Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Vitacharmum
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E50-E64 Другие виды недостаточности питания
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ретинола ацетата 5,68 мг (16500 МЕ), тиамина хлорида, рибофлавина и пиридоксина по 5 мг, никотинамида 50 мг, кальция пантотената 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 3 упаковки.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов.
Фармакодинамика: Стимулирует регенерацию тканей, восстанавливает кровоснабжение и водный обмен в клетках кожи, повышает упругость и эластичность кожи, защищает ее от повреждающего действия УФ-лучей и др. неблагоприятных факторов окружающей среды. Улучшает состояние волос, ногтей и эпителия слизистых оболочек. Замедляет образование морщин, укрепляет структуру волос (препятствует их выпадению). Пантотенат кальция предотвращает преждевременное появление седых волос.
Показания: Нарушение структуры кожи, волос и ногтей, обусловленное дефицитом витаминов, кожными заболеваниями.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 1 табл. в сутки, в течение 1 мес.
Download Виташарм (Vitacharmum)
Латинское название: Indapamide Polpharma
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Индапамид (Indapamide)
Применение: Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения мозгового кровообращения, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет в стадии декомпенсации, подагра, беременность и кормление грудью (на время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Слабость, ортостатическая гипотензия, гипокалиемия, гиперурикемия, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, судороги, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает действие гипотензивных препаратов, повышает риск гипокалиемии на фоне калийвыводящих диуретиков.
Передозировка: Симптомы: слабость, нарушение водно-электролитного баланса, угнетение дыхания, гипотония.
Лечение: коррекция водно-электролитного баланса, возможно промывание желудка.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 2,5 мг или 1,5 мг (табл.ретард) в сутки (предпочтительнее утром). Максимальная суточная доза — 10 мг.
Меры предосторожности: При назначении больным с заболеваниями печени и почек необходимо контролировать уровень калия в крови. У больных с гиперурикемией рекомендуется регулярно определять содержание мочевой кислоты в крови. Не следует сочетать с препаратами лития, винкамином, калийвыводящими диуретиками.
Download Индапамид Польфарма (Indapamide Polpharma)
Латинское название: Contac 400
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства. Альфа-адреномиметики. Антиконгестанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00 Острый назофарингит [насморк]. J01 Острый синусит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит
Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит фенилпропаноламина гидрохлорида 50 мг и хлорфенирамина малеата 4 мг; в блистере 6 шт., в коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие: Антигистаминное, противоотечное, симпатомиметическое. Блокирует гистаминовые H1- и м-холинорецепторы, усиливает периферическую симпатическую импульсацию.
Фармакокинетика: Фенилпропаноламин легко и быстро всасывается из ЖКТ, выводится из организма в основном в неизмененном виде. Хлорфенирамин легко всасывается и распределяется в тканях, почти на 70% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Выделяется из организма с мочой в виде метаболитов — диметилхлорфенирамина и дидесметилхлорфенирамина, а также частично в неизмененном виде.
Фармакодинамика: Облегчает симптомы ринитов и синуситов различной этиологии. Уменьшает аллергические проявления.
Показания: Сильный насморк, заложенность носа при простуде и гриппе, сенная лихорадка, синусит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипертония, феохромоцитома, тиреотоксикоз, сахарный диабет, сердечная недостаточность, детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Допустимо, но только по назначению врача.
Побочные действия: Головная боль, сонливость, психомоторные нарушения, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, задержка мочи, парез аккомодации, фотосенсибилизация, кожная сыпь.
Взаимодействие: Симпатомиметический эффект (резкий подъем АД) усиливают трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, снотворный — алкоголь, анксиолитики и снотворные средства, побочный — м-холинолитики.
Передозировка: Симптомы — сонливость, сухость во рту, головокружение, тошнота, раздражительность, головная боль, повышение АД, тахикардия, аритмия, судороги.
Лечение — отсасывают содержимое и промывают желудок; назначают активированный уголь и слабительную соль; форсированный кислотный диурез.
Способ применения и дозы: Внутрь (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости), взрослым и детям старше 12 лет — по 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером перед сном).
Меры предосторожности: Не рекомендуется сочетание с другими лекарствами, содержащими противоотечные средства. Не следует управлять автомобилем и работать с машинами и потенциально опасными механизмами. В процессе лечения нельзя употреблять алкоголь.
Download Контак 400 (Contac 400)
Латинское название: Peptamen
Фармакологические группы: Средства для энтерального и парентерального питания
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]. E16.9 Нарушение внутренней секреции поджелудочной железы неуточненное. E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. E84.1 Кистозный фиброз с кишечными проявлениями. E88 Другие нарушения обмена веществ. K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K59.1 Функциональная диарея. K90 Нарушения всасывания в кишечнике. K91.2 Нарушение всасывания после хирургического вмешательства, не классифицированное в других рубриках. Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния
Состав и форма выпуска: 100 г смеси сухой (общей калорийностью 465 ккал) содержат жиров 18 г, белков 18,5 г, углеводов 57,2 г, витамина А 1900 МЕ, витамина Д 130 МЕ, витамина Е 13 МЕ, К 23 мкг, витамина С 65 мг, витамина В1 0,93 мг, витамина В2 1,1 мг, ниацина 13 мг, витамина В6 1,9 мг, фолиевой кислоты 250 мкг, пантотеновой кислоты 6,5 мг, витамина В12 3,7 мкг, биотина 190 мкг, холина 210 мг, таурина 37 мг, карнитина 37 мг, натрия 365 мг, калия 580 мг, хлоридов 467 мг, кальция 370 мг, фосфора 325 мг, магния 186 мг, марганца 1235 мкг, железа 5,6 мг, йода 46 мкг, меди 0,65 мг, цинка 6,5 мг, селена 19 мкг, хрома 19 мкг, молибдена 56 мкг; в банках по 430 г.
Характеристика: Полноценное сбалансированное питание, изготовленное на основе пептидов.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит энергетических субстратов в организме, восполняющее дефицит белков, жиров и углеводов, восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ. Обеспечивает поступление в организм белков, жиров, углеводов, источников энергии и др. Предотвращает и корригирует нарушения питания, обеспечивает необходимый уровень эссенциальных аминокислот, улучшает усвоение (предотвращает развитие дефицита) незаменимых жирных кислот и жирорастворимых витаминов.
Фармакодинамика: При стандартном разведении питательной смеси 16% энергии обеспечиваются белками, 33% — жировым компонентом и 51% — углеводами.
Показания: Энтеральное зондовое и пероральное питание больных с нарушенной функцией ЖКТ (диарея, синдром короткой кишки, дисфункция поджелудочной железы), комплексное лечение больных с тяжелыми патологическими состояниями (ранний послеоперационный период, синдром мальабсорбции, радиационный энтерит, гипоальбуминемия, муковисцидоз, хронический панкреатит, болезнь Крона, интенсивная терапия при тяжелых травмах и критичесих состояниях, острые экзогенные отравления, острые и хронические радиационные поражения и т.п.), ВИЧ, онкологические заболевания (в т.ч. при проведении химио- и лучевой терапии), осложнения послеоперационного периода (перитонит, медиастинит, сепсис, свищи ЖКТ, несостоятельность швов анастомозов), дополнительное или переходное питание в раннем послеоперационном периоде при парентеральном питании.
Способ применения и дозы: Внутрь, перорально или через зонд. Для получения готовой смеси с калорийностью 1 ккал/мл необходимо 54 г сухой смеси развести в 210 мл воды (250 мл); 107 г в 425 мл (500 мл) или 215 г в 850 мл (1000 мл); 1,5 ккал/мл: 80 г сухой смеси развести в 190 мл воды (250 мл); 160 г в 380 мл (500 мл) или 320 г в 765 мл (1000 мл); 2 ккал/мл: 110 г сухой смеси развести в 170 мл воды (250 мл); 220 г в 340 мл (500 мл) или 430 г в 680 мл (1000 мл).
Особые указания: После вскрытия банки хранить в сухом, прохладном месте с плотно закрытой крышкой не более 4 нед. Приготовленную смесь использовать в течение 6 ч (при хранении в условиях комнатной температуры) и в течение 12 ч (при хранении в холодильнике).
Download Пептамен (Peptamen)
Латинское название: Pentomer
Фармакологические группы: Аденозинергические средства. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Антиагреганты
Нозологическая классификация (МКБ-10): G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия. H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия. H34.2 Другие ретинальные артериальные окклюзии. H35 Другие болезни сетчатки. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H83 Другие болезни внутреннего уха. H91 Другая потеря слуха. I60-I69 Цереброваскулярные болезни. I63 Инфаркт мозга. I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I70 Атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.0 Синдром Рейно. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I77.1 Сужение артерий. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I82 Эмболия и тромбоз других вен. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. I87.0 Постфлебитический синдром. I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая). I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. L98.4.2 Язва кожи трофическая. R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках. R20.2 Парестезия кожи. T33-T35 Обморожение. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пентоксифиллин (Pentoxifylline)
Применение: Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, цереброваскулярная недостаточность, ишемический инсульт, вирусная нейроинфекция, деменция, диабетические нейро- и ангиопатии, синдром Рейно, обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких, тромбоз артериовенозных шунтов, сосудистая импотенция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, недавно состоявшееся кровотечение, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония, першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гипотензивных препаратов.
Передозировка: Симптомы: гипотония, ощущение приливов, сонливость, ажитация, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, не разжевывая; 0,2 г 3 раза в сутки; при достижении эффекта (через 1–2 нед) переходят на поддерживающие дозы: 0,1 г 3 раза в сутки; курс лечения 2–3 нед и более; в/в (в течение 90–180 мин) — 0,1 г в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 0,2–0,3 г; в/а — 0,1 г (до 0,2–0,3 г) в 20–50 мл изотонического раствора натрия хлорида; длительность инфузии — 10 мин.
Download Пентомер (Pentomer)
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
Состав и форма выпуска:
| Капсулы (0,558 г) | 1 капс. |
| спирулина, содержащая селен и медь; спирулина платенсис; биофлавоноидный комплекс «Сибларекс»; экстракт плодов боярышника и корня астрагала; L-карнитин; аспарагинат магния и калия |
во флаконе полиэтиленовом 60 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище. Дополнительный источник селена и меди в органической форме и флавоноидов.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит биологически активных веществ.
Свойства компонентов: Компоненты, входящие в состав продукта, обеспечивают усиление утилизации кислорода и накопление АТФ в сердечной мышце, стимуляцию синтеза гемоглобина и миоглобина, комплексную антиоксидантную защиту, нормализуют содержание липидов.
Рекомендуется: В качестве сопутствующего средства в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, для профилактики неблагоприятного воздействия факторов риска развития сердечно-сосудистой патологии.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов продукта.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Взрослым и детям старше 12 лет — по 2 капс. 3 раза в день. Продолжительность приема — 1 мес.
Меры предосторожности: Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачо
Download Сердечный друг (-)
Латинское название: Suppositoria vaginalia cum Nystatino
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B37 Кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.8 Кандидоз других локализаций
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нистатин (Nystatin)
Применение: Кандидоз слизистых оболочек ротовой полости, половых органов, ЖКТ, кожи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции печени, панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность.
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боли в животе), аллергические реакции: кожный зуд и высыпания, лихорадка, озноб.
Способ применения и дозы: Взрослым: по 500000 ЕД внутрь 3–4 раза/сутки. Суточная доза 1,5–3 млн ЕД, в тяжелых случаях 4–6 млн ЕД.
Детям: до 1 года — 100000 ЕД, от 1 года до 3 лет — 250000 ЕД 3–4 раза/сутки, старше 13 лет — по 250000–500000 ЕД 3–4 раза/ сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости курс повторяют через 2–3 нед.
Вагинально: по по 250000–500000 ЕД 2 раза в день. Мазь наносят на пораженную поверхность 2 раза/сутки.
Download Суппозитории вагинальные с нистатином 250000 ЕД (Suppositoria vaginalia cum Nystatino)
Применение: Поллакиурия, никтурия, недержание мочи негормональной и неорганической этиологии, спастические нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря, в т.ч. гиперрефлексия детрузора при рассеянном склерозе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, аденома предстательной железы, карцинома мочевого пузыря, механический стеноз ЖКТ, закрытоугольная глаукома, тахиаритмия, миастения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Сухость во рту, нарушение аккомодации глаза.
Взаимодействие: Потенцирует действие амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов, дизопирамида, бета-адреномиметиков.
Способ применения и дозы: Внутрь, режим дозирования и длительность терапии устанавливаются индивидуально; обычно по 5, 15 или 30 мг 2–3 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста назначают по 5 мг 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности: При нарушении функции сфинктера детрузора должно быть обеспечено полное опорожнение мочевого пузыря путем катетеризации. При вегетативных нарушениях функции мочевого пузыря их причина должна быть установлена до начала терапии. Перед назначением препарата необходимо исключить наличие инфекции мочевыводящих путей и карциномы мочевого пузыря. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Троспия хлорид (Trospium chloride) (-)
Латинское название: Tramadol retard
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Трамадол ретард (Tramadol retard)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), тегасерода малеат показан для кратковременного лечения женщин с синдромом раздраженного кишечника, у которых основным кишечным проявлением являются запоры.
Противопоказания: Тегасерода малеат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, клинически выраженные заболевания желчного пузыря, подозрение на нарушение функции сфинктера Одди, спайки (спаечная болезнь), установленную гиперчувствительность к лекарственному веществу или к любому из наполнителей препарата.
Ограничения к применению: Безопасность и эффективность применения тегасерода малеата у мужчин не установлена. Безопасность и эффективность использования тегасерода в педиатрии не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью: Исследования влияния тегасерода на репродуктивную функцию выполнялись на крысах в пероральной дозе до 100 мг/кг/сут (примерно в 15 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC) и кроликах в пероральной дозе до 120 мг/кг/сут (примерно в 51 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC). Не отмечалось явного снижения фертильности или вредного воздействия на плод. Поскольку исследование репродуктивной функции на животных не всегда точно прогнозирует соответствующую реакцию у человека, тегасерод может быть использован при беременности только при наличии безусловных показаний.
Кормление грудью. Тегасерод и его метаболиты экскретируются с молоком кормящих крыс с высоким соотношением концентрация в молоке/концентрация в плазме. Нет данных об экскреции тегасерода с женским молоком. Многие лекарственные вещества, экскретируемые с женским молоком, могут привести к тяжелым побочным реакциям у грудных детей. На основании возможного туморогенного эффекта, выявленного в исследовании канцерогенности тегасерода на мышах, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата принимается с учетом важности применения лекарственного вещества для матери.
Побочные действия: В III фазе клинических испытаний 2632 пациента получали тегасерода малеат по 6 мг 2 раза в сутки или плацебо. Сообщалось о следующих побочных реакциях у ≥1% пациентов, получавших тегасерод (данные побочные реакции наблюдались чаще в группе получающих тегасерод, чем в группе плацебо) (табл. 2).
Таблица 2
Побочные реакции у пациентов с СРК, встречающиеся с частотой ≥1% и наблюдавшиеся чаще у пациентов, получавших тегасерода малеат, по сравнению с плацебо
| Системы/побочные реакции | Частота побочных реакций, % | |
| Тегасерод 6 мг 2 раза в сутки (n=1327) | Плацебо (n=1305) | |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 12 | 11 |
| Диарея | 9 | 4 |
| Тошнота | 8 | 7 |
| Метеоризм | 6 | 5 |
| Со стороны центральной и периферической нервной системы | ||
| Головная боль | 15 | 12 |
| Головокружение | 4 | 3 |
| Мигрень | 2 | 1 |
| Общие нарушения | ||
| Случайная травма | 3 | 2 |
| Боль в ногах | 1 | <1 |
| Со стороны костно-мышечной системы | ||
| Боль в спине | 5 | 4 |
| Артропатия | 2 | 1 |
Ниже приведены побочные реакции, наиболее часто встречающиеся при лечении тегасеродом.
Индуцированная тегасеродом диарея. В III фазе клинических исследований 8,8% пациентов, получавших тегасерод, сообщали о диарее как о побочном эффекте по сравнению с 3,8% пациентов, получавших плацебо. Большинство сообщивших о данном побочном эффекте пациентов из числа получавших тегасерод отмечали единичные эпизоды диареи. В большинстве случаев диарея наблюдалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при его продолжении. В целом, частота исключения пациентов, получавших тегасерод, из исследований из-за диареи составляла 1,6%. Пациенты с тяжелой диареей во время лечения тегасеродом должны проконсультироваться с лечащим врачом. Диарея может быть фармакологическим ответом на прием тегасерода.
В двух клинических исследованиях 4-8 недельной длительности, проведенных для оценки безопасности и переносимости тегасерода у пациентов с СРК, основным симптомом у которых была диарея (n=162), тяжелых побочных реакций не отмечалось. Из получавших тегасерод пациентов 6% были исключены из исследований из-за диареи или боли в животе.
Абдоминальная хирургия, включая холецистэктомию. В III фазе клинических исследований наблюдался рост числа случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости среди пациентов, получавших тегасерод (9/2965; 0,3%) по сравнению с плацебо (3/1740; 0,2%). Увеличение наблюдалось, в основном, за счет численного дисбаланса случаев холецистэктомии у пациентов, получавших тегасерод (5/2965; 0,17%) по сравнению с плацебо (1/1740; 0,06%). Причинно-следственной связи между приемом тегасерода и числом случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости не установлено.
Ниже приведены побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода, которые наблюдались по крайней мере у двух пациентов в III фазе клинических исследований и встречались чаще среди получавших тегасерод, чем плацебо. Также сюда включены те серьезные побочные реакции, которые наблюдались в клинических программах минимум у двух пациентов, получавших тегасерод, без учета причинных связей, или любые тяжелые побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода. Несмотря на то, что указанные явления наблюдались во время лечения тегасеродом, они не обязательно вызваны его приемом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, суицидальная попытка, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение сна, депрессия.
Со стороны сердечно сосудистой системы: гипотензия, стенокардия, синкопэ, аритмия, блокада ножек пучка Гиса, суправентрикулярная тахикардия.
Со стороны респираторной системы: астма.
Со стороны органов ЖКТ: раздраженная толстая кишка, недержание кала, тенезмы, повышенный аппетит, отрыжка, возрастание АСТ, возрастание АЛТ, билирубинемия, холецистит, аппендицит, частичная кишечная непроходимость.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы: альбуминурия, учащенное мочеиспускание, полиурия, боль в области почек, киста яичника, невынашивание беременности, меноррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги.
Со стороны кожных покровов: зуд, повышенная потливость.
Прочие: боль различной локализации, гиперемия, отек лица; неопластические процессы; рак молочной железы.
Постмаркетинговые исследования
Добровольцы сообщают о других побочных реакциях на фоне приема тегасерода, включая подозрение на спазм сфинктера Одди и камень в желчном протоке.
Взаимодействие: Данные исследований лекарственного взаимодействия in vitro показали отсутствие у тегасерода ингибирующего влияния на изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4 системы цитохрома Р450, тогда как не исключается ингибирующий эффект на CYP1A2 и CYP2D6. Тем не менее, in vivo не наблюдалось клинически значимого лекарственного взаимодействия тегасерода с декстрометорфаном (модельный субстрат CYP2D6) и теофиллином (модельный субстрат CYP1A2). Не отмечалось воздействия на фармакокинетику дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина. Основной метаболит тегасерода малеата в организме — глюкуронид 5-метоксииндол-3-карбоновой кислоты — не ингибирует активность каких-либо изоферментов системы цитохрома Р450 в исследованиях in vitro.
Одновременное назначение тегасерода и декстрометорфана не изменяет фармакокинетику ни одного из этих веществ в клинически значимой степени. При назначении тегасерода одновременно с декстрометорфаном не требуется изменять дозу какого-либо из этих веществ. Следовательно, ожидается, что тегасерод не будет изменять фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизирующихся при помощи CYP2D6 (например флуоксетин, омепразол, каптоприл).
Одновременное назначение тегасерода и теофиллина не оказывает воздействия на фармакокинетику теофиллина, поэтому не требуется изменять дозу теофиллина. Таким образом, не ожидается, что тегасерод изменяет фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизируемых при помощи CYP1A2 (например эстрадиол, омепразол).
Сопутствующее назначение тегасерода снижало Cmax и экспозицию дигоксина примерно на 15%. Это снижение биодоступности не рассматривается как клинически значимое. Маловероятно, что при одновременном назначении тегасерода и дигоксина потребуется изменениe дозы последнего.
Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с варфарином показали отсутствие влияния тегасерода на эти параметры при одновременном назначении. Не требуется изменение дозы варфарина при одновременном назначении тегасерода.
Одновременное назначение тегасерода не оказывает влияния на фармакокинетику этинилэстрадиола при его равновесной концентрации и снижает пик концентрации и экспозицию левоноргестрела на 8%. Ожидается, что тегасерод не повысит риск овуляции у принимающих пероральные контрацептивы. При одновременном назначении тегасерода не требуется изменения в схеме приема пероральных контрацептивов.
Передозировка: Не сообщалось о случаях передозировки тегасерода малеата у людей. Однократный прием тегасерода в дозе 120 мг 3 здоровыми добровольцами сопровождался развитием у всех диареи и головной боли. Двое из трех также сообщали о периодической боли в животе, у одного развилась ортостатическая гипотензия. 28 здоровых добровольцев принимали тегасерод в дозах от 90 до 180 мг/сут в течение нескольких дней. Развились следующие побочные реакции: диарея (100%), головная боль (57%), боль в животе (18%), вздутие живота (18%), тошнота (7%) и рвота (7%). Принимая во внимание большой объем распределения и высокую степень связывания с белками, маловероятно, что тегасерод может быть удален посредством диализа. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение и соответствующая поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой в рекомендуемой дозе 6 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 нед. Для пациентов, ответивших на лечение в течение 4–6 нед, можно рекомендовать дополнительный 4–6-недельный курс.
Меры предосторожности: Тегасерода малеат не назначается пациентам с имеющейся или часто возникающей диареей (см. «Побочные действия»). У пациентов с возникшей или усилившейся болью в животе тегасерод необходимо срочно отменить. Также пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения диареи во время лечения. У большинства пациентов, получавших тегасерод, эпизоды диареи были единичными. В большинстве случаев диарея отмечалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при продолжении терапии. Если у пациента в настоящий момент имеется диарея или если пациент склонен к возникновению диареи, то не следует начинать лечение тегасеродом. Пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом в случае возникновения или усиления болей в животе, тяжелой диареи или диареи, сопровождающейся сильными спазмами, болью в животе, головокружением.
Download Тегасерод (Tegaserod) (-)