Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Dextran 40 000
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты. Заменители плазмы и других компонентов крови
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. A48.3 Синдром токсического шока. H16 Кератит. H31 Другие болезни сосудистой оболочки глаза. H48 Поражения зрительного [2-го] нерва и зрительных путей при болезнях, классифицированных в других рубриках. I73 Другие болезни периферических сосудов. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I80 Флебит и тромбофлебит. K65 Перитонит. K85 Острый панкреатит. K86.1 Другие хронические панкреатиты. R57.1 Гиповолемический шок. R57.8.0 Шок ожоговый. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Декстран (Dextran)
Применение: Высокомолекулярные декстраны применяются для восполнения ОЦК при кровопотерях, шоках различного генеза. Среднемолекулярные декстраны используются при различных интоксикациях, нарушениях реологических свойств крови и капиллярного кровотока, для лечения и профилактики тромбофлебитов и шоковых состояний.
Противопоказания: Черепно-мозговые травмы с повышением внутричерепного давления, геморрагический инсульт.
Ограничения к применению: Тромбоцитемия.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Растворы высокомолекулярного декстрана вводят в/в капельно или (при резком понижении АД) в/а в дозе от 400 до 1200 мл, при ожоговом шоке — до 2000–3000 мл/сут. Детям назначают в дозе 10–50 мл/кг/сут. Растворы среднемолекулярных декстранов инфузируют (в течение 30–60 мин) в случае шока в дозе до 1400 мл. В целях дезинтоксикации вводят в/в капельно 400–800 мл, через несколько часов, в случае необходимости, переливают еще 400 мл.
Download Декстран 40 000 (Dextran 40 000)
Латинское название: Intaxel
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C46 Саркома Капоши. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Паклитаксел (Paclitaxel)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Интаксел (Intaxel)
Применение: Полиневрит, невралгия, бронхит, бронхиальная астма, атония кишечника, экзема, трофические язвы, ожоги, аллергические реакции, токсикозы беременных, недостаточность кровообращения, абстинентный синдром (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Тошнота, изжога, рвота. При в/м инъекциях — болезненность, инфильтрат в месте введения (редко).
Взаимодействие: Уменьшает токсичность стрептомицина и др. туберкулостатических препаратов, мышьяка. Усиливает кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — 2–4 раза в сутки по 0,1–0,2 г; детям 2 раза в сутки: 1–3 лет — по 0,005–0,1 г, 3–14 лет — 0,1–0,2 г. В дерматологической практике применяют большие дозы: взрослым — по 1,5 г/сут, детям — по 0,2–0,6 г/сут. При послеоперационной атонии кишечника назначают взрослым по 0,3 г каждые 6 ч. Курс продолжается до 2 мес. Парентерально вводят взрослым по 0,2–0,4 г (2–4 мл 10% раствора или 1–2 мл 20% раствора) 1–2 раза в сутки, детям до 3 лет вводят в разовой дозе 0,05–0,1 г (0,5–1 мл 10% раствора), 3–14 лет — 0,1–0,2 г (1–2 мл 10% раствора) 1–2 раза в сутки.
Download Кальция пантотенат (Calcium pantothenate) (-)
Латинское название: Liv.52 K
Фармакологические группы: Гепатопротекторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): B19 Вирусный гепатит неуточненный. K71 Токсическое поражение печени. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках. K76.9 Болезнь печени неуточненная. R63.0 Анорексия
Состав и форма выпуска:
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| Экстракты: | |
| каперсов колючих (Capparis spinosa) | 17 мг |
| цикория обыкновенного (Cichorium intybus) | 17 мг |
| паслена черного (Solanum nigrum) | 8 мг |
| терминалии аржуна (Terminalia arjuna) | 8 мг |
| кассии западной (Cassia occidentalis) | 4 мг |
| тысячелистника обыкновенного (Achillea millefolium) | 4 мг |
| тамариска гальского (Tamarix gallica) | 4 мг |
| обработанные над паром экстракта из смеси следующего растительного сырья: эклипты белой (Eclipta alba), филантуса нирури (Phyllanthus amarus), берхавии раскидистой (Boerhavia diffusa), тиноспоры сердцелистной (Tinospora cordifolia), редьки посевной (Raphanus sativus), эмблики лекарственной (Emblica officinalis), свинчатки цейлонской (Plumbago zeylanica), эмбелии смородиновой (Embelia ribes), терминалии хебула (миробалановое дерево) (Terminalia chebula), дымянки лекарственной (Fumaria officinalis) |
во флаконах темного стекла по 60 мл, в комплекте с пипеткой; в коробке картонной 1 комплект.
Описание лекарственной формы: Сиропообразная жидкость кроваво-красного цвета с запахом персика.
Фармакологическое действие: Гепатопротективное, желчегонное. Комплекс биологически активных веществ растительного происхождения, входящих в состав препарата Лив.52 K, нормализует белково-синтетическую функцию печени, стимулирует восстановление клеток печени, оказывает желчегонное действие, предохраняет печень от воздействия токсичных веществ (алкоголь, лекарственные средства и т.п.), способствует улучшению процесса пищеварения.
Показания: Острый и хронический гепатит (инфекционный, токсический, лекарственный).
Цирроз печени у взрослых.
Жировой гепатоз.
Анорексия.
Профилактика гепатотоксичности (при приеме антибиотиков, противотуберкулезных препаратов, жаропонижающих средств и т.п.).
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано.
Побочные действия: Аллергические реакции и диспептические явления.
Способ применения и дозы: Внутрь. В качестве лечебного и профилактического средства: взрослым — по 80–160 капель (1–2 ч.ложки) 2 раза в сутки; детям старше 2 лет — по 10–20 капель 2 раза в сутки.
Особые указания: С осторожностью назначают больным с острыми заболеваниями желудка и кишечника.
Препарат не содержит этанола.
Download Лив.52 К (Liv.52 K)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения печени, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения (5–20%) — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус (не более 3% случаев).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: в исключительно редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия.
Со стороны кожных покровов: высыпания и дерматит.
Взаимодействие: Эффект ослабляют тиазидные и др. диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. Действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает Cmax на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).
Передозировка: Симптомы: лактацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.
Меры предосторожности: Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12. При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида (необходим 2-недельный перерыв в лечении, обусловленный длительным T1/2 препарата). Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития лактатного ацидоза).
Download Метформин (Metformin) (-)
Латинское название: Prostabiol
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Состав и форма выпуска: 1 капсула (900 мг) содержит масло из семян тыквы, порошок из сока ацеролы, глюконат цинка, желтый пчелиный воск, пыльцу, дрожжи, обогащенные селеном, токоферолы (концентрат из растительных масел, богатых витамином E), соевый лецитин; во флаконе 30 шт.; в картонной пачке 1 флакон.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время завтрака, взрослым по 2 капс. 1 раз в сутки.
Download Простабиол (Prostabiol)
Латинское название: Rimantadine hydrochloride
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A84 Клещевой вирусный энцефалит. J10-J18 Грипп и пневмония. J11 Грипп, вирус не идентифицирован
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Римантадин (Rimantadine)
Применение: Грипп (профилактика в период эпидемий, лечение на ранних этапах).
Противопоказания: Заболевания печени, почек, тиреотоксикоз, беременность.
Ограничения к применению: Эпилепсия, церебральный атеросклероз.
Побочные действия: Диспепсия, боли в желудке, депрессии, сонливость, тремор, повышенная возбудимость, кожная сыпь.
Взаимодействие: Усиливает возбуждающий эффект кофеина.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая водой, по следующей схеме: взрослым в 1 день болезни — по 100 мг 3 раза; во 2–3 дни — по 100 мг 2 раза; в 4 день — 100 мг 1 раз. В 1 день заболевания можно принять однократно в дозе 300 мг. Детям 7–10 лет — по 50 мг 2 раза в день; 11–14 лет — по 50 мг 3 раза в день. Принимают в течение 5 дней. Для профилактики гриппа назначают по 50 мг 1 раз ежедневно в течение 10–15 дней. При почечной недостаточности необходимо снижение дозы.
Download Римантадина гидрохлорид (Rimantadine hydrochloride)
Латинское название: Phtizopyramum
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| изониазид | 150 мг |
| пиразинамид | 500 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; стеариновая кислота; аэросил; тальк медицинский |
в банках по 100 шт.
Описание лекарственной формы: Таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие: Противотуберкулезное. Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.
Пиразинамид активен в отношении микобактерий туберкулеза, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.
Фармакокинетика: Изониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи понижает абсорбцию и биодоступность). Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 300 мг достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — до 10%. T1/2 — 0,5–1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2–5 ч (медленное ацетилирование), при нарушении функции печени T1/2 удлиняется. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.ч в костную ткань и спинномозговую жидкость. В печени ацетилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой в неизмененном виде — 12% (при быстром ацетилировании), 27% (при медленном ацетилировании) и в виде метаболитов. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. В печени под действием микросомальных ферментов гидролизуется до пиразиноевой кислоты (активный метаболит), которая затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Cmax в крови после однократного приема внутрь достигается через 1–2 ч (пиразинамид), 4–5 ч (пиразиноевая кислота). Связывание пиразинамида с белками плазмы — 10–20%, пиразиноевой кислоты — 31%. Пиразинамид хорошо проникает в различные органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 87–100% плазменной. T1/2 пиразинамида — около 9,5 ч, пиразиноевой кислоты — около 12 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 и 22 ч соответственно. Выводится преимущественно почками в течение 72 ч (около 3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиноевой кислоты и 36% — в виде других метаболитов).
Показания: Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам; гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности — только в случае крайней необходимости. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Изониазид.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия.
Пиразинамид.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени (при приеме повышенных доз препарата — 25 мг/кг/сут и более), понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Прочие: изредка — подагрический артрит, артралгия, сидеробластная анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Изониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (рекомендуется уменьшение дозы этих препаратов), повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает — кетоконазола. Следует избегать совместного использования с дисульфирамом (возможно развитие психических расстройств).
Пиразинамид уменьшает эффективность противоподагрических средств (необходимо увеличение доз последних), понижает концентрацию в крови и эффективность циклоспорина.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду из расчета 5–10 мг/кг. В период интенсивной терапии (3–4 мес) препарат принимают ежедневно, затем — через день. Общая курсовая доза индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Меры предосторожности: С осторожностью назначать людям с хронической почечной недостаточностью, нарушением функции печени, при гипотрофии, хроническом алкоголизме. Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя. При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени необходимо регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени. Изониазид следует отменять только в случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы. Риск нарушения функции печени повышен у пациентов с гипотрофией, заболеваниями печени в анамнезе, у людей пожилого возраста. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.
Риск развития периферической нейропатии повышен у людей пожилого возраста, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, у пациентов с заболеваниями печени, в т.ч. алкогольной этиологии. Для профилактики и лечения периферической нейропатии рекомендуется дополнительный прием пиридоксина (витамина B6).
У пациентов с приступами подагры в анамнезе следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови. При наличии гипопластической анемии следует учитывать влияние препарата на время свертывания крови.
Download Фтизопирам (Phtizopyramum)
Применение: Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) — в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000–1500 мг/сут), мегалобластная анемия.
Прочие: увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).
Взаимодействие: Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. введение пиридоксина (200–300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым, начальная доза — 500 мг/сут с интервалом 12 ч, под контролем уровня циклосерина в крови, максимальная суточная доза — 1 г; у детей начальная доза — от 10 мг/кг/сут, затем доза изменяется в зависимости от уровня циклосерина в крови и терапевтического эффекта.
Меры предосторожности: В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности (в т.ч. тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.
Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы. В период лечения не следует употреблять спиртные напитки.
Особые указания: Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам.
Download Циклосерин (Cycloserine) (-)
Латинское название: Chlozepidum
Фармакологические группы: Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F41 Другие тревожные расстройства. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. G24 Дистония. G24.8.0 Гипертонус мышечный. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. R45.1 Беспокойство и возбуждение. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide)
Применение: Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением, бессонницей; невротическая атаксия, головная боль напряжения, кардиалгия, эзофагоспазм, каузалгия, лицевой гемиспазм, истерические состояния (истерический припадок, амблиопия, мутизм, паралич), психогенный ступор, икота; неврозо- и психопатоподобные расстройства у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, органическим поражением головного мозга; инфекционный делирий, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией; повышенный тонус скелетных мышц, гиперкинез ревматический и невротический; климакс, предменструальный синдром, вегето-сосудистая дистония; премедикация (подготовка больных к операциям и длительным диагностическим процедурам), послеоперационный период; комплексная терапия при шизофрении с неврозоподобной симптоматикой, а также при заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью, бессонницей, в т.ч. экземе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая форма миастении, угнетение дыхания, закрытоугольная глаукома, острые заболевания печени и/или почек, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 4 лет.
Ограничения к применению: Глаукома, нарушение функции печени и/или почек, синдром апноэ во сне, тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность, атаксия (кроме невротической), психозы (возможно парадоксальное усиление симптоматики), лекарственная или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), беременность (II и III триместр), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск врожденных пороков развития при назначении в этот период). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, нарушение памяти и концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, мышечная слабость, нарушение походки, атаксия, спутанность сознания, дезориентация, головокружение, головная боль, изменения ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия (при приеме высоких доз), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, запор или диарея, кишечная колика, нарушение функции печени, желтушность кожных покровов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, шелушение кожи.
Прочие: затруднение дыхания, задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, изменение либидо (повышение или понижение).
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены и др. (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, наркозные, снотворные, нейролептики с выраженным седативным действием), миорелаксантов и др. Антацидные средства замедляют всасывание (но не уменьшают степень всасывания) хлордиазепоксида. Хлордиазепоксид может ослаблять эффект леводопы. Циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дисульфирам и эритромицин замедляют метаболизм хлордиазепоксида в печени, увеличивают его концентрацию в крови и задерживают выведение. Курение может ослаблять действие хлордиазепоксида.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, длительная спутанность сознания, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия.
Лечение: индукция рвоты, немедленное промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в инфузия растворов (для усиления диуреза), обеспечение адекватной вентиляции легких; в случае гипотензии — введение норэпинефрина. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь. Дозы (разовая и суточная) и продолжительность лечения подбирают строго индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычная разовая доза для взрослых — 5–10 мг, обычная суточная — 20–60 мг (в 2–4 приема). При состоянии напряжения в сочетании с нарушением сна — 10–20 мг 1 раз в сутки за 1–2 ч до сна. В психиатрии — 50–100 мг/сут, при абстинентном алкогольном синдроме — до 300 мг/сут в 3–4 приема.
Пациентам пожилого и старческого возраста, ослабленным больным, пациентам с заболеваниями печени и/или почек необходимо назначать меньшие дозы (разовая — 2,5–5 мг). Продолжительность лечения не должна превышать 2,5 мес. Повторный курс (при необходимости) — не ранее чем через 3 нед.
Детям начиная с возраста 4 года дозу (и продолжительность курса лечения) подбирают индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела и др.
Меры предосторожности: Следует учитывать, что при сочетании тревоги с депрессией возможны суицидальные попытки.
С осторожностью применять одновременно с другими психотропными средствами. Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и фенотиазинами.
При длительном применении (в течение нескольких месяцев), особенно в высоких дозах, возможны привыкание, лекарственная зависимость. Отмену хлордиазепоксида следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены, характеризующегося тремором, судорогами, абдоминальными или мышечными спазмами, рвотой, испариной. При резкой отмене возможны также психомоторное возбуждение, страх, вегетативные нарушения, бессонница.
Не следует принимать хлордиазепоксид свыше 4 нед без повторной оценки состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии.
Вероятность возникновения побочных эффектов выше у пожилых людей.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Имеются сообщения о том, что при лечении хлордиазепоксидом психически больных пациентов и детей с агрессивными чертами поведения наблюдались парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, приступы ярости и др.). В случае развития парадоксальных реакций лечение следует немедленно прекратить.
Следует иметь в виду, что хлордиазепоксид может снижать живость ума у детей.
Необходимо иметь в виду, что есть сообщения о влиянии на коагуляцию крови у пациентов, принимающих одновременно пероральные антикоагулянты и хлордиазепоксид (в клинических исследованиях причина и последствия данного взаимодействия не установлены). Имеются отдельные сообщения об обострении порфирии под действием хлордиазепоксида. Гипопротеинемия может предрасполагать к увеличению частоты седативных побочных эффектов.
Во время лечения и в течение 3 дней после его отмены необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.
Особые указания: Тревожные состояния и напряжение, связанные с повседневным жизненным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Download Хлозепид (Chlozepidum)