Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Гипертонический криз, гипертоническая болезнь, первичная открытоугольная глаукома.
Противопоказания: Кардиогенный шок, гипертензия различного происхождения.
Ограничения к применению: Нарушение проводимости, внутрисердечные блокады, выраженная депрессия, заболевания сосудов головного мозга.
Побочные действия: Сухость во рту, запор, седация, сонливость, ощущение усталости, слабость, возможно повышение АД (при первом приеме).
Взаимодействие: Гипотензивный эффект ослабляют антидепрессанты. Седативные свойства усиливают нейролептики в больших дозах.
Передозировка: Симптомы: нарушение сознания, коллапс.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым назначают 1 мг перед сном (учитывая вызываемую седацию и продолжительный гипотензивный эффект). При необходимости суточную дозу увеличивают до 2–3 мг. Увеличивать и уменьшать дозу следует постепенно, не более чем на 1 мг (или 50% от исходной) в неделю.
Download Гуанфацин (Guanfacine) (-)
Латинское название: Doxorubicin-Teva
Фармакологические группы: Противоопухолевые антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C54 Злокачественное новообразование тела матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.0 Лимфосаркома. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C92.0 Острый миелоидный лейкоз. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Доксорубицин (Doxorubicin)
Применение: Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз; злокачественная лимфома ходжкинского и неходжкинского типа; рак молочной железы, легкого (особенно мелкоклеточный), мочевого пузыря, щитовидной железы, яичников; остеогенная саркома; саркома мягких тканей; саркома Юинга; нейробластома; опухоль Вильмса.
Противопоказания: Гиперчувствительность к гидроксибензоатам, выраженное угнетение функции костного мозга вследствие приема других химиотерапевтических препаратов или лучевой терапии, предшествующее лечение антрациклинами в предельных суммарных дозах, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, тяжелые нарушения функции печени и почек, острый гепатит, билирубинемия, тяжелые заболевания сердца (миокардит, выраженные нарушения ритма, острая фаза инфаркта миокарда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение, туберкулез, цистит (внутрипузырное введение), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Возраст до 2 и после 70 лет (возможно повышение частоты кардиотоксического действия), органические поражения сердца (риск развития кардиотоксического действия при низких дозах).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤10% (при общей суммарной дозе более 550 мг/м2) — застойная сердечная недостаточность, проявляющаяся одышкой, отечностью стоп и лодыжек, учащенным или неритмичным сердцебиением и требующая немедленного прекращения лечения, т.к. возможно развитие необратимой и в конечном счете летальной кардиомиопатии (в зависимости от дозы или продолжительности лечения она может развиться и через несколько недель после отмены препарата); острая предсердная и желудочковая аритмия (преимущественно в первые часы после введения); редко, в течение нескольких дней или недель после введения — токсический миокардит или синдром перикардита-миокардита (тахикардия, сердечная недостаточность, перикардит); тромбоцитопения, лейкопения, достигающая пика через 10–15 дней после начала лечения (картина крови восстанавливается обычно на 21 день после прекращения введения); флебосклероз (при введении в малые вены или повторном введении в одну и ту же вену), прилив крови к лицу и гиперемия по ходу вены (при слишком быстром введении).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, стоматит или эзофагит (могут возникнуть через 5–10 дней, в особенности при введении в течение 3 последовательных дней, и привести к развитию тяжелых инфекций), изъязвление в ЖКТ; редко — анорексия, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия, нефропатия (связана с повышенным образованием мочевой кислоты), красноватая окраска мочи (исчезает в течение 48 ч). При внутрипузырном введении — жжение в мочевом пузыре и уретре, расстройство мочеиспускания (болезненность, затрудненность и т.д.), гематурия.
Со стороны кожных покровов: алопеция (полная и обратимая), потемнение подошв, ладоней и ногтей, рецидив лучевой эритемы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, повышенная температура тела, озноб, анафилаксия.
Прочие: экстравазат, целлюлит, некроз (при попадании в окружающие ткани), редко — конъюнктивит, слезотечение.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с растворами гепарина, дексаметазона, фторурацила, гидрокортизона натрия сукцината, аминофиллина, цефалотина (возможно образование осадка). Стрептозоцин увеличивает Т1/2 доксорубицина. Усиливает токсическое действие других противоопухолевых средств (обострение геморрагического цистита, вызванного циклофосфамидом, повышение гепатотоксического действия 6-меркаптопурина и др.) и лучевой терапии (на функцию костного мозга, миокард, слизистые оболочки, кожу и печень). Ослабляет действие инактивированных и живых вирусных вакцин. Может усиливать побочные эффекты живых вирусных вакцин.
Передозировка: Симптомы: усиление токсических эффектов (воспаление слизистых оболочек, лейкопения, тромбоцитопения).
Лечение: терапия антибиотиками, переливание гранулоцитарной массы, симптоматическое лечение воспаления слизистых оболочек.
Способ применения и дозы: В/в медленно (в течение не менее 2–5 мин), в изотоническом растворе натрия хлорида или воды для инъекций (концентрация 2 мг/мл), 60–75 мг/м2 1 раз в 3–4 нед или 20–30 мг/м2 в течение 3 дней каждые 3–4 нед, или 30 мг/м2 поверхности тела 1 раз в 1, 8 и 15 дни курса. Перерыв между курсами — 3–4 нед. Внутрипузырно — 30–50 мг 1 раз в неделю с интервалом от 1 нед до 1 мес. При комбинированной терапии — 25–50 мг /м2 каждые 3–4 нед. Курсовая доза не должна превышать 500–550 мг/м2. При числе лейкоцитов менее 3,3–3,5Ї109/л и тромбоцитов менее 100–149Ї109/л дозу уменьшают на 50 и 75% соответственно. При уровне билирубина 12–30 мг/мл и выше 30 мг/л дозу уменьшают на 50 и 75% соответственно.
Меры предосторожности: Во время лечения необходим строгий контроль показателей крови (не реже 2 раз в неделю), деятельности сердца и печени (угнетение костномозгового кроветворения и кардиотоксичность являются дозолимитирующими факторами). Повторный курс можно начинать только после полной ликвидации признаков гематотоксичности.
С осторожностью применяют у больных с недостаточным резервом костного мозга, обусловленным возрастом, предшествующим применением цитотоксических средств или лучевой терапии.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен).
При малейших признаках попадания под кожу вливание следует немедленно прекратить и выбрать для инъекции другую вену.
Не следует применять ранее чем через 1 мес после предшествующей химиотерапии.
Повышение концентрации мочевой кислоты в крови и риска развития нефропатии может потребовать корректировки доз урикозурических противоподагрических средств. В процессе лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости с последующим усилением диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты.
Особые указания: Применение должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении, разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата.
Не следует смешивать в одном шприце с другими противоопухолевыми препаратами.
Download Доксорубицин-Тева (Doxorubicin-Teva)
Латинское название: Indometacin Sopharma
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I80 Флебит и тромбофлебит. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. K08.8.0 Боль зубная. L40.5 Псориаз артропатический. M00-M25 Артропатии. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.8 Другие уточненные артриты. M15-M19 Артрозы. M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. M25.5 Боль в суставе. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M54.3 Ишиас. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N30 Цистит. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N94.6 Дисменорея неуточненная. R51 Головная боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Индометацин (Indometacin)
Применение: Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, тендинит, синовит, острый подагрический артрит, реактивные артриты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ринит, конъюнктивит или бронхоспазм на фоне приема НПВС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение (особенно внутричерепное или из ЖКТ), тромбоцитопения, гипокоагуляция, подозрение на некротический энтероколит, тяжелая почечная недостаточность, врожденные пороки сердца (тетрада Фалло, атрезия легочной артерии), проктит (суппозитории), беременность (может проявиться тератогенность).
Побочные действия: Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, токсический гепатит, запоры, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, гипоплазия костного мозга, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции тромбоцитов, задержка жидкости, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, кожный зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, узловатая эритема, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, васкулит, отек легких.
Взаимодействие: Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь, поражений ЖКТ) др. НПВС. Усиливает токсичность метотрексата (снижает его тубулярную секрецию). Вызывает нарастание уровней лития, дигоксина в плазме.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Взрослым назначают в начальной дозе 25 мг 2–3 раза в сутки, при недостаточной выраженности эффекта — 50 мг 3 раза в сутки, таблетки ретард (75 мг) — 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 200 мг, при длительном применении — не должна превышать 75 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед в той же или уменьшенной дозе. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м 60 мг 1–2 раза в сутки в течение 7–14 дней, после чего переходят на таблетки или суппозитории (0,05 или 0,1 г 2 раза в сутки).
Особые указания: При совместном применении с циклоспорином необходимо контролировать функцию почек.
Download Индометацин Софарма (Indometacin Sopharma)
Латинское название: Quamatel mini
Фармакологические группы: H2-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. J95.4 Синдром Мендельсона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K28 Гастроеюнальная язва. K29 Гастрит и дуоденит. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K31.8.2 Гиперацидность желудочного сока. K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная. K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное. R12 Изжога. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фамотидин (Famotidine)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика обострений), симптоматические язвы, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, кровотечение из верхних отделов ЖКТ (в/в), профилактика эрозивно-язвенных поражений ЖКТ на фоне приема НПВС и аспирации желудочного содержимого при проведении общей анестезии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, холестатическая желтуха, повышенная утомляемость, шум в ушах, головная боль, редко галлюцинации, лихорадка, аритмии, мышечные боли, артралгии, сухость кожи, аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, крапивница, конъюнктивит, бронхоспазм; раздражение в месте инъекции.
Способ применения и дозы: Внутрь. При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 40 мг на ночь или по 20 мг 2 раза/сутки (утром и вечером), длительность курса — 4–8 нед; с целью профилактики обострений — по 20 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 6 мес. При рефлюкс-эзофагите — 20 мг 1–2 раза/сутки в течение 6–12 нед, синдроме Золлингера — Эллисона — 20–40 мг 4 раза/сутки (при необходимости дозу препарата увеличивают).
В/в (струйно или капельно). Средняя доза — 12 мг каждые 12 ч. При синдроме Золлингера — Эллисона: начальная доза — 12 мг каждые 6 ч, в дальнейшем дозу корректируют; для профилактики аспирации желудочного содержимого перед общей анестезией: 20 мг в день операции или не менее чем за 2 ч до ее начала.
Меры предосторожности: Пациентам с нарушениями функции почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) суточную дозу уменьшают до 20 мг. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед применением. Детям назначать препарат не рекомендуется.
При терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки необходимо исключить у пациента наличие злокачественной опухоли (исследование биоптата из области язвы). С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Download Квамател мини (Quamatel mini)
Латинское название: Cancidas
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
ИНСТРУКЦИЯ по применению
Описание. Сухая, твердая лиофилизированная масса от белого до почти белого цвета.
Состав. Каждый флакон содержит:
активное вещество: каспофунгина 50 или 70 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, маннит, кислота уксусная ледяная, натрия гидроксид.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Кансидас является первым представителем нового класса противогрибковых препаратов, который ингибирует синтез бета-(1,3)-D-глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.
In vitro каспофунгин обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans и Aspergillus terreus) и Candida spp. (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).
In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabratа, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.
Перекрестная устойчивость. Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия.
Лекарственная устойчивость. У некоторых пациентов в процессе лечения препаратом выделяются разновидности грибов Candida со сниженной к нему чувствительностью. Определение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для каспофунгина не проводится, поскольку не наблюдается корреляции между МИК и клинической эффективностью препарата. Лекарственной устойчивости к препарату у пациентов с инвазивным аспергиллезом не отмечается.
Стандартизованные методы определения чувствительности к ингибиторам синтеза бета-(1,3)-D-глюкана не созданы, и результаты изучения чувствительности in vitro могут не коррелировать с клиническими результатами.
Фармакокинетика. Распределение. После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазным способом. Сразу после инфузии наступает короткая альфа-фаза, за которой следует бета-фаза с T1/2 от 9 до 11 ч, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 и 48 ч после инфузии. За этот период концентрация в плазме снижается на порядок. Также имеется дополнительная гамма-фаза с T1/2 40–50 ч. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный Cl, является скорее распределение, чем экскреция или биотранформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (приблизительно 97%) при минимальном приникновении в эритроциты. Около 92% (3H)-метки обнаруживается в тканях через 36–48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченного (3H) каспофунгина ацетата. В течение первых 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.
Метаболизм. Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (через 5 и более дней после введения разовой дозы меченного (3H) каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (менее 7 пМоль/мг белка или ≤1,3% от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием 2 реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин. Эти 2 производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.
Элиминация. Выведению из организма подвергается около 75% препарата (фармакокинетическое исследование с радиоактивно меченным каспофунгином): 41% с мочой и 34% с фекалиями. Концентрация в плазме метки и каспофунгина были одинаковыми в течение первых 24–48 ч после введения дозы, после чего уровень препарата снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6–8 дней после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22,3 нед. Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (приблизительно 1,4% дозы). Почечный клиренс исходного препарата низкий и составляет приблизительно 0,15 мл/мин.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Пол. Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1 день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. После 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% выше, чем у мужчин.
Пожилой возраст. Содержание каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами несколько повышено (на 28% при определении по показателю AUC, площади под фармакокинетической кривой концентрация-время). У пациентов пожилого возраста, которым проводилась эмпирическая терапия, или с инвазивным кандидозом наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекция режима дозирования для пожилых (65 лет и старше) пациентов не требуется.
Печеночная недостаточность. Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC) по сравнению со здоровыми лицами. Введение препарата этим пациентам в течение 14 дней (70 мг в 1 день с последующим ежедневным введением по 50 мг) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19–25% (AUC) на 7 и 14 день по сравнению со здоровыми добровольцами.
Показания к применению. Эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию.
Инвазивный кандидоз (в т.ч. кандидемия) у пациентов с нейтропенией и без нее.
Инвазивный аспергиллез (у пациентов, рефрактерных к другой терапии или непереносящих ее).
Эзофагеальный кандидоз.
Орофарингеальный кандидоз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: сочетание с циклоспорином; у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение в период беременности и кормления грудью. Клинического опыта по применению препарата у беременных и кормящих грудью женщин нет. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер. Каспофунгин не должен назначаться женщинам во время беременности, кроме случаев, когда назначение препарата является жизненно необходимым.
Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с молоком кормящей женщины, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей. В связи с тем, что применение Кансидаса в педиатрии недостаточно изучено, применение препарата у детей младше 18 лет не рекомендуется.
Способ применения и дозы. Суточная доза Кансидаса вводится путем медленной в/в инфузии (≥1 ч) 1 раз в сутки .
Эмпирическая терапия. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической и микробиологической эффективности препарата. Эмпирическая терапия должна проводиться до полного разрешения нейтропении. При подтверждении грибковой инфекции больные должны получать препарат не менее 14 суток; терапию Кансидасом следует продолжать не менее 7 суток после исчезновения клинических проявлений как грибковой инфекции, так и нейтропении. Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса позволяют увеличить суточную дозу до 70 мг, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, но не дает ожидаемого клинического эффекта.
Инвазивный кандидоз. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки. Продолжительность лечения инвазивного кандидоза определяется клиническим эффектом и микробиологической эффективностью. Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии не менее 14 суток после последнего получения гемокультуры. Пациентам с персистирующей нейтропенией может потребоваться более длительное лечение до разрешения нейтропении.
Инвазивный аспергиллез. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки.
Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, степени восстановления пациента от иммуносупрессии, клинического и микробиологического эффекта от проводимой терапии.
Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса позволяют увеличить суточную дозу до 70 мг, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, но не дает ожидаемого клинического эффекта.
Эзофагеальный и орофарингеальный кандидоз. Суточная доза составляет 50 мг в сутки во все дни лечения.
Пожилые пациенты. Пожилым пациентам (65 лет и старше) коррекция дозы не требуется.
Снижение функции почек, половые и расовые различия. Не требуют коррекции дозы.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с небольшой печеночной недостаточностью (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) поддерживающая суточная доза Кансидаса уменьшается до 35 мг в сутки, однако сохраняется нагрузочная доза 70 мг в первые сутки лечения, если имеются соответствующие показания. Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Приготовление раствора Кансидаса для внутривенных инфузий. Не используются растворители, содержащие декстрозу (A-D-глюкозу), поскольку в инфузионных растворах, содержащих декстрозу, Кансидас нестабилен. Кансидас не смешивается и не вводится одновременно с любыми другими лекарственными препаратами, поскольку нет данных о его совместимости с прочими препаратами для в/в введения.
Осмотрите готовый инфузионный раствор, чтобы убедиться в отсутствии в нем взвешенных частиц или изменения цвета.
Этап 1. Приготовление первичного раствора во флаконе. Перед разведением холодный флакон с порошком Кансидаса необходимо довести до комнатной температуры и в условиях соблюдения асептики добавить 10,5 мл стерильной воды для инъекций (бактериостатической воды для инъекций, метилпарабена, пропилпарабена или бактериостатической воды для инъекций с бензиловым спиртом). Концентрация препарата в первичном растворе составит 7 мг/мл (флакон 70 мг) или 5 мг/мл (флакон 50 мг).
Белый или почти белый осадок полностью растворится. Осторожно перемешайте содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Осмотрите первичный раствор, чтобы убедиться в отсутствии взвешенного осадка или изменения цвета. Приготовленный таким образом первичный раствор можно хранить во флаконе до 24 ч при температуре ниже 25 °C.
Этап 2. Приготовление конечного инфузионного раствора Кансидаса. Раствор для инфузий готовится в условиях соблюдения асептики. В качестве растворителей используются стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом. Для приготовления конечного инфузионного раствора, предназначенного для введения пациенту, в пластиковый инфузионный мешок или флакон с инфузионным растворителем (стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом) емкостью 250 мл добавляется соответствующее количество подготовленного на 1 этапе восстановленного раствора Кансидаса (как показано в таблице ниже). Если вводится суточная доза 50 мг или 35 мг, можно уменьшить объем инфузии до 100 мл.
Нельзя использовать мутный или содержащий осадок раствор.
Готовый конечный инфузионный раствор необходимо использовать:
— в течение 24 ч, если он хранится при комнатной температуре (ниже 25 °C)
— в течение 48 ч при хранении в холодильнике (2–8 °C).
Кансидас вводят в течение ≥1 ч путем медленной в/в инфузии.
Таблица
Приготовление конечного инфузионного раствора Кансидаса
| Доза Кансидаса, мг | Объем первичного раствора Кансидас для добавления в емкость с растворителем для в/в инфузии, мл | Стандартное разведение (первичный раствор Кансидаса + 250 мл растворителя) концентрация конечного инфузионного раствора, мг/мл | Разведение в уменьшенном объеме (первичный раствор Кансидаса + 100 мл растворителя) концентрация конечного инфузионного раствора, мг/мл |
| 70 | 10 | 0,27 | Не рекомендуется |
| 70 (из 2 фл по 50 мг) | 14 | 0,27 | Не рекомендуется |
| 50 | 10 | 0,19 | 0,45 |
| 35 (из 1 фл. 70 мг) при умеренной печеночной недостаточности | 5 | 0,14 | 0,33 |
| 35 (из 1 фл. 50 мг) при умеренной печеночной недостаточности | 7 | 0,14 | 0,33 |
При отсутствии флакона по 70 мг, дозу можно приготовить из 2 флаконов по 50 мг
Побочное действие. Выявленные клинические и лабораторные нарушения, связанные с применением препарата, обычно были легкими и редко требовали отмены лечения.
Распространенные (>1/100)
Общие: гипертермия, головная боль, боль в животе, ощущение озноба.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота.
Печень: повышение концентрации печеночных ферментов: аспартаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), прямого и общего билирубина.
Почки: повышение креатинина сыворотки крови.
Кровь: анемия (снижение гемоглобина и гематокрита).
Сердце: тахикардия.
Периферические сосуды: флебит/тромбофлебит, венозные постинфузионные осложнения, покраснение лица.
Дыхательная система: одышка.
Кожа: сыпь, зуд, повышенная потливость.
Имеются отдельные сообщения о случаях возникновения аллергических реакций — сыпи, отека лица, зуда, чувства жара или бронхоспазма. Известны случаи развития анафилаксии после введения Кансидаса.
Следующие нежелательные явления были отмечены в пост-маркетинговом периоде:
Гепатобилиарная система: редкие случаи дисфункции печени.
Сердечно-сосудистая система: припухлость и периферический отек. Изменения лабораторных показателей — гиперкальциемия.
Изменения лабораторных показателей: Гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия гипомагниемия, гипокальциемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, микрогематурия, лейкоцитурия, протеинурия.
Передозировка. Нет данных по передозировке препарата. В клинических исследованиях хорошо переносилась самая высокая из испытанных доз — однократная разовая доза 210 мг (6 здоровых добровольцев).
Также была показана хорошая переносимость препарата при его введении в суточной дозе 100 мг в течение 21 дня (15 здоровых добровольцев).
При передозировке каспофунгина диализ не проводят.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Каспофунгина ацетат не является ингибитором какого-либо фермента системы цитохрома P450 (CYP), а также не является индуктором метаболизма других препаратов, опосредованного CYP3A4. Каспофунгин не является субстратом для ферментов P-гликопротеина и представляет собой слабый субстрат для ферментов цитохрома P450.
На фармакокинетику Кансидаса не оказывают влияния итраконазол, амфотерицин В,
микофенолат, нелфинавир или такролимус.
В свою очередь Кансидас не влияет на фармакокинетические показатели итраконазола, амфотерицина В, рифампина или активных метаболитов микофенолата.
Кансидас снижает показатель 12-часовой концентрации (C12час) в крови такролимуса — на 26%. У пациентов, получающих оба препарата, рекомендуется стандартный мониторинг концентрации такролимуса в крови и при необходимости коррекция его дозирования.
Циклоспорин. При одновременном применении Кансидаса и циклоспорина возможно транзиторное (проходившее после отмены препаратов) повышение концентрации АСТ и АЛТ (не более, чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), а также увеличение показателя AUC для каспофунгина приблизительно на 35% без изменения концентрации циклоспорина. При совместном назначении этих препаратов (длительностью до 290 суток) не было отмечено серьезных нежелательных явлений со стороны печени. Одновременное назначение Кансидаса и циклоспорина может считаться обоснованным, когда потенциальная польза такого назначения превышает возможный риск.
Рифампин может как ускорять, так и замедлять распределение каспофунгина. При одновременном совместном назначении рифампина и каспофунгина в течение 14 дней отмечалось преходящее увеличение концентрации каспофунгина в плазме в первый день (увеличение AUC приблизительно на 60%). В то же время, такой ингибирующий эффект не наблюдался, когда назначение каспофунгина происходило на фоне проводившейся в течение 14 дней монотерапии рифампином, при этом на фоне устойчивого индукторного эффекта рифампина отмечалось небольшое снижение AUC и концентрации каспофунгина к концу инфузии, а пороговой концентрации — приблизительно на 30%.
Одновременное применение с Кансидасом индукторов клиренса лекарственных препаратов (ифавиренц, невирапин, фенитоин, дексаметазон, или карбамазепин) может приводить к клинически значимому снижению концентрации каспофунгина. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что индуцированное этими препаратами снижение концентрации каспофунгина происходит скорее за счет ускорения элиминации, нежели метаболизма. Поэтому при сочетанном применении Кансидаса с ифавиренцем, нелфинавиром, невирапином, рифампином, дексаметазоном, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы Кансидаса до 70 мг после обычной нагрузочной дозы 70 мг.
Форма выпуска. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий по 50 мг или 70 мг выпускается во флаконах из бесцветного стекла USP тип 1, вместимостью 10 мл, укупоренных резиновыми пробками. Каждый флакон обжат алюминиевым колпачком, запаянным пластиковой крышкой. Вместе с инструкцией по применению 1 флакон помещается в картонную пачку.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить при температуре от 2 до 8 °C в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек. По рецепту.
Download Кансидас (Cancidas)
Латинское название: Cortef
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. B75 Трихинеллез. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C84.0 Грибовидный микоз. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. D55-D59 Гемолитические анемии. D61 Другие апластические анемии. D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура. D69.6 Тромбоцитопения неуточненная. E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. E06 Тиреоидит. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E83.5 Нарушения обмена кальция. H01.0 Блефарит. H01.1 Неинфекционные дерматозы века. H10 Конъюнктивит. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H15.9 Болезнь склеры неуточненная. H18.9 Болезнь роговицы неуточненная. H20 Иридоциклит. H59 Поражения глаза и его придаточного аппарата после медицинских процедур. I21 Острый инфаркт миокарда. J45 Астма. J46 Астматический статус [status asthmaticus]. K51 Язвенный колит. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L20 Атопический дерматит. L21 Себорейный дерматит. L21.1 Себорейный детский дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L26 Эксфолиативный дерматит. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L50 Крапивница. L53 Другие эритематозные состояния. L53.9 Эритематозное состояние неуточненное. M00-M25 Артропатии. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M32 Системная красная волчанка. M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.0 Медиальный эпикондилит. M77.1 Латеральный эпикондилит. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. N04 Нефротический синдром. R07.2 Боль в области сердца. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R57.0 Кардиогенный шок. S05 Травма глаза и глазницы. T20-T32 Термические и химические ожоги. T56 Токсическое действие металлов. T66 Неуточненные эффекты излучения. T78.2 Анафилактический шок неуточненный. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гидрокортизон (Hydrocortisone)
Применение: Сезонный аллергический ринит, тяжелый приступ бронхиальной астмы, астматическое состояние, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности на введение лекарств; неотложные состояния — самопроизвольная и ортостатическая гипотензия, коллапс при болезни Аддисона, инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, кома при нарушении мозгового кровообращения и воспалительных заболеваниях мозга, гипотиреоидная и печеночная кома, острая надпочечниковая недостаточность (синдром Уотерхауса — Фридериксена), множественная кровоточивость, острая печеночная недостаточность при отравлениях, отек гортани при аллергических и воспалительных поражениях, ожогах и травмах, отравление витамином D, крепкими кислотами, фосфорорганическими веществами, хинином, хлором, посттрансфузионные осложнения, синдром Мендельсона, укусы змей и скорпионов, анафилактический, геморрагический, кардиогенный и травматический шоки; эндокринные заболевания — первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (предпочтительнее природный кортизон и гидрокортизон, синтетические аналоги должны применяться в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром с потерей натрия, тиреоидит, гиперкальциемия, ассоциированная с раком; ревматические болезни — псориатический, ревматоидный, ювенильный ревматоидный и острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, острые и подострые бурситы, плечелопаточный периартрит и др., системная красная волчанка, острый ревматический кардит, дерматомиозит; воспалительные и аллергические заболевания кожи, в т.ч. экзема, дерматиты: аллергический и атопический, буллезный герпетиформный, эксфолиативный, себорейный, контактный; зудящие дерматозы, пемфигус, синдром Стивенса — Джонсона, грибовидный микоз, псориаз; в офтальмологии: аллергический конъюнктивит, блефарит, дерматит век, кератит, язва роговицы, герпес зостер, ирит, иридоциклит, хориоретинит, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, состояние после оперативных вмешательств; саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, фульминантный или диссеминированный туберкулез легких, аспирационный пневмонит; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, аутоиммунная гемолитическая и врожденная гипопластическая анемия, эритробластопения, паллиативная терапия лейкемии и лимфом у взрослых, острой лейкемии у детей; нефротический синдром без признаков уремии (для уменьшения протеинурии и индукции диуреза), тяжелые обострения неспецифического язвенного колита и болезни Крона, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком, трихиноз с неврологическими и миокардиальными проявлениями, острые проявления рассеянного склероза, диссеминированный рак легких (дополнительная терапия). Внутрисуставное и периартикулярное введение (гидрокортизон ацетат): реактивный синовит (в т.ч. при деформирующем остеоартрозе), ревматоидный артрит, острые и подострые бурситы, острые подагрические артриты, эпикондилиты, острые неспецифические тендосиновиты, синдром запястного канала, посттравматические остеоартриты. В/к при келлоидах, локализованных гипертрофических, инфильтративных, воспалительных повреждениях, плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидной гранулеме, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липидном некробиозе, гнездной алопеции, кистозных опухолях апоневроза и сухожилий; дифференциальная диагностика идиопатической и лекарственно индуцированной лейкопении.
Противопоказания: Гиперчувствительность, системные грибковые инфекции, острые психозы, тяжелые формы артериальной гипертонии, декомпенсированный сахарный диабет тяжелого течения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, инфекционные (туберкулез, микоз, вирусные заболевания, сифилис и др.) и язвенные поражения кожи, раны, опухолевые заболевания кожи, остеопороз, болезнь Кушинга, тромбофилические состояния, почечная недостаточность, герпетическая лихорадка, вирусные и грибковые заболевания глаз, туберкулез глаз, трахома, поражение глазного эпителия, СПИД, предшествующая артропластика, состояния после операции наложения кишечного анастомоза, беременность, грудное вскармливание, младший детский возраст (из-за содержания бензилового спирта).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, эйфория, бессонница, депрессия, психоз; аллергические реакции (вплоть до анафилаксии); при длительном использовании: отечный синдром, кожный зуд, гиперпигментация, судороги, синдром Кушинга, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, стероидный диабет, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, гиперурикемия (особенно при острой лейкемии), ослабление памяти, повышение внутричерепного давления, миопатия, артралгия, артропатия, остеопороз, артериальная гипертензия, васкулит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, формирование задней субкапсулярной катаракты, глаукома с возможным повреждением зрительного нерва и повышенным риском вирусных и грибковых поражений глаз, активизация латентных очагов инфекции. При длительном местном применении, особенно при непроницаемых повязках или на больших участках кожи: системные побочные эффекты, возможно появление местного раздражения.
Взаимодействие: Барбитураты, противоэпилептические и антигистаминные препараты снижают эффективность. НПВС повышают риск язвообразования в ЖКТ, парацетамол — гепатотоксичность. Уменьшает активность салицилатов, противодиабетических средств, увеличивает — антикоагулянтов. Сердечные гликозиды и некалийсберегающие диуретики потенцируют гипокалиемию, анаболические стероиды — повышение гидрофильности тканей. При сочетании с амфотерицином В возможно развитие дилатационного поражения миокарда и сердечной недостаточности.
Способ применения и дозы: В/в или в/м по 50–300 мг, в сутки до 1000–1500 мг. В/в медленно или капельно в 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы.
Внутри- и периартикулярно — 5–25 мг и более, детям от 3 мес до 1 года 25 мг, 1–6 лет — 25–50 мг, 6–14 лет — 50–75 мг. При острых, угрожающих жизни состояниях — по 100–150 мг каждые 4 ч в течение 48 ч, затем — каждые 8–12 ч, или 100–500 в течение 30 с и ту же дозу с интервалами 1, 3, 6 и 10 ч после первой инъекции. Детям — каждые 4 ч 1–2 мг/кг, оптимальная суточная доза — 6–9 мг/кг.
Формы для местного применения наносятся тонким слоем на кожу на пораженные участки 2–3 раза в сутки. При хронических лихенизированных, гипертрофических кожных проявлениях применяют под окклюзионные повязки, сменяемые каждые 24–48 ч. Глазную мазь вводят в конъюнктивальный мешок 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В период лечения не рекомендуется вакцинация. Введение больших доз допустимо в течение не более 48–72 ч. Внутрисуставное введение должно производиться не чаще 1 раза в 3 нед, в условиях строгой асептики и антисептики и только после исключения инфекционного процесса в суставе. В/м введение производится как можно глубже в ягодичную мышцу для предотвращения развития мышечной атрофии. При длительной терапии рекомендуется контроль содержания калия в крови (и его назначение) и регулярные ЭКГ-исследования. Для предупреждения развития вторичного гипокортицизма, вызванного отменой лечения, доза должна снижаться постепенно. Глюкокортикоиды могут маскировать некоторые проявления инфекционного процесса, возможно присоединение новых инфекций в связи со снижением резистентности. При лечении кортикостероидами или их сочетании с др. препаратами, подавляющими клеточный, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов могут проявляться различные вирусные, бактериальные, грибковые, протозойные инфекции и глистные инвазии, протекавшие ранее латентно. Риск инфекции и более тяжелого ее течения повышается пропорционально повышению дозы препарата.
Download Кортеф (Cortef)
Латинское название: Mebix
Фармакологические группы: Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F17.2 Никотиновая зависимость. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F40 Фобические тревожные расстройства. F41 Другие тревожные расстройства. F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. R07.2 Боль в области сердца. R45.0 Нервозность. R45.4 Раздражительность и озлобление
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мебикар (Mebicar)
Применение: Неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся раздражительностью, эмоциональной лабильностью, тревогой, страхом (в т.ч. у больных алкоголизмом в период ремиссии); легкие гипоманиакальные и тревожно-бредовые состояния без грубых нарушений поведения и психомоторного возбуждения (в т.ч. тревожно-параноидный синдром при шизофрении, при инволюционных и сосудистых психозах); резидуальные состояния после острых психозов с явлениями аффективной неустойчивости и остаточной продуктивной симптоматикой; хронический вербальный галлюциноз органического генеза; никотиновая абстиненция (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (I триместр).
Побочные действия: Гипотензия, слабость, головокружение, гипотермия (на 1–1,5 °C), диспептические явления, аллергические реакции (кожный зуд).
Взаимодействие: Усиливает эффект снотворных средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, по 0,3–0,6–0,9 г 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза 3 г, суточная — 10 г. Курс лечения от нескольких дней до 2–3 мес, при психических заболеваниях — до 6 мес, при никотиновой абстиненции — 5–6 нед.
Меры предосторожности: Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Мебикс (Mebix)
Применение: Лимфогранулематоз, злокачественный ретикулез, гистиоцитарная лимфома, макроглобулинемия Вальденстрема, лимфоцитарная лимфома, болезнь Брилла — Симмерса, неходжкинская лимфома, первичные опухоли головного мозга, рак легких, меланома, миеломная болезнь, истинная полицитемия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, сердечная недостаточность, печеночно-почечная недостаточность, гипоплазия костного мозга, феохромоцитома.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: аритмия и другие сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет, гипертиреоз, сосудистые заболевания головного мозга, сильная и частая головная боль, параноидная шизофрения и другие состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, эпилепсия, алкоголизм, паркинсонизм, ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, хронические вирусные заболевания, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, симпатэктомия в анамнезе, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: анорексия, дисфагия, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея/запор, боль в животе, стоматит, кариес и другие заболевания околозубных тканей, кандидоз полости рта, поражение печени, холестатическая желтуха, кишечная непроходимость, кровотечения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, периферическая нейропатия, атаксия (редко), возбуждение ЦНС, гипоманиакальные и маниакальные состояния, судороги, галлюцинации, ночные кошмары, утомляемость, астения, спутанность сознания, кома, слабость, усталость; диплопия, нистагм, фотофобия, отек зрительного нерва, внутриглазное кровоизлияние, ослабление слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертонический криз, ортостатическая гипотензия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния.
Со стороны органов респираторной системы: пневмонит, плеврит, кашель (редко).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, гематурия, аменорея, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (дерматит, зуд, сыпь, крапивница и др.), алопеция, гиперпигментация, ощущение тепла или покраснение лица, пруриго.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, в боку, мышцах и суставах), иммуносупрессия (развитие инфекций), повышение температуры, гинекомастия, риск развития злокачественных опухолей.
Взаимодействие: Для минимизации угнетения ЦНС и возможного потенцирования необходима осторожность при сочетании прокарбазина с барбитуратами, наркозными, антигистаминными, гипотензивными средствами, фенотиазинами. Прокарбазин несовместим с этиловым спиртом (возможна дисульфирамоподобная реакция).
Поскольку прокарбазин оказывает слабое ингибирующее влияние на активность МАО, необходимо избегать применения с симпатомиметиками (усиливает кардиостимулирующее и сосудосуживающее действие симпатомиметиков — не следует назначать одновременно и в течение 2 нед после отмены прокарбазина), трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, имипрамином).
Не рекомендуется одновременное применение с карбамазепином, мапротилином и ингибиторами МАО, включая фуразолидон и паргилин (интервал между прекращением приема последних и началом терапии прокарбазином должен составлять не менее 2 нед). НПВС повышают риск развития кровотечений.
При одновременном применении других миелотоксичных препаратов, лучевой терапии возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, может усиливать репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации.
Передозировка: Симптомы: минимальны в течение 12 ч после приема препарата, достигают максимума через 24–48 ч (сохраняются в течение нескольких дней) — тошнота, рвота, головокружение, галлюцинации, депрессия, судороги, артериальная гипотензия, тахикардия, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка с последующим применением суспензии активированного угля (при первых симптомах), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, проведение искусственной вентиляции легких, кислородотерапия, медленное в/в введение диазепама (при признаках стимуляции ЦНС), в/в введение разбавленного раствора сосудосуживающего препарата (при гипотензии и сосудистой недостаточности), купирование симптомов гиперметаболического состояния. При гипертонических кризах — прекращение применения прокарбазина, в/в медленное введение фентоламина в дозе 5 мг (для немедленного снижения АД), снижение температуры тела путем наружного охлаждения. При необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: Внутрь. Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени тяжести токсического действия.
Взрослым: по 2–4 мг/кг/сут однократно или разделив на несколько приемов в течение первой недели. В дальнейшем переходят на дозу из расчета 4–6 мг/кг и проводят терапию до признаков насыщения — появление лейкопении (4х109/л) и тромбоцитопении (100х109/л ), после чего назначают поддерживающую дозу из расчета 1–2 мг/кг/сут.
Детям: по 50 мг через день в течение 1 нед, далее 100 мг/м2 до появления признаков насыщения; поддерживающая доза 50 мг/сут.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, уровня креатинина, глюкозы (у больных сахарным диабетом), билирубина и азота мочевины, а также исследование пунктатов костного мозга.
Дозу необходимо уменьшать при комбинированной или лучевой терапии, пожилом возрасте.
При возникновении аллергической реакции, диареи, выраженной лейкопении, тромбоцитопении (максимально низкий уровень наблюдается через 4 нед, восстанавливается примерно через 6 нед), стоматита лечение следует прекратить.
У больных, ранее получавших цитотоксические препараты или прошедших курс лучевой терапии (во избежание риска повышения токсического действия на костный мозг), лечение прокарбазином возможно проводить не ранее чем через 1 мес. При запланированной спинномозговой анестезии рекомендуется отмена прокарбазина не менее чем за 10 дней до проведения хирургического вмешательства.
При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
В случае проявления гематотоксичности последующий курс лечения возможен, если количество лейкоцитов не менее 3х109/л и тромбоцитов более 80х109/л. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.).
В период лечения противопоказано употребление алкоголя, снотворных (барбитураты, бензодиазепины) и других симптоматических средств без назначений врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. Из рациона исключаются продукты, богатые тирамином или другими аминами с высокой сосудосуживающей активностью (выдержанный сыр; пиво, в т.ч. слабоалкогольное или безалкогольное; вино — красное и белое, шерри, ликеры; дрожжевые/белковые экстракты, йогурт, бананы, фасоль или зеленые бобы, мясо и другие продукты), кофеином (шоколад, кофе), кола, чай и другие тонизирующие напитки.
В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).
Download Прокарбазин (Procarbazine) (-)
Латинское название: Fytosid
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C45 Мезотелиома. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C62 Злокачественное новообразование яичка. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этопозид (Etoposide)
Применение: Мелкоклеточный рак легкого, опухоли яичка и яичников, неходжкинские лимфомы, лимфогранулематоз, рак желудка.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная миелосупрессия (лейкопения менее 2Ї109/л, тромбоцитопения менее 75Ї109/л), острые инфекции, почечная и/или печеночная недостаточность.
Ограничения к применению: Алкоголизм, эпилепсия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно мутагенное, тератогенное, канцерогенное действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли этопозид в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным различных исследований, включавших 2081 пациента, получавшего этопозид в качестве монотерапии как внутрь, так и в/в с использованием различных режимов дозирования при лечении разных злокачественных новообразований, наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологическая токсичность: лейкопения менее 1Ї109/л (3–17%), лейкопения менее 4Ї109/л (60–91%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (1–20%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (22–41%), анемия (0–33%).
Миелосупрессия является дозозависимым и дозолимитирующим эффектом. В случае лейкопении максимальное снижение числа гранулоцитов обычно наблюдается через 7–14 дней после введения. Наименьший уровень тромбоцитов отмечается через 9–16 дней после введения. Восстановление функции костного мозга происходит обычно к 20-му дню. О кумулятивной миелосупрессии не сообщалось.
Были отмечены редкие случаи острого лейкоза (как с предлейкозной фазой, так и без нее) у пациентов, получавших этопозид в монотерапии или в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.
Гастроинтестинальная токсичность: тошнота и рвота (31–43%), боль в животе (0–2%), анорексия (10–13%), диарея (1–13%), стоматит (1–6%), гепатотоксичность (0–3%), в т.ч. транзиторная гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Тошнота и рвота – наиболее часто возникающие побочные эффекты обычно умеренной или средней степени выраженности, требующие отмены лечения у 1% пациентов, обычно немногим более выражены при пероральном приеме, нежели при в/в введении. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные средства.
Гипотензия: (1–2%).
После быстрого в/в введения отмечалась транзиторная гипотензия, не связанная с кардиотоксичностью или ЭКГ-изменениями. Для предотвращения этого осложнения рекомендуется проводить инфузию этопозида медленно (в течение 30–60 мин). При возникновении гипотензии обычно прекращают инфузию и вводят жидкости или проводят другую поддерживающую терапию. При возобновлении введения скорость вливания следует уменьшить.
Аллергические реакции: (1–2%).
Анафилактоидные реакции: озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, одышка и/или снижение АД — отмечались у 0,7–2% пациентов при в/в введении этопозида и у ≤1% пациентов при приеме внутрь. Эти реакции обычно наблюдались во время или сразу после введения этопозида (см. "Меры предосторожности"). Сообщалось также о случаях гипертензии и/или приливов крови к лицу. Нормализация АД обычно происходит в течение нескольких часов после прекращения инфузии этопозида.
Иногда возникали отечность лица или языка, кашель, обильное потоотделение, цианоз, ощущение сдавливания в горле, ларингоспазм, боль в спине, потеря сознания. О возникновении апноэ, связанного с гиперчувствительностью, сообщалось редко. В редких случаях анафилаксия может приводить к летальному исходу.
Дерматологические реакции: обратимая алопеция (8–66%), иногда приводящая к полной потере волос. При применении в рекомендованных дозах могут наблюдаться сыпь, крапивница и/или зуд. При использовании этопозида в дозах, находящихся в стадии исследования, сообщалось о развитии генерализованных зудящих эритематозных пятнисто-папулезных высыпаний, сопровождающихся периваскулитом.
Другие токсические проявления. Периферическая нейротоксичность (1–2%). Изредка отмечаются: остаточный привкус во рту, лихорадка, пигментация, дисфагия, слепота коркового генеза; наблюдался рецидив лучевого дерматита (1 случай), метаболический ацидоз, токсическое действие на ЦНС (необычная усталость, затруднение при ходьбе, ощущение онемения или покалывания в пальцах рук и ног, слабость), мышечные судороги, гиперурикемия; флебит (боль в месте инъекции), при попадании под кожу – выраженное местнораздражающее действие.
Взаимодействие: При одновременном или последовательном применении с препаратами, вызывающими угнетение функции костного мозга, или лучевой терапией повышается риск развития миелосупрессии. На фоне лечения этопозидом может снижаться действие инактивированных вирусных вакцин, а также могут усиливаться побочные эффекты живых вирусных вакцин. Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения pH.
Передозировка: Симптомы: усиление токсичности (гематологической, со стороны ЖКТ).
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в капельно, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы и схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений лечения (стерильный бокс, достаточный арсенал антибиотиков, возможность проведения заместительной терапии компонентами крови).
С осторожностью применять при гипоальбуминемии (возможно повышение риска токсического действия этопозида).
Реакции гиперчувствительности могут наблюдаться после первого введения препарата. В случае возникновения таких реакций (озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм) необходимо прекратить применение препарата и начать лечение кортикостероидами и/или антигистаминными препаратами, а также провести другое поддерживающее лечение.
До начала, в период лечения и перед каждым последующим курсом необходим контроль состава периферической крови. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50Ї109/л и/или абсолютного числа нейтрофилов до 0,5Ї109/л терапию необходимо прекратить.
У больных с развившейся в результате лечения тромбоцитопенией необходимо соблюдать крайнюю осторожность при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств. У таких больных необходимы регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам следует с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
В связи с возможным риском инфекционных заболеваний больным с развившейся лейкопенией может потребоваться назначение антибиотиков. Необходимо отсрочить график вакцинации больному и проживающим с ним членам семьи (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии), следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита.
Следует избегать экстравазального введения (вследствие выраженного раздражающего действия на окружающие ткани). При случайном экстравазальном введении следует прекратить инъекцию и продолжить введение в другую вену (введение прекращают как только появится ощущение жжения). Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и накладывают повязку с 1% гидрокортизоновой мазью до исчезновения эритемы (обычно на 24 ч).
Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. Женщинам необходимо немедленно сообщить врачу о предполагаемой беременности.
Особые указания: Медицинскому персоналу рекомендуется работать с препаратом в перчатках (при контакте с кожей может вызвать сыпь). В случае контакта с кожей или слизистыми оболочками пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.
Этанол в составе раствора этопозида для в/в введения может являться фактором риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепией, а также для детей.
Download Фитозид (Fytosid)
Латинское название: Chlorprothixen 15 Lechiva
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F20 Шизофрения. F29 Неорганический психоз неуточненный. F41 Другие тревожные расстройства. F91 Расстройства поведения. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. L20 Атопический дерматит. L29 Зуд. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлорпротиксен (Chlorprothixene)
Применение: Психозы, в т.ч. шизофрения, депрессивные состояния в период климакса, пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением, дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы, алкогольный делирий, нарушения сна при тревоге, психосоматические, невротические расстройства у детей, премедикация, послеоперационный период, ожоги, дерматозы с упорным зудом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), ортостатический коллапс, феохромоцитома, эпилепсия, паркинсонизм, склонность к коллапсам, выраженные нарушения функции почек, печени, сердца и дыхания, закрытоугольная глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания), пожилой и детский (до 6 лет) возраст.
Побочные действия: Психомоторное торможение, экстрапирамидные расстройства, повышенная утомляемость, головная боль, сухость во рту, нарушения аккомодации и зрения, ортостатическая гипотензия, тахикардия, запор, расстройство мочеиспускания, желтуха, аменорея, галакторея, гинекомастия, снижение либидо, изменения углеводного обмена, повышение аппетита, увеличение массы тела, агранулоцитоз, лейкопения, фотосенсибилизация, фотодерматит, синдром «отмены».
Взаимодействие: Усиливает эффекты общих анестетиков, наркотических анальгетиков, седативных и снотворных средств, др. нейролептиков, этанола и этанолсодержащих препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь: взрослым — по 25–400 мг в сутки. Большую часть дозы, как правило, назначают на ночь.
Меры предосторожности: Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозировки. Во время терапии следует избегать приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Download Хлорпротиксен 15 Лечива (Chlorprothixen 15 Lechiva)