Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Glucomol™ 0,5%
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): H40 Глаукома. H40.0 Подозрение на глаукому. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома. H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая. H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза. H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз. H40.8 Другая глаукома. H40.9 Глаукома неуточненная. H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата. Q15.0 Врожденная глаукома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тимолол (Timolol)
Применение: Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога. Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (открытоугольная, вторичная, при афакии и др.).
Противопоказания: Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).
Ограничения к применению: Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.
Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.
Взаимодействие: Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь: при артериальной гипертензии 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до максимальной суточной — 60 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда — через 1–4 нед после первого инфаркта по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером). Предупреждение приступов мигрени — начальная доза по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером).
Конъюнктивально, в пораженный глаз, взрослым и детям по 1 капле 0,25%−0,5% раствора 1–2 раза в сутки в течение 6 нед (не более). После стабилизации внутриглазного давления — по 1 капле 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.
При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены др. антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Download Глукомол 0,5% (Glucomol™ 0,5%)
Латинское название: Zometa
Фармакологические группы: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Золедроновая кислота (Zoledronic acid)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), золедроновая кислота применяется по следующим показаниям: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; множественная миелома; подтвержденные костные метастазы солидной опухоли (в дополнение к стандартной противоопухолевой терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (клинически значимая), в т.ч. к другим бифосфонатам.
Ограничения к применению: Почечная недостаточность
Из клинических исследований при ГКЗ были исключены пациенты с показателями сывороточного креатинина >4,5 мг/дл (>400 ммоль/л). Из клинических исследований при костных метастазах были исключены пациенты с показателями сывороточного креатинина >3,0 мг/дл (>265 ммоль/л). У пациентов с костными метастазами не рекомендуется применение при тяжелой почечной недостаточности.
Отсутствуют клинические и фармакокинетические данные для обоснования режима дозирования или выбора тактики безопасного применения золедроновой кислоты при тяжелой почечной недостаточности. При ГКЗ у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью применение возможно только если ожидаемая польза терапии преобладает над риском развития почечной недостаточности, после рассмотрения других доступных терапевтических подходов. У пациентов с гиперкальциемией с исходным легким или умеренным нарушением почечной функции (креатинин сыворотки <400 ммоль/л или <4,5 мг/дл) коррекция дозы не требуется. При появлении признаков ухудшения почечных функций у пациентов с ГКЗ необходимо провести соответствующее обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы дальнейшего лечения над возможным риском. У пациентов, получающих лечение по поводу костных метастазов, при появлении признаков ухудшения функции почек лечение должно быть приостановлено до восстановления функции почек до исходного уровня.
Печеночная недостаточность
Опыт применения золедроновой кислоты в терапии ГКЗ у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, а полученные данные не позволяют рекомендовать определенный режим дозирования или тактику безопасного применения у таких пациентов.
Применение при астме
У пациентов с аспирин-чувствительной астмой наблюдались случаи бронхообструкции при применении других бифосфонатов. Несмотря на отсутствие данных о подобных проявлениях на фоне лечения золедроновой кислотой, необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с аспирин-чувствительной астмой.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. При применении у беременных женщин возможно повреждающее действие на плод. В исследованиях на животных введение беременным крысам п/к доз, в 2,4–4,8 раза превышающих системную экспозицию у человека при в/в введении в дозе 4 мг (сравнение по AUC) приводило к пред- и пост-имплантационным потерям, снижению выживаемости плодов, порокам развития скелета, внутренних органов и внешним порокам развития. Исследования у беременных женщин не проводились. Если беременность наступает на фоне лечения, пациент должен быть информирован о возможном негативном действии на плод; женщинам детородного возраста рекомендуется предохраняться от наступления беременности.
Неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко у человека. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, и золедроновая кислота на длительное время депонируется в костной ткани, не рекомендуется применение у кормящих женщин. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
Побочные эффекты золедроновой кислоты обычно незначительны и преходящи и схожи с побочными явлениями, отмеченными при применении других бифосфонатов. В/в введение чаще всего сопровождается лихорадкой. Иногда у пациентов развивается гриппоподобный синдром, включающий лихорадку, озноб, боль в костях и/или артралгию, миалгию. Реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и рвота, отмечены после в/в введения. Локальные реакции в месте введения, такие как покраснение и припухлость, наблюдаются нечасто. В большинстве случаев требуется неспецифическое лечение, и симптомы стихают в течение 24–48 ч. Сообщалось о редких случаях сыпи, зуда или боли в груди после введения золедроновой кислоты. Также как при применении других бифосфонатов, сообщалось о случаях конъюнктивита и гипомагниемии.
В двух клинических исследованиях при ГКЗ отмечены следующие отклонения лабораторных показателей у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг: повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 2,3% пациентов; гипокальциемия (<7 мг/дл) у 1,2%; гипофосфатемия <2 мг/дл у 51,4% и <1 мг/дл — у 1,4%.
Ниже приведены побочные явления, зарегистрированные с частотой ≥10% среди 86 пациентов в двух контролируемых мультицентровых исследованиях при ГКЗ, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг. Общая частота побочных эффектов у этих пациентов составила 94,2%.
Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (15,1%), тревога (14,0%), возбуждение (12,8%), спутанность сознания (12,8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: анемия (22,1%), гипотензия (10,5%).
Со стороны респираторной системы: одышка (22,1%), кашель (11,6%).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (29,1%), запор (26,7%), диарея (17,4%), абдоминальная боль (16,3%), рвота (14,0%), анорексия (9,3%).
Со стороны обмена веществ: гипофосфатемия (12,8%), гипокалиемия (11,6%), гипомагниемия (10,5%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей (14,0%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях (11,6%).
Прочие: лихорадка (44,2%), прогрессирование опухоли (16,3%), кандидомикоз (11,6%).
Множественная миелома и костные метастазы солидных опухолей
В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях у 1099 пациентов с костными метастазами общая частота побочных явлений составила 98%, следующие побочные эффекты отмечались с частотой ≥10% (в скобках указан процент в группе плацебо — 445 пациентов):
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль — 18% (10%), головокружение (за исключением вертиго) — 14% (11%), бессонница — 14% (15%), парестезии — 12% (6%), депрессия — 12% (9%), гипестезия — 10% (8%), тревога — 9% (8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия — 29% (26%), нейтропения — 11% (8%).
Со стороны респираторной системы: одышка — 24% (20%), кашель — 19% (13%), инфекция верхних дыхательных путей — 8% (6%).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота — 43% (35%), рвота — 30% (25%), запор — 28% (35%), диарея — 22% (17%), абдоминальная боль — 12% (10%), снижение аппетита — 11% (9%), анорексия — 20% (22%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях — 53% (60%), миалгия — 21% (15%), артралгия — 18% (13%), боль в спине — 10% (6%).
Со стороны кожных покровов: алопеция — 11% (7%), дерматит — 10% (8%).
Прочие: утомляемость — 36% (28%), жар — 30% (18%), слабость — 21% (23%), отеки нижних конечностей — 19% (17%), озноб — 10% (5%), прогрессирование злокачественного новообразования15% (16%), снижение массы тела — 13% (13%), обезвоживание — 12% (12%), инфекция мочевыводящих путей — 11% (9%).
В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях среди пациентов с костными метастазами, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг, отмечены следующие отклонения лабораторных показателей (в скобках указан процент в группе плацебо):
повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 1,3% (0,8%) и более чем в 4 раза у 0,4% (0%) пациентов; гипокальциемия <7 мг/дл у 0,7% (0%) и <6 мг/дл у 0,6% (0,2%); гипофосфатемия <2 мг/дл у 9,2% (3,1%) и <1 мг/дл — у 0,6% (0,2%); гипермагниемия >3 мэкв/л — у 1,8% (1,9%); гипомагниемия <0,7 мэкв/л — у 0,2% (0%) пациентов.
Нефротоксическое действие
В исследовании с костными метастазами ухудшение почечных функций определялось как повышение уровня креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл у пациентов с исходно нормальным уровнем креатинина (<1,4 мг/дл) и на и 1,0 мг/дл у пациентов с исходно повышенными значениями (≥1,4 мг/дл).
В этих исследованиях частота ухудшения почечных функций у пациентов, получавших золедроновую кислоту 4 мг в виде 15-минутных инфузий составила при множественной миеломе и раке груди 8,8% (у пациентов с исходно нормальным и повышенным уровнем креатинина — соответственно 9,3% и 3,8%); при солидных опухолях — 10,9% (11% и 9,1% соответственно); при раке простаты — 15,2% (12,2% и 40% соответственно).
Взаимодействие: В исследованиях in vitro установлено, что связывание с белками плазмы составляет 56% и ингибирующее влияние на микросомальные ферменты CYP450 отсутствует. В исследованиях in vivo показано, что золедроновая кислота не метаболизируется и выводится из организма с мочой в неизмененном виде. Исследований лекарственных взаимодействий in vivo не проводилось.
Аминогликозиды могут аддитивно усиливать гипокальциемическое действие бифосфонатов в течение длительного периода, поэтому при одновременном применении рекомендуется соблюдать осторожность (в клинических исследованиях в отношении золедроновой кислоты подобных явлений не отмечено).
С осторожностью назначают в сочетании с петлевыми диуретиками (повышается риск гипокальциемии), другими потенциально нефротоксичными лекарственными средствами.
У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска нарушения функции почек при одновременном применении талидомида.
Имеются данные о фармацевтической несовместимости с кальцийсодержащими растворами (раствором Рингера).
Передозировка: Не зарегистрировано случаев острой передозировки золедроновой кислоты. Два пациента получили дозу 32 мг в виде 5-минутной инфузии; никаких клинических либо лабораторных проявлений токсического действия не отмечено.
Симптомы: клинически значимые гипокальцемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.
Лечение: симптоматическое — в/в введение кальция глюконата, натрия/калия фосфата, магния сульфата.
Способ применения и дозы: Гиперкальциемия при злокаческтвенных новообразованиях: целесообразность применения золедроновой кислоты должна определяться с учетом как степени тяжести, так и проявлений ГКЗ. Для лечения мягких, бессимптомных форм гиперкальциемии может быть достаточно только усиленной гидратации путем введения солевых растворов (с применением или без петлевых диуретиков). Максимальная рекомендуемая доза при ГКЗ (КСК ≥12,0 мг/дл или 3,0 ммоль/л) составляет 4 мг, в виде однократной в/в инфузии в течение не менее, чем 15 мин. Введение повторной дозы возможно, если уровень кальция не нормализуется или наступает ухудшение после отчетливого клинического эффекта. Интервал перед повторным введением должен составлять не менее 7 сут, которые необходимы для реализации полного клинического эффекта начальной дозы.
На протяжении всего курса лечения необходимо обеспечение адекватной гидратации (солевыми растворами), однако следует избегать избыточной гидратации, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью. Рекомендуется поддерживать диурез около 2 л/сут на протяжении всего времени лечения. Диуретики могут применяться только после коррекции гиповолемии.
Множественная миелома и костные метастазы солидных опухолей: рекомендуемая доза — 4 мг в виде в/в инфузии в течение 15 мин каждые 3–4 нед, продолжительность лечения в клинических исследованиях составила 12 мес для множественной миеломы и рака груди, 15 мес для рака простаты и 9 мес для других солидных опухолей. Пациенты также должны получать внутрь препараты кальция в дозе 500 мг/сут и поливитамины, содержащие витамин D из расчета 400 МЕ/сут.
Меры предосторожности: В связи с возможностью клинически значимого ухудшения функции почек вплоть до почечной недостаточности, разовая доза не должна превышать 4 мг и продолжительность инфузии должна составлять не менее 15 мин.
Бифосфонаты, в т.ч. золедроновая кислота, могут оказывать нефротоксическое действие, проявляющееся ухудшением функции почек и, возможно, почечной недостаточностью. В клинических исследованиях риск нарушения функции почек (определяемый как повышение уровня сывороточного креатинина) был значительно выше у пациентов, получавших инфузию в течение 5 мин по сравнению с пациентами, которым та же доза вводилась в течение 15 мин. Кроме того, риск ухудшения почечных функций и почечной недостаточности был значительно выше в группе пациентов, получавших дозу 8 мг, даже если продолжительность инфузии составляла 15 мин. Хотя уровень риска снижается при введении дозы 4 мг в течение 15 мин, ухудшение почечных функций остается вероятным. Факторами риска таких нарушений являются исходно повышенный уровень сывороточного креатинина и повторные циклы лечения бифосфонатами.
Пациентам, получающим золедроновую кислоту, необходимо определение уровня сывороточного креатинина перед каждым введением. При ухудшении функции почек у пациентов с костными метастазами необходимо отменить введение очередной дозы. При выявлении признаков ухудшения функции почек у пациентов с ГКЗ необходимо тщательное обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы применения золедроновой кислоты над возможным риском.
После начала терапии необходим тщательный мониторинг уровня кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови, гематокрита и гемоглобина. Развитие гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии требует кратковременной корригирующей терапии. Перед введением каждой дозы необходимо определение уровня сывороточного креатинина.
Пациентам с ГКЗ перед началом лечения должна быть проведена адекватная регидратация. Петлевые диуретики сочетают с золедроновой кислотой с осторожностью (возможно развитие гипокальциемиии) и только после достижения достаточной гидратации.
Download Зомета (Zometa)
Применение: Бронхиальная астма, заболевания легких с бронхообструктивным синдромом, в т.ч. хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, аритмия, инфаркт миокарда (острый период).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан в I триместре беременности и непосредственно перед родами.
Побочные действия: Тахикардия, экстрасистолия, снижение или повышение АД, тремор пальцев рук, беспокойство, сухость во рту, тошнота, гипокалиемия, кожная сыпь.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы понижают или устраняют эффект кленбутерола. Кленбутерол уменьшает действие инсулина и производных сульфонилмочевины. В комбинации с симпатомиметическими средствами усиливаются эффекты кленбутерола. На фоне сердечных гликозидов, ингибиторов МАО и теофиллина возрастает риск развития нарушений сердечного ритма.
Передозировка: Симптомы: тремор конечностей, беспокойство, тахикардия.
Лечение: уменьшение дозы, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, ингаляционно. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 10–20 мкг 2–3 раза в сутки, поддерживающая доза – 10 мкг 2 раза в сутки. Детям младшего возраста — в уменьшенных дозах, в зависимости от возраста, 2 раза в сутки. Для ингаляции (пользуются респиратором) разводят 4–7 капель раствора кленбутерола сиропа в 3–5 мл дистиллированной воды, продолжительность ингаляции — 5–10 мин.
Меры предосторожности: Следует прекратить прием незадолго до родов, т.к. кленбутерол обладает расслабляющим влиянием на мускулатуру матки. Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета».
Download Кленбутерол (Clenbuterol) (-)
Латинское название: Loridin
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты. J30.3 Другие аллергические риниты. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L50 Крапивница. L50.0 Аллергическая крапивница. L50.1 Идиопатическая крапивница. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная. W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лоратадин (Loratadine)
Применение: Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Ограничения к применению: Беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.
Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.
Взаимодействие: Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка: Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) — 10 мг (1 таблетка или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет — 5 мг (1/2 таблетки или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной (Cl креатинина < 30 мл/мин) недостаточности начальная доза 10 мг через день или 5 мг ежедневно.
Меры предосторожности: Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 нед до проведения кожной пробы на аллергены.
Download Лоридин (Loridin)
Латинское название: Lincocin
Фармакологические группы: Линкозамиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. Y56.7 Лекарственные средства, применяемые местно в стоматологической практике. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Линкомицин (Lincomycin)
Применение: Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения: сепсис, острые и хронические остеомиелиты, септический эндокардит, пневмонии, абсцесс легкого, эмпиема плевры, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, рожистое воспаление, отиты и др. инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и др. антибиотикам.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание), ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к применению: Грибковые заболевания кожи, слизистых полости рта, влагалища, миастения (парентеральное введение).
Побочные действия: Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит, обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, транзиторное повышение содержания билирубина и печеночных трансаминаз в плазме крови, аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок). При в/в введении — флебит. При быстром в/в введении — снижение АД, расслабление скелетных мышц, головокружение, слабость. При длительном применении — кандидоз, псевдомембранозный колит.
Взаимодействие: Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. Антидиарейные препараты, хлорамфеникол, эритромицин ослабляют эффект. При сочетании с наркотическими анальгетиками увеличивается вероятность респираторных заболеваний. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с канамицином и новобиоцином.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, местно. Внутрь, — за 1 ч до еды или через 2 ч после еды; взрослым — 500 мг 3–4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции назначают в/м — по 600 мг 1–2 раза в сутки. В/в капельно — по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2–3 раза в сутки (продолжительность инфузии не менее 1 ч). Максимальная суточная доза — 8 г. Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет внутрь — в суточной дозе 30 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях — до 60 мг/кг. В/в капельно — 10–20 мг/кг каждые 8–12 ч. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность курса составляет не менее 10 дней, при остеомиелите — до 3 нед и более. При местном применении 2% мазь наносят тонким слоем. При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу на 1/3–1/2 и увеличить интервал между введениями.
Меры предосторожности: Не следует комбинировать с миорелаксантами. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин.
Download Линкоцин (Lincocin)
Латинское название: Nystatin
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B37 Кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.8 Кандидоз других локализаций
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нистатин (Nystatin)
Применение: Кандидоз слизистых оболочек ротовой полости, половых органов, ЖКТ, кожи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции печени, панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность.
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боли в животе), аллергические реакции: кожный зуд и высыпания, лихорадка, озноб.
Способ применения и дозы: Взрослым: по 500000 ЕД внутрь 3–4 раза/сутки. Суточная доза 1,5–3 млн ЕД, в тяжелых случаях 4–6 млн ЕД.
Детям: до 1 года — 100000 ЕД, от 1 года до 3 лет — 250000 ЕД 3–4 раза/сутки, старше 13 лет — по 250000–500000 ЕД 3–4 раза/ сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости курс повторяют через 2–3 нед.
Вагинально: по по 250000–500000 ЕД 2 раза в день. Мазь наносят на пораженную поверхность 2 раза/сутки.
Download Нистатин (Nystatin)
Применение: Инфекции мочевыводящих путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, нарушение функции печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание), грудной возраст (до 3 мес).
Побочные действия: Нарушение зрения и цветовосприятия, двоение в глазах, повышение внутричерепного давления, дисфория, головная боль, судороги, диспептические явления, холестатический гепатит, тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность снижают нитрофураны.
Способ применения и дозы: Внутрь, для взрослых начальная доза — 1 г, поддерживающая — 500 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза — 4 г, при тяжелых состояниях до 6 г. Для детей начальная доза — из расчета 60 мг/кг, поддерживающая — 30 мг/кг/сут, разделенная на 4 приема.
Download Налидиксовая кислота (Nalidixic acid) (-)
Применение: Для приема внутрь: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения.
Для парентерального введения: гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при наличии противопоказаний к назначению нитратов).
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД < 110 мм рт.ст.), острая левожелудочковая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тахикардия, тяжелая аритмия, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Головная боль, тахикардия, покраснение кожи лица (при парентеральном введении).
Взаимодействие: Усиливает эффект антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, гипотензивных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию.
Передозировка: Симптомы: гипотензия, коллапс.
Лечение: симптоматическая терапия: восстановление сердечной деятельности, водно-электролитного баланса, введение ваконстрикторов (при необходимости); мониторинг диуреза.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, по 20–30 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг; в/в, струйно — 1 мг в течение 5 мин однократно; в/в, капельно — 4 мг однократно.
Меры предосторожности: Парентеральное введение рекомендуется проводить в положении лежа, под контролем АД и ЭКГ.
Download Риодипин (Riodipine) (-)
Латинское название: Tycveolum in capsulis 450 mg
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Витамины и витаминоподобные средства. Гепатопротекторы. Регенеранты и репаранты. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз. K71 Токсическое поражение печени. K71.0 Токсическое поражение печени с холестазом. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. K82.8.0 Дискинезия желчного пузыря и желчных путей. K83.1 Закупорка желчного протока. L20 Атопический дерматит. L30.8 Другой уточненный дерматит. L30.9 Дерматит неуточненный. N40 Гиперплазия предстательной железы. N41.1 Хронический простатит
Состав и форма выпуска:
| Экстракт масляный | 1 фл. |
| Капсулы желатиновые мягкие | 1 капс. |
| Суппозитории для ректального применения (0,5 г) | 1 супп. |
| Салфетка стерильная 10 × 7 см |
Комплекс биологически активных веществ из семян тыквы (каротиноиды, токоферолы, фосфолипиды, стерины, фосфатиды, флавоноиды, витамины B1, B2, C, PP, насыщенные, ненасыщенные и полиненасыщенные жирные кислоты — пальмитиновая, стеариновая, олеиновая, линолевая, линоленовая, арахиновая).
Экстракт масляный во флаконах темного стекла по 100 мл или во флаконах-капельницах по 20 мл в индивидуальной упаковке.
Капсулы 450 мг в банках полимерных по 50 или 84 шт.; в картонной пачке 1 банка.
Суппозитории в коррексной упаковке 5 шт.; в коробке картонной 2 упаковки и в коррексной упаковке 5 шт. (на основе масла какао) в коробке картонной 1 или 2 упаковки.
Салфетки в двойных пакетах по 2 шт.
Характеристика: Маслянистая жидкость от зеленовато-коричневого до красно-коричневого цвета с зеленым оттенком в тонком слое, с характерным приятным запахом и вкусом. Допускается наличие осадка.
Капсулы — мягкие, желатиновые, овальной или продолговатой формы с полусферическими концами и продольным швом (1 ч.ложка жидкого Тыквеола по лечебному эффекту соответствует 4 капс.).
Суппозитории — от светло-зеленого до зеленого цвета, цилиндрической формы, с заостренным концом.
Салфетки из хлопчатобумажной ткани с композицией натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы и лекарственного средства Тыквеол
Фармакологическое действие: Гепатопротективное, желчегонное, противовоспалительное, регенерирующее, дерматопротективное, антиатеросклеротическое, угнетающее гиперплазию предстательной железы.
Фармакодинамика: Оказывает выраженное антиоксидантное действие, угнетает перекисное окисление липидов в биологических мембранах. Эссенциальные фосфолипиды — структурные элементы клеточных мембран и мембран органел гепатоцитов, регулируют мембранную проницаемость и процессы окислительного фосфорилирования, способствуют восстановлению структуры и функции мембран.
Ненасыщенные жирные кислоты участвуют в липидном обмене, в регуляции обмена холестерина и триглицеридов, в метаболизме арахидоновой кислоты, обладают антитоксическим действием.
Улучшает функциональное состояние желчевыводящих путей, изменяет химический состав желчи, обладает легким желчегонным эффектом.
Оказывает непосредственное действие на структуру эпителиальных тканей, обеспечивает дифференцировку и физиологическую функцию эпителия, уменьшает отек и улучшает микроциркуляцию при трофических расстройствах и эпителизации, оказывает протекторное действие на грануляции, стимулирует обменные процессы в тканях, угнетает пролиферацию клеток предстательной железы при ее доброкачественной гиперплазии, уменьшает выраженность воспалительных процессов; оказывает бактериостатическое действие.
Показания: Гепатит (хронический и инфекционный), жировая дистрофия печени, цирроз печени, токсические поражения печени, холестаз, холецистит (некалькулезный), дискинезия желчевыводящих путей; атеросклероз; хронический простатит, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Местно — герпес, дерматит, диатез, псориаз, экзема; ожоги и ожоговая болезнь; раны, в т.ч. огнестрельные, трофические язвы, пролежни, лучевые поражения кожи, обморожения.
Ректально — доброкачественная гиперплазия предстательной железы (профилактика и лечение I и II стадии аденомы), хронический простатит, половые расстройства при простатите.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Диспепсия, диарея (требуется снижение доз).
Способ применения и дозы: Внутрь, по 1 ч.ложке экстракта за 30 мин до еды или по 4 капс. во время или после еды 3–4 раза в сутки.
Длительность терапии должна быть не менее 2–3 нед — при заболеваниях ЖКТ, 4 нед — при патологии предстательной железы, 6–8 нед — при заболеваниях печени.
Стерильные салфетки — накладывают на пораженные участки, фиксируют бинтом или пластырем.
В урологии — по 1 супп. 1–2 раза в сутки. Курс лечения — от 10 дней до 3 мес или короткие курсы по 10–15 дней на протяжении 6 мес.
Меры предосторожности: Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами гистаминовых H2рецепторов, ингибиторами H+K+АТФазы и препаратами висмута.
Особые указания: Капсулы не рекомендуются больным с заболеваниями слизистой оболочки ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, эзофагит, дуод
Download Тыквеол в капсулах 450 мг (Tycveolum in capsulis 450 mg)
Латинское название: Tabulettae Phenobarbitali pro infantibus 0,005 g
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы. G83 Другие паралитические синдромы. I73 Другие болезни периферических сосудов. O15 Эклампсия. R45.1 Беспокойство и возбуждение
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фенобарбитал (Phenobarbital)
Применение: Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница, гемолитическая болезнь новорожденных.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Депрессия и/или суицидальные наклонности, бронхиальная астма в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, гиперкинез, гипертиреоз (возможно усиление симптомов, т.к. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы), гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов), острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы), беременность (II и III триместр), детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.
Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.
У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).
Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).
Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) — особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении), брадикардия, сосудистый коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота/рвота, запор.
Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.
Прочие: при длительном применении — поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.
Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 нед лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Усиливает метаболизм ЛС, биотрансформирующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) и снижает эффект: непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина, аценокумарола, фениндиона и др. (понижает уровень антикоагулянтов в крови, при одновременном назначении необходим периодический контроль протромбинового времени для коррекции доз антикоагулянтов), кортикостероидов, препаратов наперстянки, хлорамфеникола, метронидазола, доксициклина (уменьшает Т1/2 доксициклина, этот эффект может сохраняться в течение 2 нед после прекращения приема барбитурата), трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов, парацетамола и др. Фенобарбитал снижает всасывание гризеофульвина и уровень его в крови.
Эффект барбитуратов на метаболизм противосудорожных средств — производных гидантоина (в т.ч. фенитоин) непредсказуем (возможно понижение или повышение концентрации фенитоина в крови, необходим мониторинг плазменных концентраций). Вальпроевая кислота, вальпроат натрия повышают уровень фенобарбитала в крови. Фенобарбитал снижает концентрацию в плазме карбамазепина, клоназепама.
При одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. седативные, снотворные, некоторые антигистаминные, анксиолитики), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала (вероятно, вследствие угнетения его метаболизма).
Передозировка: Cимптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 г вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2–10 г как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5–40 мкг/мл, летальный — 100–200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.
Симптомы острой интоксикации: нистагм, необычные движения глаз, атаксия, выраженные слабость и сонливость, тяжелая спутанность сознания, смазанная речь, возбуждение, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, дыхание Чейн-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия, гипотензия, гипотермия, цианоз, слабый пульс, холодная и липкая кожа, геморрагии (в точках надавливания), кома.
При тяжелом отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания и сердца; возможен летальный исход.
При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (ЭЭГ может быть «плоской»), которое не должно расцениваться как клиническая смерть, т.к. этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией.
Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность.
Лечение острой передозировки: ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций.
Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ) — индукция рвоты (если пациент в сознании и не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка.
Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи).
Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса.
Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование ИВЛ и применение кислорода; назначение аналептиков не рекомендуется (при тяжелом отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального АД (при гипотензии — применение сосудосуживающих средств) и температуры тела; при необходимости — инфузионная терапия или др. противошоковые меры; следует принять меры для профилактики гипостатической пневмонии (в т.ч. провести физиотерапию в области грудной клетки), пролежней, аспирации и др. осложнений; при подозрении на пневмонию — назначение антибиотиков; рекомендуется избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы.
При тяжелых отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа (во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).
Симптомы хронической токсичности: постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, сонливость, апатия, слабость, нарушение равновесия, спутанная речь, головокружение, выраженная спутанность сознания. Возможны галлюцинации, возбуждение, судороги, нарушение функций ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.
Лечение хронической токсичности: постепенное снижение дозы (во избежание развития абстинентного синдрома) до полной отмены препарата, симптоматическое лечение и психотерапия.
Способ применения и дозы: Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.
В качестве снотворного — взрослым 0,1–0,2 г за 0,5–1 ч до сна; в качестве успокаивающего и спазмолитического средства — 0,01–0,03–0,05 г 2–3 раза в сутки (обычно в сочетании со спазмолитиками, вазодилататорами и др.); при эпилепсии: взрослым — 0,05–0,1 г 2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до получения клинического эффекта.
Максимальная разовая доза для взрослых — 0,2 г , максимальная суточная — 0,5 г.
Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребенка.
Меры предосторожности: При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.
Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.
С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).
Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.
Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Абстинентный синдром может развиться в течение 8–12 ч после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморочное состояние). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 дней. Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.
При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.
При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.
В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.
Download Фенобарбитала таблетки для детей 0,005 г (Tabulettae Phenobarbitali pro infantibus 0,005 g)