Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Системные микозы — кандидомикоз, аспергиллез, гистоплазмоз, криптококкоз, кокцидиомикоз, бластомикоз, легочные микозы (актиномикоз), цистит, лейшманиоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертезия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, понижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).
Прочие: повышение температуры тела, озноб, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции — першение в горле, кашель, насморк; при местном применении — возможны аллергические реакции.
Взаимодействие: Может усилить эффект сердечных гликозидов и курареподобных миорелаксантов. Несовместим с нефротоксичными антибиотиками и противоопухолевыми препаратами.
Передозировка: Симптомы: усиление побочных эффектов, возможны остановка сердца и дыхания.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: В/в, ингаляционно и местно (в виде мази). Для определения переносимости начальная доза для в/в введения составляет 100 мкг/кг массы тела. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания, эффективности терапии и переносимости; средняя доза — 250 мкг/кг, при необходимости (и хорошей переносимости) возможно увеличение суточной дозы до 1 мг/кг. Назначают через день или 2 раза в неделю. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и т.д. и составляет не менее 4–8 нед (во избежание рецидивов).
Ингаляционно — раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки продолжительностью — 15–20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10–14 дней, повторный курс — через 7–10 дней.
Местно, мазь наносят тонким слоем на поверхности очагов поражения 1–2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.
Меры предосторожности: Для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10–15 капель медицинского глицерина.
Download Амфотерицин В (Amphotericin B)
Латинское название: Glibenclamidum
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глибенкламид (Glibenclamide)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Меры предосторожности: Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Download Глибенкламид (Glibenclamidum)
Латинское название: Doxycycline
Фармакологические группы: Тетрациклины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A00 Холера. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A06 Амебиаз. A06.0 Острая амебная дизентерия. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A21 Туляремия. A22 Сибирская язва. A23 Бруцеллез. A27 Лептоспироз. A37 Коклюш. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A48.1 Болезнь легионеров. A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная. A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A58 Паховая гранулема. A69.2 Болезнь Лайма. A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A71 Трахома. A75 Сыпной тиф. A75-A79 Риккетсиозы. A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii. A79.0 Окопная лихорадка. B54 Малярия неуточненная. H10 Конъюнктивит. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J35.0 Хронический тонзиллит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K81 Холецистит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L70 Угри. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. R09.1 Плеврит. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Доксициклин (Doxycycline)
Применение: Инфекции, вызванные Haemophilus influenzae, внутриклеточными патогенными микроорганизмами (хламидии, микоплазмы), риккетсиями, боррелиями (препарат выбора); инфекционные заболевания: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тифы, боррелиоз, бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия, лептоспироз, трахома, пситтакоз, гранулоцитарный эрлихиоз и др.; заболевания ЛОР-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострения хронического бронхита, пневмонии, плеврит), холецистит, холангит, перитонит, проктит, периодонтит, инфекции мочевых путей, урогенитальный микоплазмоз, воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, угревая сыпь, инфекционные язвенные кератиты. Профилактика хирургический инфекций после медицинских абортов, операций на толстой кишке, профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
Противопоказания: Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (вторая половина), кормление грудью (на период лечения следует воздержаться от грудного вскармливания), возраст до 9 лет (период развития зубов).
Побочные действия: Головокружение, потливость, сосудистый коллапс, доброкачественная интракраниальная гипертензия у взрослых и выпячивание родничков у детей, тошнота, рвота, анорексия, абдоминалгии, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, дисбактериоз, грибковые инфекции, реинфекции резистентными штаммами, эозинофилия, нейтропения, фотосенсибилизация, устойчивое изменение цвета зубной эмали, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, отек Квинке).
Взаимодействие: Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, бикарбоната натрия, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, холестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин редуцируют концентрацию в плазме и сокращают T1/2 (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антимикробного эффекта. Уменьшает бактерицидное действие пенициллинов. Регулярное употребление алкоголя увеличивает T1/2. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды (можно запивать молоком или кефиром), в/в капельно в течение 1–4 ч (первоначально содержимое ампулы (0,1 г) растворяют в 10 мл воды для инъекций, затем полученный раствор разбавляют в 1000 мл физиологического раствора). Начальная суточная доза для взрослых 0,1–0,2 г (можно в два приема), в дальнейшем 0,1 г. Детям 9–12 лет — 4 мг/кг в сутки в первый день и 2 мг/кг — в дальнейшем.
При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии — в/в 0,1 г каждые 12 ч, обычно в сочетании с цефалоспоринами III поколения; возможно назначение внутрь (после предварительного парентерального введения клиндамицина и гентамицина) 0,1 г 2 раза/день в течение 14 дней.
Для профилактики инфекций после медицинского аборта — 0,1 г внутрь за 1 ч до аборта и 0,2 г внутрь через 30 мин после.
При первичном и вторичном сифилисе — 0,3 мг в сутки не менее 10 дней. При гонорее 0,1 г 2 раза/день в течение 2–4 дней, либо однократно 0,3 г.
При угревой сыпи 0,05 г/сут, курс 6–12 нед.
Меры предосторожности: Лечение инфекций, вызванных стрепто- и стафилококками, эшерихиями, шигеллами, акинетобактером, возможно только после определения чувствительности микроорганизмов к доксициклину. Для профилактики изъязвлений пищевода следует принимать с большим количеством жидкости. Во время лечения и в течение 4–5 дней после него противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять азот и мочевину в сыворотке. Содержащиеся в сиропе сульфиты могут вызывать аллергические реакции вплоть до анафилаксии и тяжелых приступов бронхиальной астмы. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или менять ее метод. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.
Download Доксициклин (Doxycycline)
Применение: Ревматоидный артрит, реактивный синовит при деформирующем остеоартрозе, псориатический артрит, острая суставная атака при подагре, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), цервикальный спондилез, синдром Барре — Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии), люмбалгия, ишиалгия, грудной корешковый синдром, бурсит, тендовагинит, миалгия, невралгическая амиотрофия, затылочная и межреберная невралгия, растяжения связочного аппарата, гематомы, травмы, боли в области операционной раны, зубная боль, хирургические операции в полости рта, панникулит, тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит, бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу, дисальгоменорея, простуда, ОРВИ, лихорадочные состояния, постуральная гипотензия при приеме антигипертензивных средств, нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, неспецифический язвенный колит, «аспириновая» астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагические диатезы, тяжелые нарушения функции печени и почек, портальная гипертензия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, последний триместр беременности.
Побочные действия: Диспептические расстройства (тошнота, изжога, анорексия, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, метеоризм, диарея, обстипация), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с признаками желудочно-кишечного кровотечения, головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница, возбуждение, нарушения зрения (пелена перед глазами, изменение цветового зрения), задержка жидкости, отеки, повышение АД, тромбоцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, отек Квинке, бронхообструктивный синдром, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Снижает антигипертензивную активность ингибиторов АПФ, натрийуретическую — фуросемида и гипотиазида. Может усиливать токсичность метотрексата и препаратов лития. При сочетанном применении с антикоагулянтами кумаринового типа и алкоголем повышает риск появления геморрагических осложнений, с таблетированными глюкокортикоидами — опасность желудочно-кишечного кровотечения. Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.
Передозировка: Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно-кишечного кровотечения).
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, взрослым по 400–600 мг 3–4 раза в сутки. При ревматоидном артрите — по 800 мг 3 раза/сутки. Детям старше 12 лет — 20–40 мг/кг в разделенных дозах (3–4 раза в сутки); для снижения температуры тела 39,2 °C и выше — из расчета 10 мг/кг, если температура ниже 39,2 °C — 5 мг/кг. При дисменорее — по 400–600 мг с интервалом 4–6 ч. Наружно применяют в течение 2–3 нед. Гель или крем наносят на область поражения 3–4 раза в день. Сублингвально, держать во рту до полного рассасывания. Взрослым и детям старше 12 лет — по 200–400 мг 2–3 раза в сутки (не более 1,2 г/сут).
Меры предосторожности: Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают лицам пожилого возраста при наличии в анамнезе язвы желудка и др. заболеваний ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, др. НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в т.ч. проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол). С осторожностью назначают в детском возрасте (до 12 лет), пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат. Не рекомендуется употребление алкогольных напитков в период лечения.
Download Ибупрофен (Ibuprofen) (-)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, шок, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелые поражения печени, беременность, кормление грудью (на период лечения необходим отказ от грудного вскармливания), детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Головокружение, головная боль, слабость, синкопальные состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), расстройства сна, депрессия, парестезии, брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипертония, отеки, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, острая почечная недостаточность, заложенность носа, бронхоспастические реакции, тошнота, боли в животе, диарея, обстипация, рвота, боли в конечностях, ксерофтальмия, повышение уровня трансаминаз в крови, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, увеличение массы тела, кожные аллергические высыпания.
Взаимодействие: При применении совместно с сердечными гликозидами или дилтиаземом возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотонию. Несовместим с в/в введением антагонистов кальция.
Передозировка: Симптомы: выраженная гипертензия (сАД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 ударов в мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение дыхательной функции.
Лечение: кардиотоники, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функции почек.
Способ применения и дозы: Внутрь. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 раз в сутки (начальная доза в первые 2 суток может составлять 12,5 мг), при стенокардии — по 25–50 мг 2 раза/сутки, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 раза/сутки (максимально — до 100 мг/сут).
Меры предосторожности: С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при сахарном диабете (маскирует клинические проявления гипогликемии), недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным подбором их до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.
Download Карведилол (Carvedilol) (-)
Латинское название: Carboplatin-Ebewe
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C62 Злокачественное новообразование яичка. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Карбоплатин (Carboplatin)
Применение: Рак яичников, герминогенные опухоли у мужчин и женщин, рак легкого мелкоклеточный и немелкоклеточный, злокачественные новообразования головы и шеи, рак шейки и тела матки, молочной железы, мочевого пузыря, саркома мягких тканей, меланома.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), тяжелые нарушения функции почек, миелосупрессия.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек, слуха, клинические признаки кровотечения (в т.ч. из опухолевой ткани), асцит или экссудативный плеврит, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой (старше 65 лет) и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: изменение вкуса, анорексия, тошнота, рвота (65%), боль в животе (17%), запор и/или диарея (6%), желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени (тяжесть нарастает при метастатическом поражении), стоматит, воспаление слизистой оболочки полости рта.
Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия (6%), изменения со стороны нервной системы (5%), астения, судорожный синдром, в 1% — снижение остроты слуха, зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия: тромбоцитопения ниже 100Ї109/л — 90%, ниже 50Ї109/л — 25%, лейкопения ниже 4Ї109/л — 67%, ниже 2Ї109/л — 15%, нейтропения ниже 2Ї109/л — 74%, ниже 1Ї109/л — 16%, анемия (уровень гемоглобина ниже 11 г/дл) — 71%, менее чем в 1% случаев — сердечная недостаточность, эмболия, цереброваскулярные нарушения; кровотечения и кровоизлияния, гипотензия.
Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, аменорея, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция (3%), в 2% случаев аллергические реакции (сыпь, зуд и др.).
Со стороны обмена веществ: гипомагниемия (29%), изменение концентрации натрия (29%), гипокальциемия (22%), гипокалиемия (20%), повышение активности щелочной фосфатазы (24%), уровня АСТ (15%), мочевины (14%), креатинина (6%), общего билирубина (5%), снижение клиренса креатинина.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Усиливает (взаимно) нефротоксичность пропранолола, аминогликозидов, а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое, ототоксическое и миелусупрессивное действие. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Наблюдается перекрестная устойчивость с цисплатином, усиливает вызванное ранее данным препаратом нейротоксическое и ототоксическое действие (наблюдается у 30% больных). Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению, тромбоцитопению).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, гепатотоксичность, кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени тяжести токсического действия. В/в в виде инфузии, в течение 15–60 мин, по одной из схем: 1) 300–400 мг/м2 1 раз в 4 нед; 2) 100 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней с повторением курса каждые 4–5 нед; 3) 150 мг/м2 1 раз в неделю в течение 4 нед, затем перерыв — 6 нед. Общая доза может быть рассчитана также по формуле: планируемая AUC x (скорость клубочковой фильтрации + 25). При предшествующем лечении миелосупрессивными препаратами, у больных с исходной гипофункцией костномозгового кроветворения, общем тяжелом состоянии дозы снижают на 20–25%.
При нарушении функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин) рекомендуемая доза карбоплатина составляет 250 мг/м2 при Cl креатинина 41–59 мл/мин и 200 мг/м2 при Cl креатинина 16–40 мл/мин.
В/в, в виде длительной инфузии (время колеблется от 1 до 24 ч), пациентам с повышенными факторами риска (опухоли яичка или метастазирующий рак молочной железы): 1200–2100 мг/м2 (с последующей трансплантацией костного мозга).
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры для диагностики и лечения возможных осложнений, в т.ч. купирование анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, билирубина, клиренса креатинина, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, концентрации калия, магния, натрия, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие развития кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 4 нед (время восстановления функции костного мозга), количество тромбоцитов должно быть более 100Ї109/л, лейкоцитов 2Ї109/л. Максимально низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов наблюдается через 2–3 нед после введения. Восстановление до уровня, позволяющего введение очередной дозы карбоплатина, как правило, занимает не менее 4 нед.
Необходима корректировка режима дозирования у больных старше 65 лет (на 10% увеличивается риск развития периферической нейропатии), у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек (в зависимости от клиренса креатинина) или при сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами.
Тошнота и рвота развиваются через 6–12 ч после введения препарата и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Развитие аллергических реакций наблюдается в течение нескольких минут после введения. Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — следует немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: Не следует вводить с помощью инфузионных комплектов, содержащих алюминиевые части. Раствор для в/в введения готовят, разбавляя содержимое флакона стерильной водой для инъекций, 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (до концентрации не выше 0,5 мг/мл). Приготовленные растворы устойчивы при комнатной температуре в течение 8 ч, в холодильнике — в течение 24 ч; хранить в защищенном от света месте.
Download Карбоплатин-Эбеве (Carboplatin-Ebewe)
Латинское название: Medaxon
Фармакологические группы: Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A39 Менингококковая инфекция. A39.0 Менингококковый менингит. A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. A46 Рожа. A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A57 Шанкроид. A69.2 Болезнь Лайма. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G00.1 Пневмококковый менингит. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой). J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J32 Хронический синусит. J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов. J35.0 Хронический тонзиллит. J36 Перитонзиллярный абсцесс. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J85-J86 Гнойные и некротические состояния нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K12 Стоматит и родственные поражения. K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная. K65 Перитонит. K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. K80.3 Камни желчного протока с холангитом. K81 Холецистит. K81.0 Острый холецистит. K83.0 Холангит. K87 Поражения желчного пузыря, желчевыводящих путей и поджелудочной железы при болезнях, классифицированных в других рубриках. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R09.1 Плеврит. R50 Лихорадка неясного происхождения. R78.8.0 Бактериемия. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T33 Поверхностное обморожение. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цефтриаксон (Ceftriaxone)
Применение: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), кожи и мягких тканей, мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит и др.), суставов, раневые, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и ЖКТ), неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, остеомиелит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (спирохетоз), тифозная лихорадка, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных детей.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, боль в животе, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, реже — щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха, повышение креатинина, глюкозурия, наличие цилиндров в моче, гематурия, олигурия, анурия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, редко — гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, Х), удлинение протромбинового времени, головная боль, головокружение, носовое кровотечение, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лихорадка или ознобы, сывороточная болезнь, бронхоспазм, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и анафилактический шок; местные реакции: боль или инфильтрат на месте инъекции, редко — тромбофлебит после в/в введения.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Фармацевтически несовместим с др. антимикробными средствами.
Способ применения и дозы: В/м и в/в; взрослым и детям старше 12 лет 1–2 г 1 раз в сутки, при необходимости — до 4 г (желательно в 2 введения через 12 ч). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов и нормализации температуры рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней. При неосложненной гонорее вводят в/м 0,25 г однократно. Для новорожденных до 2 нед суточная доза составляет 20–50 мг/кг, детей от 3 нед до 12 лет — 50–80 мг/кг в сутки, в 2 введения. Суточная доза не должна превышать 2 г, у недоношенных детей — 50 мг/кг, профилактика послеоперационных инфекций — 1 г однократно за 1/2 — 2 ч до операции. В/в в виде инфузии в течение 15–30 мин в концентрации 10–40 мг/мл.
Для в/в болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10, для в/м введения — в 1% растворе лидокаина (0,5 г порошка в 2 мл или 1 г — в 3,5 мл).
Меры предосторожности: При сочетании почечной и печеночной недостаточности и у больных, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме. В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови, следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза. С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Download Медаксон (Medaxon)
Латинское название: Miltex
Фармакологические группы: Другие противоопухолевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C50 Злокачественные новообразования молочной железы
: Состав. 100 мл раствора содержат:
Милтефозина — 6 г; 3-пропилоксипропиленгликоля — 31,6 г; 3-гексилоксипропиленгликоля — 15,8 г; 3-ноноксипропиленгликоля — 15,8 г; лимонной кислоты — 0,484 г; натрия гидроокиси — 0,227 г; воды — 30,889 г. 1 мл = 40 кап.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Милтекс проявляет заметное цитотоксическое действие на контуры раковой клетки животного и человека, в то время как нормальные клетки типа макрофагов и стволовых клеток костного мозга к нему нечувствительны. В силу его подобия компонентам физиологической мембраны предполагается, что Милтекс проявляет свое действие на мембраны раковой клетки, нарушая жизненно важные функции мембраны, а именно ингибирует активность протеинкиназы C, фосфолипазы C и биосинтез фосфатидилхолина.
Фармакокинетика. После накожного применения Милтекса у людей ни один из исследованных образцов сыворотки или плазмы не содержал обнаруживаемых концентраций милтефозина (диапазон доз: до 8 мл/сут = 480 мг/сут; продолжительность лечения до 146 дней; предел обнаружения 1 нмоль/мл = приблизительно 0,4 мкг/мл).
Оральные дозы в 150 мг/сут приводили к среднему уровню в сыворотке 67 нмоль/мл. Таким образом, системная доступность милтефозина в значительной степени ниже после местного применения, чем после перорального введения.
После накожного применения у людей 3–10 мл Милтекса в сутки, с помощью газовой хроматографии с масс-спектрометрией (GS-MS) измерялись уровни в плазме 3-алкилоксипропиленгликолей. Cmax после первой дозы находилась в пределах от 149 до 2042 нг/мл для 3-пропилоксипропиленгликоля, от 16 до 223 нг/мл для 3-гексилоксипропиленгликоля и от 4 до 29 нг/мл для 3 нонилоксипропиленгликоля соответственно. После лечения в течение 4 нед соответствующие диапазоны составляли от 567 до 3132 нг/мл, от 74 до 288 нг/мл и от 13 до 65 нг/мл.
Доклинические показатели безопасности. У крыс единичное эпидермальное введение переносилось без системных реакций вплоть до максимально применимых доз. Одиночное 24-часовое окклюзивное введение чрезвычайно высокой дозы (5 г/кг) привело к атипичной фокальной деградации и некрозам кожи. При нанесении Милтекса на кожу кроликов отмечалось раздражение от легкого до умеренного. У свиней ежедневное эпидермальное применение в течение 4 нед, приводящее к уровню милтефозина в плазме около 5 нмоль/мл, не вызывало системных изменений, хотя локально отмечались эритема, шелушение (гиперпаракератоз) и воспалительные поражения (дерматит) вместе с утолщением кожи (эпидермальная гиперплазия). Никакой сенсибилизации не наблюдалось.
Важные в токсикологическом отношении данные наблюдались лишь в исследованиях, где милтефозин вводился перорально и долговременно (до 1 года). Пероральное применение было связано с регрессивными и/или прогрессивными поражениями, особенно воздействующими на глаза (ретинальная дегенерация), почки (хроническая нефропатия) и органы с быстро делящимися клеточными тканями (атрофия/гиперплазия), а также на репродуктивные органы (атрофия). Эти изменения наблюдались только лишь после оральных доз, которые приводили к отчетливо более высоким уровням в плазме, чем при накожном применении у человека. С токсикологической точки зрения риск системной токсичности является допустимо низким и предел безопасности для накожного применения достаточно широк.
Репродукционная токсичность милтефозин не исследовали на репродукционно-токсикологические свойства (фертильность и интенсивность размножения). Не имеется данных по фазе посторганогенеза. Однако исследования хронической токсичности, особенно у самцов крыс, при пероральном введении препарата в дозе 10 мг/кг выявили атрофию репродуктивных органов, следовательно, для данного способа применения возможно снижение фертильности. У крыс и кроликов эмбриотоксичность (летальность, пороки развития) была отмечена после пероральных доз в 2,4 мг/кг/сут и выше. Более высокие дозы (≥6 мг/кг/сут) приводили к гибели всех эмбрионов.
Мутагенность/канцерогенность: в обеих использованных системах испытания (тест Эймса и хромосомный анализ in vitro) 3-алкилоксипропиленгликоли не показали ни генотоксичности, ни хромосомотоксичности. Милтефозин тоже не оказал воздействия на хромосомы, а также не показали генотоксичного потенциала ни тест Эймса, ни расширенный анализ ДНК. Исследование мутации генов клетки молочной железы V79 при концентрациях от 0,75 мкг/мл без микросомальной активации и от 50 мкг/мл с микросомальной активацией показало воспроизводимое повышение количества мутантов. Несмотря на то, что никакой взаимосвязи с дозой в этом исследовании не могло быть показано, воспроизводимое повышение количества мутантов предполагает генотоксический потенциал милтефозина.
Исследований канцерогенности не имеется; канцерогенный потенциал милтефозина не может быть исключен.
Показания. Кожные метастазы рака молочной железы, не подлежащие другим способам лечения.
Противопоказания. Милтекс противопоказан при известной непереносимости к милтефозину, а также если оперативное вмешательство и/или радиотерапия возможны и могут быть успешными.
Применение при беременности и кормлении грудью. Милтекс не должен применяться во время беременности и в период кормления грудью в виду недостаточности опыта использования, а также поскольку результаты исследований на животных при пероральном введении милтефозина говорят о потенциальных эмбрионотоксических/тератогенных эффектах.
Пациенты репродуктивного возраста должны применять противозачаточные меры во время и на протяжении 6 мес после прекращения лечения. Потенциальное воздействие на способность к воспроизведению потомства у пациентов мужского пола полностью не исключается.
Побочные явления. После нанесения Милтекса обычно наблюдаются местные кожные реакции такие как эритема, зуд, сухость кожи, шелушение, напряжение и жжение (особенно при изъязвленных поражениях). При развитии зуда, сухости или шелушения кожи рекомендуется дополнительное применение инертного жирного крема. В исключительных случаях более тяжелые локальные реакции (типа дерматита, атрофии, образования язв или некротических поражений) могут потребовать прерывания или прекращения лечения.
Изъязвление также может быть результатом локального прогрессирования опухоли.
В отдельных случаях наблюдались изменения лабораторных показателей (повышение креатинина сыворотки, трансаминаз, лейкоцитов, тромбоцитов). Обусловленность этих изменений не была до конца определена, но полностью исключить связь с Милтексом нельзя. В редких случаях сообщалось о желудочно-кишечных симптомах (тошнота, рвота, анорексия).
Взаимодействие с другими препаратами. Никакого взаимодействия между Милтексом и другими препаратами не наблюдалось.
Не имеется данных, касающихся возможного взаимодействия с цитостатическими препаратами, обладающими кожной токсичностью.
Дозировка и способ применения. Милтекс наносится на пораженный участок кожи 1 раз в сутки в течение первой недели лечения, затем 2 раза (утром и вечером после купания). Требуемый объем раствора зависит от обрабатываемой площади, которая подвергается лечению: 2 капли/10 см2 кожи, минимум 1 капля на небольшое узелковое утолщение (40 капель = 1 мл). Обрабатываться должно также и поле приблизительно в 3 см за пределами видимой инфильтрации. Общая ежедневная доза не должна превышать 5 мл Милтекса (при рекомендуемой дозировке это будет эквивалентно 500 см2 обрабатываемой площади или 300 мг милтефозина в сутки).
Для нанесения препарата необходимо использовать прилагаемые одноразовые перчатки. Капнув на кожу раствором, необходимо втирать его круговыми движениями, с легким надавливанием.
При поражениях с явлениями изъязвления обрабатываемая область может быть покрыта воздухопроницаемым перевязочным материалом, например бинтом или марлей. Следует избегать пластиковых и других воздухонепроницаемых покрытий.
Необходимо избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки. При случайном контакте рекомендуется немедленно и основательно промыть водой. Другие участки кожи, случайно пораженные милтефозином, также должны быть тщательно промыты водой с мылом.
Продолжительность применения. Лечение Милтексом должно проводиться в течение минимум 8 нед подряд. При адекватной переносимости обработка должна быть продолжена в течение 4 нед после полного исчезновения поражений кожи. В случаях с частичной регрессией, либо при отсутствии динамики, лечение должно продолжаться до появления рецидива новообразования на обрабатываемой поверхности или возникновения тяжелых побочных эффектов.
Контроль состояния пациента. Для оценки эффективности лечения и его переносимости до начала и во время лечения, особенно после изменения дозы, должен осуществляться регулярный контроль состояния здоровья пациентов. Оценку рекомендуется проводить также через 1 нед после начала лечения и после любого изменения дозы. Лабораторные анализы должны включать определение креатинина сыворотки крови, трансаминаз, лейкоцитов и тромбоцитов.
Изменение дозы. При локальной непереносимости возможна адаптация дозы (например понижение дозы на 50% — 1 кап/10 см2 2 раза/сут). В зависимости от серьезности реакции лечение может быть приостановлено.
Передозировка. Ожидаемыми при острой передозировке симптомами могут быть желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита), в случае значительной передозировки нельзя исключить ослабления функции печени, почек, сетчатки глаза. Поскольку впитывающая способность кожи для Милтекса ограничена, риск случайной острой дермальной передозировки очень мал.
После неоднократной передозировки Милтекса наиболее вероятными последствиями являются локальные поражения кожи (например сухость, отслоение, атрофия, зуд, парестезия, натяжение кожи), которые могут привести к изъязвлению и некрозу.
После непреднамеренного приема Милтекса внутрь, необходимо обеспечить медицинское обследование и симптоматическое лечение.
Меры предосторожности. Поскольку Милтекс не обладает терапевтической активностью в отношении системных опухолевых поражений, при необходимости должно быть обеспечено общее лечение для контроля этих метастатических поражений.
У пациентов с обширными и/или изъязвленными участками кожи, нуждающимися в обработке, частота случаев возникновения побочных эффектов может возрастать.
Условия хранения. Список Б. Хранить при температуре не выше + 25 °C, в недоступном для детей месте. После начала использования флакон хранить в вертикальном положении.
Срок годности. 3 года. Милтекс нельзя применять по истечении указанного на упаковке срока годности.
Лекарственная форма и размеры упаковки. Упаковка с 1 флаконом (с капельницей) по 10 мл раствора (№ 1) и 20 одноразовыми перчатками.
Упаковка с 5 флаконами (с капельницами) по 10 мл раствора (№ 1) и 100 одноразовыми перчатками.
Клиническая упаковка.
Отпуск из аптек. По рецепту врача.
<
Download Милтекс (Miltex)
Латинское название: Chemacin
Фармакологические группы: Аминогликозиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. M00-M03 Инфекционные артропатии. M86 Остеомиелит. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. O85 Послеродовой сепсис. T20-T32 Термические и химические ожоги. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амикацин (Amikacin)
Применение: Инфекционные заболевания: пневмония, абсцесс легкого, перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, эндокардит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные язвы и пролежни различного генеза, ожоги, инфекции почек и мочевыводящих путей, послеоперационные инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушения функции почек, почечная недостаточность, уремия, беременность (только по жизненным показаниям).
Побочные действия: Нарушения слуха и равновесия, поражение почек, головная боль, тошнота, рвота, изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).
Взаимодействие: Повышает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллина, цефалоспоринов. Петлевые диуретики увеличивают ототоксичность.
Передозировка: Симптомы: токсические реакции.
Лечение: перитонеальный диализ или гемодиализ.
Способ применения и дозы: В/м, в/в (струйно или капельно). Доза для взрослых и детей составляет 10 мг/кг 2–3 раза в сутки. При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой — до 15 мг/кг. Продолжительность лечения при в/в введении — 3–7 дней, при в/м — 7–10 дней.
Местно. Гель (3–5 см и более) наносят, слегка массируя, на пораженные участки кожи 1 раз в сутки.
Download Хемацин (Chemacin)
Латинское название: Essentiale N
Фармакологические группы: Гепатопротекторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): B15-B19 Вирусный гепатит. K70 Алкогольная болезнь печени. K71 Токсическое поражение печени. K72 Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в том числе печеночная кома). K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках. L40 Псориаз. O10-O16 Отеки, протеинурия и гипертензивные расстройства во время беременности, родов и в послеродовом периоде
Состав и форма выпуска: 1 ампула с 5 мл раствора для инъекций Эссенциале Н содержит «эссенциальных» фосфолипидов 250 мг; в коробке 5 шт.
1 капсула Эссенциале форте Н содержит «эссенциальных» фосфолипидов 300 мг; в блистере 10 шт., в коробке 3 или 10 блистеров.
Фармакологическое действие: Гепатопротективное. Нормализует метаболизм липидов и белков, способствует активации и защите фосфолипидозависимых ферментных систем, улучшает детоксикационную функцию печени, восстанавливает ее клеточную структуру и тормозит формирование соединительной ткани в ней.
Показания: Раствор для инъекций: жировая дегенерация печени, цирроз печени, острые и хронические гепатиты, цирроз, некроз клеток печени, печеночная кома и прекома, токсические поражения печени, токсикоз беременности, пред- и послеоперационное лечение, особенно при операциях в области гепатобилиарной зоны, псориаз, радиационный синдром.
Капсулы: хронические гепатиты, цирроз печени, жировая дегенерация печени, токсические поражения печени, токсикоз беременности, псориаз, радиационный синдром.
Противопоказания: Нет.
Побочные действия: Очень редко при приеме повышенных доз может возникнуть желудочно-кишечное расстройство (диарея).
Способ применения и дозы: Лечение начинают с комбинированного парентерального и перорального назначения. По мере улучшения состояния больного лечение продолжают капсулами. Курс лечения составляет как минимум 3 мес и при необходимости может быть продолжен или повторен. Эссенциале форте принимают по 2 капс. 2–3 раза в сутки во время еды с небольшим количеством воды. В/в вводят содержимое 2–4 ампул в сутки, предварительно разведенных, желательно кровью пациента, в соотношении 1:1. Лечение псориаза начинают с двухнедельного приема капсул (по 2 капс. 3 раза в сутки), затем проводится 10 в/в вливаний по 1 ампуле ежедневно и одновременно начинается ПУВА-терапия. После завершения вливаний возобновляют прием капсул на протяжении 2 мес. При наличии противопоказаний к ПУВА-терапии ограничиваются применением эссенциале по приведенной методике, в т.ч. в сочетании с общепринятыми методами лече
Download Эссенциале Н (Essentiale N)