Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Haloperidol-Akri
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F03 Деменция неуточненная. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F23 Острые и преходящие психотические расстройства. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F30 Маниакальный эпизод. F34.0 Циклотимия. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. F60.2 Диссоциальное расстройство личности. F70-F79 Умственная отсталость. F84.0 Детский аутизм. F91 Расстройства поведения. F95 Тики. F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]. F98.5 Заикание [запинание]. G10 Болезнь Гентингтона. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. R06.6 Икота. R11 Тошнота и рвота. R44.3 Галлюцинации неуточненные. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Галоперидол (Haloperidol)
Применение: Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), хорея Гентингтона, неукротимая рвота, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. и к др. производным бутирофенона, кунжутному маслу), заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, истерия, кома, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет (для парентерального введения).
Ограничения к применению: Сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости сердечной мышцы и функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Головная боль, бессонница, или сонливость (особенно в начале лечения), возбуждение, беспокойство, тревога, страх, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, экзацербация психоза и галлюцинации. При более длительном применении — экстрапирамидные нарушения (повышение мышечного тонуса, тремор, акинезия), в т.ч. поздняя дистония и злокачественный нейролептический синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания. При использовании в высоких дозах — гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда — нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — нарушения зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия, ларингоспазм, бронхоспазм, боль в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, повышение либидо, задержка мочи, приапизм, потливость, алопеция, временная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.
Передозировка: Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.
Способ применения и дозы: В/в, в/м и внутрь. При острых психозах взрослым — 5–10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30–40 мин (максимальная суточная доза — 30–40 мг). При остром алкогольном психозе — в/в 5–10 мг (повторяя при необходимости), в случае алкогольного делирия — в/в 10–20 мг со скоростью 5–10 мг/мин.
Таблетки и раствор для приема внутрь взрослым назначают в средней суточной дозе 2,25 — 18 мг, увеличивая ее до получения устойчивого терапевтического эффекта, с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе.
При лечении психозов у детей до 5 лет начинают с 2 капель раствора для приема внутрь 2 раза в сутки, у детей старше 5 лет — 5 капель 2 раза в сутки с возможным увеличением дозы до достижения эффекта. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес продолжать терапию не рекомендуется.
Меры предосторожности: При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены). Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Download Галоперидол-Акри (Haloperidol-Akri)
Применение: Нейролептанальгезия (обычно в комбинации с фентанилом) для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам, наркозу; боль и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких, гипертонический криз, психомоторное возбуждение, галлюцинации, тошнота и рвота во время диагностических и хирургических манипуляций.
Противопоказания: Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, кесарево сечение, ранний детский возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению: В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия: Дисфория, сонливость, галлюцинации, депрессия, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика, при повышенных дозах — беспокойство, повышенная возбудимость, страх. Редко — головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении с фентанилом возможно развитие артериальной гипертензии.
Взаимодействие: Производные бензодиазепина усиливают, а агонисты дофаминовых рецепторов (бромокриптин) ослабляют эффект. Повышает активность опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств.
Передозировка: Характеризуется нарастанием выраженности побочных явлений на фоне артериальной гипотензии.
Лечение: при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют противопаркинсонические средства; снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами; при гиповолемии показано возмещение ОЦК.
Способ применения и дозы: В/в, в/м. Для премедикации взрослым — 2,5–5 мг (1–2 мл) в/м, за 15–45 мин до начала хирургического вмешательства; детям — 100 мкг/кг массы тела. Для вводного наркоза взрослым — в/в 15–20 мг (6–8 мл), детям — в/в 200–400 мкг/кг массы тела или в/м 300–600 мкг/кг массы тела. В послеоперационном периоде взрослым назначают 2,5–5 мг (1–2 мл) в/м с 6 ч интервалом.
Меры предосторожности: Для предотвращения ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента (нельзя быстро менять положение тела). Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и почек.
Особые указания: Применяют только в условиях стационара.
Download Дроперидол (Droperidol)
Латинское название: Doxazosin
Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. N40 Гиперплазия предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Доксазозин (Doxazosin)
Применение: Артериальная гипертензия (монотерапия и комбинации с др. антигипертензивными препаратами), в т.ч. изолированная систолическая гипертензия у пожилых мужчин, гипертензия на фоне метаболических нарушений, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при обструктивных нарушениях, так и при наличии признаков воспаления), затрудненный отток мочи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, стеноз аортального и митрального клапанов, тромбоэмболия легочной артерии, тяжелые нарушения функции печени, беременность, детский возраст.
Побочные действия: Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боли в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).
Передозировка: Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.
Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь. Начинают лечение с 1 мг/сут, однократно, с постепенным увеличением (через 1–2 нед) до 2 мг, затем до 4–8 мг. Максимальная суточная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы — 8 мг, при артериальной гипертензии — 16 мг при однократном приеме.
Меры предосторожности: Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени. Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.
Download Доксазозин (Doxazosin)
Латинское название: Damil
Фармакологические группы: Детское питание (включая смеси)
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания
Состав и форма выпуска:
| Смесь сухая детская молочная | |
| Содержит белки, жиры, углеводы (лактоза), таурин, инозитол, холин, L-карнитин, селен, полиненасыщенные жирные кислоты (омега−3, омега−6), витамины и минералы. |
в фольгированном пакете в пачке картонной по 400 г; в коробке картонной 24 шт.
Характеристика: Адаптированная молочная смесь для вскармливания грудных детей с рождения до 12 мес.
Фармакологическое действие: Обеспечивает нормальный рост и полноценное развитие ребенка, повышает иммунитет, обладает антиоксидантным действием.
Рекомендуется: Для вскармливания детей с рождения до 12 мес (в случае невозможности грудного вскармливания или недостаточного количества грудного молока).
Противопоказания: Не выявлены.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Кормить из бутылочки, предварительно развести порошок водой согласно таблице кормления в зависимости от возраста ребенка. Применяется детям с рождения до 12 мес.
Download ДАМИЛ (Damil)
Даларгин лиофилизированный для инъекций 0,001 г (Dalarginum liophilisatum pro injectionibus 0,001 g)
Латинское название: Dalarginum liophilisatum pro injectionibus 0,001 g
Фармакологические группы: Другие желудочно-кишечные средства. Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K85 Острый панкреатит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Даларгин (Dalargin)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, облитерирующий эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, алкоголизм.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотензия.
Ограничения к применению: Беременность, детский возраст (нет сведений об использовании).
Побочные действия: Гипотензия, аллергические реакции; покраснение и болезненность в месте введения.
Способ применения и дозы: В/м, 1–2 мг (предварительно развести в 1 мл изотонического раствора хлорида натрия), 2 раза в сутки; в/в — 1 раз в сутки 1 мг в 5–10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Курс — 3–4 нед. Курсовая доза — 30–50 мг. Высшая суточная доза — 5 мг.
Download Даларгин лиофилизированный для инъекций 0,001 г (Dalarginum liophilisatum pro injectionibus 0,001 g)
Латинское название: Zoxon
Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. N40 Гиперплазия предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Доксазозин (Doxazosin)
Применение: Артериальная гипертензия (монотерапия и комбинации с др. антигипертензивными препаратами), в т.ч. изолированная систолическая гипертензия у пожилых мужчин, гипертензия на фоне метаболических нарушений, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при обструктивных нарушениях, так и при наличии признаков воспаления), затрудненный отток мочи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, стеноз аортального и митрального клапанов, тромбоэмболия легочной артерии, тяжелые нарушения функции печени, беременность, детский возраст.
Побочные действия: Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боли в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).
Передозировка: Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.
Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь. Начинают лечение с 1 мг/сут, однократно, с постепенным увеличением (через 1–2 нед) до 2 мг, затем до 4–8 мг. Максимальная суточная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы — 8 мг, при артериальной гипертензии — 16 мг при однократном приеме.
Меры предосторожности: Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени. Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.
Download Зоксон (Zoxon)
Латинское название: Multi-tabs Classic
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| витамин А (ретинола ацетат) | 800 мкг |
| витамин D (холекальциферол) | 5 мкг |
| витамин Е (альфа-токоферола ацетат) | 10 мг |
| витамин В1 (тиамина нитрат) | 1,4 мг |
| витамин В2 (рибофлавин) | 1,6 мг |
| витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид) | 2 мг |
| витамин В12 (цианокобаламин) | 1 мкг |
| никотинамид | 18 мг |
| пантотеновая кислота (пантотенат кальция) | 6 мг |
| фолиевая кислота | 200 мкг |
| витамин С (аскорбиновая кислота) | 60 мг |
| магний (окись магния) | 75 мг |
| железо (фумарат железа) | 14 мг |
| цинк (окись цинка) | 15 мг |
| медь (сульфат меди) | 2 мг |
| марганец (сульфат марганца) | 2,5 мг |
| хром (хлорид хрома) | 50 мкг |
| селен (селенат натрия) | 50 мкг |
| йод (йодид калия) | 150 мкг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; кукурузный крахмал; двузамещенный фосфат кальция; гипромеллоза 3; гипромеллоза 15; глицерин; магния стеарат; натрий кросскармелоза; желатин; титана диоксид; силикагель безводный коллоидный; тальк; окись железа (II); стеариновая кислота; аскорбиновая кислота |
в банке пластмассовой 30 или 100 шт.; в картонной коробке 1 банка.
Характеристика: Комбинированный препарат, содержащий комплекс витаминов и минералов.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ. Действие определяется свойствами витаминов и минералов, входящих в состав препарата.
Показания: Профилактика и лечение недостаточности витаминов и минералов.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции в виде зуда и уртикарной сыпи, желудочно-кишечные расстройства (тошнота и рвота), быстро исчезающие после отмены препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, одновременно с приемом пищи или сразу после него. Приментяь по назначению врача. Если не назначена иная схема дозирования, взрослым и детям старше 4 лет рекомендуется по 1 табл. в день. Курс лечения — по рекомендации врача.
Меры предосторожности: Не следует превышать указанную дневную дозу.
Особые указания: Во время приема Мульти-табс Классик не рекомендуется прием других поливитаминных преп
Download Мульти-табс Классик (Multi-tabs Classic)
Латинское название: Phosphabensidum
Фармакологические группы: Анксиолитики. Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фозеназид (Fosenazide)
Применение: Пре- и делириозные состояния (в комплексной терапии), абстинентный алкогольный синдром, алкоголизм (нервное напряжение, беспокойство в период ремиссии).
Противопоказания: Закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы.
Побочные действия: Парез аккомодации, сухость во рту, затруднение мочеиспускания.
Взаимодействие: Усиливает действие снотворных и анальгезирующих средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 0,25–1,0 г 3 раза в сутки. Курс лечения — от 1 нед до 3 мес; при купировании алкогольной абстиненции от 3 дней до 1 нед. Пре- и делириозные состояния — по 1,0 г 3 раза в сутки до стойкого улучшения состояния в составе комплексной терапии.
Download Фосфабензид (Phosphabensidum)
Латинское название: Fluconazole
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флуконазол (Fluconazole)
Латинское название: Solutio Emoxypini pro injectionibus 1%
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Антиагреганты. Антигипоксанты и антиоксиданты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H11.3 Конъюнктивальное кровоизлияние. H30 Хориоретинальное воспаление. H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. H35 Другие болезни сетчатки. H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса. H35.6 Ретинальное кровоизлияние. H36.0 Диабетическая ретинопатия. H40 Глаукома. H43.1 Кровоизлияние в стекловидное тело. H52.1 Миопия. I61 Внутримозговое кровоизлияние. I63 Инфаркт мозга. L57.0 Актинический [фотохимический] кератоз. S05 Травма глаза и глазницы. T26 Термические и химические ожоги, ограниченные областью глаза и его придаточного аппарата. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эмоксипин (Emoxipine)
Применение: Внутриглазные кровоизлияния, диабетическая ретинопатия, центральные хориоретинальные дистрофии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, посттравматические кровоизлияния, осложненная миопия, защита сетчатой оболочки глаза при воздействии света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, лазерокоагуляция), глаукома (в послеоперационном периоде), острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического и геморрагического характера (у взрослых), острый инфаркт миокарда, профилактики «синдрома реперфузии», нестабильная стенокардия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность.
Побочные действия: Возбуждение (кратковременное), сонливость, повышение АД, сыпь, местные реакции: боль, ощущение жжения, зуд, покраснение, уплотнение параорбитальных тканей.
Способ применения и дозы: В офтальмологии: по 1–2 капли инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2–3 раза в день в течение 2–30 и более дней, ретробульбарно — по 0,5 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 10–15 дней; парабульбарно и субконъюнктивально — по 0,2–0,5 мл 1 раз в сутки в течение 10–30 дней; для защиты сетчатки глаза при лазерокоагуляции — ретробульбарно по 0,5 мл за сутки и за 1 ч до процедуры, далее — ретробульбарно по 0,5 мл в течение 2–10 дней 1 раз в день. В неврологии и кардиологии — в/в капельно 20–30 мл 3% раствора в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида 1–3 раза в день в течение 5–15 дней, затем — в/м по 3–5 мл в течение 10–30 дней 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности: Необходимо постоянно контролировать АД и свертываемость крови.
Особые указания: Не рекомендуется смешивать с др. препаратами (в одном шприце).
Download Эмоксипина раствор для инъекций 1% (Solutio Emoxypini pro injectionibus 1%)