Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея), кожи и мягких тканей, ЖКТ (перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф); лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз), профилактика эндокардита и хирургической инфекции; комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с метронидазолом), сепсиса (совместно с аминогликозидами).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, боли в области ануса, стоматит, глоссит; возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции; затрудненное дыхание, тахикардия; боли в суставах; интерстициальный нефрит; дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит; умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз; аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Взаимодействие: Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Экскреция замедляется пробенецидом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и др. препаратами, подавляющими тубулярную секрецию. Антибактериальная активность снижается бактериостатическими химиотерапевтическими средствами и антацидами, увеличивается — аминогликозидами и метронидазолом.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым и подросткам старше 10 лет — по 500–750 мг 2 раза в сутки или 375–500 мг (до 1 г при тяжелых инфекциях) 3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 6 г), детям от 3 до 10 лет — 375 мг 2 раза или 250 мг 3 раза в сутки, до 1 года — 125 мг 2 раза или 100 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей — 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема — 2–3 раза. При острой гонорее — 3 г однократно в сочетании с 1 г пробенецида (женщинам рекомендуется повторное введение). Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки. Средний курс — 5–7 дней (при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней).
Меры предосторожности: При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо увеличить интервал между введениями до 12–24 ч. С осторожностью применяют при крапивнице и сенной лихорадке. Следует периодически контролировать функцию почек, печени и гемопоэз при длительной терапии. Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При беременности и лактации применяют по жизненным показаниям с учетом ожидаемого эффекта для матери и потенциального риска для плода или ребенка. На период курса грудное вскармливание исключено.
Download Амоксициллин (Amoxicillin)
Латинское название: Aminosteril KE Nephro
Фармакологические группы: Белки и аминокислоты. Средства для энтерального и парентерального питания
Нозологическая классификация (МКБ-10): N17 Острая почечная недостаточность. N18 Хроническая почечная недостаточность
Состав и форма выпуска: 1 л раствора для инъекций содержит L-изолейцина 7,52 г, L-лейцина 11,38, L-лизин-моногидрата 10,82 г, L-лизина около 9,63 г, L-метионина 6,59 г, L-фенилаланина 7,76 г, L-треонина 6,78 г, L-триптофана 2,91 г, L-валина 9,53 г, L-гистидина 4,9 г и L-яблочной кислоты 6,53 г. Общее содержание азота 8,8 г/л; во флаконах по 250 мл. Теоретическая осмолярность 534 мОсм/л.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит белков. Субстратное обеспечение синтеза белков.
Показания: Острая и хроническая почечная недостаточность, потеря аминокислот в результате гемодиализа (заместительная терапия).
Противопоказания: Нарушения аминокислотного обмена, выраженные нарушения печени, декомпенсированная сердечная недостаточность, анурия.
Способ применения и дозы: В/в капельно со скоростью 20 капель/мин при массе тела пациента 70 кг. Максимальная суточная доза 250 мл на 70 кг массы тела.
Меры предосторожности: Раствор непригоден для полного парентерального питания, т.к. не содержит незаменимых аминокислот. Перед инфузией препарата или одновременно с ним необходимо перорально или парентерально вводить источники энергии. Во время лечения следует регулярно контролировать концентрацию электролитов в плазме крови, КЩС; при необходимости нужно назначать препараты калия (для исключения анаболического использования аминокислот), достаточное количество воды и электролитов (возможно пон
Download Аминостерил КЕ Нефро безуглеводный (Aminosteril KE Nephro)
Латинское название: Insulidd N
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Инсулидд Н (Insulidd N)
Латинское название: Cocarboxylase
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01.0 Брюшной тиф. A36 Дифтерия. A38 Скарлатина. A48.3 Синдром токсического шока. E10-E14 Сахарный диабет. E14.0 Диабетическая кома гипергликемическая. E87.2 Ацидоз. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I21 Острый инфаркт миокарда. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R06 Анормальное дыхание. R07.2 Боль в области сердца. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T42.3 Барбитуратами. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия. T51 Токсическое действие алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кокарбоксилаза (Cocarboxylase)
Применение: Метаболический, дыхательный и диабетический ацидоз; почечная, печеночная, сердечная (острая, хроническая) недостаточность; нарушение сердечного ритма, прединфарктное состояние, инфаркт миокарда, диабетическая и печеночная кома, периферические невриты, рассеянный склероз, хронический алкоголизм, интоксикации, патологические процессы, сопровождающиеся нарушением углеводного обмена. У новорожденных — перинатальная гипоксическая энцефалопатия, дыхательная недостаточность, пневмония, сепсис; другие состояния, сопровождающиеся гипоксией и ацидозом.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд; при в/м введении гиперемия, зуд, отек в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффект и улучшает переносимость сердечных гликозидов.
Способ применения и дозы: В/м или в/в (струйно или капельно), взрослым при заболеваниях сердца 0,05–0,1 г/сут. Курс лечения 15–30 дней. При сахарном диабете — в/в 0,1–1,0 г/сут (без прекращения обычной противодиабетической терапии) в течение 5–10 дней; при острой почечной или печеночной недостаточности, интоксикациях, ожогах — в/в (струйно) 0,05–0,15 г 3 раза в сутки или капельно (предварительно растворив в 400 мл 5% раствора глюкозы) по 0,1–0,3 г/сут; при периферических невритах и рассеянном склерозе — в/м 0,05–0,1 г/сут в течение 1–1,5 мес.
Детям 0,025–0,05 г/сут в течение от 3–7 до 15 дней. Новорожденным назначают сублингвально.
Особые указания: Кокарбоксилаза применяется преимущественно в составе комплексной терапии.
Download Кокарбоксилаза (Cocarboxylase)
Латинское название: Melaxen
Фармакологические группы: Общетонизирующие средства и адаптогены. Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мелатонин (Melatonin)
Применение: Бессонница, утомляемость, депрессивный синдром, десинхроноз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность, аллергические, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Головная боль, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект (взаимно) препаратов, угнетающих ЦНС и бета-адреноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО, глюкокортикоидами, циклоспорином.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 1–5 мг 1 раз в сутки за 1 ч до сна.
Меры предосторожности: Не рекомендуется одновременный прием с НПВС (ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном), со средствами, угнетающими ЦНС и бета-адреноблокаторами. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Особые указания: Следует избегать яркого освещения во время лечения.
Download Мелаксен (Melaxen)
Латинское название: Solutio Plumbi subacetatis
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Дерматотропные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Свинца ацетат (Plumbuc acetate)
Применение: Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые и хронические свинцовые интоксикации.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Наружно, в виде водных растворов для примочек, компрессов, спринцеваний.
Меры предосторожности: После применения раствора склянку немедленно хорошо закрывают крышкой (т.к. препарат разлагается под влиянием углекислоты воздуха).
Download Свинца уксуснокислого раствор (Solutio Plumbi subacetatis)
Латинское название: Saroten retard
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F32 Депрессивный эпизод. F34.0 Циклотимия. F40 Фобические тревожные расстройства. F40.8 Другие фобические тревожные расстройства. F41 Другие тревожные расстройства. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. F48 Другие невротические расстройства. F50.0 Нервная анорексия. F50.2 Нервная булимия. F60 Специфические расстройства личности. F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности. F91 Расстройства поведения. F92 Смешанные расстройства поведения и эмоций. F98.0 Энурез неорганической природы. G43 Мигрень. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R32 Недержание мочи неуточненное. R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное. R44.3 Галлюцинации неуточненные. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.3 Деморализация и апатия. R45.4 Раздражительность и озлобление. R45.6 Физическая агрессивность. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль. R63.0 Анорексия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амитриптилин (Amitriptyline)
Применение: Депрессии (эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные), депрессивный синдром, шизофренические психозы, тревожно-депрессивные состояния различного генеза, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, психогенная анорексия, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), сильные боли неврогенного характера, профилактика мигрени.
Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома, эпилепсия, гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, инфаркт миокарда в анамнезе, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).
Ограничения к применению: С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, сердечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Блокада периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение зрения, аккомодации, усиленное потоотделение.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, повышение давления, нарушение проводимости, изменения ЭКГ (особенно QRS).
Аллергические реакции: кожная сыпь и др.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО. Потенцирует эффект соединений, угнетающих ЦНС (в т.ч. седативных, снотворных, алкоголя), симпатомиметиков, противопаркинсонических средств, ослабляет — гипотензивных и противосудорожных препаратов. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, карбамазепин) снижают, а циметидин повышает концентрацию в плазме.
Передозировка: Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковые аритмии, гипотермия и др.
Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней; при тяжелых холинолитических симптомах (гипотензия, аритмия, кома) — 0,5–2 г физостигмина в/м или в/в. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, после еды, взрослым в начальной дозе — по 25 мг 2–4 раза в сутки. Максимальные дозы для амбулаторного лечения — до 150 мг/сут, в стационаре — до 300 мг/сут, у пожилых больных — до 100 мг/сут.
В/м или в/в (вводить медленно) в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки. Инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 мес.
Детям, как антидепрессант: от 6 до 12 лет — 10–30 мг или 1–5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг в сутки); для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет — 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела).
Меры предосторожности: Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать маниакальным больным. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.
Download Саротен ретард (Saroten retard)
Латинское название: Timentin
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. B99 Другие инфекционные болезни. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. K65 Перитонит. K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N33 Поражения мочевого пузыря при болезнях, классифицированных в других рубриках. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N74 Воспалительные болезни женских тазовых органов при болезнях, классифицированных в других рубриках. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N77 Изъязвление и воспаление вульвы и влагалища при болезнях, классифицированных в других рубриках. R78.8.0 Бактериемия. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий или инъекций | 1 фл. |
| тикарциллин (в виде натриевой соли) | 1500 мг |
| клавулановая кислота (в виде калиевой соли) | 100 мг |
во флаконах по 1600 мг; в пачке картонной 4 флакона.
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий или инъекций | 1 фл. |
| тикарциллин (в виде натриевой соли) | 3000 мг |
| клавулановая кислота (в виде калиевой соли) | 200 мг |
во флаконах по 3200 мг; в пачке картонной 4 флакона.
Описание лекарственной формы: Сухой порошок белого или бледно-желтого цвета.
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Фармакокинетика: При введении Тиментина 3200 мг в виде в/в инфузии (в течение 30 мин) концентрация тикарциллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови достигает максимума сразу после окончания инфузии. Среднее значение Cmax тикарциллина в сыворотке составляет 330 мкг/мл, клавулановой кислоты — 16 мкг/мл.
Среднее значение T1/2 из сыворотки для тикарциллина и клавулановой кислоты составляет 68 и 64 мин соответственно.
Приблизительно 60–70% тикарциллина и приблизительно 35–45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых часов после введения разовой дозы Тиментина.
Тикарциллин проникает в ткани и биологические жидкости после парентерального введения, в т.ч. в желчь, плевральную жидкость и спинно-мозговую жидкость через воспаленные оболочки. В экспериментах на животных показано, что клавулановая кислота, как и тикарциллин, хорошо распределяется по тканям организма.
Ни один из компонентов Тиментина не показывает высокую степень связывания с белком: связывание с белком сыворотки крови тикарциллина составляет приблизительно 50%, клавулановой кислоты — приблизительно 25%.
Фармакодинамика: Тиментин является комбинированным препаратом тикарциллина натрия — карбоксипенициллина с широким спектром бактерицидной активности и клавуланата калия — ингибитора бета-лактамаз необратимого действия. Бета-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавуланат калия разрушает этот защитный механизм, блокируя действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину в концентрациях, которые быстро достигаются в организме больного. Клавуланат калия не обладает высокой антибактериальной активностью, однако его сочетание с тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик широкого спектра действия для эмпирической парентеральной терапии целого ряда инфекций.
Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов, в т.ч. грамположительных: аэробные — Staphylococcus species, включая St. aureus и St. epidermidis, Streptococcus species, включая St. faecalis; анаэробные — Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Clostridium species, Eubacterium species и грамотрицательных: аэробные — Escherichia coli, Haemophilus species, включая H. influenzae, Branhamella catarrhalis, Klebsiella species, включая K. pneumoniae, Enterobacter species, Proteus species, включая индолположительные штаммы, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas species, включая P. aeruginosa и S. maltophilia, Serratia species, включая S. marcescens, Citrobacter species, Acinetobacter species, Yersinia enterocolitica, Salmonella species, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробные — Bacteroides species, включая B. fragilis, Fusobacterium species, Veillonella species.
Определение микробной чувствительности
Диффузионный метод: для проведения испытания по методу Кирби — Бауэра используют диффузионные диски с содержанием Тиментина 85 мкг (75 тикарциллина плюс 10 мкг клавулановой кислоты). В зависимости от размера зоны подавления роста определяют степень чувствительности микроорганизмов следующим образом: результат «чувствительные» означает, что терапия Тиментином с большой вероятностью окажется эффективной в отношении данного возбудителя; результат «резистентные» указывает на то, что возбудитель инфекции будет устойчивым к терапии данным антибиотиком. Результат «промежуточная чувствительность» означает, что для достижения эффекта в отношении данного возбудителя препарат необходимо применять в более высокой дозе, либо препарат будет эффективным в том случае, если инфекция ограничивается тканями или жидкостями организма (например мочой), в которых достигаются высокие концентрации антибиотика.
Размер зон подавления роста (мм) для диффузионного метода:
резистентные — ≤11,
промежуточная чувствительность — 12–14,
чувствительные — ≥15.
Метод последовательных разведений: определение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) Тиментина для выделеных бактерий можно проводить методом последовательного разведения бульона или агара. Исследуемую культуру высевают в пробирки в концентрации 104−105 КОЕ/мл или на планшеты в концентрации 103−104 КОЕ/мл.
При проведении испытания по рекомендованной схеме разведений предполагается, что концентрация клавулановой кислоты остается постоянной (2 мкг/л) во всех пробирках, а содержание тикарциллина изменяется. Значения МИК выражаются как значения концентрации тикарциллина в присутствии клавулановой кислоты в концентрации 2 мкг/мл:
устойчивые — ≥128,
чувствительные — ≤64.
1. Непродуцирующие бета-лактамазу микроорганизмы, которые обычно обладают чувствительностью к тикарциллину, будут иметь такие же зоны подавления роста, как и для тикарциллина.
2. Стафилококки, чувствительные к Тиментину, но резистентные к метициллину, оксациллину или нафциллину, должны считаться устойчивыми.
3. Контрольные культуры для проверки качества должны иметь следующие суточные характеристики в отношении Тиментина:
| Микроорганизмы | Диски | Зоны ингибирования, мм | мкг/мл |
| E. coli | (ATCC 25922) | 24–30 | 2/2–8/2 |
| S. aureus | (ATCC 25923) | 32–40 | - |
| P. aeruginosa | (ATCC 27853) | 20–28 | 8/2–32/2 |
| E. coli | (ATCC 35218) | 21–25 | 4/2–16/2 |
| S. aureus | (ATCC 25922) | - | 0,5/2–2/2 |
Показания: Лечение широкого спектра таких тяжелых инфекций, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью как: сепсис, септицемия, бактериемия, интраабдоминальные инфекции, включая перитонит; послеоперационные инфекции; гинекологические инфекции, включая эндометрит; инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, дыхательных путей; тяжелые или осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек, включая пиелонефрит; инфекции уха, горла, носа; установленные или предполагаемые инфекции у больных с нарушением или подавлением иммунитета.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (например пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.
Препарат противопоказан недоношенным детям с нарушением функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью: Решение о назначении препарата в период беременности должно приниматься с особой осторожностью. В связи с этим при назначении Тиментина беременным женщинам врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу и риск, связанные с применением данного препарата.
Применение в период грудного вскармливания возможно.
Побочные действия: Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции.
Редко — буллезные реакции (мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
При появлении любых реакций гиперчувствительности лечение Тиментином следует прекратить.
Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота и диарея. Редко — псевдомембранозный колит.
Реакции со стороны печени: умеренное повышение АСТ и/или АЛТ. Редко — гепатит и холестатическая желтуха.
Лабораторные показатели: редко — гипокалиемия.
Реакции со стороны ЦНС: редко — появление судорог, особенно у больных с нарушением функции почек и при назначении повышенных доз препарата.
Гематологические реакции: редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.
Местные реакции: тромбофлебит при в/в применении.
Взаимодействие: Пробенецид снижает секрецию тикарциллина почечными канальцами. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению почечной экскреции тикарциллина, однако не влияет на экскрецию клавулановой кислоты.
Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат. Не рекомендуется смешивать Тиментин с препаратами крови и такими протеино-подобными жидкостями как гидролизаты белка, а также с в/в липидными эмульсиями.
Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas. Рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно у больных с нарушением иммунитета. В этом случае указанные препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.
При сочетанном применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не должны смешиваться в одном шприце, контейнерах или системах для в/в инфузий, т.к. это может привести к снижению активности аминогликозидов.
Передозировка: В случае передозировки тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.
Способ применения и дозы: В виде капельной в/в инфузии или в/в струйной инъекции.
Взрослым (в т.ч. пожилого возраста) обычно — 1600–3200 мг каждые 6–8 ч в зависимости от массы тела. Максимальная рекомендованная доза — 3200 мг каждые 4 ч.
Детям — обычно 80 мг/кг массы тела каждые 6–8 ч.
Для недоношенных детей и доношенных детей в перинатальном периоде — 80 мг/кг массы тела каждые 12 ч, затем переходят на режим приема каждые 8 ч. Расчет проводится по тикарциллину.
Дозы при нарушении функции почек
Дозы для взрослых при нарушении функции почек:
| Слабой степени (Cl креатинина >30 мл/мин) | 3200 мг каждые 8 ч |
| Умеренной степени (Cl креатинина 10–30 мл/мин) | 1600 мг каждые 8 ч |
| Тяжелой степени (Cl креатинина <10 мл/мин) | 1600 мг каждые 12 ч |
Начальная доза — 75 мг/кг, а затем препарат дозируют в зависимости от значения клиренса креатинина согласно следующей таблице:
| >30 мл/мин | 75 мг/кг каждые 8 ч |
| 10–30 мл/мин | 37,5 мг/кг каждые 8 ч |
| <10 мл/мин | 37,5 мг/кг каждые 12 ч |
В/в капельная инфузия. Для приготовления инфузионного раствора рекомендуется применять воду для инъекций или глюкозу для в/в инфузий (5% и менее).
Флаконы 1600 мг или 3200 мг: перед разведением в емкостях для инфузии стерильный порошок растворяют приблизительно в 10 мл растворителя.
После чего рекомендуется применять следующие объемы растворителей:
| Флакон | Вода для инъекций, мл | Глюкоза для в/в инфузий (5% и менее), мл |
| 1600 мг | 50 | 100 |
| 3200 мг | 100 | 100–150 |
В/в струйная инъекция. Стерильный порошок растворяют в 10 мл (флакон 1600 мг) или 20 мл (флакон 3200 мг) воды для инъекций.
Раствор вводят медленно в течение 3–4 мин. Тиментин можно вводить непосредственно в вену или через капельницу.
Стабильность растворов и хранение. В/в инъекцию Тиментина проводят сразу после растворения.
Инфузионный раствор рекомендуется готовить непосредственно перед применением, тем не менее следующие инфузионные растворы Тиментина сохраняют стабильность при 25 °C в течение нижеприведенных периодов времени:
| Жидкость для в/в инфузий | Период стабильности при 25 oC, ч |
| Вода для инъекций | 24 |
| Раствор глюкозы для в/в инфузий (5% м/об) | 12 |
| Растворы для в/в инфузий хлорида натрия (0,18% м/об) и глюкозы (4% м/об) | 24 |
| Раствор хлорида натрия для в/в инфузий (0,9% м/об) | 24 |
| Декстран 40 для в/в инфузий (10% м/об) в растворе глюкозы для в/в инфузий (5%) | 6 |
| Декстран 40 для в/в инфузий (10% м/об) в растворе хлорида натрия для в/в инфузий (0,9%) | 24 |
| Раствор глюкозы для в/в инфузий (10% м/об) | 6 |
| Раствор сорбитола для в/в инфузий (30% м/об) | 6 |
| Раствор лактата натрия для в/в инфузий (М/6) | 12 |
| Комбинированный раствор лактата натрия для в/в инфузий (раствор лактата Рингера, раствор Хартманна) | 12 |
Меры предосторожности: Препарат не предназначен для в/м инъекций.
При растворении Тиментина выделяется тепло. Приготовленный раствор обычно имеет светло-соломенный цвет.
Неизрасходованный после инфузии раствор в любом количестве дальнейшему использованию не подлежит!
Особые указания: Перед назначением Тиментина необходимо установить отсутствие реакций повышенной чувствительности к бета-лактамам (например пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.
У некоторых больных при лечении Тиментином наблюдалось умеренное повышение аланиновой и аспарагиновой аминотрансфераз. В связи с этим больным с тяжелым нарушением функции печени Тиментин следует назначать с осторожностью.
У пациентов с нарушением функции почек дозу Тиментина корректируют в соответствии с рекомендациями в разделе «Дозы при нарушении функции почек».
В редких случаях при применении бета-лактамных антибиотиков (например пенициллинов, цефалоспоринов и карбапенемов) отмечаются кровотечения. Эти проявления могут быть связаны с нарушением свертываемости крови, в частности таких показателей, как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и более вероятны у больных с нарушением функции почек. При появлении признаков кровотечения лечение Тиментином следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
При назначении Тиментина больным на бессолевой диете необходимо учитывать содержание натрия в составе препарата.
Тиментин 3200 мг содержит приблизительно 1 ммоль калия и 16 ммоль натрия (теоретическое содержание калия и натрия составляют 6 и 11,9 мг на 1000 мг Тиментина соответственно).
Download Тиментин (Timentin)
Латинское название: Chemacin
Фармакологические группы: Аминогликозиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. M00-M03 Инфекционные артропатии. M86 Остеомиелит. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. O85 Послеродовой сепсис. T20-T32 Термические и химические ожоги. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амикацин (Amikacin)
Применение: Инфекционные заболевания: пневмония, абсцесс легкого, перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, эндокардит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные язвы и пролежни различного генеза, ожоги, инфекции почек и мочевыводящих путей, послеоперационные инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушения функции почек, почечная недостаточность, уремия, беременность (только по жизненным показаниям).
Побочные действия: Нарушения слуха и равновесия, поражение почек, головная боль, тошнота, рвота, изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).
Взаимодействие: Повышает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллина, цефалоспоринов. Петлевые диуретики увеличивают ототоксичность.
Передозировка: Симптомы: токсические реакции.
Лечение: перитонеальный диализ или гемодиализ.
Способ применения и дозы: В/м, в/в (струйно или капельно). Доза для взрослых и детей составляет 10 мг/кг 2–3 раза в сутки. При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой — до 15 мг/кг. Продолжительность лечения при в/в введении — 3–7 дней, при в/м — 7–10 дней.
Местно. Гель (3–5 см и более) наносят, слегка массируя, на пораженные участки кожи 1 раз в сутки.
Download Хемацин (Chemacin)
Латинское название: Ebutol
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этамбутол (Ethambutol)
Применение: Туберкулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаза, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли), головокружение, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты, неврит зрительного нерва, обострение (приступ) подагры, лейкопения, гиперурикемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина.
Способ применения и дозы: Взрослым из расчета 25 мг/кг однократно ежедневно или 50 мг/кг 2–3 раза в неделю внутрь, утром после завтрака. Детям — 25 мг/кг однократно утром после завтрака. Высшая суточная доза для детей — 1 г.
Download Эбутол (Ebutol)