Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Solutio Acidi ascorbinici pro injectionibus 5%
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A48.3 Синдром токсического шока. B99 Другие инфекционные болезни. D50 Железодефицитная анемия. D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. E54 Недостаточность аскорбиновой кислоты [витамина C]. E63 Физические и умственные перегрузки. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. G93.3 Синдром утомляемости после перенесенной вирусной болезни. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J10-J18 Грипп и пневмония. K10 Другие болезни челюстей. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. M15-M19 Артрозы. M84.1 Несрастание перелома [псевдоартроз]. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. O14.9 Преэклампсия [нефропатия] неуточненная. O25 Недостаточность питания при беременности. R04.0 Носовое кровотечение. R04.8.0 Кровотечение легочное. R53 Недомогание и утомляемость. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T14.2 Перелом в неуточненной области тела. T66 Неуточненные эффекты излучения. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия. Z54 Период выздоровления. Z73.0 Переутомление. Z73.2 Недостаток отдыха и расслабления. Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)
Применение: Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения (носовые, легочные, маточные и др.), инфекционные заболевания, интоксикации, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронические гепатиты и циррозы), ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтериты, колиты, гельминтозы), холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, беременность и лактация, гемосидероз, меланодермии, эритродермии, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В качестве антиоксиданта — атеросклероз, бронхиальная астма, диффузные болезни соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия) и др.; передозировка антикоагулянтов, отравление аконитом, анестезином, анилином, антабусом, барбитуратами, бензолом, дихлорэтаном, калия перманганатом, метиловым спиртом, мышьяком, окисью углерода, синильной кислотой, сульфаниламидами, таллием, фенолами, хинином.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет.
Побочные действия: Раздражение слизистой ЖКТ (тошнота, рвота, понос), артериальная гипертензия, нарушение обмена веществ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, дистрофия миокарда, повреждение гломерулярного аппарата почек, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); при длительном приеме образование мочевых камней, нарушение обмена цинка, меди, повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна, развитие микроангиопатий.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — оральных контрацептивов. Уменьшает антикоагуляционный эффект производных кумарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. Увеличивает общий Cl этилового спирта. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. В профилактических целях (в зимне-весенний период и при неполноценном питании) — 50–100 мг/сут (детям — 25 мг/сут), при беременности и кормлении грудью — 300 мг/сут в течение 10–15 дней, далее — по 100 мг/сут; в лечебных целях — 100–200 мг/сут (детям — 50–100 мг/сут). 5–10% растворы в/м и в/в — 1–5 мл, при отравлениях — до 60 мл.
Меры предосторожности: Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз).
Особые указания: Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).
Download Аскорбиновой кислоты раствор для инъекций 5% (Solutio Acidi ascorbinici pro injectionibus 5%)
Латинское название: Anaesthesinum-UVI
Фармакологические группы: Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): K20 Эзофагит. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензокаин (Benzocaine)
Применение: Внутрь — гастралгия, повышенная чувствительность пищевода; местно — острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом, трещины заднего прохода, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Грудное вскармливание (следует приостановить), грудной возраст (до 1 года).
Побочные действия: Контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности в месте применения, аллергические реакции.
Передозировка: Характеризуется метгемоглобинемией, респираторным дистресс-синдромом, цианозом.
Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.
Способ применения и дозы: При воспалении слухового аппарата — по 4–5 капель в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью, аппликацию повторяют (в случае необходимости) каждые 1–2 ч.
Для анестезии слизистой прямой кишки используют свечи (0,05–0,1 г), местно наносят 5–20% масляные растворы.
Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах.
Доза для взрослых — 0,3 г 3–4 раза в сутки; для детей — до 1 года — 0,02–0,04 г; 2–5 лет — 0,05–0,1 г; 6–12 лет — 0,12–0,25 г. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г.
Download Анестезин-УВИ (Anaesthesinum-UVI)
Латинское название: Locoid
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз
Состав и форма выпуска: 1 г мази содержит гидрокортизона 17-бутирата 1 мг; в тубах по 30 г, в коробке 1 туба.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное местное, противоотечное, противозудное. Негалогенизированный местный кортикостероид. Ингибирует фосфолипазу А2, блокируя выделение таких медиаторов воспаления, как ПГ, лейкотриены. Тормозит миграцию Т-лимфоцитов, эозинофилов, лейкоцитов; уменьшает проницаемость сосудистой стенки, оказывает антипролиферативное и сосудосуживающее действие.
Фармакокинетика: После нанесения на кожу накапливается в эпидермисе. Абсорбированная часть метаболизируется непосредственно в эпидермисе и затем в печени. Метаболиты и незначительная часть неизмененного гидрокортизона бутирата выводится с мочой или с желчью и с фекалиями.
Клиническая фармакология: Эффективность Локоида сравнима со многими галогенизированными стероидами, а риск возникновения побочных эффектов при его применении существенно ниже, чем при использовании галогенизированных стероидов. При применении в рекомендуемых дозах не вызывает подавления гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
Показания: Экзема, дерматиты (поверхностные неинфицированные), псориаз и другие заболевания, чувствительные к терапии местными глюкокортикоидами, у взрослых и детей с 6 мес.
Противопоказания: Гиперчувствительность, розовые и вульгарные угри, локализующиеся на лице, околоротовой дерматит, а также дерматиты, осложненные бактериальной (например, импетиго), вирусной (например, простой герпес), грибковой (например, кандидоз или дерматофития) инфекциями; перианальный и генитальный зуд, паразитарные поражения кожи (чесотка), раны.
Применение при беременности и кормлении грудью: В период кормления грудью большие количества Локоида назначают с осторожностью. При нанесении на большие поверхности тела во время беременности возможно влияние на плод.
Побочные действия: Препарат, как правило, хорошо переносится. Возможны редко местные реакции: раздражение кожи, контактная аллергия.
Способ применения и дозы: Наружно, небольшое количество массирующими движениями наносится на пораженную кожу 1–3 раза в сутки. При появлении стойкого улучшения можно использовать от 1 раза в сутки до 2–3 раз в неделю. В случае резистентности (при локализации плотных псориатических бляшек на локтевых областях, коленях) — под окклюзионные повязки. Недельная доза не должна превышать 30–60 г в обычных случаях.
Меры предосторожности: При длительном применении на больших поверхностях поврежденной кожи или при использовании окклюзионных повязок, возрастает риск возникновения местных и системных побочных эффектов, поэтому рекомендуется наблюдать за массой тела (у детей), контролировать уровень кортизола в плазме. При аппликациях на область лица или под окклюзионные повязки курс лечения у детей сокращают.
Download Локоид (Locoid)
Латинское название: Metovit
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная. A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная. B00.9 Герпетическая инфекция неуточненная. B58.9 Токсоплазмоз неуточненный. B96.0 Mycoplasma pneumoniae [M.pneumoniae]. B97.7 Папилломавирусы. D21.9 Соединительной и других мягких тканей неуточненной локализации. E35 Нарушения эндокринных желез при болезнях, классифицированных в других рубриках. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F29 Неорганический психоз неуточненный. F32 Депрессивный эпизод. G35 Рассеянный склероз. G43 Мигрень. H53 Расстройства зрения. H62 Поражения наружного уха при болезнях, классифицированных в других рубриках. H75 Другие поражения среднего уха и сосцевидного отростка при болезнях, классифицированных в других рубриках. I84 Геморрой. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J01.9 Острый синусит неуточненный. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J11 Грипп, вирус не идентифицирован. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. K29.7 Гастрит неуточненный. K62.0 Полип анального канала. K62.1 Полип прямой кишки. K62.8 Другие уточненные болезни заднего прохода и прямой кишки. N29.1 Другие поражения почки и мочеточника при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N40 Гиперплазия предстательной железы. N45 Орхит и эпидидимит. N49.0 Воспалительные болезни семенного пузырька. N64.9 Болезнь молочной железы неуточненная. N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках. N86 Эрозия и эктропион шейки матки. N89.8 Другие невоспалительные болезни влагалища. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. N97 Женское бесплодие. R05 Кашель. R11 Тошнота и рвота. R12 Изжога. R14 Метеоризм и родственные состояния. R51 Головная боль. R53 Недомогание и утомляемость. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z51.0 Курс радиотерапии. Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования. Z54 Период выздоровления. Z73.0 Переутомление. Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Состав и форма выпуска:
| Капсулы 300 мг | 2 капс. |
| содержат суточную дозу всех ингредиентов: | |
| кремний, кобальт, ванадий, молибден, крахмал, камедь, слизи, цинк, селен, дубильные вещества, проазулен, органические кислоты, холин, инозит, флавоноиды, фитонциды, сапонины, иридоиды, алкалоиды, белки, жиры, витамины A, C, E, K, группы B, эфирные масла, полынь, тысячелистник, одуванчик, аир, хвощ |
в банках полиэтиленовых по 60 шт.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Фармакологическое действие: Общеукрепляющее. Обладает противовоспалительными, противовирусными, противомикробными, противогрибковыми, седативными, желчегонными, ранозаживляющими, гепатопротективными, диуретическими и антиоксидантными свойствами.
Связывает и выводит из организма фенольные и формальдегидные яды, вырабатываемые патогенными микроорганизмами.
Рекомендуется: В качестве лечебно-профилактического средства при заболеваниях желудка и кишечника (гастрит, энтерит, энтероколит), тошноте, изжоге, отрыжке и др.; полипах, геморрое, парапроктите, нарушениях зрения, рассеянном склерозе, цистите, воспалении яичников, белях, патологическом климаксе, мастопатии, миоме, расстройствах менструального цикла, сальпингитах, вульвовагинитах, цервицитах, бесплодии, эрозии шейки матки, эндометрите, инфекциях (хламидиоз, микоплазмоз, уреаплазмоз, гарднереллез, вирус папилломы человека, токсоплазмоз); в комплексном лечении аденомы предстательной железы; при головной боли, мигрени, герпесе, отите, ОРЗ, кашле, гриппе, тонзиллите, синусите, фарингите, пневмонии, хронической усталости, снижении работоспособности, переутомлении, депрессии, психозе, уретрите, заболеваниях печени, везикулите, эпидидимите, алкоголизме, эндокринных нарушениях; при заболеваниях сердечно-сосудистой системы; на фоне проведения химио- и лучевой терапии; для профилактики предрасположенности к новообразованиям; до и после хирургического вмешательства.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы: Внутрь, местно (спринцевание). Взрослым — по 1 капс. 2 раза в день, детям — по 1 капс. в день. Курс лечения или профилактики — 3 мес с недельными перерывами (месяц — прием, неделя — перерыв и т.д.).
Для спринцевания раствор готовят из расчета 1 капс. препарата на 1 л воды.
Особые указания: Принимать рекомендуется в комплексе с Артромаксом.
<
Download Метовит (Metovit)
Латинское название: Salmeter
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J42 Хронический бронхит неуточненный. J43 Эмфизема. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J98.8.0 Бронхоспазм
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Салметерол (Salmeterol)
Применение: Обратимая обструкция дыхательных путей: бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или ночных приступов астмы), хронический бронхит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения обязательно прекращают), детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия: Парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приема), тахикардия, головная боль, тремор, нервозность, диарея, боли в животе, тошнота, вирусный гастроэнтерит, гипокалиемия; местные реакции: ринит, ларингит, раздражение, кожный зуд.
Взаимодействие: Ингибиторы МАО и трициклические депрессанты потенцируют действие на сердечно-сосудистую систему. Производные ксантина, глюкокортикоиды и диуретики увеличивают риск возникновения гипокалиемии, особенно у пациентов с тяжелой формой бронхиальной астмы, а также в условиях гипоксии (обязателен контроль уровня калия в плазме крови). Совместим (возможны одновременные ингаляции с кортикостероидами и/или кромолином натрия.
Передозировка: Симптомы: тахикардия и/или аритмия, головные боли, тремор, гипокалиемия и гипергликемия.
Лечение: переход на альтернативные препараты, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Для профилактики приступов бронхиальной астмы, в т.ч. ночных, обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 2 ингаляции (50 мкг) дважды в день (утром и вечером).
Для профилактики бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой — 2 ингаляции не менее чем за 30–60 мин перед физическими упражнениями. При лечении тяжелой формы бронхиальной астмы — по 100 мкг 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: Не применяется для купирования бронхоспазма. С осторожностью назначают препарат пациентам с тиреотоксикозом, больным с тяжелой формой бронхиальной астмы, при гипоксии любого генеза.
Терапевтический эффект может снижаться при охлаждении ингалятора.
Если рекомендуемые дозы не дают эффекта, необходимо их увеличение. Следует иметь в виду, что при регулярном применении сальметерола у большинства пациентов обычно снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих симпатомиметиков.
Нельзя допускать попадания спрея в глаза.
Особые указания: Необходимо хорошо встряхнуть перед использованием.
Download Сальметер (Salmeter)
Латинское название: Phthorothanum
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J46 Астматический статус [status asthmaticus]. O71.0 Разрыв матки до начала родов. O71.1 Разрыв матки во время родов. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Галотан (Halothane)
Применение: Общая анестезия: индукция и поддержание наркоза при хирургических операциях (в т.ч. на фоне хронических заболеваний дыхательных путей), включая кесарево сечение.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые поражения печени, желтуха, злокачественная гипертермия, феохромоцитома, аритмия, миастения, черепно-мозговая травма, повышение внутричерепного давления; необходимость локального применения адреналина в ходе операции; гинекологические операции, при которых релаксация матки противопоказана; I триместр беременности; 3-месячный период после галотанового наркоза.
Побочные действия: Аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, головная боль, тремор после пробуждения, постнаркозный озноб, тошнота, желтуха, гепатит (при повторном введении), злокачественный гипертермический криз, постнаркозный делирий.
Взаимодействие: Усиливает эффект антидеполяризующих миорелаксантов, антигипертензивных средств, препаратов наперстянки и м-холиномиметиков. Ослабляет тахикардию, вызванную триметафаном. Повышает риск поражения печени на фоне фенитоина. Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины углубляют нейромышечную блокаду (могут вызвать апноэ). Кетамин увеличивает T1/2, метилдофа, закись азота, морфин и фенотиазины — силу наркоза. Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмии — ксантин.
Передозировка: Симптомы: выраженная брадикардия, аритмия, гипотензия, гипертермический криз, угнетение дыхания.
Лечение: ИВЛ чистым кислородом.
Способ применения и дозы: Поддержание хирургической стадии наркоза — в концентрации 0,5–2%; для введения в наркоз концентрацию постепенно увеличивают до 4%. Необходимая концентрация в крови — 25%; минимальная анестезирующая концентрация — 15% для взрослых; 1,08%, 0,92%, 0,64% соответственно для грудных детей, детей до 10 лет и пациентов старше 70 лет.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что введение адреналина и др. симпатомиметиков повышает риск развития аритмий. Необходимо отменить леводопу за 6–8 ч до начала наркоза. Больным хроническим алкоголизмом для наркоза требуются большие дозы.
Особые указания: Нельзя хранить галотан в испарителях. Перед новым употреблением испаритель тщательно очищают от остатков галотана и продуктов его разложения.
Download Фторотан (Phthorothanum)
Латинское название: Schwef-Heel
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Состав и форма выпуска:
| Раствор спиртовой 85% для приема внутрь в виде капель | 100 г |
| Sulfur Д4 | 20 г |
| Sulfur Д6 | 20 г |
| Sulfur Д12 | 20 г |
| Sulfur Д30 | 20 г |
| Sulfur Д200 | 20 г |
во флаконах-капельницах по 30 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 10 капель 3 раза в сутки, в острых случаях начинают с 10 капель каждые 15 мин. Длительная терапия возможна только под наблюдением врача.
Download Швеф-Хель (Schwef-Heel)
Латинское название: Aescusan 20
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Нозологическая классификация (МКБ-10): I80 Флебит и тромбофлебит. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I84 Геморрой. I87.0 Постфлебитический синдром. I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая). I89.0 Лимфоотек, не классифицированный в других рубриках. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. L29.8 Другой зуд. L97 Язва нижней конечности, не классифицированная в других рубриках. L98.4.2 Язва кожи трофическая. M54.1 Радикулопатия. M79.6 Боль в конечности. O22 Венозные осложнения во время беременности. R25.2 Судорога и спазм. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках. R60.0 Локализованный отек. R68.8.0 Синдром воспалительный. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.9 Травма неуточненная. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эсцин (Escin)
Применение: Отек мозга (посттравматический, интра- или послеоперационный), гематома, заболевания вен (в т.ч. варикозное расширение), геморрой, травмы в т.ч. спортивные (для ускорения восстановления функции органов и тканей), профилактика и купирование отеков при оперативных вмешательствах (в т.ч. при пластических операциях).
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная недостаточность, I триместр беременности, кормление грудью.
Ограничения к применению: Склонность к тромбозам, нарушения функции почек.
Побочные действия: Чувство жара, тошнота, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, редко — анафилактический шок.
Взаимодействие: Усиливает действие антикоагулянтов.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости, — по 40 мг 3 раза в сутки с переходом в дальнейшем на поддерживающую дозу — 20 мг 2–3 раза в сутки. Гель наносят на пораженные участки несколько раз в сутки.
Меры предосторожности: Во время лечения следует периодически контролировать функцию почек.
Download Эскузан 20 (Aescusan 20)
Применение: ВИЧ?1 инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например, пероральные или другие гормональные контрацептивы).
В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.
Побочные действия: Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, по меньшей мере, средней тяжести, связанными с лечением, были:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
В контролируемых клинических испытаниях, в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1–2 дней лечения и, как правило, проходили через 2–4 нед.
Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов, получавших эфавиренз, и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия — 1,6 и 0,6%, суицидальные мысли — 0,6 и 0,3%, нефатальные попытки суицида — 0,4 и 0%, агрессивное поведение — 0,4 и 0,3%, параноидные реакции — 0,4 и 0,3%, маниакальные реакции — 0,1 и 0%. Кроме этого, с частотой более 2% у пациентов, леченных эфавирензом, и в контрольной группе встречались: депрессия — 15,8 и 13,1%, тревога — 11,1 и 7,6%, нервозность — 6,3 и 2%.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль.
Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения; у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза, тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).
Взаимодействие: При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.
Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиоиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).
Передозировка: Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных при случайном приеме дозы 600 мг 2 раза в сутки. У одного больного отмечались непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления не абсорбировавшегося препарата можно применить активированный уголь. Специфический антидот не известен. Эффективность диализа маловероятна (эфавиренз активно связывается с белками).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в сочетании с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Взрослым — 600 мг 1 раз в сутки. Подросткам (в возрасте до 17 лет) и детям (старше 3 лет или массой тела ? 13 кг) дозу назначают в зависимости от массы тела: 13–15 кг — 200 мг; 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Детям массой тела более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки. Эфавиренз в капсулах назначают только детям, которые способны легко глотать капсулы.
Меры предосторожности: У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, эфавиренз нужно отменять. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов. При отмене лечения эфавирензом следует также рассмотреть возможность отмены всех других антиретровирусных препаратов, чтобы избежать появления резистентных вирусов. После исчезновения симптомов непереносимости прием этих антиретровирусных препаратов следует начинать одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности появления мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2–4 нед лечения, а также больным, продолжающим в дальнейшем испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
У детей перед началом лечения следует рассмотреть возможность профилактики сыпи соответствующими антигистаминными препаратами.
С осторожностью назначают больным с печеночной недостаточностью (в связи с интенсивным метаболизмом эфавиренза, опосредованным цитохромом P450, и ограниченным опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени).
Рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью печеночных ферментов у больных с известной или подозреваемой инфекцией гепатитом В или С в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
В случае стойкого повышения сывороточных трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за уровнем холестерина.
Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежный метод барьерной контрацепции.
Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску серьезных психиатрических побочных эффектов, таких как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении серьезных психиатрических побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением эфавиренза и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.
Особые указания: Нельзя применять в качестве единственного средства для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного средства при неэффективности других средств. При монотерапии эфавирензем быстро развивается устойчивость вируса. Лечение эфавирензом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых больной ранее не получал. При подборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
Не доказано, что снижение или дробление суточной дозы оказывает благоприятное действие, поэтому не рекомендуется.
Пациентов необходимо информировать о возможных неврологических и психиатрических реакциях, а также о потенциальном аддитивном эффекте на ЦНС при одновременном приеме с алкоголем или психотропными препаратами.
Download Эфавиренз (Efavirenz) (-)