Categories
Pharmacology
Толкапон (Tolcapone) (-)
Применение: Болезнь Паркинсона (совместно с препаратами леводопы/бенсеразида и леводопы/карбидопы).
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Бессонница, дискинезии; после резкого снижения дозы или отмены противопаркинсонических препаратов — злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, повышение температуры, изменения психического состояния); тошнота, анорексия, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Взаимодействие: На фоне леводопы, карбидопы, бенсеразида значительно снижает плазменную концентрацию 3-метокси−4-гидрокси-L-фенилаланина.
Передозировка: Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: рекомендуется госпитализация и проведение поддерживающих мероприятий (гемодиализ мало эффективен).
Способ применения и дозы: Внутрь, в сочетании со всеми лекарственными формами леводопы/бенсеразида и леводопы/карбидопы. Начальная доза — 100 мг 3 раза в сутки (совмещая первый прием с первой дозой леводопы в этот день, а затем — через 6 и 12 ч). После подбора дозы леводопы и при отсутствии побочных эффектов дозу толкапона увеличивают до 200 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза — 100–200 мг 3 раза в день, исключая пациентов с нарушениями функции печени средней тяжести.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек. До начала лечения и через каждые 6 нед в течение первых 6 мес терапии рекомендуется контролировать уровень трансаминаз; при активности АЛТ более чем в 10 раз превосходящей верхнюю границу нормы, или развитии желтухи — препарат отменяют; упорная и тяжелая диарея также требует прекращения приема. На фоне отмены обязательно увеличение суточной дозы леводопы.