Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием мочекислых конкрементов, заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; злокачественные новообразования и врожденные нарушения пуринового обмена у детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность, беременность и грудное вскармливание.
Побочные действия: Обратимые ангиоиммуннобластная лимфоаденопатия и гранулематозный гепатит, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия (чаще у пациентов с нарушенной функцией печени и почек), тошнота, рвота, нарушение вкуса, стоматит, лихорадка, общее недомогание, астения, головная боль, вертиго, атаксия, сонливость, кома, депрессия, паралич, парестезия, нейропатия, расстройства зрения, катаракта, стенокардия, брадикардия, гипертензия, отеки, алопеция, фурункулез, гипергликемия, гиперлипидемия, гематурия, уремия, гинекомастия, бесплодие, импотенция, кожные аллергические реакции, ангионевротический отек.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий — непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.
Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Начинают со 100 мг/сут, однократно, затем дозу постепенно увеличивают. Если при дозе 300 мг в день возникают побочные явления со стороны ЖКТ, возможен дробный прием.
Взрослым — 100–200 мг/сут, при состоянии средней тяжести — 300–600 мг/сут, при тяжелом — 700–900 мг/сут.
Детям до 15 лет — 10–20 мг/кг/сут (до 400 мг/сут максимально). При выраженной почечной недостаточности — 100 мг/сут или 100 мг с интервалом более, чем 1 день.
Пожилым пациентам рекомендуются самые низкие дозы.
Меры предосторожности: Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, т.к. это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные средства. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает 4-х кратное снижение их доз. С осторожностью комбинируют с видарабином.
Download Аллопуринол (Allopurinol)
Применение: Гипо- и авитаминоз B1, атеросклероз, ИБС, ревмокардит, хроническая недостаточность кровообращения, вирусный гепатит, острые и хронические отравления, полинейропатии, функциональные нарушения деятельности нервной системы.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым — по 0,025–0,05 г 1–4 раза в сутки на прием. Курс — 20–30 дней.
Детям до 10 лет — по 0,01–0,03 г/сут, старше 10 лет — 0,01–0,03 г/сут. Курс — 15–30 дней.
Download Бенфотиамин (Benfotiamine) (-)
Латинское название: Diclofenac Stada
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16.2 Кератоконъюнктивит. H18.3 Изменения оболочек роговицы. H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. K62 Другие болезни заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. M00-M25 Артропатии. M00-M99 КЛАСС XIII Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M07.3 Другие псориатические артропатии. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.0 Полиартрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M47 Спондилез. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65-M68 Поражения синовиальных оболочек и сухожилий. M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N23 Почечная колика неуточненная. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.4 Первичная дисменорея. N94.6 Дисменорея неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R50 Лихорадка неясного происхождения. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. R60.0 Локализованный отек. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. R68.8.0 Синдром воспалительный. S05 Травма глаза и глазницы. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диклофенак (Diclofenac)
Применение: Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги. При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани. При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации. При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Способ применения и дозы: Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.
Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.
В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.
Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки.
Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.
Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.
Меры предосторожности: При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Download Диклофенак Штада (Diclofenac Stada)
Латинское название: Mabron
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Маброн (Mabron)
Применение: Предупреждение и лечение угрожающих жизни желудочковых экстрасистолий (высоких градаций — частых, парных), желудочковой тахикардии.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местным анестетикам из группы амидов), AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность, брадикардия ниже 50 уд./мин, гипотензия, синдром слабости синусного узла, поражения проводящей системы сердца, нарушение функции печени и почек, эпилепсия, психические заболевания, беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Нервозность, бессонница, парестезия, головокружения, головные боли, мышечная дрожь, нарушение координации, судороги, расстройства зрения, боль в грудной клетке, периферические отеки, усиление желудочковой аритмии, тошнота, рвота, изжога, нарушение функции печени, снижение АД, брадикардия, лейкопения, тромбоцитопения, кожные высыпания.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) токсичность лидокаина. Антиаритмический эффект возрастает на фоне хинидина, бета-адреноблокаторов и амиодарона. Рифампицин и фенитоин ускоряют биотрансформацию и снижают плазменную концентрацию. Повышает уровень теофиллина в крови. Антациды, наркотические анальгетики, седативные, антихолинергические средства, в т.ч. ганглиоблокаторы, антигистаминные H2-блокаторы замедляют абсорбцию, метоклопрамид — увеличивает. Натрия бикарбонат и диуретики, ощелачивающие мочу, снижают экскрецию.
Передозировка: Симптомы: гипотония, брадикардия, нарушения проводимости, тошнота, парестезия, эпилептоидный припадок, дизартрия, диплопия, нистагм, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое. Для ускорения выведения рекомендуется назначение препаратов, окисляющих мочу (аммония хлорид, аскорбиновая кислота). Гемодинамические эффекты корректируются в/в введением 0,5–1 мг атропина сульфата. Показан гемодиализ.
Способ применения и дозы: В/в, внутрь (во время еды). Доза подбирается индивидуально, в зависимости от эффекта и переносимости; в/в, медленно (около 10 мин), 150–200 мг, при необходимости продолжения лечения — инфузионно. В первые 30 мин вводят 250 мг, в последующие 2,5 ч — еще 250 мг, далее скорость введения уменьшают и в течение 8 ч вводят 500 мг. Поддерживающая терапия — инфузия по 250–500 мг каждые 12 ч; внутрь первая доза составляет 200–300 мг, при недостаточном эффекте через 2–4 ч дозу увеличивают до 300–400 мг. В дальнейшем интервалы между приемами удлиняют до 6–8 ч. В виде пролонгированных форм назначают по 360 мг 2 раза/день. Для достижения быстрого эффекта возможно назначение нагрузочной дозы 400 мг, с последующим назначением по 200 мг через 8 ч. Дневная доза не должна превышать 1200 мг.
Меры предосторожности: Из-за наличия отрицательного инотропного эффекта (хотя и незначительного) следует соблюдать осторожность при назначении больным с выраженной сердечной недостаточностью. Не рекомендуется быстро увеличивать дозу (интервал должен составлять не менее 2–3 суток). При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают вдвое. Нарастание уровня аспарагиновой трансаминазы служит предпосылкой для прекращения лечения. При переходе с антиаритмических препаратов класса IA на мексилетин необходимы интервалы: 6–12 ч после последней дозы хинидина и дизопирамида, 3–6 ч — новокаинамида; инфузию лидокаина прекращают одномоментно с приемом первой дозы мексилетина внутрь, однако систему для инфузии не отсоединяют от больного (возможен рецидив). В связи с риском развития угрожающих жизни аритмий отмену предшествующей антиаритмической терапии проводят в стационарных условиях.
Download Мексилетин (Mexiletine) (-)
Латинское название: Paclitax
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C46 Саркома Капоши. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Паклитаксел (Paclitaxel)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Паклитакс (Paclitax)
Латинское название: Tropicamide
Фармакологические группы: м-Холинолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10 Конъюнктивит. H20 Иридоциклит. H30 Хориоретинальное воспаление. H31 Другие болезни сосудистой оболочки глаза. H52.5 Нарушения аккомодации. H59.9.0 Средства диагностики болезней глаза. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z96.8 Наличие других уточненных функциональных имплантатов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тропикамид (Tropicamide)
Применение: Диагностика в офтальмологии (необходимость мидриаза и циклоплегии — исследование глазного дна, определение рефракции с помощью скиаскопии). Воспалительные процессы и спайки глаза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома.
Побочные действия: Парез аккомодации, фотофобия, повышение внутриглазного давления, приступ глаукомы. При применении высоких доз возможны системные побочные эффекты: возбуждение, головная боль, тахикардия, гипотензия, сухость во рту, гипертермия, дизурические явления.
Взаимодействие: Эффект усиливают симпатомиметики, ослабляют м-холиномиметики. Вероятность развития системных побочных действий повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные препараты и др. средства с м-холинолитическими свойствами.
Способ применения и дозы: Перед проведением диагностических исследований в глаз закапывают 1–3 капли, офтальмоскопию можно проводить через 10 мин. Для скиаскопии закапывают 6 раз через 5–10 мин, через 1 ч наступает паралич аккомодации. В терапевтических целях закапывают по 1–2 капли до 6 раз в день.
Особые указания: Глазные капли следует закапывать в нижний конъюнктивальный мешок. Для снижения резорбции рекомендуется легкое надавливание на область слезных мешочков 2–3 мин после закапывания. В период лечения нельзя носить мягкие контактные линзы.
Download Тропикамид (Tropicamide)
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диэтилтолуамид (Diethyltoluamide)
Применение: Профилактика укусов кровососущих насекомых.
Способ применения и дозы: Местно. Обработать открытые части тела, одежду, занавеси и сетки на окнах, пологи.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания внутрь и на слизистые оболочки.
Download Флайер-крем репеллентный (-)
Латинское название: Felodip
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I20.8 Другие формы стенокардии. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фелодипин (Felodipine)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия (при нестабильной форме в случае непереносимости или неэффективности бета-адреноблокаторов или нитратов), синдром Рейно.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным дигидропиридина), нестабильная стенокардия, тяжелая гипотензия, острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Сильно выраженная брадикардия или сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥1% — приливы; 0,1–1% — тахикардия; 0,01–0,1% — обморок.
Со стороны нервной системы и органов чувств): ≥1% — головная боль; 0,1–1% — усталость, слабость, головокружение, парестезия; <0,01% — миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: ≥1% — периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней); <0,01% — увеличение частоты мочеиспускания; 0,01–0,1% — сексуальные нарушения, импотенция.
Со стороны органов ЖКТ: 0,1–1% — тошнота; 0,01–0,1% — рвота; <0,01% — гиперплазия десен, повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,01–0,1% — артралгия.
Со стороны кожных покровов: 0,1–1% — сыпь, зуд; <0,01% — фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: 0,01–0,1% — крапивница; <0,01% — лихорадка, ангионевротический отек.
Прочие: 0,01–0,1% — гинекомастия (после длительной терапии у престарелых пациентов).
Взаимодействие: Эффект усиливают (взаимно) другие гипотензивные средства и алкоголь. Cmax в крови увеличивают ингибиторы цитохрома Р450: циметидин (на 50%), эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута; понижают — индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты).
Передозировка: Симптомы: выраженная гипотензия, брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия. При выраженной артериальной гипотензии пациенту придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами, если необходимо увеличивают объем плазмы (введение раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана), назначают адреномиметики с преимущественным действием на альфа1-адренорецепторы; при брадикардии применяют атропин (0,5–1 мг в/в).
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая водой, 1 раз в сутки (утром). При артериальной гипертензии: начальная доза — 5 мг (для больных пожилого возраста 2,5 мг), при необходимости дозу корректируют, поддерживающая доза — 5–10 мг. При стенокардии: начальная доза — 5 мг, при необходимости — до 10 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, особенно в сочетании с бета-адреноблокаторами. У пациентов со стенокардией в редких случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, приводящей к ухудшению кровоснабжения миокарда. При нарушении функции печени необходима коррекция доз.
Download Фелодип (Felodip)
Применение: Офтальмологическая диагностика (офтальмоскопия, рефрактометрия и др.), для создания мидриаза при воспалительных заболеваниях переднего отдела глаза (эписклерит, склерит, кератит, иридоциклит, увеит) и в ходе предоперационной подготовки при экстракции катаракты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, предрасположенность к нарушению оттока внутриглазной жидкости (узкий или закрытый угол глаза).
Ограничения к применению: Возраст до 3 мес.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется (может подвергаться системной абсорбции, опыт клинического использования недостаточен).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: местные — повышение внутриглазного давления, фотофобия, затемнение зрения, жжение, раздражение глаз, гиперемия, конъюнктивит, блефароконъюнктивит, точечный кератит, синехии; головокружение, психотические реакции, нарушение поведения, атаксия, необычная сонливость, слабость, бессвязная речь, беспокойство, галлюцинации, повышенная активность, припадки, нарушение временной и пространственной ориентации.
Прочие: кожные высыпания, вздутие живота у детей, жажда или сухость во рту, тошнота, тахикардия, гиперпирексия, вазодилатация, задержка мочи, ослабление перистальтики ЖКТ, уменьшение секреции желез (потовых, слюнных, слизистых оболочек ЛОР-органов и бронхов).
Взаимодействие: Эффект циклопентолата могут усиливать альфа-адреномиметики (фенилэфрин), ослаблять — м-холиномиметики (пилокарпин). Циклопентолат уменьшает противоглаукомный и миотический эффекты карбахола, пилокарпина и антихолинэстеразных средств.
Передозировка: Лечение: в тяжелых случаях вводят (в/в медленно, возможно — п/к) антидот — физостигмина салицилат; взрослым и подросткам — 2 мг, при сохранении признаков интоксикации — 1–2 мг через 20 мин; детям — 0,5 мг (при стойких токсических эффектах и отсутствии холинергических проявлений возможно повторное введение через 5 мин до максимальной кумулятивной дозы — 2 мг).
Способ применения и дозы: Местно, закапывая в конъюнктивальный мешок. При воспалительных заболеваниях глаз — по 1 капле 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — каждые 3–4 ч. Для расширения зрачка — по 1–2 капли 1–3 раза с интервалом 10–20 мин.
Меры предосторожности: У детей до 2 лет не рекомендуется применять в концентрации свыше 0,5 %. С осторожностью применяют у пожилых и пациентов, с риском повышения внутриглазного давления, при синдроме Дауна, у детей со спастическим параличом или церебральными нарушениями, у светлокожих голубоглазых детей (характеризуются повышенной чувствительностью к действию циклопентолата).
Менее эффективен у лиц с темно-пигментными радужками (остаточная аккомодация может достигать 2,0–4,0 D).
У детей при наличии полустойкого или стойкого спазма аккомодации лучше использовать для циклоплегии курс инстилляций атропина.
У пациентов старше 40 лет использование циклопентолата требует контроля внутриглазного давления и (при необходимости) проведения гониоскопии.
Особые указания: Для снижения системной абсорбции рекомендуется прижимать носослёзную точку во время процедуры и в течение 2–3 мин после нее (особенно у детей). У младенцев, в связи с возможной непереносимостью пищи, кормление рекомендуется проводить не ранее чем через 4 ч после применения препарата. При возникновении фотофобии для предохранения глаз от УФ-света необходимо носить солнцезащитные очки. Если фотофобия и/или затемнение зрения не проходят в течение 36 ч после инстилляции, следует проконсультироваться с врачом.
Пациенты с гиперчувствительностью к атропину не дают перекрестной аллергии к циклопентолату.
Download Циклопентолат (Cyclopentolate) (-)