Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Zerit
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ставудин (Stavudine)
Применение: ВИЧ-инфекция, в т.ч. после терапии зидовудином.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: Назначать при беременности и кормлении грудью допустимо только по абсолютным показаниям.
Побочные действия: Периферические неврологические расстройства: (снижение чувствительности конечностей, покалывание, миалгия), головная боль, бессонница, головокружение, боль в животе, обострение панкреатита, сухость во рту, анорексия, нарушения функции печени, угнетение кроветворения, тромбоцитопения и нейтропения, аллергические реакции в виде кожной сыпи, лихорадочных состояний.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) токсический эффект зальцитабина и эффект диданозина (in vitro). Нежелательно применение на фоне препаратов, способных вызывать периферические неврологические расстройства, вероятность развития таковых значимо возрастает.
Способ применения и дозы: Перорально назначают взрослым в дозах по 30–40 мг 2 раза в сутки в зависимости от массы тела. В случае токсических проявлений препарат следует временно отменить, затем принимать в меньшей дозе — по 15–20 мг 2 раза в сутки. Детям массой менее 30 кг ставудин назначают в дозе 1 мг/кг/сут, при большей массе тела используется дозировка для взрослых; используется для длительной (до 2 лет) терапии.
Меры предосторожности: В случае прогрессирования заболевания необходима коррекция ретровирусной терапии. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и наличии периферических неврологических расстройств. Возникновение нейропатии требует редукции дозы. Следует контролировать уровень билирубина, активность АЛТ и АСТ в ходе лечения, особенно при сопутствующих поражениях печени и почек.
Download Зерит (Zerit)
Латинское название: Insulong SPP
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин цинк суспензия составная (Insulin zinc suspension, compound)
Применение: Сахарный диабет I (инсулинзависимый), в т.ч. у детей и беременных (при неэффективности диетотерапии), при наличии аллергических реакций, липодистрофий или резистентности к др. препаратам инсулина, и II (инсулиннезависимый) типов (при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам — производным сульфонилмочевины), при осложнениях сахарного диабета — кетоацидозе, ацидозе и др., при тяжелой инфекции, интеркуррентных заболеваниях, обширных хирургических вмешательствах, послеоперационном периоде, травмах и др. состояниях стресса у больных сахарным диабетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулома.
Побочные действия: Гипогликемия (при больших дозах, пропуске или запоздалом приеме пищи, тяжелой физической нагрузке, на фоне инфекций или заболеваний, особенно с рвотой и диареей): бледность, потливость, сердцебиение, бессонница, тремор и др. симптомы вплоть до прекоматозного и коматозного состояния; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне инфекции и лихорадки), сопровождающиеся сонливостью, жаждой, потерей аппетита, покраснением лица и др. симптомами, вплоть до прекоматозного и коматозного состояния; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции (редко) — сыпь, ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок; в месте инъекции — гиперемия и зуд (в первые недели лечения), липодистрофия (при длительном введении в одно и то же место).
Взаимодействие: Гипогликемический эффект усиливают анаболические стероиды, особенно метандростенолон, андрогенные средства, пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины), бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, сульфаниламиды, хлорохин, хинидин, хинин, ингибиторы карбоангидразы, особенно ацетазоламид, алкоголь, препараты, содержащие этанол, клофибрат, фенфлурамин, циклофосфамид, ослабляют — пероральные гормональные контрацептивы, стероидные противовоспалительные средства, тиреоидные гормоны, гепарин, препараты лития, никотин (табакокурение), тиазидные и петлевые диуретики. Этанол и дезинфицирующие средства снижают активность (фармацевтическое взаимодействие); несовместим (нельзя смешивать) с фосфатсодержащими инсулинами, др. суспензиями цинк-инсулина.
Передозировка: Симптомы: признаки гипогликемии — холодный пот, слабость, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, тошнота, покалывание в конечностях, губах, языке, головная боль; в тяжелых случаях — гипогликемическая кома.
Лечение: при слабовыраженной и умеренной гипогликемии — прием глюкозы внутрь (таблетки глюкозы, фруктовый сок, мед, сахар и др. богатые сахаром пищевые продукты), при выраженной гипогликемии, особенно коме и потере сознания — 50 мл 50% раствора глюкозы в/в с последующей непрерывной инфузией 5–10% водного раствора глюкозы, или 1–2 мг глюкагона (в/м, п/к, в/в), в отдельных случаях — диазоксид в/в 300 мг в течение 30 мин каждые 4 ч; мониторинг жизненно важных функций, уровня глюкозы, азота мочевины, креатинина в крови; при отеке мозга — маннит, дексаметазон.
Способ применения и дозы: П/к глубоко (в предплечье, в верхнюю часть бедра, ягодицы, область живота), в/м; перед употреблением флакон встряхивают (осторожно или энергично в зависимости от препарата) до получения однородной мутной или молочной взвеси, сразу набирают и вводят соответствующую дозу; место инъекции не массируют. Дозу устанавливают строго индивидуально (на основании концентрации глюкозы в крови и массы тела). Назначают 1 или 2 (при суточной дозе свыше 0,6 ЕД/кг) раза в сутки. При переходе с инъекций высокоочищенного свиного или человеческого инсулина доза остается неизменной, при замене бычьего или иного смешанного инсулина (необходим мониторинг уровня глюкозы в крови) дозу, как правило, снижают примерно на 10% (за исключением случаев, когда она не превышает 0,6 ЕД/кг). Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать.
Меры предосторожности: Необходима коррекция дозы при изменении характера и режима питания, повышенной физической активности, инфекционных заболеваниях, лихорадке, поносе, гастропарезе и др. состояниях, вызывающих задержку всасывания пищи, хирургических вмешательствах, нарушениях функции щитовидной железы, надпочечников (болезнь Аддисона), гипофиза (гипопитуитризм), почечной недостаточности, прогрессировании заболеваний печени, беременности, кормлении грудью, у детей препубертатного возраста и лиц старше 65 лет (повышен риск гипогликемии). Снижают дозу в случае резкого прекращения табакокурения; при сахарном диабете I типа увеличивают интервал между введениями и снижают дозу на фоне средств, вызывающих гипогликемию (повышают — при назначении гипергликемизирующих препаратов). Возможна корректировка дозы в первые 1–2 нед после замены одного вида инсулина на другой. Необходима осторожность при первичном назначении, смене инсулина, физических или психических стрессах у лиц, занимающихся вождением автомобиля, управлением различными механизмами и др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения каждые 3 мес (или чаще при нестабильности состояния) определяют концентрацию глюкозы в крови и, если она выше 11,1 ммоль/л, необходимо выявить уровень кетонов (ацетон, кетокислоты) в моче. При гипогликемии и кетоацидозе регистрируют pH и концентрацию ионов калия в сыворотке крови; появление симптомов гипергликемии требует увеличения дозы, возникновение аллергических реакций — замены на другой инсулин и десенсибилизирующей терапии. В период беременности обязателен учет понижения (I триместр) или повышения (II и III триместры) потребности в инсулине. Во время кормления грудью рекомендуется постоянное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Download Инсулонг СПП (Insulong SPP)
Латинское название: Lisoril
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): H36.0 Диабетическая ретинопатия. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I21 Острый инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лизиноприл (Lisinopril)
Применение: Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), в т.ч. реноваскулярная, острый инфаркт миокарда при клинически стабильном состоянии больного, сердечная недостаточность (вспомогательное лечение), в т.ч. бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность на фоне острого инфаркта миокарда, постинфарктный период, диабетическая нефропатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек в анамнезе, коллагенозы, депрессия костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз), цереброваскуляторная недостаточность, гипотензия, нарушение функции почек и печени, аортальный, митральный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гиперкалиемия или высокий риск ее возникновения (сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность, одновременное назначение диуретиков), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, гиперурикемия, подагра, детский возраст (безопасность и эффективность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сознания, раздражительность, нервозность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, обморок, атаксия, снижение памяти, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, судороги, расстройства зрения (диплопия, фотофобия, понижение остроты зрения), шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, гипотензия, аритмия (предсердная и желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, брадикардия и др.), остановка сердца, инфаркт миокарда, ортостатические реакции, васкулит, угнетение костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, злокачественные опухоли легких, кровохарканье, инфильтрация, эмболия и инфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовое кровотечение, насморк, пароксизмальное постуральное диспноэ.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, изжога, рвота, диарея/запор, метеоризм, спазмы ЖКТ, боль в животе, гепатотоксичность (гепатит, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с возможным смертельным исходом), гастрит, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия,олигурия, анурия, уремия, отеки, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, миалгия, боль в шее, спине.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус, повреждения и инфекции кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: уменьшение (увеличение) массы тела, лихорадка, потливость, аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, развитие инфекций, в т.ч. герпес зостер, сахарный диабет, дегидратация, подагра, повышение титра антинуклеарных антител, концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия.
Взаимодействие: Гипотензивный эффект усиливают диуретики, ослабляет — индометацин. При сочетании с нитратами, пропранололом и дигоксином не отмечено клинически значимых побочных фармакокинетических взаимодействий. Повышает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: острая артериальная гипотензия.
Лечение: введение физиологического раствора и другая симптоматическая терапия. Удаляется при гемодиализе.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым 1 раз в сутки. Доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний, состояния функции почек и сопутствующей терапии. Обычно начальная доза составляет 2,5–5 мг, средняя поддерживающая доза — 5–20 мг, максимальная суточная — 80 мг.
Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения следует скорректировать водно-электролитный баланс. Во время лечения необходим мониторинг АД, уровня белка и калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, картины крови, массы тела и соблюдение диеты. Необходима осторожность во время оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций).
Download Лизорил (Lisoril)
Латинское название: Mencevax ACWY
Фармакологические группы: Вакцины, сыворотки, фаги
Состав и форма выпуска:
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для подкожного введения | 1 прививочная доза |
| полисахариды Neisseria meningitidis серогрупп A, C, W135 и Y | по 50 мкг |
| вспомогательные вещества: лактоза в качестве наполнителя | |
| растворитель: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций; для многодозовой формы выпуска вакцины — 0,25% фенол в качестве консерванта |
во флаконах стеклянных по 1 дозе вакцины, в комплекте с растворителем в ампулах по 0,5 мл; в коробке картонной 1 комплект,
или в комплекте с растворителем в ампулах по 0,5 мл в блистере пластиковом; в коробке картонной 1 блистер,
или в комплекте с растворителем во флаконах стеклянных по 0,5 мл; в коробке картонной 1 комплект,
или в комплекте с растворителем в шприце стеклянном с 1 или 2 иглами в блистере пластиковом; в коробке картонной 1 блистер,
или во флаконах стеклянных по 1 дозе вакцины; в коробке картонной 100 флаконов; растворитель в отдельной коробке: в ампулах по 0,5 мл; в коробке картонной 100 ампул,
или во флаконах темного стекла по 10 доз вакцины; в коробке картонной 50 флаконов; растворитель в отдельной коробке: во флаконах стеклянных по 5 мл; в коробке картонной 50 флаконов.
Менцевакс ACWY соответствует требованиям ВОЗ к биологическим препаратам и к менингококковым полисахаридным вакцинам.
Способ применения и дозы: П/к, однократно.
Одна иммунизирующая доза — 0,5 мл растворенной вакцины.
Вакцину перед применением растворяют прилагаемым растворителем из расчета 0,5 мл на 1 дозу. Флакон тщательно встряхивают до полного растворения содержимого в течение 1 мин. Растворенный препарат представляет собой прозрачный бесцветный раствор. Если он выглядит иначе, а также при наличии посторонних частиц, вакцину не используют.
После разведения лиофилизата растворителем вакцину следует использовать немедленно. Допускается хранение раствора во флаконе, содержащем 10 доз, в холодильнике не более 8 ч. Раствор следует защищать от воздействия прямых солнечных лучей.
Для введения препарата должна быть использована новая стерильная игла. При использовании вакцины в многодозовой упаковке для забора препарата каждый раз должны быть использованы новый шприц и игла. Растворенный препарат в многодозовой упаковке должен быть использован в течение рабочего дня. Препарат должен извлекаться из флакона при строгом соблюдении правил асептики.
Вакцину Менцевакс ACWY ни при каких обстоятельствах нельзя вводить в/
Download Менцевакс ACWY (Mencevax ACWY)
Применение: Предменструальный синдром, мастодиния, расстройства менструального цикла, связанные с укорочением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения (с заместительной целью при недостаточности гормона желтого тела), первичная и вторичная аменорея, кистозная грандулярная гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз, подавление лактации, контрацепция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, рак молочных желез и половых органов, тромбофилические состояния, в т.ч. в анамнезе, выраженные варикозные изменения вен голеней и геморроидальных вен, холецистит, гепатит, нарушения функции печени, функциональные семейные гипербилирубинемии (синдромы Ротора, Дубина — Джонсона), опухоли печени, кожный зуд, герпес, тяжелая почечная недостаточность, сердечно-сосудистая патология, бронхиальная астма, эпилепсия, беременность.
Побочные действия: Тошнота, утомляемость, парестезии, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Барбитураты снижают плазменную концентрацию (ускоряют метаболизм).
Способ применения и дозы: Внутрь. Для лечения предменструального синдрома и мастодинии — по 5 мг с 16-го дня цикла в течение 10 дней, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности — по 5 мг, начиная с 5-го дня цикла в течение 21 дня. При эндометриозе у женщин после 40 лет — с 16 по 25-й день цикла по 5–10 мг в сутки в течение 6 мес, аденомиозе — по 5 мг в сутки с 5-го по 25-й день цикла в течение 6 мес или, начиная с 2,5 мг в сутки на 5-й день цикла, постепенно повышают дозу на 2,5 мг каждые 2–3 нед в течение 4–6 мес; перенос срока наступления очередной менструации — по 5 мг 1–2 раза/сутки, начиная за 3 дня до срока предполагаемой менструации, в течение не более 10–14 дней, прекращение дисфункционального маточного кровотечения — по 5–10 мг на протяжении 6–12 дней, предупреждение рецидивов — по 5 мг в день с 16-го по 25-й день цикла, после операции по поводу железисто-кистозной гиперплазии — 5–10 мг с 16-го по 25-й день цикла в течение 4–6 мес. Для предупреждения лактации — 20–10 мг, постепенно уменьшая дозу. В целях контрацепции — только в сочетании с эстрогенами, по 1,25–2,5 мг с 1–5-го дня цикла в течение 21 дня, затем перерыа 7 дней.
Меры предосторожности: До начала лечения необходимо уточнить причину вагинального кровотечения, подтвердить его функциональный характер и исключить наличие злокачественного новообразования.
Download Норэтистерон (Norethisterone) (-)
Латинское название: Reparil-gel N
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Антиагреганты
Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. I80 Флебит и тромбофлебит. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. M54.3 Ишиас. M77.9 Энтезопатия неуточненная. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
Состав и форма выпуска: 100 г геля содержат эсцина 1 г и диэтиламинсалицилата 5 г; в тубах по 40 г, в картонной коробке 1 туба.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, противоотечное, болеутоляющее, венотонизирующее. Предупреждает активацию лизосомальных ферментов, расщепляющих протеогликан, уменьшает хрупкость и проницаемость капилляров, усиливает кровоток, устраняет венозный застой.
Фармакодинамика: Эсцин, проникая через кожу, предотвращает задержку воды в тканях и подавляет образование отеков, угнетает воспалительные процессы, устраняет локальные отеки. Диэтиламинсалицилат обладает противовоспалительными свойствами, которые усиливаются эсцином, и вызывает болеутоляющий эффект.
Показания: Травмы (ушибы, растяжение или разрыв связок, размозжение костей, гематома, воспаление сухожильного влагалища), болевые синдромы, связанные с патологией позвоночника (боль в затылке, люмбаго, ишиас), поверхностные воспаления вен (в т.ч. после инъекций или инфузий), варикозное расширение вен.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции (кожные).
Способ применения и дозы: Наружно, наносят на пораженные участки, равномерно распределяя гель (возможно втирание), один или несколько раз в сутки.
Меры предосторожности: Не следует наносить на слизистые оболочки, поврежденную кожу или участки, сравнительно недавно подвергавшиеся облучени
Download Репарил-гель H (Reparil-gel N)
Латинское название: Tri-regol 21+7
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Состав и форма выпуска:
| Таблетки в комплекте | 1 компл. |
| Таблетка I: | |
| этинилэстрадиол | 0,03 мг |
| левоноргестрел | 0,05 мг |
| Таблетка II: | |
| этинилэстрадиол | 0,04 мг |
| левоноргестрел | 0,075 мг |
| Таблетка III: | |
| этинилэстрадиол | 0,03 мг |
| левоноргестрел | 0,125 мг |
| Таблетки плацебо: | |
| железа фумарат | 76,05 мг |
| вспомогательные вещества: силикон коллоидный безводный; магния стеарат; тальк; кукурузный крахмал; лактоза моногидрат; сахароза; кальция карбонат; титана диоксид; коповидон; макрогол 6000; повидон; карбоксиметилцеллюлоза натрия; красный оксид железа; желтый оксид железа; железа фумарат; кармеллоза натрия; картофельный крахмал |
в блистере 28 шт. (6 таблеток розового цвета, 5 — белого цвета, 10 — темно-желтого цвета, 7 — красновато-бурого цвета); в пачке картонной 1 или 3 блистера.
Описание лекарственной формы: Таблетки I: Розовая, глянцевая, двояковыпуклая таблетка, в форме диска, покрытая сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетка белая, по краям видна окраска оболочки.
Таблетки II: Белая, глянцевая, двояковыпуклая таблетка, в форме диска, покрытая сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетка белая, по краям видна окраска оболочки.
Таблетки III: Темно-желтая, глянцевая, двояковыпуклая таблетка, в форме диска, покрытая сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетка белая, по краям видна окраска оболочки.
Железосодержащие таблетки плацебо: Красновато-бурые, глянцевые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой.
Характеристика: Комбинированный, пероральный трехфазный гормональный противозачаточный препарат.
Таблетки I: розовые, глянцевые, двояковыпуклые таблетки, в форме диска, покрытые сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетки белые, по краям видна окраска оболочки.
Таблетки II: белые, глянцевые, двояковыпуклые таблетки, в форме диска, покрытые сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетки белые, по краям видна окраска оболочки.
Таблетки III: темно-желтые, глянцевые, двояковыпуклые таблетки, в форме диска, покрытые сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетки белые, по краям видна окраска оболочки.
Железосодержащие таблетки плацебо красновато-бурые, глянцевые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой.
Фармакологическое действие: Контрацептивное. Подавляет овуляцию, блокируя секрецию ФСГ и ЛГ в гипофизе, способствует секреторному превращению эндометрия, увеличивает вязкость цервикальной слизи.
Фармакокинетика: Левоноргестрел быстро абсорбируется (менее 4 ч). У левоноргестрела отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. При совместном применении левоноргестрела с этинилэстрадиолом существует зависимость между дозой и Cmax в плазме.
T1/2 составляет 8–30 ч (в среднем 16 ч). Большая часть левоноргестрела связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны.
Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Cmax в плазме достигается в интервале 1–1,5 ч. T1/2 составляет приблизительно 26 ч. Этинилэстрадиолу присущ эффект «первого прохождения» через печень.
Метаболиты этинилэстрадиола, являющиеся водорастворимыми продуктами сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где с помощью кишечных бактерий подвергаются дезинтеграции.
Фармакодинамика: Последовательный прием таблеток препарата, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), позволяет восполнить и обеспечить концентрации половых гормонов в крови, близкие к физиологическим с последующей нормализацией нарушений менструального цикла.
Показания: Пероральная контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата; беременность; период кормления грудью; тяжелые заболевания печени; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); холелитиаз; наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые и цереброваскулярные изменения; тромбоэмболии и предрасположенность к ним; опухоли печени; злокачественные опухоли, прежде всего рак молочных желез или эндометрия; семейные формы гиперлипидемии; тяжелые формы артериальной гипертензии; тяжелые формы сахарного диабета, прочие заболевания эндокринных желез; серповидно-клеточная анемия; хроническая гемолитическая анемия; влагалищное кровотечение неизвестной этиологии; мигрень; отосклероз; идиопатическая желтуха беременных в анамнезе; тяжелый кожный зуд беременных; герпес беременных.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия: Тошнота, рвота, головная боль, напряженность молочных желез, изменение массы тела и либидо, изменение настроения, кровянистые межменструальные выделения, в отдельных случаях чувство дискомфорта при ношении контактных линз.
Редко: повышение уровня триглицеридов, сахара в крови, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД, тромбозы и венозные тромбоэмболии, желтуха, кожные высыпания, изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.
Очень редко (при более длительном приеме): хлоазма.
Фумарат железа, входящий в состав красновато-бурых таблеток, покрытых сахарной оболочкой, может вызывать ирритацию слизистой оболочки ЖКТ, тошноту, рвоту, диарею, запор и окрашивать каловые массы в черный цвет.
Взаимодействие: Применение таблеток Три-Регол 21+7 требует осторожности, когда одновременно с контрацептивом принимают следующие препараты:
— ампициллин, рифампицин, хлорамфеникол, неомицин, пенициллин В, сульфаниламиды, тетрациклины, дигидроэрготамины, транквилизаторы, фенилбутазон, т.к. последние могут ослаблять контрацептивный эффект, одновременно рекомендуется применять дополнительный, негормональный метод контрацепции;
— антикоагулянты, производные кумарина или индандиона (возможна необходимость внеочередного определения протромбинового индекса и изменения дозы антикоагулянта);
— трициклические антидепрессанты, мапротилин, бета-адреноблокаторы (возможно увеличение их биодоступности и токсичности);
— пероральные антидиабетические препараты, инсулин (возможна необходимость изменения их дозы);
— бромокриптин (снижение эффективности бромокриптина);
— препараты с потенциальным гепатотоксическим действием, например, дантролен. Опасность гепатотоксичности увеличивается с возрастом, особенно у женщин старше 35 лет.
Передозировка: Случаи развития токсических эффектов вследствие передозировки неизвестны.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Начиная с первого дня менструации, в течение 28 дней ежедневно принимать по 1 табл., желательно в одно и то же время суток. Во время приема красновато-бурых таблеток наступает менструальноподобное кровотечение. К приему таблеток из следующей упаковки следует приступать без перерыва, т.е. спустя 4 нед после начала приема препарата, в тот же день недели. Важно соблюдать следующую очередность приема таблеток: сначала — 6 розовых, затем — 5 белых, далее — 10 темно-желтых, в конце — 7 красновато-бурых. С целью обеспечения необходимой очередности на упаковке нанесены нумерация и стрелки. При хорошей переносимости препарат принимают до тех пор, пока существует необходимость в контрацепции.
Переход к Три-реголу 21+7 от другого орального контрацептива осуществляется по той же схеме.
После родов прием препарата можно рекомендовать лишь женщинам, не кормящим грудью; прием следует начинать не ранее первого дня менструации.
Пропущенные таблетки: пропущенную таблетку следует принять в течение ближайших 12 ч. Если с момента приема последней таблетки прошло 36 ч, контрацепция ненадежна. В таких случаях для предотвращения возможных межменструальных кровотечений прием препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки, за исключением пропущенной(ых) таблетки(ок).
В случаях пропуска своевременного приема таблеток рекомендуется применять дополнительный, негормональный способ контрацепции (например барьерный).
Это правило не относится к таблеткам красновато-бурого цвета, т.к. они не содержат гормонов.
Меры предосторожности: Прежде чем назначить препарат, необходимо исключить наличие беременности, провести общее медицинское обследование (измерение АД, лабораторные анализы функции печени и уровня сахара в крови и др.) и гинекологическое обследование (состояние молочных желез, цитологический анализ влагалищного мазка).
Во время приёма препарата подобные общемедицинские и гинекологические обследования следует проводить регулярно, каждые 6 мес.
Для женщин с тромбоэмболическими заболеваниями в молодом возрасте либо с повышенной свёртываемостью крови в семейном анамнезе применение таблеток Три-Регол 21+7 не рекомендуется.
Осторожность требуется при наличии сахарного диабета, заболеваний сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, нарушения функции почек, варикозного расширения вен, флебита, отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, малой хореи, интермиттирующей порфирии, скрытой тетании, бронхиальной астмы. Применение пероральной контрацепции допускается не ранее чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита, при условии полной нормализации печеночных функций.
При появлении резких болей в верхнем отделе живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В случае необходимости прием препарата следует прекратить. При нарушениях функции печени, возникших во время приема препарата, необходима консультация терапевта.
При появлении межменструальных кровотечений прием Три-Регола 21+7 следует продолжать, т.к. в большинстве случаев эти кровотечения спонтанно прекращаются. Если межменструальные кровотечения не исчезают или повторяются, требуется медицинское обследование для исключения органической патологии репродуктивной системы.
В случае рвоты или поноса прием препарата следует продолжать, одновременно применяя дополнительный, негормональный метод контрацепции. Женщинам старше 35 лет, принимающим пероральные контрацептивы, следует отказаться от курения, т.к. курение на фоне приема гормонального контрацептива увеличивает риск заболеваний сердечно-сосудистой системы.
За 3 мес до планируемой беременности рекомендуется прекратить прием препарата.
Прием препарата следует прекратить:
в случае возникновения впервые или усиления уже имеющихся мигренеподобных болей, либо возникновения непривычно сильных головных болей;
при остром ухудшении остроты зрения;
при подозрении на тромбоз или инфаркт;
при резком повышении АД;
при появлении желтухи или гепатита без желтухи, генерализованного зуда;
при учащении эпилептических припадков;
перед планируемой операцией (за 6 нед до операции), при длительной иммобилизации;
во время беременности.
Особые указания: Применять по назначению врача во избежание осложнени
Download Три-регол 21+7 (Tri-regol 21+7)
Латинское название: Tramal 50
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Трамал 50 (Tramal 50)
Латинское название: Helicid 20
Фармакологические группы: Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.8 Другие уточненные бактериальные кишечные инфекции. D44 Новообразование неопределенного или неизвестного характера эндокринных желез. D47.0 Гистиоцитарные и тучноклеточные опухоли неопределенного или неизвестного характера. E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K28 Гастроеюнальная язва. K29 Гастрит и дуоденит. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами. Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства. Y45.3 Другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства [NSAID]. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Омепразол (Omeprazole)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в т.ч. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера — Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовая язва, в т.ч. профилактика), пептическая язва ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Хронические заболевания печени, детский возраст (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности возможно только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко — недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях — беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, гинекомастия.
Взаимодействие: Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании др. растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).
Передозировка: Симптомы: сухость во рту, тошнота, нечеткость зрения, головная боль, усиление потоотделения, прилив крови к лицу, тахикардия, сонливость, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое; диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, предпочтительно утром до еды, не разжевывая, не измельчая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагеальном рефлюксе — 20 мг 1 раз в сутки, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 нед, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 мг. При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — в/в в дозе 40 мг в течение 20–30 минут 1 раз в сутки. Р-р для инфузии готовится ex tempore путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, при необходимости до 120 мг/сут в 3 приема (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 лет). При пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, в комбинациях: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг, кларитромицин 250–500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 мг ежедневно в течение 4 нед.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (доза не должна превышать 20 мг/сут). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с Н. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Особые указания: Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 ч (при растворении на физиологическом растворе) или 6 ч (растворитель — декстроза).
Download Хелицид 20 (Helicid 20)
Применение: Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 50 мм рт.ст.), кровотечение, гиповолемия.
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. "Меры предосторожности"). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. "Меры предосторожности").
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.
Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).
Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.
Взаимодействие: Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.
Передозировка: Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.
Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета2-адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.
Способ применения и дозы: В/в. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.
При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин.
При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин.
Меры предосторожности: При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, ЧСС и других показателей.
Гипотензия. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт.ст. и/или дАД ниже 50 мм рт.ст. Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.
Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.
Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.
Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета2-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.
Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.
Особые указания: Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.
Download Эсмолол (Esmolol) (-)