Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Benzathine benzylpenicillinum sterile
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A38 Скарлатина. A46 Рожа. A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A53.9 Сифилис неуточненный. A66 Фрамбезия. B55.9 Лейшманиоз неуточненный. I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца. I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J03 Острый тонзиллит [ангина]. M79.0 Ревматизм неуточненный. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензатина бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin)
Применение: Заболевания, вызванные трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта); профилактика обострений ревматизма, рожи, скарлатины; в сочетании с пенициллинами короткого действия: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, профилактика послеоперационных осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам, карбапенемам и др. пенициллинам), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к аллергическим проявлениям.
Побочные действия: Головная боль, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции, аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок); местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.
Взаимодействие: Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз; повышают — аминогликозиды и цефалоспорины. НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение.
Способ применения и дозы: В/м. Взрослым в дозе 300000 — 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1200000 ЕД (при лечении ревматизма — до 2400000 ЕД) 2 раза в месяц; детям — 5000–10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или 20 000 ЕД/кг 2 раза в месяц. При сифилисе — по 2400000 ЕД 2–3 раза с интервалом 8 дней.
Меры предосторожности: При первых признаках аллергии следует немедленно прекратить лечение.
Особые указания: Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу.
Download Бензатин бензилпенициллин стерильный (Benzathine benzylpenicillinum sterile)
Применение: Диабетические нейропатические язвы нижних конечностей с вовлечением подкожных или более глубоко расположенных тканей при условии адекватного кровоснабжения (дополнительная терапия в сочетании с оптимальными противоязвенными процедурами — первичная хирургическая обработка, антибактериальная терапия и разгрузка конечности).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к парабену и метакрезолу; кожные новообразования в месте нанесения геля.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 16 лет не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили) и кормлении грудью (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: Локальная эритематозная сыпь (2%).
Способ применения и дозы: Наружно, 1 раз в сутки, из расчета 0,25 см столбика геля (для тюбиков, содержащих 15 г) на 1 см2 поверхности язвы. Формула для подсчета дозы: длина язвы x ширина язвы : 4. Необходимое количество геля отмеряют после его выдавливания на чистую, не абсорбирующую поверхность (например, бумагу). Затем нужное количество геля тампоном или шпателем переносят на область язвы, распределяют до получения тонкой непрерывной пленки толщиной примерно 1,5 мм и накладывают марлевую повязку, смоченную 0,9% раствором натрия хлорида. Через 12 ч повязку снимают, остатки геля удаляют водой или 0,9% раствором натрия хлорида и накладывают влажную повязку, в т.ч. с 0,9% раствором натрия хлорида до следующей аппликации (на 12 ч). Курс лечения — 10–20 нед.
Меры предосторожности: Во время лечения необходим регулярный (с интервалом 1–2 нед) врачебный контроль с целью своевременного пересчета количества наносимого геля в зависимости от величины язвы. Если в течение 10 нед площадь поверхности язвы не уменьшилась на 30% или в течение 20 нед не наблюдалось полного заживления, необходимо пересмотреть тактику лечения.
Особые указания: Не рекомендуется наносить на раны, заживающие первичным натяжением, т.к. гель не является стерильным.
Download Бекаплермин (Becaplermin) (-)
Латинское название: Babynos
Фармакологические группы: Ветрогонные средства. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R14 Метеоризм и родственные состояния
Состав и форма выпуска: 1 г капель (=24 каплям) для приема внутрь для детей содержит жидких экстрактов (1:1, экстрагент — 50 об.% этанол) из семян фенхеля 320 мг, из цветков ромашки 200 мг и из семян кориандра 200 мг; во флаконах из коричневого стекла по 30 мл, в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие: Ветрогонное, спазмолитическое. Предупреждает и устраняет желудочно-кишечные спазмы и боль, связанные с метеоризмом. Эффект обусловлен содержащимися в семенах фенхеля, кориандра и цветках ромашки эфирными маслами, азуленом, антемисовой кислотой, гликозидами, терпенами.
Показания: Метеоризм и спазмы ЖКТ у грудных детей (в т.ч. связанные с переходом на искусственное вскармливание), детей младшего и школьного возраста.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. непереносимость сорбита).
Побочные действия: Кожные и респираторные аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, в неразбавленном виде или с небольшим количеством каши или жидкости; грудным детям — по 3–6 капель 3 раза в сутки, детям старше 1 года — по 6–10 капель 3 раза в сутки, детям школьного возраста — по 10–15 капель 3 раза в сутки.
Особые указания: Перед употреблением содержимое флакона взболтать, а при применении лекарства — держать флакон в вертикальном положении.
<
Download Бебинос (os)
Латинское название: Interferonum leukocyticum humanum siccum
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы. Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A63 Другие болезни, передающиеся преимущественно половым путем, не классифицированные в других рубриках. A63.0 Аногенитальные (венерические) бородавки. B15-B19 Вирусный гепатит. B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]. B37 Кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. C43 Злокачественная меланома кожи. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C84.0 Грибовидный микоз. C91.4 Волосатоклеточный лейкоз. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. K63.8.0 Дисбактериоз. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N80 Эндометриоз. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия. Z54 Период выздоровления
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Интерферон альфа (Interferon alpha)
Применение: Волосатоклеточный лейкоз, хронический миелолейкоз, вирусный гепатит B, вирусный активный гепатит С, первичный (эссенциальный) и вторичный тромбоцитоз, переходная форма хронического гранулоцитарного лейкоза и миелофиброза, множественная миелома, рак почки; связанная со СПИДом саркома Капоши, грибовидный микоз, ретикулосаркома, рассеянный склероз, профилактика и лечение гриппа и острой респираторной вирусной инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые заболевания сердца (в т.ч. в анамнезе), острый инфаркт миокарда, выраженные нарушения функции печени, почек или системы кроветворения, эпилепсия и/или другие нарушения функций ЦНС; хронический гепатит на фоне декомпенсированного цирроза печени; хронический гепатит у больных, получающих или незадолго до этого получавших терапию иммунодепрессантами (за исключением кратковременного предварительного лечения стероидами).
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание), детский возраст.
Побочные действия: Вялость, лихорадка, озноб, потеря аппетита, мышечные боли, головная боль, боли в суставах, потливость, тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, потеря массы тела, диарея, боли в животе, запоры, метеоризм, повышенная перистальтика, изжога, нарушение функции печени, гепатит, головокружение, расстройства зрения, ишемическая ретинопатия, депрессия, сонливость, нарушение сознания, нервозность, нарушение сна, кожные аллергические реакции (сыпь, зуд).
Взаимодействие: Нарушает метаболизм циметидина, фенитоина, варфарина, теофиллина, диазепама, пропранолола.
Способ применения и дозы: В/м, п/к, интраназально. Волосатоклеточный лейкоз: начальная доза — 3 млн МЕ в сутки в течение 16–24 нед, поддерживающее лечение — 3 млн МЕ 3 раза в неделю. Кожная Т-клеточная лимфома: 1–3 день — 3 млн МЕ в сутки, 4–6 день — 9 млн МЕ в сутки, 7–84 день — 18 млн МЕ в сутки; поддерживающее лечение — максимально переносимая доза (не более 18 млн МЕ) 3 раза в неделю. Саркома Капоши на фоне СПИДа: начальная доза 3 млн МЕ в сутки в первые 3 дня, 4–6 день — 9 млн МЕ в сутки, 7–9 день — 18 млн МЕ в сутки, при переносимости дозу увеличивают до 36 млн МЕ в течение 10–84 дня; поддерживающее лечение — максимально переносимая доза (но не более 36 млн МЕ) 3 раза в неделю. Почечноклеточный рак: 36 млн МЕ в сутки при монотерапии или 18 млн МЕ 3 раза в неделю в комбинации с винбластином. Дозу повышают постепенно, по схеме, начиная с 3 млн МЕ в течение 84 дней. Меланома — 18 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 8–12 нед. Хронический миелолейкоз и тромбоцитоз при хроническом миелолейкозе: 1–3 день — 3 млн МЕ в сутки, 4–6 день — 6 млн МЕ в сутки, 7–84 день — 9 млн МЕ в сутки, курс — 8–12 нед. Тромбоцитоз при миелопролиферативных заболеваниях, кроме хронического миелолейкоза: 1–3 день — 3 млн МЕ в сутки, 4–30 день — 6 млн МЕ в сутки. Хронический активный гепатит В — 4,5 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 6 мес. Хронический гепатит С: начальная доза — 6 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 3 мес; поддерживающая доза — 3 млн МЕ 3 раза в неделю в течение еще 3 мес. При первичном и вторичном тромбоцитозе назначают в начале лечения по 2 млн МЕ в день 5 дней в неделю в течение 4–5 нед. Если число тромбоцитов через 2 нед не уменьшится, дозу увеличивают до 3 млн МЕ в день, при отсутствии эффекта к концу третьей недели дозу повышают до 6 млн МЕ в день. При исходной тромбоцитопении (менее 15 G/л) начальная доза — 0,5 млн МЕ. При переходной фазе хронического гранулоцитарного лейкоза и миелофиброза назначают по 1–3 млн МЕ в день по схеме, при множественной миеломе — по 1 млн МЕ через день в комбинации с цитостатиками и кортикостероидами не менее 2 мес.
Интраназально — для лечения гриппа и ОРВИ.
Меры предосторожности: Следует избегать комбинаций с препаратами, действующими на ЦНС, иммунодепрессантами. На протяжении всего курса необходимо контролировать содержание форменных элементов крови и функцию печени. Для смягчения побочного действия (гриппоподобных симптомов) рекомендуется одновременное назначение парацетамола.
Download Интерферон лейкоцитарный человеческий сухой (Interferonum leukocyticum humanum siccum)
Латинское название: Motonium
Фармакологические группы: Противорвотные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом. K30 Диспепсия. R06.6 Икота. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R11 Тошнота и рвота. R12 Изжога. R14 Метеоризм и родственные состояния
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Домперидон (Domperidone)
Применение: Диспептический синдром, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: ощущение переполнения в эпигастрии и вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией (в т.ч. агонистами дофамина) или нарушением диеты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, детский возраст (до 1 года).
Ограничения к применению: Нарушение функции почек и печени, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Головная боль, сухость во рту, жажда, спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), экстрапирамидные расстройства.
Взаимодействие: Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность, антихолинергические средства ослабляют действие.
Передозировка: Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (преимущественно у детей).
Лечение: применение активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты с антихолинергической активностью.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 15–30 мин до еды. Взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки, при необходимости дозу повышают до 60 мг/сут. Дозу для детей рассчитывают в зависимости от массы тела.
Меры предосторожности: Не следует назначать для профилактики послеоперационной рвоты.
Download Мотониум (Motonium)
Латинское название: Solutio Novocaini pro injectionibus
Фармакологические группы: Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. R11 Тошнота и рвота. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Прокаин (Procaine)
Применение: Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).
Взаимодействие: Усиливает эффект наркозных средств.
Передозировка: При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.
Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25–0,5% растворы, проводниковой — 1–2% эпи- или перидуральной — 2% (20–25 мл), спинномозговой — 5% раствор (2–3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии.
При паранефральной блокаде вводят 50–80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической — 30–100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10–15 мл 0,25–0,5% раствора.
Внутрь используют 0,25–0,5% раствор до 30–50 мл 2–3 раза в день.
Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25–0,5% раствора.
Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов — в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс — 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).
Особые указания: Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора прокаина.
Download Новокаина раствор для инъекций (Solutio Novocaini pro injectionibus)
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G20 Болезнь Паркинсона. G21 Вторичный паркинсонизм. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. G35 Рассеянный склероз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Водорода пероксид (Hydrogen peroxide)
Применение: Первичная обработка поверхностных загрязненных ран, очищение раны от гноя и сгустков крови, остановка капиллярных кровотечений из поверхностных ран, лунки зуба и носовых кровотечений.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции (редко), ощущение жжения в области раны.
Взаимодействие: Разрушается и теряет эффективность при взаимодействии с щелочами и солями тяжелых металлов.
Способ применения и дозы: Наружно. Поврежденные участки (кожи, слизистой) обрабатывают ватным или марлевым тампоном, смоченным раствором или аэрозолем.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания препарата в глаза; не рекомендуется использовать для орошения полостей и под окклюзионные повязки.
Особые указания: Помимо наружного применения 3% раствор применяют также внутрь в токсикологической практике в качестве антидота (в комбинации с 3% раствором уксусной кислоты) при отравлении перманганатом калия.
Download Оксилизин (-)
Латинское название: Tabulettae Pregnini 0,01 g
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этистерон (Ethisterone)
Применение: Недостаточность желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея, дисальгоменорея.
Противопоказания: Гиперчувствительность, опухоли груди и половых органов, нарушения функций печени и почек, незавершенный аборт, кровянистые выделения из влагалища, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, сахарный диабет, внематочная беременность, гиперлипидемия, тромбофлебиты, тромбоэмболические осложнения, нарушение мозгового кровообращения.
Побочные действия: Слабость, сонливость, нарушение сна, диспептические явления, гепатит, калькулезный холецистит, нарушение зрения, тромбоэмболические осложнения, вирилизм, увеличение массы тела, галакторея, кровянистые выделения из влагалища, дисменорея, аменорея, увеличение и уплотнение молочных желез, угревая сыпь, алопеция, аллергические реакции.
Взаимодействие: Снижает эффекты антиагрегантов, антикоагулянтов, бромокриптина.
Способ применения и дозы: Назначают по 10–20 мг 2–3 раза в сутки под язык, при кровотечениях дозу увеличивают до 50–60 мг. Высшая разовая доза для взрослых — 20 мг, высшая суточная доза для взрослых — 60 мг.
Download Прегнина таблетки 0,01 г (Tabulettae Pregnini 0,01 g)
Применение: Пневмококковые, менингококковая, стрептококковые инфекции, заболевания, вызванные кишечной палочкой: ангина, бронхит, пневмония, гайморит, отит, менингит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей, раневая инфекция, пиодермия, гонорея, трахома, рожа, дизентерия, токсоплазмоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Заболевания кроветворной системы, нарушения функции почек, гипербилирубинемия у детей (из-за опасности развития билирубиновой энцефалопатии), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (из-за опасности развития гемолитического криза), беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Тошнота, рвота, кристаллурия, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции.
Взаимодействие: Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). При токсоплазмозе допустимо сочетание с хлоридином. Всасывание в кишечнике снижается под влиянием антацидов. На фоне одновременного приема бутадиона, производных сульфонилмочевины, дифенина, неодикумарина и др. средств с высоким сродством с белками плазмы крови возможно вытеснение сульфадимидина из связи с белками и повышение концентрации его свободной фракции в крови. Высокие дозы аскорбиновой кислоты, гексаметилентетрамина (уротропина) усиливают риск кристаллообразования. Антимикробная активность падает в присутствии новокаина, а также препаратов, содержащих парааминобензойную кислоту. Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, мерказолила.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 1 г 4–6 раз в сутки; при пневмонии и менингите на 1 прием назначают 2 г; детям — из расчета 0,1 г/кг на 1 прием, затем — по 0,25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч. Высшие дозы для взрослых — разовая 2 г, суточная 7 г; суточная доза детям до 1 года — 0,15 г/кг, старше 1 года — 0,1–0,15 г/кг; при дизентерии назначают по схеме: 1 цикл курса лечения — 25–30 г, 2 цикл — 18–21 г.
Меры предосторожности: На фоне лечения показано обильное щелочное питье; при длительном применении необходим систематический контроль анализа крови.
Download Сульфадимидин (Sulfadimidine) (-)
Латинское название: Tremonorm
Фармакологические группы: Дофаминомиметики. Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G20 Болезнь Паркинсона. G21 Вторичный паркинсонизм. G22 Паркинсонизм при болезнях, классифицированных в других рубриках
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| карбидопа | 25 мг |
| леводопа | 250 мг |
| вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал; краситель AB@C blue N 2 Lake 12%; крахмал, МКЦ; магния стеарат |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 или 10 блистеров или в полиэтиленовых флаконах по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Характеристика: Леводопа — метаболический предшественник дофамина, в отличие от него проходит через ГЭБ; карбидопа — ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Комбинация леводопы и карбидопы позволяет увеличить количество леводопы, поступающей в головной мозг.
Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое, дофаминомиметическое. Леводопа проходит через ГЭБ и превращается в дофамин в базальных ганглиях.
Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и при этом не проходит через ГЭБ и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС.
Фармакокинетика: После приема внутрь леводопа быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 20–30% дозы, Cmax достигается через 2–3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи замедляет всасывание, некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени, почках, только 1–3 % проникает в головной мозг. T1/2 — 3 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном, путем декарбоксилирования, с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ. Основные метаболиты — дофамин, норэпинефрин, эпинефрин. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч, остальная часть — через кишечник в течение 7 ч.
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона (постэнцефалический, симптоматический при интоксикации оксидом углерода и марганцем).
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, психические расстройства, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, легочное сердце, лейкопения и другие болезни крови, депрессия, кожные заболевания неустановленной этиологии, меланома и подозрение на нее, эндокринные заболевания, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет (исследования по определению безопасности и эффективности у детей не проводились).
Побочные действия: В начале лечения — тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях — нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия.
В ходе дальнейшего лечения — самопроизвольные движения, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия, тахикардия, запор, дискинезия, гиперкинез, увеличение массы тела.
Взаимодействие: При одновременном применении с бета-адреномиметиками, суксаметония йодидом и средствами для ингаляционного наркоза возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клоназепамом, фенитоином, клонидином, м-холиноблокаторами, нейролептиками (производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина), пиридоксином, папаверином, резерпином — возможно ослабление противопаркинсонического действия; с препаратами лития — повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой — усугубление побочных действий; с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) — нарушения кровообращения.
У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск развития артериальной гипотензии.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, бессонница, повышенная возбудимость, гиперкинезы и др.
Лечение: специфического антидота нет. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости — проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для лечения явлений передозировки не установлена.
Способ применения и дозы: Внутрь, для достижения оптимальной терапевтической концентрации в крови и исключения побочного действия препарата, дозу подбирают индивидуально (особенно важно для пожилых больных и пациентов, принимающих другие препараты).
Начальная доза — по 1 табл. (25/250 мг) 3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1 табл. через каждые 2–3 дня до достижения оптимального эффекта, который обычно отмечается при дозе 3–6 табл. (по 25/250 мг)/сут. Максимальная суточная доза — 200 мг карбидопы и 2 г леводопы (8 табл. по 25/250 мг)
При переводе пациентов с препарата леводопы средней продолжительности действия на комбинацию леводопы с карбидопой прием этого препарата должен быть прекращен по крайней мере за 8 ч до назначения, а в случае препаратов леводопы длительного действия — минимум за 12 ч.
Отчетливый терапевтический эффект развивается после 7 дней непрерывного приема. При развитии судорог и блефароспазма необходимо уменьшение дозы.
Пожилые пациенты обычно более чувствительны к обычной (не максимальной) дозе препарата.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при выраженном общем атеросклерозе, артериальной гипертензии, инфаркте миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), бронхиальной астме, заболеваниях легких, судорожном синдроме (в анамнезе), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ.
В ходе лечения необходим контроль психического статуса, картины периферической крови, функций печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Иногда наблюдается положительная прямая проба Кумбса, обычно без признаков гемолиза, хотя в ряде случаев отмечается развитие аутоиммунной гемолитической анемии.
Следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат может обесцвечивать мочу.
Особые указания: Прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед до начала лечения препаратом (связано с накоплением дофамина и норадреналина и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения).
Не допускается внезапное прекращение приема (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, нарушения психики и повышение содержания креатинфосфокиназы в сыворотке).
Препарат не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами.
Download Тремонорм (Tremonorm)