Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Integrilin
Фармакологические группы: Антиагреганты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. Z95.5 Наличие коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эптифибатид (Eptifibatide)
Применение: Острый коронарный синдром: нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q (профилактика летального исхода и повторного инфаркта миокарда); проведение чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики — ЧТКА (предотвращение тромботической окклюзии пораженной артерии и острых ишемических осложнений — смерть, инфаркт миокарда).
Противопоказания: Гиперчувствительность, геморрагический диатез в анамнезе или выраженные патологические кровотечения в предшествующие 30 дней, выраженная артериальная гипертензия (сАД более 200 мм рт.ст. или дАД более 110 мм рт.ст.) на фоне гипотензивной терапии; «большие» хирургические операции в течение предыдущих 6 нед, инсульт в предшествующие 30 дней или геморрагический инсульт в анамнезе, текущее или запланированное применение другого ингибитора рецепторов IIb/IIIa для парентерального введения, зависимость от гемодиализа в связи с почечной недостаточностью.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (исследований по применению во время беременности не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли эптифибатид в грудное молоко).
Побочные действия: Малые кровотечения (сопровождающиеся понижением уровня гемоглобина более чем на 40 г/л), в т.ч. макрогематурия, гематемезис — 13,1% (7,6% — плацебо); большие кровотечения (сопровождающиеся понижением уровня гемоглобина более чем на 50 г/л) — 10,8% (9,3% — плацебо), включая угрожающие жизни (желудочно-кишечные и легочные кровотечения)- 1,9% (1,1% — плацебо); тромбоцитопения (100x109 /л или понижение числа тромбоцитов на 50% и более от исходного уровня) — 1,2% (0,6% — плацебо).
Взаимодействие: С осторожностью сочетать с другими препаратами, влияющими на систему гемостаза. Одновременное использование со стрептокиназой повышает риск кровотечения.
Не рекомендуется применение с низкомолекулярным гепарином (отсутствует опыт такого сочетания). Фармацевтически несовместим с фуросемидом (нельзя вводить в одной системе).
Передозировка: Симптомы: кровотечения.
Лечение: прекращение введения. Эффективен диализ.
Способ применения и дозы: Острый коронарный синдром. В/в болюсно 180 мкг/кг, затем в виде непрерывной инфузии по 2 мкг/кг/мин (при уровне креатинина сыворотки ниже 1,912 ммоль/л) или 1 мкг/кг/мин (при уровне креатинина сыворотки 1,912–3,824 ммоль/л) продолжительностью не более 72 ч (или до выписки из стационара, если она происходит раньше). В случае проведения больному ЧТКА по неотложным показаниям инфузию следует продолжать еще в течение 18–24 ч после вмешательства (максимальная общая продолжительность терапии — 96 ч).
ЧТКА. Перед началом манипуляции вводят в/в болюсно 180 мкг/кг, затем в виде непрерывной инфузии по 2 мкг/кг/мин (при уровне креатинина сыворотки ниже 1,912 ммоль/л) или 1 мкг/кг/мин (при уровне креатинина сыворотки 1,912–3,824 ммоль/л). Через 10 мин после начала инфузии повторно вводят 180 мкг/кг в виде болюса. Инфузию продолжают в течение 18–24 ч или до момента выписки больного из стационара, если она происходит раньше, но не менее 12 ч.
Применяется как правило совместно с ацетилсалициловой кислотой и нефракционированным гепарином.
Меры предосторожности: Использование возможно только в условиях стационара. Все пациенты должны быть тщательно обследованы для выявления возможных кровотечений, особенно пациенты с повышенным риском кровотечений: женщины, люди пожилого возраста, пациенты с низкой массой тела. До начала применения для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендуется определение протромбинового времени, активированного частичного тромбопластинового времени, сывороточного креатинина, числа тромбоцитов, уровня гемоглобина, гематокрита. Необходимо непрерывно мониторировать число тромбоцитов, уровень гемоглобина и гематокрит в течение 6 ч после начала терапии и затем 1 раз в сутки на протяжении всей терапии (в случае уменьшения показателей — чаще).
Необходим постоянный контроль за участками возможного кровотечения, в т.ч. местом введения катетера, артериальной, венозной или иной пункции (риск кровотечения максимален в местах артериального доступа при проведении ЧТКА). При необходимости проведения экстренной или плановой хирургической операции инфузию эптифибатида прекращают.
С осторожностью применять при выраженных нарушениях функции печени (вероятность коагулопатии).
Download Интегрилин (Integrilin)
Латинское название: Contemnol
Фармакологические группы: Нормотимики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10-F19 Психические расстройства и расстройства поведения, связанные с употреблением психоактивных веществ. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F30 Маниакальный эпизод. F31 Биполярное аффективное расстройство. F52 Сексуальная дисфункция, не обусловленная органическими нарушениями или болезнями. G43 Мигрень. H81.0 Болезнь Меньера. R45.6 Физическая агрессивность
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лития карбонат (Lithium carbonate)
Применение: Маниакальная фаза биполярного психоза, профилактика обострений маниакально-депрессивного психоза, агрессивность при психопатиях и хроническом алкоголизме, привыкание к психотропным препаратам, сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые заболевания почек и/или печени, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, беременность, кормление грудью (обязательно прекращение грудного вскармливания).
Побочные действия: Диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, умеренная полиурия, дисфункция почек, нарушение сердечного ритма, торможение гемопоэза, деятельности щитовидной железы, слабый тремор рук, сонливость, алопеция, акне.
Взаимодействие: При одновременном назначении с нейролептиками и антидепрессантами возможно нарастание массы тела, с антипиретиками и слабительными — увеличение потери жидкости и снижение переносимости. Не рекомендуется сочетать с диуретиками, т.к. снижается канальцевая реабсорбция натрия и создается опасность гипонатриемии. НПВС замедляют экскрецию лития.
Передозировка: Симптомы: нарушение речи, гиперрефлексия, тонические и эпилептические судороги, олигурия, потеря сознания, коллапс, кома.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, запивая водой или молоком. Взрослым назначают в дозе, регулярный прием которой обеспечивает равновесную концентрацию в крови в пределах 0,6–1,0 ммоль/л в течение более 6 мес для проявления профилактического действия; при дозе 1 г/сут концентрация стабилизируется через 10–14 дней. Даже при выраженном улучшении не следует прерывать лечение во избежание рецидива. У детей концентрация лития в крови должна быть в пределах 0,5–1,0 ммоль/л.
Меры предосторожности: Пропущенные дозы не возмещают. Рекомендуется постепенно отменять лечение путем увеличения интервалов между приемами и постепенным снижением дозы. Нельзя применять при нарушениях водно-солевого баланса (бессолевой диете, дефиците натрия, диарее, рвоте). До лечения необходимо определить Cl креатинина (должен быть не более 0,17 мл/с) и величину остаточного азота, провести ЭКГ-анализ и общий анализ крови с определением СОЭ, а затем регулярно не менее 1 раза в месяц, контролировать уровень лития в крови через 12 ч после приема последней дозы.
Download Контемнол (Contemnol)
Латинское название: Levothyroxine
Фармакологические группы: Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)
Нозологическая классификация (МКБ-10): C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы. E01 Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния. E01.0 Диффузный (эндемический) зоб, связанный с йодной недостаточностью. E02 Субклинический гипотиреоз вследствие йодной недостаточности. E03 Другие формы гипотиреоза. E04.0 Нетоксический диффузный зоб. E05.0 Тиреотоксикоз с диффузным зобом. E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный. E06.3 Аутоиммунный тиреоидит. E07.8.0 Эутиреоидный синдром. E91 Диагностика заболеваний эндокринной системы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium)
Применение: Гипотиреоидные состояния различной этиологии (в т.ч. обусловленные хирургическим или медикаментозным воздействием), супрессивная тиреоидная терапия простого (нетоксического) зоба, аутоиммунного тиреоидита Хашимото, многоузлового зоба, тиреостатическое лечение гипертиреоза (комплексная терапия после достижения эутиреоидного состояния, тиреотропинзависимые высокодифференцированные папиллярные или фолликулярные карциномы щитовидной железы (комплексное лечение), профилактика рецидива зоба после резекции, проведение супрессионного сцинтиграфического теста щитовидной железы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нелеченый тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, стенокардия, миокардит, тахисистолические нарушения ритма, сердечная недостаточность, тяжелая гипертоническая болезнь, нескорригированное нарушение функции коры надпочечников, пожилой возраст (старше 65 лет).
Побочные действия: Тахикардия, нарушения ритма, боли за грудиной, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея, алопеция, нарушение функции надпочечников (при гипофизарном или гипоталамическом гипотиреозе), расстройства функции почек у детей.
Взаимодействие: Снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, сердечных гликозидов, усиливает — непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. Колестирамин, колестипол, гидроокись алюминия уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике. Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический клиренс, не увеличивая долю свободных T3 и T4 в крови. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается). Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен. Амиодарон, аминоглутетимид, аминосалициловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и др. могут изменять уровни тиреоидных и тиреотропного гормонов, как правило, влияя на синтез, секрецию, распределение, метаболизм, действие или элиминацию тиреоидных гормонов или изменяя секрецию ТТГ.
Передозировка: Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема.
Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение кортикостероидов, плазмаферез.
Способ применения и дозы: Внутрь, утром, натощак, запивая небольшим количеством жидкости. При гипотиреозе — начальная доза 25–100 мкг в сутки, с постепенным увеличением (на 25–50 мкг каждые 2–3 нед) до поддерживающей — 125–250 мкг в сутки, после операции по поводу злокачественной опухоли щитовидной железы — до 300 мкг в сутки.
Детям — начальная доза 12,5–50 мкг, поддерживающая 100–150 мкг в сутки.
При комплексном лечении гипертиреоза — 5–100 мкг в сутки.
Для проведения супрессионного теста — в течение 14 дней 200 мкг в сутки или 3 мг 1 раз за 7 дней до повторной сцинтиграммы.
Эутиреоидный зоб и профилактика его рецидива после резекции: взрослым — 75–200 мкг в сутки, детям — 12,5–150 мкг в сутки.
Меры предосторожности: Рекомендуется периодически определять в крови содержание тиреотропного гормона, повышенный уровень которого указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода. При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном. В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 50 мкг. При применении во II и III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%. С осторожностью назначают при тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.
Download Левотироксин (Levothyroxine)
Латинское название: Medical antiseptic solution
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этанол (Ethanol)
Применение: Изготовление настоек, экстрактов и лекарственных форм для наружного применения — обтираний, компрессов.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Угнетение ЦНС (резорбтивный эффект).
Способ применения и дозы: Наружно — наносят на кожу с помощью ватных тампонов, салфеток.
Меры предосторожности: Для компрессов (во избежание ожога) этанол следует разбавить водой в соотношении 1:1.
Download Медицинский антисептический раствор (Medical antiseptic solution)
Латинское название: MAMEX plus
Фармакологические группы: Детское питание (включая смеси)
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания. P92 Проблемы вскармливания новорожденного
Состав и форма выпуска:
| Смесь сухая детская молочная | |
| Содержит белки, жиры, углеводы, нуклеотиды, олигосахариды, бета-каротин, таурин, селен, фосфолипиды, полиненасыщенные жирные кислоты (омега−3, омега−6, омега−9), витамины и минералы. |
в банках жестяных по 450 г; в коробке 24 банки.
Характеристика: Адаптированная молочная смесь для вскармливания грудных детей с рождения до 12 мес.
Фармакологическое действие: Обеспечивает легкое пищеварение и всасывание, снижает риск запоров, оказывает бифидогенное действие, повышает иммунитет.
Рекомендуется: Для профилактики кишечных дисфункций (диарея, запор, колики, срыгивания, метеоризм), профилактики дисбактериоза кишечника и метаболических нефропатий.
Противопоказания: Не выявлены.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Кормить из бутылочки, предварительно развести порошок водой согласно таблице кормления в зависимости от возраста ребенка. Применяется детям с рождения.<
Download МАМЕКС плюс (MAMEX plus)
Латинское название: Natrii bromidum
Фармакологические группы: Седативные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия бромид (Sodium bromide)
Применение: Неврастения, невроз, истерия, повышенная раздражительность, бессонница, начальные формы гипертензии, эпилепсия, хорея.
Противопоказания: Гиперчувствительность, депрессия, гипотензия, анемия, дыхательная недостаточность, выраженный атеросклероз, печеночная и/или почечная недостаточность.
Побочные действия: Явления бромизма: общая вялость, заторможенность, слабость, сонливость, замедление речи, ухудшение зрения, слуха, атаксия, апатия, ослабление памяти, раздражение и воспаление слизистых оболочек (насморк, кашель, бронхит, конъюнктивит, диарея), кожная сыпь (acne bromica); брадикардия; гастроэнтероколит, гастралгия, аллергические реакции.
Передозировка: Симптомы: явления бромизма (хроническое отравление).
Лечение: отмена препарата и ускорение его выведения с мочой путем назначения натрия хлорида (10–20 г/сут), больших количеств воды (3–5 л/сут) и мочегонных средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Взрослым по 0,1–1 г 3–4 раза в сутки. Детям до 1 года — 0,05–0,1 г, до 2 лет — 0,15 г, 3–4 лет — 0,2 г, 5–6 лет — 0,25 г, 7–9 лет — 0,3 г, 10–14 лет — 0,4–0,5 г.
Эпилепсия — взрослым по 1–2 г/сут, постепенно повышая дозу через каждую неделю на 1–2 г до 6–8 г/сут.
Особые указания: Ограничение потребления поваренной соли усиливает терапевтический эффект. Во время лечения необходимо регулярное опорожнение кишечника, полоскание рта и частое мытье кожи (прием ванны, душа).
Download Натрия бромид (Natrii bromidum)
Латинское название: Supramin
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L50 Крапивница. T78.3 Ангионевротический отек. T80.6 Другие сывороточные реакции. W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими. Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлоропирамин (Chloropyramine)
Применение: Аллергические заболевания (крапивница, ринит, конъюнктивит, поллиноз, ангионевротический отек, сывороточная болезнь), медикаментозная аллергия, кожные заболевания (экзема, контактный дерматит, нейродермит, кожный зуд, токсикодермия), начальные стадии бронхиальной астмы легкого течения (в составе комплексной терапии), острые респираторные заболевания и кишечные инфекции у детей (в сочетании с жаропонижающими средствами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. производным этилендиамина, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы с выраженным нарушением уродинамики, беременность, кормление грудью, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к применению: Обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ, задержка мочеиспускания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, слабость, замедление психомоторных реакций, сонливость, головокружение, нарушение координации движений.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства; редко — гастралгия.
Взаимодействие: Средства, защелачивающие мочу, повышают, а закисляющие — ослабляют терапевтические и побочные эффекты. Увеличивает риск развития судорог на фоне аналептиков. Усиливает действие наркотических анальгетиков, общих и местных анестетиков, снотворных и седативных средств, этилового спирта. Трициклические антидепрессанты способствуют проявлению м-холинолитических эффектов и угнетающего действия на ЦНС. Барбитураты могут ускорять метаболизм и ослаблять эффекты. Депримирующее действие на ЦНС понижается кофеином и фенамином, усиливается — клофелином.
Передозировка: Симптомы: у взрослых — заторможенность, депрессия, нарушение сознания вплоть до комы, возможны психомоторное возбуждение, судороги, редко — гиперемия, гипертермия. У детей — мидриаз, гиперемия и гипертермия, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, коллапс, кома.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, поддержание деятельности сердечной и дыхательной системы, при необходимости — противосудорожная терапия, ИВЛ.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, в/м и в/в. Взрослые: по 25 мг 3–4 раза в сутки (до 150 мг/сут); в/м, в/в — 1–2 мл 2% раствора. Дети: 2–3 раза в сутки, 1–12 мес по 6,25 мг, 1–6 лет по 8,33 мг, 7–14 лет по 12,5 мг.
Меры предосторожности: При острых аллергических и анафилактических реакциях лечение начинают с в/в введения, затем переходят на в/м. При применении у детей необходим строгий врачебный контроль (возможно проявление повышенной чувствительности). В начальном периоде терапии запрещается вождение транспортных средств и занятие деятельностью, требующей быстрой психической и двигательной реакции. Следует исключить употребление спиртных напитков во время лечения.
Download Супрамин (Supramin)
Применение: Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника, (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Сонливость, чувство усталости, головокружение или вертиго, мышечная слабость, тревога, расстройства сна, галлюцинации, незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия, сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Взаимодействие: Антигипертензивные препараты, включая диуретики, усиливают гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства углубляют депримирующий эффект.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 2–4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях — дополнительно 2–4 мг на ночь. При неврологически обусловленных спастических состояниях начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным увеличением на 2–4 мг через интервалы от 3–4 дней — до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12–24 мг в сутки в 3–4 приема через равные промежутки времени (не более 36 мг в сутки).
Меры предосторожности: Необходим периодический контроль функции печени и почек и редукция доз при их ухудшении. Непрерывное увеличение активности трансаминаз в крови требует прекращения приема. Из-за возможной сонливости и слабости рекомендуется ограничить назначение лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители автотранспорта и т.п.).
Download Тизанидин (Tizanidine) (-)
Применение: Депрессия различной этиологии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводились).
Побочные действия: Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях. По результатам плацебо-контролируемых испытаний продолжительностью до 6 нед 16% из 1063 пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 8% из 446 пациентов, получавших плацебо. Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными циталопрамом (т.е. наблюдавшиеся по крайней мере у 1% пациентов, получавших циталопрам, в 2 раза чаще плацебо), включают следующие: астения 1%(<1%), тошнота 4%(0%), сухость во рту 1%(<1%), рвота 1%(0%), головокружение 2%(<1%), инсомния 3%(1%), сонливость 2%(1%), ажитация 1%(<1%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. В таблице представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки в течение 6 нед (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).
| Системы организма/Побочные эффекты | Процент (%)пациентов | |
| Циталопрам (N=1063) | Плацебо (N=446) | |
| Расстройства автономной нервной системы | ||
| Сухость во рту | 20 | 14 |
| Повышенная потливость | 11 | 9 |
| Расстройства центральной и периферической нервной системы | ||
| Тремор | 8 | 6 |
| Желудочно-кишечные расстройства | ||
| Тошнота | 21 | 14 |
| Диарея | 8 | 5 |
| Диспепсия | 5 | 4 |
| Рвота | 4 | 3 |
| Абдоминальная боль | 3 | 2 |
| Общие | ||
| Утомляемость | 5 | 3 |
| Лихорадка | 2 | <1 |
| Расстройства мышечно-скелетной системы | ||
| Артралгия | 2 | 1 |
| Миалгия | 2 | 1 |
| Психиатрические расстройства | ||
| Сонливость | 18 | 10 |
| Инсомния | 15 | 14 |
| Тревога | 4 | 3 |
| Анорексия | 4 | 2 |
| Ажитация | 3 | 1 |
| Дисменорея | 3 | 2 |
| Понижение либидо | 2 | <1 |
| Зевота | 2 | <1 |
| Расстройства респираторной системы | ||
| Инфекция верхних дыхательных путей | 5 | 4 |
| Ринит | 5 | 3 |
| Синусит | 3 | <1 |
| Урогенитальные расстройства | ||
| Нарушение эякуляции (главным образом задержка) | 6 | 1 |
| Импотенция | 3 | <1 |
Фиксировалось только у мужчин: N=425 (циталопрам), N=194 (плацебо)
Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головная боль, астения, головокружение, запор, сердцебиение, фарингит, нарушение мочеиспускания, боль в спине.
Оценка зависимости частоты возникновения побочных эффектов от дозы проводилась при фиксированных дозах у пациентов с депрессией, получавших плацебо или циталопрам в дозах 10, 20, 40 и 60 мг. С использованием Jonckheer´s теста выявлена положительная корреляция (p<0,05) для следующих эффектов: утомляемость, импотенция, инсомния, сонливость, зевота.
Изменение жизненно важных функций. Не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций (пульс, сАД, дАД), в т.ч. ортостатических изменений при изменении положения тела на фоне лечения циталопрамом по сравнению с плацебо.
Изменение массы тела. В контролируемых испытаниях снижение массы тела составило около 0,5 кг (изменений в группе плацебо не было).
Изменение лабораторных показателей. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.
Изменение ЭКГ. Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших циталопрам (n=802) и плацебо (n=241), показало, что статистически значимым отличием было только снижение ЧСС на фоне приема циталопрама.
Взаимодействие: Одновременное применение с ингибиторами МАО может приводить к повышению давления и возбуждению. Циталопрам может усиливать эффекты суматриптана и др. серотонинергических средств, повышает уровень метопролола в плазме (результат взаимодействия не является клинически значимым) и плазменную концентрацию (на 50%) активного метаболита имипрамина (клиническая значимость эффекта неизвестна).
Циметидин повышает AUC (на 43%) и Cmax (на 39%) циталопрама. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с дигоксином, варфарином, карбамазепином, триазоламом, кетоконазолом, литием (при совместном применении следует соблюдать осторожность, т.к. литий может увеличивать серотонинергический эффект циталопрама) и алкоголем.
Передозировка: В клинических испытаниях при передозировке циталопрама (до 2000 мг) летальных случаев не отмечено. В постмаркетинговых сообщениях о передозировке ЛС, включая циталопрам, зафиксировано 12 смертельных исходов, 10 из которых — при комбинации с др. ЛС и/или алкоголем и 2 — при приеме только циталопрама (3920 мг и 2800 мг); сообщалось также об 1 случае передозировки без летального исхода при приеме 6000 мг.
Симптомы: головокружение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, тремор, сонливость, синусовая тахикардия. В более редких случаях — амнезия, спутанность сознания, кома, судороги, гипервентиляция легких, цианоз, рабдомиолиз, изменение ЭКГ (включая удлинение QT c узловым ритмом и желудочковой аритмией и 1 возможный случай «torsades de pointes»).
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Поддержание проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг жизненно важных функций, в т.ч. функции сердца, симптоматическая и поддерживающая терапия. Маловероятна эффективность таких мероприятий как повышение объема распределения, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови. Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы: Внутрь, один раз в сутки, в любое время, вне зависимости от приема пищи. Начальная доза — 20 мг/сут, максимальная — 60 мг/сут. Для пациентов старше 65 лет и пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая доза — 20 мг, максимальная — 40 мг/сут (при необходимости).
Меры предосторожности: При слабо и умеренно выраженных нарушениях функции почек корректировки доз не требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность. При совместном приеме препаратов из группы ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО сообщалось о возникновении у пациентов серьезных, иногда смертельных реакций, включая гипертермию, ригидность, нестабильность показателей жизненно важных функций с возможными быстрыми колебаниями, изменение психического состояния (включая ажитацию, вплоть до делирия и комы). Сообщалось о таких же реакциях у пациентов, начавших прием ингибиторов МАО вскоре после прекращения лечения циталопрамом. Поэтому не следует сочетать циталопрам с ингибиторами МАО или назначать его в течение первых двух недель после их отмены. По окончании курса лечения циталопрамом также следует сделать перерыв 2 нед до приема ингибиторов МАО. Следует учитывать возможность развития гипонатриемии (сообщалось о нескольких случаях), а также синдрома неадекватной секреции АДГ, проходящих при прекращении лечения и/или медицинском вмешательстве.
По результатам плацебо-контролируемых испытаний, в некоторые из которых были включены пациенты с биполярным расстройством, у 0,2% пациентов из 1063, получавших циталопрам (в сравнении с 446 пациентами, получавшими плацебо), отмечалась активация мании/гипомании. Следует с осторожностью назначать циталопрам (как и другие антидепрессанты) пациентам с манией в анамнезе.
Осторожность необходима, как и при приеме других антидепрессантов, при наличии в анамнезе эпилептических припадков. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки.
В исследованиях на здоровых добровольцах, получавших дозы 40 мг/сут, не отмечено снижения мыслительной деятельности и скорости психомоторных реакций. Однако пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, в т.ч. при вождении автомобиля.
Клинический опыт применения циталопрама при наличии у пациентов сопутствующих заболеваний ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при заболеваниях, сопровождающихся нарушением метаболизма или гемодинамики.
Не было проведено систематических наблюдений у пациентов с инфарктом миокарда или нестабильными сердечными заболеваниями, т.к. эти пациенты исключались из клинических премаркетинговых исследований. Однако анализ ЭКГ у 1116 пациентов, получавших циталопрам, показывает, что прием циталопрама не связан с развитием клинически значимых отклонений на ЭКГ.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с др. ЛС центрального действия.
В экспериментальных, а также в клинических исследованиях не выявлено случаев злоупотребления, толерантности, физической зависимости. Однако эти наблюдения не были систематичными, поэтому требуется внимательное наблюдение за пациентами, у которых в анамнезе отмечено злоупотребление лекарственными средствами.
Download Циталопрам (Citalopram) (-)
Латинское название: Enap-HL
Фармакологические группы: Диуретики. Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска: 1 таблетка Энап-H содержит эналаприла малеата 10 мг и гидрохлоротиазида 25 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.
1 таблетка Энап-HЛ — 10 и 12,5 мг действующих веществ соответственно; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.
Фармакологическое действие: Гипотензивное, диуретическое. Ингибирует АПФ, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II (эналаприл); тормозит реабсорбцию ионов натрия, калия, хлора и воды в извитых канальцах (гидрохлоротиазид).
Фармакокинетика: При приеме внутрь всасывается около 60% эналаприла и около 60–75% гидрохлоротиазида. Эналаприл подвергается гидролизу с образованием эналаприлата. Cmax эналаприлата достигается через 3–4 ч. Диуретический эффект гидрохлоротиазида наступает через 2 ч, достигает максимума через 3–4 ч и длится до 12 ч.
Фармакодинамика: Эналаприл (в виде эналаприлата, ингибирующего АПФ) снижает концентрацию ангиотензина II в сыворотке и уменьшает выделение альдостерона. Это приводит к устранению спазма, расширению периферических артерий и понижению ОПСС; незначительно повышает содержание калия в сыворотке крови. Гидрохлоротиазид вызывает умеренный диуретический эффект, снижает ОЦК; уменьшает содержание в стенке сосудов ионов натрия и снижает ее чувствительность к сосудосуживающим влияниям. Гидрохлоротиазид и эналаприла малеат взаимно усиливают гипотензивное действие друг друга. Эффект развивается через 3–4 дня и достигает максимума через 3–4 нед.
Показания: Эссенциальная гипертензия (все стадии); вторичная артериальная гипертензия (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к отдельным компонентам и др. сульфонамидам), ангионевротический отек в анамнезе, тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин или его уровень в плазме выше 3 мг/100 мл), состояние после пересадки почек, выраженная печеночная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм, порфирия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано во время беременности, особенно во II и III триместре. Кормящие матери должны отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, чувство усталости, кашель, мышечные спазмы, диспепсия (тошнота, рвота, диарея), гипотензия (в т.ч. ортостатическая), анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение концентрации мочевины, креатинина и активности трансаминаз в сыворотке крови, кожные высыпания, ангионевротический отек.
Взаимодействие: Эффект усиливают др. гипотензивные препараты, барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, алкоголь, ослабляют — анальгетики, в т.ч. НПВС, холестирамин, повышенное содержание соли в пище. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) или калием может привести к гиперкалиемии. При комбинированном назначении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными кортикостероидами возможны лейкопения, анемия, панцитопения; одновременное введение циклоспорина может вызвать почечную недостаточность, снижает Cl лития, повышает токсичность сердечных гликозидов, т.к. вызывает гиповолемию, гипокалиемию и гипомагниемию. Гидрохлоротиазид ослабляет, а эналаприл усиливает действие противодиабетических препаратов.
Передозировка: Симптомы: выраженная гипотензия с брадикардией (или др. расстройствами сердечного ритма), повышенный диурез, судороги, парез, паралитический илеус, нарушения сознания, почечная недостаточность, расстройства КЩС, снижение электролитов в сыворотке и др.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, инфузия физиологического раствора или ангиотензина II, гемодиализ (при необходимости).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают индивидуально. Обычно рекомендуемая доза — 1–2 табл. 1 раз в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают. Продолжительность терапии ограничений не имеет.
Меры предосторожности: Перед началом лечения рекомендуется контроль функции почек. Во время терапии необходимо периодически проверять концентрацию электролитов, мочевины, креатинина, активность трансаминаз в сыворотке крови и содержание белка в моче. За три дня до начала приема рекомендуется отмена диуретиков или снижение их дозировки. Следует избегать назначения при стенозе почечных артерий и соблюдать осторожность при комбинировании с препаратами дигиталиса или лития, назначении детям, пациентам со сниженной функцией почек (Cl креатинина от 30 до 80 мл/мин), аортальным или субаортальным стенозом, генерализованным атеросклерозом; принимающим пероральные противодиабетические препараты, инсулин (при сахарном диабете необходима коррекция доз). У больных с тяжелой сердечной или почечной недостаточностью, гипонатриемией, гипертрофией или дисфункцией левого желудочка; а также находящихся в состоянии гиповолемии (вследствие приема диуретиков, бессолевой диеты, поносов, рвоты, гемодиализа и др.) после приема первой дозы может развиться гипотензия. В этом случае рекомендуется перевести пациента в горизонтальное положение и скорректировать объем плазмы (путем инфузии физиологического ра
Download Энап-HЛ (Enap-HL)