Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Amlo
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I20.8 Другие формы стенокардии. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.6 Бессимптомная ишемия миокарда. I42.0 Дилатационная кардиомиопатия. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амлодипин (Amlodipine)
Применение: Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными препаратами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт.ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).
Ограничения к применению: Нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).
Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко — утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко — увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.
Со стороны респираторной системы: редко — одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).
Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко — многоформная эритема.
Прочие: редко — гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.
Взаимодействие: Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция (могут усиливать действие). НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).
Передозировка: Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не эффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, начальная доза — 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза — 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).
Download Амло (Amlo)
Латинское название: Tabulettae Benzonali 0,1 g
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E80 Нарушения обмена порфирина и билирубина. E80.6 Другие нарушения обмена билирубина. G40 Эпилепсия. G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]. G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal. K71.0 Токсическое поражение печени с холестазом. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K83 Другие болезни желчевыводящих путей
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензобарбитал (Benzobarbital)
Применение: Различные формы эпилепсии, гипербилирубинемия, гемолитическая болезнь новорожденных, бессонница.
Противопоказания: Гиперчувствительность, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, нарушение функций печени и почек, сахарный диабет, гипертиреоз, надпочечниковая недостаточность, сахарный диабет, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками).
Ограничения к применению: Гипотония, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, нарушение функций печени и почек, угнетение дыхания, бронхоспазм, гипотония, тромбоцитопения, анемия, тромбофлебит, головная боль, головокружение, слабость, подавленность, светобоязнь, гипорефлексия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект анальгетиков, анестетиков, гипнотиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, снижает — парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикоидов, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.
Способ применения и дозы: Внутрь. Для взрослых — по 0,1–0,2 г 3 раза в сутки после еды. Высшая разовая доза — 0,3 г, высшая суточная доза — 1 г.
Для детей: 3–6 лет — 25–50 мг на прием (100–150 мг/сут), 7–10 лет — 50–100 мг на прием (150–300 мг/сут), 11–14 лет — 100 мг на прием (300–400 мг/сут). Высшая разовая доза — 150 мг, высшая суточная доза — 450 мг.
Download Бензонала таблетки по 0,1 г (Tabulettae Benzonali 0,1 g)
Латинское название: Depakine
Фармакологические группы: Нормотимики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное. F95 Тики. G40 Эпилепсия. R25.2 Судорога и спазм
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Вальпроат натрия (Valproate sodium)
Применение: Эпилепсия (моно- или комбинированная терапия): генерализованные припадки (большие судорожные, полиморфные и др.), малые формы (монотерапия), локальные и частичные припадки (моторные, психомоторные и др.); судорожный синдром при органических заболеваниях ЦНС; расстройства поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги и нервные тики у детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени и/или поджелудочной железы, гепатит (острый, хронический, лекарственный и др., в т.ч. в семейном анамнезе), геморрагический диатез, I триместр беременности.
Ограничения к применению: II и III триместр беременности, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре беременности и в период кормления грудью, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Тошнота, рвота, боли в желудке, диарея и др. диспептические расстройства, снижение или повышение аппетита; нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2–12-й неделе); нарушение сознания, ступор, депрессия, чувство усталости, слабость, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, расстройства поведения, психозы, головная боль, головокружение, энцефалопатия, тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, энурез; алопеция, эритематозные проявления, тромбоцитопения, понижение свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровотечениями и др., гипофибриногенемия, лейкопения, эозинофилия, анемия, дисменорея, аменорея, увеличение массы тела, гипераммониемия с последующей летаргией и комой, изменения функциональных тестов щитовидной железы, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, ангионевротический отек), генерализованный зуд, синдром Стивенса — Джонсона, некротические поражения кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при приеме в течение 6 мес).
Взаимодействие: Усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов, антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, алкоголя, в т.ч. повышает гепатотоксичность фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина и клоназепама. Вальпроат увеличивает концентрацию фенитоина за счет вытеснения его из связи с белками плазмы и угнетения биотрансформации, ингибирует CYP3A4 и снижает метаболизм карбамазепина. Карбамазепин индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Фенобарбитал индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Вальпроат ингибирует метаболизм фенобарбитала, увеличивает T1/2 и снижает его плазменный клиренс. Повышает (взаимно) концентрации в сыворотке крови примидона, этосуксимида, салицилатов, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, дикумарола. Одновременный прием трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама — абсанс. Стимулирует торможение агрегации тромбоцитов, вызываемое антикоагулянтами (варфарин) и ацетилсалициловой кислотой.
Передозировка: Симптомы: заторможенность, нарушение равновесия и координации, миастения, гипорефлексия, нистагм, миоз, блокада сердца, коматозное состояние (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).
Лечение: промывание желудка (при энтеральном приеме не позже 10–12 ч), обеспечение осмотического диуреза, поддержание жизненно важных функций (средства, действующие на сердечно-сосудистую систему и др.), гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая: взрослым и подросткам — 20–30 мг/кг массы тела или 300–500 мг/сут, затем постепенное повышение на 200 мг/сут с интервалом в 3–4 дня до 0,9–1,5 г/сут (по 300–450 мг 2–3 раза в сутки), максимальная суточная доза 50 мг/кг или 2,4 г; при необходимости дозу превышают, но только в условиях обязательного контроля концентрации препарата в крови; детям подбирают дозу в зависимости от тяжести заболевания, терапевтического эффекта и возраста, назначают предпочтительно в виде сиропа (с использованием дозировочных ложек: большой — 200 мг и маленькой — 100 мг); обычные суточные дозы — 20–50 мг/кг, высшая суточная — 60 мг/кг, начальная — 15 мг/кг, затем повышают на 5–10 мг/кг в неделю до достижения необходимого эффекта; в зависимости от возраста: новорожденным, до 3 лет и старше 10 лет — 30 мг/кг, от 3 до 10 лет — 30–40 мг/кг/сут, до 1 года — в 2 приема, у более старших в 3 приема.
В/в, струйно, взрослым — 400–800 мг или капельно — 25 мг/кг в течение 24, 36 или 48 ч (предварительно 400 мг разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–30% раствора глюкозы); при переходе с оральной формы на парентеральную первую инъекцию проводят через 6–8 ч из расчета 0,5–1 мг/кг/ч.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе, детям, особенно до 3 лет (наибольший риск проявления гепатотоксичности), женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), кормящим матерям (в незначительных количествах выделяется с грудным молоком), на фоне др. противосудорожных препаратов, антидепрессантов, средств, угнетающих ЦНС. При беременности назначение возможно только в крайнем случае (когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода), в уменьшенных дозах и преимущественно в более поздние сроки. До лечения, при превышении доз, в течение первых 6 мес лечения и затем — каждые 2–3 мес поддерживающей терапии тщательно контролируют функцию печени (уровни печеночных трансаминаз, билирубина), поджелудочной железы, систему свертывания крови (протромбин в крови). Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого живота» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. С большой осторожностью используют при выполнении напряженной умственной и физической работы. Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих алкоголь.
Download Депакин (Depakine)
Латинское название: Zucox™
Фармакологические группы: Другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Состав и форма выпуска: 1 таблетка рифампицина/изониазида, покрытая оболочкой, содержит рифампицина 450 мг и изониазида 300 мг, 1 таблетка пиразинамида — пиразинамида 750 мг; в контурной ячейковой упаковке комплект — 1 табл. рифампицина/изониазида и 2 табл. пиразинамида, в коробке 15 упаковок (Зукокс).
1 таблетка рифампицина/изониазида, покрытая оболочкой, содержит рифампицина 450 мг и изониазида 300 мг, 1 таблетка пиразинамида — пиразинамида 750 мг, 1 таблетка этамбутола — этамбутола 800 мг; в контурной ячейковой упаковке комплект — 1 табл. рифампицина/изониазида, 2 табл. пиразинамида и 1 табл. этамбутола, в коробке 15 упаковок (Зукокс Е).
1 таблетка рифампицина/изониазида, покрытая оболочкой, содержит рифампицина 450 мг и изониазида 300 мг; в контурной безъячейковой упаковке — 1 табл., в коробке 15 упаковок (Зукокс Плюс).
Фармакологическое действие: Противотуберкулезное.
Показания: Туберкулез (интенсивное лечение всех форм).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый гепатит, нарушение функции печени, детский возраст (младше 13 лет); для Зукокса и Зукокса E — гиперурикемия и подагра.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности только по строгим показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Рифампицин/изониазид.
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда — головная боль, сонливость, быстрая утомляемость, периферическая нейропатия (особенно у пожилых людей, пациентов с гипотрофией, сахарным диабетом, хроническими заболеваниями печени, в т.ч. алкогольного генеза, беременных женщин); очень редко — атаксия, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): иногда — транзиторная лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, сидеробластная анемия, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени (особенно у пациентов с гипертрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у людей пожилого возраста), тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, боль в животе; очень редко — псевдомембранозный колит, панкреатит, бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина (в начале лечения), гепатит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: гиперемия, редко — нарушение менструального цикла (при длительном приеме); очень редко — миопатия.
Пиразинамид.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, понижение аппетита, нарушение функции печени (от бессимптомного до выраженного, проявляющегося желтухой).
Прочие: редко — подагрический артрит, артралгии, сидеробластная анемия, реакции гиперчувствительности.
Этамбутол.
Со стороны нервной системы и органов чувств: понижение остроты зрения; в единичных случаях — периферический неврит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, дискомфорт, боль в животе, понижение аппетита.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.
Прочие: гиперурикемия, подагрический артрит.
Способ применения и дозы: Внутрь (не позже чем за 30 мин до еды и не раньше, чем через 2 ч после), ежедневно, 1 раз в сутки, в одно и то же время, взрослым и детям старше 13 лет.
Зукокс — по 1 упаковке (содержит комплект: 1 табл. рифампицина/изониазида и 2 табл. пиразинамида).
Зукокс Е — по 1 упаковке (содержит комплект: 1 табл. рифампицина/изониазида, 2 табл. пиразинамида и 1 табл. этамбутола).
В случае возникновения тошноты или рвоты при приеме 2 табл. пиразинамида его следует принимать по 1 табл. 2 раза в сутки.
Зукокс Плюс — 1 табл. 1 раз в сутки; в первые 2 мес лечения Зукокс Плюс рекомендуется сочетать с третьим противотуберкулезным препаратом.
Download Зукокс (Zucox™)
Латинское название: Quintasolum
Фармакологические группы: Заменители плазмы и других компонентов крови. Регуляторы водно-электролитного баланса и КЩС
Нозологическая классификация (МКБ-10): A00-A09 Кишечные инфекции. A48.3 Синдром токсического шока. E86 Уменьшение объема жидкости [гиповолемия]. E87.2 Ацидоз. K31.5 Непроходимость двенадцатиперстной кишки. K56 Паралитический илеус и непроходимость кишечника без грыжи. K65.0 Острый перитонит. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R57.1 Гиповолемический шок. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.4 Травматический шок. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Раствор для инфузий | 1 л |
| натрия хлорид | 5,26 |
| калия хлорид | 0,37 г |
| кальция хлорид 6-водный (в пересчете на безводный) | 0,28 г |
| магния хлорид 6-водный (в пересчете на безводный) | 0,14 г |
| натрия ацетат 3-водный (в пересчете на безводный) | 4,1 г |
| ионный состав: натрия-ион | 140 ммоль |
| калия-ион | 5 ммоль |
| кальция-ион | 2,5 ммоль |
| магния-ион | 1,5 ммоль |
| хлора-ион | 103 ммоль |
| ацетата-ион | 50 ммоль |
во флаконах для кровезаменителей по 200 и 400 мл.
Описание лекарственной формы: Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие: Плазмозамещающее, нормализующее водно-электролитный баланс, нормализующее кщс. Купирует метаболический ацидоз, нормализует КЩС, стабилизирует водный обмен и электролитный состав крови. Катионный состав раствора и содержание ионов хлора соответствует электролитному составу плазмы крови, ион ацетата быстро метаболизируется с образованием бикарбоната.
Показания: Шок (комплексное лечение); термическая травма и острая кровопотеря; гипотоническая и изотоническая форма гипогидратации и метаболический ацидоз; острый разлитой перитонит и кишечная непроходимость (коррекция водно-солевого баланса); кишечные свищи, сопровождающиеся электролитными нарушениями; обезвоживание и метаболический ацидоз при острых кишечных инфекциях; проведение плазмафереза.
Противопоказания: Алкалоз, гипертоническая дегидратация, состояния, при которых противопоказано введение больших количеств жидкости.
Побочные действия: При применении препарата соответственно указаниям побочные действия не отмечены.
Способ применения и дозы: В/в, капельно, допускается струйно. Взрослым — в суточной дозе 5–20 мл/кг массы тела, при необходимости увеличивают до 30–40 мл/кг, скорость введения 60–80 капель в мин (допускается струйно).
Детям — в суточной дозе 5–10 мл/кг массы тела, скорость введения 30–60 капель в мин.
При проведении плазмафереза препарат вводят в двукратном объеме по сравнению с удаленной плазмой (1200–2400 мл) в сочетании с коллоидными растворами в случае выраженной гиповолемии.
Особые указания: Волемическое действие препарата непродолжительно, поэтому при лечении выраженной гиповолемии рекомендуется сочетать Квинтасоль с коллоидными растворами, кровью и ее компоненетами.
Download Квинтасоль (Quintasolum)
Латинское название: Clostilbegyt
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E28.2 Синдром поликистоза яичников. N46 Мужское бесплодие. N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации. N91.1 Вторичная аменорея. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. N97 Женское бесплодие. O92.6 Галакторея
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кломифен (Clomifene)
Применение: Ановуляторное бесплодие (индукция овуляции), дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (дисгонадотропная форма, вторичная, постконтрацептивная), галакторея (на фоне опухоли гипофиза), поликистоз яичников (синдром Штейна — Левенталя), синдром Киари — Фроммеля, андрогенная недостаточность, олигоспермия, для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночно-почечная недостаточность, маточные кровотечения неясной этиологии, киста яичника, опухоль или недостаточность функции гипофиза, беременность (в т.ч. подозрение на нее).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, депрессия, повышенная утомляемость, беспокойство, бессонница, нарушение зрения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Со стороны мочеполовой системы: кистозное увеличение яичников, дисменорея, поллакиурия, полиурия, многоплодная беременность.
Прочие: приливы, увеличение массы тела, боль внизу живота, в области груди, яичек (у мужчин), гипертермия, обратимое выпадение волос, аллергические кожные реакции.
Взаимодействие: Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, приливы, расстройства зрения, боль в животе.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь. Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в сутки перед сном, начиная с 5-го дня менструального цикла в течение 5 дней (при отсутствии цикла — в любое время); если эффекта нет (овуляция не происходит в течение 30 дней), увеличивают дозу до 100 мг/сут или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза не должна превышать 750 мг. Наступление овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту уровня сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция произошла, а беременность не наступила, курс следует повторить. Если после состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможную беременность. Мужчинам назначают по 50 мг 1–2 раза в день в течение 3–4 мес (необходим систематический контроль сперматограммы).
Меры предосторожности: До начала и во время лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка» и др. При увеличении яичников или их кистозной трансформации лечение кломифеном приостанавливают до нормализации размеров яичников. Терапию продолжают с использованием минимальных доз или укорачивают период лечения. На фоне лечения рекомендуется контролировать функцию печени. Нельзя назначать без освобождения от работы лицам, профессиональная деятельность которых требует быстрых физических и психических реакций.
Download Клостилбегит (Clostilbegyt)
Латинское название: Lindynette 20
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств
Состав и форма выпуска: Линдинет 20
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| этинилэстрадиол | 20 мкг |
| гестоден | 75 мкг |
| вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат; магния стеарат; кремний коллоидный безводный; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат — в ядре таблетки. Д+С желтый N 10 С.I. 47005, Е104, повидон; титана оксид C.I. 7791, Е171; макрогол 6000; тальк; кальция карбонат; сахароза — в оболочке |
в контурной ячейковой упаковке 21 шт.; в коробке 1 или 3 шт.
Линдинет 30
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| этинилэстрадиол | 30 мкг |
| гестоден | 75 мкг |
| вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат; магния стеарат; кремний коллоидный безводный; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат — в ядре таблетки. Д+С желтый N 10 С.I. 47005, Е104, повидон; титана оксид C.I. 7791, Е171; макрогол 6000; тальк; кальция карбонат; сахароза — в оболочке |
в контурной ячейковой упаковке 21 шт.; в коробке 1 или 3 шт.
Описание лекарственной формы: Линдинет 20: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-желтого цвета, излом белого или почти белого цвета со светло-желтой окантовкой, обе стороны без надписи.
Линдинет 30: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, излом белого или почти белого цвета с желтой окантовкой, обе стороны без надписи.
Характеристика: Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат.
Фармакологическое действие: Контрацептивное, эстроген-гестагенное. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.
Фармакокинетика: Гестоден
Быстро и практически на 100% всасывается из ЖКТ (биодоступность около 99%). Через 1 ч после одноразового введения концентрация составляет 2–4 нг/мл. Связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1–2% находится в форме свободного стероида, 50–75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ и снижается фракция, связанная с альбуминами. Средний объем распределения гестодена 0,7–1,4 л/кг. Подвергается биотрансформации аналогично другим стероидам. Средние значения клиренса: 0,8–1,0 мл/мин/кг. Уровень в сыворотке крови снижается двухфазно. В конечной фазе T1/2 — 12–20 ч. Выделяется только в форме метаболитов: 60% — с мочой, 40% — с калом. T1/2 метаболитов около 1 дня.
Этинилэстрадиол
Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Среднее значение Cmax в сыворотке крови — 30–80 пг/мл, достигается через 1–2 ч после приема. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма около 60%. Полностью, но неспецифически связывается с альбуминами (около 98,5%) и индуцирует повышение уровня ГСПГ в сыворотке крови. Средний объем распределения — 5–18 л/кг. В основном подвергается ароматическому гидроксилированию с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют в форме свободных метаболитов или в форме конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Метаболический клиренс из плазмы крови около 5–13 мл/мин/кг. Концентрация в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 второй фазы — около 16–24 ч. Этинилэстрадиол выделяется только в форме метаболитов, с мочой и желчью в соотношении 2:3. T1/2 метаболитов — около 1 дня. Стабильная концентрация (на 20% выше, чем после однократной дозы) устанавливается к 3–4 дню.
Клиническая фармакология: Пероральные противозачаточные средства, помимо предупреждения беременности, оказывают положительное влияние на менструальный цикл (при его нарушении): месячный цикл становится регулярным, снижается объем кровопотери во время менструации и частота развития железодефицитной анемии, снижается частота дисменореи, появления функциональных овариальных кист, внематочной беременности, появления фиброаденом и фиброкист в молочных железах, воспалительных заболеваний малого таза и образования рака эндометрия; улучшается состояние кожи при угревой сыпи.
Показания: Контрацепция.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата; заболевания, сопровождающиеся выраженными нарушениями функции печени; опухоли печени (в т.ч. в анамнезе); тромбозы и тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе); инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе); сердечная недостаточность; цереброваскулярные нарушения (в т.ч. в анамнезе); состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия); коагулопатия; серповидно-клеточная анемия; эстрогензависимые опухоли, в т.ч. опухоли молочной железы или эндометрия (в т.ч. в анамнезе); сахарный диабет, осложненный микроангиопатиями; маточное кровотечение неясной этиологии; идиопатическая желтуха и зуд во время беременности; наличие в анамнезе герпеса; отосклероз с ухудшением состояния во время предыдущей беременности; беременность.
С осторожностью — рак молочной железы, хорея беременных (предшествующее назначение может ухудшать течение хореи беременных), сахарный диабет, эпилепсия, заболевания желчного пузыря, особенно желчно-каменная болезнь (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, иммобилизация, большие хирургические вмешательства, холестатическая желтуха (в т.ч. беременных в анамнезе), депрессия (в т.ч. в анамнезе), мигрень.
Применение при беременности и кормлении грудью: Препарат противопоказан при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (активные вещества препарата в небольших количествах выделяются с грудным молоком).
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоэмболия, тромбоз (в т.ч. сосудов сетчатки глаза), повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, рвота, гепатит, гепатоцеллюлярная аденома.
Со стороны половой системы: иногда — межменструальные кровянистые выделения, изменения влагалищной секреции, изменения либидо.
Со стороны эндокринной системы: иногда — чувство напряжения в молочных железах, изменение массы тела.
Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, депрессия, головокружение, головные боли, мигрень, слабость, усталость.
Прочие: возможны боли внизу живота, хлоазма, дискомфорт при ношении контактных линз, задержка жидкости и натрия в организме, аллергические реакции, нарушение толерантности к глюкозе.
Изменение лабораторных показателей: под действием пероральных противозачаточных средств некоторые лабораторные показатели (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов) могут изменяться, но в пределах нормальных значений.
Взаимодействие: Рифампицин (повышает клиренс), а также барбитураты, карбамазепин, фенилбутазон, фенитоин, гризеофульвин, топирамат, фелбамат, окскарбазепин могут привести к прорывным маточным кровотечениям или снижению контрацептивного действия.
Контрацептивная надежность снижается при приеме ампициллина, тетрациклина (механизм этого действия не выяснен). Во время сопутствующего приема с вышеперечисленными препаратами, а также в течение 7 дней после завершения курса их приема, необходимо применять другие негормональные (презерватив, спермицидные гели) методы контрацепции. При использовании рифампицина дополнительными методами контрацепции следует пользоваться в течение 4 нед после завершения курса его приема. Любое ЛС, повышающее моторику ЖКТ, снижает уровень препарата в крови.
ЛС (например аскорбиновая кислота), которые подвергаются сульфатированию в стенке кишечника, конкурентно тормозят сульфатирование этинилэстрадиола и усиливают его биологическую доступность. Ингибиторы печеночных ферментов (например итраконазол, флуконазол), повышают концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови.
Этинилэстрадиол путем ингибирования ферментов печени или ускорения конъюгации (в первую очередь глюкуронирования) может влиять на метаболизм других препаратов, повышая или снижая их концентрацию в крови (например циклоспорин, теофиллин).
Применение препаратов зверобоя (в т.ч. чая) снижает концентрацию препарата в крови, что может привести к прорывным кровотечениям, беременности (причиной является индуцирующее действие зверобоя на ферменты печени, которое продолжается еще 2 нед после завершения курса приема зверобоя). Ритонавир снижает AUC этинилэстрадиола на 41%. В связи с этим, во время применения ритонавира следует употреблять препарат с большей дозой этинилэстрадиола (Линдинет 30) или применять негормональные методы контрацепции.
Передозировка: Тяжелые симптомы после приема больших доз противозачаточного средства не описаны.
Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек — небольшое влагалищное кровотечение.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.
Принимают по 1 табл. в день (по возможности в одно и то же время суток) в течение 21 дня, после чего следует 7-дневный перерыв, во время которого появляется менструальноподобное кровотечение в связи с прекращением приема. После 7-дневного перерыва, независимо от того, закончилось кровотечение или только начинается, продолжают прием препарата из следующей упаковки. При этом устанавливается легко воспроизводимый ритм: 3 недели — прием таблеток, 1 неделя — перерыв. Прием препарата из каждой новой упаковки начинают в один и тот же день недели.
Первый прием препарата: прием препарата Линдинет необходимо начинать с первого дня менструального цикла.
Переход на прием препарата с другого перорального контрацептива: первую таблетку Линдинет следует принять после приема последней таблетки из упаковки перорального гормонального контрацептива в первый день менструальноподобного кровотечения.
Допускается начало приема на 2–5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.
Переход на прием препарата с препаратов, содержащих только прогестаген ("мини-пили", инъекции, имплантаты): с "мини-пили" можно перейти на прием препарата Линдинет в любой день цикла. С имплантата можно перейти на прием препарата Линдинет на следующий день после удаления имплантата; с раствора для инъекций — за день до инъекции. В этих случаях в первые 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции.
Прием препарата Линдинет после аборта в I триместре беременности: после аборта сразу же можно начинать прием препарата, в этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции.
Прием препарата Линдинет после родов или после аборта во II триместре беременности: прием препарата можно начинать через 21–28 сут после родов или аборта во II триместре беременности. В этих случаях в первые 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции. Если после родов или аборта уже имелся сексуальный контакт, перед приемом препарата следует исключить беременность или подождать до первой менструации.
Пропуск в приеме таблеток: если прием таблетки был пропущен — пропущенную таблетку принять как можно быстрее. Если интервал составил менее 12 ч, эффективность препарата не снизится, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции. Остальные таблетки принимать в обычное время. Если интервал составил больше 12 ч, эффективность препарата может снижаться. В этом случае женщина должна принять пропущенную(ые) таблетку(и), а следующие таблетки — принимать в нормальном режиме, при этом в следующие 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции. Если в упаковке осталось менее 7 табл., прием препарата из следующей упаковки начинается без перерыва. В этом случае не происходит менструальноподобное кровотечение вследствие прекращения приема препарата до завершения приема препарата из второй упаковки, но могут появляться мажущие или прорывные кровотечения. Если не происходит менструальноподобное кровотечение вследствие прекращения приема препарата после завершения приема из второй упаковки, тогда перед продолжением приема препарата следует исключить беременность.
Меры, принимаемые при рвоте и диарее: если в течение 3–4 ч после приема препарата начинается рвота и/или диарея, возможно снижение контрацептивного эффекта. В этом случае надо действовать согласно пункту Пропуск в приеме таблеток. Если пациентка не хочет изменять режим приема, пропущенные таблетки надо принимать из новой упаковки.
Изменение даты начала менструации: имеется возможность ускорять начало менструации путем сокращения перерыва в приеме препарата. Чем короче перерыв в приеме препарата, тем более вероятно, что не возникнет менструальноподобное кровотечение, а прорывные или мажущие кровотечения будут появляться во время приема препарата из следующей упаковки. Для задержки менструации прием препарата надо продолжать из новой упаковки без 7–дневного перерыва. Менструацию можно задерживать так долго, как необходимо: до конца приема последней таблетки из второй упаковки. При задержке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения. Регулярный прием препарата Линдинет можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.
Меры предосторожности: Заболевания системы кровообращения. Пероральные противозачаточные средства увеличивают риск возникновения инфаркта миокарда. Риск инфаркта миокарда и тромбоэмболических осложнений различной локализации возрастает у курящих женщин, которые имеют и другие факторы риска (например: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, ожирение, сахарный диабет, семейный анамнез ВТЗ, возраст старше 35–40 лет). Это необходимо учитывать женщинам старше 35 лет и много курящим. У женщин в старшем возрасте и принимающих препарат продолжительное время было отмечено повышение АД. Повышение АД чаще отмечается при применении препаратов с большими дозами гормонов.
Необходимо посоветоваться со специалистом перед применением препарата, если у женщины наблюдаются: врожденная предрасположенность к тромбоэмболическим заболеваниям, ожирение (индекс массы тела выше 30 кг/м2), нарушение обмена жиров (дислипопротеинемия), артериальная гипертензия, заболевания клапанов сердца, фибрилляция предсердий, в случаях длительной иммобилизации, тяжелой операции, операции на ногах, тяжелой травмы (в связи с тем, что риск тромбоэмболических заболеваний растет в послеоперационном периоде, необходимо прекратить прием препарата за 4 нед до запланированной операции и возобновить прием через 2 нед после активизации пациентки).
Прием препарата следует немедленно прекратить при появлении симптомов тромбоэмболии: боли в грудной клетке, которые могут иррадиировать в левую руку, непривычно сильные боли в ногах, отек ног, острая колющая боль при вдохе или кашле, кровохарканье.
Опухоли. В некоторых исследованиях было отмечено учащение случаев рака шейки матки среди женщин, которые долгое время принимали пероральные противозачаточные средства (однако причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Вероятность развития рака шейки матки зависит от сексуального поведения и от других факторов (вирус папилломы человека). Исследования не доказали причинной связи между раком молочных желез и приемом препаратов: у женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства, заболевание выявлялось в более ранней стадии, чем у женщин, не принимавших эти препараты. Имелись единичные сообщения о развитии доброкачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональные противозачаточные средства, с развитием внутрибрюшного кровотечения.
Другие патологические состояния. Прием препарата надо прекратить при появлении потери зрения (полной или частичной), экзофтальме, диплопии или при обнаружении отека сосочка зрительного нерва или нарушений сосудов сетчатки. По данным исследований, относительный риск образования желчных камней с возрастом растет среди женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства или препараты, содержащие эстроген. Последние исследования выявили, что риск образования желчно-каменной болезни меньше при применении препаратов с малой дозой гормонов. При появлении мигрени, ухудшении течения мигрени или при появлении постоянной, или при повторении непривычно сильной головной боли прием препарата следует прекратить. Прием препарата Линдинет необходимо немедленно прекратить при появлении генерализованного зуда или при появлении эпилептического припадка.
Влияние препарата на обмен углеводов и липидов. У женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства, может наблюдаться снижение толерантности к углеводам. У некоторых женщин было обнаружено повышение уровня триглицеридов в крови при применении перорального противозачаточного средства. У женщин с наследственной гиперлипидемией, принимающих препарат с эстрогеном, было обнаружено резкое увеличение триглицеридов в плазме крови, что могло привести к развитию панкреатита. При применении пероральных противозачаточных средств, особенно в первые 3 месяца, могут появляться нерегулярные (мажущие или прорывные) кровотечения. Если кровотечение отмечается длительное время или появляется после того как сформировались регулярные циклы, причина обычно негормональная, и надо провести соответствующий гинекологический осмотр для исключения беременности или злокачественных образований. Если негормональную причину можно исключить и межменструальные кровотечения продолжаются более 4 мес, следует перейти на прием другого препарата. В отдельных случаях, менструальноподобное кровотечение в связи с прекращением приема препарата в течение 7-дневного интервала не проявляется. Если до отсутствия кровотечения был нарушен режим приема препарата или если кровотечение отсутствует после приема второй упаковки, до продолжения курса приема препарата необходимо исключить беременность. Перед началом применения противозачаточных таблеток следует собрать подробный семейный и личный анамнез и провести общемедицинский и гинекологический осмотр. Эти исследования повторяют каждые 6 мес. При физикальном осмотре измеряют АД, проводят исследования молочных желез, пальпацию живота, проводят гинекологическое исследование с цитологическим исследованием мазка, а также лабораторные исследования по показаниям (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов). Женщину необходимо предупредить, что препарат не защищает ее от заражений, передающихся половым путем, в частности от СПИДа. При остром или хроническом нарушении печеночной функции следует прекратить прием препарата до восстановления значений печеночных ферментов. При нарушенной функции печени может нарушаться метаболизм стероидных гормонов. Тем женщинам, у которых появляется депрессия при приеме противозачаточных средств, целесообразно отменить препарат и временно перейти на другой метод контрацепции, для уточнения связи между развитием депрессии и приемом препарата. Необходимо осуществлять тщательное наблюдение при наличии депрессии в анамнезе, а при возобновлении депрессии следует завершить курс приема перорального противозачаточного средства. При применении пероральных противозачаточных средств концентрация фолиевой кислоты в крови может снизиться. Это имеет клиническое значение только в случае наступления беременности в короткий срок после завершения курса приема перорального противозачаточного средства.
При диарее усиливается моторика кишечника и снижается всасывание препарата.
Особые указания: Исследования на выявление возможного влияния препарата на способность вождения автомобиля или на способность управления опасными механизмами не проводились.<
Download Линдинет 20 (Lindynette 20)
Латинское название: Mycosyst
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Микосист (Mycosyst)
Латинское название: Menopur
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E25 Адреногенитальные расстройства. E28 Дисфункция яичников. E29 Дисфункция яичек. N46 Мужское бесплодие. N97 Женское бесплодие. Z31.1 Искусственное оплодотворение
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Менотропины (Menotropins)
Применение: У женщин: бесплодие, обусловленное гипоталамо-гипофизарными нарушениями (гипогонадотропный гипогонадизм), неполноценное созревание фолликула (недостаточность желтого тела), контролируемая суперовуляция при экстракорпоральном оплодотворении (в комбинации с человеческим ХГ).
У мужчин: угнетение сперматогенеза (азооспермия, олигоастеноспермия, обусловленные первичным или вторичным гипогонадотропным гипогонадизмом).
Противопоказания: Гиперчувствительность, опухоли гипоталамо-гипофизарной области, гиперпролактинемия, заболевания почек и поджелудочной железы; для женщин — беременность, гипертрофия и киста яичников, поликистоз яичников, маточные кровотечения неясной этиологии, эстрогензависимые опухоли матки, яичников, молочных желез, миома матки, первичная недостаточность яичников, аномалии развития половых органов; для мужчин — рак предстательной железы или другие андрогензависимые опухоли.
Побочные действия: Синдром гиперстимуляции яичников (с возможным развитием больших кист яичников, асцита, гидроторакса, тромбоэмболии, олигурии, гипотензии), многоплодная беременность, диспептические явления (тошнота, рвота), лихорадка, артралгия, масталгия, гинекомастия (у мужчин), кожная сыпь, крапивница (образование антител при длительном применении).
Взаимодействие: Эффект ослабляют агонисты гонадотропин-рилизинг гормона. Кломифен увеличивает реакцию фолликула.
Способ применения и дозы: В/м, п/к; лечение бесплодия у женщин: средняя начальная доза — 75–150 МЕ ФСГ + 75–150 МЕ ЛГ в сутки. Через 1–2 дня после последней инъекции вводят 5000–10000 МЕ человеческого ХГ. Лечение бесплодия у мужчин — 75–150 МЕ ФСГ + 75–150 МЕ ЛГ в сутки в комбинации с 1000–3000 МЕ человеческого ХГ; курс — 3 мес.
Меры предосторожности: Перед началом лечения необходимо исключить экстрагенитальные эндокринопатии. В период терапии обязателен ежедневный гормональный контроль и УЗИ развивающихся фолликулов (реакция яичников может оцениваться по цервикальному индексу). При угрозе возникновения синдрома гиперстимуляции яичников менотропины отменяют.
Особые указания: Не следует смешивать с др. лекарственными средствами в одном шприце. У мужчин с высоким уровнем в крови ФСГ менотропины неэффективны. Приготовленный раствор препарата используют немедленно.
Download Менопур (Menopur)
Применение: Лучевая болезнь, лучевая терапия злокачественных новообразований.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотензия, заболевания ЖКТ, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.
Побочные действия: Гипотензия, ощущение жжения в пищеводе, боль в животе, тошнота, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты гипотензивных средств.
Способ применения и дозы: Доза зависит от интенсивности и длительности предполагаемого излучения, характера и тяжести заболевания. Средняя суточная доза составляет 0,2–0,8 г. Принимают за 1 ч до предполагаемого облучения.
Download Цистамин (Cystamine) (-)