 ч.ложки (2,5 мл), 6–14 лет — по 1/2–1 ч.ложки (2,5–5 мл), с 14 лет и взрослым — по 1–2 ч.ложки (5–10 мл) 3 раза в сутки. Курс — 2–3 нед.
Суприма-ЛОР: внутрь (таблетку рассасывают во рту до полного растворения), при появлении первых симптомов воспаления в полости рта и глотки взрослым — по 1 табл. каждые 2 ч, максимальная суточная доза — 8 табл., детям старше 6 лет — по 1 табл. каждые 4 ч.
Суприма-Плюс: наружно, для устранения симптомов воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей (кашель, насморк, ощущение заложенности носа) — мазь втирают в кожу груди и спины 2–3 раза в сутки, при мышечной боли — наносят на болезненную область (для повышения эффективности можно наложить теплую повязку).
Меры предосторожности: При применении Суприма-ЛОР в рекомендуемых дозах побочного действия и клинически значимого взаимодействия не выявлено.
Особые указания: Применение Суприма-Бронхо возможно в сочетании с противомикробными средствами. Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что сироп Суприма-Бронхо (1,5 г в 5 мл) и таблетки Суприма-ЛОР содержат сахар.
Следует избегать попадания мази Суприма-Плюс в глаза и на слизистые оболочки и нанесения на поврежденные участки кожи.
Download Суприма-Плюс (Suprima-Plus)
Латинское название: Tabulettae Phosphabensidi 0,25 g
Фармакологические группы: Анксиолитики. Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фозеназид (Fosenazide)
Применение: Пре- и делириозные состояния (в комплексной терапии), абстинентный алкогольный синдром, алкоголизм (нервное напряжение, беспокойство в период ремиссии).
Противопоказания: Закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы.
Побочные действия: Парез аккомодации, сухость во рту, затруднение мочеиспускания.
Взаимодействие: Усиливает действие снотворных и анальгезирующих средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 0,25–1,0 г 3 раза в сутки. Курс лечения — от 1 нед до 3 мес; при купировании алкогольной абстиненции от 3 дней до 1 нед. Пре- и делириозные состояния — по 1,0 г 3 раза в сутки до стойкого улучшения состояния в составе комплексной терапии.
Download Фосфабензида таблетки 0,25 г (Tabulettae Phosphabensidi 0,25 g)
Латинское название: Flusenil
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флусенил (Flusenil)