Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Apilepsin
Фармакологические группы: Нормотимики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное. F95 Тики. G40 Эпилепсия. R25.2 Судорога и спазм
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Вальпроат натрия (Valproate sodium)
Применение: Эпилепсия (моно- или комбинированная терапия): генерализованные припадки (большие судорожные, полиморфные и др.), малые формы (монотерапия), локальные и частичные припадки (моторные, психомоторные и др.); судорожный синдром при органических заболеваниях ЦНС; расстройства поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги и нервные тики у детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени и/или поджелудочной железы, гепатит (острый, хронический, лекарственный и др., в т.ч. в семейном анамнезе), геморрагический диатез, I триместр беременности.
Ограничения к применению: II и III триместр беременности, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре беременности и в период кормления грудью, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Тошнота, рвота, боли в желудке, диарея и др. диспептические расстройства, снижение или повышение аппетита; нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2–12-й неделе); нарушение сознания, ступор, депрессия, чувство усталости, слабость, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, расстройства поведения, психозы, головная боль, головокружение, энцефалопатия, тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, энурез; алопеция, эритематозные проявления, тромбоцитопения, понижение свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровотечениями и др., гипофибриногенемия, лейкопения, эозинофилия, анемия, дисменорея, аменорея, увеличение массы тела, гипераммониемия с последующей летаргией и комой, изменения функциональных тестов щитовидной железы, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, ангионевротический отек), генерализованный зуд, синдром Стивенса — Джонсона, некротические поражения кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при приеме в течение 6 мес).
Взаимодействие: Усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов, антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, алкоголя, в т.ч. повышает гепатотоксичность фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина и клоназепама. Вальпроат увеличивает концентрацию фенитоина за счет вытеснения его из связи с белками плазмы и угнетения биотрансформации, ингибирует CYP3A4 и снижает метаболизм карбамазепина. Карбамазепин индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Фенобарбитал индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Вальпроат ингибирует метаболизм фенобарбитала, увеличивает T1/2 и снижает его плазменный клиренс. Повышает (взаимно) концентрации в сыворотке крови примидона, этосуксимида, салицилатов, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, дикумарола. Одновременный прием трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама — абсанс. Стимулирует торможение агрегации тромбоцитов, вызываемое антикоагулянтами (варфарин) и ацетилсалициловой кислотой.
Передозировка: Симптомы: заторможенность, нарушение равновесия и координации, миастения, гипорефлексия, нистагм, миоз, блокада сердца, коматозное состояние (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).
Лечение: промывание желудка (при энтеральном приеме не позже 10–12 ч), обеспечение осмотического диуреза, поддержание жизненно важных функций (средства, действующие на сердечно-сосудистую систему и др.), гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая: взрослым и подросткам — 20–30 мг/кг массы тела или 300–500 мг/сут, затем постепенное повышение на 200 мг/сут с интервалом в 3–4 дня до 0,9–1,5 г/сут (по 300–450 мг 2–3 раза в сутки), максимальная суточная доза 50 мг/кг или 2,4 г; при необходимости дозу превышают, но только в условиях обязательного контроля концентрации препарата в крови; детям подбирают дозу в зависимости от тяжести заболевания, терапевтического эффекта и возраста, назначают предпочтительно в виде сиропа (с использованием дозировочных ложек: большой — 200 мг и маленькой — 100 мг); обычные суточные дозы — 20–50 мг/кг, высшая суточная — 60 мг/кг, начальная — 15 мг/кг, затем повышают на 5–10 мг/кг в неделю до достижения необходимого эффекта; в зависимости от возраста: новорожденным, до 3 лет и старше 10 лет — 30 мг/кг, от 3 до 10 лет — 30–40 мг/кг/сут, до 1 года — в 2 приема, у более старших в 3 приема.
В/в, струйно, взрослым — 400–800 мг или капельно — 25 мг/кг в течение 24, 36 или 48 ч (предварительно 400 мг разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–30% раствора глюкозы); при переходе с оральной формы на парентеральную первую инъекцию проводят через 6–8 ч из расчета 0,5–1 мг/кг/ч.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе, детям, особенно до 3 лет (наибольший риск проявления гепатотоксичности), женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), кормящим матерям (в незначительных количествах выделяется с грудным молоком), на фоне др. противосудорожных препаратов, антидепрессантов, средств, угнетающих ЦНС. При беременности назначение возможно только в крайнем случае (когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода), в уменьшенных дозах и преимущественно в более поздние сроки. До лечения, при превышении доз, в течение первых 6 мес лечения и затем — каждые 2–3 мес поддерживающей терапии тщательно контролируют функцию печени (уровни печеночных трансаминаз, билирубина), поджелудочной железы, систему свертывания крови (протромбин в крови). Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого живота» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. С большой осторожностью используют при выполнении напряженной умственной и физической работы. Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих алкоголь.
Download Апилепсин (Apilepsin)
Латинское название: Vero-Thiophosphamide
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиотепа (Thiotepa)
Применение: Рак молочной железы, яичников, легкого, мочевого пузыря; мезотелиома плевры; экссудативный перикардит, перитонит, плеврит при злокачественных опухолях (для внутриполостного введения); ретинобластома; злокачественные заболевания мозговых оболочек; хронический лимфолейкоз и миелолейкоз (лейкемическая форма), лимфогранулематоз, ретикулосаркома, лимфосаркома, гигантофолликулярная лимфома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, лейкопения (число лейкоцитов менее 4Ї109/л), тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 150Ї109/л), выраженная анемия, кахексия.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, подагра, мочекаменная болезнь, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, нарушение функции печени и почек, пожилой и детский (до 12 лет) возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, астения, головная боль, нарушение зрения, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), острый лейкоз, кровотечения и кровоизлияния, отеки нижних конечностей.
Со стороны органов респираторной системы: кашель, отек гортани, стридорозное дыхание, длительное апноэ (при анестезии).
Со стороны мочеполовой системы: дизурические явления, гиперурикемия, нефропатия, цистит (при внутрипузырном введении), аменорея, азооспермия.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, в боку, суставах, в месте инъекции или инстилляции в мочевой пузырь), анафилактические реакции, кожная сыпь, крапивница, дерматит, алопеция, иммуносупрессия (развитие инфекций), септицемия, повышение температуры тела, снижение активности псевдохолинэстеразы, депигментация (в месте инъекции).
Взаимодействие: Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Совместим с другими алкилирующими противоопухолевыми препаратами. Урокиназа усиливает противоопухолевый эффект при раке мочевого пузыря (действуя в качестве активатора плазминогена, увеличивает концентрацию тиотепы в опухолевой ткани). Усиливает блокаду сукцинилхолином нервно-мышечной передачи за счет снижения в плазме крови активности псевдохолинэстеразы. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: П/к, в/м, в/в, в/а, эндолюмбально; допускается внутриполостное введение (при наличии выпота в серозных полостях), которое можно комбинировать с в/м; внутрипузырное, путем инстилляции с помощью катетера (непосредственно в опухоль). Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени тяжести токсического действия. Заболевания кроветворной системы — в/м или в/в, взрослым (ежедневно или через день) по 10 мг, затем — 1 раз в 2–5 дней (в зависимости от числа лейкоцитов и тромбоцитов) и далее с интервалом в 7–14 дней. Общая доза на курс лечения — 100–300 мг. При лимфогранулематозе, лимфомах — в/в 0,3–0,4 мг/кг через 1–4 нед или 0,2 мг/кг в течение 4–5 дней через 2–4 нед. Рак молочной железы — по 15–30 мг 3 раза в неделю в течение 2 нед (1 курс лечения) с интервалом между курсами 6–8 нед или по 15 мг ежедневно 4 дня в неделю в течение 3 нед, затем 15 мг (поддерживающая доза) каждые 14–21-й день. Рак мочевого пузыря — 30–60 мг растворяют в 30–60 мл стерильной воды и через катетер вводят в мочевой пузырь 1 раз в неделю в течение 4 нед; при необходимости курс повторяют ежемесячно. Рак яичника — начальная терапия — по 15 мг каждый день в течение 4 дней; внутриполостное введение — 10–65 мг разводят в 20–60 мл стерильной воды; повторно через 1–2 нед. В брюшную или плевральную полость — по 200 мг 1–2 раза в неделю.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время и спустя 3 нед после завершения лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, уровня креатинина, азота мочевины, билирубина, концентрации мочевой кислоты. В случае резкого угнетения костномозгового кроветворения лечение тиотепой рекомендуется прекратить или уменьшить дозу, по показаниям — переливание компонентов крови, назначение гемостимуляторов. При лимфогранулематозе и ретикулосаркоме терапию можно начинать при нормальном или несколько пониженном числе лейкоцитов (но не ниже 4Ї109/л); лечение при этих заболеваниях прекращают при снижении числа лейкоцитов до 3Ї109/л и тромбоцитов до 100Ї109/л. Больным, получавшим предварительно химиотерапию или курс лучевой терапии, лечение назначается, если число лейкоцитов и тромбоцитов больше 2Ї109/л и 50Ї109/л соответственно. Миелодепрессия отмечается на протяжении 1 мес после начала применения тиотепы, гиперурикемия или нефропатия в результате быстрого распада клеток и образования мочевой кислоты — в начальном периоде терапии у больных лейкозом или лимфомой. С целью профилактики мочекаменной болезни необходимо потребление достаточного количества жидкости, усиление диуреза, назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. При внутрипузырном назначении больному следует ограничить потребление жидкости в течение 8–12 ч перед введением и воздержаться от мочеиспускания в течение 2 ч, для обеспечения максимального контакта со слизистой оболочкой мочевого пузыря необходимо менять положение каждые 15 мин. При появлении озноба, лихорадки, кашля или охриплости, боли в нижней части спины или в боку, болезненного или затрудненного мочеиспускания, кровотечения или кровоизлияния, черного стула, крови в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: Приготовление раствора для инъекций: содержимое флакона растворяют 1,5 мл стерильной воды для инъекций для получения изотонического раствора, содержащего 10 мг тиотепы в 1 мл. Для внутриполостного введения, в/в капельного введения или перфузии разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и т.д.; для местного применения — смешивают с 2% раствором прокаина (Новокаин) и/или раствором эпинефрина (Адреналина гидрохлорид) в разведении 1:1000. Концентрация полученного раствора (желтого или желто-зеленого цвета) составляет 1 мг/мл. Последующее разведение раствором 5% декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций создает конечные рекомендуемые концентрации от 20 до 200 мкг/мл в объеме от 50 до 100 мл. Приготовленные растворы хранить при температуре 2–8 °C.
Download Веро-Тиофосфамид (Vero-Thiophosphamide)
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
Состав и форма выпуска: 1 таблетка массой 682 мг содержит витамина С 100 мг, витамина Е (смесь натуральных токоферолов) 15 МЕ, ниацина 25 мг, витамина B6 1 мг, фолиевой кислоты 200 мкг, витамина B12 6 мкг, магния 25 мг, цинка 3,75 мг, селена 25 мкг, меди 0,5 мг, L-лизина 75 мг, экстракта ягод боярышника 37,5 мг, L-карнитина 7,5 мг, L-глутатиона 2,5 мг, эксклюзивного фитокомплекса (экстракт гинкго билоба, спирулина, экстракт чеснока, экстракт виноградных косточек, коэнзим Q10) 20 мг; во флаконе 90 шт.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Фармакологическое действие: Антиоксидантное, стимулирующее кровообращение, кардиотоническое, общеукрепляющее. Специально подобранный состав витаминов, аминокислот, минеральных веществ и микроэлементов, необходимых для поддержания деятельности сердечно-сосудистой системы. Активные ингредиенты препарата стимулируют сократительную функцию сердца, улучшают кровообращение, нормализуют АД, понижают уровень холестерина и липидов в крови, препятствуют развитию атеросклероза, нейтрализуют действие свободных радикалов.
Рекомендуется: В качестве дополнительного источника витаминов и минеральных веществ для поддержания функционального состояния сердечно-сосудистой системы.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым во время еды по 1 табл./сут. Длительность приема — 1 м
Download Здоровое сердце (-)
Латинское название: Catrizol
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства. Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59 Трихомониаз. A59.0 Урогенитальный трихомониаз. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.0 Микоз бороды и головы. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.9 Дерматофитии неуточненные. B36.0 Разноцветный лишай. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B49 Микоз неуточненный. L08.0 Пиодермия. L08.1 Эритразма. N48.1 Баланопостит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. Z34 Наблюдение за течением нормальной беременности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Клотримазол (Clotrimazole)
Применение: Крем, аэрозоль, мазь, лосьон, раствор для наружного применения: урогенитальный кандидоз, вызванный Candida albicans, эритразма, дерматофития, обусловленная Malassezia furfur, эпидермофития стоп, паховая эпидермофития, паронихия, дерматомикоз гладкой кожи, кожных складок, бороды, усов, волосистой части головы, вызванный Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, онихомикозы, отрубевидный лишай, микозы, осложненные вторичной пиодермией.
Таблетки вагинальные, гель и крем вагинальный: генитальные инфекции, вызванные грибами Candida или Trichomonas vaginalis, вагинальные бактериальные суперинфекции, санация родовых путей перед родами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью.
Побочные действия: Местные реакции: эритема, появление волдырей, отек, раздражение, ощущение жжения и покалывания, шелушение, аллергические реакции (зуд, крапивница, жжение); при интравагинальном введении — зуд, жжение, выделения из влагалища, головная боль, боль в животе (в области желудка), учащение мочеиспускания, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.
Взаимодействие: Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин).
Способ применения и дозы: Крем, мазь, аэрозоль, лосьон или раствор для наружного применения наносят тонким слоем на очищенные и сухие пораженные и окружающие участки кожи 2 раза в сутки (утром и вечером) и тщательно втирают. Разовая доза из расчета на площадь поверхности размером с ладонь составляет — столбик крема длиной 5 мм или несколько капель раствора. Курс лечения подбирают индивидуально, обычно — не менее 4 нед. Длительность терапии эритразмы — 2–4 нед, разноцветного лишая — 1–3 нед. Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых заболеваниях ног рекомендуется продолжить лечение после достижения терапевтического эффекта в течение 2–3 нед. При кандидозном вульвите или баланите вагинальный гель или крем используют 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед. Лечение урогенитальных инфекций у взрослых и подростков: вагинальные таблетки (500 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг 6–7 дней), либо крем (полный аппликатор) вводят как можно глубже во влагалище 1 раз в сутки (перед сном). Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение таблетки. При уретрите проводят инстилляцию 1% раствора клотримазола в уретру в течение 6 дней.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. Не назначают интравагинально при менструации. У пациентов с нарушением функции печени следует периодически проверять ее функцию. Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения. При отсутствии эффекта в течение 4 нед следует подтвердить диагноз. Необходимо коротко подстригать пораженные ногтевые пластинки при лечении онихомикозов. Для лучшего проникновения препарата в ткани поверхности ногтей должны быть шероховатыми.
Особые указания: Во II и III триместрах беременности не желательно использование аппликатора. После нанесения крема не следует использовать герметические повязки. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).
Download Катризол (Catrizol)
Применение: Предменструальный синдром, мастодиния, расстройства менструального цикла, связанные с укорочением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения (с заместительной целью при недостаточности гормона желтого тела), первичная и вторичная аменорея, кистозная грандулярная гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз, подавление лактации, контрацепция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, рак молочных желез и половых органов, тромбофилические состояния, в т.ч. в анамнезе, выраженные варикозные изменения вен голеней и геморроидальных вен, холецистит, гепатит, нарушения функции печени, функциональные семейные гипербилирубинемии (синдромы Ротора, Дубина — Джонсона), опухоли печени, кожный зуд, герпес, тяжелая почечная недостаточность, сердечно-сосудистая патология, бронхиальная астма, эпилепсия, беременность.
Побочные действия: Тошнота, утомляемость, парестезии, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Барбитураты снижают плазменную концентрацию (ускоряют метаболизм).
Способ применения и дозы: Внутрь. Для лечения предменструального синдрома и мастодинии — по 5 мг с 16-го дня цикла в течение 10 дней, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности — по 5 мг, начиная с 5-го дня цикла в течение 21 дня. При эндометриозе у женщин после 40 лет — с 16 по 25-й день цикла по 5–10 мг в сутки в течение 6 мес, аденомиозе — по 5 мг в сутки с 5-го по 25-й день цикла в течение 6 мес или, начиная с 2,5 мг в сутки на 5-й день цикла, постепенно повышают дозу на 2,5 мг каждые 2–3 нед в течение 4–6 мес; перенос срока наступления очередной менструации — по 5 мг 1–2 раза/сутки, начиная за 3 дня до срока предполагаемой менструации, в течение не более 10–14 дней, прекращение дисфункционального маточного кровотечения — по 5–10 мг на протяжении 6–12 дней, предупреждение рецидивов — по 5 мг в день с 16-го по 25-й день цикла, после операции по поводу железисто-кистозной гиперплазии — 5–10 мг с 16-го по 25-й день цикла в течение 4–6 мес. Для предупреждения лактации — 20–10 мг, постепенно уменьшая дозу. В целях контрацепции — только в сочетании с эстрогенами, по 1,25–2,5 мг с 1–5-го дня цикла в течение 21 дня, затем перерыа 7 дней.
Меры предосторожности: До начала лечения необходимо уточнить причину вагинального кровотечения, подтвердить его функциональный характер и исключить наличие злокачественного новообразования.
Download Норэтистерон (Norethisterone) (-)
Латинское название: OCO FORTE Life formula
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания. H58 Другие поражения глаза и его придаточного аппарата при болезнях, классифицированных в других рубриках
Состав и форма выпуска:
| Капсулы | 1 капс. |
| витамин A | 1666 МЕ |
| витамин С | 67 мг |
| витамин Е | 33 МЕ |
| цинк (L-монометионин) | 10 мг |
| селен (селенометионин) | 17 мкг |
| медь (глицинат) | 1 мг |
| листья черники | 33 мг |
| флавоноиды цитрусовые | 33 мг |
| глютатион | 3,3 мг |
| бета-каротин | 3 мг |
| лютеин | 2 мг |
| зеаксантин | 87 мкг |
| виноградные косточки | 3,3 мг |
| коэнзим Q10 | 1,67 мг |
во флаконах по 30 шт.; в коробке 1 флакон.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Фармакологическое действие: Антиоксидантное, ретинопротективное, регенерирующее, восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ.
Свойства компонентов: Витамин А — антиоксидант, влияет на фоторецепцию; защищает эпителиальные клетки глаза, в т.ч. пигментный эпителий сетчатки.
Витамин С — повышает резистентность слизистых оболочек к инфекциям и аллергическим проявлениям; длительный и регулярный прием снижает риск заболевания катарактой; его концентрация в хрусталике выше, чем в плазме крови.
Витамин Е — антиоксидант, повышенное содержание в сыворотке крови снижает риск заболевания катарактой.
Цинк (L-монометионин) — способствует профилактике дистрофии сетчатки и усвоению витамина А; повышает защитные силы организма.
Селен (селенометионин) — антиоксидант; входит в состав фермента, содержащегося в тканях хрусталика.
Медь (глицинат) — кофактор антиоксидантного фермента, нейтрализующего свободные радикалы.
Черники листья — антиоксидант, нейтрализует токсичные свободные радикалы, улучшает контрастность и остроту зрения, укрепляет блок сетчатки, осуществляющий адаптацию к темноте, тормозит развитие диабетической ретинопатии, способствует уменьшению близорукости.
Флавоноиды цитрусовые, комплекс — укрепляют стенки сосудов сетчатки, улучшают циркуляцию крови, обладают мягким противоаллергическим действием.
Глутатион — защищает хрусталик от воздействия токсинов, способствует профилактике катаракты и возрастной дегенерации макулы; оказывает иммуностимулирующее действие; замедляет процесс старения.
Бета-каротин — нейтрализует токсичные свободные радикалы, концентрируется в тканях глаза, защищая от вредного воздействия солнечного света, что важно для профилактики катаракты.
Лютеин (биоактивный каротиноид) — пигмент желтого пятна и сетчатки глаза; антиоксидант, останавливает процесс разрушения сетчатки и восстанавливает ее поврежденные участки, улучшает зрение, способствует профилактике катаракты и возрастной дегенерации сетчатки.
Зеаксантин (биоактивный каротиноид) — пигмент желтого пятна и сетчатки глаза; антиоксидант, служит фильтром, защищающим сетчатку от окислительного и светового стресса, способствует профилактике катаракты и возрастной дегенерации сетчатки.
Виноградные косточки — содержат проантоцианидины (95%), которые очищают сосуды сетчатки и улучшают кровоснабжение глазного яблока; повышают уровень внутриклеточного витамина С, уменьшают проницаемость капилляров, нейтрализуют свободные радикалы, улучшают зрение в темное время суток и быстрое его восстановление при воздействии ярких вспышек; нормализуют уровень холестерина в крови.
Коэнзим Q10 — кофактор обменных и клеточно-энергетических процессов, улучшает реологические показатели крови, способствует профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Рекомендуется: При дистрофических заболеваниях сетчатки и стекловидного тела, нарушениях цветовосприятия, миопии средней и высокой степени, повышенной зрительной утомляемости, интенсивных и длительных нагрузках на органы зрения; в качестве вспомогательной терапии на начальных стадиях помутнения хрусталика (возрастная катаракта), при отслойке сетчатки, диабетической ретинопатии; в реабилитационном периоде после офтальмологических операций; для профилактики развития возрастных заболеваний глаз (катаракта, дегенерация сетчатки, глаукома).
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов, брадикардия (менее 50 уд./мин), язвенная болезнь в стадии обострения, острый гломерулонефрит, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, взрослым — 1 по капс. 1–2 раз
Download ОКО ФОРТЕ Лайф формула (OCO FORTE Life formula)
Латинское название: Spasmex
Фармакологические группы: м-Холинолитики. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): F98.0 Энурез неорганической природы. N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках. N31.8 Другие нервно-мышечные дисфункции мочевого пузыря. N39.4 Другие уточненные виды недержания мочи. R30.0 Дизурия. R32 Недержание мочи неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Троспия хлорид (Trospium chloride)
Применение: Поллакиурия, никтурия, недержание мочи негормональной и неорганической этиологии, спастические нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря, в т.ч. гиперрефлексия детрузора при рассеянном склерозе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, аденома предстательной железы, карцинома мочевого пузыря, механический стеноз ЖКТ, закрытоугольная глаукома, тахиаритмия, миастения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Сухость во рту, нарушение аккомодации глаза.
Взаимодействие: Потенцирует действие амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов, дизопирамида, бета-адреномиметиков.
Способ применения и дозы: Внутрь, режим дозирования и длительность терапии устанавливаются индивидуально; обычно по 5, 15 или 30 мг 2–3 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста назначают по 5 мг 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности: При нарушении функции сфинктера детрузора должно быть обеспечено полное опорожнение мочевого пузыря путем катетеризации. При вегетативных нарушениях функции мочевого пузыря их причина должна быть установлена до начала терапии. Перед назначением препарата необходимо исключить наличие инфекции мочевыводящих путей и карциномы мочевого пузыря. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Спазмекс (Spasmex)
Латинское название: Septrin
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A00 Холера. A01 Тиф и паратиф. A01.0 Брюшной тиф. A01.4 Паратиф неуточненный. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A23 Бруцеллез. A37 Коклюш. A38 Скарлатина. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A54 Гонококковая инфекция. A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая). A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A57 Шанкроид. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A75 Сыпной тиф. B40 Бластомикоз. B54 Малярия неуточненная. B58 Токсоплазмоз. B59 Пневмоцистоз. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J04.0 Острый ларингит. J10-J18 Грипп и пневмония. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L70 Угри. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N15.9 Тубулоинтерстициальное поражение почек неуточненное. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)
Применение: Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.
Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.
Передозировка: Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.
Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.
Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5–15 мг ежедневно).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет — по 960 мг; дети 2–6 мес — по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес — 5 лет — по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6–12 лет — по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).
Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность — не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе — 10–14 дней; шигеллезе, диарее путешественников — 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей — 1–3 дня; остром бруцеллезе — 3–4 нед; брюшном тифе и паратифе — 1–3 мес; хроническом простатите — 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет — по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6–12 лет — по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10–20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6–12 лет — по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность — 5 дней, затем — пероральный прием.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет — по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность — 3–12 мес.
При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15–20 мг/кг триметоприма и 75–100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14–21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии — обычные дозы в течение периода возможного рецидива.
Неосложненная гонорея — по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием — 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).
При гонококковой инфекции носоглотки — по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.
При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.
Меры предосторожности: Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.
При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Download Септрин (Septrin)
Латинское название: Uropimid
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.0 Острый простатит. N41.1 Хронический простатит. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пипемидовая кислота (Pipemidic acid)
Применение: Острые и хронические инфекции мочевых путей: пиелонефрит, цистит, уретрит; простатит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек и печени, I и III триместры беременности, детский возраст.
Ограничения к применению: Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности. Дети, принимающие препарат, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.
Побочные действия: Тошнота, боль в области желудка, фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции.
Взаимодействие: Активность усиливают препараты, ощелачивающие мочу.
Способ применения и дозы: Внутрь, интравагинально. Взрослым — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Детям 1–15 лет — из расчета 15 мг/кг в 2 приема.
Женщинам при рецидивах инфекции рекомендуется одновременно с приемом внутрь назначать по 1 влагалищной свече ежедневно в течение 7–10 дней.
Меры предосторожности: В процессе лечения следует избегать УФ облучения и поддерживать усиленный диурез.
Download Уропимид (Uropimid)
Латинское название: Flusol
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флузол (Flusol)