Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Butadionum
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I80 Флебит и тромбофлебит. I84 Геморрой. L30.9 Дерматит неуточненный. L55 Солнечный ожог. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M65 Синовиты и тендосиновиты. M77.9 Энтезопатия неуточненная. R60.0 Локализованный отек. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. T80.8 Другие осложнения, связанные с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией. W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фенилбутазон (Phenylbutazone)
Применение: Артриты (в т.ч. ревматоидный), деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, коллагенозы, дисальгоменорея, воспалительный синдром любого генеза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, наличие в анамнезе генерализованных аллергических реакций, заболевания зрительного нерва, заболевания крови, сердечная недостаточность, беременность.
Ограничения к применению: Нарушения функций печени и почек. Назначение кормящим матерям требует прекращения грудного вскармливания.
Побочные действия: НПВС-гастропатия, бронхоспазм, головная боль, головокружение, агранулоцитоз и лейкопения, апластическая анемия, снижения слуха и зрения, острая почечная недостаточность, отеки, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, снижает — диуретиков. Повышает концентрацию в крови (замедляет выведение) и увеличивает вероятность проявлений токсичности морфина, ПАСК, пенициллина, антидиабетических средств, солей лития, метотрексата.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды, по 100–150 мг 2–3 раза в сутки во время или после еды, у детей старше 6 мес доза составляет 10–100 мг (в зависимости от возраста) 3–4 раза в сутки. Высшая суточная доза — 600 мг.
Download Бутадион (Butadionum)
Латинское название: Bromhexine 8 Berlin-Chemie
Фармакологические группы: Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении. E84 Кистозный фиброз. E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. H16.2 Кератоконъюнктивит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J43 Эмфизема. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J64 Пневмокониоз неуточненный. J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. M35.0 Сухой синдром [Шегрена]. R05 Кашель. R09.3 Мокрота. S29.9 Травма грудной клетки неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бромгексин (Bromhexine)
Применение: Острые и хронические заболевания бронхов и легких с нарушением отхождения мокроты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (особенно в I триместре), грудное вскармливание (на период лечения необходимо приостановить).
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диспепсии, обострение язвенной болезни), повышение активности аминотрансфераз, аллергические кожные реакции, ангионевротический отек.
Взаимодействие: Кодеинсодержащие препараты затрудняют отхождение разжиженной мокроты. Способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
Способ применения и дозы: Внутрь; взрослым и детям старше 14 лет — по 8–16 мг; детям до 14 лет и пациентам с массой тела менее 50 кг — 8 мг 3 раза в сутки; детям до 6 лет — 4 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Download Бромгексин 8 Берлин-Хеми (Bromhexine 8 Berlin-Chemie)
Латинское название: Cartillago compositum
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): M15-M19 Артрозы. M20-M25 Другие поражения суставов. M79.0 Ревматизм неуточненный
Состав и форма выпуска: 1 гранула гомеопатическая содержит Cartilago articularis bovis D6, Aurum metallicum D10, Stannum metallicum D8, Formica D15, Betula e foliis D5, Allium cepa D15; в банках темного стекла по 10 г, в картонной пачке 1 банка.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, болеутоляющее, противоревматическое. Уменьшает интенсивность дегенеративных процессов в хрящевой ткани, усиливает репаративные процессы и уменьшает локально гипергидратацию.
Показания: Хронические воспалительные заболевания суставов: деформирующий артроз, хронический артрит.
Противопоказания: Не выявлены.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Внутрь, под язык до полного рассасывания, за 30 мин до или после еды, по 5–10 гранул 3 раза
Download Картиляго композитум (Cartillago compositum)
Латинское название: Natulan
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома. C83.0 Мелкоклеточная (диффузная). C83.3 Крупноклеточная (диффузная). C88.0 Макроглобулинемия Вальденстрема. D45 Полицитемия истинная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Прокарбазин (Procarbazine)
Применение: Лимфогранулематоз, злокачественный ретикулез, гистиоцитарная лимфома, макроглобулинемия Вальденстрема, лимфоцитарная лимфома, болезнь Брилла — Симмерса, неходжкинская лимфома, первичные опухоли головного мозга, рак легких, меланома, миеломная болезнь, истинная полицитемия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, сердечная недостаточность, печеночно-почечная недостаточность, гипоплазия костного мозга, феохромоцитома.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: аритмия и другие сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет, гипертиреоз, сосудистые заболевания головного мозга, сильная и частая головная боль, параноидная шизофрения и другие состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, эпилепсия, алкоголизм, паркинсонизм, ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, хронические вирусные заболевания, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, симпатэктомия в анамнезе, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: анорексия, дисфагия, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея/запор, боль в животе, стоматит, кариес и другие заболевания околозубных тканей, кандидоз полости рта, поражение печени, холестатическая желтуха, кишечная непроходимость, кровотечения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, периферическая нейропатия, атаксия (редко), возбуждение ЦНС, гипоманиакальные и маниакальные состояния, судороги, галлюцинации, ночные кошмары, утомляемость, астения, спутанность сознания, кома, слабость, усталость; диплопия, нистагм, фотофобия, отек зрительного нерва, внутриглазное кровоизлияние, ослабление слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертонический криз, ортостатическая гипотензия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния.
Со стороны органов респираторной системы: пневмонит, плеврит, кашель (редко).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, гематурия, аменорея, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (дерматит, зуд, сыпь, крапивница и др.), алопеция, гиперпигментация, ощущение тепла или покраснение лица, пруриго.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, в боку, мышцах и суставах), иммуносупрессия (развитие инфекций), повышение температуры, гинекомастия, риск развития злокачественных опухолей.
Взаимодействие: Для минимизации угнетения ЦНС и возможного потенцирования необходима осторожность при сочетании прокарбазина с барбитуратами, наркозными, антигистаминными, гипотензивными средствами, фенотиазинами. Прокарбазин несовместим с этиловым спиртом (возможна дисульфирамоподобная реакция).
Поскольку прокарбазин оказывает слабое ингибирующее влияние на активность МАО, необходимо избегать применения с симпатомиметиками (усиливает кардиостимулирующее и сосудосуживающее действие симпатомиметиков — не следует назначать одновременно и в течение 2 нед после отмены прокарбазина), трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, имипрамином).
Не рекомендуется одновременное применение с карбамазепином, мапротилином и ингибиторами МАО, включая фуразолидон и паргилин (интервал между прекращением приема последних и началом терапии прокарбазином должен составлять не менее 2 нед). НПВС повышают риск развития кровотечений.
При одновременном применении других миелотоксичных препаратов, лучевой терапии возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, может усиливать репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации.
Передозировка: Симптомы: минимальны в течение 12 ч после приема препарата, достигают максимума через 24–48 ч (сохраняются в течение нескольких дней) — тошнота, рвота, головокружение, галлюцинации, депрессия, судороги, артериальная гипотензия, тахикардия, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка с последующим применением суспензии активированного угля (при первых симптомах), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, проведение искусственной вентиляции легких, кислородотерапия, медленное в/в введение диазепама (при признаках стимуляции ЦНС), в/в введение разбавленного раствора сосудосуживающего препарата (при гипотензии и сосудистой недостаточности), купирование симптомов гиперметаболического состояния. При гипертонических кризах — прекращение применения прокарбазина, в/в медленное введение фентоламина в дозе 5 мг (для немедленного снижения АД), снижение температуры тела путем наружного охлаждения. При необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: Внутрь. Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени тяжести токсического действия.
Взрослым: по 2–4 мг/кг/сут однократно или разделив на несколько приемов в течение первой недели. В дальнейшем переходят на дозу из расчета 4–6 мг/кг и проводят терапию до признаков насыщения — появление лейкопении (4х109/л) и тромбоцитопении (100х109/л ), после чего назначают поддерживающую дозу из расчета 1–2 мг/кг/сут.
Детям: по 50 мг через день в течение 1 нед, далее 100 мг/м2 до появления признаков насыщения; поддерживающая доза 50 мг/сут.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, уровня креатинина, глюкозы (у больных сахарным диабетом), билирубина и азота мочевины, а также исследование пунктатов костного мозга.
Дозу необходимо уменьшать при комбинированной или лучевой терапии, пожилом возрасте.
При возникновении аллергической реакции, диареи, выраженной лейкопении, тромбоцитопении (максимально низкий уровень наблюдается через 4 нед, восстанавливается примерно через 6 нед), стоматита лечение следует прекратить.
У больных, ранее получавших цитотоксические препараты или прошедших курс лучевой терапии (во избежание риска повышения токсического действия на костный мозг), лечение прокарбазином возможно проводить не ранее чем через 1 мес. При запланированной спинномозговой анестезии рекомендуется отмена прокарбазина не менее чем за 10 дней до проведения хирургического вмешательства.
При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
В случае проявления гематотоксичности последующий курс лечения возможен, если количество лейкоцитов не менее 3х109/л и тромбоцитов более 80х109/л. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.).
В период лечения противопоказано употребление алкоголя, снотворных (барбитураты, бензодиазепины) и других симптоматических средств без назначений врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. Из рациона исключаются продукты, богатые тирамином или другими аминами с высокой сосудосуживающей активностью (выдержанный сыр; пиво, в т.ч. слабоалкогольное или безалкогольное; вино — красное и белое, шерри, ликеры; дрожжевые/белковые экстракты, йогурт, бананы, фасоль или зеленые бобы, мясо и другие продукты), кофеином (шоколад, кофе), кола, чай и другие тонизирующие напитки.
В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).
Download Натулан (Natulan)
Латинское название: Oligovit
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E50-E64 Другие виды недостаточности питания. E63 Физические и умственные перегрузки. O25 Недостаточность питания при беременности. R62 Отсутствие ожидаемого нормального физиологического развития. Z54 Период выздоровления. Z73.0 Переутомление. Z73.2 Недостаток отдыха и расслабления. Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Состав и форма выпуска:
| Драже | 1 драже |
| витамин А (ретинол) | 5000 МЕ |
| витамин D3 (холекальциферол) | 500 МЕ |
| витамин В1 (тиамин хлорид) | 0,005 г |
| витамин В2 (рибофлавин) | 0,005 г |
| витамин РР (никотинамид) | 0,05 г |
| витамин С (аскорбиновая кислота) | 0,1 г |
| витамин В6 (пиридоксин хлорид) | 0,0025 г |
| пантотенат кальция | 0,01 г |
| витамин В12 (цианокобаламин) | 0,00000025 г |
| витамин Е (токоферол ацетат) | 0,0125 г |
| вторичный фосфат кальция | 0,2 г |
| фтор (в виде натриевой соли) | 0,0005 г |
| железо (в виде сульфата) | 0,01 г |
| медь (в виде сульфата) | 0,0005 г |
| марганец (в виде сульфата) | 0,0005 г |
| магний (в виде оксида) | 0,003 г |
| кобальт (в виде сульфата) | 0,00005 г |
| цинк (в виде сульфата) | 0,00075 г |
| молибден (в виде натриевой соли) | 0,0001 г |
| калий (в виде сульфата) | 0,0025 г |
| вспомогательные вещества: желатин, метилгидроксибензоат, стеариновая кислота, лактоза, крахмал, эудрагит Л, эудрагит С, тальк, шеллак, сахароза, гуммиарабик, белый воск, краситель малиново-красный |
в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Описание лекарственной формы: Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, красного цвета драже.
Характеристика: Комбинированный препарат, обеспечивающий суточную потребность организма в витаминах и минеральных веществах.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ. Действие определяется свойствами витаминов и минеральных веществ, входящих в состав препарата и являющихся важными факторами метаболических процессов.
Показания: Профилактика и лечение гипо- и авитаминозов, состояний минеральной недостаточности при неполноценном и несбалансированном питании, отставании в росте, ослаблении аппетита и потере веса, беременности и кормлении грудью, чрезмерной физической и умственной нагрузке, интенсивных занятиях спортом, в период выздоровления после перенесенных заболеваний.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции на компоненты препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 драже 1 раз в день. В период беременности, кормления грудью, при тяжелой физической нагрузке, после инфекционных заболеваний и в период выздоровления доза препарата может быть увеличена до 2 драже в день. Курс лечения — 3–4 нед. Повторные курсы — по рекомендации врача.
Меры предосторожности: Не рекомендуется длительно применять с другими ЛС, содержащими витамины А и D (возможна передозировка
Download Олиговит драже (Oligovit)
Латинское название: Solutio Prosidoli pro injectionibus 1%
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. K85 Острый панкреатит. N23 Почечная колика неуточненная. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Просидол (Prosidol)
Применение: Болевой синдром при инфаркте миокарда и остром панкреатите, почечная колика, печеночная колика, в качестве компонента комплексного обезболивания, купирование болей в послеоперационном периоде, болевой синдром у онкологических больных, выраженный болевой синдром любого генеза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, коматозное состояние, алкогольная интоксикация, артериальная гипотензия, органические заболевания ЦНС, эпилепсия и тонико-клонические судороги в анамнезе, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность.
Ограничения к применению: Беременность. Нет сведений о безопасности использования у кормящих грудью женщин и у детей.
Побочные действия: Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхания, судороги, нарколепсия, артериальная гипотензия, брадикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, тошнота, рвота, поражение печени и почек, аменорея, снижение либидо, аллергические реакции, болезненность и покраснение в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, алкоголя, гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.
Способ применения и дозы: Взрослым вводят в/м, в/в, п/к 5–10 мг (0,5–1 мл 1% раствора), в некоторых случаях возможно введение до 1,5–4 мл 1% раствора. Буккально по 10–20 мг, внутрь по 25 мг. Суточная доза — до 250 мг.
Download Просидола раствор для инъекций 1% (Solutio Prosidoli pro injectionibus 1%)
Латинское название: Rohypnol
Фармакологические группы: Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флунитразепам (Flunitrazepam)
Применение: Бессонница, премедикация, введение в наркоз, поддержание наркоза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкапния, тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, миастения, острые отравления этанолом, снотворными, болеутоляющими, антипсихотическими или антидепрессивными средствами, литием; наркомания, хронический алкоголизм в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). При необходимости использования в последнем триместре беременности или во время первого периода родов следует учитывать, что у новорожденных возможно развитие гипотонии, гипотермии и угнетение дыхания. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, замедление физических и психических реакций, мышечная слабость, парестезии, антероградная амнезия (может сопровождаться странным поведением), дезориентация при пробуждении, парадоксальные реакции (тревога, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, кошмарные сновидения, психоз), нарушение сна, сонливость в дневное время, проявление латентной депрессии, усталость, атаксия, диплопия, эпилептические припадки, явление последействия.
Прочие: лейкопения, агранулоцитоз, затруднение дыхания, гипотензия, диспептические явления, кожная сыпь, ангионевротический отек, задержка мочеиспускания, изменение либидо.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены и «отдачи» (см.«Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Усиливает депримирующее действие антипсихотических средств, других снотворных ЛС, анксиолитиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, противосудорожных средств, анестетиков, некоторых антигистаминных препаратов. Этанол, ингибиторы микросомального окисления усиливают эффекты (в т.ч. побочные). При одновременном приеме с наркотическими анальгетиками возможно усиление эйфории и психической зависимости.
Передозировка: Симптомы: сонливость, спутанность сознания, вялость, атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома, возможен летальный исход.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненноважных функций, введение специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).
Способ применения и дозы: Внутрь, 1–2 мг за 20 мин до сна. Пожилым и ослабленным больным — 0,5–1,0 мг. Курс лечения от 2–5 дней до 2–3 нед (не более 4 нед, включая период постепенной отмены).
Парентерально, в дозе 0,015–0,03 мг/кг для премедикации за 30–60 мин до начала наркоза в/м, для введения в наркоз — в/в медленно со скоростью 2 мг/мин.
Меры предосторожности: Лечение бессонницы начинают с наименьшей рекомендуемой дозы и продолжают как можно короче.
Во время и после применения флунитразепама следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений.
Следует учитывать, что после применения препарата в течение нескольких недель возможно уменьшение его эффективности. Риск развития лекарственной зависимости повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов, имеющих анамнестические сведения о злоупотреблении алкоголем или наркотиками. При развитии физической зависимости внезапная отмена препарата сопровождается явлениями абстиненции (головная и мышечная боль, тревога, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму, физическому контакту, галлюцинации, эпилептические припадки). После отмены препарата возможно развитие синдрома отдачи, характеризующегося временным усилением симптомов, которые обусловили назначение препарата (бессонница, изменения настроения, тревога, беспокойство). О возможности временного усиления симптоматики после отмены препарата следует предупредить больного. Развитие парадоксальных реакций требует отмены препарата. При планировании беременности или подозрении на ее наличие необходимо проконсультироваться с врачом относительно прекращения приема препарата.
Download Рогипнол (Rohypnol)
Латинское название: Relpax
Фармакологические группы: Серотонинергические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Элетриптан (Eletriptan)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), элетриптан показан для купирования у взрослых приступа мигрени с аурой или без ауры.
Элетриптан не предназначен для профилактики мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигрени (см. «Противопоказания»). Безопасность и эффективность элетриптана при лечении пучковой (кластерной, серийной) головной боли, которая встречается, в основном, у пожилых мужчин, не установлена.
Противопоказания: Гиперчувствительность; ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, бессимптомная ишемия, подтвержденная документально); наличие симптомов или данных, соотносящихся с ИБС, спазмом коронарных артерий, включая вариантную стенокардию Принцметала, или другими перенесенными или имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями; цереброваскулярный синдром, включающий инсульт любого типа, а также преходящие нарушения мозгового кровообращения; заболевания периферических сосудов, включая абдоминальную ишемию; неконтролируемая гипертензия; гемиплегическая или базилярная мигрень; период в течение 24 ч после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов, эрготаминсодержащих или эрготаминподобных препаратов, таких как дигидроэрготамин, метисергид; тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, следовательно, элетриптан рекомендуется использовать во время беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью. Элетриптан выделяется с грудным молоком. У 8 женщин получивших однократную дозу 80 мг, среднее содержание элетриптана в грудном молоке через 24 ч составило примерно 0,02% принятой дозы. Соотношение между средней концентрацией элетриптана в грудном молоке и в плазме составляет 1:4, но отличается большой вариабельностью. Кривая «концентрация в грудном молоке — время» для элетриптана похожа на таковую в плазме на протяжении 24 ч (при этом концентрация вещества в молоке в среднем составляет 1,7 нг/мл). Уровень активного N-десметилметаболита в грудном молоке не измерялся. Элетриптан должен назначаться кормящим женщинам с осторожностью.
Побочные действия: После использования агонистов 5-HT1-рецепторов имели место серьезные побочные эффекты со стороны сердца, некоторые из них закончились летальным исходом. Такие случаи чрезвычайно редки, и о большинстве из них сообщалось у пациентов, имеющих прогностические факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Сообщаемые случаи включали в себя спазм коронарных артерий, транзиторную ишемию миокарда, инфаркт миокарда, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях
В кратковременных плацебо-контролируемых исследованиях среди 4597 пациентов, которые начинали лечение приступа мигрени с элетриптана, наиболее частыми побочными реакциями были: астения, тошнота, головокружение и сонливость. Эти эффекты были дозозависимыми. В долговременных открытых исследованиях, в которых пациентам предоставлялась возможность лечить многократные приступы мигрени на протяжении 1 года, 128 пациентов (8,3%) из 1544 прекратили лечение из-за побочных эффектов.
Побочные эффекты изучались в расширенных плацебо-контролируемых клинических исследованиях, в которых участвовало, в общей сложности, 5125 больных мигренью, получавших элетриптан в дозе 20, 40, 80 мг или плацебо (табл. 2). Эти данные отражают результаты, полученные в закрытых контролируемых условиях клинических испытаний в тщательно отобранной популяции пациентов. В реальной клинической практике или других клинических исследованиях их частота не может учитываться в качестве условия назначения и считаться закономерностью, т.к. группы пациентов могут быть другими. В таблице приведены только те побочные эффекты, которые были более частыми в группах пациентов, получавших элетриптан, по сравнению с группой плацебо (частота встречаемости при какой-либо дозе ≥2%).
Таблица 2
Побочные эффекты, наиболее часто встречающиеся при лечении элетриптаном
| Побочные эффекты | Плацебо (n=988), % | Элетриптан, % | ||
| 20 мг (n=431) | 40 мг (n=1774) | 80 мг (n=1932) | ||
| Со стороны органов чувств | ||||
| Парестезия | 2 | 3 | 3 | 4 |
| Прилив крови к лицу/ощущение жара | 2 | 2 | 2 | 2 |
| Боль и ощущения сдавления | ||||
| Боль и/или ощущение сдавления в груди | 1 | 1 | 2 | 4 |
| Боль в животе, дискомфорт (боль в желудке, колика, ощущение сдавления) | 1 | 1 | 2 | 2 |
| Со стороны органов ЖКТ | ||||
| Cухость во рту | 2 | 2 | 3 | 4 |
| Диспепсия | 1 | 1 | 2 | 2 |
| Дисфагия (ощущение сдавления в горле, затрудненное глотание) | 0,2 | 1 | 2 | 2 |
| Тошнота | 5 | 4 | 5 | 8 |
| Неврологические | ||||
| Головокружение | 3 | 3 | 6 | 7 |
| Сонливость | 4 | 3 | 6 | 7 |
| Головная боль | 3 | 4 | 3 | 4 |
| Прочие | ||||
| Астения | 3 | 4 | 5 | 10 |
Другие побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении элетриптана
Далее представлены побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <2%. Поскольку сообщения включали явления, наблюдаемые в открытых исследованиях, роль элетриптана в их возникновении трудно реально определить. Кроме того, вариабельность ассоциированных с побочными эффектами сообщений, терминология, используемая в описаниях побочных эффектов и т.д. ограничивает значение количественной оценки.
Общие: >1% — боль в спине, ОРВИ, болевой синдром; 0,1–1% — отек лица и недомогание (дисфория); <0,1% — вздутие живота, абсцесс, случайная травма, аллергическая реакция, лихорадка, гриппоподобный синдром, халитоз, грыжа, гипотермия, отклонения в лабораторных анализах, кандидоз, ревматоидный артрит, шок.
Сердечно-сосудистые: >1% — пальпитация; 0,1–1% — гипертензия, мигрень, нарушение периферического кровообращения, тахикардия; <0,1% — стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, AV блокада, брадикардия, гипотензия, обморок, тромбофлебит, нарушение мозгового кровообращения, ангиоспазм, желудочковая аритмия.
ЖКТ: 0,1–1% — анорексия, запор/диарея, отрыжка, эзофагит, метеоризм, гастрит, гастроинтестинальные функциональные нарушения, глоссит, повышенная саливация и изменения печеночных проб; <0,1% — гингивит, гематемезис, снижение аппетита, нарушение функции прямой кишки, стоматит, нарушение функции языка, отек языка, заболевания зубов.
Эндокринная система: <0,1% — зоб, аденома щитовидной железы, тиреоидит.
Система крови и лимфы: <0,1% — анемия, цианоз, лейкопения, лимфоаденопатия, моноцитоз, пурпура.
Метаболизм: 0,1–1% — повышение уровня креатининфосфокиназы, водянка, периферические отеки, жажда; <0,1% — повышение уровня щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гипергликемия, увеличение или снижение массы тела.
Костно-мышечная система: 0,1–1% — артралгия, артрит, артроз, боль в костях, миалгия, миастения; <0,1% — опухоли костей, нарушение функции суставов, миопатия, тендосиновит.
Неврологические: >1% — гипертония, гипестезия, головокружение; 0,1–1% — нарушение сна, ажитация, тревога, апатия, атаксия, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, эмоциональная лабильность, эйфория, гиперестезия, гиперкинез, дискоординация движений, инсомния, нервозность, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение мышления, тремор; <0,1% — нарушение походки, амнезия, афазия, кататоническая реакция, деменция, диплопия, дистония, галлюцинации, гемиплегия, гиперальгезия, гипокинезия, истерия, маниакальная реакция, невропатия, невроз, окулогирный криз, паралич, психотическая депрессия, нарушение сна, судороги.
Дыхательная система: >1% — фарингит; 0,1–1% — астма, диспноэ, нарушение дыхания, инфекция дыхательного тракта, ринит, изменение голоса, зевание; <0,1% — бронхит, ощущение нехватки воздуха, кашель, носовое кровотечение, икота, гипервентиляция, ларингит, синусит, повышение количества мокроты.
Кожа и придатки кожи: >1% — потливость; 0,1–1% — зуд, сыпь, поражение кожных покровов; <0,1% — алопеция, сухость кожи, экзема, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, псориаз, нарушение пигментации кожи, гипертрофия кожи, крапивница.
Органы чувств: 0,1–1% — нарушение зрения, конъюнктивит, боль в ушах, боль в глазах, нарушение слезоотделения, фотофобия, нарушение вкуса, шум в ушах; <0,1% — нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы, нарушение слуха, кровоизлияние в глаз, средний отит, паросмия, птоз.
Мочеполовая система: 0,1–1% — импотенция, полиурия, частое мочеиспускание, нарушение уродинамики; <0,1% — боль в молочных железах, боль в области почек, лейкорея, меноррагия, нарушение менструальной функции, вагинит.
Взаимодействие: CYP3A4 ингибиторы. Исследования in vitro показали, что элетриптан метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. При совместном использовании с кетоконазолом Cmax элетриптана увеличивалась в 3 раза, AUC — в 6 раз, T1/2 — с 5 до 8 ч и Tmax — с 2,8 до 5,4 ч. Другие клинические исследования показали 2-кратный рост Cmax и 4-кратный рост AUC при одновременном приеме эритромицина с элетриптаном. При одновременном приеме верапамила и элетриптана Cmax элетриптана возрастала в 2 раза, а AUC — в 3 раза. Одновременный прием флуконазола приводил к увеличению Cmax элетриптана в 1,4 раза и AUC — в 2 раза.
Элетриптан нельзя использовать в течение 72 ч после таких мощных ингибиторов CYP3A4 как: кетоконазол, итраконазол, нефазодон, тролеандомицин, кларитромицин, ритонавир и нелфинавир.
Пропранолол. В присутствии пропранолола Cmax и AUC элетриптана возрастали на 10 и 33% соответственно. При этом не наблюдалось интерактивного повышения АД. Для пациентов, принимающих пропранолол, не требуется уточнения дозировки.
Влияние элетриптана на другие ЛС. По данным исследований на микросомах клеток печени человека in vitro показано, что элетриптан незначительно ингибирует CYP1A2, 2C9, 2E1 и 3A4 в концентрациях выше 100 мкМ. Несмотря на то что элетриптан оказывает влияние на CYP2D6 в высоких концентрациях, этот эффект не пересекается с метаболизмом других лекарств при использовании элетриптана в рекомендованных дозах. Отсутствуют данные о способности элетриптана in vitro или in vivo влиять на ферменты, участвующие в метаболизме лекарств. Не исследовано влияние элетриптана на ферменты, не относящиеся к цитохрому P450. Поэтому маловероятно, что элетриптан приводит к клинически важному взаимодействию опосредованно через эти ферменты.
Эрготаминсодержащие лекарства. При совместном применении возможно взаимное усиление ангиоспастического эффекта (совместное использование эрготаминсодержащих или эрготаминподобных медикаментов, таких как дигидроэрготамин или метисергид, и элетриптана в течение 24 ч не рекомендуется) — см. «Противопоказания».
Ингибиторы МАО. Элетриптан не является субстратом МАО, следовательно, не ожидается взаимодействия между элетриптаном и ингибиторами МАО.
Другие агонисты 5-HT1-рецепторов. Совместное использование других агонистов 5–HT1-рецепторов в течение 24 ч после приема элетриптана не рекомендуется (см. «Противопоказания»).
Влияние на лабораторные тесты. Нет данных, что прием элетриптана влияет на результаты наиболее частых лабораторных анализов.
Передозировка: Симптомы. В премаркетинговых клинических исследованиях не сообщалось о значимой передозировке. У добровольцев (n=21), получивших однократную дозу 120 мг не отмечалось клинически значимых побочных реакций. В Фазе 3 испытаний суточная доза достигала 160 мг.
На основании фармакодинамики агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов, при передозировке могут возникнуть гипертензия и другие, более серьезные симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: T1/2 элетриптана — около 4 ч, поэтому наблюдение пациентов после передозировки элетриптана должно продолжаться по крайней мере около 20 ч или дольше, пока сохраняются симптомы и признаки. Специфического антидота не существует. В случае тяжелой интоксикации рекомендована интенсивная терапия, включая проведение ИВЛ для обеспечения адекватной оксигенации и поддержание сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект отказывает гемодиализ или перитонеальный диализ на концентрацию элетриптана в плазме.
Способ применения и дозы: Внутрь, подбор дозы производится на индивидуальной основе. При приступе мигрени у взрослых: 20 или 40 мг однократно (более эффективна доза 40 мг (см. Клинические исследования). Доза 80 мг, несмотря на большую эффективность, связана с возрастанием частоты побочных эффектов, следовательно максимальная рекомендованная однократная доза составляет 40 мг. Если после приема начальной дозы головная боль уменьшилась, а затем вновь возвратилась, рекомендуется повторить прием элетриптана, но не ранее чем через 2 ч. В контролируемых клинических исследованиях при отсутствии эффекта от начальной дозы не выявлено положительного результата от повторного приема препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Безопасность применения для купирования более 3 приступов мигрени за 30-дневный период не установлена.
Меры предосторожности: Элетриптан рекомендуется использовать только после установления точного диагноза мигрени.
Общие. Как и при использовании других агонистов 5-HT1-рецепторов, после приема элетриптана сообщалось о появлении ощущения сжимания, боли, давления и тяжести в области сердца, в горле или челюсти. Явления с локализацией в грудной клетке, горле, шее и челюсти не ассоциировались с аритмическими или ишемическими изменениями на ЭКГ в клинических исследованиях. Поскольку агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать спазм коронарных артерий, пациенты, имеющие признаки или симптомы, похожие на стенокардию, после приема элетриптана перед получением дополнительной дозы препарата должны быть обследованы на наличие сердечно-сосудистой патологии или на предрасположенность к вариантной стенокардии Принцметала. Они должны пройти мониторинг ЭКГ, если доза увеличивается или похожие симптомы повторяются. После применения какого-либо препарата из агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов, испытавших другие симптомы или признаки, похожие на снижение кровотока (такие как абдоминальная ишемия или синдром Рейно), необходимо проводить аналогичные исследования.
Риск ишемии миокарда и/или инфаркта миокарда или других нарушений сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется использовать элетриптан у пациентов с возможными нераспознанными заболеваниями коронарных артерий, прогнозируемыми на основании наличия факторов риска (гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, диабет, отягощенный семейный анамнез по заболеваниям коронарных артерий, женщины в хирургической или физиологической менопаузе, мужчины старше 40 лет). Исключение составляют случаи, когда имеются данные обследования сердечно-сосудистой системы, подтверждающие отсутствие у пациента заболеваний коронарных артерий, ИБС или других значимых сердечно-сосудистых заболеваний. Если в истории болезни пациента во время обследования сердечно-сосудистой системы по результатам ЭКГ или других исследований выявлены данные, указывающие или соответствующие коронароспазму или ишемии миокарда, то элетриптан не назначается (см. «Противопоказания»). Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, у которых по данным обследования состояние сердечно-сосудистой системы удовлетворительное, строго рекомендуется осуществить прием первой дозы элетриптана в хорошо оснащенном кабинете врача или другого медицинского работника, за исключением пациентов, ранее принимавших элетриптан. Поскольку ишемия миокарда может протекать без клинических симптомов, рекомендуется у пациентов с факторами риска во время первого приема элетриптана провести ЭКГ-исследование непосредственно после приема препарата. Рекомендуется также периодически обследовать состояние сердечно-сосудистой системы у пациентов, в течение длительного времени использующих агонисты 5-HT1-рецепторов, включая элетриптан, если у них есть или появились факторы риска, прогнозирующие вышеописанные сердечно-сосудистые заболевания, и если они продолжают принимать элетриптан.
Влияние на сердце и летальные исходы, ассоциированные с приемом агонистов 5-HT1-рецепторов. Сообщалось о серьезных побочных явлениях со стороны сердца, включая острый инфаркт миокарда, угрожающие жизни нарушения сердечного ритма и летальный исход в течение нескольких часов после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов. Принимая во внимание распространенность использования агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов с мигренью, частота этих явлений чрезвычайно низка.
Премаркетинговые исследования элетриптана проведены у 7143 людей. В клиническом исследовании пациенты, имеющие в анамнезе стенокардию, гипертензию и гиперхолестеринемию, получали в/в элетриптан (Сmax 127 нг/мл, эквивалентно пероральному приему 60 мг элетриптана) и были подвергнуты диагностической коронароангиографии. Сообщалось о сжимающих болях в грудной клетке, и наблюдался документированный ангиографически коронароспазм с ишемическими изменениями на ЭКГ. Согласно одному сообщению, элетриптан вызвал фибрилляцию предсердий у пациента, имевшего в анамнезе аналогичное нарушение ритма.
В постмаркетинговом периоде применения элетриптана имеется одно сообщение об инфаркте миокарда и летальном исходе у пациента с факторами риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы (гипертензия, гиперлипидемия, отягощенный семейный анамнез) при недопустимом совместном использовании элетриптана и суматриптана. Неконтролируемый характер постмаркетинговых наблюдений не дает возможности определить окончательно, был ли летальный исход действительно вызван приемом элетриптана, или это случайность.
Цереброваскулярные явления и летальные исходы, ассоциированные с приемом агонистов 5-HT1-рецепторов. Сообщалось о геморрагическом инсульте, субарахноидальном кровоизлиянии и других цереброваскулярных явлениях (некоторые сопровождались летальным исходом), у пациентов, получавших агонисты 5-HT1-рецепторов. В ряде случаев это стало возможным из-за назначения агонистов 5-HT1-рецепторов по ошибочному представлению о наблюдаемых симптомах как проявлениях мигрени, тогда как цереброваскулярные заболевания были первичными. Необходимо отметить, что у пациентов с мигренью возрастает риск определенных цереброваскулярных расстройств (таких как инсульт, кровоизлияние, преходящие нарушения мозгового кровообращения).
Другие ангиоспастические явления. Агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать не только коронарный ангиоспазм. Сообщалось о периферической сосудистой ишемии и ишемии толстой кишки с болями в животе и кровавой диареей при использовании агонистов 5-HT1-рецепторов.
Повышение АД. Сообщалось о редких случаях значительного подъема АД, включая гипертонические кризы, у пациентов, получающих агонисты 5-HT1-рецепторов, с гипертензией или без гипертензии в анамнезе. В клинических фармакологических исследованиях прием элетриптана внутрь, в дозе 60 мг и выше, вызывал небольшое транзиторное дозозависимое повышение АД, в основном диастолического, согласующееся с механизмом действия и других агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов. Эффект был наиболее выражен: у пожилых пациентов, при почечной недостаточности. У одного пациента с циррозом печени после приема 80 мг элетриптана отмечалось АД 220/96 мм рт.ст. через 5 ч после приема. Эти явления продолжались до 7 часов. Элетриптан противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертензией (см. «Противопоказания»). Наблюдалось повышение среднего давления в легочной артерии на 18% после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов в исследованиях пациентов, подвергнутых катетеризации сердца.
В педиатрической практике безопасность и эффективность использования элетриптана не установлена, поэтому элетриптан не рекомендован к применению у пациентов моложе 18 лет. В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании 274 подростков, страдающих мигренью, эффективность элетриптана (40 мг) у пациентов 11–17 лет не установлена. Наблюдаемые побочные явления были сходны с теми, о которых сообщалось в клинических исследованиях взрослых. Длительная безопасность элетриптана исследована у 76 подростков, получавших лечение свыше одного года. Наблюдались побочные эффекты, характерные для взрослых.
Гериатрия. Элетриптан получали только 50 пациентов старше 65 лет. У пожилых пациентов в большей степени возрастало АД, чем у более молодых. Фармакокинетическое распределение у пожилых было сходным с таковым у молодых. Отмечался статистически значимый рост T1/2 между пожилыми (с 65 до 93 лет) и молодыми взрослыми (18–45 лет) (см. Фармакокинетика). В клинических исследованиях не отмечалось явной разницы в эффективности или частоте побочных эффектов между пациентами моложе 65 лет и пациентами 65 лет и старше (n=50).
Печеночная недостаточность. Элетриптан не должен назначаться пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. метаболизм ЛС у таких пациентов не изучен. У людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью уточнения дозы не требуется.
CYP3A4 ингибиторы. Элетриптан не рекомендуется использовать ранее чем через 72 ч после приема мощных ингибиторов CYP3A4: кетоконазола, итраконазола, нефазодона, тролеандомицина, кларитромицина, ритонавира, нелфинавира и др. (см. «Взаимодействие»). При быстром в/в введении элетриптана в концентрациях, превышающих достигаемые при пероральном приеме в дозе 80 мг, в присутствии мощных ингибиторов CYP3A4, по данным коронарографии, наблюдалось небольшое дозозависимое уменьшение диаметра коронарных артерий (эффект, присущий и другим агонистам 5-HT1-рецепторов).
Особые указания: Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость. Хотя возможность злоупотребления элетриптаном не оценивалась, признаков толерантности, синдрома отмены, лекарственно-зависимого поведения или злоупотребления в клинических исследованиях не наблюдалось. Класс агонистов 5-HT1B/1D рецепторов не ассоциируются со злоупотреблением лекарствами.
Download Релпакс (Relpax)
Латинское название: Flucomycid SEDICO
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флукомицид СЕДИКО (Flucomycid SEDICO)
Латинское название: Hemeran
Фармакологические группы: Антикоагулянты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I80 Флебит и тромбофлебит. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I84 Геморрой. I87.0 Постфлебитический синдром. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. L90.5 Рубцовые состояния и фиброз кожи. L91.0 Келоидный рубец. M77.9 Энтезопатия неуточненная. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14 Травма неуточненной локализации. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гепариноид (Heparinoid)
Применение: Ушибы мягких тканей, травматические отеки, гематомы (в т.ч. постинъекционные), растяжения сухожилий и связок, флебиты и тромбофлебиты поверхностных вен, варикозное расширение вен нижних конечностей, в т.ч. осложненное флебитом и трофическими язвами; геморрой.
Противопоказания: Гиперчувствительность, геморрагические диатезы, пурпура, склонность к кровоточивости, местные язвенно-некротические процессы.
Побочные действия: Геморрагии (при нанесении на большую поверхность).
Способ применения и дозы: Наружно. 2–3 раза в сутки на пораженный участок и окружающие ткани наносят слой препарата толщиной около 1 мм и слегка втирают в кожу. Место аппликации можно на короткое время прикрыть пленкой и перевязать бинтом. При трофической язве втирают только в окружающие язву ткани.
Меры предосторожности: С осторожностью используют в последние 3 мес беременности (возможно возникновение кровотечения) и одновременно с антикоагулянтами (необходим контроль показателей свертывания крови).
Download Эмеран (Hemeran)