Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Гиперкортицизм: синдром Иценко — Кушинга, обусловленный опухолями (карцинома, аденома, в т.ч. в до- и послеоперационном периоде, неоперабельные кортикостеромы) или гиперплазией коры надпочечников, эктопической продукцией АКТГ; рецидивы после субтотальной адреналэктомии; прогрессирующий рак молочной железы (с метастазами) у женщин в постменопаузе, метастазирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение); артериальная гипертензия (комплексное лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к глютетимиду; индуцируемая порфирия, беременность, грудное вскармливание (на время лечения исключено), детский возраст.
Побочные действия: Вялость, сонливость, бессонница или депрессия, неадекватная реакция на внешние раздражители, спутанность сознания, атаксия, головная боль, головокружение; нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), панцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита; гипофункция коры надпочечников вплоть до надпочечниковой недостаточности; гипотиреоз, маскулинизация и гирсутизм (у женщин), преждевременное половое развитие (у юношей); артериальная гипотензия, (вплоть до коллапса), тахикардия; тошнота, рвота, диарея или запор, анорексия, нарушения функциональных печеночных тестов, в т.ч. повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы; холестатический гепатит, желтуха, нарушения функции почек; гипонатриемия, гиперкалиемия, гипогликемия, гиперхолестеринемия; лихорадка, повышенное потоотделение; миалгия; сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции — зуд, крапивница, отек Квинке, аллергический альвеолит, сопровождающийся эозинофильными легочными инфильтратами и др.
Взаимодействие: Снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, алкоголь усугубляют или изменяют симптомы острой передозировки. Диуретики усиливают гипонатриемию. Стимулирует (вследствие активации ферментов печени) биотрансформацию глюкокортикоидов, пероральных антикоагулянтов, дигитоксина, теофиллина, медроксипрогестерона и пероральных гипогликемических средств.
Передозировка: Проявляется снижением продукции кортикостероидов (угнетение дыхания, гипервентиляция с последующей гиповентиляцией, гипотензия, гиповолемический шок, сонливость, летаргия, атаксия, головокружение, чувство усталости, мышечная слабость, коматозное состояние, тошнота, рвота; потеря натрия и воды, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкалиемия, гипогликемия).
Лечение: промывание желудка, при угнетении дыхания — оксигенотерапия, ИВЛ, при гиповолемии и гипотензии — регидратация (500 мл плазмы, крови, плазмозаменителей), затем — в/в адреналин 10 мг в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида, при развитии симптомов дефицита глюкокортикоидов — в/в инфузия гидрокортизона (100 мг гидрокортизона натрия сукцината в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида) и 50 мл 40% раствора глюкозы в течение 3 ч, потом — в/в гидрокортизон 10 мл в час постоянно до обеспечения возможности самостоятельного приема гидрокортизона внутрь. Эффективны гемоперфузия или диализ (при тяжелой интоксикации).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания и состояния больного. Взрослые: синдром Иценко — Кушинга — по 250 мг 2–3 раза (аденома надпочечников), 2–4 раза (карцинома надпочечников), 4–7 раз (эктопическая продукция АКТГ) в сутки. При метастазирующем раке молочной железы у женщин и метастазирующем раке предстательной железы — по 125 мг 2 раза в сутки (обычно в 8–9 ч и в 16–18 ч), при необходимости 4 раза в сутки с интервалом не менее 6 ч, под постоянным контролем (предпочтительно — мониторинг) плазменного содержания гидрокортизона, до достижения желаемого уровня надпочечниковой супрессии; при неадекватном уровне гидрокортизона дозу постепенно увеличивают — на 250 мг еженедельно с интервалами 1–2 нед до достижения хорошо переносимой дозы (не более 1 г в сутки); максимальная доза — 2 г в сутки.
Меры предосторожности: Подбор дозы рекомендуется проводить в госпитальных условиях. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, детям. Перед применением исключают наличие беременности. В период лечения постоянно контролируют АД, функциональное состояние коры надпочечников, щитовидной железы и каждые 2 нед, особенно в первые 2–3 мес — клеточный состав периферической крови. При надпочечниковой гипофункции, возникающей в период лечения или в условиях стрессовых ситуаций (хирургическое вмешательство, травма, острое заболевание и др.), дополнительно назначают глюкокортикоиды (гидрокортизон). При развитии нарушений кроветворения и при подозрении развития аллергического альвеолита терапию отменяют. Появление кожной сыпи, особенно в начале лечения, требует временной приостановки лечения. Больных предупреждают о необходимости во время курса воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить употребление алкогольных напитков, отказаться от использования гормональных противозачаточных средств.
Особые указания: Защищают от света и влажности.
Download Аминоглутетимид (Aminoglutethimide)
Латинское название: Tabulettae Aminaloni obductae 0,25 g
Фармакологические группы: Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): F03 Деменция неуточненная. F32 Депрессивный эпизод. F70-F79 Умственная отсталость. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы. G80 Детский церебральный паралич. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H81 Нарушения вестибулярной функции. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. R51 Головная боль. R62 Отсутствие ожидаемого нормального физиологического развития. S06 Внутричерепная травма. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гамма-аминомасляная кислота (Gamma-aminobutyric acid)
Применение: Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан в I триместре беременности.
Побочные действия: Тошнота, рвота, бессонница, колебания АД (в первые дни лечения), диспепсия, гипертермия, ощущение жара.
Взаимодействие: Усиливает эффект лекарственных средств, улучшающих функции ЦНС. Бензодиазепины потенцируют действие.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Взрослым — 1,5–3,75 г/сут, детям 1–3 лет — 0,5–2 г/сут, 4–6 лет — 2–3 г/сут, старше 7 лет — 3 г/сут. Суточную дозу делят на 3 приема; курс — от 2–3 нед до 2–4 мес.
Синдром укачивания: взрослым — 0,5 г, детям — 0,25 г 3 раза в день в течение 3 сут; для профилактики — в той же дозе в течение 3 дней, предшествующих возможной ситуации укачивания.
Download Аминалона таблетки, покрытые оболочкой, 0,25 г (Tabulettae Aminaloni obductae 0,25 g)
Латинское название: Hygronium
Фармакологические группы: н-Холинолитики (ганглиоблокаторы)
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трепирия йодид (Trepirium iodide)
Применение: Управляемая гипотензия в анестезиологической практике, гипертонический криз; отек мозга или легких; нефропатия и эклампсия (в акушерской практике).
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, шок, тромбоз, дегенеративные изменения ЦНС, закрытоугольная глаукома, почечная и/или печеночная недостаточность.
Ограничения к применению: Повышенный риск тромбообразования, пожилой возраст.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение, нарушение аккомодации глаза, мидриаз, инъекция сосудов склер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония кишечника, паралитическая непроходимость кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря, анурия.
Взаимодействие: Трициклические антидепрессанты могут уменьшать гипотензивный эффект.
Передозировка: Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление др. побочных эффектов, угнетение дыхания.
Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС, альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ.
Способ применения и дозы: В/в капельно, в виде 0,1% раствора (готовится путем растворения порошка в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций или 5% растворе глюкозы для инъекций), с начальной скоростью 70–100 капель/мин; после достижения гипотензивного эффекта скорость введения уменьшают до 30–40 капель/мин.
В/в медленно в течение 7–10 мин (40–80 мг порошка растворяют в 3–5 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций).
Меры предосторожности: С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в течение 2–2,5 ч после введения препарата.
Особые указания: Раствор готовят непосредственно перед применением.
Download Гигроний (Hygronium)
Латинское название: Dr. Theiss Consolida ointment and Vitamin E
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): M54.5 Боль внизу спины. M84 Нарушения целостности кости. R23.4 Изменения структуры кожи. R23.8.0 Сухость кожи. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T14.2 Перелом в неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
Состав и форма выпуска:
| Мазь | 100 г |
| настойка корня окопника | 10 г |
| витамин E (токоферола ацетат) | |
| масло сосны | |
| хлорофилл | |
| вспомогательные вещества: свиное нутряное сало; масло из кукурузных початков; отдушка |
в банках по 20 и 50 г; в коробке 1 банка.
| Гель | 100 мл |
| экстракт окопника | |
| пропиленгликоль | |
| изопропиловый спирт | |
| этиловый спирт | |
| карбомер | |
| натрия гидроксид | |
| вода |
во флаконах по 100 мл; в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, регенерирующее.
Фармакодинамика: Активирует регенерацию тканей, способствует эпителизации, стимулирует пролиферацию клеток.
Показания: Ушибы, кровоподтеки, боль в области спины, поясницы, суставов, длительно незаживающие раны, переломы костей, вывихи и рястяжения, сухость и трещины кожи (в т.ч. в области пятки).
Противопоказания: Нет.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Местно. Мазь наносят (желательно на ночь) на больной участок, покрывают или обертывают салфеткой. Гель наносят на пораженное место, втирают и тщательно массируют несколько раз
Download Доктор Тайсс Окопник (Dr. Theiss Consolida ointment and Vitamin E)
Латинское название: Itramicol
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B39 Гистоплазмоз. B40 Бластомикоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B44 Аспергиллез. B45 Криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B48 Другие микозы, не классифицированные в других рубриках. B49 Микоз неуточненный. H19.2 Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Итраконазол (Itraconazole)
Применение: Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск), цирроз печени, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.
Взаимодействие: Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).
Передозировка: Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды (капсулы), натощак (раствор для приема внутрь). Онихомикоз — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом 3 нед; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 курса; вульвовагинальный кандидоз — по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; отрубевидный лишай — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (при необходимости курс повторяют); грибковый кератит — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (в зависимости от возбудителя).
Меры предосторожности: У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).
При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т.ч. ИБС, поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.
В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.
Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Download Итрамикол (Itramicol)
Применение: Психогенная и функциональная импотенция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек/печени, лабильность АД, неконтролируемая гипо-/гипертензия, одновременный прием адреномиметиков.
Ограничения к применению: Нарушение функции сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, наличие психических заболеваний.
Побочные действия: Возбуждение, тремор, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, повышение АД, тахикардия, ортостатический коллапс (при больших дозах), усиление двигательной активности, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, приапизм, уменьшение диуреза.
Взаимодействие: Не следует сочетать с препаратами, влияющими на настроение, в т.ч. антидепрессантами.
Способ применения и дозы: Внутрь (во время еды, запивая стаканом воды), по 5–10 мг 1–3 раза в сутки в течение 3–10 нед (не более). При необходимости курс повторяют.
Меры предосторожности: Нельзя применять при заболеваниях, сопровождающихся риском внезапного падения АД и развития тахикардии.
Download Иохимбина гидрохлорид (Yohimbine hydrochloride) (-)
Применение: Остеоартрит (в т.ч. ревматоидный артрит), остеоартроз, бурсит, тендинит, боль и воспалительные процессы (в т.ч. при травмах, в послеоперационном периоде, гинекологических и инфекционно-воспалительных заболеваниях).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), острое кровотечение в ЖКТ, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, выраженные нарушения функции печени и почек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота, изжога, боль в желудке, дегтеобразный стул, мелена.
Со стороны кожных покровов: редко — петехии, пурпура.
Со стороны мочеполовой системы: редко — олигурия.
Аллергические реакции: экзантема, эритема, крапивница.
Взаимодействие: Может повышать эффективность и токсичность многих лекарственных средств, вследствие вытеснения их из мест связывания с белками плазмы и увеличения свободной фракции в крови (при одновременном назначении гидантоина и сульфаниламидов необходим регулярный врачебный контроль). Усиливает действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови; повышает уровень лития в плазме.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, только взрослым, по 100 мг 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию, склонности к кровотечениям, расстройствах верхнего отдела ЖКТ, нарушениях функции почек (рекомендуется уменьшение доз), на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. При появлении нарушения зрения следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к окулисту. Больным сахарным диабетом и пациентам, соблюдающим низкокалорийную диету, следует учитывать, что в состав препарата входит сахароза. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Нимесулид (Nimesulide) (-)
Латинское название: Pylobact
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства. Ингибиторы протонного насоса. Макролиды и азалиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки
Состав и форма выпуска:
| Таблетки в комплекте с капсулами | 1 комп. |
| Капсулы | 1 капс. |
| омепразол BP (в виде кишечно-растворимых гранул) | 20 мг |
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| кларитромицин USP | 250 мг |
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| тинидазол BP | 500 мг |
в стрипе (табл./компл. с капс.) 6 шт.; в коробке 7 стрипов.
Характеристика: Каждый стрип содержит 2 капс. омепразола (20 мг), 2 табл. кларитромицина (250 мг) и 2 табл. тинидазола (500 мг) и рассчитан на 1 день лечения. Каждая коробка содержит 7 таких стрипов, что обеспечивает терапию в течение 1 недели. Комбинированное средство, состоящее из омепразола, кларитромицина и тинидазола в соответствующих дозах, в одной упаковке для комплексной терапипи язвенной болезни, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Фармакологическое действие: Противоязвенное. Омепразол угнетает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования H+ — K+-АТФазы – фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты. После перорального приема угнетение желудочной секреции наступает в пределах часа и продолжается в течение 24 ч. На фоне повторного приема омепразола в дозе 20 мг/сут секреция кислоты в течение суток снижается на 97%.
Кларитромицин – антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей бактерии. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori.
Тинидазол нарушает синтез ДНК бактерий за счет ингибирования бактериального РНК-зависимого синтеза белка. Обладает активностью в отношении анаэробных бактерий, простейших и Helicobacter pylori.
Фармакокинетика: Омепразол быстро абсорбируется при приеме внутрь, его биодоступность составляет 40% (прием пищи не оказывает влияния на биодоступность). Cmax препарата в плазме достигается через 0,5–1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Интенсивно метаболизируется в печени. Выводится в основном с мочой (80%).
Кларитромицин быстро абсорбируется после перорального приема из ЖКТ. Абсолютная биодоступность дозы 250 мг составляет приблизительно 50%. Прием пищи слегка замедляет начало абсорбции и образование активного метаболита, 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. Cmax для кларитромицина и его основного метаболита при приеме натощак составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл и достигаются через 2 ч. T1/2 кларитромицина составляет 3–4 ч. Хорошо распределяется в организме. Концентрация в тканях превышает таковую в сыворотке. Связывание с белками составляет 42–70%. Около 20% выводится в неизмененном виде, 15% – в виде 14-гидроксикларитромицина с мочой. Одновременное назначение с омепразолом улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Cmax увеличивается на 10%, Cmin – на 15%, AUC – на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при комбинированном применении с омепразолом также повышена.
Биодоступность тинидазола составляет 100%, T1/2 – приблизительно 12–14 ч. Быстро распределяется в тканях организма, выводится с желчью в концентрациях, составляющих приблизительно 50% от уровня в плазме. Около 25% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 12% – в виде метаболитов, остальное количество – с фекалиями.
Показания: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и эрадикационная терапия инфекции Helicobacter pylori).
Противопоказания: Гиперчувствительность к любому компоненту комплекса, а также к антибиотикам группы макролидов, беременность, грудное вскармливание, болезни крови, заболевания ЦНС, детский возраст до 12 лет, хронические заболевания печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, нарушение вкуса, анорексия, запор, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, метеоризм, боли в животе, диарея.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: головная боль, слабость, сонливость, преходящая лейкопения, анемия, нейтро-, эозино-, тромбоцитопения, артралгия, миалгия.
Взаимодействие: Одновременное назначение кларитромицина с теофиллином вызывает повышение концентрации теофиллина, с терфенадином — повышение концентрации последнего и может привести к удлинению интервала QT, с пероральными антикоагулянтами может потенцировать эффект последних. При одновременном назначении кларитромицина с карбамазепином, циклоспорином, фенитоином, дизопирамидом, ловастатином, вальпроатом, цизапридом, пимозидом, астемизолом, дигоксином уровни этих препаратов могут повышаться.
Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина. За счет ингибирования секреции кислоты в желудке омепразол может влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 20 мг омепразола, 250 мг кларитромицина и 500 мг тинидазола утром и вечером в течение 7 дней. Поддерживающая терапия – по 20 мг омепразола 1 раз в сутки в течение 3 нед.
Меры предосторожности: Пациенты, получающие курс комбинированной терапии, должны избегать приема алкогольных напитков, т.к. тинидазол может вызвать дисульфирамоподобную реакцию с алкоголем.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью. Входящий в состав Пилобакта тинидазол вызывает темное окрашивание мочи.
Следует избегать назначения Пилобакта пациентам с органическими заболеваниями ЦНС.
Следует помнить об опасности развития псевдомембранозного колита у пациентов, получающих лечение антибактериальными препаратами.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного заболевания, особенно у пациентов с язвенной болезнью желудка, т.к. прием омепразола может маскировать симптоматику заболевания.
Download Пилобакт (Pylobact)
Применение: Хронический B-клеточный лимфолейкоз, неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин), декомпенсированная гемолитическая анемия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неблагоприятные эффекты, мутагенное и тератогенное действие).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, тревожность, нарушение сознания и/или зрения, периферическая нейропатия; в редких случаях — неврит зрительного нерва, зрительная нейропатия или слепота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелосупрессия (нейтропения, тромбоцитопения, анемия); в редких случаях — сердечная недостаточность, аритмия.
Со стороны респираторной системы: отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит с реакцией гиперчувствительности (кашель, повышенная температура тела, одышка).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, желудочно-кишечное кровотечение; менее часто — стоматит или воспаление слизистой оболочки полости рта.
Со стороны обмена веществ: редко — синдром лизиса опухоли (гиперурикемия, гематурия, учащенное мочеиспускание, гиперфосфатемия, гипокальциемия), метаболический ацидоз, гиперкалиемия, кристаллурия, почечная недостаточность.
Со стороны мочеполовой системы: редко — геморрагический цистит.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь; в редких случаях — синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: снижение толерантности к инфекциям, отек (отечность стоп и лодыжек); менее часто — выпадение волос.
Взаимодействие: Ингибиторы обратного захвата аденозина (дипиридамол и др.) снижают эффективность.
Снижает противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина и сульфинпиразона.
Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины, инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.
Передозировка: Симптомы: при применении высоких доз (выше 96 мг/м2/сут в течение 5–7 дней) необратимые изменения в ЦНС (потеря зрения, кома, возможен смертельный исход); миелосупрессия (тромбоцитопения и нейтропения).
Лечение: выведение препарата из организма, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в, инфузионно, в течение 30 мин, болюсно медленно, по 25 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней каждые 4 нед. Содержимое флакона растворяют в 2 мл воды для инъекций. Полученный раствор дополнительно разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида: для в/в болюсного введения — в 10 мл, для в/в инфузии — в 100 мл.
Курс лечения зависит от эффекта и переносимости препарата. Рекомендуется проводить лечение до достижения максимального ответа (полной или частичной ремиссии), обычно 6 (хронический лимфолейкоз) или до 8 (неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности) циклов.
Пациентам со сниженной функцией почек (при Cl креатинина 30–70 мл/мин) и лицам старше 70 лет дозу снижают на 50%.
Меры предосторожности: Применение флударабина должно проводиться под контролем квалифицированного врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.
В период лечения необходим периодический контроль картины периферической крови, уровня мочевой кислоты в плазме крови, лабораторных показателей функции почек. В случае развития гемолиза терапию прекращают. Пациентам с риском развития синдрома лизиса опухоли требуется систематический контроль врача, особенно в течение первой недели лечения.
У пожилых больных может потребоваться снижение дозы (более вероятны возрастные нарушения функции почек). Флударабин назначают с осторожностью после тщательной оценки соотношения риск/польза больным в ослабленном состоянии, больным с выраженным снижением функции костного мозга, иммунодефицитом, оппортунистическими инфекциями, детям и пациентам с печеночной недостаточностью (эффективность и безопасность у детей, а также у пациентов с печеночной недостаточностью не изучена).
Пациентам, которые получали или получают флударабин, нуждающимся в гемотрансфузии, следует переливать только облученную кровь, во избежание реакции «трансплантат против хозяина».
С осторожностью назначают больным, ранее получавшим цитотоксические препараты или лучевую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при появлении признаков угнетения костного мозга. Особые меры предосторожности необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении (отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь, отказ от приема ацетилсалициловой кислоты, осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток). Может потребоваться переливание тромбоцитарной массы.
Необходима осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (в т.ч. безопасной бритвой, ножницами). Следует избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача. При лейкопении следует тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры тела применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Для профилактики гиперурикемии в процессе лечения важно потребление достаточного количества жидкости и последующее усиление диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты, в некоторых случаях назначение аллопуринола.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации живыми вирусными вакцинами. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Во время лечения препаратом, а также в течение 6 мес после его окончания следует использовать противозачаточные средства во избежание наступления беременности.
Особые указания: Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата. Разведение флударабина должно проводиться обученным персоналом в специально оборудованном месте (в специальных шкафах с вытяжкой), с использованием защитной одежды (одноразовых перчаток, защитных очков, масок), с соблюдением мер предосторожности при приготовлении инъекционных растворов и уничтожении игл, шприцев, ампул и остатка неиспользованного препарата.
Рассыпанный или оставшийся препарат сжигают. При случайном попадании раствора препарата на кожу необходимо пораженный участок немедленно промыть водой с мылом, при попадании в глаза — тщательно промыть большим количеством воды. Следует избегать вдыхания препарата. В период беременности медперсонал к работе не допускается.
Избегать случайного внутрисосудистого попадания препарата.
Download Флударабин (Fludarabine) (-)
Применение: Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (Аддисона — Бирмера, алиментарная макроцитарная), в комплексной терапии анемий — железодефицитной, постгеморрагической, апластической, вызванной токсическими веществами и лекарственными препаратами, миелоз, травматические повреждения и воспалительные процессы периферических нервов (ранение, радикулоневрит, неврит, невралгия, каузалгия, фантомные боли), боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит, рассеянный склероз, диабетическая нейропатия, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, нейродермит), травматические повреждения костей и состояния после хирургических операций на опорно-двигательном аппарате при замедлении костной консолидации, острые и хронические гепатиты, цирроз печени, лучевая болезнь. С профилактической целью — при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, высоких доз витамина С, при патологии желудка и кишечника, препятствующей нормальному всасыванию витамина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, спру).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз.
Ограничения к применению: С осторожностью и в меньших дозах назначают при стенокардии, доброкачественных и злокачественных новообразованиях (применяют только в случаях, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, аллергические реакции (крапивница).
Взаимодействие: Фармацевтически (в одном шприце) несовместим с растворами витаминов, B1 и B6 (ион кобальта способствует разрушению др. витаминов). Усиливает вероятность аллергических реакций, вызываемых витамином B1.
Способ применения и дозы: Внутрь, п/к, в/м, в/в и интралюмбально. При анемии Аддисона — Бирмера — по 100–200 мкг через день; при анемии Аддисона — Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с нарушениями нервной системы — по 500 мкг и более на инъекцию (в первую неделю — ежедневно, а затем — с интервалами между введениями до 5–7 дней). Одновременно назначают фолиевую кислоту. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза вводят для поддерживающей терапии по 100 мкг 2 раза в месяц, а при наличии неврологических явлений — по 200–400 мкг 2–4 раза в месяц. При железодефицитных и постгеморрагических анемиях — по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю. При апластических анемиях (особенно у детей) — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При алиментарной анемии у детей в раннем возрасте и у недоношенных — по 30 мкг в день в течение 15 дней; при болезнях ЦНС и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию, а при улучшении состояния — по 100 мкг в день; курс — до 2 нед; при травматических поражениях периферических нервов — по 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней. При гепатитах и циррозах печени — по 30–60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней; при дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — по 15–30 мкг через день; при спру, лучевой болезни, диабетической нейропатии назначают по 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе вводят иногда в спинномозговой канал по 15–30 мкг (увеличивая постепенно дозу до 200–250 мкг).
Особые указания: В процессе лечения следует регулярно контролировать картину крови и свертываемость.
Download Цианокобаламин (Cyanocobalamin) (-)