Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Abaktal
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная. A54 Гонококковая инфекция. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G00.3 Стафилококковый менингит. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J85 Абсцесс легкого и средостения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R78.8.0 Бактериемия. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит пефлоксацина метансульфоната 400 мг; в блистере 10 шт., в коробке 1 блистер.
1 ампула с 5 мл раствора для инъекций — 400 мг; в коробке 10 шт.
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует репликацию ДНК на уровне ДНК-гиразы, РНК и синтез белков бактерий. Грамотрицательные штаммы чувствительны как на стадии деления клетки, так и в стадии покоя; грамположительные — только в процессе митотического деления. Активен в отношении многих микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индолположительный протей, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae.
Средне чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia.
Устойчивостью обладают: грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta, Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика: После перорального приема быстро всасывается и достигает Cmax через 90 мин после приема. Биодоступность практически полная. C белками плазмы связывается 25–30%. Объем распределения — 1,7 л/кг. Равномерно распределяется по органам и тканям. Быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (митральный и аортальный клапаны, миокард, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота). Концентрация в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови. T1/2 — 8 ч. Около 60% выводится с мочой в течение 72 ч и 30% — с желчью в неизмененном виде, частично — в виде метаболитов: диметилпефлоксацина, N-оксида и глюкуронида.
Показания: Инфекции органов мочеполовой системы, респираторного тракта, ЛОР-органов, гинекологические инфекции, инфекции гепатобилиарной системы и брюшной полости, костей и соединительной ткани, кожи и мягких тканей, септицемия и эндокардит; менингеальные инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства, миалгия и/или артралгия, фоточувствительность, неврологические нарушения (головная боль, бессонница); тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером); при инфекциях мочеполовой системы — 400 мг 1 раз в сутки утром или вечером.
В/в (капельно, в течение 1 ч, содержимое одной ампулы — 400 мг разбавляют 250 мл 5% раствора глюкозы) — 800 мг/сут (средняя доза для взрослых и детей старше 15 лет) за 2 приема утром и вечером. При заболеваниях печени назначают 8 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч (при желтухе — 1 раз в сутки, асците — каждые 36 ч, желтухе и асците — каждые 48 ч). При тяжелых инфекциях начальная доза — 800 мг.
Меры предосторожности: Из-за возможности развития фоточувствительной реакции противопоказано УФ-облучение. С осторожностью назначают пациентам с неврологическими расстройствами, т.к. препарат может стимулировать деятельность ЦНС. Для больных с тяжелыми заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени заболеваний. Нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или другими растворителями, содержащими ионы хлора.
<
Download Абактал (Abaktal)
Латинское название: Tabulettae Glibenclamidi 0,005 g
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глибенкламид (Glibenclamide)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Меры предосторожности: Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Download Глибенкламида таблетки 0,005 г (Tabulettae Glibenclamidi 0,005 g)
Латинское название: Gadovist
Фармакологические группы: Магнитно-резонансные контрастные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G999 Диагностика болезней нервной системы. G999.2 Магнитно-резонансная томография головного и спинного мозга
Состав и форма выпуска:
| Раствор для внутривенного введения (1 ммоль/мл) | 1 мл |
| гадобутрол | 604,72 мг |
| вспомогательные вещества: калькобутрол натрия; трометамол; соляная кислота (1 н.); вода для инъекций |
во флаконах по 7,5 или 15 мл; в пачке картонной 1 или 5 флаконов, или во флаконах по 30 мл; в пачке картонной 1 флакон;
в стеклянных шприцах по 5, 7,5, 10, 15 и 20 мл; в герметичном контейнере из ПВХ и ламинированной бумаги 1 шприц; в пачке картонной 5 контейнеров.
Описание лекарственной формы: Прозрачный раствор, свободный от посторонних включений.
Характеристика: Гадобутрол очень хорошо растворим в воде, имеет чрезвычайно высокую гидрофильность (коэффицент распределения между н-бутанолом и буфером с рН 7,6 равен приблизительно 0,006). Макроциклический лиганд с парамагнитным ионом гадолиния образует прочный комплекс, характеризующийся высокой стабильностью как in vivo так и in vitro.
Физико-химические свойства раствора Гадовиста (1,0 ммоль/мл) представлены в таблице.
| Осмолярность при 37 oC, мОсм/л раствора | 1117 |
| Осмоляльность при 37 oC, мОсм/кг воды | 1603 |
| Вязкость при 37 oC, мПа • с | 4,96 |
Фармакологическое действие: Диагностическое. Парамагнитное контрастное средство для МРТ. Повышение контрастности обусловлено активным компонентом гадобутролом, который представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом — дигидрокси-гидроксиметилпропил-тетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).
Индукция локальных колебаний магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при Т2 — взвешенных импульсных последовательностях приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).
Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН 7 и 40 °C, составляет количественно примерно 5,6 л/ммоль•с и 6,5 л/ммоль•с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.
Фармакокинетика: Поведение гадобутрола в организме сходно с поведением других высоко гидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (например маннит или инулин). При в/в введении гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации. Экстраренальная элиминация настолько незначительна, что может не учитываться.
Показатели фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола. При введении в дозе до 0,4 ммоль/кг после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с Т1/2 — 1,81 ч (1,33–2,13 ч), что соответствует скорости выведения почками. При дозе 0,1 ммоль/кг через 2 мин после инъекции уровень в плазме составляет 0,59 ммоль/л, через 60 мин после инъекции — 0,3 ммоль/л. В течение 2 ч с мочой выводится более 50% введенной дозы, а в течение 12 ч — более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0,1 ммоль/кг массы тела, то 100,3±2,6% этой дозы выводится из организма за 72 ч. Почечный клиренс у здоровых людей составляет 1,1–1,7 мл/мин/кг и сравним с клиренсом инулина, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. Менее 0,1% введенного вещества выводится из организма с калом. Никаких метаболитов в плазме и моче обнаружить не удалось. Т1/2 Гадовиста у больных с нарушеной функцией почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У больных с легким или умеренным нарушением функции почек Гадовист полностью выводится с мочой в течение 72 ч. У больных с тяжелым нарушением почечной функции по меньшей мере 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 ч.
Фармакодинамика: Введение Гадовиста позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми с обычными МР-контрастными средствами, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с его отсутствием, обуславливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства (первичные или вторичные опухоли, воспалительные и демиелинизирующие заболевания). Не активирует систему комплемента, поэтому вероятность индукции этим веществом анафилактоидных реакций крайне низка. Не обнаружено связывания гадобутрола какими-либо белками или ингибирования им активности ферментов. Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста на общее самочувствие, а также на функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Показания: Повышение контрастности при проведении МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография).
К числу специальных показаний к спинальной МРТ относятся: проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями, выявление границ сóлидных опухолей в спинно-мозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли. Раствор Гадовиста (1,0 ммоль/мл) обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению МР-контрастных средств в высоких дозах, например в случаях, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений и для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными средствами.
Раствор Гадовиста (1,0 ммоль/мл) пригоден также для перфузионных исследований: при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга и оценки кровоснабжения опухоли.
Противопоказания: Абсолютных противопоказаний нет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность
Адекватные данные о применении гадобутрола при беременности отсутствуют. Гадовист не следует вводить беременным женщинам, если только это не диктуется очевидной необходимостью. В экспериментах на животных не было выявлено ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия диагностических доз Гадовиста.
Лактация
До настоящего времени не изучена возможность попадания гадобутрола в молоко кормящей женщины. Как показывают эксперименты на животных, Гадовист в минимальных количествах (менее 0,01% введенной дозы) попадает в грудное молоко. После введения Гадовиста кормление грудью должно быть прервано по меньшей мере на 24 ч.
Побочные действия: Реакции гиперчувствительности на введение Гадовиста чаще развиваются у больных, предрасположенных к аллергии, чем у других больных. В редких случаях анафилактоидные реакции сопровождаются нарушениями дыхания и другими симптомами, достигающими степени анафилактического шока. Применение Гадовиста, как и вообще употребление других контрастных средств, может вызывать отсроченные (через несколько часов или дней) реакции (см. раздел «Меры предосторожности»). Иногда после введения Гадовиста наблюдаются аллергоподобные кожные реакции (сыпь, крапивница и др.). В месте инъекции вследствие венопункции или введения контрастного препарата возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, тепла или боли. Изредка отмечались тошнота и рвота. Во время болюсного введения или сразу после него может возникать преходящее ощущение необычного вкуса или запаха. Отмечены случаи вазодилатации и артериальной гипотензии. Сообщалось также о случаях преходящих головных болей и головокружения. Имеются сообщения о возникновении судорог, озноба и обмороков после введения подобных препаратов, однако причинная связь с их введением пока не доказана. Случайное введение Гадовиста в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут. Других тканевых реакций не наблюдалось.
Взаимодействие: Взаимодействий с другими ЛС не выявлено.
Передозировка: До настоящего времени не было отмечено случаев интоксикации, связанной с передозировкой при клиническом применении Гадовиста. На основе результатов исследований острой токсичности риск возникновения острой интоксикации крайне маловероятен.
В случаях непреднамеренной передозировки выведение препарата возможно с помощью экстракорпорального диализа.
Способ применения и дозы: В/в болюсно. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение 15 мин после введения Гадовиста (время зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повышенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения препарата. Должны соблюдаться общие правила безопасности, присущие МРТ.
При использовании всех МРТ-контрастных средств могут наблюдаться такие побочные эффекты как тошнота и рвота. Поэтому, чтобы свести к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, больной должен воздерживаться от приема пищи в течение двух часов до исследования.
В/в введение контрастных средств по возможности следует проводить больному, находящемуся в положении лежа на спине. После введения Гадовиста больной должен оставаться под врачебным наблюдением как минимум 30 мин, поскольку, как показывает опыт использования контрастных средств, большинство нежелательных побочных явлений наблюдается в этот период.
Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2-взвешенные импульсные последовательности. Набирать Гадовист в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена.
Режим дозирования
Выбирая режим дозирования для взрослых, следует руководствоваться следующими правилами.
МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография)
Как правило, достаточным является в/в введение Гадовиста (1 ммоль/мл) в дозе 0,1 мл/кг.
Если, несмотря на нормальную МР-томограмму с повышенной контрастностью, остаются подозрения на наличие поражений или, если необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, дополнительно введя раствор Гадовиста (0,1 ммоль/мл) в дозе 0,1–0,2 мл/кг в течение 30 мин после предыдущей инъекции. Для исключения метастазов и рецидивов опухолей вводят раствор Гадовиста в дозе 0,3 мл/кг, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2-взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРТ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях. Для проведения данного исследования рекомендуется использовать инжектор; раствор Гадовиста вводят в дозе 0,3 мл/кг со скоростью 3–5 мл/с. При необходимости дозу можно увеличить до 0,5 мл/кг. При почечной недостаточности доза раствора Гадовиста (1 ммоль/мл) должна быть не выше 0,1 мл/кг.
Магнитно-резонансная ангиография.
Визуализация одной области: у пациентов с массой тела меньше 75 кг — 7,5 мл, больше 75 кг — 10 мл.
Меры предосторожности: При использовании гадолинийсодержащих магнитно-резонансных контрастных средств сообщалось о возникновении в ряде случаев анафилактоидных реакций; подобные реакции нельзя априорно исключить и для Гадовиста (см. раздел "Побочные действия"). Решение о применении Гадовиста больным с предрасположенностью к аллергии должно быть особенно тщательно взвешенным: необходимо учитывать соотношение риск/польза. Как и для других контрастных средств возможно возникновение отсроченных реакций (через несколько часов или суток после введения).
При проведении исследования должны быть непосредственно доступны необходимые ЛС и оборудование (например интубационная трубка и кислород для ИВЛ).
До настоящего времени никаких нарушений функции почек при введении препарата отмечено не было. Однако соотношение риск/польза следует с особой тщательностью оценивать у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (поскольку замедлено выведение контрастного вещества из организма). В особо тяжелых случаях следует удалить Гадовист из организма с помощью гемодиализа (после 3 курсов диализа выводится 98% контрастного средства). Так же осторожно следует оценивать отношение риск/польза, решая вопрос о применении Гадовиста больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, хотя соответствующая информация пока носит весьма ограниченный характер. Гадовист, подобно другим контрастным средствам, содержащим хелат гадолиния, требует особых предосторожностей при назначении больным с низким порогом судорожной активности. Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск возникновения побочных явлений или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного средства.
Влияние на способность управлять автомашиной и использовать сложные механизмы не обнаружено.
Особые указания: Набирать препарат следует в обычный шприц непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть ЛС должна быть уничтожена.
Download Гадовист (Gadovist)
Латинское название: Immunovenin
Фармакологические группы: Иммуноглобулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A37 Коклюш. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. B00-B09 Вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек. B05 Корь. B15-B19 Вирусный гепатит. B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]. B34 Вирусная инфекция неуточненной локализации. B34.9 Вирусная инфекция неуточненная. B91 Последствия полиомиелита. B99 Другие инфекционные болезни. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C90 Множественная миелома и злокачественные плазмоклеточные новообразования. C90.0 Множественная миелома. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз. C91.9 Лимфоидный лейкоз неуточненный. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C92.9 Миелоидный лейкоз неуточненный. D59 Приобретенная гемолитическая анемия. D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии. D66 Наследственный дефицит фактора VIII. D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура. D72.8 Другие уточненные нарушения белых кровяных клеток. D80 Иммунодефициты с преимущественной недостаточностью антител. D81 Комбинированные иммунодефициты. D82.0 Синдром Вискотта-Олдрича. D83.9 Общий вариабельный иммунодефицит неуточненный. D84 Другие иммунодефициты. D84.8 Другие уточненные иммунодефицитные нарушения. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E88.0 Нарушения обмена белков плазмы, не классифицированные в других рубриках. G35 Рассеянный склероз. G40 Эпилепсия. G40.5 Особые эпилептические синдромы. G61.0 Синдром Гийена-Барре. G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса. J10-J18 Грипп и пневмония. M05.2 Ревматоидный васкулит. M06.1 Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M30.3 Слизисто-кожный лимфонодулярный синдром [Кавасаки]. M32 Системная красная волчанка. P36 Бактериальный сепсис новорожденного. R78.8.0 Бактериемия. T20-T32 Термические и химические ожоги. T86.0 Отторжение трансплантата костного мозга. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия. Z54 Период выздоровления
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Иммуноглобулин человеческий нормальный (Immunoglobulin human normal)
Применение: Заместительная терапия с целью профилактики инфекций при синдромах первичного иммунодефицита: агаммаглобулинемии, обычных вариабельных иммунодефицитах, связанных с а- или гипогаммаглобулинемией; дефицит подклассов IgG, заместительная терапия с целью профилактики инфекций при синдроме вторичного иммунодефицита, обусловленного хроническим лимфолейкозом, СПИДом у детей или пересадкой костного мозга, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, синдром Кавасаки (в дополнение к лечению препаратами ацетилсалициловой кислоты), тяжелые бактериальные, включая сепсис (в комбинации с антибиотиками) и вирусные инфекции, профилактика инфекций у недоношенных детей с низкой массой тела при рождении (менее 1500 г), синдром Гийена — Барре и хроническая воспалительная демиелинизирующая полинейропатия, аутоиммунная нейтропения, парциальная красноклеточная аплазия кроветворения, тромбоцитопения иммунного происхождения, в т.ч. посттрансфузионная пурпура, изоиммунная тромбоцитопения новорожденных, гемофилия, вызванная образованием антител к факторам свертывания, myasthenia gravis, профилактика и лечение инфекций при терапии цитостатиками и иммунодепрессантами, профилактика привычного выкидыша.
Противопоказания: Гиперчувствительность к иммуноглобулинам человека, особенно у больных с дефицитом IgA за счет образования к нему антител.
Побочные действия: Головная боль, тошнота, головокружение, рвота, боли в животе, диарея, артериальная гипо- или гипертензия, тахикардия, цианоз, одышка, чувство сдавления или боль в грудной клетке, аллергические реакции; редко — тяжелая гипотония, коллапс, потеря сознания, гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, чувство усталости, недомогание, боли в спине, миалгии, онемение, приливы жара или ощущение холода.
Взаимодействие: Может снижать эффективность активной иммунизации: живые вирусные вакцины для парентерального применения не следует использовать по крайней мере в течение 30 дней после введения иммуноглобулина.
Способ применения и дозы: В/в, капельно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания, состояния иммунной системы, индивидуальной переносимости. При синдромах первичного и вторичного иммунодефицита разовая доза составляет 0,2–0,8 г/кг (в среднем — 0,4 г/кг); вводят с интервалом 2–4 нед (для поддержания минимальных уровней IgG в плазме крови, составляющих 5 г/л). Для профилактики инфекций у больных, которым проводится аллотрансплантация костного мозга, 0,5 г/кг однократно за 7 дней до трансплантации, и затем 1 раз в неделю на протяжении первых 3 мес после трансплантации, и 1 раз в месяц в течение последующих 9 мес. При идиопатической тромбоцитопенической пурпуре — 0,4 г/кг 5 дней подряд; в дальнейшем (при необходимости) — по 0,4 г/кг с интервалами 1–4 нед для поддержания нормального уровня тромбоцитов. При синдроме Кавасаки — 0,6–2 г/кг в несколько приемов на протяжении 2–4 дней. При тяжелых бактериальных инфекциях (включая сепсис) и вирусных инфекциях — 0,4–1 г/кг ежедневно в течение 1–4 дней. Для профилактики инфекций у недоношенных детей с низкой массой тела при рождении — 0,5–1 г/кг с интервалом 1–2 нед. При синдроме Гийена-Барре и хронической воспалительной демиелинизирующей нейропатии — 0,4 г/кг в течение 5 дней; при необходимости 5-дневные курсы лечения повторяются с интервалами 4 нед.
Меры предосторожности: Большинство побочных эффектов связано с высокой скоростью вливания и может быть купировано при остановке или замедлении инфузии. В случае возникновения тяжелых побочных эффектов введение следует прекратить (могут быть показаны адреналин, противогистаминные средства, кортикостероиды и плазмозаменители). При нарушении функции почек рекомендуется следить за состоянием больных во время лечения (контроль креатинина — в течение 3 дней после вливания). После введения иммуноглобулина увеличивается (пассивно) содержание антител в крови, что может привести к ошибочной интерпретации результатов серологического исследования.
Особые указания: Препарат следует хранить при комнатной температуре, не выше 25 °C, в защищенном от света месте, не рекомендуется замораживать.
Download Иммуновенин (Immunovenin)
Латинское название: Topral
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F20 Шизофрения. F29 Неорганический психоз неуточненный. F91 Расстройства поведения. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сультоприд (Sultopride)
Применение: Острые и хронические психозы (тревога, нарушение сознания, бред, галлюцинации, в т.ч. при шизофрении), состояния агрессивности и возбуждения (в т.ч. при остром маниакальном синдроме, хроническом алкоголизме).
Противопоказания: Гиперчувствительность, брадикардия (менее 65 уд./мин), феохромоцитома (в т.ч. подозрение на нее), беременность, особенно III триместр (необходимо снизить дозу и уменьшить длительность курса, обязателен последующий контроль состояния новорожденного), кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание), гипокалиемия.
Побочные действия: Заторможенность, сонливость, дискинезии (ранние — спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения и поздние), экстрапирамидные расстройства, судороги, брадикардия, ортостатическая гипотензия, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).
Взаимодействие: Усиливает депримирующее влияние наркотических анальгетиков, противокашлевых средств, барбитуратов, транквилизаторов, этанола; при назначении с леводопой — взаимное ослабление эффектов. На фоне трициклических антидепрессантов возрастает вероятность развития поздних дискинезий, фенотиазинов — нарушений сердечного ритма, антигипертензивных препаратов — ортостатической гипотензии. Побочные эффекты повышают бета-адреноблокаторы, клонидин, сердечные гликозиды, антиаритмики I и III класса, гипокалиемия.
Передозировка: Симптомы: желудочковая тахикардия, аритмия, синдром Паркинсона, кома.
Лечение: симптоматическое, введение центральных холиноблокаторов.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. При маниакальных состояниях — в/м 400–1200 мг в сутки в несколько введений в течение 1–2 нед, максимальная суточная доза — 1600 мг. Внутрь — 400–1600 мг в сутки, при улучшении состояния дозу снижают — до 400–600 мг в сутки (при необходимости лечение продолжают малыми дозами). Для купирования возбуждения — в/м 400–800 мг в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью используют при эпилепсии (возможно снижение эпилептогенного порога), паркинсонизме, а также тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, т.к. повышается риск развития артериальной гипотензии и сердечных аритмий. Во время терапии пожилых пациентов увеличивается вероятность чрезмерной седации и гипотензии, сультоприд предназначен для использования только в стационаре.
Download Топрал (Topral)
Латинское название: Thiamine chloride
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. E51 Недостаточность тиамина. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G83 Другие паралитические синдромы. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I42 Кардиомиопатия. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L08.0 Пиодермия. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиамин (Thiamine)
Применение: Гиповитаминоз и авитаминоз B1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм — нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине — беременность, лактация, период интенсивного роста; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез или паралич, атония кишечника, миокардиодистрофия, дерматозы, лишай, псориаз, экзема, интоксикация.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции — отек Квинке, крапивница, кожный зуд.
Взаимодействие: Ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (дитилина и др.). Пиридоксин тормозит превращение тиамина в тиаминпирофосфат, усиливает аллергизацию. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с пенициллином, стрептомицином, никотиновой кислотой.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды) и парентерально. Доза при приеме внутрь составляет для взрослых 10 мг 1–3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 5 мг через день; 3–8 лет — по 5 мг 3 раза в день через сутки; старше 8 лет — по 10 мг 1–3 раза в день. Курс лечения — обычно 30 дней. Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл 5% или 6% раствора), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы.
В/м взрослым — по 0,02–0,05 г тиамина хлорида (1 мл 2,5% или 5% раствора) или 0,03–0,06 г тиамина бромида (1 мл 3% или 6% раствора) 1 раз в день ежедневно. Детям — по 0,0125 г тиамина хлорида (0,5 мл 2,5% раствора) или по 0,015 г тиамина бромида (0,5 мл 3% раствора). Курс — 10–30 инъекций.
Download Тиамина хлорид (Thiamine chloride)
Латинское название: Tebantin
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G40 Эпилепсия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Габапентин (Gabapentin)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), габапентин показан при парциальных эпилептических припадках с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет (в качестве дополнительного средства), парциальных эпилептических припадках у детей 3–12 лет (в качестве дополнительного средства), а также для лечения постгерпетической невралгии у взрослых.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет при парциальных эпилептических припадках (эффективность в качестве дополнительного средства при лечении не установлена) и до 12 лет при постгерпетической невралгии (исследования по эффективности и безопасности не проводились).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно при беременности, только если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (габапентин проникает в грудное молоко при приеме внутрь).
Побочные действия: Постгерпетическая невралгия
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина у взрослых, частота которых отличалась от таковой среди пациентов, леченных плацебо, были головокружение, сонливость и периферический отек.
В двух контролируемых клинических исследованиях 16% из 336 пациентов, получавших габапентин, и 9% из 227 пациентов, получавших плацебо, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными явлениями, приводившими к отмене габапентина, были головокружение, сонливость и тошнота.
В таблице 1 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов с постгерпетической невралгией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше, чем в группе плацебо. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 1
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=336), % | Плацебо (n=227), % |
| Организм в целом | ||
| Астения | 5,7 | 4,8 |
| Инфекция | 5,1 | 3,5 |
| Головная боль | 3,3 | 3,1 |
| Травмы | 3,3 | 1,3 |
| Абдоминальная боль | 2,7 | 2,6 |
| Пищеварительная система | ||
| Диарея | 5,7 | 3,1 |
| Сухость во рту | 4,8 | 1,3 |
| Запор | 3,9 | 3,1 |
| Тошнота | 3,9 | 3,1 |
| Рвота | 3,3 | 1,8 |
| Метеоризм | 2,1 | 1,8 |
| Нарушения метаболизма и побочные эффекты, связанные с питанием | ||
| Периферический отек | 8,3 | 2,2 |
| Увеличение массы тела | 1,8 | 0,0 |
| Гипергликемия | 1,2 | 0,4 |
| Нервная система | ||
| Головокружение | 28 | 7,5 |
| Сонливость | 21,4 | 5,3 |
| Атаксия | 3,3 | 0,0 |
| Нарушение умственной деятельности | 2,7 | 0,0 |
| Нарушение походки | 1,5 | 0,0 |
| Нарушение координации | 1,5 | 0,0 |
| Амнезия | 1,2 | 0,9 |
| Гипестезия | 1,2 | 0,9 |
| Респираторная система | ||
| Фарингит | 1,2 | 0,4 |
| Кожа и кожные придатки | ||
| Сыпь | 1,2 | 0,9 |
| Органы чувств | ||
| Амблиопия | 2,7 | 0,9 |
| Конъюнктивит | 1,2 | 0,0 |
| Диплопия | 1,2 | 0,0 |
| Средний отит | 1,2 | 0,0 |
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были боль, тремор, невралгия, боль в спине, диспепсия, диспноэ, гриппоподобный синдром.
Не выявлено существенных клинических различий между мужчинами и женщинами по типу и частоте побочных явлений. Поскольку в исследованиях участвовало только несколько пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.
Эпилепсия
Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у пациентов старше 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были сонливость, головокружение, атаксия, утомление и нистагм. Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у детей в возрасте от 3 до 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, сонливость и враждебность.
Приблизительно 7% из 2074 пациентов в возрасте старше 12 лет и приблизительно 7% из 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет, получавших габапентин в домаркетинговых клинических испытаниях, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у пациентов старше 12 лет, были сонливость (1,2%), атаксия (0,8%), утомление (0,6%), тошнота и/или рвота (0,6%) и головокружение (0,6%). Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у детей, были эмоциональная лабильность (1,6%), враждебность (1,3%) и гиперкинезия (1,1%).
В таблице 2 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов старше 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 2
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=543), % | Плацебо (n=378), % |
| Организм в целом | ||
| Утомление | 11,0 | 5,0 |
| Увеличение массы тела | 2,9 | 1,6 |
| Боль в спине | 1,8 | 0,5 |
| Периферический отек | 1,7 | 0,5 |
| Сердечно-сосудистая система | ||
| Вазодилатация | 1,1 | 0,3 |
| Пищеварительная система | ||
| Диспепсия | 2,2 | 0,5 |
| Сухость во рту и горле | 1,7 | 0,5 |
| Запор | 1,5 | 0,8 |
| Поражение зубов | 1,5 | 0,8 |
| Повышенный аппетит | 1,1 | 0,8 |
| Гематологические и лимфатические нарушения | ||
| Лейкопения | 1,1 | 0,5 |
| Скелетно-мышечная система | ||
| Миалгия | 2,0 | 1,9 |
| Переломы | 1,1 | 0,8 |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 19,3 | 8,7 |
| Головокружение | 17,1 | 6,9 |
| Атаксия | 12,5 | 5,6 |
| Нистагм | 8,3 | 4,0 |
| Тремор | 6,8 | 3,2 |
| Нервозность | 2,4 | 1,9 |
| Дизартрия | 2,4 | 0,5 |
| Амнезия | 2,2 | 0,0 |
| Депрессия | 1,8 | 1,1 |
| Нарушение умственной деятельности | 1,7 | 1,3 |
| Судороги | 1,3 | 0,5 |
| Нарушение координации | 1,1 | 0,3 |
| Респираторная система | ||
| Ринит | 4,1 | 3,7 |
| Фарингит | 2,8 | 1,6 |
| Кашель | 1,8 | 1,3 |
| Кожа и кожные придатки | ||
| Ссадины, царапины | 1,3 | 0,0 |
| Зуд | 1,3 | 0,5 |
| Мочеполовая система | ||
| Импотенция | 1,5 | 1,1 |
| Органы чувств | ||
| Диплопия | 5,9 | 1,9 |
| Амблиопия | 4,2 | 1,1 |
| Лабораторные показатели | ||
| Увеличение числа лейкоцитов | 1,1 | 0,5 |
Амблиопия часто описывалась как затуманенное зрение
При назначении лекарства следует иметь в виду, что эти данные, полученные при добавлении габапентина к проводимой противоэпилептической терапии, не могут использоваться для предсказания частоты побочных явлений в общей медицинской практике, где характеристики пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Аналогично этому, указанная частота побочных эффектов не может напрямую сравниваться с показателями, полученными в других клинических исследованиях, включавших различные схемы лечения, других испытуемых или исследователей. Однако эти данные могут служить основой для оценки относительного вклада препарата и «нелекарственных факторов» в возникновение побочных действий в исследованной популяции.
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов старше 12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были головная боль, вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, абдоминальная боль, диарея, конвульсии, бессонница, эмоциональная лабильность, сыпь, акне.
Среди побочных явлений, связанных с лечением габапентином и встречавшихся с частотой по крайней мере 10%, сонливость и атаксия были, предположительно, дозозависимыми.
Общая частота и тип побочных явлений были схожими у мужчин и женщин, леченных габапентином. Частота побочных явлений незначительно возрастала с увеличением возраста пациента как в группе, леченной габапентином, так и в группе плацебо. Поскольку в исследованиях участвовало только 3% (28/921) пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.
В таблице 3 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 2% пациентов в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.
Таблица 3
| Система организма/побочные эффекты | Габапентин (n=119), % | Плацебо (n=128), % |
| Организм в целом | ||
| Вирусная инфекция | 10,9 | 3,1 |
| Лихорадка | 10,1 | 3,1 |
| Увеличение массы тела | 3,4 | 0,8 |
| Утомление | 3,4 | 1,6 |
| Пищеварительная система | ||
| Тошнота и/или рвота | 8,4 | 7,0 |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 8,4 | 4,7 |
| Враждебность | 7,6 | 2,3 |
| Эмоциональная лабильность | 4,2 | 1,6 |
| Головокружение | 2,5 | 1,6 |
| Гиперкинезия | 2,5 | 0,8 |
| Респираторная система | ||
| Бронхит | 3,4 | 0,8 |
| Респираторная инфекция | 2,5 | 0,8 |
Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 2% детей в возрасте 3–12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, ринит, конвульсии, диарея, анорексия, кашель, средний отит.
Другие побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических испытаний
Клинические испытания у взрослых и подростков с эпилепсией
В ходе всех клинических испытаний адъювантной терапии при эпилепсии, среди которых только некоторые были плацебо-контролируемыми, габапентин назначали 2074 пациентам старше 12 лет. В ходе этих испытаний все побочные действия клиницисты регистрировали с использованием терминологии по собственному выбору. Чтобы обеспечить сопоставимую оценку результатов, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий с использованием модифицированного терминологического словаря COSTART. Эти категории используются в приведенных ниже списках. Указанная частота представляет собой долю от всех 2074 пациентов старше 12 лет, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере один раз во время приема габапентина. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 2, а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата. Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; нечасто — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.
Организм в целом: часто — астения, недомогание, отек лица; нечасто — аллергия, генерализованный отек, уменьшение массы тела; редко — необычные ощущения, утомляемость, непереносимость алкоголя, похмельный синдром.
Сердечно-сосудистая система: часто — гипертензия; нечасто — гипотензия, стенокардия, нарушения периферического кровообращения, сердцебиение, тахикардия, мигрень, шум в сердце; редко — фибриллляция предсердий, сердечная недостаточность, тромбофлебит, глубокий тромбофлебит, инфаркт миокарда, инсульт, легочный тромбоз, желудочковая или предсердная экстрасистолия, брадикардия, шум трения перикарда, блокада сердца, легочная эмболия, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, экссудативный перикардит, перикардит.
Пищеварительная система: часто — анорексия, метеоризм, гингивит; нечасто — глоссит, кровоточивость десен, жажда, стоматит, повышенное слюноотделение, гастроэнтерит, геморрой, кровянистый стул, недержание кала, гепатомегалия; редко — дисфагия, отрыжка, панкреатит, пептическая язва, колит, волдыри во рту, изменение окраски зубов, ангулярный стоматит, увеличение слюнных желез, кровоточивость губ, эзофагит, грыжа пищеводного отверстия, кровавая рвота, проктит, синдром раздраженной толстой кишки, ректальная геморрагия, эзофагоспазм.
Эндокринная система: редко — гипертиреоз, гипотиреоз, зоб, уменьшение уровня эстрогенов, яичниковая недостаточность, эпидидимит, опухание яичка, кушингоидные явления.
Кровь и лимфатическая система: часто — пурпупа, наиболее часто описываемая как гематома в результате физической травмы; нечасто — анемия, тромбоцитопения, лимфаденопатия; редко — увеличение числа лейкоцитов, лимфоцитоз, неходжкинская лимфома, повышенная кровоточивость.
Скелетно-мышечная система: часто — артралгия; нечасто — тендинит, артрит, тугоподвижность суставов, опухание суставов, положительный тест Ромберга; редко — хондрит реберный, остеопороз, бурсит, контрактура.
Нервная система: часто — вертиго, гиперкинезия, парестезия, снижение или отсутствие рефлексов, увеличение рефлексов, тревога, враждебность; нечасто — опухоли ЦНС, синкопэ, необычные сновидения, афазия, гипестезия, внутричерепное кровотечение, гипотония, дизестезия, парез, дистония, гемиплегия, паралич лицевого нерва, ступор, мозжечковая дисфункция, синдром Бабинского, нарушения в определении местонахождения, субдуральная гематома, апатия, галлюцинации, уменьшение или потеря либидо, ажитация, паранойя, деперсонализация, эйфория, повышенная чувствительность, ощущение силы, чувство одурманивания, суицидальные мысли, психоз; редко — хореоатетоз, орофациальная дискинезия, энцефалопатия, нервный паралич, изменение личности, повышение либидо, ослабленный темперамент, апраксия, нарушение контроля тонких движений, менингизм, локальный миоклонус, гиперестезия, гипокинезия, мания, невроз, истерия, антисоциальные реакции, суицидальные намерения.
Респираторная система: часто — пневмония; нечасто — носовое кровотечение, диспноэ, апноэ; редко — мукозит, аспираторная пневмония, гипервентиляция, икота, ларингит, назальная обструкция, храп, бронхоспазм, гиповентиляция, отек легкого.
Дерматологические нарушения: часто — алопеция, экзема, сухость кожи, повышенное потоотделение, крапивница, гирсутизм, себорея, кистообразование, простой герпес; редко — опоясывающий лишай, депигментация кожи, папулезные высыпания, реакциии фоточувствительности, язва ног, себорея кожи головы, псориаз, шелушение, мацерация, кожные и/или подкожные узелковые утолщения, меланоз, некроз кожи, местное опухание.
Мочеполовая система: нечасто — гематурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, цистит, задержка мочи, вагинальное кровотечение, аменорея, дисменорея, меноррагия, рак молочной железы, нарушение эякуляции; редко — боль в почках, бели, генитальный зуд, камни в почках, острая почечная недостаточность, анурия, глюкозурия, нефроз, никтурия, пиурия, позывы к мочеиспусканию, вагинальная боль, боль в молочной железе, боль в яичке.
Органы чувств: часто — нарушение остроты зрения; нечасто — катаракта, конъюнктивит, сухость глаз, глазная боль, дефект угла зрения, фотофобия, билатеральный или унилатеральный птоз, кровоизлияние в глаз, ячмень, потеря слуха, оталгия, шум в ушах, инфекция внутреннего уха, отит, потеря вкусовых ощущений, необычные вкусовые ощущения, подергивание глаза, ощущение заложенности уха; редко — глазной зуд, нарушение аккомодации, перфорация барабанной перепонки, чувствительность к шуму, проблемы с фокусированием зрения, слезящиеся глаза, ретионопатия, глаукома, ирит, болезни роговицы, дисфункция слезного канала, дегенеративные изменения глаза, слепота, дегенерация сетчатки, миоз, хореоретинит, косоглазие, дисфункция евстахиевой трубы, лабиринтит, наружный отит, необычное обоняние.
Клинические испытания у детей с эпилепсией
У 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией во время клинических испытаний при лечении габапентином наблюдались следующие побочные явления, которых не было при адъювантной терапии у взрослых:
Организм в целом: дегидратация, инфекционный мононуклеоз.
Пищеварительная система: гепатит.
Кровь и лимфатическая система: нарушение коагуляции.
Нервная система: исчезновение ауры, затылочная невралгия.
Психобиологическая функция: лунатизм.
Респираторная система: ложный круп, дисфония.
Клинические испытания у взрослых с нейропатической болью различной этиологии
Информация о безопасности применения получена в ходе двойных слепых и открыто контролируемых клинических испытаний с участием 1173 пациентов, включая пациентов с нейропатической болью, для которых эффективность лечения не продемонстрирована. Отмеченные клиницистами побочные явления сгруппированы в стандартные группы с использованием модифицированной терминологии COSTART IV. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 1 и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата.
Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; нечасто — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.
Организм в целом: нечасто — боль в грудной клетке, целлюлит, недомогание, боль в шее, отек лица, аллергическая реакция, абсцесс, простуда, простуда и лихорадка, поражение слизистой оболочки; редко — появление особого запаха тела, кистообразование, лихорадка, грыжа, отклонение значения азота мочевины крови, припухлость в шее, боль в тазу, сепсис, вирусная инфекция.
Сердечно-сосудистая система: нечасто — гипертензия, синкопэ, сердцебиение, мигрень, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, сердечно-сосудистые расстройства, инсульт, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, вазодилатация; редко — стенокардия, сердечная недостаточность, повышенная хрупкость капилляров, флебит, тромбофлебит, варикоз вен.
Пищеварительная система: нечасто — гастроэнтерит, повышенный аппетит, желудочно-кишечное расстройство, кандидоз слизистой оболочки полости рта, гастрит, поражение языка и/или зубов, жажда, нарушение стула, анорексия, изменение функциональных тестов печени, периодонтальный абсцесс; редко — холецистит, холелитиаз, язва двенадцатиперстной кишки, недержание кала, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, гингивит, кишечная обструкция, язва кишечника, мелена, язва полости рта, поражение прямой кишки, ректальное кровотечение, стоматит.
Эндокринная система: нечасто — сахарный диабет.
Кровь и лимфатическая система: нечасто — экхимоз, анемия; редко — лимфаденопатия, лимфоподобная реакция, уменьшение уровня протромбина.
Метаболизм и нарушения со стороны питания: нечасто — отек, подагра, гипогликемия, потеря веса; редко — увеличение уровня щелочной фосфатазы, диабетический кетоацидоз, увеличение уровня лактатдегидрогеназы.
Скелетно-мышечная система: нечасто — артрит, артралгия, миалгия, артроз, судороги икроножных мышц, миастения; редко — боль в большой берцовой кости, болезнь сустава, болезнь сухожилия.
Нервная система: часто — спутанность сознания, депрессия; нечасто — вертиго, нервозность, парестезия, инсомния, нейропатия, снижение либидо, тревога, деперсонализация, уменьшение рефлексов, нарушение речи, необычные сновидения, дизартрия, эмоциональная лабильность, нистагм, ступор, эйфория, гиперстезия, гипокинезия; редко — ажитация, гипертония, увеличение либидо, нарушение движений, миоклонус, вестибулярные расстройства.
Респираторная система: нечасто — усиление кашля, бронхит, ринит, синусит, пневмония, астма, заболевание легких, носовое кровотечение; редко — кровохарканье, изменение голоса.
Кожа и кожные придатки: нечасто — зуд, язва кожи, сухость кожи, опоясывающий лишай, заболевание кожи, грибковый дерматит, фурункулез, простой лишай, псориаз, повышенное потоотделение, крапивница, пузырьковая сыпь; редко — акне, заболевание волос, макулопапулезная сыпь, заболевание ногтя, карцинома кожи, депигментация кожи, гипертрофия кожи.
Органы чувств: нечасто — нарушение остроты зрения, заболевание глаза, извращение вкуса, ушная боль, глухота; редко — конъюнктивальная гиперемия, диабетическая ретинопатия, глазная боль, тромбоз вены сетчатки, потеря вкуса.
Мочеполовая система: нечасто — инфекция мочевого тракта, дизурия, импотенция, недержание мочи, вагинальный кандидоз, боль в молочной железе, нарушение менструального цикла, полиурия, задержка мочи; редко — цистит, нарушение эякуляции, гинекомастия, никтурия, пиелонефрит, опухание пениса и мошонки, частое мочеиспускание, позывы к мочеиспусканию, изменение мочи.
В постмаркетинговом периоде при лечении габапентином отмечали следующие побочные эффекты, которые не перечислены выше и по которым недостаточно данных для оценки их частоты или значимости: ангионевротический отек, колебания уровня глюкозы в крови, мультиформная эритема, повышение активности печеночных ферментов, лихорадка, гипонатриемия, желтуха, синдром Стивенса — Джонсона.
Взаимодействие: Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, карбамазепин), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не установлено.
Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).
Циметидин незначительно снижает выведение габапентина.
Напроксен (в дозе 250 мг), по-видимому, повышает абсорбцию габапентина (в дозе 125 мг) с 12 до 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.
Морфин (60 мг) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44%.
Передозировка: Сообщалось об острой передозировке при приеме 49 г. В этом случае возникали следующие симптомы: диплопия, невнятная речь, сонливость, летаргия, диарея.
Лечение: поддерживающая терапия, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи.
Постгерпетическая невралгия: в 1-й день лечения — 300 мг/сут однократно, во 2-й день — 1600 мг/сут (в 2 приема), в 3-й день 900 мг/сут (в 3 приема). При необходимости для снижения боли в последующем дозу можно увеличивать до 1800 мг/сут (в 3 приема).
Эпилепсия (в качестве дополнительного средства): пациентам старше 12 лет — 900–1800 мг/сут (в 3 приема). Начальная доза — 300 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1800 мг/сут. Суточная доза не должна превышать 3600 мг. Детям 3–12 лет — начальная доза 10–15 мг/кг/сут (в 3 приема), эффективную дозу подбирают титрованием в течение 3 дней.
Детям 5 лет и старше эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут, детям 3–4 лет — 40 мг/кг/сут (в 3 приема).
Максимальный интервал между приемами дозы не должен превышать 12 ч.
Отмену габапентина и/или добавление к лечению другого противосудорожного препарата проводят постепенно в течение не менее 1 нед.
У больных (старше 12 лет) с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или пациентов, получающих лечение гемодиализом, дозу снижают. При клиренсе не менее 60 мл/мин — 900–3600 мг/сут, при клиренсе 30–59 мл/мин — 400–1400 мг/сут, 15–29 мл/мин — 200–700 мг/сут, менее 15 мл/мин — 100–300 мг/сут. Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительная постгемодиализная доза составляет 125–350 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.
Меры предосторожности: Габапентин не следует назначать пациентам до 12 лет со сниженной функцией почек (исследования не проводились). С осторожностью назначают пожилым (более вероятны возрастные нарушения функции почек; дозу устанавливают в соответствии с клиренсом креатинина).
Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Особые указания: При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС. Дозу габапентина и морфина снижают постепенно.
Габапентин следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема антацида.
При определении белка в моче с помощью теста Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительных результатов при совместном применении габапентина с другими противосудорожными средствами, поэтому рекомендуется использовать более специфические методы.
Download Тебантин (Tebantin)
Латинское название: Phenoxymethylpenicillinum
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A22 Сибирская язва. A26.0 Кожный эризипелоид. A27 Лептоспироз. A36 Дифтерия. A38 Скарлатина. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A46 Рожа. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. A69.1 Другие инфекции Венсана. A69.2 Болезнь Лайма. B95 Стрептококки и стафилококки как возбудители болезней, классифицированных в других рубриках. B99 Другие инфекционные болезни. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.0 Острый гнойный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I33 Острый и подострый эндокардит. J00 Острый назофарингит [насморк]. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J42 Хронический бронхит неуточненный. J86 Пиоторакс. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M13.0 Полиартрит неуточненный. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M79.0 Ревматизм неуточненный. M86 Остеомиелит. N04 Нефротический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. R78.8.0 Бактериемия. Z22.2 Носительство возбудителя дифтерии
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)
Применение: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, бронхопневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, средний отит, синусит), кожи и мягких тканей (рожа, контагиозное импетиго, эризипелоид, мигрирующая эритема, фурункулез, абсцесс, флегмона), полости рта (перикоронит, пародонтит, бактериальный стоматит, актиномикоз); ботулизм, скарлатина, лептоспироз, профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, ревматоидного артрита, бактериального эндокардита, гломерулонефрита, малой хореи.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), острая стадия тяжелой пневмонии, эмпиема, перикардит, артрит, заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой, диареей.
Побочные действия: Анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит, интерстициальный нефрит, васкулиты, гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения, суперинфекция, псевдомембранозный колит, аллергические явления: кожные реакции (зуд, крапивница, экзантема), бронхоспазм, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Взаимодействие: Бактериостатические химиотерапевтические средства снижают эффект. Неомицин нарушает всасывание, НПВС (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) уменьшают экскрецию, увеличивая активность и токсичность.
Способ применения и дозы: Внутрь (за 30 мин до еды): взрослым по 500–750 мг 3–4 раза в день. Для профилактики рецидивов после ревматической атаки или малой хорее — 500 мг 2 раза в сутки. Детям до 1 года в суточной дозе — 20–30 мг/кг, от 1 года до 6 лет — 15–30 мг/кг, от 6 до 12 лет — 10–20 мг/кг, старше 12 лет — 500- 1000 мг (в 3–4 приема). Курс обычно не превышает 7 — 10 дней. Для профилактики послеоперационных бактериальных осложнений взрослым и детям с массой тела 30 кг и более за 30–60 мин до операции — 2 г, затем — 500 мг каждые 6 ч в течение 2 дней или дольше.
Меры предосторожности: В период беременности применяется только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Download Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillinum)
Применение: Депрессия различной этиологии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводились).
Побочные действия: Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях. По результатам плацебо-контролируемых испытаний продолжительностью до 6 нед 16% из 1063 пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 8% из 446 пациентов, получавших плацебо. Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными циталопрамом (т.е. наблюдавшиеся по крайней мере у 1% пациентов, получавших циталопрам, в 2 раза чаще плацебо), включают следующие: астения 1%(<1%), тошнота 4%(0%), сухость во рту 1%(<1%), рвота 1%(0%), головокружение 2%(<1%), инсомния 3%(1%), сонливость 2%(1%), ажитация 1%(<1%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. В таблице представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки в течение 6 нед (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).
| Системы организма/Побочные эффекты | Процент (%)пациентов | |
| Циталопрам (N=1063) | Плацебо (N=446) | |
| Расстройства автономной нервной системы | ||
| Сухость во рту | 20 | 14 |
| Повышенная потливость | 11 | 9 |
| Расстройства центральной и периферической нервной системы | ||
| Тремор | 8 | 6 |
| Желудочно-кишечные расстройства | ||
| Тошнота | 21 | 14 |
| Диарея | 8 | 5 |
| Диспепсия | 5 | 4 |
| Рвота | 4 | 3 |
| Абдоминальная боль | 3 | 2 |
| Общие | ||
| Утомляемость | 5 | 3 |
| Лихорадка | 2 | <1 |
| Расстройства мышечно-скелетной системы | ||
| Артралгия | 2 | 1 |
| Миалгия | 2 | 1 |
| Психиатрические расстройства | ||
| Сонливость | 18 | 10 |
| Инсомния | 15 | 14 |
| Тревога | 4 | 3 |
| Анорексия | 4 | 2 |
| Ажитация | 3 | 1 |
| Дисменорея | 3 | 2 |
| Понижение либидо | 2 | <1 |
| Зевота | 2 | <1 |
| Расстройства респираторной системы | ||
| Инфекция верхних дыхательных путей | 5 | 4 |
| Ринит | 5 | 3 |
| Синусит | 3 | <1 |
| Урогенитальные расстройства | ||
| Нарушение эякуляции (главным образом задержка) | 6 | 1 |
| Импотенция | 3 | <1 |
Фиксировалось только у мужчин: N=425 (циталопрам), N=194 (плацебо)
Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головная боль, астения, головокружение, запор, сердцебиение, фарингит, нарушение мочеиспускания, боль в спине.
Оценка зависимости частоты возникновения побочных эффектов от дозы проводилась при фиксированных дозах у пациентов с депрессией, получавших плацебо или циталопрам в дозах 10, 20, 40 и 60 мг. С использованием Jonckheer´s теста выявлена положительная корреляция (p<0,05) для следующих эффектов: утомляемость, импотенция, инсомния, сонливость, зевота.
Изменение жизненно важных функций. Не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций (пульс, сАД, дАД), в т.ч. ортостатических изменений при изменении положения тела на фоне лечения циталопрамом по сравнению с плацебо.
Изменение массы тела. В контролируемых испытаниях снижение массы тела составило около 0,5 кг (изменений в группе плацебо не было).
Изменение лабораторных показателей. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.
Изменение ЭКГ. Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших циталопрам (n=802) и плацебо (n=241), показало, что статистически значимым отличием было только снижение ЧСС на фоне приема циталопрама.
Взаимодействие: Одновременное применение с ингибиторами МАО может приводить к повышению давления и возбуждению. Циталопрам может усиливать эффекты суматриптана и др. серотонинергических средств, повышает уровень метопролола в плазме (результат взаимодействия не является клинически значимым) и плазменную концентрацию (на 50%) активного метаболита имипрамина (клиническая значимость эффекта неизвестна).
Циметидин повышает AUC (на 43%) и Cmax (на 39%) циталопрама. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с дигоксином, варфарином, карбамазепином, триазоламом, кетоконазолом, литием (при совместном применении следует соблюдать осторожность, т.к. литий может увеличивать серотонинергический эффект циталопрама) и алкоголем.
Передозировка: В клинических испытаниях при передозировке циталопрама (до 2000 мг) летальных случаев не отмечено. В постмаркетинговых сообщениях о передозировке ЛС, включая циталопрам, зафиксировано 12 смертельных исходов, 10 из которых — при комбинации с др. ЛС и/или алкоголем и 2 — при приеме только циталопрама (3920 мг и 2800 мг); сообщалось также об 1 случае передозировки без летального исхода при приеме 6000 мг.
Симптомы: головокружение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, тремор, сонливость, синусовая тахикардия. В более редких случаях — амнезия, спутанность сознания, кома, судороги, гипервентиляция легких, цианоз, рабдомиолиз, изменение ЭКГ (включая удлинение QT c узловым ритмом и желудочковой аритмией и 1 возможный случай «torsades de pointes»).
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Поддержание проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг жизненно важных функций, в т.ч. функции сердца, симптоматическая и поддерживающая терапия. Маловероятна эффективность таких мероприятий как повышение объема распределения, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови. Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы: Внутрь, один раз в сутки, в любое время, вне зависимости от приема пищи. Начальная доза — 20 мг/сут, максимальная — 60 мг/сут. Для пациентов старше 65 лет и пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая доза — 20 мг, максимальная — 40 мг/сут (при необходимости).
Меры предосторожности: При слабо и умеренно выраженных нарушениях функции почек корректировки доз не требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность. При совместном приеме препаратов из группы ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО сообщалось о возникновении у пациентов серьезных, иногда смертельных реакций, включая гипертермию, ригидность, нестабильность показателей жизненно важных функций с возможными быстрыми колебаниями, изменение психического состояния (включая ажитацию, вплоть до делирия и комы). Сообщалось о таких же реакциях у пациентов, начавших прием ингибиторов МАО вскоре после прекращения лечения циталопрамом. Поэтому не следует сочетать циталопрам с ингибиторами МАО или назначать его в течение первых двух недель после их отмены. По окончании курса лечения циталопрамом также следует сделать перерыв 2 нед до приема ингибиторов МАО. Следует учитывать возможность развития гипонатриемии (сообщалось о нескольких случаях), а также синдрома неадекватной секреции АДГ, проходящих при прекращении лечения и/или медицинском вмешательстве.
По результатам плацебо-контролируемых испытаний, в некоторые из которых были включены пациенты с биполярным расстройством, у 0,2% пациентов из 1063, получавших циталопрам (в сравнении с 446 пациентами, получавшими плацебо), отмечалась активация мании/гипомании. Следует с осторожностью назначать циталопрам (как и другие антидепрессанты) пациентам с манией в анамнезе.
Осторожность необходима, как и при приеме других антидепрессантов, при наличии в анамнезе эпилептических припадков. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки.
В исследованиях на здоровых добровольцах, получавших дозы 40 мг/сут, не отмечено снижения мыслительной деятельности и скорости психомоторных реакций. Однако пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, в т.ч. при вождении автомобиля.
Клинический опыт применения циталопрама при наличии у пациентов сопутствующих заболеваний ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при заболеваниях, сопровождающихся нарушением метаболизма или гемодинамики.
Не было проведено систематических наблюдений у пациентов с инфарктом миокарда или нестабильными сердечными заболеваниями, т.к. эти пациенты исключались из клинических премаркетинговых исследований. Однако анализ ЭКГ у 1116 пациентов, получавших циталопрам, показывает, что прием циталопрама не связан с развитием клинически значимых отклонений на ЭКГ.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с др. ЛС центрального действия.
В экспериментальных, а также в клинических исследованиях не выявлено случаев злоупотребления, толерантности, физической зависимости. Однако эти наблюдения не были систематичными, поэтому требуется внимательное наблюдение за пациентами, у которых в анамнезе отмечено злоупотребление лекарственными средствами.
Download Циталопрам (Citalopram) (-)
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E28 Дисфункция яичников. E28.3 Первичная яичниковая недостаточность. M81.0 Постменопаузный остеопороз. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эстрадиол (Estradiol)
Применение: Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и после гинекологических операций, замедленное половое созревание у девочек, алопеция при гиперандрогенемии, гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, слабость родовой деятельности, первичный билиарный цирроз печени у женщин, маточные кровотечения, посткоитальная контрацепция, мигрень и профилактика остеопороза у женщин в предменопаузном периоде, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), карцинома предстательной железы (паллиативная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, рак матки, яичников, молочной железы, эстрогензависимые неопластические процессы, эндометриоз, нарушение функций и опухоли печени, сахарный диабет (инсулинзависимый, с поражением сосудов), серповидно-клеточная анемия, герпес, отосклероз с ухудшением слуха, желтуха или постоянный зуд в период предшествующей беременности, недиагносцированное маточное кровотечение, тромбофлебит и тромбоэмболические состояния (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, депрессия, мигрень, хорея, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), повышение АД, тромбоэмболии, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, метеоризм, холестатический гепатит, желчнокаменная болезнь, маточные кровотечения, гиперплазия эндометрия, увеличение размеров матки, фиброзные изменения миометрия, вагинальный кандидоз, уплотнение и увеличение груди, изменения либидо, отеки, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, приступы порфирии, хлоазма, меланодермия, контактный дерматит, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря), аллергические реакции.
Взаимодействие: Эффект снижают наркотические анальгетики, транквилизаторы, наркозные и противосудорожные препараты, индукторы микросомальных ферментов печени.
Уменьшает активность гипотензивных, антикоагуляционных и гипогликемических средств.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота и в некоторых случаях — маточные кровотечения.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата).
Способ применения и дозы: Внутрь. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность — 1–2 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед, затем перерыв (1 нед); поддерживающая доза подбирается титрованием до минимальной эффективной. Рак предстательной железы — 1–2 мг 3 раза в сутки; рак груди у мужчин и женщин с отдаленными метастазами — 10 мг 3 раза в сутки в течение не менее 3 мес. Для профилактики остеопороза — 0,5 мг 1 раз в сутки в течение 23 дней, затем пятидневный перерыв.
Гель наносят 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. Начальная доза — 1 г геля (1 мг эстрадиола). Средняя доза — 0,5–1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1–2 ладоням.
Пластырь наносят на кожу 1 раз в нед. Лечение проводят непрерывно или 3-х недельными курсами с перерывом в 1 нед. Одновременно назначают прогестерон каждый мес в течение 10–12 дней.
В/м, 0,1% раствор в масле по 1 мл 1 раз в 3–5 дней.
Меры предосторожности: При длительной терапии не реже 1 раза в год необходим профилактический осмотр.
Download Эстримакс (-)