Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Blokacid
Фармакологические группы: H2-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. J95.4 Синдром Мендельсона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K28 Гастроеюнальная язва. K29 Гастрит и дуоденит. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K31.8.2 Гиперацидность желудочного сока. K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная. K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное. R12 Изжога. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фамотидин (Famotidine)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика обострений), симптоматические язвы, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, кровотечение из верхних отделов ЖКТ (в/в), профилактика эрозивно-язвенных поражений ЖКТ на фоне приема НПВС и аспирации желудочного содержимого при проведении общей анестезии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, холестатическая желтуха, повышенная утомляемость, шум в ушах, головная боль, редко галлюцинации, лихорадка, аритмии, мышечные боли, артралгии, сухость кожи, аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, крапивница, конъюнктивит, бронхоспазм; раздражение в месте инъекции.
Способ применения и дозы: Внутрь. При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 40 мг на ночь или по 20 мг 2 раза/сутки (утром и вечером), длительность курса — 4–8 нед; с целью профилактики обострений — по 20 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 6 мес. При рефлюкс-эзофагите — 20 мг 1–2 раза/сутки в течение 6–12 нед, синдроме Золлингера — Эллисона — 20–40 мг 4 раза/сутки (при необходимости дозу препарата увеличивают).
В/в (струйно или капельно). Средняя доза — 12 мг каждые 12 ч. При синдроме Золлингера — Эллисона: начальная доза — 12 мг каждые 6 ч, в дальнейшем дозу корректируют; для профилактики аспирации желудочного содержимого перед общей анестезией: 20 мг в день операции или не менее чем за 2 ч до ее начала.
Меры предосторожности: Пациентам с нарушениями функции почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) суточную дозу уменьшают до 20 мг. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед применением. Детям назначать препарат не рекомендуется.
При терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки необходимо исключить у пациента наличие злокачественной опухоли (исследование биоптата из области язвы). С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Download Блокацид (Blokacid)
Латинское название: Vitrum® Infant
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E50-E64 Другие виды недостаточности питания. E55 Недостаточность витамина D. L20 Атопический дерматит. L30.9 Дерматит неуточненный. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска:
| Порошок для приготовления раствора для приема внутрь | 1 пак. |
| бета-каротен (витамин A) | 1000 МЕ |
| холекальциферол (витамин D3) | 400 МЕ |
| токоферол (витамин E) | 4 МЕ |
| аскорбиновая кислота (витамин C) | 35 мг |
| тиамин (витамин B1) | 0,6 мг |
| рибофлавин (витамин B2) | 0,6 мг |
| пиридоксин (витамин B6) | 0,8 мг |
| цианокобаламин (витамин B12) | 0,5 мкг |
| никотинамид (витамин PP) | 8 мг |
| пантотеновая кислота (витамин B5) | 3 мг |
| фруктоза | до 2 г |
в пакетиках по 2 г; в коробке картонной 15, 30, 60 пакетиков.
Характеристика: Наиболее полный поливитаминный препарат.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов. Содержит поливитамины в специально подобранных дозах, соответствующих полной суточной потребности детского организма в возрасте от 2 мес до 2 лет, находящегося как на грудном, так и на искусственном вскармливании.
Фармакокинетика: Компоненты препарата всасываются в пищеварительном тракте, а затем включаются в общий метаболизм в соответствии со структурой каждого соединения. Большинство витаминов и их метаболитов выводится с мочой, в меньшей степени — с калом.
Показания: Недостаточность питания, период выздоровления после перенесенных заболеваний, для формирования и улучшения иммунитета, рахит (профилактика), нормализация обменных процессов в организме, и функций нервной системы, диатезы и дерматиты. Возможно назначение недоношенным детям или детям с недостаточным весом.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, гипервитаминоз A и D3.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции.
Взаимодействие: Витамин С усиливает действие и токсичность сульфонамидов (в т.ч. возможно развитие кристаллурии). Холестирамин уменьшает всасывание витамина D3.
Передозировка: Не отмечено.
Способ применения и дозы: Внутрь. Детям с 2 мес до 2 лет — 1 пакетик в сутки. Содержимое пакетика растворяют в 30–50 мл жидкости или в детском питании. Не подогревать выше 40°C.
Меры предосторожности: С осторожностью следует применять у детей с гиперкальциемией, почечнокаменной болезнью и расстройствами функции почек.
Не следует одновременно использовать другие ЛС, содержащие витамины A и D3
Download Витрум Инфант (Vitrum® Infant)
Применение: Хронический миелолейкоз, остеомиелофиброз, эритремия, меланома, опухоль мозга, головы (за исключением губ) и шеи при невозможности радикального хирургического лечения или лучевой терапии; рак шейки матки (для повышения эффективности лучевой терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острая почечная или печеночная недостаточность, тромбоцитопения (меньше 100Ї109/л), выраженная лейкопения (меньше 2,5Ї109/л), глубокая анемия, вирусные (ветряная оспа, опоясывающий лишай) и другие инфекции.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, судороги, дезориентация, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: часто — миелосупрессия (анемия, лейкопения, обычно бессимптомная; менее часто — с повышением температуры тела; повышение СОЭ; редко — тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: отек легких, легочный инфильтрат.
Со стороны органов ЖКТ: редко — стоматит, анорексия, диспептические явления, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение активности ферментов печени.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, уремия, гиперурикемия, болезненное или затрудненное мочеиспускание, нарушение фертильности (азооспермия, прекращение менструаций).
Со стороны кожных покровов: макуло-папулезные высыпания, зуд, гиперемия кожи лица, выпадение волос, трофические язвы, гиперпигментация кожи, обострение постлучевой эритемы, ломкость ногтей.
Прочие: повышение температуры тела.
Взаимодействие: На фоне урикозурических средств повышается риск развития нефропатии. Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же действие, как и гидроксикарбамид, в отношении лейкоцитов и тромбоцитов. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. При введении живых вирусных вакцин возможны усиление побочных эффектов или снижение выработки антител; инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.
Передозировка: Симптомы: при назначении высоких доз препарата (выше, чем 60 мг/кг/сут) могут усиливаться нежелательные эффекты, в т.ч. с тяжелыми нарушениями функции костного мозга.
Лечение: симптоматическое, профилактическая противоинфекционная терапия, переливание компонентов крови по показаниям.
Способ применения и дозы: Внутрь, при необходимости (невозможности проглатывания капсул) содержимое капсул высыпают в стакан с водой и немедленно принимают. Применяют как в режиме монотерапии (паллиативная химиотерапия III-IV линии), так и в комбинации с другими цитостатическими препаратами или лучевой терапией. В режиме монотерапии (в т.ч. с целью радиосенсибилизации): 20–30 мг/кг ежедневно в течение 3 нед, суточная доза — 2000 мг; или 80 мг/кг 1 раз в 3 дня (6–7 доз). Если после 4 нед терапии продолжает наблюдаться выраженное прогрессирование заболевания, лечение прекращают. Для радиосенсибилизации рекомендуется прием препарата за 7 дней до начала лучевой терапии.
При достаточной эффективности лечение проводят в течение неограниченного времени. Средняя поддерживающая доза — 500–2000 мг. Развитие анемии не требует прерывания курса лечения при условии адекватной терапии.
При дерматологических заболеваниях средняя доза — 1–2 г в день, разовая доза — 500 мг через каждые 6 ч (пустулезный псориаз) или однократно (обычный псориаз) в течение 7–10 дней, затем перерыв на 4 дня.
Меры предосторожности: Применение гидроксикарбамида проводят под строгим врачебным контролем.
С осторожностью назначают лицам пожилого возраста и детям (требуется уменьшение доз), пациентам, которым ранее проводилась лучевая или химиотерапия, больным с опухолью почек, при почечной и печеночной недостаточности. Перед началом лечения показана коррекция глубокой анемии (переливание препаратов цельной крови). Перед и во время лечения (не реже 1 раза в неделю) необходим регулярный анализ крови; при уменьшении числа лейкоцитов ниже 2,5Ї109/л и тромбоцитов ниже 100Ї109/л курс лечения прерывают до появления четкой тенденции к нормализации гематологических показателей. Рекомендуется также динамический контроль за уровнем мочевой кислоты, креатинина, трансаминаз; при снижении Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
В период лечения не рекомендуются прививки вирусных вакцин, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасная бритва, ножницы), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
В процессе лечения важно потребление достаточного количества жидкости и последующее усиление диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты.
Соблюдать осторожность при комбинированной терапии; необходимо принимать каждый препарат в назначенное время.
При отсутствии у больного клинического эффекта через 6 нед лечения применение препарата следует прекратить; в случае эффективности терапии прием препарата можно продолжать неограниченное время.
У больных с развившейся в результате применения гидроксикарбамида тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, регулярный осмотр мест в/в введения препаратов, кожи и слизистых оболочек, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.).
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортным средством и выполнять работу, связанную с повышенной концентрацией внимания.
Комбинация с лучевой терапией может приводить к усилению выраженности побочных эффектов (аплазия костного мозга, диспепсия и развитие язвенного поражения ЖКТ).
В период лечения рекомендуется применение противозачаточных средств.
Особые указания: Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции, при необходимости — назначать антибиотики. Больным с нейтропенией при повышении температуры тела антибиотики широкого спектра действия назначают эмпирически до получения результатов бактериологических исследований и соответствующих диагностических тестов.
Download Гидроксикарбамид (Hydroxycarbamide) (-)
Даларгин лиофилизированный для инъекций 0,001 г (Dalarginum liophilisatum pro injectionibus 0,001 g)
Латинское название: Dalarginum liophilisatum pro injectionibus 0,001 g
Фармакологические группы: Другие желудочно-кишечные средства. Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K85 Острый панкреатит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Даларгин (Dalargin)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, облитерирующий эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, алкоголизм.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотензия.
Ограничения к применению: Беременность, детский возраст (нет сведений об использовании).
Побочные действия: Гипотензия, аллергические реакции; покраснение и болезненность в месте введения.
Способ применения и дозы: В/м, 1–2 мг (предварительно развести в 1 мл изотонического раствора хлорида натрия), 2 раза в сутки; в/в — 1 раз в сутки 1 мг в 5–10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Курс — 3–4 нед. Курсовая доза — 30–50 мг. Высшая суточная доза — 5 мг.
Download Даларгин лиофилизированный для инъекций 0,001 г (Dalarginum liophilisatum pro injectionibus 0,001 g)
Латинское название: Insuman Comb 50 GT
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Инсуман Комб 50 ГТ (Insuman Comb 50 GT)
Латинское название: Isociuronium bromidum
Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Изоциурония бромид (Isociuronium bromide)
Применение: Миорелаксация при проведении ИВЛ во время общей анестезии и интенсивной терапии (столбняк, острая дыхательная недостаточность).
Противопоказания: Нервно-мышечные заболевания (боковой амиотрофический склероз, миастения, полиомиелит), выраженные нарушения функции почек, высокая вероятность возникновения аритмий.
Побочные действия: Синусовая тахикардия.
Взаимодействие: Эффект усиливают средства для ингаляционного наркоза (галотан, диэтиловый эфир), деполяризующие миорелаксанты (суксаметония йодид), пролонгируют аминогликозиды (канамицин). Гексобарбитал, тиопентал натрия, клонидин, пропофол, фентанил, дроперидол уменьшают выраженность тахикардии. Эффект устраняют антихолинэстеразные средства, в т.ч. неостигмина метилсульфат (антагонист). Совместим в одном шприце с фентанилом, дроперидолом, диазепамом, гексобарбиталом, кетамином.
Способ применения и дозы: В/в: для интубации 400–500 мг/кг, для повторных введений — 1/2 начальной дозы. Для предупреждения развития значительной тахикардии вводится в виде тест-дозы в/м 10 мг (вместо атропина не ранее чем за 30 мин до наркоза совместно с др. средствами для премедикации) или в/в 3–5 мг (вместо атропина непосредственно перед вводным наркозом). Оставшаяся доза вводится в/в во время вводного наркоза с использованием препаратов нейролептанальгезии (дроперидол и фентанил) и после выключения сознания (апноэ с раскрытием голосовой щели развивается значительно раньше, чем нервно-мышечный блок в мышцах кисти).
Download Изоциурония бромид (Isociuronium bromidum)
Латинское название: Capastat
Фармакологические группы: Гликопептиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Капреомицин (Capreomycin)
Применение: Комбинированное лечение туберкулеза легких, в т.ч. при неэффективности или непереносимости препаратов I ряда.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).
Ограничения к применению: Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов, миастения, паркинсонизм, дегидратация, нарушение функции почек, в т.ч. в пожилом возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано.
Побочные действия: Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность — токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), почечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины в крови более 20–30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови, появление в моче аномального осадка или форменных элементов крови.
Со стороны нервной системы и органов чувств: необычная усталость или слабость, сонливость; ототоксичность — понижение слуха (субклиническое — 11%, клинически выраженное — 3%), в т.ч. необратимое, шум, звон, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность — нарушение координации движений, неустойчивость походки, головокружение; нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, отечность, лихорадка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушения ритма сердца, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия (5%), тромбоцитопения.
Прочие: нарушение электролитного баланса, в т.ч. гипокалиемия; миалгия, затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц); болезненность, инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения.
Взаимодействие: Несовместим с препаратами, оказывающими ототоксическое (аминогликозиды, полимиксины, фуросемид, этакриновая кислота) и нефротоксическое (аминогликозиды, полимиксины, метоксифлуран) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (аминогликозиды, полимиксины, диэтиловый эфир и галогенированные углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмином.
Передозировка: Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого неркоза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, обезвоживания), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром в/в введении), электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия).
Лечение: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия — назначение активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия: поддержание дыхания и кровообращения, гидратация, обеспечивающая отток мочи на уровне 3–5 мл/кг/ч (при нормальной функции почек); для купирования нервно-мышечной блокады, в т.ч. угнетения дыхания и апноэ — введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.
Способ применения и дозы: Только парентерально: в/м (предпочтительно) или в/в; 1 г предварительно растворяют в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (в/м вводят глубоко в мышцу), для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида (вводят в течение 60 мин). Взрослым — 1 г 1 раз в сутки, ежедневно в течение 60–120 дней, затем 2–3 раза в неделю в течение 12–24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными препаратами. Максимальная суточная доза — не более 20 мг/кг. На фоне нарушения функции почек: при Cl креатинина менее 110, 100, 80 и 60 мл/мин — по 13,9; 12,7; 10,4 и 8,16 мг/кг соответственно каждые 24 ч, менее 50 и 40 мл/мин — по 7,01 и 5,87 мг/кг каждые 24 ч или по 14,0 и 11,7 мг/кг каждые 48 ч соответственно, менее 30, 20 и 10 мл/мин — по 4,72; 3,58 и 2,43 мг/кг каждые 24 ч или по 9,45; 7,16 и 4,87 мг/кг каждые 48 ч, либо по 14,2; 10,7 и 7,3 мг/кг каждые 72 ч соответственно; при Cl креатинина, равном 0 — по 1,29 мг/кг каждые 24 ч или 2,58 мг/кг каждые 48 ч, или 3,87 мг/кг каждые 72 ч.
Меры предосторожности: До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1–2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, почек (еженедельно) и печени, уровня калия в сыворотке крови (ежемесячно). Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; не удваивают дозы. При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 недель или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.
Особые указания: Назначение возможно после определения чувствительности штамма. После разведения раствор хранят не более 48 ч при комнатной температуре и 14 дней в холодильнике. При хранении раствор может приобрести бледно-соломенный цвет или потемнеть (процесс не сопровождается потерей активности или повышением токсичности).
Download Капастат (Capastat)
Латинское название: Mirelle
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Состав и форма выпуска: 1 активная таблетка светло-желтого цвета, покрытая оболочкой, содержит гестодена 60 мкг и этинилэстрадиола 15 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, МКЦ, магния стеарат, калия полиакрилин, краситель желтый YS−1–6386-G, полиэтиленгликоль 1450, воск Е (монтанно-гликолевый).
1 таблетка-плацебо белого цвета, покрытая оболочкой, содержит лактозу моногидрат, МКЦ, магния стеарат, калия полиакрилин, краситель белый YS−1–18024-A, полиэтиленгликоль 1450, воск Е (монтанно-гликолевый).
В блистерной цикловой упаковке 28 таблеток, в коробке 1 или 3 упаковки.
Характеристика: Активная таблетка покрыта оболочкой светло-желтого цвета, имеет круглую форму и дояковыпуклые поверхности.
Таблетка-плацебо покрыта оболочкой белого или почти белого цвета, имеет круглую форму и двояковыпуклые поверхности.
Фармакологическое действие: Контрацептивное.
Фармакокинетика: Гестоден. Абсорбция. После однократного приема внутрь быстро и полностью всасывается, его Cmax в сыворотке крови, равная 2–4 нг/мл, достигается через 1 ч. Биодоступность составляет около 99%.
Распределение. Гестоден связывается альбуминами сыворотки крови и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). В свободном виде находится 1–2% общей концентрации в сыворотке крови, тогда как 50–70% специфически связаны с ГСПС. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПС повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся объем распределения равен 0,7 л/кг.
Метаболизм. Гестоден полностью метаболизируется. Скорость метаболического Cl из сыворотки составляет примерно 0,8 мл/мин/кг. При одновременном применении с этинилэстрадиолом не выявлено прямого взаимодействия.
Выведение. Содержание гестодена в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. T1/2 в терминальную фазу распределения составляет около 15 ч. В неизмененной форме не выводится, а только в виде метаболитов: T1/2 около 24 ч с мочой и желчью в соотношении около 6:4.
Равновесная концентрация. На фармакокинетику гестодена влияет уровень ГСПС в сыворотке крови. При одновременном применении с этинилэстрадиоллом ГСПС сыворотки повышается примерно в 3 раза. При ежедневном приеме препарата наблюдается увеличение концентрации гестодена в сыворотке крови приблизительно в 3–4 раза. Состояние равновесной концентрации наступает во 2 половине цикла приема.
Этинилэстрадиол. Абсорбция. После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Cmax в сыворотке крови, равная примерно 30 пкг/л, достигается через 1–2 ч. Во время всасывания и первого прохождения через печень метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20–65%.
Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (98%), хотя и неспецифично связывается альбумином. Индуцирует синтез ГСПС. Кажущийся объем распределения равен 2,8–8,6 л/кг.
Метаболизм. Подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость метаболического Cl из плазмы крови составляет 2,3–7 мл/мин/кг.
Выведение. Концентрация в сыворотке крови уменьшается, причем уменьшение носит двухфазный характер: первая фаза характеризуется T1/2 около 1 ч, вторая — 10–20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты выводятся почками и печенью в соотношении 4:6, T1/2 — около 24 ч.
Фармакодинамика: Мирелль — низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.
Контрацептивный эффект Мирелль осуществляется посредством трех взаимодополняющих механизмов:
— подавления овуляции на уровне гипоталамо-гипофизарной регуляции;
— изменения свойств цервикального секрета, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов;
— изменения эндометрия, которое делает невозможной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненный менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.
Показания: Контрацепция.
Противопоказания: Мирелль не должен использоваться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.
— Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения).
— Состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.
— Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.
— Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
— Множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. поражения клапанного аппарата сердца, нарушения ритма сердца, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца; неконтролируемая артериальная гипертензия.
— Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.
— Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму).
— Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.
— Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них.
— Вагинальное кровотечение неясного генеза.
— Беременность или подозрение на нее.
— Кормление грудью.
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов Мирелль.
— Длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, хирургические операции на ногах, обширные травмы. В случае планируемой операции рекомендуется прекратить прием препарата, по крайней мере, за 4 нед до нее и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не назначается во время беременности. Если беременность выявляется во время приема Мирелль, препарат сразу же отменяется. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.
Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, их использование в целом не рекомендуется при лактации. Небольшое количество половых стероидов и/или их метаболитов может выводиться с молоком, однако не имеется подтверждения их негативного воздействия на здоровье новорожденного.
Побочные действия: Следующие нежелательные эффекты были описаны у некоторых женщин, принимающих Мирелль: болезненность и напряженность молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез; мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения; головная боль; мигрень; изменение либидо; снижение/изменения настроения; плохая переносимость контактных линз; тошнота; рвота; боли в животе; изменения влагалищной секреции; кожная сыпь; узловатая эритема; мультиформная эритема; задержка жидкости; изменение массы тела; аллергические реакции.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных.
Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов, в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболий.
Взаимодействие: Лекарственные взаимодействия, в результате которых повышается Cl половых гормонов, могут вести к прорывным кровотечениям и/или понижению контрацептивной надежности.
Это было установлено в отношении фенитона, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина; также есть предположение в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира и гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой. Механизм этого взаимодействия основан на изменении работы печеночных ферментов.
Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после его отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если прием препарата начат в конце приема активных таблеток из упаковки Мирелль, неактивные таблетки должны быть пропущены и начата следующая упаковка.
Контрацептивная защита снижается при приеме антибиотиков (таких как ампициллины и тетрациклины), т.к. по некоторым данным, некоторые антибиотики могут снижать энтеропеченочную циркуляцию эстрогенов, тем самым понижая контрацепцию этинилэстрадиола.
Во время приема таких антибиотиков и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если прием препарата начат в конце приема активных таблеток из упаковки Мирелль, неактивные таблетки должны быть пропущены и начата следующая упаковка Мирелль.
Пероральные комбинированные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов (в т.ч. циклоспорина), что приводит к изменению их концентрации в плазме и тканях.
Передозировка: О серьезных побочных эффектах при передозировке не сообщалось. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке активных таблеток: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.
Не имеется никакого специфического антидота; следует проводить симптоматическое лечение.
Способ применения и дозы: Таблетки следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время с небольшим количеством воды. Принимают по 1 табл. в сутки непрерывно в течение 28 дней. Прием следующей упаковки начинается после приема последней таблетки предыдущей упаковки. Кровотечение отмены обычно начинается на 2–3 день от приема неактивных таблеток и может не закончиться до начала приема новой упаковки.
Как начать прием Мирелль.
— При отсутствии приема каких либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце.
Прием Мирелль начинается в 1 день менструального цикла (т.е. 1-й день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2–5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.
— При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов.
Предпочтительно начать прием Мирелль на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 табл.) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 табл. в упаковке).
— При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционный формы, имплантат) или с или высвобождающего гестаген, внутриматочного контрацептива (Мирена).
Женщина может перейти с мини-пили на Мирелль в любой день (без перерыва), имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном — в день его удаления, с инъекционной формы — со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
— После аборта в I триместре беременности. Женщина может начать прием немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.
— После родов или аборта во II триместре беременности. Женщине должно быть рекомендовано начать прием препарата на 21–28-й день после родов или аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема Мирелль должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Прием пропущенных таблеток. Пропущенные неактивные таблетки могут игнорироваться. Нет необходимости в приеме пропущенных неактивных таблеток, т.к. это может неумышленно продлить период приема неактивных таблеток. Следующие советы касаются пропуска только активных таблеток.
Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее, следующая должна приниматься в обычное время.
Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:
— прием препарата никогда не должен быть прерван, более чем на 4 дня;
— 7 дней непрерывного приема таблеток требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.
Соответственно следующие советы могут быть даны, если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч (интервал с момента приема последней таблетки больше 36 ч):
— 1 неделя приема препарата. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием 2 табл. одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половое сношение имело место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к периоду приема неактивных таблеток, тем выше риск наступления беременности.
— 2 неделя приема препарата. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием 2-х табл. одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время.
При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске 2-х и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.
— 3 неделя приема препарата. Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего периода приема неактивных таблеток.
Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.
1. Женщина должна принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием 2 табл. одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время, пока не закончатся активные таблетки. 4 неактивные таблетки не принимают. Следующую упаковку следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончатся активные таблетки из второй упаковки, но могут отмечаться мажущие выделения или прорывные кровотечения во время приема таблеток.
2. Женщина может также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 4 дня, включая день пропуска таблетки, и начать прием новой упаковки.
Если женщина пропустила прием таблеток, и затем во время приема неактивных таблеток у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.
Рекомендации в случае рвоты и диареи. Если у женщины была рвота или диарея в пределах до 4 ч после приема активных таблеток, всасывание может быть не полным и должны быть приняты дополнительные контрацептивные меры. В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток.
Изменение дня начала менструального цикла. Для того чтобы отсрочить начало менструации, женщина должна продолжить прием новой упаковки Мирелль без приема неактивных таблеток из предыдущей упаковки. Таблетки из этой новой упаковки можно принимать так долго, как желает женщина (максимально, до тех пор, пока не закончатся активные таблетки из этой упаковки). На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие кровянистые выделения или прорывные маточные кровотечения. Регулярный прием Мирелль возобновляется после периода приема неактивных таблеток.
Для того чтобы перенести день начала менструации на другой день недели, женщине следует укоротить ее ближайший период приема неактивных таблеток на необходимое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и в дальнейшем будут мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).
Меры предосторожности: С особой осторожностью Мирелль назначают при:
— выраженных нарушениях жирового обмена (ожирение, гиперлипидемия);
— эпилепсии;
— отосклерозе с ухудшением слуха, идиопатической желтухе или зуде во время предшествующей беременности;
— врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
— мигрени с аурой;
— сахарном диабете;
— системной красной волчанке;
— гемолитическом уремическом синдроме;
— болезни Крона;
— серповидно-клеточной анемии;
— артериальной гипертензии.
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.
— Заболевания сердечно-сосудистой системы.
В ряде эпидемиологических исследований выявлено некоторое повышение частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.
Приблизительная частота венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии) у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола) составляет примерно 4 на 10000 женщин в год в сравнении с 0,5–3 на 10000 в год у женщин, не использующих оральные контрацептивы. Однако частота венозной тромбоэмболии (ВТЭ), развивающейся при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, меньше, чем частота, связанная с беременностью (6 на 10000 беременных женщин в год).
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, описаны крайне редкие случаи, тромбоза других кровеносных сосудов, например, печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, центральной вены сетчатки и ее ветвей. Связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.
Женщине необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза или цереброваскулярных нарушений, которые могут включать: одностороннюю боль в ноге и/или отек; внезапную сильную боль в груди с иррадиацией или без в левую руку; внезапную одышку; внезапную атаку кашля; любую необычную, сильную, длительную головную боль; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; нечленораздельную речь или афазию; головокружение; потерю сознания с/или без судорожного припадка; слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела; двигательные нарушения; симптомы острого живота.
Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:
— с возрастом;
— у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск повышается, особенно у женщин старше 35 лет);
при наличии:
— семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте); в случае, если предполагается наследственная предрасположенность, женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема комбинированных оральных контрацептивов;
— при ожирении (индекс массы тела более чем 30 кг/м2);
— дислипопротеинемии;
— артериальной гипертензии;
— мигрени;
— заболеваниях клапанов сердца;
— фибрилляций предсердий;
— длительной иммобилизации, серьезных хирургических вмешательствах, любой операции на ногах или обширной травме. В этих случаях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 нед до нее) и не возобновлять прием в течение 2-х нед после окончания иммобилизации.
Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболий в послеродовом периоде.
Циркуляторные нарушения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитическом уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время использования комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.
Биохимические параметры, которые могут быть показателями наследственной или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу, включают резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
Следует учитывать, что риск тромбоза при беременности выше, чем при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (< 0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-излучения.
Лабораторные тесты. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.
На фоне комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих нерегулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.
У некоторых женщин кровотечение отмены может не развиваться во время приема неактивных таблеток. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.
Медицинские осмотры. Перед началом применения Мирелль женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови.
В случае длительного применения препарата необходимо через каждые 6 мес проводить контрольные обследования.
Следует предупредить женщину, что препараты типа Мирелль не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающих половым путем.
Влияние на способность управлять автомобилем и техникой не выявлено.
<
Download Мирелль (Mirelle)
Применение: Бессонница (нарушение засыпания и/или раннее пробуждение) — внутрь, премедикация перед диагностическими и хирургическими процедурами (внутрь, в/м), длительная седация при интенсивной терапии (в/м), вводный наркоз при ингаляционной анестезии или как снотворное в комбинированном наркозе (в/в), атаралгезия у детей (в/м в сочетании с кетамином).
Противопоказания: Гиперчувствительность, расстройства сна при психозах и тяжелых депрессиях, миастения, беременность (I триместр), роды, кормление грудью, детский возраст (для приема внутрь).
Ограничения к применению: Органические поражения мозга, сердечная и/или дыхательная и/или печеночная недостаточность, апноэ во время сна, беременность (II и III триместр), детский возраст (для вводного наркоза).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности и во время родов. Во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Внутрь, парентерально.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, мышечная слабость, притупление эмоций, снижение быстроты реакции, головная боль, головокружение, атаксия, диплопия, антероградная амнезия (дозозависимая), парадоксальные реакции (ажитация, психомоторное возбуждение, агрессивность и др.).
Прочие: диспептические явления, кожные реакции, местные реакции (эритема и боль в месте инъекции, тромбофлебит, тромбоз).
Возможно развитие толерантности, лекарственной зависимости, синдрома отмены, феномена «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).
При парентеральном введении: уменьшение дыхательного объема и/или частоты дыхания (у 23,3% больных после в/в и у 10,8% после в/м введения), временная остановка дыхания (у 15,4% больных после в/в введения) и/или сердца, иногда приводящие к смертельному исходу — эффекты являются дозозависимыми и наблюдаются в основном у больных пожилого возраста с хроническими заболеваниями при одновременном применении с наркотическими анальгетиками, а также при быстром в/в введении; ларингоспазм, одышка; чрезмерно выраженная седация, судороги (у недоношенных и новорожденных детей), абстинентный синдром (при внезапной отмене длительного в/в применения); вазодилатация, понижение АД, тахикардия; тошнота, рвота, икота, запор; аллергические, в т.ч. кожные (сыпь, крапивница, зуд) и анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Потенцирует эффекты транквилизаторов, антидепрессантов, др. снотворных средств, анальгетиков, анестетиков, нейролептиков, наркозных ЛС, алкоголя (взаимно). Раствор мидазолама несовместим в одном шприце со щелочными растворами. В/в введение мидазолама снижает минимальные альвеолярные концентрации галотана, необходимые для общей анестезии. В/м введение мидазолама во время премедикации может обусловить необходимость снижения дозы тиопентала натрия на 15%.
Итраконазол, флуконазол, эритромицин, саквинавир увеличивают Т1/2 мидазолама, введенного парентерально (при назначении больших доз мидазолама или проведении длительной индукции необходимо уменьшение его дозы). Системное действие мидазолама усиливают ингибиторы изофермента CYP3A4: кетоконазол, итраконазол и флуконазол (совместное назначение не рекомендуется), эритромицин, саквинавир, дилтиазем и верапамил (одновременное назначение требует снижения дозы мидазолама на 50% и более), рокситромицин, азитромицин, циметидин и ранитидин (клинически значимое взаимодействие маловероятно). Индукторы изофермента CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) уменьшают системное действие мидазолама (при приеме внутрь) и обусловливают необходимость повышения его доз.
Передозировка: Симптомы: мышечная слабость, вялость, спутанность сознания, парадоксальные реакции, амнезия, глубокий сон; при очень высоких дозах — угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), ИВЛ, поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Введение специфического антидота — антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).
Способ применения и дозы: Дозу следует подбирать индивидуально, режим отмены при лечении нарушений сна индивидуальный.
При расстройствах сна: взрослым, внутрь (не разжевывая, запивая жидкостью), непосредственно перед сном, средняя доза 7,5–15 мг однократно. Курс лечения должен быть кратковременным (несколько дней, максимально — 2 нед). Пожилым и ослабленным больным, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с наименьших доз.
В анестезиологии и интенсивной терапии: взрослым и детям — в/м, в/в (медленно), ректально (для премедикации у детей), внутрь (для премедикации у взрослых, если не показано в/м). Режим дозирования (скорость введения, величина дозы) подбирают строго индивидуально в зависимости от показаний, физического состояния и возраста пациента, а также получаемой медикаментозной терапии. У пациентов группы повышенного риска, в т.ч. старше 60 лет, ослабленных или больных с хроническими заболеваниями используют меньшие дозы.
Меры предосторожности: В/в введение следует проводить только в медицинских учреждениях при наличии реанимационного оборудования, а также обученного для его применения персонала (ввиду возможности угнетения сократительной функции миокарда и остановки дыхания).
После парентерального введения пациенты должны находиться под наблюдением не менее 3 ч. Следует иметь в виду, что слишком быстрое в/в введение (особенно у детей с нестабильным состоянием сердечно-сосудистой системы и у новорожденных) может вызвать апноэ, гипотензию, брадикардию, остановку сердца или дыхания.
Развитие парадоксальных реакций наиболее часто отмечается у детей и больных пожилого и старческого возраста.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений, в течение суток после применения мидазолама.
Не следует принимать алкогольные напитки, а также употреблять другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, в течение 24 ч после приема мидазолама.
При многократном применении в течение нескольких недель возможно возникновение привыкания (снотворный эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости, в т.ч. при приеме терапевтических доз. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, напряжение, в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации и др.), а также развитие феномена «отдачи» — временное усиление исходных симптомов (инсомния).
Download Мидазолам (Midazolam) (-)
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A22 Сибирская язва. A26.0 Кожный эризипелоид. A27 Лептоспироз. A36 Дифтерия. A38 Скарлатина. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A46 Рожа. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. A69.1 Другие инфекции Венсана. A69.2 Болезнь Лайма. B95 Стрептококки и стафилококки как возбудители болезней, классифицированных в других рубриках. B99 Другие инфекционные болезни. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.0 Острый гнойный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I33 Острый и подострый эндокардит. J00 Острый назофарингит [насморк]. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J42 Хронический бронхит неуточненный. J86 Пиоторакс. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M13.0 Полиартрит неуточненный. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M79.0 Ревматизм неуточненный. M86 Остеомиелит. N04 Нефротический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. R78.8.0 Бактериемия. Z22.2 Носительство возбудителя дифтерии
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)
Применение: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, бронхопневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, средний отит, синусит), кожи и мягких тканей (рожа, контагиозное импетиго, эризипелоид, мигрирующая эритема, фурункулез, абсцесс, флегмона), полости рта (перикоронит, пародонтит, бактериальный стоматит, актиномикоз); ботулизм, скарлатина, лептоспироз, профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, ревматоидного артрита, бактериального эндокардита, гломерулонефрита, малой хореи.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), острая стадия тяжелой пневмонии, эмпиема, перикардит, артрит, заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой, диареей.
Побочные действия: Анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит, интерстициальный нефрит, васкулиты, гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения, суперинфекция, псевдомембранозный колит, аллергические явления: кожные реакции (зуд, крапивница, экзантема), бронхоспазм, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Взаимодействие: Бактериостатические химиотерапевтические средства снижают эффект. Неомицин нарушает всасывание, НПВС (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) уменьшают экскрецию, увеличивая активность и токсичность.
Способ применения и дозы: Внутрь (за 30 мин до еды): взрослым по 500–750 мг 3–4 раза в день. Для профилактики рецидивов после ревматической атаки или малой хорее — 500 мг 2 раза в сутки. Детям до 1 года в суточной дозе — 20–30 мг/кг, от 1 года до 6 лет — 15–30 мг/кг, от 6 до 12 лет — 10–20 мг/кг, старше 12 лет — 500- 1000 мг (в 3–4 приема). Курс обычно не превышает 7 — 10 дней. Для профилактики послеоперационных бактериальных осложнений взрослым и детям с массой тела 30 кг и более за 30–60 мин до операции — 2 г, затем — 500 мг каждые 6 ч в течение 2 дней или дольше.
Меры предосторожности: В период беременности применяется только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Download Феноксиметилпенициллин бензатин Ватхэм (-)