Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия, аритмия.
Противопоказания: Застойная сердечная недостаточность, легочное сердце, выраженная брадикардия, AV блокада II и III степени, бронхиальная астма, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, нарушения периферического кровообращения.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, слабость, брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает кардиодепрессивное действие верапамила, гипогликемический эффект противодиабетических средств.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическая терапия: атропин (0,5–1,0 мг в/в) или изопреналин (в/в инфузия 5 мкг/мин, медленно); при отсутствии реакции или развитии сердечной недостаточности — глюкагон (8–10 мг в течение 1 ч, затем при необходимости в/в инфузионно 1–3 мг/ч) при постоянном наблюдении за больным.
Способ применения и дозы: Внутрь, 0,5–2 мг один раз в сутки (утром); при достижении терапевтического эффекта — до 0,5 мг/сут. При почечной недостаточности дозу уменьшают в зависимости от степени нарушения функции почек: при Cl креатинина менее 20 мл/мин начальная доза составляет 0,2 мг/сут.
Меры предосторожности: На фоне нарушений периферического кровообращения возможны парестезия, похолодание конечностей. У больных сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства, может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. При сопутствующей сердечной недостаточности до начала лечения необходимо провести терапию сердечными гликозидами. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии за 48 ч необходимо отменить бопиндолол. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Бопиндолол (Bopindolol) (-)
Латинское название: Vero-Cisplatin
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C43 Злокачественная меланома кожи. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C60-C63 Злокачественные новообразования мужских половых органов. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C85.0 Лимфосаркома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цисплатин (Cisplatin)
Применение: Рак яичника, предстательной железы, мочевого пузыря и почечной лоханки, молочной железы, тела и шейки матки, хорионэпителиома матки, рак кожи, надпочечника, легкого, ЖКТ, ЛОР-органов, злокачественные новообразования головы и шеи, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфомы, меланома, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, метастатический асцит, герминогенные опухоли.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), гиперурикемия, полиневрит, нарушение слуха, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Частота побочных эффектов указана при введении цисплатина в дозах 50 мг/м2.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, судорожный синдром, головокружение, потеря сознания, гипорефлексия, парестезии, снижение проприоцептивной, вибрационной, вкусовой чувствительности, мышечно-спастический синдром, миелопатия позвоночного столба, периферическая нейропатия, симптом Лермитта, затруднение при ходьбе, нарушение мозгового кровообращения, церебральный артериит, ретробульбарный неврит, синдром неадекватной секреции АДГ, отек соска зрительного нерва, изменение цветового ощущения (особенно в желто-голубой части спектра), неравномерная пигментация сетчатки в области желтого пятна, корковая слепота, снижение равновесия, шум в ушах, ототоксическое действие (31%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (25–30%): лейкопения, тромбоцитопения, анемия; гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния, инфаркт миокарда, тромботическая микроангиопатия, синдром Рейно, отеки нижних конечностей, лица, сердцебиение, тахикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: кашель, стридорозное дыхание.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (28–36%), болезненное, затрудненное мочеиспускание, микрогематурия, гиперурикемия, гиперурикозурия, нефропатия, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, эритематозные высыпания; при в/в введении — образование инфильтрата (экстравазата), повреждение тканей в месте введения (покраснение, припухлость, некроз, фиброз, рубцевание), целлюлит.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, снижение клиренса креатинина, повышение уровня АСТ, мочевины, мочевой кислоты, креатинина, изменение уровня амилаз; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Усиливает (взаимно) нефротоксичность блеомицина, аминогликозидов, цефалоспоринов и др., а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое и миелосупрессивное действие. Снижает терапевтическую концентрацию антиконвульсантов в плазме. Возможна маскировка ототоксического действия (шум в ушах и головокружение) при одновременном применении с антигистаминными препаратами, локсапином, меклозином, фенотиазинами, тиоксантенами и др. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Совместим в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Маннит уменьшает выведение с мочой, при совместном применении с диуретическими препаратами (фуросемидом и др.) увеличивается риск повреждения почечных канальцев.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, неврит, выраженная депрессия костного мозга, головокружение, почечная, печеночная недостаточность, глухота, нарушение зрения (включая отслойку сетчатки), кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия, введение противорвотных препаратов: антагонисты серотонина — ондансетрон, метоклопрамид в/в в высоких дозах или кортикостероиды (введение цисплатина следует прекратить).
Способ применения и дозы: В/в, в/а 1 мг/мин при проведении предварительной и последующей гидратации или в течение 6–8 ч при условии достаточного диуреза. Взрослым и детям (в разных схемах применяют различные дозы): 37–75 мг/м2 однократно каждые 2–3 нед; 50–120 мг/м2 однократно каждые 3–4 нед; 15–20 мг/м2 ежедневно, в течение 5 дней каждые 3–4 нед или 75–100 мг/м2 однократно с интервалом в 3–4 нед (не менее 4 курсов); 150 мг/м2 с интервалом 3–4 нед 1 раз в неделю по 50–60 мг/м2 (3–4 нед). При карциноме легкого, плоскоклеточном раке головы и шеи — 60–100 мг/м2 однократно в 3–4 нед.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики, лечения возможных осложнений, купирования анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимы определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, концентрации мочевой кислоты, клиренса креатинина и уровня креатинина, подсчет числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, концентрации калия, магния, фосфата, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 3–4 нед (время восстановления функции костного мозга), число тромбоцитов для последующего курса химиотерапии должно быть более 100Ї109/л, лейкоцитов — 4Ї109/л, содержание креатинина сыворотки снизить до 1,5 мг/100 мл и менее. Миелодепрессия более выражена при назначении высоких доз, лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 18–23 дня (интервал от 7,5 до 45) после начала терапии, уровень форменных элементов восстанавливается через 39 дней (интервал от 13 до 62 дня) после введения дозы (при выраженном угнетении костного мозга лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). Аллергические реакции наблюдаются в течение нескольких минут после введения, тошнота и рвота через 1–4 ч после введения дозы и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах (4000 и 8000 Гц), наиболее выраженным и необратимым является у детей. Нейротоксическое действие может развиться как после введения однократной дозы, так и после длительного лечения (4–7 мес). Признаки и симптомы нейропатии обычно наблюдаются во время лечения, в редких случаях через 3–8 нед после введения последней дозы платины, при возникновении первых признаков лечение цисплатином следует прекратить. Для снижения нефротоксичности до начала лечения рекомендуется в течение 6–12 ч и на протяжении последующих 24 ч проведение гидратационной терапии (1–2 л 5% декстрозы в 1/5 части нормального соляного раствора — 0,18% раствора натрия хлорида, или 2 л 0,9% раствора натрия хлорида), диуреза (маннит с фуросемидом), а также с целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (максимальные концентрации отмечаются через 3–5 дней после введения) — назначение аллопуринола (в некоторых случаях) или применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При проведении реакции Кумбса наблюдается положительный результат. Необходимо строго рассчитывать суточную и курсовую дозу (особенно при непрерывном в/в введении). Не следует вводить с помощью инфузионных комплектов, содержащих алюминиевые части. Раствор для в/в введения готовят, растворяя содержимое флакона, содержащего 10 мг или 50 мг лиофилизированного порошка, в стерильной воде для инъекций объемом 10 мл или 50 мл (до концентрации не выше 1 мг/мл). В дальнейшем разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида или 0,9% растворе натрия хлорида, разбавленного 5% раствором глюкозы в 2–3 раза (раствор должен содержать не менее 0,3% натрия хлорида, обеспечивающего стабильность препарата в растворе). Приготовленный раствор устойчив при температуре 27 °C в течение 20 ч, раствор, оставшийся во флаконе после взятия части препарата, стабилен 28 дней в темном месте или в течение 7 дней при дневном свете.
Download Веро-Цисплатин (Vero-Cisplatin)
Фармакологические группы: Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тетракаин (Tetracaine)
Применение: Местная (поверхностная и спинномозговая) анестезия.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), тяжелые соматические заболевания, детский возраст (до 10 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Побочные действия: При местном применении: аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.
При инъекционном введении: возбуждение ЦНС, депрессия, нервозность, головокружение, нарушение зрения, сонливость, тремор, судороги, потеря сознания, сердечно-сосудистая недостаточность, изменение АД (обычно гипотензия), остановка сердца, расстройства дыхания, тошнота, рвота, озноб, сужение зрачков, шум в ушах, идиосинкразия или снижение толерантности, крапивница, анафилактический шок.
Взаимодействие: Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства удлиняют эффект и уменьшают токсичность.
Передозировка: Симптомы: головокружение, общая слабость, цианоз, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, метгемоглобинемия, тошнота, рвота, кома, AV блокада.
Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек, промывание желудка (через зонд) с активированным углем, назначение солевых слабительных; при угнетении дыхания — ИВЛ и оксигенотерапия, коллапсе — в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, гемодез, полиглюкин), применение вазоконстрикторов (предпочтительно, стимулирующих миокард), судорогах — диазепам или барбитураты короткого действия (в/в), метгемоглобинемии — 1–2 мг/кг метиленового синего (в/в) или 100–200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.
Способ применения и дозы: Для поверхностной анестезии — 0,05–1% (при необходимости 2–3%) раствор; у детей старше 10 лет — не более 1–2 мл 0,5–1% раствора, у взрослых — до 3 мл 1% раствора. Высшая доза для взрослых 3 мл 3% раствора.
Для перидуральной анестезии — по 5 мл 0,3% раствора 3–4 раза с интервалами 5 мин.
Меры предосторожности: Не следует наносить на большие участки поврежденной кожи (риск всасывания и системного токсического действия). В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадами, шоком. Проведение спинномозговой анестезии требует мониторинга АД.
Особые указания: Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образует нерастворимое основание).
Download Дикаина (бета форма) раствор 0,3% с метилцеллюлозой (глазные капли) (-)
Латинское название: Insulidd L
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Инсулидд Л (Insulidd L)
Латинское название: Mendilex
Фармакологические группы: Холинолитические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F95 Тики. G20 Болезнь Паркинсона. G21 Вторичный паркинсонизм. G21.1 Другие формы вторичного паркинсонизма, вызванного лекарственными средствами. G24.0 Дистония, вызванная лекарственными средствами. G24.1 Идиопатическая семейная дистония. G24.9 Дистония неуточненная. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. G25.1 Тремор, вызванный лекарственным средством. G25.3 Миоклонус. G25.6 Тики, вызванные лекарственными средствами, и другие тики органического происхождения. R25.1 Тремор неуточненный. R25.2 Судорога и спазм. R25.8.0 Гиперкинез. R29.8 Другие и неуточненные симптомы и признаки, относящиеся к нервной и костно-мышечной системам
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бипериден (Biperiden)
Применение: Синдром Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, акинезии при лечении нейролептиками и др. препаратами.
Противопоказания: Закрытоугольная глаукома, мегаколон, непроходимость ЖКТ, тахиаритмии, гипертрофия предстательной железы, беременность, грудное вскармливание (на время лечения необходимо отказаться).
Побочные действия: Нарушение аккомодации, сухость во рту, диспептические расстройства, тахикардия, понижение АД, утомляемость, головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Взаимодействие: Усиливает эффекты холинолитиков, антигистаминных, противопаркинсонических и противосудорожных средств, ослабляет — метоклопрамида. Несовместим с алкоголем. Хинидин повышает холинолитическое влияние, леводопа — риск развития дискинезии.
Передозировка: Симптомы: выраженные холинолитические эффекты.
Лечение: симптоматическое. Возможно применение ингибиторов холинэстеразы.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в или в/м. Дозировка и частота приема подбираются индивидуально и зависят от показаний и возраста пациента.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга (пожилой возраст), больным эпилепсией (следует учитывать возможность развития судорожного синдрома). Прекращают лечение постепенно (высока вероятность появления абстиненции). Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психической и двигательной реакций.
Download Мендилекс (Mendilex)
Латинское название: Timolol-DIA
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): H40 Глаукома. H40.0 Подозрение на глаукому. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома. H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая. H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза. H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз. H40.8 Другая глаукома. H40.9 Глаукома неуточненная. H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата. Q15.0 Врожденная глаукома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тимолол (Timolol)
Применение: Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога. Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (открытоугольная, вторичная, при афакии и др.).
Противопоказания: Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).
Ограничения к применению: Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.
Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.
Взаимодействие: Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь: при артериальной гипертензии 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до максимальной суточной — 60 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда — через 1–4 нед после первого инфаркта по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером). Предупреждение приступов мигрени — начальная доза по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером).
Конъюнктивально, в пораженный глаз, взрослым и детям по 1 капле 0,25%−0,5% раствора 1–2 раза в сутки в течение 6 нед (не более). После стабилизации внутриглазного давления — по 1 капле 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.
При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены др. антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Download Тимолол-ДИА (Timolol-DIA)
Применение: Местная (поверхностная и спинномозговая) анестезия.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), тяжелые соматические заболевания, детский возраст (до 10 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Побочные действия: При местном применении: аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.
При инъекционном введении: возбуждение ЦНС, депрессия, нервозность, головокружение, нарушение зрения, сонливость, тремор, судороги, потеря сознания, сердечно-сосудистая недостаточность, изменение АД (обычно гипотензия), остановка сердца, расстройства дыхания, тошнота, рвота, озноб, сужение зрачков, шум в ушах, идиосинкразия или снижение толерантности, крапивница, анафилактический шок.
Взаимодействие: Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства удлиняют эффект и уменьшают токсичность.
Передозировка: Симптомы: головокружение, общая слабость, цианоз, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, метгемоглобинемия, тошнота, рвота, кома, AV блокада.
Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек, промывание желудка (через зонд) с активированным углем, назначение солевых слабительных; при угнетении дыхания — ИВЛ и оксигенотерапия, коллапсе — в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, гемодез, полиглюкин), применение вазоконстрикторов (предпочтительно, стимулирующих миокард), судорогах — диазепам или барбитураты короткого действия (в/в), метгемоглобинемии — 1–2 мг/кг метиленового синего (в/в) или 100–200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.
Способ применения и дозы: Для поверхностной анестезии — 0,05–1% (при необходимости 2–3%) раствор; у детей старше 10 лет — не более 1–2 мл 0,5–1% раствора, у взрослых — до 3 мл 1% раствора. Высшая доза для взрослых 3 мл 3% раствора.
Для перидуральной анестезии — по 5 мл 0,3% раствора 3–4 раза с интервалами 5 мин.
Меры предосторожности: Не следует наносить на большие участки поврежденной кожи (риск всасывания и системного токсического действия). В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, AV блокадами, шоком. Проведение спинномозговой анестезии требует мониторинга АД.
Особые указания: Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образует нерастворимое основание).
Download Тетракаин (Tetracaine) (-)
Латинское название: Terapin
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I63 Инфаркт мозга. I65 Закупорка и стеноз прецеребральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. K08.8.0 Боль зубная. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M25.5 Боль в суставе. M54.3 Ишиас. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N94 Болевые и другие состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом. R07.2 Боль в области сердца. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z72.1 Употребление алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
Применение: ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, перикардит, синдром Дресслера, ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, прогрессирующий системный склероз, инфекционно-аллергический миокардит, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, др. болевые синдромы слабой и средней интенсивности. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие: Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает — гипотензивных средств. Фенацетин, антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений, глюкокортикоиды — негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают Cl.
Передозировка: Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным и тяжелым — при употреблении более высоких доз.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Способ применения и дозы: Внутрь, 500–1000 мг/сут (до 3 г), можно применять 3 раза в сутки; детям 2–3 лет — 100 мг/сут, 4–6 лет — 200 мг/сут, 7–9 лет — 300 мг/сут, старше 12 лет — 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда — 40 — 325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг).
В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — в суточной дозе 325 мг, длительно.
При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов — 325 мг/сут, с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — по 325 мг через каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем — через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).
Таблетки с медленным высвобождением (325 мг) назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки.
Меры предосторожности: За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Download Терапин (Terapin)
Латинское название: Unasyn
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A41 Другая септицемия. A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации. A54 Гонококковая инфекция. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. J02 Острый фарингит. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J32 Хронический синусит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,75 г | 1 фл. |
| сульбактам натрия стерильный | 0,274 г |
| ампициллин натрия стерильный | 0,531 г |
в коробке картонной 1 флакон.
| Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,5 г | 1 фл. |
| сульбактам натрия стерильный | 0,547 г |
| ампициллин натрия стерильный | 1,063 г |
в коробке картонной 1 флакон.
| Порошок для приготовления раствора для инъекций 3 г | 1 фл. |
| сульбактам натрия стерильный | 1,094 г |
| ампициллин натрия стерильный | 2,125 г |
в коробке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Белый или почти белый порошок.
Характеристика: Комбинация сульбактама натрия и ампициллина натрия в соотношении 1:2.
Фармакологическое действие: Антибактериальное. Сульбактам ингибирует бета-лактамазы и предупреждает разрушение пенициллинов; ампициллин угнетает биосинтез мукопептида клеточной стенки.
Показания: Синусит, средний отит, фарингит, ларингит, инфекции мочевых путей, внутрибрюшинные, кожи и мягких тканей, костей и суставов; септицемия, пневмонии, пиелонефрит, гонококковые инфекции, профилактика хирургических инфекций.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, повышение активности АЛТ и АСТ, боль в месте инъекции (при в/в введении — флебит), сыпь, зуд и др. кожные реакции, анафилактоидные реакции.
Способ применения и дозы: В/в или в/м. Могут использоваться следующие разведения:
| Общая доза, г | Эквивалентная доза сульбактама/ампициллина | Объем флакона, мл | Объем растворителя, мл | Максимальная конечная концентрация, мг/мл |
| 0,75 1,5 3,0 | 0,25-0,5 0,5-1,0 1,0-2,0 | 10 20 20 | 1,6 3,2 6,4 | 125-250 125-250 125-250 |
При в/м введении сульбактам/ампициллин следует вводить глубоко в мышцу; при появлении боли для растворения порошка может быть использован 0,5% стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций.
Обычно доза сульбактам/ампициллин варьируется от 1,5 до 12 г/сут в несколько приемов каждые 6 или 8 ч; максимальная суточная доза сульбактама — 4 г.
При менее тяжелых инфекциях препарат можно применять каждые 12 ч.
Частота назначения и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и функции почек пациента. Лечение обычно продолжают еще в течение 48 ч после нормализации температуры тела и исчезновения других патологических признаков. Длительность курса терапии — 5–14 дней, однако в более тяжелых случаях она может быть увеличена или дополнительно назначен ампициллин.
Для профилактики хирургических инфекций 1,5–3 г судьбактам/ампициллин следует ввести во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно каждые 6–8 ч; при большинстве хирургических вмешательств применение препарата обычно прекращают через 24 ч после операции, если не показано введение сульбактам/ампициллин с лечебной целью.
Для лечения неосложненной гонореи сульбактам/ампициллин можно ввести однократно в дозе 1,5 г. С целью увеличения длительности содержания сульбактама и ампициллина в плазме следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г внутрь.
Детям, грудным детям и новорожденным. При лечении большинства инфекций у новорожденных и детей суточная доза сульбактама/ампициллина составляет 150 мг/кг/сут (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут ампициллина).
У детей, грудных детей и новорожденных препарат обычно вводят каждые 6–8 ч в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.
У новорожденных в первую неделю жизни (особенно недоношенных) рекомендуется назначать в дозе 75 мг/кг/сут раздельными дозами с интервалом 12 ч.
Больным с нарушенной функцией почек. У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме не меняется. Таким больным сульбактам/ампициллин следует вводить реже в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.
Download Уназин (n)
Латинское название: Fluanxol
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F00-F99 КЛАСС V Психические расстройства и расстройства поведения. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F32 Депрессивный эпизод. F41 Другие тревожные расстройства. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. F48 Другие невротические расстройства. F70-F79 Умственная отсталость. R44.3 Галлюцинации неуточненные. R45.3 Деморализация и апатия. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. R53 Недомогание и утомляемость
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флупентиксол (Flupentixol)
Применение: Таблетки (в дозе до 3 мг): депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией; психосоматические нарушения с астеническими проявлениями; острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент подвержен риску злоупотребления транквилизаторами).
Таблетки (в дозе 3 мг и более), капли (4–40 мг/сут), депо-формы: психотические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом.
Капли (в дозе 40–150 мг/сут): острые и хронические психозы, резистентные к терапии (включая шизофрению); алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острая интоксикация алкоголем и другими средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, опиоидные анальгетики), кома, злокачественный нейролептический синдром, центральная гипертермия в анамнезе, состояние возбуждения и гиперактивности, патологические изменения крови, угнетение костного мозга, коллапс, феохромоцитома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Судорожный синдром; прогрессирующие заболевания печени; заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровообращения); поражения головного мозга, в т.ч. ствола (болезнь Паркинсона); нарушения дыхания, связанные с острыми инфекционными заболеваниями, астмой, эмфиземой; глаукома, в т.ч. закрытоугольная, или предрасположенность к ней; клинически выраженная гипертрофия предстательной железы (риск задержки мочи); нарушение опорожнения мочевого пузыря с образованием остаточной мочи; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (возможно ухудшение состояния); синдром Рея (повышение риска гепатотоксического воздействия); алкоголизм (возможно усиление угнетения ЦНС); почечная недостаточность, пролактинзависимые опухоли, стенозы ЖКТ.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фармакологически сходные фенотиазины повышают риск развития поздней дискинезии и, возможно, сонливости у грудного ребенка).
Побочные действия: Со стороны ЦНС и органов чувств: при дозе менее 3 мг/сут — инсомния, сонливость, беспокойство, экстрапирамидные расстройства (менее 5%); при более высоких дозах — экстрапирамидные расстройства (акатизия — 18%, паркинсонизм — 8%, тремор — 7% (для депо-форм — 16%), гипокинезия — 5%), инсомния — 9%, усталость — 5%, депрессия — 4% (для депо-форм), беспокойство — 3%, парез аккомодации — 3%, сонливость, головокружение — 2%; кроме этого — дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, приступы глаукомы, дистонические реакции (особенно у детей и людей молодого возраста), поздняя дистония, дискинезия, вызванная отменой препарата, отложение светонепроницаемых субстанций в хрусталике и роговице, ретинопатия, набухание слизистой оболочки носа; в единичных случаях — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегето-сосудистая дистония — лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения) с возможным летальным исходом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия — 1,5% (при дозе выше 40 мг/сут), нарушение кроветворения (агранулоцитоз и др.) — менее 1%, тромбоз — менее 0,1%, нарушение проводимости сердца, тахикардия, ортостатические нарушения регуляции кровообращения.
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация (4%), тошнота (2%), сухость во рту (2%), запор (2%), диарея (1%), паралитическая кишечная непроходимость, холестаз, в отдельных случаях — желтуха, преходящие изменения печеночных проб.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства (снижение половой потенции).
Со стороны кожных покровов: изменение окраски кожи (чаще у женщин, при длительной терапии в высоких дозах), токсические и аллергические кожные реакции, фотосенсибилизация.
Прочие: увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение потоотделения, увеличение молочных желез (у женщин и мужчин), необычная секреция молока.
Взаимодействие: Усиливает действие алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС (средства для наркоза, барбитураты, опиоидные анальгетики), антихолинергических средств, а также антихолинергический эффект антидискинетических и антигистаминных средств. Усиливает или удлиняет (взаимно) седативный и антихолинергический эффект трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), тразодона. Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и альфа-метилдопы, действие агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин, амантадин, леводопа). В комбинации с амфетамином возможно подавление стимулирующего действия амфетамина на ЦНС и антипсихотического действия тиоксантенов. Кофеин ослабляет действие нейролептиков. Может угнетать периферический сосудосуживающий эффект допамина, эфедрина, метараминола, метоксамина, фенилэфрина. Одновременное применение с адреналином (эпинефрином) приводит к резкому падению АД, с метоклопрамидом, бромокриптином, ализапридом и пиперазином — увеличению риска развития экстрапирамидных расстройств. При комбинации с бромокриптином возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови, с препаратами, обладающими ототоксическими свойствами, — маскировка симптомов ототоксичности, со средствами, вызывающими фотосенсибилизацию — усиление фотосенсибилизирующего эффекта. Повышает (взаимно) концентрацию пропранолола, трициклических антидепрессантов, препаратов лития в сыворотке, при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Повышает концентрацию фенитоина в плазме. Барбитураты, карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Антацидные и адсорбирующие антидиарейные средства могут тормозить всасывание тиоксантенов при приеме внутрь.
Передозировка: Симптомы: тяжелое нарушение дыхания, учащенное сердцебиение, сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, сужение зрачков, судороги, артериальная гипотензия, необычное возбуждение, усталость или сильная слабость, шок, гипо- или гипертермия.
Лечение: промывание желудка и назначение сорбента, если флупентиксол назначался внутрь, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. При судорогах — введение диазепама, экстрапирамидных расстройствах — биперидена.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м.
Внутрь. Таблетки. Депрессия и тревожные расстройства: начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки утром или по 0,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости через 1 нед дозу увеличивают до максимальной суточной — 3 мг, разделенной на 2–3 приема; при отсутствии эффекта в дозе 3 мг/сут терапию отменяют. Психотические состояния: начальная доза — 5–15 мг/сут в 2–3 приема, при необходимости — до 40 мг/сут; поддерживающая — 5–20 мг 1 раз в сутки утром.
Капли. Психотические состояния: 4–16 мг/сут (1–4 капли в сутки) в 2–3 приема, при необходимости — до 40 мг/сут (10 капель в сутки). Острые и хронические психозы, резистентные к терапии: доза устанавливается индивидуально; 40–150 мг 4 раза в сутки в начале терапии, затем — 1–3 раза в сутки.
В/м, глубоко в ягодичную мышцу. Депо-формы: 20–200 мг каждые 2–4 нед, при обострении — до 400 мг каждые 1–2 нед, с последующим постепенным снижением дозы до поддерживающей — 20–200 мг каждые 2–4 нед.
Переход от пероральных форм на депо-формы осуществляется по схеме: пероральная суточная доза (мг) х 4 = разовая доза (мг) депо-формы в/м 1 раз в 2 нед; в первую неделю после инъекции следует продолжать прием пероральных форм в уменьшенных дозах.
Меры предосторожности: С осторожностью следует применять у детей (безопасность и эффективность применения не определены). Пожилым больным следует назначать более низкие начальные дозы и проводить их коррекцию постепенно.
Появление экстрапирамидных расстройств требует редукции дозы и назначения противопаркинсонических средств. При появлении признаков поздней дискинезии или дистонии, злокачественного нейролептического синдрома следует отменить терапию флупентиксолом и назначить поддерживающее и симптоматическое лечение.
При длительной терапии, особенно с применением высоких доз, необходим тщательный контроль и оценка состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы или прекращения терапии: анализ крови и определение лейкоцитарной формулы (при выраженном агранулоцитозе флупентиксол следует отменить), определение функции печени, исследование мочи на билирубин и другие желчные пигменты (при появлении желтухи или гриппоподобных симптомов), офтальмологические исследования.
Следует соблюдать осторожность при любом хирургическом, стоматологическом вмешательстве или неотложном лечении.
Не следует подвергать незащищенную кожу солнечному облучению.
Пациентам, которым ранее не назначались длительно действующие нейролептики, применение депо-формы следует начинать с пробной дозы — 5–20 мг и вести тщательное наблюдение за их состоянием в течение 5–10 дней.
При прекращении длительной поддерживающей терапии дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель. В случае предшествующей терапии антипсихотическими средствами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.
Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольных напитков, воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Особые указания: Раствор для инъекций (депо-формы) нельзя смешивать с др. растворами для инъекций (кроме клопиксола-акуфаз в виде ко-инъекции).
Download Флюанксол (Fluanxol)