Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Бронхиальная астма, экзема, аллергический дерматит (в т.ч. детский дерматоз), болезнь Аддисона (диэнцефально-гипофизарные формы в т.ч. в сочетании с АКТГ), астения, артериальная гипотензия, надпочечниковая недостаточность на фоне длительной терапии глюкокортикоидами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, органические поражения сердца, печеночная и/или почечная недостаточность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым (таблетки) за 30 мин до еды по 50–100 мг 2–4 раза в сутки. При необходимости кратность приема увеличивают до 6 раз в сутки. Курс лечения от 2 нед до 6 мес. Детям (гранулы) через 30 мин после еды по 25 мг (растворяют в 20 мл теплой воды) 5 мес — 3 лет — 2 раза в сутки, 3–5 лет — 3 раза в сутки, 5–10 лет — 3–4 раза в сутки. Курс лечения 3–30 дней.
Download Аммония глицирризинат (Ammonium glycyrrhizinate)
Применение: Крупозная и очаговая пневмония, септический эндокардит, раневая инфекция, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, слизистых оболочек, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, остеомиелит, ангина, инфекция ЛОР-органов, менингит, скарлатина, гонорея, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, урогенитальные инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактаминам), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).
Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание (необходимо приостановить), использование антикоагулянтов, гепатотоксичных препаратов.
Побочные действия: Тошнота, рвота, нарушение насосной функции миокарда (для натриевой соли), аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия (для калиевой соли), аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.
Взаимодействие: Эффект ослабляют средства, вызывающие бактериостаз.
Способ применения и дозы: В/м — 250–500 тыс. ЕД 6 раз в сутки. Суточная доза для детей — 50 тыс. ЕД/кг, для взрослых — 1–2 млн ЕД/сут.
В/в — 2 раза в сутки 2–5 млн ЕД в 100–200 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5–10% раствора глюкозы со скоростью 60–80 капель в минуту.
Download Бензилпенициллин (Benzylpenicillin) (-)
Латинское название: Dermovate
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. M32 Системная красная волчанка
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Клобетазол (Clobetasol)
Применение: Псориаз (кроме пустулезного и распространенного бляшечного), хроническая экзема, плоский лишай, дискоидная красная волчанка, др. кожные болезни при неэффективности др. кортикостероидов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, угри розовые и юношеские, периоральный дерматит, бактериальные, вирусные и грибковые инфекции кожи, генитальный и перианальный зуд, беременность и кормление грудью, детский возраст (до 1 года). Лосьон — инфекции волосистой части головы.
Побочные действия: Атрофические изменения на коже лица, ослабление барьерной функции кожи, развитие пустулезной формы псориаза.
Передозировка: Симптомы: признаки гиперкортицизма.
Лечение: отмена препарата.
Способ применения и дозы: Наружно. Накладывают тонким слоем на пораженные участки кожи 1–2 раза в сутки до наступления улучшения. При стойких поражениях кожи (особенно при гиперкератозе) действие усиливается путем наложения окклюзионной повязки на одну ночь. Небольшое количество лосьона наносят на пораженную область волосистой части головы (можно втереть) утром и вечером; после достижения эффекта — 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Избегать попадания в глаза (возможно повышение внутриглазного давления). Перед наложением свежей повязки кожу следует очищать, т.к. тепло и влажность, создаваемые герметичными повязками, способствуют возникновению бактериальной инфекции.
Download Дермовейт (Dermovate)
Латинское название: D-Panthenol
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H18.4 Дегенерация роговицы. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L13.9 Буллезные изменения неуточненные. L20 Атопический дерматит. L22 Пеленочный дерматит. L26 Эксфолиативный дерматит. L30.4 Эритематозная опрелость. L30.9 Дерматит неуточненный. L55 Солнечный ожог. L56.8 Другие уточненные острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением. L58 Радиационный дерматит лучевой. L59.0 Эритема ожоговая [дерматит ab igne]. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. L89 Декубитальная язва. L90.8 Другие атрофические изменения кожи. L98.4.2 Язва кожи трофическая. N64.0 Трещина и свищ соска. O92.1 Трещина соска, связанная с деторождением. R23.4 Изменения структуры кожи. R23.8.0 Сухость кожи. S05 Травма глаза и глазницы. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T26 Термические и химические ожоги, ограниченные областью глаза и его придаточного аппарата. Z94.5 Наличие трансплантированной кожи
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Декспантенол (Dexpanthenol)
Применение: Раны, трещины, ожоги, трофические язвы, герпес, дерматиты, зудящие и аллергические дерматозы, плохо приживающие кожные трансплантаты, лучевые поражения кожи, атония кишечника после операций и родов, растяжение его газами, паралитический илеус.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Диспептические расстройства, аллергические реакции; при местном применении: кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Может пролонгировать эффект сукцинилхолина.
Способ применения и дозы: Местно, 3–4 раза в день. Перед применением флакон сильно встряхивают. Орошают пораженный участок кожи или слизистой с расстояния 10–20 см в течение 1 с, регулируя толщину пенистого слоя.
Внутрь (таблетки держат во рту до полного рассасывания), при заболеваниях слизистой — 200–400 мг/сут; при недостаточности пантотеновой кислоты — по 100 мг (до 500 мг/сут) независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
П/к, в/м, в/в для профилактики послеоперационной атонии кишечника — по 4 мл во время операции и в ранний послеоперационный период; лечение послеоперационной атонии кишечника — по 4 мл через каждые 6 ч, при паралитическом илеусе — 2 мл, затем через 2 ч и далее через 6 ч до появления самостоятельной перистальтики.
Download Д-Пантенол (D-Panthenol)
Латинское название: Insuman Comb 25 GT
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Инсуман Комб 25 ГТ (Insuman Comb 25 GT)
Латинское название: Ketonal
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. I80 Флебит и тромбофлебит. I88 Неспецифический лимфаденит. I89.1 Лимфангит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M10 Подагра. M12.5 Травматическая артропатия. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M43.6 Кривошея. M45 Анкилозирующий спондилит. M47 Спондилез. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M71.9 Бурсопатия неуточненная. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. M93.9 Остеохондропатия неуточненная. N23 Почечная колика неуточненная. N64.4 Мастодиния. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кетопрофен (Ketoprofen)
Применение: Ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит), болевой синдром (послеоперационные, посттравматические боли, боли при метастазах в кости), почечная колика, альгодисменорея.
Гель — неосложненные травмы (растяжения и разрывы сухожилий и связок, ушибы мышц, отеки).
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная и печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, «аспириновая» астма, беременность и детский возраст. Свечи — проктит и прокторрагии; гель — дерматозы, экзема, инфицированные ссадины и раны (мокнущие).
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, метеоризм, запор, анорексия), стоматит, головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, слабость, зрительные расстройства, нарушение функции почек и печени, гиперемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина, кортикостероидов, пероральных противодиабетических средств и алкоголя, ослабляет — спиронолактона, периферических вазодилататоров. Повышает токсичность метотрексата. Концентрация кетопрофена в плазме возрастает на фоне пробенецида (угнетает почечную экскрецию).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно.
Капсулы и таблетки (во время еды) — в начале лечения суточная доза 300 мг в 2–3 приема, поддерживающая — 150–200 мг/сут.
Ректально — по 1 супп. утром и вечером.
В/м — 100 мг (1 флакон) в сутки в течение 5–10 дней, затем назначают внутрь и/или ректально.
Гель — 2 раза в день длительно и осторожно втирают в воспаленные или болезненные участки тела; возможно наложение сухой повязки.
Меры предосторожности: Нельзя допускать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза. Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Download Кетонал (Ketonal)
Латинское название: Mirena
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. N94.6 Дисменорея неуточненная. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств. Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левоноргестрел (Levonorgestrel)
Применение: Контрацепция, идиопатическая меноррагия (для внутриматочной стстемы).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли, склонность к тромбоэмболиям, отосклероз, острые заболевания или опухоли печени, инфекционные заболевания мочеполовой системы, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Побочные действия: Редко — межменструальные кровянистые выделения, нарушения менструального цикла, масталгия, тошнота, головная боль, акне, задержка жидкости в организме, гирсутизм, депрессия, дерматит, выпадение волос.
Способ применения и дозы: Внутрь, вечером после еды — по 1 табл. ежедневно в течение 21 дня. Капсулы (6 шт.) имплантируют п/к во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет. Внутриматочную систему вводят на 4–6 день менструального цикла, после искусственного аборта — сразу или, предпочтительнее, после очередной менструации; после неосложненных самопроизвольных родов — не ранее, чем через 6 нед.
Особые указания: Через 3 мес после имплантации капсул и 1 раз в год необходим врачебный контроль. Показаниями для немедленного удаления капсул являются острые нарушения зрения, плановое оперативное вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес, появление симптомов тромбофлебита или тромбоэмболии, острое заболевание печени, мигрень. Конструкция внутриматочной системы обеспечивает выделение левоноргестрела со скоростью 20 мг/сут. При длительных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование (для уточнения диагноза).
Download Мирена (Mirena)
Латинское название: Pantohamium sirupus 10%
Фармакологические группы: Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): E63 Физические и умственные перегрузки. F01 Сосудистая деменция. F03 Деменция неуточненная. F07.2 Постконтузионный синдром. F79 Умственная отсталость неуточненная. F81 Специфические расстройства развития учебных навыков. F98.5 Заикание [запинание]. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. G25.3 Миоклонус. G40 Эпилепсия. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G50.0 Невралгия тройничного нерва. G80 Детский церебральный паралич. I67.2 Церебральный атеросклероз. P91 Другие нарушения церебрального статуса у новорожденного. R25.8.0 Гиперкинез. R32 Недержание мочи неуточненное. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические. R53 Недомогание и утомляемость. T90.5 Последствия внутричерепной травмы. Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пантогам (Pantoham)
Применение: Нарушения высших церебральных функций различного генеза у детей и взрослых (лечение и профилактика).
Взрослым: в комлексной терапии цереброваскулярной недостаточности, сенильной деменции (начальная форма), резидуально-органического поражения мозга, церебральной органической недостаточности при шизофрении, экстрапирамидных гиперкинезов в структуре наследственного заболевания ЦНС (миоклонус-эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатоцеребральная дистрофия, паркинсонизм), хронического экстрапирамидного нейролептического синдрома (гиперкинетического и акинетического — с корригирующей и профилактической целью), последствий нейроинфекции и черепно-мозговой травмы; вертебральных поражений нервной системы, проявляющихся болевым синдромом (шейный остеохондроз, синдром позвоночной артерии и др.), невралгии тройничного нерва (в сочетании с новокаином и финлепсином), эпилепсии, сопровождающейся замедлением психических процессов (совместно с противосудорожными средствами); психоэмоциональная перегрузка, снижение умственной и физической работоспособности, для повышения концентрации внимания и запоминания.
Детям: перинатальная энцефалопатия, умственная отсталость, задержка психического, речевого и моторного развития, детский церебральный паралич, заикание (клоническая форма), эпилепсия (особенно полиморфные приступы и малые припадки) и эпилептиформные синдромы (в комбинации с противосудорожными средствами).
Взрослым и детям старше 2 лет: расстройства мочеиспускания различной этиологии (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи, энурез).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые тяжелые заболевания почек, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (I триместр).
Побочные действия: Аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожные высыпания).
Взаимодействие: Эффект усиливают глицин и ксидифон. Пролонгирует действие барбитуратов, потенцирует эффекты противосудорожных средств, ноотропов, местных анестетиков (новокаина). Предотвращает побочные эффекты фенобарбитала, финлепсина, нейролептиков.
Способ применения и дозы: Внутрь, через 15–30 мин после еды, в утренние и дневные часы. Взрослым: 0,25–1 г на прием, 1,5–3 г/сут, курс лечения 1–4 мес (до 6 мес), повторный курс — через 3–6 мес.
Шизофрения (в комбинации с нейролептиками, антидепрессантами, транквилизаторами): 0,5–3 г/сут, курс лечения 1–3 мес.
Эпилепсия (в комбинации с антиконвульсантами): 0,75–1 г/сут, курс до 1 года и более.
Эктрапирамидные гиперкинезы в составе комплексной терапии: по 0,5–3 г/сут, курс лечения 4 мес и более.
Последствия нейроинфекции и черепно-мозговой травмы: 0,25 г 3–4 раза в сутки.
Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках и астенических состояниях, связанных с преклонным возрастом: 0,25 г 3 раза в сутки.
Детям: разовая доза 0,25–0,5 г, до 1 года — 0,5–1 г/сут, 1–3 лет — 1,5–2 г/сут, 3–15 лет — 2,5–3 г/сут; дозу наращивают в течение 7–12 дней, прием максимальной дозы продолжается 15–40 дней, затем доза постепенно уменьшается до отмены в течение 7–8 дней; курс лечения 1–3 мес с обязательным перерывом перед следующим курсом пантогама или любого другого ноотропного средства в течение 2 мес.
Расстройства мочеиспускания: взрослым 0,5–1 г 2–3 раза в сутки, детям по 0,25–0,5 г, суточная доза составляет 25–50 мг/кг, курс лечения 1–3 мес.
Меры предосторожности: В случае возникновения аллергических реакций уменьшают дозу или отменяют препарат.
Download Пантогам сироп 10% (Pantohamium sirupus 10%)
Латинское название: Stocrin
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эфавиренз (Efavirenz)
Применение: ВИЧ−1 инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например, пероральные или другие гормональные контрацептивы).
В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.
Побочные действия: Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, по меньшей мере, средней тяжести, связанными с лечением, были:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
В контролируемых клинических испытаниях, в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1–2 дней лечения и, как правило, проходили через 2–4 нед.
Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов, получавших эфавиренз, и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия — 1,6 и 0,6%, суицидальные мысли — 0,6 и 0,3%, нефатальные попытки суицида — 0,4 и 0%, агрессивное поведение — 0,4 и 0,3%, параноидные реакции — 0,4 и 0,3%, маниакальные реакции — 0,1 и 0%. Кроме этого, с частотой более 2% у пациентов, леченных эфавирензом, и в контрольной группе встречались: депрессия — 15,8 и 13,1%, тревога — 11,1 и 7,6%, нервозность — 6,3 и 2%.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль.
Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения; у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза, тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).
Взаимодействие: При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.
Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиоиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).
Передозировка: Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных при случайном приеме дозы 600 мг 2 раза в сутки. У одного больного отмечались непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления не абсорбировавшегося препарата можно применить активированный уголь. Специфический антидот не известен. Эффективность диализа маловероятна (эфавиренз активно связывается с белками).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в сочетании с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Взрослым — 600 мг 1 раз в сутки. Подросткам (в возрасте до 17 лет) и детям (старше 3 лет или массой тела ≥ 13 кг) дозу назначают в зависимости от массы тела: 13–15 кг — 200 мг; 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Детям массой тела более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки. Эфавиренз в капсулах назначают только детям, которые способны легко глотать капсулы.
Меры предосторожности: У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, эфавиренз нужно отменять. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов. При отмене лечения эфавирензом следует также рассмотреть возможность отмены всех других антиретровирусных препаратов, чтобы избежать появления резистентных вирусов. После исчезновения симптомов непереносимости прием этих антиретровирусных препаратов следует начинать одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности появления мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2–4 нед лечения, а также больным, продолжающим в дальнейшем испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
У детей перед началом лечения следует рассмотреть возможность профилактики сыпи соответствующими антигистаминными препаратами.
С осторожностью назначают больным с печеночной недостаточностью (в связи с интенсивным метаболизмом эфавиренза, опосредованным цитохромом P450, и ограниченным опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени).
Рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью печеночных ферментов у больных с известной или подозреваемой инфекцией гепатитом В или С в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
В случае стойкого повышения сывороточных трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за уровнем холестерина.
Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежный метод барьерной контрацепции.
Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску серьезных психиатрических побочных эффектов, таких как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении серьезных психиатрических побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением эфавиренза и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.
Особые указания: Нельзя применять в качестве единственного средства для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного средства при неэффективности других средств. При монотерапии эфавирензем быстро развивается устойчивость вируса. Лечение эфавирензом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых больной ранее не получал. При подборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
Не доказано, что снижение или дробление суточной дозы оказывает благоприятное действие, поэтому не рекомендуется.
Пациентов необходимо информировать о возможных неврологических и психиатрических реакциях, а также о потенциальном аддитивном эффекте на ЦНС при одновременном приеме с алкоголем или психотропными препаратами.
Download Стокрин (Stocrin)
Латинское название: Sandimmun-Neoral
Фармакологические группы: Иммунодепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H20 Иридоциклит. H20.9 Иридоциклит неуточненный. H30 Хориоретинальное воспаление. L20 Атопический дерматит. L40 Псориаз. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M32 Системная красная волчанка. M33.2 Полимиозит. M35.2 Болезнь Бехчета. N03 Хронический нефритический синдром. N04 Нефротический синдром. T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей. T86.0 Отторжение трансплантата костного мозга. T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки. T86.2 Отмирание и отторжение трансплантата сердца. T86.3 Отмирание и отторжение сердечно-легочного трансплантата. T86.4 Отмирание и отторжение трансплантата печени. T86.8 Отмирание и отторжение других пересаженных органов и тканей
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Циклоспорин (Ciclosporin)
Применение: Пересадка почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы (профилактика отторжения трансплантата, лечение реакции отторжения), костного мозга (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, хронический гломерулонефрит, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, псориаз, тяжелые формы атопического дерматита.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), злокачественные новообразования, тяжелые инфекционные заболевания, нарушения функции почек и/или печени, артериальная гипертензия, гиперурикемия, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью (во время лечения исключено).
Побочные действия: Острая и хроническая почечная недостаточность, интерстициальный фиброз почек, артериальная гипертензия, тремор, слабость, головная боль, парестезии, судорожные припадки, миопатия, нарушение функции печени, панкреатит, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, диарея, гиперплазия десен, задержка жидкости в организме, обратимая дисменорея и аменорея, гипертрихоз, тромбоцитопения, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, повышение восприимчивости к инфекциям.
Взаимодействие: Мелфалан повышает токсичность, дилтиазем, никардипин, верапамил, бета-адреноблокаторы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, амфотерицина B, триметоприма, ко-тримоксазола, ципрофлоксацина, некоторых цефалоспоринов, НПВС, пропафенона. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, аминоглутетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, теофиллина, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).
Передозировка: Симптомы: рвота, сонливость, головная боль, тахикардия, тяжелая почечная недостаточность.
Лечение: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), поддержание жизненно важных функций; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Суточную дозу делят на 2 приема. Р-р для в/в инфузии готовят ex tempore, разбавляя концентрат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20–1:100; вводят в течение 2–6 ч. Начальная доза — 3–5 мг/кг в день. В/в аппликации считаются оптимальными на начальном этапе лечения пациентов с пересадкой костного мозга. Раствор для приема внутрь можно разбавить в стеклянном (но не пластиковом) стакане холодным шоколадным напитком, молоком, фруктовым соком (за исключением грейпфрутового), кока-колой, хорошо перемешать и сразу выпить. Капсулы следует проглатывать целиком. При пересадке органов — внутрь в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции однократно, и затем в этой суточной дозе на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях — внутрь в суточной дозе 2,5–5 мг/кг (за исключением эндогенного увеита, при котором на короткий срок возможно повышение суточной дозы до 7 мг/кг).
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Следует иметь в виду, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 раза в неделю, на 3–6 нед — 1 раз в неделю, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: на 25% при возрастании креатинина более чем на 30% от исходного, и на 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, мочевой кислоты, билирубина, трансаминаз, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.
Особые указания: Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.
Download Сандиммун-Неорал (Sandimmun-Neoral)