Categories
Pharmacology
Циклосерин (Cycloserine) (-)
Применение: Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) — в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000–1500 мг/сут), мегалобластная анемия.
Прочие: увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).
Взаимодействие: Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. введение пиридоксина (200–300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым, начальная доза — 500 мг/сут с интервалом 12 ч, под контролем уровня циклосерина в крови, максимальная суточная доза — 1 г; у детей начальная доза — от 10 мг/кг/сут, затем доза изменяется в зависимости от уровня циклосерина в крови и терапевтического эффекта.
Меры предосторожности: В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности (в т.ч. тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.
Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы. В период лечения не следует употреблять спиртные напитки.
Особые указания: Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам.