Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Allupol
Фармакологические группы: Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов. M10 Подагра. N20-N23 Мочекаменная болезнь
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аллопуринол (Allopurinol)
Применение: Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием мочекислых конкрементов, заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; злокачественные новообразования и врожденные нарушения пуринового обмена у детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность, беременность и грудное вскармливание.
Побочные действия: Обратимые ангиоиммуннобластная лимфоаденопатия и гранулематозный гепатит, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия (чаще у пациентов с нарушенной функцией печени и почек), тошнота, рвота, нарушение вкуса, стоматит, лихорадка, общее недомогание, астения, головная боль, вертиго, атаксия, сонливость, кома, депрессия, паралич, парестезия, нейропатия, расстройства зрения, катаракта, стенокардия, брадикардия, гипертензия, отеки, алопеция, фурункулез, гипергликемия, гиперлипидемия, гематурия, уремия, гинекомастия, бесплодие, импотенция, кожные аллергические реакции, ангионевротический отек.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий — непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.
Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Начинают со 100 мг/сут, однократно, затем дозу постепенно увеличивают. Если при дозе 300 мг в день возникают побочные явления со стороны ЖКТ, возможен дробный прием.
Взрослым — 100–200 мг/сут, при состоянии средней тяжести — 300–600 мг/сут, при тяжелом — 700–900 мг/сут.
Детям до 15 лет — 10–20 мг/кг/сут (до 400 мг/сут максимально). При выраженной почечной недостаточности — 100 мг/сут или 100 мг с интервалом более, чем 1 день.
Пожилым пациентам рекомендуются самые низкие дозы.
Меры предосторожности: Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, т.к. это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные средства. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает 4-х кратное снижение их доз. С осторожностью комбинируют с видарабином.
Download Аллупол (Allupol)
Латинское название: Verapamil
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Верапамил (Verapamil)
Применение: Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая гипотензия, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).
Взаимодействие: Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.
Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Стенокардия — по 80–120 мг 3 раза в сутки, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте — по 40 мг 3 раза в сутки.
Аритмии — при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — 240–320 мг/сут в 2–3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240–480 мг/сут в 2–3 приема.
Гипертензия — по 80 мг 3 раза в сутки, при необходимости — до 360 мг/сут; пациентам пожилого возраста или маленького роста — по 40 мг 3 раза в сутки; детям до 6 лет — 40–60 мг/сут, 6–14 лет — 80–360 мг/сут в 3–4 приема. В виде лекарственных форм пролонгированного действия при гипертензии — по 180–240 мг/сут однократно утром; при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 мг утром, затем 180 мг утром + 180 мг вечером (возможно 240 мг утром + 120 мг вечером) и далее по 240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч, пожилым людям или пациентам маленького роста — 120 мг; при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 и 480 мг однократно утром.
При стенокардии и аритмии — в виде ретард форм по 120–240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Таблетки по 200 мг: по 1 табл. 1–2 раза в сутки или по 2 табл. 1 раз в сутки.
Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) — при гипертензии по 180 мг однократно на ночь; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 мг на ночь, 360 мг (2 табл. по 180 мг) на ночь и затем 480 мг (2 табл. по 240 мг) на ночь.
В/в медленно: взрослым начальная доза 5–10 мг (в течение не менее 2 мин), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 мин в дозе 10 мг. Детям до 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), в течение не менее 2 мин, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 мин (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.
Особые указания: Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.
Download Верапамил ретард (Verapamil)
Латинское название: Tabulettae Acidi lipoici obductae
Фармакологические группы: Гепатопротекторы. Другие гиполипидемические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A48.3 Синдром токсического шока. B15-B19 Вирусный гепатит. E10-E14 Сахарный диабет. G59 Мононевропатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы. G62.1 Алкогольная полинейропатия. G63.2 Диабетическая полинейропатия. I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. I70 Атеросклероз. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках. M79.0 Ревматизм неуточненный. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
Применение: Коронарный атеросклероз (профилактика и лечение), заболевания печени (болезнь Боткина легкой и средней тяжести, цирроз печени), полинейропатия (диабетическая, алкогольная), отравления солями тяжелых металлов и др. интоксикации.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на период лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия), аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); при быстром в/в введении — кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые, дисфункции тромбоцитов.
Взаимодействие: Усиливает эффекты пероральных гипогликемизирующих препаратов и инсулина.
Несовместим с растворами Рингера и глюкозы, соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH- группами или алкоголем.
Передозировка: Симптомы: головные боли, тошнота, рвота.
Лечение: поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь (не разжевывая, запивая небольшим количеством воды), по 300–600 мг 1 раз в сутки (утром), в течение 2–4 и более недель.
В/в, медленно (со скоростью до 50 мг/мин), 300–600 мг в виде инфузии на физиологическом растворе 1 раз в день в течение 2–4 нед, затем внутрь по 600 мг в сутки.
Меры предосторожности: Препарат светочувствителен. Ампулы из упаковки необходимо доставать только непосредственно перед использованием. Раствор для инфузии пригоден для введения в течение 6 ч, если защищен от воздействия света.
Download Липоевой кислоты таблетки, покрытые оболочкой (Tabulettae Acidi lipoici obductae)
Латинское название: Melleril
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F20 Шизофрения. F29 Неорганический психоз неуточненный. F32 Депрессивный эпизод. F40 Фобические тревожные расстройства. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. F48 Другие невротические расстройства. F95 Тики. L29 Зуд. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиоридазин (Thioridazine)
Применение: Острые шизофренические синдромы, хроническая шизофрения, навязчивые состояния, эндогенные депрессии, состояния психомоторного возбуждения различного генеза; неврозы, сопровождающиеся напряжением, возбуждением, навязчивыми состояниями и чувством страха, тики, абстинентный синдром при токсикоманиях и хроническом алкоголизме.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые депрессии, коматозные состояния, тяжелые заболевания печени, ЦНС и сердечно-сосудистой системы, беременность, кормление грудью (на время лечения следует отказаться), детский возраст (до 4 лет).
Побочные действия: Сонливость, паркинсонизм и др. экстрапирамидная симптоматика, летаргия, беспокойство, психомоторное возбуждение, психотические реакции, головная боль, изменения ЭКГ, нарушение зрения, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, запор, диарея, бледность, галакторея, нагрубание молочных желез, аменорея, задержка эякуляции, периферические отеки, светобоязнь, опухание околоушных желез, кожно-аллергические проявления типа крапивницы.
Взаимодействие: Несовместим с адреналином и анестезирующими средствами, гуанетидином, резерпином. Усиливает эффект снотворных, анальгезирующих, наркотических средств и алкоголя, ослабляет — леводопы и амфетамина. Амитриптилин и антигистаминные препараты повышают антихолинергическую активность, противодиабетические средства увеличивают вероятность повреждения печени.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым при амбулаторном лечении в легких случаях — по 10–25 мг 2–4 раза в сутки, при стационарном и в более тяжелых случаях — 300–600 мг/сут в несколько приемов. Детям 4–7 лет — 10–20 мг/сут, разделив дозу на 2–3 приема, 8–14 лет — 20–30, 15–18 лет — 30–50 мг/сут. Лечение заканчивается постепенным снижением дозировки.
Меры предосторожности: Целесообразно периодически контролировать морфологический состав периферической крови. С осторожностью назначают пожилым больным из-за риска развития парадоксальных реакций. В период приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Исключается употребление алкоголя.
Download Меллерил (Melleril)
Латинское название: Proscar
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10): N40 Гиперплазия предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Финастерид (Finasteride)
Применение: Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, в т.ч. обусловленные ею нарушения уродинамики.
Противопоказания: Гиперчувствительность, обструктивная уропатия, рак предстательной железы, беременность, детский возраст.
Побочные действия: Импотенция, гинекомастия, снижение либидо и объема эякулята, увеличение и болезненность грудных желез, повышение в крови уровней ЛГ и ФСГ.
Взаимодействие: Повышает эффект антикоагуляционных и антидиабетических средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, по 5 мг в сутки в течение 6–7 мес. Первая оценка эффективности проводится через 6 мес.
Меры предосторожности: При большом объеме остаточной мочи и сниженном ее токе следует иметь в виду возможность развития обструктивной уропатии. До начала лечения необходимо исключить рак предстательной железы и инфекционный простатит. Беременным женщинам детородного возраста рекомендуется избегать контакта с измельченными таблетками финастерида, т.к. возможно проникновение его в организм и нарушение развития наружных половых органов у плода.
Download Проскар (Proscar)
Латинское название: Prepidil
Фармакологические группы: Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Динопростон (Dinoprostone)
Применение: Стимуляция родов при доношенной беременности, индукция родов при доношенной или почти доношенной беременности, индукция изгнания плода в случае его внутриутробной гибели, медикаментозный аборт, несостоявшийся аборт, пузырный занос.
Противопоказания: Гиперчувствительность; при назначении для индукции родов при доношенной беременности наличие в анамнезе сведений о кесаревом сечении или больших хирургических вмешательствах на матке, трудных и/или травматичных родах, пельвиоперитоните, 6 или более доношенных беременностях; высокая степень несоответствия размеров таза и головки плода; предшествующий дистресс плода, аномальные положения плода. При назначении для индукции родов геля вагинального — немакушечные предлежания плода, инфекции нижних отделов полового тракта, кровянистые выделения из половых путей неуточненного характера во время беременности, вскрывшийся плодный пузырь. При назначении для медикаментозного аборта — инфекция тазовых органов в случае, если не проведена адекватная предшествующая терапия, цервицит или инфекции влагалища (противопоказано экстраамниотическое введение).
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, глаукома, артериальная гипертония, сердечно-сосудистые заболевания, эпилепсия, нарушения печеночной или почечной функции.
Побочные действия: Повышение тонуса матки, тетанические сокращения; тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, раздражение тканей, эритема в месте в/в введения, приливы, дрожь, повышение температуры, лейкоцитоз; у плода — нарушения сердечного ритма, асфиксия.
Взаимодействие: Усиливает эффект окситоцина.
Передозировка: Симптомы: значительное усиление и учащение сокращений матки.
Лечение: в/в введение бета-адреномиметиков; при неэффективности — быстрое родоразрешение.
При передозировке геля: препарат необходимо удалить из влагалища, поместив пациентку в положение полулежа на боку; показано применение кислорода.
Способ применения и дозы: Для индукции родов при доношенной беременности дозу подбирают в соответствии с чувствительностью пациентки и поддерживают на возможно более низком уровне, обеспечивающем достаточную реакцию матки и нормальное прогрессивное раскрытие шейки.
Внутрь в первой дозе 0,5 мг, в последующем — 0,5 мг каждый час. Если активность матки недостаточна, дозу увеличивают до 1 мг/ч, пока активность матки не увеличится. Не рекомендуется увеличивать дозу свыше 1,5 мг/ч. В случае прогрессирующего расширения шейки матки возможно уменьшение дозы до 0,5 мг/ч. Для в/в введения применяют инъекционный раствор с концентрацией 1,5 мкг/мл. Начальная скорость инфузии, которую поддерживают в течение первых 30 мин, составляет 0,25 мкг/мин. Если желаемый эффект не достигнут, то скорость введения увеличивается до 0,5 мкг/мин. В некоторых случаях допускают постепенное увеличение скорости введения до 1 или 2 мкг/мин. В случае возникновения гипертонуса матки или дистресса плода инфузию прекращают до нормализации состояния пациентки и плода, после этого инфузию можно возобновить со скоростью, составляющей 50% от последней, а затем постепенно увеличивать скорость.
Для индукции родов возможно также применение вагинального геля в начальной дозе 1 мг. Гель вводят в задний свод влагалища. При необходимости через 6 ч можно ввести вторую дозу геля — 1–2 мг (2 мг назначают в случае полного отсутствия эффекта от первого введения, 1 мг применяют для усиления уже достигнутого эффекта).
Для индукции изгнания плода в случае его внутриутробной гибели — в/в инфузия с начальной скоростью 0,5 мкг/мин, с дальнейшим повышением скорости с интервалами не меньше 1 ч. Не следует превышать скорость инфузии 4 мкг/мин.
Для медикаментозного аборта, при несостоявшемся аборте и при пузырном заносе — в/в инфузия раствора с концентрацией 5 мкг/мл. Рекомендуемая начальная скорость введения для первых 30 мин — 2,5 мкг/мин; если нужный эффект достигнуть не удается, темп введения повышают до 5 мкг/мин. В случае, когда после 4 ч такой инфузии необходимый уровень сократимости матки не достигается, то темп инфузии повышают до 10 мкг/мин. При возникновении побочных эффектов уменьшают на 50% скорость инфузии или прекращают ее.
Меры предосторожности: Не рекомендуется длительное (более 2 дней) применение.
Особые указания: Используют растворы с концентрацией 1,5 мкг/мл, 5 мкг/мл. Растворы для в/в применения могут храниться не более суток. Перед применением для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода; в ходе родов необходимо тщательно наблюдать за маточной активностью, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки, состоянием плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений контролируют активность матки и статус плода в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоничные сокращения, следует учитывать возможность разрыва матки.
Download Препидил (Prepidil)
Латинское название: Spiriva
Фармакологические группы: м-Холинолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей
Состав и форма выпуска:
| Капсулы с порошком для ингаляций | 1 капс. |
| тиотропия бромид | 18 мкг |
| (что соответствует 22,5 мкг тиотропия бромида моногидрата) | |
| вспомогательные вещества: моногидрат лактозы |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 6 упаковок в комплекте с ингалятором ХандиХалер или без ингалятора.
Описание лекарственной формы: Твердые желатиновые капсулы светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные.
Содержимое капсул — белый порошок.
Фармакологическое действие: Холинолитическое, бронходилатирующее. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Высокое сродство к М3-рецепторам и медленная диссоциация от них обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при ингаляционном применении у больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
Фармакокинетика: При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19,5%, что обеспечивает высокие концентрации в легких и незначительное воздействие на организм в целом. Исходя из химической структуры (четвертичное аммониевое соединение), тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида. Cmax после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достигается через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17–19 пг/мл, равновесная концентрация в плазме3–4 пг/мл . Связывание с белками плазмы 72%, объем распределения — 32 л/кг. Не проникает через ГЭБ.
Биотрансформация незначительна, что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизмененного тиотропия. Тиотропий расщепляется неферментативным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Даже в сверхвысоких дозах тиотропий не игибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.
После ингаляции терминальный T1/2 составляет 5–6 дней, выводится почками (14% дозы), оставшаяся (неабсорбировавшаяся в кишечнике) часть — с калом.
Фармакодинамика: Бронходилатирующий эффект является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. В исследованиях было показано, что препарат значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха за 1 с) и жизненную емкость легких спустя 30 мин после однократной дозы на протяжении 24 ч. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Оценка бронходилатирующего эффекта на протяжении года не выявила проявления толерантности. Препарат уменьшает число обострений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает число случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.
Показания: В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину или его производным, например, ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. В остальные сроки беременности и при грудном вскармливании — только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или младенца.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор.
Со стороны респираторной системы: кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.
Прочие: тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).
Взаимодействие: Не рекомендуется одновременное применение с другими антихолинергическими средствами.
Возможно применение тиотропия бромида в комбинации с другими препаратами, обычно использующимися для лечения ХОБЛ, — симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными стероидами.
Передозировка: Симптомы: возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, увеличение ЧСС.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Ингаляционно с помощью прибора ХандиХалер, по 1 капс. в сутки в одно и то же время. Капсулы не следует глотать.
Пожилые люди, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять препарат в рекомендуемых дозах.
Инструкция по применению прибора ХандиХалер
Прибор ХандиХалер был специально разработан для Спиривы, используется в течение 1 года. Не следует использовать его для приема других медикаментов.
Прибор ХандиХалер включает в себя:
1) пылезащитный колпачок;
2) мундштук;
3) основание;
4) прокалывающую кнопку;
5) центральную камеру.
Использование прибора ХандиХалер
Открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх.
Затем открыть мундштук.
Достать капсулу Спиривы из блистера (непосредственно перед использованием) и положить ее в центральную камеру. Не имеет значение, какой стороной капсула помещается в камеру.
Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым.
Держа ХандиХалер мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку 1 раз до конца и затем отпустить. Таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха.
Необходимо сделать полный выдох, не выдыхая в мундштук, затем взять ХандиХалер в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, вдыхать медленно и глубоко, но в тоже время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы. Сделать глубокий вдох; затем задержать дыхание до ощущения дискомфорта, одновременно вынимая ХандиХалер из рта. Продолжить дыхание спокойно.
Повторить процедуру для полного опустошения капсулы.
Снова открыть мундштук. Достать и выбросить использованную капсулу.
Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.
Чистку ХандиХалера проводить 1 раз в месяц.
Открыть мундштук и пылезащитный колпачок. Затем открыть основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промыть ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалер протереть бумажным полотенцем и с открытыми мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставить высыхать на воздухе в течение 24 ч. После чистки прибора согласно инструкции он готов к следующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.
Вскрытие блистера
Отделить полоску блистера.
Вскрыть полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна.
Достать капсулу.
Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, т.е. действию солнечных лучей и др.
Меры предосторожности: Необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих препарат в комбинации с другими препаратами, эксретирующимися, в основном, почками.
С осторожностью назначают больным с узкоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.
Особые указания: Препарат нельзя использовать в качестве средства начальной терапии при острых приступах бронхоспазма (то есть в неотложных случаях).
Как и при использовании других ингаляционных лекарственных препаратов, после ингаляции возможно развитие немедленных реакций гиперчувствительности.
Не следует допускать попадания порошка в глаза.
Препарат должен применяться только с устройством ХандиХалер.
<
Download Спирива (Spiriva)
Латинское название: Tolperisone hydrochloride
Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
Нозологическая классификация (МКБ-10): G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит. G24 Дистония. G24.8.0 Гипертонус мышечный. G35 Рассеянный склероз. G44.2 Головная боль напряженного типа. G54 Поражения нервных корешков и сплетений. G56 Мононевропатии верхней конечности. G57 Мононевропатии нижней конечности. G58 Другие мононевропатии. G80 Детский церебральный паралич. G80.0 Спастический церебральный паралич. G81.1 Спастическая гемиплегия. G83 Другие паралитические синдромы. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная. G99 Другие поражения нервной системы при болезнях, классифицированных в других рубриках. G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I63 Инфаркт мозга. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз. I73.0 Синдром Рейно. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I77.1 Сужение артерий. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. M15-M19 Артрозы. M34 Системный склероз. M42 Остеохондроз позвоночника. M47 Спондилез. M62.4 Контрактура мышцы. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R25.2 Судорога и спазм. R26.2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках. R29.8 Другие и неуточненные симптомы и признаки, относящиеся к нервной и костно-мышечной системам. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Толперизон (Tolperisone)
Применение: Состояния, сопровождающиеся гипертонусом скелетной мускулатуры на фоне органического неврологического поражения (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит, мышечный спазм, мышечный гипертонус, мышечные контрактуры, спинальный автоматизм), экстрапирамидные расстройства (постэнцефалический и атеросклеротический паркинсонизм), эпилепсия, энцефалопатии сосудистого генеза, облитерирующие сосудистые заболевания (облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, облитерирующий эндартериит, системная склеродермия, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно), в т.ч. на фоне нарушения иннервации сосудов, посттромботические нарушения крово- и лимфообращения; в педиатрии — болезнь Литтля (детский спастический паралич).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к лидокаину), миастения тяжелого течения.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 3 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Диспепсия (тошнота, рвота, дискомфорт в животе), сонливость, снижение мышечной силы, артериальная гипотензия, аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд).
Взаимодействие: Эффект усиливают средства для наркоза, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клофелин.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания (за счет пареза диафрагмы и прямого торможения дыхательного центра) и сердечной деятельности, артериальная гипотензия.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Взрослым, внутрь — 50–150 мг 3 раза в сутки. В/м — 1 мл (100 мг) 2 раза в сутки. В/в — 1 мл/сут (100 мг) однократно. Детям от 3 мес до 6 лет, внутрь — 5 мг/кг/сут за 3 приема. Детям 7–14 лет, внутрь — 2–4 мг/кг/сут в 3 приема.
Download Толперизона гидрохлорид (Tolperisone hydrochloride)
Латинское название: Halcion
Фармакологические группы: Снотворные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Триазолам (Triazolam)
Применение: Кратковременные и преходящие нарушения сна; длительные нарушения сна (коротким курсом в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению: Депрессия, суицидальные наклонности, выраженная легочная недостаточность, апноэ во сне, наркомания (в т.ч. склонность к ее развитию), нарушение функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением триазолама у беременных, превышает потенциальную пользу). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: По данным плацебо-контролируемых клинических исследований у 1003 пациентов, при пероральном применении в течение 1–42 дней.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (14%), головная боль (9,7%), головокружение (7,8%), ощущение головокружения (4,9%), нервозность (5,2%), нарушение координации движений/атаксия (4,6%); менее 1% — эйфория, усталость, нарушение памяти, зрения и вкуса, звон в ушах, депрессия, увеличение числа сновидений или появление ночных кошмаров, бессонница, парестезия, дизестезия, слабость.
Прочие: тошнота/рвота (4,6%); менее 1% — тахикардия, спазм/боль, запор/диарея, сухость во рту, гиперемия, дерматит/аллергические реакции.
Возможно формирование привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, а также синдрома «отдачи» (rebound-синдрома) (см. «Меры предосторожности»); зарегистрирован летальный исход от недостаточности функции печени у пациента, получавшего одновременно диуретики.
Взаимодействие: При одновременном назначении средств, угнетающих ЦНС (нейролептики, барбитураты, наркозные и гипотензивные ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь и др.) — усиление действия. Циметидин увеличивает концентрацию триазолама в крови. Макролиды тормозят метаболизм триазолама в печени, увеличивают его концентрацию в крови (в 2 раза) и T1/2. Изониазид замедляет выведение и увеличивает концентрацию триазолама в крови.
Передозировка: Симптомы: дремота, сон, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги, смазанная речь, угнетение дыхания, апноэ, кома.
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинического эффекта, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. Средняя доза для взрослых 0,125–0,25 мг однократно перед сном; максимальная доза — 1 мг. Для пожилых и ослабленных пациентов средняя доза 0,125 мг (максимальная — 0,25 мг).
Меры предосторожности: Не предназначен для длительного применения. Желательно ограничить повторные назначения пациентам, не находящимся под наблюдением врача.
С осторожностью применять у больных депрессией (возможны суицидальные попытки).
В дополнение к перечисленным выше нежелательным эффектам (см. «Побочные действия») имеются сообщения о возникновении следующих нарушений, связанных с лечением триазоламом: амнестические симптомы (антероградная амнезия с обычным или необычным поведением), нарушение сознания (дезориентация, дереализация, помутнение сознания и др.), дистония, утомляемость, седация, спутанная речь, нарушение сна, сомнамбулизм, обморок, анорексия, желтуха, прурит, дизартрия, изменение либидо, нарушение менструального цикла, недержание мочи и задержка мочеиспускания.
Имеются сообщения о возникновении нарушений процесса мышления и/или поведения, связанных с лечением триазоламом и выражающихся в появлении агрессивности, галлюцинаций, бреда, неестественном поведении, ажитации, деперсонализации (т.н. парадоксальные реакции). Усугубление бессонницы или появление новых нарушений процесса мышления или поведения на фоне лечения триазоламом может быть следствием нераспознанного психического или соматического расстройства.
В случае возникновения парадоксальных реакций следует прекратить прием триазолама.
При многократном применении в течение более 2 нед возможно возникновение привыкания (снотворный эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости (как при применении в терапевтических дозах, так и при приеме высоких доз). Риск развития зависимости повышен у пациентов с алкогольной и лекарственной зависимостью, с личностными и поведенческими нарушениями.
Следует учитывать, что такие побочные эффекты, как сонливость, головокружение и амнезия являются дозозависимыми.
При резком прекращении приема возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина, дисфория, расстройства восприятия, бессонница), наиболее часто появляющегося при приеме высоких доз или после длительного лечения, хотя синдром отмены может проявляться и при приеме терапевтических доз триазолама в течение 1–2 нед. Отмену следует проводить постепенно, особенно у пациентов с эпилепсией.
Имеются сообщения о развитии у некоторых пациентов феномена «отдачи» после 10 дней непрерывного приема (проявляется в виде бессонницы ночью и усиления тревоги днем). Если наблюдается усиление дневной тревоги, лечение триазоламом рекомендуется прекратить.
В случае длительного лечения необходим периодический контроль картины периферической крови.
Если триазолам не вызывает дневной сонливости, он может быть назначен людям, профессия которых требует быстрой и двигательной реакции (пациенты должны быть предупреждены о возможности снижения быстроты реакции при работе с механизмами и вождении автомобиля).
В период лечения не следует употреблять алкогольные напитки.
Антероградная амнезия встречается чаще при одновременном приеме триазолама с другими бензодиазепинами. Есть сообщения о случаях «амнезии путешественников», возникавшей при приеме триазолама в качестве снотворного средства в период поездки (в т.ч. при перелете на самолете). Этот эффект в ряде случаев был обусловлен недостаточной продолжительностью сна (до пробуждения и начала активности) и сопутствующим приемом алкоголя.
Download Хальцион (Halcion)