Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Vinpocetine-SAR
Фармакологические группы: Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10): F01.1 Мультиинфарктная деменция. F07.2 Постконтузионный синдром. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия. H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии. H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса. H40 Глаукома. H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая. H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза. H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.0 Болезнь Меньера. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное. H83 Другие болезни внутреннего уха. H83.2 Лабиринтная дисфункция. H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная. H91 Другая потеря слуха. H91.0 Ототоксическая потеря слуха. I61 Внутримозговое кровоизлияние. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I67.4 Гипертензивная энцефалопатия. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I80 Флебит и тромбофлебит. I82 Эмболия и тромбоз других вен. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. R41.3.0 Снижение памяти. R42 Головокружение и нарушение устойчивости. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. R47.0 Дисфазия и афазия. R48.2 Апраксия. R51 Головная боль. S06 Внутричерепная травма. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Винпоцетин (Vinpocetine)
Применение: Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые формы ИБС и аритмий, первые дни после церебрального геморрагического инсульта, повышенное внутричерепное давление; беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, покраснение кожи, тромбофлебит в месте введения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожных покровов: потливость.
Прочие: аллергические реакции.
Взаимодействие: Повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Усиливает действие гипотензивных средств.
Передозировка: Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 5–10 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза — по 5 мг 3 раза в сутки. Курс лечения в течение 2 мес.
В/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель/мин), по 10–20 мг в 500–1000 мл изотонического раствора натрия хлорида. При необходимости в течение 3–4 дней дозу увеличивают до максимальной — 1 мг/кг/сут. Курс лечения — 10–14 дней. Затем переходят на прием препарата внутрь (по 10 мг 3 раза в сутки) с постепенным уменьшением дозы перед отменой.
Меры предосторожности: Не рекомендуется назначать при лабильном АД и низком сосудистом тонусе.
С осторожностью назначают больным, принимающим гипотензивные препараты или лекарства, увеличивающие интервал QT, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов Барвинка малого (Vinca minor) и страдающим печеночной недостаточностью.
Не допускается п/к, в/м и струйное в/в введение.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: При парентеральном введении больным сахарным диабетом необходим контроль содержания глюкозы в крови (в растворе содержится сорбит). При наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала QT, необходим контроль ЭКГ.
При геморрагическом инсульте парентеральное применение препарата допустимо только после исчезновения острых явлений (через 5–7 дней).
Нет достаточного числа наблюдений по применению препарата в детской практике.
Download Винпоцетин-САР (Vinpocetine-SAR)
Латинское название: Vincristine®
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C34.9 Бронхов или легкого неуточненной локализации. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C41.9 Костей и суставных хрящей неуточненное. C43 Злокачественная меланома кожи. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C46 Саркома Капоши. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C49.9 Соединительной и мягких тканей неуточненной локализации. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C54.9 Тела матки неуточненной локализации. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C83.3 Крупноклеточная (диффузная). C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа. D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Винкристин (Vincristine)
Применение: Острый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии), лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), неходжкинские злокачественные лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркомы костей и мягких тканей, саркома Юинга, фунгоидная гранулема, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, меланома, грибовидный микоз, саркома Капоши, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, нейробластома, опухоль Вильмса, рак шейки матки, саркома матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хорионэпителиома матки, эпендимиома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при отсутствии эффекта от спленэктомии и терапии глюкокортикоидами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, инфекционные заболевания, нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко — Мари — Тута), интратекальное введение (возможен летальный исход), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Гипербилирубинемия, механическая желтуха, гипоплазия костного мозга, предшествующая лучевая терапия гепатобилиарной области и области спинного мозга, пожилой возраст.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги с повышением АД, парестезия, головная боль, потеря чувствительности, невралгия, нейропатия, нарушение двигательной функции, уменьшение мышечной силы, атаксия, снижение глубоких сухожильных рефлексов, изолированный парез, паралич мышц, нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары), депрессия, галлюцинации, нарушение сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД, у больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда, умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.
Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ, боль в животе, запор или диарея, паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей), некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.
Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, отек Квинке.
Прочие: алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз.
Взаимодействие: Винкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови). Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств). При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол. При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12–24 ч) — возможно аддитивное нейротоксическое действие. На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов). Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика), введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) и др. средств симптоматической терапии, промывание кишечника (профилактика непроходимости), при необходимости — назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 ч, затем — каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 2 суток), мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: В/в струйно или капельно, 1 раз в неделю. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Разовая доза для взрослых составляет 1–1,4 мг/м2 (максимум — 2 мг/м2), курсовая — 10–12 мг/м2. При нарушениях функции печени используют меньшие дозы.
Детям назначают в зависимости от массы тела, 1 раз в неделю в течение 4–6 нед.
Внутриплеврально — 1 мг.
Меры предосторожности: Для профилактики острой уратной нефропатии требуется регулярно следить за содержанием мочевой кислоты в плазме и обеспечивать адекватный диурез. Не рекомендуется назначать на фоне лучевой терапии или применения препаратов, поражающих органы кроветворения (из-за возможного взаимного увеличения миелотоксического действия), за исключением специальных программ химиотерапии с индивидуальным подбором дозы. В процессе лечения следует контролировать состав периферической крови (при лейкопении необходима осторожность, целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики), содержание билирубина и концентрацию ионов натрия в сыворотке (для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих ратворов). Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Нейротоксичность винкристина может отрицательно повлиять на скорость психомоторных реакций и способность к управлению транспортными средствами. Пожилые люди и пациенты с неврологическими заболеваниями в анамнезе более восприимчивы к нейротоксическому действию.
Недопустимо в/м введение из-за возможного некроза тканей.
Особые указания: Следует избегать попадания раствора винкристина в глаза.
Download Винкристин (Vincristine®)
Латинское название: Doxycyclin-AKOS
Фармакологические группы: Тетрациклины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A00 Холера. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A06 Амебиаз. A06.0 Острая амебная дизентерия. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A21 Туляремия. A22 Сибирская язва. A23 Бруцеллез. A27 Лептоспироз. A37 Коклюш. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A48.1 Болезнь легионеров. A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная. A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A58 Паховая гранулема. A69.2 Болезнь Лайма. A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A71 Трахома. A75 Сыпной тиф. A75-A79 Риккетсиозы. A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii. A79.0 Окопная лихорадка. B54 Малярия неуточненная. H10 Конъюнктивит. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J35.0 Хронический тонзиллит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K81 Холецистит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L70 Угри. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. R09.1 Плеврит. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Доксициклин (Doxycycline)
Применение: Инфекции, вызванные Haemophilus influenzae, внутриклеточными патогенными микроорганизмами (хламидии, микоплазмы), риккетсиями, боррелиями (препарат выбора); инфекционные заболевания: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тифы, боррелиоз, бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия, лептоспироз, трахома, пситтакоз, гранулоцитарный эрлихиоз и др.; заболевания ЛОР-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострения хронического бронхита, пневмонии, плеврит), холецистит, холангит, перитонит, проктит, периодонтит, инфекции мочевых путей, урогенитальный микоплазмоз, воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, угревая сыпь, инфекционные язвенные кератиты. Профилактика хирургический инфекций после медицинских абортов, операций на толстой кишке, профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
Противопоказания: Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (вторая половина), кормление грудью (на период лечения следует воздержаться от грудного вскармливания), возраст до 9 лет (период развития зубов).
Побочные действия: Головокружение, потливость, сосудистый коллапс, доброкачественная интракраниальная гипертензия у взрослых и выпячивание родничков у детей, тошнота, рвота, анорексия, абдоминалгии, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, дисбактериоз, грибковые инфекции, реинфекции резистентными штаммами, эозинофилия, нейтропения, фотосенсибилизация, устойчивое изменение цвета зубной эмали, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, отек Квинке).
Взаимодействие: Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, бикарбоната натрия, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, холестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин редуцируют концентрацию в плазме и сокращают T1/2 (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антимикробного эффекта. Уменьшает бактерицидное действие пенициллинов. Регулярное употребление алкоголя увеличивает T1/2. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды (можно запивать молоком или кефиром), в/в капельно в течение 1–4 ч (первоначально содержимое ампулы (0,1 г) растворяют в 10 мл воды для инъекций, затем полученный раствор разбавляют в 1000 мл физиологического раствора). Начальная суточная доза для взрослых 0,1–0,2 г (можно в два приема), в дальнейшем 0,1 г. Детям 9–12 лет — 4 мг/кг в сутки в первый день и 2 мг/кг — в дальнейшем.
При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии — в/в 0,1 г каждые 12 ч, обычно в сочетании с цефалоспоринами III поколения; возможно назначение внутрь (после предварительного парентерального введения клиндамицина и гентамицина) 0,1 г 2 раза/день в течение 14 дней.
Для профилактики инфекций после медицинского аборта — 0,1 г внутрь за 1 ч до аборта и 0,2 г внутрь через 30 мин после.
При первичном и вторичном сифилисе — 0,3 мг в сутки не менее 10 дней. При гонорее 0,1 г 2 раза/день в течение 2–4 дней, либо однократно 0,3 г.
При угревой сыпи 0,05 г/сут, курс 6–12 нед.
Меры предосторожности: Лечение инфекций, вызванных стрепто- и стафилококками, эшерихиями, шигеллами, акинетобактером, возможно только после определения чувствительности микроорганизмов к доксициклину. Для профилактики изъязвлений пищевода следует принимать с большим количеством жидкости. Во время лечения и в течение 4–5 дней после него противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять азот и мочевину в сыворотке. Содержащиеся в сиропе сульфиты могут вызывать аллергические реакции вплоть до анафилаксии и тяжелых приступов бронхиальной астмы. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или менять ее метод. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.
Download Доксициклин-АКОС (Doxycyclin-AKOS)
Латинское название: Itax
Фармакологические группы: Противопаразитарные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фенотрин (Phenothrin)
Применение: Педикулез волосистой части головы у взрослых и детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ранний детский возраст (до 2,5 лет).
Побочные действия: Кожный зуд, эритема.
Способ применения и дозы: Местно, применяют дважды с 24-часовым интервалом: наносят на влажные волосы, втирают, вновь наносят, оставляют на 5 мин, затем тщательно промывают, вычесывая погибших насекомых и их личинки.
Меры предосторожности: Необходимо избегать попадания фенотрина в глаза и на слизистые оболочки. Процедуру проводят в резиновых перчатках.
Особые указания: Может применяться для дезинфекции помещений.
Download Итакс (Itax)
Латинское название: Insulidd R
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Инсулидд Р (Insulidd R)
Латинское название: Relpax
Фармакологические группы: Серотонинергические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Элетриптан (Eletriptan)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), элетриптан показан для купирования у взрослых приступа мигрени с аурой или без ауры.
Элетриптан не предназначен для профилактики мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигрени (см. «Противопоказания»). Безопасность и эффективность элетриптана при лечении пучковой (кластерной, серийной) головной боли, которая встречается, в основном, у пожилых мужчин, не установлена.
Противопоказания: Гиперчувствительность; ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, бессимптомная ишемия, подтвержденная документально); наличие симптомов или данных, соотносящихся с ИБС, спазмом коронарных артерий, включая вариантную стенокардию Принцметала, или другими перенесенными или имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями; цереброваскулярный синдром, включающий инсульт любого типа, а также преходящие нарушения мозгового кровообращения; заболевания периферических сосудов, включая абдоминальную ишемию; неконтролируемая гипертензия; гемиплегическая или базилярная мигрень; период в течение 24 ч после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов, эрготаминсодержащих или эрготаминподобных препаратов, таких как дигидроэрготамин, метисергид; тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, следовательно, элетриптан рекомендуется использовать во время беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью. Элетриптан выделяется с грудным молоком. У 8 женщин получивших однократную дозу 80 мг, среднее содержание элетриптана в грудном молоке через 24 ч составило примерно 0,02% принятой дозы. Соотношение между средней концентрацией элетриптана в грудном молоке и в плазме составляет 1:4, но отличается большой вариабельностью. Кривая «концентрация в грудном молоке — время» для элетриптана похожа на таковую в плазме на протяжении 24 ч (при этом концентрация вещества в молоке в среднем составляет 1,7 нг/мл). Уровень активного N-десметилметаболита в грудном молоке не измерялся. Элетриптан должен назначаться кормящим женщинам с осторожностью.
Побочные действия: После использования агонистов 5-HT1-рецепторов имели место серьезные побочные эффекты со стороны сердца, некоторые из них закончились летальным исходом. Такие случаи чрезвычайно редки, и о большинстве из них сообщалось у пациентов, имеющих прогностические факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Сообщаемые случаи включали в себя спазм коронарных артерий, транзиторную ишемию миокарда, инфаркт миокарда, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях
В кратковременных плацебо-контролируемых исследованиях среди 4597 пациентов, которые начинали лечение приступа мигрени с элетриптана, наиболее частыми побочными реакциями были: астения, тошнота, головокружение и сонливость. Эти эффекты были дозозависимыми. В долговременных открытых исследованиях, в которых пациентам предоставлялась возможность лечить многократные приступы мигрени на протяжении 1 года, 128 пациентов (8,3%) из 1544 прекратили лечение из-за побочных эффектов.
Побочные эффекты изучались в расширенных плацебо-контролируемых клинических исследованиях, в которых участвовало, в общей сложности, 5125 больных мигренью, получавших элетриптан в дозе 20, 40, 80 мг или плацебо (табл. 2). Эти данные отражают результаты, полученные в закрытых контролируемых условиях клинических испытаний в тщательно отобранной популяции пациентов. В реальной клинической практике или других клинических исследованиях их частота не может учитываться в качестве условия назначения и считаться закономерностью, т.к. группы пациентов могут быть другими. В таблице приведены только те побочные эффекты, которые были более частыми в группах пациентов, получавших элетриптан, по сравнению с группой плацебо (частота встречаемости при какой-либо дозе ≥2%).
Таблица 2
Побочные эффекты, наиболее часто встречающиеся при лечении элетриптаном
| Побочные эффекты | Плацебо (n=988), % | Элетриптан, % | ||
| 20 мг (n=431) | 40 мг (n=1774) | 80 мг (n=1932) | ||
| Со стороны органов чувств | ||||
| Парестезия | 2 | 3 | 3 | 4 |
| Прилив крови к лицу/ощущение жара | 2 | 2 | 2 | 2 |
| Боль и ощущения сдавления | ||||
| Боль и/или ощущение сдавления в груди | 1 | 1 | 2 | 4 |
| Боль в животе, дискомфорт (боль в желудке, колика, ощущение сдавления) | 1 | 1 | 2 | 2 |
| Со стороны органов ЖКТ | ||||
| Cухость во рту | 2 | 2 | 3 | 4 |
| Диспепсия | 1 | 1 | 2 | 2 |
| Дисфагия (ощущение сдавления в горле, затрудненное глотание) | 0,2 | 1 | 2 | 2 |
| Тошнота | 5 | 4 | 5 | 8 |
| Неврологические | ||||
| Головокружение | 3 | 3 | 6 | 7 |
| Сонливость | 4 | 3 | 6 | 7 |
| Головная боль | 3 | 4 | 3 | 4 |
| Прочие | ||||
| Астения | 3 | 4 | 5 | 10 |
Другие побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении элетриптана
Далее представлены побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <2%. Поскольку сообщения включали явления, наблюдаемые в открытых исследованиях, роль элетриптана в их возникновении трудно реально определить. Кроме того, вариабельность ассоциированных с побочными эффектами сообщений, терминология, используемая в описаниях побочных эффектов и т.д. ограничивает значение количественной оценки.
Общие: >1% — боль в спине, ОРВИ, болевой синдром; 0,1–1% — отек лица и недомогание (дисфория); <0,1% — вздутие живота, абсцесс, случайная травма, аллергическая реакция, лихорадка, гриппоподобный синдром, халитоз, грыжа, гипотермия, отклонения в лабораторных анализах, кандидоз, ревматоидный артрит, шок.
Сердечно-сосудистые: >1% — пальпитация; 0,1–1% — гипертензия, мигрень, нарушение периферического кровообращения, тахикардия; <0,1% — стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, AV блокада, брадикардия, гипотензия, обморок, тромбофлебит, нарушение мозгового кровообращения, ангиоспазм, желудочковая аритмия.
ЖКТ: 0,1–1% — анорексия, запор/диарея, отрыжка, эзофагит, метеоризм, гастрит, гастроинтестинальные функциональные нарушения, глоссит, повышенная саливация и изменения печеночных проб; <0,1% — гингивит, гематемезис, снижение аппетита, нарушение функции прямой кишки, стоматит, нарушение функции языка, отек языка, заболевания зубов.
Эндокринная система: <0,1% — зоб, аденома щитовидной железы, тиреоидит.
Система крови и лимфы: <0,1% — анемия, цианоз, лейкопения, лимфоаденопатия, моноцитоз, пурпура.
Метаболизм: 0,1–1% — повышение уровня креатининфосфокиназы, водянка, периферические отеки, жажда; <0,1% — повышение уровня щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гипергликемия, увеличение или снижение массы тела.
Костно-мышечная система: 0,1–1% — артралгия, артрит, артроз, боль в костях, миалгия, миастения; <0,1% — опухоли костей, нарушение функции суставов, миопатия, тендосиновит.
Неврологические: >1% — гипертония, гипестезия, головокружение; 0,1–1% — нарушение сна, ажитация, тревога, апатия, атаксия, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, эмоциональная лабильность, эйфория, гиперестезия, гиперкинез, дискоординация движений, инсомния, нервозность, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение мышления, тремор; <0,1% — нарушение походки, амнезия, афазия, кататоническая реакция, деменция, диплопия, дистония, галлюцинации, гемиплегия, гиперальгезия, гипокинезия, истерия, маниакальная реакция, невропатия, невроз, окулогирный криз, паралич, психотическая депрессия, нарушение сна, судороги.
Дыхательная система: >1% — фарингит; 0,1–1% — астма, диспноэ, нарушение дыхания, инфекция дыхательного тракта, ринит, изменение голоса, зевание; <0,1% — бронхит, ощущение нехватки воздуха, кашель, носовое кровотечение, икота, гипервентиляция, ларингит, синусит, повышение количества мокроты.
Кожа и придатки кожи: >1% — потливость; 0,1–1% — зуд, сыпь, поражение кожных покровов; <0,1% — алопеция, сухость кожи, экзема, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, псориаз, нарушение пигментации кожи, гипертрофия кожи, крапивница.
Органы чувств: 0,1–1% — нарушение зрения, конъюнктивит, боль в ушах, боль в глазах, нарушение слезоотделения, фотофобия, нарушение вкуса, шум в ушах; <0,1% — нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы, нарушение слуха, кровоизлияние в глаз, средний отит, паросмия, птоз.
Мочеполовая система: 0,1–1% — импотенция, полиурия, частое мочеиспускание, нарушение уродинамики; <0,1% — боль в молочных железах, боль в области почек, лейкорея, меноррагия, нарушение менструальной функции, вагинит.
Взаимодействие: CYP3A4 ингибиторы. Исследования in vitro показали, что элетриптан метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. При совместном использовании с кетоконазолом Cmax элетриптана увеличивалась в 3 раза, AUC — в 6 раз, T1/2 — с 5 до 8 ч и Tmax — с 2,8 до 5,4 ч. Другие клинические исследования показали 2-кратный рост Cmax и 4-кратный рост AUC при одновременном приеме эритромицина с элетриптаном. При одновременном приеме верапамила и элетриптана Cmax элетриптана возрастала в 2 раза, а AUC — в 3 раза. Одновременный прием флуконазола приводил к увеличению Cmax элетриптана в 1,4 раза и AUC — в 2 раза.
Элетриптан нельзя использовать в течение 72 ч после таких мощных ингибиторов CYP3A4 как: кетоконазол, итраконазол, нефазодон, тролеандомицин, кларитромицин, ритонавир и нелфинавир.
Пропранолол. В присутствии пропранолола Cmax и AUC элетриптана возрастали на 10 и 33% соответственно. При этом не наблюдалось интерактивного повышения АД. Для пациентов, принимающих пропранолол, не требуется уточнения дозировки.
Влияние элетриптана на другие ЛС. По данным исследований на микросомах клеток печени человека in vitro показано, что элетриптан незначительно ингибирует CYP1A2, 2C9, 2E1 и 3A4 в концентрациях выше 100 мкМ. Несмотря на то что элетриптан оказывает влияние на CYP2D6 в высоких концентрациях, этот эффект не пересекается с метаболизмом других лекарств при использовании элетриптана в рекомендованных дозах. Отсутствуют данные о способности элетриптана in vitro или in vivo влиять на ферменты, участвующие в метаболизме лекарств. Не исследовано влияние элетриптана на ферменты, не относящиеся к цитохрому P450. Поэтому маловероятно, что элетриптан приводит к клинически важному взаимодействию опосредованно через эти ферменты.
Эрготаминсодержащие лекарства. При совместном применении возможно взаимное усиление ангиоспастического эффекта (совместное использование эрготаминсодержащих или эрготаминподобных медикаментов, таких как дигидроэрготамин или метисергид, и элетриптана в течение 24 ч не рекомендуется) — см. «Противопоказания».
Ингибиторы МАО. Элетриптан не является субстратом МАО, следовательно, не ожидается взаимодействия между элетриптаном и ингибиторами МАО.
Другие агонисты 5-HT1-рецепторов. Совместное использование других агонистов 5–HT1-рецепторов в течение 24 ч после приема элетриптана не рекомендуется (см. «Противопоказания»).
Влияние на лабораторные тесты. Нет данных, что прием элетриптана влияет на результаты наиболее частых лабораторных анализов.
Передозировка: Симптомы. В премаркетинговых клинических исследованиях не сообщалось о значимой передозировке. У добровольцев (n=21), получивших однократную дозу 120 мг не отмечалось клинически значимых побочных реакций. В Фазе 3 испытаний суточная доза достигала 160 мг.
На основании фармакодинамики агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов, при передозировке могут возникнуть гипертензия и другие, более серьезные симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: T1/2 элетриптана — около 4 ч, поэтому наблюдение пациентов после передозировки элетриптана должно продолжаться по крайней мере около 20 ч или дольше, пока сохраняются симптомы и признаки. Специфического антидота не существует. В случае тяжелой интоксикации рекомендована интенсивная терапия, включая проведение ИВЛ для обеспечения адекватной оксигенации и поддержание сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект отказывает гемодиализ или перитонеальный диализ на концентрацию элетриптана в плазме.
Способ применения и дозы: Внутрь, подбор дозы производится на индивидуальной основе. При приступе мигрени у взрослых: 20 или 40 мг однократно (более эффективна доза 40 мг (см. Клинические исследования). Доза 80 мг, несмотря на большую эффективность, связана с возрастанием частоты побочных эффектов, следовательно максимальная рекомендованная однократная доза составляет 40 мг. Если после приема начальной дозы головная боль уменьшилась, а затем вновь возвратилась, рекомендуется повторить прием элетриптана, но не ранее чем через 2 ч. В контролируемых клинических исследованиях при отсутствии эффекта от начальной дозы не выявлено положительного результата от повторного приема препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Безопасность применения для купирования более 3 приступов мигрени за 30-дневный период не установлена.
Меры предосторожности: Элетриптан рекомендуется использовать только после установления точного диагноза мигрени.
Общие. Как и при использовании других агонистов 5-HT1-рецепторов, после приема элетриптана сообщалось о появлении ощущения сжимания, боли, давления и тяжести в области сердца, в горле или челюсти. Явления с локализацией в грудной клетке, горле, шее и челюсти не ассоциировались с аритмическими или ишемическими изменениями на ЭКГ в клинических исследованиях. Поскольку агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать спазм коронарных артерий, пациенты, имеющие признаки или симптомы, похожие на стенокардию, после приема элетриптана перед получением дополнительной дозы препарата должны быть обследованы на наличие сердечно-сосудистой патологии или на предрасположенность к вариантной стенокардии Принцметала. Они должны пройти мониторинг ЭКГ, если доза увеличивается или похожие симптомы повторяются. После применения какого-либо препарата из агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов, испытавших другие симптомы или признаки, похожие на снижение кровотока (такие как абдоминальная ишемия или синдром Рейно), необходимо проводить аналогичные исследования.
Риск ишемии миокарда и/или инфаркта миокарда или других нарушений сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется использовать элетриптан у пациентов с возможными нераспознанными заболеваниями коронарных артерий, прогнозируемыми на основании наличия факторов риска (гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, диабет, отягощенный семейный анамнез по заболеваниям коронарных артерий, женщины в хирургической или физиологической менопаузе, мужчины старше 40 лет). Исключение составляют случаи, когда имеются данные обследования сердечно-сосудистой системы, подтверждающие отсутствие у пациента заболеваний коронарных артерий, ИБС или других значимых сердечно-сосудистых заболеваний. Если в истории болезни пациента во время обследования сердечно-сосудистой системы по результатам ЭКГ или других исследований выявлены данные, указывающие или соответствующие коронароспазму или ишемии миокарда, то элетриптан не назначается (см. «Противопоказания»). Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, у которых по данным обследования состояние сердечно-сосудистой системы удовлетворительное, строго рекомендуется осуществить прием первой дозы элетриптана в хорошо оснащенном кабинете врача или другого медицинского работника, за исключением пациентов, ранее принимавших элетриптан. Поскольку ишемия миокарда может протекать без клинических симптомов, рекомендуется у пациентов с факторами риска во время первого приема элетриптана провести ЭКГ-исследование непосредственно после приема препарата. Рекомендуется также периодически обследовать состояние сердечно-сосудистой системы у пациентов, в течение длительного времени использующих агонисты 5-HT1-рецепторов, включая элетриптан, если у них есть или появились факторы риска, прогнозирующие вышеописанные сердечно-сосудистые заболевания, и если они продолжают принимать элетриптан.
Влияние на сердце и летальные исходы, ассоциированные с приемом агонистов 5-HT1-рецепторов. Сообщалось о серьезных побочных явлениях со стороны сердца, включая острый инфаркт миокарда, угрожающие жизни нарушения сердечного ритма и летальный исход в течение нескольких часов после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов. Принимая во внимание распространенность использования агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов с мигренью, частота этих явлений чрезвычайно низка.
Премаркетинговые исследования элетриптана проведены у 7143 людей. В клиническом исследовании пациенты, имеющие в анамнезе стенокардию, гипертензию и гиперхолестеринемию, получали в/в элетриптан (Сmax 127 нг/мл, эквивалентно пероральному приему 60 мг элетриптана) и были подвергнуты диагностической коронароангиографии. Сообщалось о сжимающих болях в грудной клетке, и наблюдался документированный ангиографически коронароспазм с ишемическими изменениями на ЭКГ. Согласно одному сообщению, элетриптан вызвал фибрилляцию предсердий у пациента, имевшего в анамнезе аналогичное нарушение ритма.
В постмаркетинговом периоде применения элетриптана имеется одно сообщение об инфаркте миокарда и летальном исходе у пациента с факторами риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы (гипертензия, гиперлипидемия, отягощенный семейный анамнез) при недопустимом совместном использовании элетриптана и суматриптана. Неконтролируемый характер постмаркетинговых наблюдений не дает возможности определить окончательно, был ли летальный исход действительно вызван приемом элетриптана, или это случайность.
Цереброваскулярные явления и летальные исходы, ассоциированные с приемом агонистов 5-HT1-рецепторов. Сообщалось о геморрагическом инсульте, субарахноидальном кровоизлиянии и других цереброваскулярных явлениях (некоторые сопровождались летальным исходом), у пациентов, получавших агонисты 5-HT1-рецепторов. В ряде случаев это стало возможным из-за назначения агонистов 5-HT1-рецепторов по ошибочному представлению о наблюдаемых симптомах как проявлениях мигрени, тогда как цереброваскулярные заболевания были первичными. Необходимо отметить, что у пациентов с мигренью возрастает риск определенных цереброваскулярных расстройств (таких как инсульт, кровоизлияние, преходящие нарушения мозгового кровообращения).
Другие ангиоспастические явления. Агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать не только коронарный ангиоспазм. Сообщалось о периферической сосудистой ишемии и ишемии толстой кишки с болями в животе и кровавой диареей при использовании агонистов 5-HT1-рецепторов.
Повышение АД. Сообщалось о редких случаях значительного подъема АД, включая гипертонические кризы, у пациентов, получающих агонисты 5-HT1-рецепторов, с гипертензией или без гипертензии в анамнезе. В клинических фармакологических исследованиях прием элетриптана внутрь, в дозе 60 мг и выше, вызывал небольшое транзиторное дозозависимое повышение АД, в основном диастолического, согласующееся с механизмом действия и других агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов. Эффект был наиболее выражен: у пожилых пациентов, при почечной недостаточности. У одного пациента с циррозом печени после приема 80 мг элетриптана отмечалось АД 220/96 мм рт.ст. через 5 ч после приема. Эти явления продолжались до 7 часов. Элетриптан противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертензией (см. «Противопоказания»). Наблюдалось повышение среднего давления в легочной артерии на 18% после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов в исследованиях пациентов, подвергнутых катетеризации сердца.
В педиатрической практике безопасность и эффективность использования элетриптана не установлена, поэтому элетриптан не рекомендован к применению у пациентов моложе 18 лет. В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании 274 подростков, страдающих мигренью, эффективность элетриптана (40 мг) у пациентов 11–17 лет не установлена. Наблюдаемые побочные явления были сходны с теми, о которых сообщалось в клинических исследованиях взрослых. Длительная безопасность элетриптана исследована у 76 подростков, получавших лечение свыше одного года. Наблюдались побочные эффекты, характерные для взрослых.
Гериатрия. Элетриптан получали только 50 пациентов старше 65 лет. У пожилых пациентов в большей степени возрастало АД, чем у более молодых. Фармакокинетическое распределение у пожилых было сходным с таковым у молодых. Отмечался статистически значимый рост T1/2 между пожилыми (с 65 до 93 лет) и молодыми взрослыми (18–45 лет) (см. Фармакокинетика). В клинических исследованиях не отмечалось явной разницы в эффективности или частоте побочных эффектов между пациентами моложе 65 лет и пациентами 65 лет и старше (n=50).
Печеночная недостаточность. Элетриптан не должен назначаться пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. метаболизм ЛС у таких пациентов не изучен. У людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью уточнения дозы не требуется.
CYP3A4 ингибиторы. Элетриптан не рекомендуется использовать ранее чем через 72 ч после приема мощных ингибиторов CYP3A4: кетоконазола, итраконазола, нефазодона, тролеандомицина, кларитромицина, ритонавира, нелфинавира и др. (см. «Взаимодействие»). При быстром в/в введении элетриптана в концентрациях, превышающих достигаемые при пероральном приеме в дозе 80 мг, в присутствии мощных ингибиторов CYP3A4, по данным коронарографии, наблюдалось небольшое дозозависимое уменьшение диаметра коронарных артерий (эффект, присущий и другим агонистам 5-HT1-рецепторов).
Особые указания: Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость. Хотя возможность злоупотребления элетриптаном не оценивалась, признаков толерантности, синдрома отмены, лекарственно-зависимого поведения или злоупотребления в клинических исследованиях не наблюдалось. Класс агонистов 5-HT1B/1D рецепторов не ассоциируются со злоупотреблением лекарствами.
Download Релпакс (Relpax)
Латинское название: Stadalax
Фармакологические группы: Слабительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой. K59.0 Запор. K59.0.0 Запор гипо- и атонический. K60 Трещина и свищ области заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бисакодил (Bisacodyl)
Применение: Хронические запоры различной этиологии, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки, в т.ч. у людей пожилого возраста, у лежачих больных, в послеоперационном периоде, после родов; регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах; очищение кишечника при предоперационной подготовке, подготовка толстой кишки к инструментальным и рентгенологическим исследованиям.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ущемленная грыжа, кишечная непроходимость, спастический запор, острый геморрой, острый проктит, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, боль в животе неясного генеза, кровотечения из ЖКТ, маточные кровотечения, цистит, нарушения водно-электролитного баланса, карцинома толстой кишки (для суппозиториев), детский возраст до 6 лет (таблетки).
Ограничения к применению: Печеночная и/или почечная недостаточность, подозрение на наличие воспалительных заболеваний кишечника, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Диспептические расстройства, метеоризм, спастические боли в эпигастрии или по всей области живота, аллергические реакции, диарея, которая может сопровождаться обезвоживанием организма и нарушением водно-электролитного баланса (мышечная слабость, судороги, снижение АД); при применении высоких доз или длительном приеме — атония кишечника; болезненные ощущения в анальной области (для суппозиториев).
Взаимодействие: При одновременном длительном приеме бисакодила в больших дозах с сердечными гликозидами возможно усиление их действия вследствие гипокалиемии. При одновременном приеме бисакодила с мочегонными средствами и глюкокортикоидами возможно усиление гипокалиемии.
Передозировка: Симптомы: диарея с потерей большого количества жидкости и электролитов (мышечная слабость, судороги, нарушение сердечной деятельности, артериальная гипотензия).
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед сном, при необходимости можно принять за 30 мин до завтрака; обычно разовая доза для взрослых — 5–10 мг, при недостаточном эффекте и отсутствии побочных явлений доза может быть увеличена до 15 мг.
Ректально (суппозитории), для взрослых — 10–20 мг (1–2 супп.) в сутки.
Дозы для детей устанавливаются в зависимости от возраста.
При подготовке к оперативному вмешательству или к диагностическим исследованиям вечером накануне внутрь назначается 10–20 мг и утром в день манипуляции вводят 10 мг (1 супп.).
Меры предосторожности: Бисакодил не следует применять длительно. Таблетки не следует принимать одновременно со щелочными средствами (сода, минеральные воды), молоком и антацидами (возможно преждевременное растворение оболочки таблеток и раздражение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). При наличии тошноты, рвоты и боли в желудке не следует принимать бисакодил внутрь.
Download Стадалакс (Stadalax)
Латинское название: Solutio Triphtazini in ampulis 0,2%
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F30-F39 Расстройства настроения [аффективные расстройства]. F41 Другие тревожные расстройства. F50.5 Рвота, связанная с другими психологическими расстройствами. R44.3 Галлюцинации неуточненные
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трифлуоперазин (Trifluoperazine)
Применение: Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.
Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).
Взаимодействие: Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.
Способ применения и дозы: В/м, внутрь. В/м (глубоко), начальная доза – по 1–2 мг каждые 4–6 ч, суточная доза обычно до 6 мг, в редких случаях – до 10 мг. После купирования симптомов переходят на прием внутрь. Внутрь (после еды), обычно начальная разовая доза — 1–5 мг, затем ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки, средняя суточная доза – 15–80 мг (суточную дозу делят на 2–4 приема), максимальная суточная доза — 100–120 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1–3 мес, затем их уменьшают до поддерживающих (обычно 5–20 мг).
Детям 6 лет и старше — по 1 мг 1–2 раза в сутки. У людей пожилого возраста повышение дозы следует проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или менее рекомендованной.
В качестве противорвотного средства: по 1–4 мг в сутки.
Меры предосторожности: Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.
В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.
Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.
Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24–48 ч) после прекращения приема ЛС. Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).
Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.
Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.
В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. трифлуоперазин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).
Противорвотное действие трифлуоперазина может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.
При длительном введении в высоких дозах следует учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением тяжелых симптомов со стороны ЦНС или вазомоторных нарушений.
Как и другие производные фенотиазина, трифлуоперазин необходимо отменить, по крайней мере за 48 ч, до проведения миелографии (не рекомендуется возобновлять лечение, по крайней мере в течение 24 ч, после процедуры), а также не следует использовать для предотвращения рвоты перед этой процедурой.
Download Трифтазина раствор в ампулах 0,2% (Solutio Triphtazini in ampulis 0,2%)
Применение: Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника, (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Сонливость, чувство усталости, головокружение или вертиго, мышечная слабость, тревога, расстройства сна, галлюцинации, незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия, сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Взаимодействие: Антигипертензивные препараты, включая диуретики, усиливают гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства углубляют депримирующий эффект.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 2–4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях — дополнительно 2–4 мг на ночь. При неврологически обусловленных спастических состояниях начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным увеличением на 2–4 мг через интервалы от 3–4 дней — до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12–24 мг в сутки в 3–4 приема через равные промежутки времени (не более 36 мг в сутки).
Меры предосторожности: Необходим периодический контроль функции печени и почек и редукция доз при их ухудшении. Непрерывное увеличение активности трансаминаз в крови требует прекращения приема. Из-за возможной сонливости и слабости рекомендуется ограничить назначение лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители автотранспорта и т.п.).
Download Тизанидин (Tizanidine) (-)
Латинское название: Aplun
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Дерматотропные средства. Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H60 Наружный отит. H62.2 Наружный отит при микозах. H65 Негнойный средний отит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L08.0 Пиодермия. L29 Зуд. L30.1 Дисгидроз [помфоликс]. L30.3 Инфекционный дерматит. L30.8 Другой уточненный дерматит. L58 Радиационный дерматит лучевой. L70 Угри. L73.8.0 Сикоз. L98.4.2 Язва кожи трофическая. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Состав и форма выпуска: 100 г линимента содержат гликолана 8,5 г, а также триэтиленгликоль, этилкарбитол, глицерин, воду; во флаконах-капельницах по 20 мл.
100 г крема содержат гликолана 7,2 г, а также полиэтиленгликоль, триэтиленгликоль, этилкарбитол, глицерин, воду; в тубах по 30 г.
Фармакологическое действие: Бактерицидное, ранозаживляющее, регенерирующее, обезболивающее.
Показания: Ожоги различной природы (в т.ч. при лучевой терапии онкологических больных); трофические язвы, пролежни; повреждения кожи, потертости, трещины; заболевания наружного и среднего уха (острый и хронический отит, отмикоз, экзема), наружного носа (сикоз, фурункулез); пиодермия (стафилококковая и стрептококковая), микробная экзема, инфицированный дисгидроз; угри, зуд кожи (в т.ч. при псориазе), укусы насекомых, защита кожи от воздействия агрессивных сред.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Наружно. Наносят на пораженный участок и по мере впитывания и высыхания повторяют обработку до полного зажив
Download Эплан (Aplun)