Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Местная контрацепция (в т.ч. при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в периоды кормления грудью, пременопаузы, при нерегулярной половой жизни, после родов или аборта).
Дезинфекция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, контактный дерматит, кольпит, изъязвление слизистой оболочки влагалища, раздражение слизистой оболочки матки, аллергические реакции в анамнезе.
Побочные действия: Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергический вагинит.
Взаимодействие: Несовместим с анионными детергентами (разрушается мылом).
Способ применения и дозы: Вагинальные таблетки, суппозитории, крем. Местно, вводится глубоко во влагалище перед половым актом (таблетку для быстрого растворения предварительно смачивают водой, а для введения крема используют аппликатор).
Тампон (губка). Местно, глубоко во влагалище (до шейки матки), на 24 ч независимо от числа половых сношений.
Концентрат жидкий. Используют для дезинфекции после разведения водой.
Меры предосторожности: Одна доза рассчитана на одно семяизвержение. В случае повторного полового акта необходимо повторное введение таблетки, суппозитория, крема. Применение не зависит от периода менструального цикла.
Тампон удаляют (до этого не следует принимать ванну) не позднее, чем через сутки после его введения.
Download Бензалкония хлорид (Benzalkonium chloride) (-)
Применение: Тревожные, астеноневротические и депрессивные расстройства, фобия, премедикация и послеоперационный период; заболевания, сопровождающиеся спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистит, спастический колит и др.), паркинсонизм (комбинированная терапия), нейродермит, кашель.
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: мидриаз, эйфория, головокружение.
Со стороны органов ЖКТ: сухость в рту, онемение языка и неба (при приеме внутрь), тошнота, запор.
Прочие: тахикардия, задержка мочеиспускания.
Взаимодействие: Усиливает действие снотворных средств (в т.ч. барбитуратов), анальгетиков, нейролептиков, транквилизаторов, местноанестезирующих средств. Ослабляет действие антихолинэстеразных средств и м-холиномиметиков, в т.ч. м-холиномиметические эффекты резерпина.
Передозировка: Симптомы: двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинации.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, непрямые холиномиметики (аминостигмин, галантамин, физостигмин), симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды) по 1–2 мг 1–4 раза в сутки; курс лечения 4–6 нед.
Меры предосторожности: Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Бенактизин (Benactyzine) (-)
Латинское название: Dimexidum
Фармакологические группы: Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A46 Рожа. I80 Флебит и тромбофлебит. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L20-L30 Дерматит и экзема. L53 Другие эритематозные состояния. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. M00-M25 Артропатии. M00-M99 КЛАСС XIII Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M34 Системный склероз. M45 Анкилозирующий спондилит. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диметил сульфоксид (Dimethyl sulfoxide)
Применение: Ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, деформирующий остеоартроз, радикулит, склеродермия, узловатая эритема, рожистое воспаление; ушибы, растяжения связок, воспалительные отеки; инфильтраты (в т.ч. травматические); гнойные раны, ожоги, трофические язвы, тромбофлебит, экзема, акне, гнойничковые заболевания кожи (пиодермия, фурункулез — в составе комплексной терапии); в кожно-пластической хирургии — консервирование кожных гомотрансплантатов; в стоматологии — воспалительные заболевания челюстно-лицевой области, слюнных желез, пародонтит, пульпит, периодонтит, артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава.
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, глаукома, катаракта, инсульт, кома, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Зудящий дерматит, кожные высыпания, легкое жжение, зуд; в единичных случаях — бронхоспазм.
Взаимодействие: Увеличивает абсорбцию и усиливает действие других, совместно апплицируемых ЛС. Совместим с гепарином, антибактериальными средствами, НПВС. Повышает чувствительность микроорганизмов к аминогликозидным и бета-лактамным антибиотикам; хлорамфениколу, рифампицину, гризеофульвину.
Способ применения и дозы: Накожно (в виде аппликаций). В растворе соответствующей концентрации (обычно 50% раствор, а для кожи лица и других высокочувствительных участков кожного покрова — 10–30% раствор) смачивают салфетки, которые накладывают на пораженное место на 10–30 мин 1 раз в день; салфетки накрывают полиэтиленовой пленкой, а сверху — хлопчатобумажной или льняной тканью. Курс лечения — 10–15 процедур ежедневно.
Меры предосторожности: При возникновении аллергических реакций необходимо назначение антигистаминных ЛС.
Особые указания: С целью оценки индивидуальной переносимости рекомендуется провести лекарственную пробу, для чего на кожу с помощью ватного тампона наносят раствор препарата. Появление резкого покраснения и зуда свидетельствует о повышенной чувствительности.
Некоторые больные плохо переносят запах препарата (возможны тошнота, позывы на рвоту).
Download Димексид (Dimexidum)
Латинское название: Unguentum Ichthyoli
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ихтаммол (Ichthammol)
Применение: Ожоги, рожистое воспаление, экзема и др. заболевания кожи, невралгии, артриты; простатит, метрит, параметрит, сальпингит и др. воспалительные заболевания органов малого таза.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Взаимодействие: Несовместим в растворах с йодистыми солями, алкалоидами, солями тяжелых металлов.
Способ применения и дозы: Местно, ректально. При заболеваниях кожи, невралгиях, артритах и др. наносят на пораженный участок в виде глицериновых примочек, втираний (10–30%), мази на вазелине (10–20%). При воспалительных заболеваниях органов малого таза — суппозитории (с ихтиолом — 0,2 г) или тампоны (с 10% глицериновым раствором) 1–2 раза в день; вводят после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника.
Download Ихтиоловая мазь (Unguentum Ichthyoli)
Применение: Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), в т.ч. реноваскулярная, острый инфаркт миокарда при клинически стабильном состоянии больного, сердечная недостаточность (вспомогательное лечение), в т.ч. бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность на фоне острого инфаркта миокарда, постинфарктный период, диабетическая нефропатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек в анамнезе, коллагенозы, депрессия костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз), цереброваскуляторная недостаточность, гипотензия, нарушение функции почек и печени, аортальный, митральный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гиперкалиемия или высокий риск ее возникновения (сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность, одновременное назначение диуретиков), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, гиперурикемия, подагра, детский возраст (безопасность и эффективность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сознания, раздражительность, нервозность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, обморок, атаксия, снижение памяти, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, судороги, расстройства зрения (диплопия, фотофобия, понижение остроты зрения), шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, гипотензия, аритмия (предсердная и желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, брадикардия и др.), остановка сердца, инфаркт миокарда, ортостатические реакции, васкулит, угнетение костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, злокачественные опухоли легких, кровохарканье, инфильтрация, эмболия и инфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовое кровотечение, насморк, пароксизмальное постуральное диспноэ.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, изжога, рвота, диарея/запор, метеоризм, спазмы ЖКТ, боль в животе, гепатотоксичность (гепатит, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с возможным смертельным исходом), гастрит, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия,олигурия, анурия, уремия, отеки, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, миалгия, боль в шее, спине.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус, повреждения и инфекции кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: уменьшение (увеличение) массы тела, лихорадка, потливость, аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, развитие инфекций, в т.ч. герпес зостер, сахарный диабет, дегидратация, подагра, повышение титра антинуклеарных антител, концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия.
Взаимодействие: Гипотензивный эффект усиливают диуретики, ослабляет — индометацин. При сочетании с нитратами, пропранололом и дигоксином не отмечено клинически значимых побочных фармакокинетических взаимодействий. Повышает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: острая артериальная гипотензия.
Лечение: введение физиологического раствора и другая симптоматическая терапия. Удаляется при гемодиализе.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым 1 раз в сутки. Доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний, состояния функции почек и сопутствующей терапии. Обычно начальная доза составляет 2,5–5 мг, средняя поддерживающая доза — 5–20 мг, максимальная суточная — 80 мг.
Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения следует скорректировать водно-электролитный баланс. Во время лечения необходим мониторинг АД, уровня белка и калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, картины крови, массы тела и соблюдение диеты. Необходима осторожность во время оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций).
Download Лизиноприл (Lisinopril) (-)
Латинское название: Solutio Pyridoxini hydrochloridi pro injectionibus
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): D50 Железодефицитная анемия. E53.1 Недостаточность пиридоксина. G21 Вторичный паркинсонизм. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L20 Атопический дерматит. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. O14.9 Преэклампсия [нефропатия] неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пиридоксин (Pyridoxine)
Применение: B6-гиповитаминоз, токсикоз беременных, сидеробластная анемия, лейкопении, заболевания ЦНС (паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтля, радикулиты, невриты, невралгии, болезнь Меньера), морская и воздушная болезни, атеросклероз, сахарный диабет, себорееподобный и несеборейный дерматиты, опоясывающий герпес, нейродермит, псориаз, экссудативный диатез, применение препаратов группы изониазида.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Побочные действия: Аллергические реакции, повышение кислотности желудочного сока.
Взаимодействие: Эффект снижают изониазид, циклосерин, пеницилламин. Фармацевтически несовместим с витаминами B1 и B12. Ослабляет противопаркинсоническую активность леводопы.
Способ применения и дозы: Внутрь, для лечения гиповитаминоза взрослым назначают по 80 мг 4 раза в день; парентерально (в/м, в/в, п/к) в суточной дозе — 50–150 мг. Длительность лечения определяется видом и тяжестью заболевания. Для профилактики недостаточности витамина B6 назначают до 40 мг/сут.
Download Пиридоксина гидрохлорида раствор для инъекций (Solutio Pyridoxini hydrochloridi pro injectionibus)
Применение: Местная анестезия при оперативных вмешательствах, особенно при непереносимости новокаина.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, понижение АД.
Способ применения и дозы: Для инфильтрационной анестезии: 0,25% и 0,5% раствор; в педиатрической практике: 0,25% раствор.
Download Рихлокаин (Richlocaine) (-)
Латинское название: Rheomacrodex 10% with sodium chloride
Фармакологические группы: Заменители плазмы и других компонентов крови
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. A48.3 Синдром токсического шока. H16 Кератит. H31 Другие болезни сосудистой оболочки глаза. H48 Поражения зрительного [2-го] нерва и зрительных путей при болезнях, классифицированных в других рубриках. I73 Другие болезни периферических сосудов. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I80 Флебит и тромбофлебит. K65 Перитонит. K85 Острый панкреатит. K86.1 Другие хронические панкреатиты. R57.1 Гиповолемический шок. R57.8.0 Шок ожоговый. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Декстран (Dextran)
Применение: Высокомолекулярные декстраны применяются для восполнения ОЦК при кровопотерях, шоках различного генеза. Среднемолекулярные декстраны используются при различных интоксикациях, нарушениях реологических свойств крови и капиллярного кровотока, для лечения и профилактики тромбофлебитов и шоковых состояний.
Противопоказания: Черепно-мозговые травмы с повышением внутричерепного давления, геморрагический инсульт.
Ограничения к применению: Тромбоцитемия.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Растворы высокомолекулярного декстрана вводят в/в капельно или (при резком понижении АД) в/а в дозе от 400 до 1200 мл, при ожоговом шоке — до 2000–3000 мл/сут. Детям назначают в дозе 10–50 мл/кг/сут. Растворы среднемолекулярных декстранов инфузируют (в течение 30–60 мин) в случае шока в дозе до 1400 мл. В целях дезинтоксикации вводят в/в капельно 400–800 мл, через несколько часов, в случае необходимости, переливают еще 400 мл.
Download Реомакродекс 10% с натрия хлоридом (Rheomacrodex 10% with sodium chloride)
Латинское название: Flucoric
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флукорик (Flucoric)