Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Additiva ferrum
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы. Стимуляторы гемопоэза
Нозологическая классификация (МКБ-10): D50 Железодефицитная анемия. E63 Физические и умственные перегрузки. N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации. N92.2 Обильные менструации в пубертатном периоде. O25 Недостаточность питания при беременности. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска: 1 таблетка для приготовления шипучего напитка содержит железа глюконата 165,2 мг, аскорбиновой кислоты 125 мг, витамина B12 6 мкг, фолиевой кислоты 200 мкг; в тубах по 10 шт.
Фармакологическое действие: Противоанемическое, метаболическое. Стимулирует (на уровне субстрата) синтез гемоглобина.
Фармакокинетика: Всасывается и усваивается лучше, чем другие формы железа (низкая константа ионизации).
Показания: Железодефицитные анемии (профилактика и лечение), повышенная потребность организма в железе (беременность, лактация, период роста и развития, обильные менструации).
Противопоказания: Идиосинкразия к препаратам железа, гемохроматоз, гемосидероз, гемолитическая анемия, фенилкетонурия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Рекомендуется.
Побочные действия: Диспептические расстройства (тошнота, рвота, запор, диарея), окрашивание зубов в темный цвет (временное).
Взаимодействие: Нарушает всасывание тетрациклинов (следует назначать с интервалом не менее двух часов до или после приема); яйца, молоко, чай прекращают, а антацидные средства ухудшают резорбцию железа.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 1 табл. (предварительно растворив в стакане воды) в сутки. Курс — 30 дней (не более).
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с пептической язвой, энтеритом, язвенным колитом. Во избежание случайного отравления необходимо хранить препарат в недоступном для детей месте. Препараты железа окрашивают кал в темный цвет и иногда могут маскировать скрытое кровотечение. Сочетание с большими дозами витамина C приводит к накоплению железа в организме, что может вызвать сердечную недостаточность и сахарный д
Download Аддитива с железом (Additiva ferrum)
Латинское название: Jungle with minerals
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска: 1 жевательная таблетка содержит витамина A (50% в виде бета-каротина) 5000 МЕ, колекальциферола 400 МЕ, альфа-токоферола ацетата 30 МЕ, аскорбиновой кислоты 60 мг, тиамина мононитрата 1,5 мг, пиридоксина гидрохлорида 2 мг, рибофлавина 1,7 мг, цианокобаламина 6 мкг, ниацинамида 20 мг, фолиевой кислоты 0,4 мг, кальция пантотената 10 мг, биотина 40 мкг, железа 18 мг, меди 2 мг, йода 150 мкг, цинка 10 мг, магния 25 мг, кальция 65 мг, фосфора 48 мг; во флаконах по 60 шт., в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие: Метаболическое, нормализующее обменные процессы. Восполняет абсолютный или относительный дефицит витаминов и микроэлементов. Стабилизирует биохимические процессы в организме.
Показания: Повышенная потребность в витаминах и макро- и микроэлементах у детей (в т.ч. при переутомлении, отставании в росте, понижении аппетита при лечении антибиотиками), особенно в зимнее и весеннее время.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипервитаминоз A и D.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Внутрь, тщательно разжевывая, во время или после еды. Детям старше 4 лет — по 1 табл. в сутки. Курс —
Download Джунгли с минералами (Jungle with minerals)
Применение: Сахарный диабет, симптоматическая гипергликемия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, гипергликемическая кома, острые инфекционные заболевания.
Побочные действия: Гипогликемия, липодистрофия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Средства для наркоза, диазоксид, кортикостероиды снижают эффект, пероральные противодиабетические препараты — усиливают.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия вплоть до комы.
Лечение: в/в введение 40% раствора глюкозы.
Способ применения и дозы: П/к или в/м, в индивидуально подобранных дозах, средняя доза — 0,5–1 ЕД/кг/сутки в 1–2 приема.
Меры предосторожности: В/в введение недопустимо. Не используется для лечения гипергликемической комы. Нежелательно комбинированное применение с диуретиками. Следует исключить употребление алкоголя.
Download Инсулин цинк суспензия (кристалл.) (Insulin zinc suspension (crystalline)) (-)
Латинское название: Majeptil
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. R44.3 Галлюцинации неуточненные
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиопроперазин (Thioproperazine)
Применение: Шизофрения (особенно гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы), хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.
Противопоказания: Гиперчувствительность, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, паркинсонизм, органические поражения ЦНС.
Ограничения к применению: Заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, эпилепсия (снижается судорожный порог), пожилой возраст (ввиду повышенной чувствительности), детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности следует избегать длительного применения и снизить дозировку перед родами; необходимо наблюдение за неврологической симптоматикой и пищеварительной системой новорожденных.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сочетание акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом, поздняя дискинезия (при длительном лечении), акатизия, окулогирные кризы, сонливость, бессонница, апатия, тревога, колебания настроения, бледность, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушения сердечного ритма, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, запор.
Прочие: олигоурия, задержка мочи, приливы крови, слезо- и слюнотечение, парез аккомодации, потливость, импотенция, фригидность, нарушения менструального цикла, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, себорея, сальность лица, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает гепато- и нефротоксичность лекарственных средств, изменяет эффекты (не рекомендуется комбинировать) леводопы, гуанетидина, гипотензивных препаратов, морфина, антигистаминных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов, антихолинергических средств, в т.ч. атропина и алкоголя.
Передозировка: Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, понижение АД, коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: симптоматическое: ИВЛ, введение плазмозамещающих жидкостей, центральных холиноблокаторов. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь. Доза подбирается индивидуально. Начальная доза — 5 мг/сут с последующим увеличением на 5 мг каждые 2–3 дня, средняя суточная доза — 30–40 мг, при необходимости — до 90 мг/сут. После купирования симптомов дозу постепенно уменьшают до минимальной поддерживающей. Доза для в/м введения не должна превышать 50% от пероральной дозы.
Меры предосторожности: При развитии гипертермии лечение тиопроперазином немедленно прекращают. При развитии поздней дискинезии прием антихолинергических противопаркинсонических средств противопоказан, т.к. возможно ухудшение состояния. Водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами, необходимо иметь в виду, что препарат может вызывать сонливость (особенно в начале терапии).
Download Мажептил (Majeptil)
Латинское название: Magnesol
Фармакологические группы: Антациды и адсорбенты. Макро- и микроэлементы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Магния цитрат (Magnesium citrate)
Применение: Дефицит магния в организме (в т.ч. при частом приеме слабительных, алкоголя, больших психических и физических нагрузках).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипермагниемия.
Побочные действия: При длительном применении в больших дозах — диарея.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 300–450 мг/сут. Каждые 150 мг следует растворять в стакане воды.
Особые указания: При частом употреблении слабительных, алкоголя, больших психических и физических нагрузках потребность в магнии увеличивается.
Download Магнесол (Magnesol)
Латинское название: Semax
Фармакологические группы: Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
Состав и форма выпуска: 1 мл раствора в виде капель назальных содержит гептапептида 10 мг и нипагина 1 мг (консервант); во флаконах по 3 мл с пробкой-капельницей, в картонной пачке 1 флакон.
Характеристика: Синтетический гептапептид — аналог фрагмента АКТГ 4–10 (метионил- глутамил- гистидил- фенилаланил- пролил- глицил- пролин), лишенный гормональной активности. Все аминокислоты в L-форме.
Фармакологическое действие: Ноотропное. Улучшает память и обучение, адаптацию организма к гипоксии, церебральной ишемии, наркозу и другим воздействиям.
Фармакокинетика: Всасывается со слизистой оболочки носовой полости на 60–70%, быстро распределяется в тканях и органах, проникает через ГЭБ. Быстро разрушается и выводится из организма.
Фармакодинамика: Стимулирует избирательное внимание при обучении и анализе информации. Улучшает консолидацию памятного следа.
Показания: Ишемический инсульт (острый период).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Бессонница, возбуждение, раздражительность.
Взаимодействие: Учитывая интраназальный способ введения Семакса, нежелательно интраназальное введение средств, обладающих местным сосудосуживающим действием.
Способ применения и дозы: Интраназально, используя флакон-капельницу. Одна капля содержит 500 мкг гептапептида. При инсульте средней тяжести: по 2–3 капли в каждый носовой ход (2000–3000 мкг активного вещества) 3–4 раза в сутки с интервалом 3–4 ч. Суточная доза — 6000–12000 мкг активного вещества. При тяжелом инсульте: по 3–4 капли в каждый носовой ход (3000–4000 мкг) 4–5 раз в сутки с интервалом 2,5–3 ч. Суточная доза — 12000–20000 мкг активного вещества. Длительность курса&nb
Download Семакс капли назальные 1% (Semax)
Латинское название: Tremonorm
Фармакологические группы: Дофаминомиметики. Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G20 Болезнь Паркинсона. G21 Вторичный паркинсонизм. G22 Паркинсонизм при болезнях, классифицированных в других рубриках
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| карбидопа | 25 мг |
| леводопа | 250 мг |
| вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал; краситель AB@C blue N 2 Lake 12%; крахмал, МКЦ; магния стеарат |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 или 10 блистеров или в полиэтиленовых флаконах по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Характеристика: Леводопа — метаболический предшественник дофамина, в отличие от него проходит через ГЭБ; карбидопа — ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Комбинация леводопы и карбидопы позволяет увеличить количество леводопы, поступающей в головной мозг.
Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое, дофаминомиметическое. Леводопа проходит через ГЭБ и превращается в дофамин в базальных ганглиях.
Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и при этом не проходит через ГЭБ и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС.
Фармакокинетика: После приема внутрь леводопа быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 20–30% дозы, Cmax достигается через 2–3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи замедляет всасывание, некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени, почках, только 1–3 % проникает в головной мозг. T1/2 — 3 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном, путем декарбоксилирования, с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ. Основные метаболиты — дофамин, норэпинефрин, эпинефрин. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч, остальная часть — через кишечник в течение 7 ч.
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона (постэнцефалический, симптоматический при интоксикации оксидом углерода и марганцем).
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, психические расстройства, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, легочное сердце, лейкопения и другие болезни крови, депрессия, кожные заболевания неустановленной этиологии, меланома и подозрение на нее, эндокринные заболевания, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет (исследования по определению безопасности и эффективности у детей не проводились).
Побочные действия: В начале лечения — тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях — нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия.
В ходе дальнейшего лечения — самопроизвольные движения, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия, тахикардия, запор, дискинезия, гиперкинез, увеличение массы тела.
Взаимодействие: При одновременном применении с бета-адреномиметиками, суксаметония йодидом и средствами для ингаляционного наркоза возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клоназепамом, фенитоином, клонидином, м-холиноблокаторами, нейролептиками (производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина), пиридоксином, папаверином, резерпином — возможно ослабление противопаркинсонического действия; с препаратами лития — повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой — усугубление побочных действий; с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) — нарушения кровообращения.
У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск развития артериальной гипотензии.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, бессонница, повышенная возбудимость, гиперкинезы и др.
Лечение: специфического антидота нет. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости — проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для лечения явлений передозировки не установлена.
Способ применения и дозы: Внутрь, для достижения оптимальной терапевтической концентрации в крови и исключения побочного действия препарата, дозу подбирают индивидуально (особенно важно для пожилых больных и пациентов, принимающих другие препараты).
Начальная доза — по 1 табл. (25/250 мг) 3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1 табл. через каждые 2–3 дня до достижения оптимального эффекта, который обычно отмечается при дозе 3–6 табл. (по 25/250 мг)/сут. Максимальная суточная доза — 200 мг карбидопы и 2 г леводопы (8 табл. по 25/250 мг)
При переводе пациентов с препарата леводопы средней продолжительности действия на комбинацию леводопы с карбидопой прием этого препарата должен быть прекращен по крайней мере за 8 ч до назначения, а в случае препаратов леводопы длительного действия — минимум за 12 ч.
Отчетливый терапевтический эффект развивается после 7 дней непрерывного приема. При развитии судорог и блефароспазма необходимо уменьшение дозы.
Пожилые пациенты обычно более чувствительны к обычной (не максимальной) дозе препарата.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при выраженном общем атеросклерозе, артериальной гипертензии, инфаркте миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), бронхиальной астме, заболеваниях легких, судорожном синдроме (в анамнезе), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ.
В ходе лечения необходим контроль психического статуса, картины периферической крови, функций печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Иногда наблюдается положительная прямая проба Кумбса, обычно без признаков гемолиза, хотя в ряде случаев отмечается развитие аутоиммунной гемолитической анемии.
Следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат может обесцвечивать мочу.
Особые указания: Прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед до начала лечения препаратом (связано с накоплением дофамина и норадреналина и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения).
Не допускается внезапное прекращение приема (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, нарушения психики и повышение содержания креатинфосфокиназы в сыворотке).
Препарат не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами.
Download Тремонорм (Tremonorm)
Латинское название: Tilcotil
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M10 Подагра. M15-M19 Артрозы. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M45 Анкилозирующий спондилит. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. M81.9 Остеопороз неуточненный. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Теноксикам (Tenoxicam)
Применение: Воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом: суставной синдром при подагре, ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, остеохондроз, суставной ревматизм (тендиниты, бурситы, миозиты); боль в позвоночнике, невралгия, миалгия, травмы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. в анамнезе), гастрит тяжелого течения, «аспириновая» триада, выраженные нарушения функции печени и почек, почечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Тошнота, изжога, боли и неприятные ощущения в животе, диарея, метеоризм, стоматит, анорексия, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, перфорация, головная боль, головокружение, бессонница, депрессия, повышенная возбудимость, отек и раздражение глаз, нарушения зрения, периферические отеки, повышение концентрации в плазме креатинина, мочевины азота, билирубина и активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения, аллергические реакции в виде крапивницы, зуда, эритемы, синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла. При применении свечей возможно местное раздражение, болезненная дефекация.
Взаимодействие: Усиливает эффект препаратов лития (в т.ч. токсичность), непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемизирующих средств (производные сульфанилмочевины). Антациды снижают скорость всасывания. Другие НПВС повышают риск развития побочных проявлений, особенно со стороны ЖКТ.
Способ применения и дозы: Внутрь, ректально. Внутрь, в одно и тоже время суток, запивая водой или другой жидкостью, в дозе 20 мг 1 раз в сутки; поддерживающая доза — 10 мг/сут. При острых приступах подагры — по 40 мг (2 табл. или 2 свечи) 1 раз в сутки в течение первых 2-х дней, затем — 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам пожилого возраста назначают в дозе 20 мг/сут.
Меры предосторожности: С осторожностью используют для лечения пожилых, на фоне диуретиков, нефротоксических препаратов, непосредственно после хирургических вмешательств. За несколько дней до хирургического вмешательства теноксикам следует отменить. В процессе длительного лечения необходим контроль функции печени и почек, протромбинового индекса (на фоне непрямых антикоагулянтов), глюкозы в крови (если пациент получает пероральные гипогликемизирующие средства). Развитие на фоне лечения эрозивно-язвенного поражения или кровотечения из ЖКТ требует отмены препарата и назначения соответствующей терапии.
При применении с диуретиками и больным с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью следует учитывать возможность задержки натрия и воды в организме. Необходимо иметь в виду, что наличие в анамнезе заболеваний почек предрасполагает к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.
Download Тилкотил (Tilcotil)
Латинское название: Urotractin
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.0 Острый простатит. N41.1 Хронический простатит. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пипемидовая кислота (Pipemidic acid)
Применение: Острые и хронические инфекции мочевых путей: пиелонефрит, цистит, уретрит; простатит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек и печени, I и III триместры беременности, детский возраст.
Ограничения к применению: Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности. Дети, принимающие препарат, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.
Побочные действия: Тошнота, боль в области желудка, фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции.
Взаимодействие: Активность усиливают препараты, ощелачивающие мочу.
Способ применения и дозы: Внутрь, интравагинально. Взрослым — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Детям 1–15 лет — из расчета 15 мг/кг в 2 приема.
Женщинам при рецидивах инфекции рекомендуется одновременно с приемом внутрь назначать по 1 влагалищной свече ежедневно в течение 7–10 дней.
Меры предосторожности: В процессе лечения следует избегать УФ облучения и поддерживать усиленный диурез.
Download Уротрактин (Urotractin)
Латинское название: Cetrotid 3 mg
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Состав и форма выпуска: 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций содержит цетрореликса 0,25 или 3 мг, в комплекте с предварительно наполненным растворителем (в картриджах по 1 мл (для препарата Цетротид 0,25 мг) и 3 мл (для препарата Цетротид 3 мг), иглой (№20) для введения растворителя во флакон и иглой (№27) дял подкожной инъекции, 2 тампонами; в картонной пачке по 1 или 7 флаконов (Цетротид 0,25 мг) или 1 флакон (Цетротид 3 мг).
Фармакологическое действие: Аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), связывается с рецепторами мембран клеток гипофиза и конкурентно тормозит связывание эндогенного ГнРГ с этими рецепторами. Цетрореликс вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. При отсутствии предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции наступает фактически сразу после введения препарата и поддерживается повторными введениями препарата.
Фармакокинетика: Быстро всасывается после п/к инъекции. Биодоступность — 85%. Объем распределения — 1,1 л/кг. Фармакокинетические параметры после однократного п/к введения 0,25 мг и многократного введения (в течение 14 дней), соответственно: Cmax — 4,17–5,92 нг/мл и 5,18–7,96 нг/мл; TCmax — 0,5–1,5 ч и 0,5–2 ч; AUC — 23,4–42 нг/ч/мл и 36,7–54,2 нг/ч/мл; T1/2 — 2,4–48,8 ч и 4,1–179,3 ч. При п/к введении однократных доз цетрореликса (от 0,25 до 3 мг), так же, как и при ежедневном введении в течение 14 дней, отмечается линейная кинетика препарата. Выводится почками. Общий плазменный и почечный Cl составляют соответственно 1,2 и 0,1 мл/мин х кг. Конечный Т1/2 после в/в и п/к введения составляет, соответственно, в среднем около 12 и 30 ч.
Фармакодинамика: У женщин задержка увеличения уровня ЛГ приводит к торможению преждевременное овуляции (во время лечения, направленного на контролируемую овариальную стимуляцию с последующим захватом яйцеклетки, и проведения вспомогательных репродуктивных мероприятий). Продолжительность действия цетрореликса зависит от вводимой дозы. После однократного введения 3 мг цетрореликса действие препарата продолжается в течение не менее 4 дней. Регулярные введения цетрореликса каждые 24 ч по 0,25 мг поддерживают стабильное действие препарата.
После прекращения лечения действие цетрореликса полностью обратимо.
Показания: Предотвращение преждевременной овуляции в период лечения, направленного на контролируемую овариальную стимуляцию с последующим захватом яйцеклетки, и проведения вспомогательных репродуктивных мероприятий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к цетрореликса ацетату, маннитолу или другим экзогенным пептидным гормонам, почечная и/или печеночная недостаточность, постменопаузный период, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Аллергические реакции; тошнота, головная боль, в единичных случаях — кожный зуд; синдром гиперстимуляции яичников (ощущение напряжения и боль в животе, рвота, диарея, затруднение дыхания); слабые и преходящие местные реакции (покраснение, зуд, припухлость).
У одной пациентки после 7 мес лечения цетрореликсом (10 мг/сут) по поводу рака яичника отмечалась реакция гиперчувствительности с появлением кашля, сыпи и выраженного снижения АД (через 20 мин симптомы исчезли).
Взаимодействие: В исследованиях in vitro отмечена малая вероятность взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися с участием цитохрома Р450 или подвергающихся реакциям конъюгации, однако полностью исключить возможность подобного взаимодействия нельзя.
Способ применения и дозы: П/к, в нижнюю часть брюшной стенки, в область вокруг пупка (во избежание появления местного раздражения при повторном ежедневном введении, необходимо выбирать различные участки этой области) — 0,25 мг 1 раз в сутки через каждые 24 ч утром или вечером (если пропущено время очередного введения, инъекцию можно сделать в любое другое время суток). При введении Цетротида 0,25 мг утром лечение начинают на 5–6-й день, при введении вечером — на 6-й день стимуляции яичников (через 96–120 ч после начала проведения стимуляции) с помощью гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного) и продолжают в течение всего периода лечения гонадотропином, включая день наступления овуляции.
Введение Цетротида 3 мг начинают на 7-й день стимуляции яичников (через 132–144 ч после начала проведения стимуляции) с помощью гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного). После однократного введения 3 мг действие препарата продолжается в течение 4 дней. Если на 5-й день после введения Цетротида 3 мг рост фолликулов не позволяет начать индукцию овуляции, дополнительно вводят 0.25 мг цетрореликса (Цетротид 0,25 мг) 1 раз в сутки, начиная через 96 ч после введения препарата Цетротид 3 мг и включая день введения овуляторной дозы ХГ.
Меры предосторожности: Назначение препарата возможно только специалистом-гинекологом. Введение Цетротида 0,25 мг следует проводить регулярно через каждые 24 ч. При пропуске очередного введения препарата инъекцию проводят в любое другое время в течение этих же суток.
Во время или после проведения стимуляции овуляции возможно возникновении синдрома гиперстимуляции яичников. Лечение синдрома овариальной гиперстимуляции должно быть симптоматическим (предоставление отдыха, в/в введения электролитов или коллоидов, проведения гепариновой терапии). Поддержка лютеиновой фазы (мероприятие, направленное на поддержку наступления беременности) должна проводиться в соответствии с общепринятой практикой проведения репродуктивных мероприятий.
В связи с недостаточным клиническим опытом повторного проведения стимуляции овуляции с использованием препарата при повторных курсах лечения следует использовать с осторожностью и только после тщательной оценки врачом степени потенциального риска и эффективности лечения.
Особые указания: Перед введением содержимое флакона следует растворить прилагаемым растворителем. Открыть отщелкивающую крышку на флаконе, взять иглу с желтой маркировкой, удалив с нее обертку, надеть на картридж (шприц) с растворителем. Ввести раствор из картриджа (шприца) во флакон, медленно нажимая на поршень. Не вынимая иглу из флакона, его необходимо осторожно покачивать, избегая сильного встряхивания во избежание образования пузырьков. После этого содержимое флакона набирают в картридж (шприц). После замены иглы, выбрать место введения препарата, протереть кожу в месте предполагаемого введения тампоном, смоченным спиртом, и под углом 450 илгу вводят в кожу.
После приготовления раствор следует вводить сразу. Если раствор непрозрачен, его использовать нельзя
Download Цетротид 3 мг (Cetrotid 3 mg)