Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы с метастазами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (возможность применения у детей не изучена).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Гранулоцитопения, анемия, понижение остеосухожильных рефлексов, парестезия, слабость в нижних конечностях, боль в челюстях, тошнота, рвота, запор, парез или паралитическая непроходимость кишечника, затруднение дыхания, бронхоспазм, алопеция, флебит в месте введения.
Передозировка: Симптомы: острая гранулоцитопения с риском развития инфекционных осложнений, периферическая нейротоксичность.
Лечение: переливание консервированной смеси гранулоцитов, введение колониестимулирующих факторов для улучшения гранулоцитопоэза, антибактериальная терапия инфекции.
Способ применения и дозы: В/в (в течение 6–10 мин), предварительно разводят в 125 мл физиологического раствора. Доза при монотерапии — 25–30 мг/м2 1 раз в неделю.
Меры предосторожности: Вводят только в/в. Следует избегать инъецирования препарата в окружающие ткани (вызывает боль и некроз). При попадании в глаза требуется немедленное и тщательное промывание. До и во время лечения необходим динамический контроль показателей периферической крови, в т.ч. определение числа лейкоцитов, гранулоцитов и уровня гемоглобина, а также постоянное наблюдение за биохимическими показателями функции печени (определение активности АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, уровня билирубина в сыворотке). При понижении уровня гранулоцитов ниже 2x109 /л лечение временно прекращают до нормализации их количества. Для предотвращения выраженного гепатотоксического эффекта не рекомендуется сочетать с лучевой терапией на область печени. Особенная осторожность требуется при лечении пациентов с нарушением функции печени и почек. Медицинский персонал, соприкасающийся с препаратом, должен соблюдать меры индивидуальной безопасности, принятые при работе с токсическими химическими веществами. Необходимо избегать случайного попадания препарата в глаза. При попадании на слизистую оболочку глаз требуется немедленное и тщательное промывание.
Download Винорелбин (Vinorelbine) (-)
Латинское название: Heparin-sodium Braun
Фармакологические группы: Антикоагулянты
Нозологическая классификация (МКБ-10): D65 Диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации]. D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. E78.5 Гиперлипидемия неуточненная. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I26 Легочная эмболия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I74.3 Эмболия и тромбоз артерий нижних конечностей. I74.5 Эмболия и тромбоз подвздошной артерии. I80 Флебит и тромбофлебит. I82 Эмболия и тромбоз других вен. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. R07.2 Боль в области сердца. R60.0 Локализованный отек. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. T14.9 Травма неуточненная. Z01.7 Лабораторное обследование. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z49.1 Экстракорпоральный диализ
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гепарин натрий (Heparin sodium)
Применение: Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочных и мозговых сосудов, тромбофлебиты (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия, митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит; ревматизм; бронхиальная астма; проведение экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.
Противопоказания: Геморрагический диатез, лейкозы, анемии, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, операции на мозге и позвоночнике.
Побочные действия: Головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, диарея, алопеция; ранние (2–4 дни лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении; геморрагические осложнения — кровотечения в ЖКТ или мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении.
Взаимодействие: Эффективность усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, тетрациклинами, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляется — сердечными гликозидами, антигистаминными препаратами, этакриновой кислотой, изменяется — никотиновой кислотой.
Способ применения и дозы: П/к (глубоко в подкожную жировую клетчатку, меняя места инъекций), в/в (медленно), в/м, ингаляционно — по 20–50 тыс. ЕД/сут, в зависимости от показаний; в/в обычно вводят нагрузочную дозу 5 тыс. ЕД, а затем — по 20–40 тыс. ЕД/сут с помощью инфузионного насоса (используется постоянная или прерывистая схема введения — по 5–10 тыс. ЕД каждые 4–6 ч); для профилактики послеоперационных тромбозов в/в вводят малые дозы — 17 тыс. ЕД/сут в течение 3–5 дней; для профилактики тромбоэмболий п/к — 5 тыс. ЕД за 2–8 ч до операции, затем через каждые 8 ч ту же дозу вводят в течение 7 дней; для улучшения микроциркуляции вводят п/к — в среднем по 2,5–5 тыс. ЕД 3–4 раза в день в течение 5–7 дней с постепенным снижением дозы.
Меры предосторожности: Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.
Download Гепарин-натрий Браун (Heparin-sodium Braun)
Латинское название: Tabulettae Griseofulvini 0,125 g
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B35 Дерматофития. B35.0 Микоз бороды и головы. B35.1 Микоз ногтей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гризеофульвин (Griseofulvin)
Применение: Фавус, трихофития и микроспория волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофития гладкой кожи, онихомикозы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, порфириновая болезнь, гепатоцеллюлярная недостаточность, злокачественные новообразования, лейкопения, болезни крови, беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, парестезии конечностей, головокружение, нарушение ориентации в пространстве, агранулоцитоз, лейкопения, кандидозный стоматит, аллергические реакции (кожные высыпания, отек Квинке).
Взаимодействие: Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, снижает — оральных контрацептивов. Фунгистатическую активность уменьшают барбитураты.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Суточная доза для взрослых составляет 500 мг, для детей — 21–22 мг/кг. Курс лечения: при поражении кожи волосистой части головы — 4–6 нед, тела — 2–4 нед, стоп — 4–8 нед, пальцев рук — не менее 4 мес, пальцев ног — не менее 6 мес. Высшая суточная доза — 1 г. Местно, линимент наносят тонким слоем в суточной дозе не более 30 г.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при гиперчувствительности к пенициллинам, гипокоагуляционных состояниях, а также пациентам, профессиональная деятельность которых требует быстроты реакций и повышенного внимания.
Download Гризеофульвина таблетки 0,125 г (Tabulettae Griseofulvini 0,125 g)
Латинское название: Diclofenac Stada
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16.2 Кератоконъюнктивит. H18.3 Изменения оболочек роговицы. H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. K62 Другие болезни заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. M00-M25 Артропатии. M00-M99 КЛАСС XIII Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M07.3 Другие псориатические артропатии. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.0 Полиартрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M47 Спондилез. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65-M68 Поражения синовиальных оболочек и сухожилий. M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N23 Почечная колика неуточненная. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.4 Первичная дисменорея. N94.6 Дисменорея неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R50 Лихорадка неясного происхождения. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. R60.0 Локализованный отек. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. R68.8.0 Синдром воспалительный. S05 Травма глаза и глазницы. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диклофенак (Diclofenac)
Применение: Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги. При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани. При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации. При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Способ применения и дозы: Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.
Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.
В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.
Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки.
Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.
Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.
Меры предосторожности: При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Download Диклофенак Штада (Diclofenac Stada)
Латинское название: Dextran 40
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты. Заменители плазмы и других компонентов крови
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. A48.3 Синдром токсического шока. H16 Кератит. H31 Другие болезни сосудистой оболочки глаза. H48 Поражения зрительного [2-го] нерва и зрительных путей при болезнях, классифицированных в других рубриках. I73 Другие болезни периферических сосудов. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I80 Флебит и тромбофлебит. K65 Перитонит. K85 Острый панкреатит. K86.1 Другие хронические панкреатиты. R57.1 Гиповолемический шок. R57.8.0 Шок ожоговый. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Декстран (Dextran)
Применение: Высокомолекулярные декстраны применяются для восполнения ОЦК при кровопотерях, шоках различного генеза. Среднемолекулярные декстраны используются при различных интоксикациях, нарушениях реологических свойств крови и капиллярного кровотока, для лечения и профилактики тромбофлебитов и шоковых состояний.
Противопоказания: Черепно-мозговые травмы с повышением внутричерепного давления, геморрагический инсульт.
Ограничения к применению: Тромбоцитемия.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Растворы высокомолекулярного декстрана вводят в/в капельно или (при резком понижении АД) в/а в дозе от 400 до 1200 мл, при ожоговом шоке — до 2000–3000 мл/сут. Детям назначают в дозе 10–50 мл/кг/сут. Растворы среднемолекулярных декстранов инфузируют (в течение 30–60 мин) в случае шока в дозе до 1400 мл. В целях дезинтоксикации вводят в/в капельно 400–800 мл, через несколько часов, в случае необходимости, переливают еще 400 мл.
Download Декстран 40 (Dextran 40)
Применение: Невротическое и неврозоподобное расстройство, обусловленное психогенным воздействием, токсическим или травматическим повреждением ЦНС; нарушение сна; хронический алкоголизм, абстинентный синдром с преобладанием астено-депрессивной и астено-вегетативной симптоматики.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, миастения, выраженные нарушения функции печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Головная боль, возбуждение, укорочение времени ночного сна или сонливость днем, тошнота, аллергические реакции.
Взаимодействие: Потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков (в частности, морфина) и снотворных средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, по 0,25–0,50 г 3–4 раза в сутки. Максимальная разовая доза1,0 г. Максимальная суточная доза — 4,0 г. Курс лечения от 2 до 4–6 нед, возможно проведение повторных курсов.
Меры предосторожности: В связи с наличием седативного эффекта не следует применять в дневное время водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.
Download Кальция гамма-гидроксибутират (Calcium gamma-hydroxybutirate) (-)
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.8 Другие уточненные бактериальные кишечные инфекции. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A06 Амебиаз. A06.0 Острая амебная дизентерия. A06.1 Хронический кишечный амебиаз. A06.4 Амебный абсцесс печени. A06.8 Амебная инфекция другой локализации. A06.9 Амебиаз неуточненный. A07 Другие протозойные кишечные болезни. A07.0 Балантидиаз. A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A48.0 Газовая гангрена. A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации. A59 Трихомониаз. A59.0 Урогенитальный трихомониаз. B55.1 Кожный лейшманиоз. B99 Другие инфекционные болезни. F10.1 Пагубное употребление алкоголя. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G00-G09 Воспалительные болезни центральной нервной системы. G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема. I33 Острый и подострый эндокардит. I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. I84 Геморрой. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J16 Пневмония, вызванная другими инфекционными возбудителями, не классифицированная в других рубриках. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J85 Абсцесс легкого и средостения. J85-J86 Гнойные и некротические состояния нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]. K52.8.0 Колит псевдомембранозный. K60.2 Трещина заднего прохода неуточненная. K65 Перитонит. K75.0 Абсцесс печени. K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L21 Себорейный дерматит. L21.0 Себорея головы. L21.9 Себорейный дерматит неуточненный. L70 Угри. L70.0 Угри обыкновенные. L71 Розацеа. L71.0 Периоральный дерматит. L89 Декубитальная язва. L98.4.2 Язва кожи трофическая. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N71.9 Воспалительная болезнь матки неуточненная. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.8 Другие уточненные воспалительные болезни женских тазовых органов. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N76.8 Другие уточненные воспалительные болезни влагалища и вульвы. N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Y57.3 Специальные средства для лечения алкоголизма, вызывающие непереносимость алкоголя. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z51.0 Курс радиотерапии
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метронидазол (Metronidazole)
Применение: Амебиаз, трихомониаз, гиардиазис, лямблиоз, интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцесс), анаэробные инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, женских половых органов (эндометрит, тубоовариальный абсцесс), ЦНС (менингит, абсцесс мозга), нижних дыхательных путей (пневмония, эмпиема, абсцесс легких), эндокардит, псевдомембранозный колит, эрадикация Helicobacter pylori, хронический алкоголизм, профилактика послеоперационной анаэробной инфекции. Для наружного и местного применения: розовые и вульгарные угри, бактериальные вагинозы, длительно незаживающие раны, трофические язвы.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитроимидазола), беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (исключая случаи амебиаза).
Ограничения к применению: Заболевания печени с нарушением ее функций (возможна кумуляция), центральной и периферической нервной системы.
Побочные действия: Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, неприятный металлический привкус, головная боль, головокружение, синкопальные состояния, атаксия, нарушения сознания, эпилептические припадки, нейтропения (лейкопения), эритематозные высыпания, кожный зуд, окрашивание мочи в темный цвет, аллергические реакции, тромбофлебит (после в/в введения).
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов и солей лития. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие (за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения), а циметидин повышает (угнетает ферментативные системы печени и, как следствие, замедляет биотрансформацию). Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды. Амебиаз: взрослым — по 600–800 мг 3 раза в сутки в течение 8–10 дней; детям — 35–50 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 8–10 дней.
Гиардиазис: 15 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 5 дней.
Трихомониаз: взрослым — внутрь, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней (при необходимости повторный курс через 4–6 нед) или однократно 2,0 г или 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 3 приема.
Лямблиоз: взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней или по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, в 3 приема. После завершения лечения через 2–3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.
Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, обязательно в сочетании с др. препаратами.
Анаэробная инфекция: взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 7–10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях препарат вводится парентерально (в/в капельно) взрослым 500 мг в 100 мл растворителя, детям — из расчета 7,5 мг/кг в том же количестве растворителя. Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин с интервалами 8 ч.
Для профилактики развития послеоперационной анаэробной инфекции: в 1-е сутки после операции — 1 г препарата однократно, в дальнейшем по 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Хронический алкоголизм: внутрь, по 0,5 г/сут в течение 6 (не более) месяцев.
Интравагинально: 500 мг на ночь в течение 10 дней.
Наружно: применяют 2 раза в сутки, доза устанавливается индивидуально.
Download Метронидазол-ТАТ (-)
Применение: Гиповолемия, дискинезия желчных путей по гипокинетическому типу, хронический холецистит, запоры, в т.ч. при хроническом колите.
Противопоказания: Гиперчувствительность, непереносимость фруктозы (фруктоземия); асцит, колит, холелитиаз, синдром раздраженной толстой кишки.
Побочные действия: Слабость, тошнота, головокружение, метеоризм, диарея, гипергликемия (у больных декомпенсированным сахарным диабетом), ацидоз, потеря электролитов, выраженный диурез, задержка мочеиспускания, отек, сухость во рту и жажда, дегидратация, такие сердечно-сосудистые/легочные нарушения, как застой крови в легких, гипотензия, тахикардия, боли, подобные стенокардитическим, нечеткость зрения, судороги, рвота, ринит, озноб, вертиго, боль в спине, аллергические реакции, включая крапивницу.
Способ применения и дозы: В/в капельно, скорость введения 5% раствора — 60–10 капель/мин/кг; 10% раствора — 40–50 капель/мин/кг.
Меры предосторожности: У больных сахарным диабетом необходим контроль гликемии. Не рекомендуется длительное применение в качестве слабительного.
При парентеральном введении большие количества сорбита могут значительно изменять сердечно-легочную и почечную функцию.
Следует тщательно оценивать состояние сердечно-сосудистой системы, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в связи с возможностью значительного увеличения внутрисосудистой жидкости и развития мгновенной застойной сердечной недостаточности). Влияние на обмен воды и электролитов может результироваться тяжелыми нарушениями водно-электролитного баланса.
Download Сорбит (Sorbitol) (-)
Латинское название: Eleflox
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. J01 Острый синусит. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.4 Пневмония, вызванная другими стрептококками. J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae. J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями. J16.8 Пневмония, вызванная другими уточненными инфекционными возбудителями. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20.1 Острый бронхит, вызванный Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфейффера]. J20.2 Острый бронхит, вызванный стрептококком. J20.8 Острый бронхит, вызванный другими уточненными возбудителями. J42 Хронический бронхит неуточненный. K65 Перитонит. K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03.9 Флегмона неуточненная. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левофлоксацин (Levofloxacin)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), левофлоксацин показан для лечения легких, средней тяжести и тяжелых инфекций, вызванных чувствительными штаммами микрооорганизмов, у взрослых пациентов (18 лет и старше).
Острый синусит (гайморит), вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.
Обострение хронического бронхита, связанное с бактериальной инфекцией (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis).
Внебольничная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллиноустойчивые штаммы, МПК пенициллина ?2 мкг/мл), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae или Mycoplasma pneumoniae.
Осложненные инфекции кожи и ее придатков, вызванные метициллиночувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes или Proteus mirabilis.
Неосложненные инфекции кожи и ее придатков (легкой и средней степени тяжести), включая абсцесс, флегмону, фурункул, импетиго, пиодермию, раневую инфекцию, вызванные Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.
Осложненные инфекции мочевых путей (легкой и средней степени тяжести), вызванные Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Острый пиелонефрит (легкой и средней степени тяжести), вызванный Escherichia coli.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (легкой и средней степени тяжести), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Staphylococcus saprophyticus.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам).
Ограничения к применению: Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены); следует иметь в виду, что левофлоксацин вызывает артропатию и остеохондроз у молодых растущих животных различных видов. С осторожностью: диагностированные или предполагаемые заболевания ЦНС, сопровождающиеся предрасположенностью к судорогам или снижением порога судорожной готовности (эпилепсия, тяжелый церебральный атеросклероз); наличие других факторов риска развития судорог или снижения порога судорожной готовности (одновременный прием некоторых лекарственных средств, нарушение функции почек); одновременное лечение кортикостероидами (повышенный риск разивития тендинита), недостаточность глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).
Левофлоксацин не определялся в грудном молоке, но, согласно данным для офлоксацина, можно предположить, что левофлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием левофлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).
Побочные действия: Частота побочных реакций, связанных с приемом левофлоксацина, в клинических испытаниях Фазы 3, проведенных в Северной Америке, составила 6,3%. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 3,9% пациентов. Общая частота, вид и распределение побочных реакций были схожи у пациентов, получавших левофлоксацин в дозе 750 мг 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, получавшими по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки.
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты рассматривались как вероятно связанные с приемом левофлоксацина: тошнота (1,3%), диарея (1%), вагинит (0,7%), инсомния (0,5%), боль в животе (0,4%), метеоризм (0,4%), кожный зуд (0,4%), головокружение (0,3%), диспепсия (0,3%), сыпь (0,3%), генитальный кандидоз (0,2%), нарушение вкуса (0,2%), рвота (0,2%), запор (0,1%), грибковая инфекция (0,1%), зуд в области гениталий (0,1%), головная боль (0,1%), молочница (0,1%), нервозность (0,1%), эритематозная сыпь (0,1%), крапивница (0,1%).
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты наблюдались без учета связи с приемом лекарства.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6,4%), инсомния (4,6%), головокружение (2,7%), утомление (1,2%) нарушение вкусовой чувствительности (1%); <1%: астения, нарушение координации, кома, судороги, нарушение речи, ступор, тремор, вертиго, спутанность сознания, агрессия, возбуждение, тревожность, анорексия, делирий, депрессия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, нарушение концентрации внимания, мания, нервозность, паранойя, нарушение мышления, необычные сновидения, нарушение сна, сомноленция, диплопия, цереброваскулярные расстройства, шум в ушах, нарушение слуха и зрения, конъюнктивит, паросмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови <1%: гипертензия, гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сердечная недостаточность, недостаточность кровообращения, аритмия, брадикардия, тахикардия, блокады, остановка сердца, наджелудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и предсердий, пальпитация, стенокардия, коронарный тромбоз, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, флебит, патология тромбоцитов, носовое кровотечение, пурпура, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, лимфопения, гранулоцитопения, лимфаденопатия.
Со стороны респираторной системы: синусит (1,3%), ринит (1%); <1%: астма, острый респираторный дистресс-синдром, кашель, кровохарканье, одышка, гипоксия, плевральный выпот, дыхательная недостаточность.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7,2%), диарея (5,6%), запор (3,2%), боль в животе (2,5%), диспепсия (2,4%), рвота (2,3%), метеоризм (1,5%); <1%: сухость во рту, дисфагия, отек языка, гастроэнтерит, желудочно-кишечное кровотечение, псевдомембранозный колит, печеночная кома, повышение ЛДГ, желтуха, нарушение функции печени, холелитиаз.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит (1,8%); <1%: зуд в области гениталий, нарушение эякуляции, импотенция, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, снижение функции почек, острая почечная недостаточность, гематурия.
Со стороны опорно-двигательного апарата <1%: артралгия, артрит, артроз, мышечная слабость, миалгия, остеомиелит, синовит, тендинит, рабдомиолиз, гиперкинезы, непроизвольные мышечные сокращения, повышение мышечного тонуса, парестезия, паралич.
Со стороны кожных покровов: зуд (1,3%), сыпь (1,2%); <1%: узловатая эритема, шелушение кожи, изъязвление кожи, крапивница, повышенное потоотделение.
Прочие: местная реакция (3,5%), боль (1,7%) и воспаление (1,1%) в месте введения; боль (1,4%), боль в груди (1,2%) и в спине (1,1%); <1%: гиперкалиемия, гипокалиемия, дегидратация, гипогликемия, гипергликемия, усугубление сахарного диабета, снижение массы тела, карцинома, лихорадка, отек лица, синдром отмены.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: аллергический пневмонит, анафилактический шок, анафилактоидная реакция, дисфония, анормальная ЭЭГ, энцефалопатия, эозинофилия, многоформная эритема, гемолитическая анемия, полиорганная недостаточность, увеличение международного нормализованного отношения (МНО), синдром Стивенса — Джонсона, разрыв сухожилия, трепетание-мерцание желудочков, вазодилатация.
Взаимодействие: Ослабляют эффект, снижая всасывание из ЖКТ и системную концентрацию: сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства, соли железа, цинксодержащие поливитамины, диданозин (жевательные/растворимые таблетки и детские порошки для приготовления пероральных растворов) — необходимо соблюдать интервал не менее 2 ч между приемом вышеперечисленных средств и левофлоксацина.
Не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на фармакокинетику циклоспорина (сообщалось о повышении плазменных уровней циклоспорина под влиянием других хинолонов). Левофлоксацин не оказывал достоверного влияния на фармакокинетику теофиллина и наоборот.
В клинических исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Однако, поскольку одновременное применение теофиллина с другими хинолонами сопровождалось увеличением T1/2 и сывороточной концентрации теофиллина и последующим увеличением риска теофиллин-зависимых побочных реакций, при одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина и соответствующая коррекция дозы. Побочные реакции, в т.ч. судороги, могут возникать вне зависимости от повышения сывороточной концентрации теофиллина.
В исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и R- или S-изомерами варфарина. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях усиления эффекта варфарина при одновременном применении с левофлоксацином, при этом увеличение протромбинового времени сопровождалось эпизодами кровотечения. При одновременном применении левофлоксацина и варфарина необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения.
Циметидин и пробенецид увеличивают AUC и T1/2 левофлоксацина и понижают его клиренс (коррекция дозы при одновременном назначении не требуется).
НПВС могут повышать риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.
У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).
Передозировка: У мышей, крыс, собак и обезьян после введения высоких доз левофлоксацина наблюдались следующие симптомы: атаксия, птоз, снижение локомоторной активности, одышка, прострация, тремор, судороги. Дозы, превышающие 1500 мг/кг внутрь и 250 мг/кг в/в значительно повышали смертность у грызунов.
Лечение острой передозировки: промывание желудка, адекватная гидратация. Не выводится путем диализа, специфического антидота не существует.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Внутрь: безотносительно к приему пищи, 250–500 мг 1 раз в сутки. В/в: капельно медленно 250–750 мг каждые 24 ч (дозу 250–500 мг вводят в течение 60 мин, 750 мг – в течение 90 мин). Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе.
Продолжительность лечения зависит от показаний к применению.
При нарушении функции почек требуется корректировка режима введения, в т.ч. уменьшение дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Меры предосторожности: Сообщалось о возникновении судорог и токсических психозов у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. Хинолоны могут также вызывать повышение внутричерепного давления и стимуляцию ЦНС с появлением тремора, беспокойства, тревоги, спутанности сознания, галлюцинаций, паранойи, депрессии, нарушений сна, редко — суицидальных мыслей и действий; эти явления могут возникнуть после приема первой дозы.
В клинических испытаниях других хинолонов при использовании многократных доз у пациентов были отмечены офтальмологические нарушения, включая катаракту, множественное точечное помутнение хрусталика. Взаимосвязь между этими явлениями и приемом ЛС не установлена.
Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, часто развиващихся после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией, шоком, судорогами, потерей сознания, ощущением пощипывания, ангионевротическим отеком (включая язык, глотку, голосовую щель или отек лица), обструкцией воздухоносных путей (бронхоспазм, укорочение дыхания, острый респираторный дистресс-синдром), одышкой, крапивницей, зудом, и другими кожными реакциями. Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций у пациентов на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, обусловленных как реакциями гиперчувствительности, так и невыясненными причинами; эти реакции возникали преимущественно после введения повторных доз и манифестировали в виде следующих проявлений: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (острый эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз печени или печеночная недостаточность, анемия (в т.ч. гемолитическая и гипопластическая), тромбоцитопения (в т.ч. тромбоцитопеническая пурпура), лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, другие изменения со стороны крови. При первых проявлениях кожной сыпи или других проявлений гиперчувствительности левофлоксацин должен быть немедленно отменен и приняты необходимые меры.
Необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, если у пациента возникает диарея на фоне приема антибактериальных средств. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Если установлен диагноз «псевдомембранозный колит», необходимо отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение.
Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия левофлоксацин следует немедленно отменить; пациент должен находится в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. левофлоксацином), так и после завершения лечения.
Несмотря на то что растворимость левофлоксацина выше, чем других хинолонов, необходимо поддерживать адекватную гидратацию во время лечения левофлоксацином во избежание образования избыточно концентрированной мочи.
С осторожностью назначается при почечной недостаточности; поскольку выведение левофлоксацина может быть снижено, тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены до начала и на протяжении терапии. У пациентов со снижением функции почек (Cl креатинина < 50 мл/мин) во избежание кумуляции необходима коррекция дозы.
У пациентов, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей в период лечения лекарственными средствами хинолонового ряда, наблюдались фототоксические реакции средней и тяжелой степени. В клинических исследованиях фототоксические реакции отмечены менее чем у 0,1% пациентов, получавших левофлоксацин.
На фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, отмечалось увеличение интервала QT на электрокардиограмме и редкие случаи аритмии. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях мерцания-трепетания желудочков у пациентов, получавших левофлоксацин. Не рекомендуется назначать левофлоксацин одновременно с другими средствами, удлиняющими интервал QT, в т.ч. антиаритмическими средствами IA и III класса. При наличии у пациента факторов риска развития мерцания-трепетания желудочков, таких как гипокалиемия, выраженная брадикардия, кардиомиопатия, следует избегать применения левофлоксацина.
Как и при приеме других хинолонов, сообщалось об изменениях (нарушениях) уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогиликемию, в большинстве случаев это наблюдалось у больных диабетом, одновременно получающих перооральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови у этих пациентов. Если на фоне левофлоксацина развивается гипогликемическая реакция, следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующую терапию.
Как и приеме любого сильного противомикробного ЛС, целесообразна периодическая оценка функций систем организма, включая почечную, печеночную, гемопоэтическую.
Пациент должен быть предупрежден:
— о целесообразности обильного питья;
— о том, что левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты (например, головокружение различной степени выраженности), в связи с этим пациенту следует знать, как он реагирует на левофлоксацин, перед тем как заниматься деятельностью, требующей быстроты реакции и связанной с повышенной концентрацией внимания;
— во время лечения следует избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения; при появлении фототоксических реакций (например, кожной сыпи) необходимо прекратить лечение.
Особые указания: До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации возбудителя заболевания и оценки чувствительности к левофлоксацину. Лечение левофлоксацином может быть начато до получения результатов этих тестов. После получения результатов тестов должна быть избрана соответствующая терапия. Проводимое периодически во время терапии левофлоксацином тестирование на культуре позволяет получить информацию о сохраняющейся чувствительности патогенного микроорганизма к левофлоксацину и о возможном появлении бактериальной резистентности.
Download Элефлокс (Eleflox)
Применение: ВИЧ?1 инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например, пероральные или другие гормональные контрацептивы).
В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.
Побочные действия: Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, по меньшей мере, средней тяжести, связанными с лечением, были:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
В контролируемых клинических испытаниях, в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1–2 дней лечения и, как правило, проходили через 2–4 нед.
Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов, получавших эфавиренз, и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия — 1,6 и 0,6%, суицидальные мысли — 0,6 и 0,3%, нефатальные попытки суицида — 0,4 и 0%, агрессивное поведение — 0,4 и 0,3%, параноидные реакции — 0,4 и 0,3%, маниакальные реакции — 0,1 и 0%. Кроме этого, с частотой более 2% у пациентов, леченных эфавирензом, и в контрольной группе встречались: депрессия — 15,8 и 13,1%, тревога — 11,1 и 7,6%, нервозность — 6,3 и 2%.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль.
Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения; у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза, тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).
Взаимодействие: При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.
Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиоиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).
Передозировка: Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных при случайном приеме дозы 600 мг 2 раза в сутки. У одного больного отмечались непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления не абсорбировавшегося препарата можно применить активированный уголь. Специфический антидот не известен. Эффективность диализа маловероятна (эфавиренз активно связывается с белками).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в сочетании с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Взрослым — 600 мг 1 раз в сутки. Подросткам (в возрасте до 17 лет) и детям (старше 3 лет или массой тела ? 13 кг) дозу назначают в зависимости от массы тела: 13–15 кг — 200 мг; 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Детям массой тела более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки. Эфавиренз в капсулах назначают только детям, которые способны легко глотать капсулы.
Меры предосторожности: У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, эфавиренз нужно отменять. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов. При отмене лечения эфавирензом следует также рассмотреть возможность отмены всех других антиретровирусных препаратов, чтобы избежать появления резистентных вирусов. После исчезновения симптомов непереносимости прием этих антиретровирусных препаратов следует начинать одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности появления мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2–4 нед лечения, а также больным, продолжающим в дальнейшем испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
У детей перед началом лечения следует рассмотреть возможность профилактики сыпи соответствующими антигистаминными препаратами.
С осторожностью назначают больным с печеночной недостаточностью (в связи с интенсивным метаболизмом эфавиренза, опосредованным цитохромом P450, и ограниченным опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени).
Рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью печеночных ферментов у больных с известной или подозреваемой инфекцией гепатитом В или С в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
В случае стойкого повышения сывороточных трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за уровнем холестерина.
Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежный метод барьерной контрацепции.
Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску серьезных психиатрических побочных эффектов, таких как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении серьезных психиатрических побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением эфавиренза и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.
Особые указания: Нельзя применять в качестве единственного средства для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного средства при неэффективности других средств. При монотерапии эфавирензем быстро развивается устойчивость вируса. Лечение эфавирензом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых больной ранее не получал. При подборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
Не доказано, что снижение или дробление суточной дозы оказывает благоприятное действие, поэтому не рекомендуется.
Пациентов необходимо информировать о возможных неврологических и психиатрических реакциях, а также о потенциальном аддитивном эффекте на ЦНС при одновременном приеме с алкоголем или психотропными препаратами.
Download Эфавиренз (Efavirenz) (-)