Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Инфекционные заболевания: пневмония, абсцесс легкого, перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, эндокардит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные язвы и пролежни различного генеза, ожоги, инфекции почек и мочевыводящих путей, послеоперационные инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушения функции почек, почечная недостаточность, уремия, беременность (только по жизненным показаниям).
Побочные действия: Нарушения слуха и равновесия, поражение почек, головная боль, тошнота, рвота, изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).
Взаимодействие: Повышает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллина, цефалоспоринов. Петлевые диуретики увеличивают ототоксичность.
Передозировка: Симптомы: токсические реакции.
Лечение: перитонеальный диализ или гемодиализ.
Способ применения и дозы: В/м, в/в (струйно или капельно). Доза для взрослых и детей составляет 10 мг/кг 2–3 раза в сутки. При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой — до 15 мг/кг. Продолжительность лечения при в/в введении — 3–7 дней, при в/м — 7–10 дней.
Местно. Гель (3–5 см и более) наносят, слегка массируя, на пораженные участки кожи 1 раз в сутки.
Download Амикацин (Amikacin)
Латинское название: Duellin
Фармакологические группы: Дофаминомиметики. Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G20 Болезнь Паркинсона. G21.2 Вторичный паркинсонизм, вызванный другими внешними факторами. G21.3 Постэнцефалитический паркинсонизм. G22 Паркинсонизм при болезнях, классифицированных в других рубриках
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| карбидопа | 10 мг |
| леводопа | 100 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; индигокармин |
в блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров.
| Таблетки мите | 1 табл. |
| карбидопа | 25 мг |
| леводопа | 100 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; ариавит хинолин желтый; ариавит сансет желтый |
в блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров.
| Таблетки форте | 1 табл. |
| карбидопа | 25 мг |
| леводопа | 250 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; индигокармин |
в блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров.
Описание лекарственной формы: Таблетки 10 мг/100 мг: голубые с белыми и синими вкраплениями, в виде диска, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «E131» — на другой, без запаха.
Таблетки 25 мг/100 мг: желтые, в виде диска, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «E132» — на другой, без запаха.
Таблетки 25 мг/250 мг: светло-голубые с белыми и синими вкраплениями, в виде диска, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «E133» — на другой, без запаха.
Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое. Увеличивает содержание в организме дофамина (дофамин образуется из леводопы при участии цитоплазматического фермента — декарбоксилазы ароматических L-аминокислот), который угнетает нейрональную активность в полосатом теле головного мозга. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС. Карбидопа удваивает биодоступность леводопы, увеличивает количество леводопы, поступающее в головной мозг.
Фармакокинетика: Леводопа. Всасывается из ЖКТ путем активного транспорта, прохождение через ГЭБ также осуществляется за счет активных механизмов. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Ключевую роль во всасывании играет скорость опорожнения желудка: факторы, угнетающие опорожнение желудка (пища, холиноблокирующие средства), задерживают пассаж в двенадцатиперстную кишку и замедляют всасывание. Cmax достигается через 1–2 ч после приема. Объем распределения составляет 0,9–1,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Леводопа декарбоксилируется допа-декарбоксилазой с образованием дофамина. Большое количество этого фермента находится в кишечнике (около 70–75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника), эндотелии капилляров головного мозга, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-O-метилтрансферазы с образованием 3-O-метилдофы является вторым путем метаболизма. Дополнительный путь биотрансформации — трансаминирование с образованием ванилпирувата, ванилацетата и 2,4,5-тригидроксифенилуксусной кислоты. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми. В ходе метаболизма возможно образование потенциально токсичных продуктов, особенно при продолжительном применении. В комбинации с карбидопой T1/2 леводопы — 3 ч. До 69% леводопы обнаруживается в моче в виде дофамина и его метаболитов — винилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.
Карбидопа. Не проходит через ГЭБ. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Примерно 50% выводится с мочой и калом (35% карбидопы, выводящейся с мочой, элиминируется в неизмененном виде).
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона известной этиологии (вследствие перенесенного энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, в т.ч. монооксидом углерода или марганцем).
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, тяжелый невроз, психоз, меланома (в т.ч. подозрение на нее), болезнь Гентингтона, эссенциальный тремор, кожные заболевания неизвестной этиологии, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: дискинезия, в т.ч. хореоатетоз, очаговая дистония, кривошея, при длительном применении — синдром «включения-выключения», головокружение, атаксия, судороги, анорексия, седация, сонливость, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, психотические реакции, галлюцинации, депрессия, параноидальные состояния, гипомания, эйфория, деменция, блефароспазм, мидриаз, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмия, тахикардия, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор, боли в эпигастральной области, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).
Прочие: повышение либидо, незначительное увеличение массы тела (при длительном применении), изменение уровня глутаматоксалаттрансаминазы, глутаматпируватоксидазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, положительная прямая реакция Кумбса.
Взаимодействие: Усиливает активность симпатомиметиков. Несовместим с ингибиторами МАО. Одновременное назначение с гипотензивными препаратами может вызвать постуральную гипотензию, с трициклическими антидепрессантами — артериальную гипертензию и дискинезию. Фенотиазины и бутирофеноны снижают эффект, антихолинергические вещества редуцируют абсорбцию леводопы. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии вероятно развитие нарушений сердечного ритма, с амантадином — потенцирующий эффект. Метилдофа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга. Пиридоксин является кофактором дофадекарбоксилазы — фермента, ответственного за периферическое декарбоксилирование леводопы и образование дофамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофадекарбоксилазы) отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проходит через ГЭБ. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофадекарбоксилазы. При дополнительном назначении ингибиторов дофадекарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70–80% при сохранении того же клинического результата. При совместном применении с диазепамом, фенитоином, клофелином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, м-холиноблокаторами возможно понижение противопаркинсонического действия.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипертензия, гипотензия (в т.ч. ортостатическая), синусная тахикардия, спутанность сознания, возбуждение, бессонница, беспокойство, симптомы анорексии и бессонницы.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия в условиях стационара. Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости во время или после еды. Дозу подбирают индивидуально. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70–100 мг. При назначении более 200 мг карбидопы в сутки дальнейшего усиления терапевтического эффекта не происходит. В случае умеренной симптоматики начальная поддерживающая доза — 1 табл. (25 мг/100 мг). Возможно комбинирование 3 препаратов, например дополнение дозы в 25 мг/250 мг любым препаратом, содержащим 100 мг леводопы. Суточная доза леводопы — не более 2000 мг.
Дуэллин 10 мг/100 мг: начальная доза — 1/2–1 табл. 3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают на 1/2 табл. в сутки. Общая суточная доза — 10–12 табл. Этот препарат рекомендуют в случаях, когда необходимо применение минимум 700 мг леводопы в сутки при улучшении двигательной активности.
Дуэллин 25 мг/100 мг: обычно, при начальной заместительной терапии, — по 1/2–1 табл. 2–3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают на 1/2 табл. в сутки. При тяжелом течении заболевания дозу увеличивают на 1/2–1 табл. в сутки, до 8 табл.
Дуэллин 25 мг/250 мг: начальная доза — по 1/2 табл. 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают на 1/2 табл. в сутки. Как правило, в начале заместительной терапии суточная доза — не более 3 табл. (по 1 табл. 3 раза в сутки). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза при монотерапии — не более 8 табл. (по 1 табл. 8 раз в сутки). Применение препарата в высоких дозах в количестве более чем 6 табл. в сутки должно проводиться с большой осторожностью.
Дуэллин при замене леводопы. Если назначаемая доза леводопы не более 1500 мг/сут, принимают по 1 табл. 3–4 раза в сутки (Дуэллин 10 мг/100 мг или Дуэллин 25 мг/100 мг), более 1500 мг — по 1 табл. 3–4 раза в сутки (Дуэллин 25 мг/250 мг).
Применение Дуэллина при замене препаратов, содержащих леводопу и другие ингибиторы дофадекарбоксилазы
Лечение начинают не раньше чем через 12 ч после последнего приема предыдущего противопаркинсонического средства. Доза Дуэллина в значительной степени зависит от предшествующей терапии. Количество леводопы в Дуэллине и в ранее назначаемом препарате должно быть одинаковым.
Меры предосторожности: С осторожностью (под тщательным наблюдением) назначают пациентам при эррозивно-язвенных поражениях ЖКТ (желудка и/или двенадцатиперстной кишки), эпилептических припадках в анамнезе, инфаркте миокарда с нарушениями ритма в анамнезе, сердечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, заболеваниях эндокринной системы, психических нарушениях, тяжелых нарушениях функции печени или почек.
При продолжительном лечении необходимо периодически контролировать функции печени и почек, кроветворной и сердечно-сосудистой систем, психического статуса пациента.
Дуэллин не следует применять при вторичном паркинсонизме, обусловленном применением антипсихотических средств (нейролептиков).
Прекращать терапию следует постепенно (во избежание развития симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром: мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания креатинфосфокиназы в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием.
При общей анестезии при проведении хирургических операций назначают не снижая дозы, если больной в состоянии принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение Дуэллина прекращают как минимум за 8 ч до операции и возобновляют после операции в той же дозе.
Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено, по крайней мере, за 14 дней до начала назначения Дуэллина. Избирательный ингибитор МАО B (селегилин) может применяться в качестве адъювантного средства при лечении леводопой.
Поскольку при всасывании существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой, во время лечения следует избегать употребления большого количества белков.
Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
<
Download Дуэллин (Duellin)
Латинское название: Crixivan
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Индинавира сульфат (Indinavir sulfate)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), индинавира сульфат в комбинации с антиретровирусными средствами показан для лечения ВИЧ-инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность; нельзя назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром изофермента CYP3A4 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови, что может вызывать тяжелые или угрожающие жизни реакции).
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).
Способность индинавира экскретироваться в молоко кормящих женщин не определена. В экспериментальных исследованиях показано, что индинавир проникает в грудное молоко у лактирующих крыс. На время лечения следует прекратить кормление грудью (в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании).
Неизвестно, усиливает ли индинавир, принимаемый матерью в перинатальный период, физиологическую гипербилирубинемию у новорожденных.
Побочные действия: Побочные эффекты, связанные с приемом индинавира сульфата и наблюдавшиеся более чем у 2% пациентов (по результатам двойного слепого, мультицентрового, рандомизированного, оконченного испытания, проведенного в Бразилии — Study 028), представлены в таблице 1.
Таблица 1
Клинически выраженные побочные эффекты средней или тяжелой степени выраженности, встречавшиеся у ≥2% пациентов (Study 028)
| Системы организма/Побочные эффекты | Частота возникновения, % | ||
| Индинавира cульфат (n=332) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=332) | Зидовудин (n=332) | |
| Организм в целом | |||
| Боль в животе | 16,6 | 16,0 | 12,0 |
| Слабость/утомляемость | 2,1 | 4,2 | 3,6 |
| Лихорадка | 1,5 | 1,5 | 2,1 |
| Недомогание | 2,1 | 2,7 | 1,8 |
| Желудочно-кишечный тракт | |||
| Тошнота | 11,7 | 31,9 | 19,6 |
| Диарея | 3,3 | 3,0 | 2,4 |
| Рвота | 8,4 | 17,8 | 9,0 |
| Кислая отрыжка | 2,7 | 5,4 | 1,8 |
| Анорексия | 2,7 | 5,4 | 3,0 |
| Повышение аппетита | 2,1 | 1,5 | 1,2 |
| Диспепсия | 1,5 | 2,7 | 0,9 |
| Желтуха | 1,5 | 2,1 | 0,3 |
| Сердечно-сосудистая система и кровь | |||
| Анемия | 0,6 | 1,2 | 2,1 |
| Опорно-двигательный аппарат | |||
| Боль в спине | 8,4 | 4,5 | 1,5 |
| Нервная система и органы чувств | |||
| Головная боль | 5,4 | 9,6 | 6,0 |
| Головокружение | 3,0 | 3,9 | 0,9 |
| Сонливость | 2,4 | 3,3 | 3,3 |
| Извращение вкуса | 2,7 | 8,4 | 1,2 |
| Кожные покровы | |||
| Зуд | 4,2 | 2,4 | 1,8 |
| Сыпь | 1,2 | 0,6 | 2,4 |
| Мочеполовая система | |||
| Нефролитиаз (включая почечную колику, боль в боку с/без гематурии) | 8,7 | 7,8 | 8,1 |
| Дизурия | 1,5 | 2,4 | 0,3 |
При лечении индинавира сульфатом наблюдались случаи бессимптомной гипербилирубинемии (общий билирубин ≥2,5 мг/дл), которая проявлялась главным образом повышением непрямого билирубина (примерно 14%) и менее чем в 1% случаев сопровождалась повышением АЛТ или АСТ.
Гипербилирубинемия и нефролитиаз встречались с большей частотой при приеме доз, превышающих 2,4 г/сут (по сравнению с приемом доз ≤2,4 г/сут).
Некоторые лабораторные параметры представлены в таблице 2.
Таблица 2
Данные некоторых лабораторных анализов тяжелой и угрожающей жизни степени выраженности (Study 028)
| Частота, % | ||||
| Индинавира сульфат (n=329) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=320) | Зидовудин (n=330) | ||
| Гематология | ||||
| Понижение гемоглобина менее 70 г/л | 0,6 | 0,9 | 3,3 | |
| Понижение числа тромбоцитов менее 50 x 109/л | 0,9 | 0,9 | 1,8 | |
| Понижение числа нейтрофилов менее 0,75 x 109/л | 2,4 | 2,2 | 6,7 | |
| Биохимия крови | ||||
| Повышение АЛТ более 500% ВГН | 4,9 | 4,1 | 3,0 | |
| Повышение АСТ более 500% ВГН | 3,7 | 2,8 | 2,7 | |
| Общий билирубин сыворотки более 250% ВГН | 11,9 | 9,7 | 0,6 | |
| Повышение амилазы сыворотки более 200% ВГН | 2,1 | 1,9 | 1,8 | |
| Повышение глюкозы более 13,875 ммоль/л | 0,9 | 0,9 | 0,6 | |
| Повышение креатинина более 300% ВГН | 0 | 0 | 0,6 | |
Данные постмаркетинговых исследований
Организм в целом: перераспределение/накопление жира в области затылка, грудной клетки, живота и забрюшинной области.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. инфаркт миокарда, стенокардия, цереброваскулярные нарушения, повышение частоты спонтанных кровотечений у больных гемофилией, острая гемолитическая анемия (см. «Меры предосторожности»).
Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени, гепатит, печеночная недостаточность (см. «Меры предосторожности»), панкреатит, вздутие живота, желтуха, диспепсия.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, крапивница, васкулит.
Нервная система и органы чувств: оральная парестезия, депрессия.
Кожа и ее придатки: сыпь, в т.ч. многоформная эритема и синдром Стивенса — Джонсона, гиперпигментация, алопеция, врастание ногтей пальцев стоп и/или паронихия, зуд.
Мочеполовая система: нефролитиаз, в т.ч. с нарушением функции почек, включая острую почечную недостаточность (см. «Меры предосторожности»), пиелонефрит с бактериемией или без нее, кристаллурия; интерстициальный нефрит, иногда с отложением кристаллов индинавира; у некоторых пациентов интерстициальный нефрит не прекращался после окончания приема индинавира сульфата; лейкоцитурия, дизурия.
Прочие: впервые выявленный сахарный диабет, обострение имеющегося сахарного диабета, гипергликемия (см. «Меры предосторожности»), артралгия, повышение триглицеридов сыворотки, повышение холестерина сыворотки.
Взаимодействие: Не следует назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови и к развитию тяжелых или угрожающих жизни реакций).
Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3А4 и заметно снижает концентрацию индинавира в плазме (не следует назначать одновременно).
Взаимодействие индинавира с препаратами, которые являются менее мощными индукторами CYP3A4, чем рифампицин, например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и дексаметазон не изучали; при совместном приеме следует соблюдать осторожность (возможно понижение концентрации индинавира в плазме).
Препараты, содержащие экстракт зверобоя, снижают плазменный уровень индинавира (возможно снижение эффективности лечения).
Одновременное назначение рифабутина и индинавира сопровождается увеличением концентрации рифабутина и снижением концентрации индинавира в плазме (необходимо снижение дозы рифабутина и повышение дозы индинавира).
В связи с увеличением концентрации в плазме индинавира, при одновременном назначении индинавира и кетоконазола следует рассмотреть возможность снижения дозы индинавира.
Итраконазол является ингибитором CYPЗА4, что повышает концентрации индинавира в плазме (при одновременном назначении требуется снижение дозы индинавира).
При одновременном назначении индинавира и ифавиренца в связи с ферментной индукцией понижается концентрация индинавира в плазме крови (необходимо увеличение дозы индинавира).
По результатам одного опубликованного исследования, у ВИЧ-инфицированных мужчин (n=6) совместное применение индинавира и силденафила цитрата приводило к взаимному повышению концентрации индинавира (в т.ч. AUC в интервале 0–8 ч после приема — на 11%, Cmax — на 48%) и силденафила (AUC повышалось на 340%) в крови (следует соблюдать особую осторожность ввиду повышения риска развития неблагоприятных эффектов силденафила).
Одновременное применение индинавира сульфата с ловастатином или симвастатином не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при приеме ингибиторов протеаз (включая индинавира сульфат) одновременно и с другими ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (например, аторвастатин кальций или церивастатин натрия), т.к. при таком сочетании лекарственных средств может увеличиваться риск миопатии, включая рабдомиолиз.
В исследованиях не наблюдалось клинически значимых взаимодействий со следующими лекарствами: зидовудин, зидовудин/ламивудин, триметоприм/сульфаметоксазол, флуконазол, изониазид, кларитромицин, метадон, циметидин, хинидин, норэтистерон/этинилэстрадиол-содержащий контрацептив.
Передозировка: Имеется более 60 сообщений об острой или хронической передозировке у человека (в т.ч. при приеме доз до 23 раз превышающих рекомендуемую суточную дозу 2,4 г). В большинстве случаев наблюдались почечные симптомы (нефролитиаз, боль в боку, гематурия) и желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, диарея).
Неизвестно, эффективен ли перитонеальный или гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи с небольшим количеством воды или др. жидкости (обезжиренное молоко, сок, кофе, чай) или одновременно с приемом легкой пищи (кукурузные хлопья с обезжиренным молоком и сахаром и др.). Рекомендуемая доза — 2,4 г/сут (по 800 мг каждые 8 ч).
Меры предосторожности: При терапии индинавиром развивается нефролитиаз. В некоторых случаях нефролитиаз сопровождается нарушением функции почек или острой почечной недостаточностью, пиелонефритом с бактериемией или без нее. При появлении признаков или симптомов нефролитиаза, включая боль в боку с гематурией (в т.ч. микрогематурия) или без нее, следует рассмотреть возможность временной приостановки (например, на 1–3 дня) или прекращения терапии. Всем пациентам во время лечения рекомендуется достаточная гидратация (не менее 1,5 л жидкости в сутки).
Во время постмаркетинговых наблюдений у больных, леченных индинавиром, были отмечены редкие случаи интерстициального нефрита с медуллярной кальцификацией и кортикальной атрофией, наблюдавшиеся у пациентов с тяжелой асимптоматической лейкоцитурией (более 100 клеток/поле зрения). Пациенты с тяжелой асимптоматической лейкоцитурией нуждаются в дальнейшем обследовании.
Имеются сообщения о развитии острой гемолитической анемии, в т.ч. с летальным исходом (после подтверждения диагноза следует начать мероприятия по лечению гемолитической анемии, в число которых может входить и отмена препарата).
Сообщалось о случаях развития во время лечения индинавира сульфатом гепатита, сопровождавшегося печеночной недостаточностью и смертью. Однако у большинства этих пациентов имелись и другие заболевания и/или они получали одновременно и другое лечение, поэтому причинная связь между приемом индинавира сульфата и этими явлениями не установлена.
Имеются сообщения, полученные в постмаркетинговых исследованиях, о первичном выявлении сахарного диабета или гипергликемии, а также об обострении имеющегося сахарного диабета у ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших лечение ингибиторами протеаз. Некоторым больным для коррекции этих нарушений требовалось назначение или коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических средств. В некоторых случаях развивался диабетический кетоацидоз. У некоторых больных после отмены ингибитора протеазы гипергликемия сохранялась. Частота и причинная связь между этими явлениями и терапией ингибитором протеазы не установлена.
Имеются сообщения о спонтанных кровотечениях у больных гемофилией А и В, получающих лечение ингибиторами протеаз. У некоторых больных потребовалось дополнительное введение фактора VIII. Во многих из этих случаев лечение ингибиторами протеаз было продолжено или возобновлено. Причинная связь между лечением ингибитором протеаз и подобными эпизодами не установлена.
У больных с печеночной недостаточностью, обусловленной циррозом, дозировка должна быть уменьшена в связи со сниженным метаболизмом индинавира сульфата.
При необходимости совместного применения индинавира и диданозина следует принимать их на пустой желудок с интервалом не менее 1 ч, т.к. для оптимального всасывания индинавира требуется нормальная (кислая) среда в желудке, а при приеме диданозина pH в желудке повышается.
Download Криксиван (Crixivan)
Латинское название: Nicergolinum
Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы. Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I63 Инфаркт мозга. I70 Атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I73.0 Синдром Рейно. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная. I74 Эмболия и тромбоз артерий. P91.0 Ишемия мозга. R51 Головная боль. S06 Внутричерепная травма
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ницерголин (Nicergoline)
Применение: Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при атеросклерозе сосудов головного мозга, инсульте, ишемии головного мозга, последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга, посттравматической энцефалопатии, психоорганическом синдроме); мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), деменция, вертиго, облитерирующий эндартериит, диабетическая ретино- и ангиопатия, дистрофические заболевания роговицы, сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза, ишемическая нейропатия зрительного нерва, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; гипертрофия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, связанные с нейрогенным мочевым пузырем.
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов: потливость.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Прочие: боль в конечностях, жар.
Взаимодействие: Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и холестирамин замедляют всасывание. Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками.
Передозировка: Симптомы: понижение АД.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед или во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 5–10 мг 3 раза в сутки. При ограниченной функции почек (величина сывороточного креатинина более 2 мг/мл) — по 5 мг 2–3 раза в сутки.
В/в капельно по 4–8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида; в/м по 2–4 мг 2 раза в сутки; в/а — по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида, в течение 2 мин. Курс лечения — от 2–3 нед до нескольких месяцев.
Меры предосторожности: При стойкой брадикардии (ЧСС в покое — менее 50 уд./мин) прием препарата возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами.
Больным с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам суточная доза должна быть уменьшена. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Особые указания: После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10–15 мин.
Download Ницерголин (Nicergolinum)
Латинское название: Proproten-100
Фармакологические группы: Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние
: УТВЕРЖДАЮ
Руководитель Департамента Государственного контроля лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники МЗ РФ.
Одобрено Фармакологическим комитетом МЗ РФ 13 марта 2003 г.
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ПРОПРОТЕН−100 (Proproten−100)
Описание.
Комплексное гомеопатическое средство. Таблетки от белого до белого с кремовым или белого с сероватым оттенком цвета, плоско-цилиндрической формы с фаской и риской, с гладкой однородной поверхностью.
Состав.
Антитела к мозгоспецифическому белку S−100 аффинно очищенные С1000.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат или магния стеарат, лактоза.
Фармакологические свойства.
Облегчает психические (возбуждение, раздражительность, тревога, депрессия, бессонница, влечение к алкогольным напиткам), неврологические (тремор, головная боль) и соматические (потливость, тахикардия, артериальная гипертензия, нарушения пищеварения) проявления алкогольного абстинентного синдрома.
Показания.
— Алкогольный абстинентный синдром легкой и средней тяжести.
— Предупреждение рецидивов алкоголизма.
Противопоказания.
Не выявлено.
Побочные действия.
Единичные случаи кратковременного (5–10 мин) нарушения аккомодации.
Взаимодействие.
Совместим с другими фармакологическими препаратами.
Способ применения и дозы.
Таблетку рассасывать во рту за 15–20 мин до еды. В первые 2 часа принимать по 1 табл. каждые 30 мин, в последующие 8–10 ч — по 1 табл. в час. В случае наступления сна прием Пропротена−100 следует возобновить после пробуждения.
Далее при улучшении состояния препарат назначается по 1 табл. каждые 2–3 ч (4–6 табл. в сутки).
При утяжелении симптомов алкогольной абстиненции к терапии Пропротеном−100 необходимо добавить традиционно используемые ЛС.
Для профилактики рецидивов, в т.ч. уменьшения патологического влечения к алкоголю необходимо принимать по 1–2 табл. в сутки в течение 2–3 мес.
Форма выпуска.
В полимерных банках по 20 или 50 шт., в картонной пачке 1 банка.
Во флаконах темного стекла по 25 мл, в картонной пачке 1 флакон.
Условия хранения.
В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.
Срок годности.
3 года.
Условия отпуска из аптек.
Без рецепта
Download Пропротен-100 (Proproten-100)
Латинское название: Saltos tabulettae 0,00723 g
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J42 Хронический бронхит неуточненный. J43 Эмфизема. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J45.1 Неаллергическая астма. J98.8.0 Бронхоспазм
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сальбутамол (Salbutamol)
Применение: Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких и др.), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); предупреждение преждевременных родов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ИБС, артериальная гипертензия, нарушения ритма, сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, нарушение функции почек, I триместр беременности.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, гипотензия, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия, отек легких (возможен летальный исход), покраснение лица, возбуждение, дистальный тремор, тошнота, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия, аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.
Взаимодействие: Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-блокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Передозировка: Симптомы: тахикардия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации и др. психотические нарушения.
Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных), у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.
Способ применения и дозы: Ингаляционно в виде дозированного аэрозоля, а также сухих порошков для ингаляций. Для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1–2 дозы. При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующие ингаляции производят с промежутками 4–6 ч (максимально до 6 раз в сутки). Для регулярного применения — по 1–2 ингаляции 2–4 раза/день (в частности, для улучшения проникновения базисных противоастматических препаратов к дистальным отделам бронхиального дерева — за 15–20 мин до ингаляции кромогликата натрия, недокромила натрия или ингаляционного глюкокортикоида); профилактика бронхоспазма — за 15–20 мин перед контактом с морозным воздухом. При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5–15 мин, интервал между ингаляциями — 4 ч. Внутрь, как вспомогательное средство при неэффективности ингаляционных форм, по 1 табл. 3–4 раза в день; пролонгированные формы — по 1 табл. на ночь или по 1 табл. утром и вечером. При угрозе выкидыша — внутрь по 1 табл. (4 мг) каждые 2–3 ч, затем в течение 2 суток — по 1 табл. каждые 4 ч, в последующие дни — по 1 табл. через 6 ч, в течение нескольких дней, до полного прекращения сокращений матки.
Меры предосторожности: Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром «рикошета»). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушений ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.
Особые указания: При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.
Download Сальтос таблетки 0,00723 г (Saltos tabulettae 0,00723 g)
Латинское название: Sulfadimezinum
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сульфадимидин (Sulfadimidine)
Применение: Пневмококковые, менингококковая, стрептококковые инфекции, заболевания, вызванные кишечной палочкой: ангина, бронхит, пневмония, гайморит, отит, менингит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей, раневая инфекция, пиодермия, гонорея, трахома, рожа, дизентерия, токсоплазмоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Заболевания кроветворной системы, нарушения функции почек, гипербилирубинемия у детей (из-за опасности развития билирубиновой энцефалопатии), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (из-за опасности развития гемолитического криза), беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Тошнота, рвота, кристаллурия, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции.
Взаимодействие: Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). При токсоплазмозе допустимо сочетание с хлоридином. Всасывание в кишечнике снижается под влиянием антацидов. На фоне одновременного приема бутадиона, производных сульфонилмочевины, дифенина, неодикумарина и др. средств с высоким сродством с белками плазмы крови возможно вытеснение сульфадимидина из связи с белками и повышение концентрации его свободной фракции в крови. Высокие дозы аскорбиновой кислоты, гексаметилентетрамина (уротропина) усиливают риск кристаллообразования. Антимикробная активность падает в присутствии новокаина, а также препаратов, содержащих парааминобензойную кислоту. Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, мерказолила.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 1 г 4–6 раз в сутки; при пневмонии и менингите на 1 прием назначают 2 г; детям — из расчета 0,1 г/кг на 1 прием, затем — по 0,25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч. Высшие дозы для взрослых — разовая 2 г, суточная 7 г; суточная доза детям до 1 года — 0,15 г/кг, старше 1 года — 0,1–0,15 г/кг; при дизентерии назначают по схеме: 1 цикл курса лечения — 25–30 г, 2 цикл — 18–21 г.
Меры предосторожности: На фоне лечения показано обильное щелочное питье; при длительном применении необходим систематический контроль анализа крови.
Download Сульфадимезин (Sulfadimezinum)
Латинское название: Thymodepressin
Фармакологические группы: Иммунодепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): D61 Другие апластические анемии. D70 Агранулоцитоз. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. L40 Псориаз. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
Состав и форма выпуска: 1 мл раствора содержит тимодепрессина 0,001 г, а также вспомогательные вещества (натрия хлорид, вода для инъекций); в ампулах по 1 мл, в поддоне 5 шт. в комплекте с ампульным ножом, в картонной пачке 1 поддон или во флаконах по 5 мл в комплекте с крышкой-капельницей, в картонной пачке 1 флакон.
Характеристика: Синтетический пептид, состоящий из D-аминокислотных остатков глутаминовой кислоты и триптофана.
Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие: Иммунодепрессивное. Ингибирует реакции гуморального и клеточного иммунитета. На клеточном уровне уменьшает абсолютное содержание лимфоцитов периферической крови (как хелперов, так и супрессоров). Способствует сохранению числа стволовых клеток периферической крови при выраженных аутоиммунных процессах (цитопения, псориаз).
Сокращает сроки восстановления популяций коммитированных (КОЕ-С−8) и полипотентных (КОЕ-С−12) предшественников гемопоэза после воздействия цитостатиков.
Не обладает мутагенными и тератогенными свойствами.
Показания: Лечение патологических состояний, протекающих с гипериммунными реакциями: аутоиммунная одно-, двух- и трехростковая цитопения (первичная или вторичная), гипопластическая анемия, защита и сохранение стволовых клеток и профилактика гранулоцитопении при химиотерапии цитостатиками, системные заболевания соединительной ткани (ревматоидный артрит), псориаз.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость тимодепрессина, неконтролируемая артериальная гипертензия, инфекционные заболевания в острой фазе, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. С осторожностью в период кормления грудью.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Взаимодействие: Сведения о лекарственных взаимодействиях отсутствуют.
Способ применения и дозы: В/м, 1–2 мл/сут в течение 7 дней. Курс можно повторить после перерыва в 7 дней.
Интраназально, 1 мл 1 раз в сутки в течение 7 дней с последующими перерывами в 7 дней между курсами.
В процессе лечения дозу и продолжительность курса корректируют.
Меры предосторожности: Препарат следует применять под контролем врача, имеющего опыт иммуносупрессивной терапии.
С осторожностью назначают женщинам в период кормления грудью, пациентам с хроническими, латентными формами инфекционных заболеваний.
При введении возможно преходящее уменьшение числа лейкоцитов, которое восстанавливается при продолжении лечения
Download Тимодепрессин (Thymodepressin)
Латинское название: Cycloral-FS
Фармакологические группы: Иммунодепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H20 Иридоциклит. H20.9 Иридоциклит неуточненный. H30 Хориоретинальное воспаление. L20 Атопический дерматит. L40 Псориаз. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M32 Системная красная волчанка. M33.2 Полимиозит. M35.2 Болезнь Бехчета. N03 Хронический нефритический синдром. N04 Нефротический синдром. T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей. T86.0 Отторжение трансплантата костного мозга. T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки. T86.2 Отмирание и отторжение трансплантата сердца. T86.3 Отмирание и отторжение сердечно-легочного трансплантата. T86.4 Отмирание и отторжение трансплантата печени. T86.8 Отмирание и отторжение других пересаженных органов и тканей
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Циклоспорин (Ciclosporin)
Применение: Пересадка почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы (профилактика отторжения трансплантата, лечение реакции отторжения), костного мозга (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, хронический гломерулонефрит, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, псориаз, тяжелые формы атопического дерматита.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), злокачественные новообразования, тяжелые инфекционные заболевания, нарушения функции почек и/или печени, артериальная гипертензия, гиперурикемия, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью (во время лечения исключено).
Побочные действия: Острая и хроническая почечная недостаточность, интерстициальный фиброз почек, артериальная гипертензия, тремор, слабость, головная боль, парестезии, судорожные припадки, миопатия, нарушение функции печени, панкреатит, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, диарея, гиперплазия десен, задержка жидкости в организме, обратимая дисменорея и аменорея, гипертрихоз, тромбоцитопения, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, повышение восприимчивости к инфекциям.
Взаимодействие: Мелфалан повышает токсичность, дилтиазем, никардипин, верапамил, бета-адреноблокаторы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, амфотерицина B, триметоприма, ко-тримоксазола, ципрофлоксацина, некоторых цефалоспоринов, НПВС, пропафенона. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, аминоглутетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, теофиллина, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).
Передозировка: Симптомы: рвота, сонливость, головная боль, тахикардия, тяжелая почечная недостаточность.
Лечение: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), поддержание жизненно важных функций; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Суточную дозу делят на 2 приема. Р-р для в/в инфузии готовят ex tempore, разбавляя концентрат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20–1:100; вводят в течение 2–6 ч. Начальная доза — 3–5 мг/кг в день. В/в аппликации считаются оптимальными на начальном этапе лечения пациентов с пересадкой костного мозга. Раствор для приема внутрь можно разбавить в стеклянном (но не пластиковом) стакане холодным шоколадным напитком, молоком, фруктовым соком (за исключением грейпфрутового), кока-колой, хорошо перемешать и сразу выпить. Капсулы следует проглатывать целиком. При пересадке органов — внутрь в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции однократно, и затем в этой суточной дозе на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях — внутрь в суточной дозе 2,5–5 мг/кг (за исключением эндогенного увеита, при котором на короткий срок возможно повышение суточной дозы до 7 мг/кг).
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Следует иметь в виду, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 раза в неделю, на 3–6 нед — 1 раз в неделю, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: на 25% при возрастании креатинина более чем на 30% от исходного, и на 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, мочевой кислоты, билирубина, трансаминаз, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.
Особые указания: Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.
Download Циклорал-ФС (Cycloral-FS)