Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Hiposolum
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Дерматотропные средства. Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K05 Гингивит и болезни пародонта. K12 Стоматит и родственные поражения. K62 Другие болезни заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. L89 Декубитальная язва. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N86 Эрозия и эктропион шейки матки. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Аэрозоль | 1 бал.аэроз. |
| масло облепиховое | 15 г |
| этазол-натрий | 1 г |
| метилурацил | 1 г |
| твин−80 | 1,2 г |
| спирты синтетические жирные | 2,3 г |
| нипазол | 0,05 г |
| спирт этиловый | 0,25 г |
| вода очищенная | 29,2 г |
| хладон−12 | 7 г |
в баллонах аэрозольных стеклянных, алюминиевых по 57 г, (с нас.-распыл.); в пачке картонной 1 баллон.
Описание лекарственной формы: При выходе из баллона образуется пена желто-оранжевого цвета.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, регенерирующее, антисептическое. Стимулирует эпителизацию раневых и язвенных поверхностей, останавливает синтез фолиевой кислоты (конкурентный антагонизм с ПАБК) в микробной клетке. Не обладает местнораздражающим действием.
Показания: В гинекологии: неспецифические вульвиты, кольпиты, эрозии шейки матки, состояния после диатермокоагуляции шейки матки, удаления тела матки; в послеродовом периоде для профилактики трещин сосков, мастита.
В хирургии: инфицированные и незаживающие раны, пролежни, ожоги I-III степени.
В стоматологии: острые и хронические эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, пародонта (механические, химические, физические травмы, ангина Венсана, воспалительные процессы после криодеструкции, декубитальные язвы).
В проктологии: трещины прямой кишки, геморрой, проктиты, раны прямой кишки после операций на прямой кишке и промежности.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Местно. Распыляют на пораженный участок; в гинекологической практике — в течение 1–2 с, при вульвитах и кольпитах процедуру повторяют 1–2 раза в день; при эндоцервиците и эрозии шейки матки — 2–3 раза в неделю. Курс лечения — 2–3 нед. За час до введения пены влагалище спринцуют отваром ромашки, череды или 2% раствором натрия бикарбоната. После каждого введения необходим отдых 1–2 ч.
В проктологии препарат вводят в прямую кишку в дозе 14–28 мл (2–4 с), предварительно делают очистительную клизму, желательно с отваром ромашки или календулы. Курс лечения — 2–3 нед.
При заболеваниях слизистой оболочки рта и пародонта препарат наносят в количестве, необходимом для покрытия раневой поверхности, 3–4 раза в сутки. После обработки больной в течение 10–15 мин должен посидеть с приоткрытым ртом, после чего препарат следует сплюнуть. Курс лечения — 1–2 нед.
Особые указания: Перед применением аэрозольный баллон энергично встряхивают 10–15 раз, снимают предохранительный колпачок, надевают на шток клапана специальную насадку и нажимают на нее до упора. При этом за 1 с из баллона выбрасывается 7 мл пены.
После каждого применения препарата необходимо насадку промыть водой и прокипятить в течение 5 мин.
Download Гипозоль (Hiposolum)
Латинское название: Crestor
Фармакологические группы: Статины
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| розувастатин (в виде розувастатина кальция) | 10 мг |
| 20 мг | |
| 40 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кальция фосфат; кросповидон; магния стеарат; гипромеллоза; глицерина триацетат; титана диоксид (E171); железа оксид красный (E172); вода очищенная |
в блистерe 7 шт., в пачке картонной 1 блистер; или в блистерe 14 шт., в пачке картонной 2 блистера (10 мг и 20 мг);
в блистерe 7 шт., в пачке картонной 1 или 4 блистера (40 мг).
Способ применения и дозы: Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая водой, в любое время суток независимо от приема пищи. Лечение Крестором всегда необходимо начинать с дозы 10 мг как у пациентов, ранее не получавших статины, так и при переводе с других препаратов этой группы. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при приеме 10 мг розувастатина. В случае необходимости доза может быть увеличена до 20 мг через 4 нед. Увеличение дозы до 40 мг может проводиться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг и которые будут находиться под наблюдением врача.
Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Применение Крестора противопоказано у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, а также с заболеваниями печени в активной форме. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует. Не рекомендуется применять Крестор у детей (эффективность и безопасность у детей не установлена). Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией.
<
Download Крестор (Crestor)
Латинское название: Ketonal
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. I80 Флебит и тромбофлебит. I88 Неспецифический лимфаденит. I89.1 Лимфангит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M10 Подагра. M12.5 Травматическая артропатия. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M43.6 Кривошея. M45 Анкилозирующий спондилит. M47 Спондилез. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M71.9 Бурсопатия неуточненная. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. M93.9 Остеохондропатия неуточненная. N23 Почечная колика неуточненная. N64.4 Мастодиния. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кетопрофен (Ketoprofen)
Применение: Ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит), болевой синдром (послеоперационные, посттравматические боли, боли при метастазах в кости), почечная колика, альгодисменорея.
Гель — неосложненные травмы (растяжения и разрывы сухожилий и связок, ушибы мышц, отеки).
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная и печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, «аспириновая» астма, беременность и детский возраст. Свечи — проктит и прокторрагии; гель — дерматозы, экзема, инфицированные ссадины и раны (мокнущие).
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, метеоризм, запор, анорексия), стоматит, головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, слабость, зрительные расстройства, нарушение функции почек и печени, гиперемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина, кортикостероидов, пероральных противодиабетических средств и алкоголя, ослабляет — спиронолактона, периферических вазодилататоров. Повышает токсичность метотрексата. Концентрация кетопрофена в плазме возрастает на фоне пробенецида (угнетает почечную экскрецию).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно.
Капсулы и таблетки (во время еды) — в начале лечения суточная доза 300 мг в 2–3 приема, поддерживающая — 150–200 мг/сут.
Ректально — по 1 супп. утром и вечером.
В/м — 100 мг (1 флакон) в сутки в течение 5–10 дней, затем назначают внутрь и/или ректально.
Гель — 2 раза в день длительно и осторожно втирают в воспаленные или болезненные участки тела; возможно наложение сухой повязки.
Меры предосторожности: Нельзя допускать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза. Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Download Кетонал (Ketonal)
Латинское название: Minitran 5
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. I999 Диагностика болезней системы кровообращения. J81 Легочный отек. R07.2 Боль в области сердца. T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитроглицерин (Nitroglycerin)
Применение: ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Взаимодействие: Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Способ применения и дозы: В/в: (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл) — 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).
Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.
Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.
Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Download Минитран 5 (Minitran 5)
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств. Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензалкония хлорид (Benzalkonium chloride)
Применение: Местная контрацепция (в т.ч. при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в периоды кормления грудью, пременопаузы, при нерегулярной половой жизни, после родов или аборта).
Дезинфекция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, контактный дерматит, кольпит, изъязвление слизистой оболочки влагалища, раздражение слизистой оболочки матки, аллергические реакции в анамнезе.
Побочные действия: Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергический вагинит.
Взаимодействие: Несовместим с анионными детергентами (разрушается мылом).
Способ применения и дозы: Вагинальные таблетки, суппозитории, крем. Местно, вводится глубоко во влагалище перед половым актом (таблетку для быстрого растворения предварительно смачивают водой, а для введения крема используют аппликатор).
Тампон (губка). Местно, глубоко во влагалище (до шейки матки), на 24 ч независимо от числа половых сношений.
Концентрат жидкий. Используют для дезинфекции после разведения водой.
Меры предосторожности: Одна доза рассчитана на одно семяизвержение. В случае повторного полового акта необходимо повторное введение таблетки, суппозитория, крема. Применение не зависит от периода менструального цикла.
Тампон удаляют (до этого не следует принимать ванну) не позднее, чем через сутки после его введения.
Download НД-2 (-)
Латинское название: Selzinc Plus
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Состав и форма выпуска: 1 таблетка массой 672 мг, покрытая оболочкой, содержит селена 0,05 мг, цинка 8 мг, бета-каротина 7,2 мг, витамина E 35 мг, аскорбиновой кислоты 180 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 3 блистера.
Способ применения и дозы: Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл. в сутки.
Download Селцинк Плюс (Selzinc Plus)
Латинское название: Taxol
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C46 Саркома Капоши. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Паклитаксел (Paclitaxel)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Таксол (Taxol)
Латинское название: Flucoric
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флукорик (Flucoric)
Латинское название: Celebrex
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Целекоксиб (Celecoxib)
Применение: Ревматоидный артрит, реактивный синовит и болевой синдром при остеоартрозе.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Аллергические реакции на другие НПВС и сульфаниламиды, тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, беременность, возраст до 18 лет и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Кормящим женщинам на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — головокружение, головная боль, слабость, бессонница; 0,1–1% — нечеткость зрения, звон в ушах, парестезия, повышенная тревожность, депрессия; <0,1% — атаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 0,1–1%- артериальная гипертензия, сердцебиение, анемия; <0,1% — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: >1% — фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; 0,1–1% — кашель, одышка.
Со стороны органов ЖКТ: >1% — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; 0,1–1% — запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и АЛТ; <0,1% — изменение вкуса, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена.
Со стороны кожных покровов: >1% — зуд, сыпь; 0,1–1% — крапивница; <0,1% — алопеция, фотосенсибилизация.
Прочие: >1% — периферические отеки; 0,1–1% — судороги в ногах, инфекции мочевыводящих путей.
Взаимодействие: Флуконазол повышает концентрацию в плазме, антациды снижают всасывание в ЖКТ.
Способ применения и дозы: Внутрь, при остеоартрозе 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки; при ревматоидном артрите — 200 мг 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: У пожилых пациентов при сниженной массе тела, при явлениях (легких и умеренных) печеночной или сердечной недостаточности лечение необходимо начинать с малых доз.
Download Целебрекс (Celebrex)
Латинское название: Enap-H
Фармакологические группы: Диуретики. Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска: 1 таблетка Энап-H содержит эналаприла малеата 10 мг и гидрохлоротиазида 25 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.
1 таблетка Энап-HЛ — 10 и 12,5 мг действующих веществ соответственно; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.
Фармакологическое действие: Гипотензивное, диуретическое. Ингибирует АПФ, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II (эналаприл); тормозит реабсорбцию ионов натрия, калия, хлора и воды в извитых канальцах (гидрохлоротиазид).
Фармакокинетика: При приеме внутрь всасывается около 60% эналаприла и около 60–75% гидрохлоротиазида. Эналаприл подвергается гидролизу с образованием эналаприлата. Cmax эналаприлата достигается через 3–4 ч. Диуретический эффект гидрохлоротиазида наступает через 2 ч, достигает максимума через 3–4 ч и длится до 12 ч.
Фармакодинамика: Эналаприл (в виде эналаприлата, ингибирующего АПФ) снижает концентрацию ангиотензина II в сыворотке и уменьшает выделение альдостерона. Это приводит к устранению спазма, расширению периферических артерий и понижению ОПСС; незначительно повышает содержание калия в сыворотке крови. Гидрохлоротиазид вызывает умеренный диуретический эффект, снижает ОЦК; уменьшает содержание в стенке сосудов ионов натрия и снижает ее чувствительность к сосудосуживающим влияниям. Гидрохлоротиазид и эналаприла малеат взаимно усиливают гипотензивное действие друг друга. Эффект развивается через 3–4 дня и достигает максимума через 3–4 нед.
Показания: Эссенциальная гипертензия (все стадии); вторичная артериальная гипертензия (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к отдельным компонентам и др. сульфонамидам), ангионевротический отек в анамнезе, тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин или его уровень в плазме выше 3 мг/100 мл), состояние после пересадки почек, выраженная печеночная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм, порфирия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано во время беременности, особенно во II и III триместре. Кормящие матери должны отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, чувство усталости, кашель, мышечные спазмы, диспепсия (тошнота, рвота, диарея), гипотензия (в т.ч. ортостатическая), анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение концентрации мочевины, креатинина и активности трансаминаз в сыворотке крови, кожные высыпания, ангионевротический отек.
Взаимодействие: Эффект усиливают др. гипотензивные препараты, барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, алкоголь, ослабляют — анальгетики, в т.ч. НПВС, холестирамин, повышенное содержание соли в пище. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) или калием может привести к гиперкалиемии. При комбинированном назначении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными кортикостероидами возможны лейкопения, анемия, панцитопения; одновременное введение циклоспорина может вызвать почечную недостаточность, снижает Cl лития, повышает токсичность сердечных гликозидов, т.к. вызывает гиповолемию, гипокалиемию и гипомагниемию. Гидрохлоротиазид ослабляет, а эналаприл усиливает действие противодиабетических препаратов.
Передозировка: Симптомы: выраженная гипотензия с брадикардией (или др. расстройствами сердечного ритма), повышенный диурез, судороги, парез, паралитический илеус, нарушения сознания, почечная недостаточность, расстройства КЩС, снижение электролитов в сыворотке и др.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, инфузия физиологического раствора или ангиотензина II, гемодиализ (при необходимости).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают индивидуально. Обычно рекомендуемая доза — 1–2 табл. 1 раз в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают. Продолжительность терапии ограничений не имеет.
Меры предосторожности: Перед началом лечения рекомендуется контроль функции почек. Во время терапии необходимо периодически проверять концентрацию электролитов, мочевины, креатинина, активность трансаминаз в сыворотке крови и содержание белка в моче. За три дня до начала приема рекомендуется отмена диуретиков или снижение их дозировки. Следует избегать назначения при стенозе почечных артерий и соблюдать осторожность при комбинировании с препаратами дигиталиса или лития, назначении детям, пациентам со сниженной функцией почек (Cl креатинина от 30 до 80 мл/мин), аортальным или субаортальным стенозом, генерализованным атеросклерозом; принимающим пероральные противодиабетические препараты, инсулин (при сахарном диабете необходима коррекция доз). У больных с тяжелой сердечной или почечной недостаточностью, гипонатриемией, гипертрофией или дисфункцией левого желудочка; а также находящихся в состоянии гиповолемии (вследствие приема диуретиков, бессолевой диеты, поносов, рвоты, гемодиализа и др.) после приема первой дозы может развиться гипотензия. В этом случае рекомендуется перевести пациента в горизонтальное положение и скорректировать объем плазмы (путем инфузии физиологического рас
Download Энап-Н (Enap-H)