Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Фармакологические группы: Стимуляторы гемопоэза
Нозологическая классификация (МКБ-10): D70 Агранулоцитоз. D72.8.0 Лейкопения. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Филграстим (Filgrastim)
Применение: Нейтропения (врожденная, периодическая, злокачественная) в сочетании с тяжелыми инфекциями в анамнезе, нейтропения и фебрильная нейтропения при цитотоксической химиотерапии немиелоидных злокачественных заболеваний или миелоаблативной терапии с последующей пересадкой костного мозга, мобилизация аутологичных клеток-предшественников гемопоэза в периферической крови после миелосупрессивной терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая врожденная нейтропения при аномальной цитогенетике (синдром Костмана).
Побочные действия: Костно-мышечные боли, гипотензия, дизурия, гематурия, протеинурия, аллергические реакции (обычно после в/в инфузий в месте инъекций), васкулит, сплено- и гепатомегалия, головная боль, диарея, анемия, тромбоцитопения, носовое кровотечение, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, уратемия, алопеция, остеопороз, гипогликемия.
Взаимодействие: Фторурацил может провоцировать обострения нейтропении.
Способ применения и дозы: П/к или в/в (инфузия). Лечение начинают через (не ранее) 24 ч после химиотерапии. Цитотоксически индуцированная нейтропения — 0,5 млн ЕД/кг в сутки; миелоаблативная терапия с пересадкой костного мозга — 1 млн ЕД/кг в сутки; мобилизация клеток-предшественников гемопоэза — 1 млн ЕД/кг в сутки в течение 6 дней; тяжелая хроническая и врожденная нейтропения — начальная доза 1,2 млн ЕД/кг в сутки; злокачественная или периодическая нейтропения — начальная доза 0,5 млн ЕД/кг в сутки. Лечение продолжают до восстановления нормального содержания нейтрофилов (обычно около 2 нед).
Download Граностим (-)
Латинское название: Doppelherz Vitalotonik
Фармакологические группы: Общетонизирующие средства и адаптогены. Седативные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство. F48.0 Неврастения. Z54 Период выздоровления. Z73.0 Переутомление
Состав и форма выпуска:
| Раствор для приема внутрь | 100 мл |
| экстракт листьев и цветков боярышника | 100 мг |
| экстракт хмеля | 100 мг |
| экстракт корня валерианы | 200 мг |
| экстракт листьев мелиссы | 50 мг |
| экстракт корня женьшеня | 50 мг |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль; глицерин 85%; макроголь-гидроксистеарат; ментол; мандариновый аромат; сорбиновая кислота; вода |
во флаконах темного стекла по 20 или 250 мл; в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие: Общеукрепляющее, седативное.
Показания: Астения, переутомление, неврастения, период выздоровления после перенесенных заболеваний.
Противопоказания: Не выявлены.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой и перед сном — по 20 мл (2 десертные ложки) 3 раза в сутки.
Особые указания: Возможны незначительные отклонения в окраске и вкусе препарата, не влияющие на фармакологические свойства.
Препарат не содержит сахара
Download Доппельгерц Виталотоник (Doppelherz Vitalotonik)
Применение: Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз; злокачественная лимфома ходжкинского и неходжкинского типа; рак молочной железы, легкого (особенно мелкоклеточный), мочевого пузыря, щитовидной железы, яичников; остеогенная саркома; саркома мягких тканей; саркома Юинга; нейробластома; опухоль Вильмса.
Противопоказания: Гиперчувствительность к гидроксибензоатам, выраженное угнетение функции костного мозга вследствие приема других химиотерапевтических препаратов или лучевой терапии, предшествующее лечение антрациклинами в предельных суммарных дозах, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, тяжелые нарушения функции печени и почек, острый гепатит, билирубинемия, тяжелые заболевания сердца (миокардит, выраженные нарушения ритма, острая фаза инфаркта миокарда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение, туберкулез, цистит (внутрипузырное введение), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Возраст до 2 и после 70 лет (возможно повышение частоты кардиотоксического действия), органические поражения сердца (риск развития кардиотоксического действия при низких дозах).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤10% (при общей суммарной дозе более 550 мг/м2) — застойная сердечная недостаточность, проявляющаяся одышкой, отечностью стоп и лодыжек, учащенным или неритмичным сердцебиением и требующая немедленного прекращения лечения, т.к. возможно развитие необратимой и в конечном счете летальной кардиомиопатии (в зависимости от дозы или продолжительности лечения она может развиться и через несколько недель после отмены препарата); острая предсердная и желудочковая аритмия (преимущественно в первые часы после введения); редко, в течение нескольких дней или недель после введения — токсический миокардит или синдром перикардита-миокардита (тахикардия, сердечная недостаточность, перикардит); тромбоцитопения, лейкопения, достигающая пика через 10–15 дней после начала лечения (картина крови восстанавливается обычно на 21 день после прекращения введения); флебосклероз (при введении в малые вены или повторном введении в одну и ту же вену), прилив крови к лицу и гиперемия по ходу вены (при слишком быстром введении).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, стоматит или эзофагит (могут возникнуть через 5–10 дней, в особенности при введении в течение 3 последовательных дней, и привести к развитию тяжелых инфекций), изъязвление в ЖКТ; редко — анорексия, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия, нефропатия (связана с повышенным образованием мочевой кислоты), красноватая окраска мочи (исчезает в течение 48 ч). При внутрипузырном введении — жжение в мочевом пузыре и уретре, расстройство мочеиспускания (болезненность, затрудненность и т.д.), гематурия.
Со стороны кожных покровов: алопеция (полная и обратимая), потемнение подошв, ладоней и ногтей, рецидив лучевой эритемы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, повышенная температура тела, озноб, анафилаксия.
Прочие: экстравазат, целлюлит, некроз (при попадании в окружающие ткани), редко — конъюнктивит, слезотечение.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с растворами гепарина, дексаметазона, фторурацила, гидрокортизона натрия сукцината, аминофиллина, цефалотина (возможно образование осадка). Стрептозоцин увеличивает Т1/2 доксорубицина. Усиливает токсическое действие других противоопухолевых средств (обострение геморрагического цистита, вызванного циклофосфамидом, повышение гепатотоксического действия 6-меркаптопурина и др.) и лучевой терапии (на функцию костного мозга, миокард, слизистые оболочки, кожу и печень). Ослабляет действие инактивированных и живых вирусных вакцин. Может усиливать побочные эффекты живых вирусных вакцин.
Передозировка: Симптомы: усиление токсических эффектов (воспаление слизистых оболочек, лейкопения, тромбоцитопения).
Лечение: терапия антибиотиками, переливание гранулоцитарной массы, симптоматическое лечение воспаления слизистых оболочек.
Способ применения и дозы: В/в медленно (в течение не менее 2–5 мин), в изотоническом растворе натрия хлорида или воды для инъекций (концентрация 2 мг/мл), 60–75 мг/м2 1 раз в 3–4 нед или 20–30 мг/м2 в течение 3 дней каждые 3–4 нед, или 30 мг/м2 поверхности тела 1 раз в 1, 8 и 15 дни курса. Перерыв между курсами — 3–4 нед. Внутрипузырно — 30–50 мг 1 раз в неделю с интервалом от 1 нед до 1 мес. При комбинированной терапии — 25–50 мг /м2 каждые 3–4 нед. Курсовая доза не должна превышать 500–550 мг/м2. При числе лейкоцитов менее 3,3–3,5Ї109/л и тромбоцитов менее 100–149Ї109/л дозу уменьшают на 50 и 75% соответственно. При уровне билирубина 12–30 мг/мл и выше 30 мг/л дозу уменьшают на 50 и 75% соответственно.
Меры предосторожности: Во время лечения необходим строгий контроль показателей крови (не реже 2 раз в неделю), деятельности сердца и печени (угнетение костномозгового кроветворения и кардиотоксичность являются дозолимитирующими факторами). Повторный курс можно начинать только после полной ликвидации признаков гематотоксичности.
С осторожностью применяют у больных с недостаточным резервом костного мозга, обусловленным возрастом, предшествующим применением цитотоксических средств или лучевой терапии.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен).
При малейших признаках попадания под кожу вливание следует немедленно прекратить и выбрать для инъекции другую вену.
Не следует применять ранее чем через 1 мес после предшествующей химиотерапии.
Повышение концентрации мочевой кислоты в крови и риска развития нефропатии может потребовать корректировки доз урикозурических противоподагрических средств. В процессе лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости с последующим усилением диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты.
Особые указания: Применение должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении, разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата.
Не следует смешивать в одном шприце с другими противоопухолевыми препаратами.
Download Доксорубицин (Doxorubicin)
Латинское название: Dexamethason-Ferein
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. B02.3 Опоясывающий лишай с глазными осложнениями. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. D55-D59 Гемолитические анемии. D59 Приобретенная гемолитическая анемия. D61 Другие апластические анемии. D64 Другие анемии. D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура. D69.6 Тромбоцитопения неуточненная. D70 Агранулоцитоз. E01 Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния. E04.9 Нетоксический зоб неуточненный. E06 Тиреоидит. E06.1 Подострый тиреоидит. E25 Адреногенитальные расстройства. E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников. E83.5.0 Гиперкальциемия. E91 Диагностика заболеваний эндокринной системы. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит. G93.6 Отек мозга. H01.0 Блефарит. H10 Конъюнктивит. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H10.4 Хронический конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H15 Болезни склеры. H15.0 Склерит. H15.1 Эписклерит. H15.9 Болезнь склеры неуточненная. H16 Кератит. H16.2 Кератоконъюнктивит. H20 Иридоциклит. H30 Хориоретинальное воспаление. H32 Хориоретинальные нарушения при болезнях, классифицированных в других рубриках. H44.1 Другие эндофтальмиты. H46 Неврит зрительного нерва. I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца. I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца. I61 Внутримозговое кровоизлияние. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J38.4 Отек гортани. J41 Простой и слизисто-гнойный хронический бронхит. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J44.8 Другая уточненная хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J46 Астматический статус [status asthmaticus]. J98.8.0 Бронхоспазм. K50.0 Болезнь Крона тонкой кишки. K51 Язвенный колит. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L20 Атопический дерматит. L26 Эксфолиативный дерматит. L53 Другие эритематозные состояния. L58 Радиационный дерматит лучевой. L91.0 Келоидный рубец. L92.0 Гранулема кольцевидная. L93.0 Дискоидная красная волчанка. L94.0 Локализованная склеродермия [morphea]. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M32 Системная красная волчанка. M35 Другие системные поражения соединительной ткани. M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M71.9 Бурсопатия неуточненная. M77.0 Медиальный эпикондилит. M77.1 Латеральный эпикондилит. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. N04 Нефротический синдром. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R57.0 Кардиогенный шок. S05 Травма глаза и глазницы. S06 Внутричерепная травма. T66 Неуточненные эффекты излучения. T78.2 Анафилактический шок неуточненный. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная. T79.4 Травматический шок. T80.5 Анафилактический шок, связанный с введением сыворотки. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. T90.4 Последствия травмы глаза окологлазничной области. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дексаметазон (Dexamethasone)
Применение: Болезнь Аддисона, врожденная гипоплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно — в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром, тиреоидит (острый, подострый), гипотиреоз, опухолевая гиперкальциемия, шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, коллагенозы (ревматические заболевания; диссеминированная красная волчанка и др.), воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, тендовагинит, бурсит, эпикондилит, стилоидит, остеохондроз, остеоартроз, болезнь Бехтерева и др.), миозит, инфекционно-аллергическая бронхиальная астма, астматический статус (в/в, в/м), аллергические и анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами, дерматит (контактный, атопический, эксфолиативный, пузырчатый, герпетиформный, себорейный и др.), псориаз, экзема, многоформная экссудативная эритема, пузырчатка, грибовидный микоз, эритродермия и др. кожные заболевания, отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении легких (в/в, в/м), неспецифический язвенный колит, гепатит, саркоидоз, бериллиоз, диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами), болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания, анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), вторичная тромбоцитопения, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический), агранулоцитоз, плазмоцитома и др. заболевания крови, нефротический синдром, тяжелые инфекционные заболевания (при обязательном сочетании с антибиотиками), рассеянный склероз, негнойные и аллергические заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит), воспалительные процессы после травм глаза и операций, симпатическая офтальмия, диагностика адренокортикальной недостаточности, гипофизарной низкорослости (у детей), аффективных расстройств, в т.ч. при депрессии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, системные микозы, амебные инфекции, активные формы туберкулеза, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), ожирение III-IV степени (внутрь); глазные капли — вирусные, включая простой лишай, ветряную оспу, грибковые и туберкулезные поражения глаз, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), заболевания роговицы с дефектами эпителия, трахома, глаукома.
Ограничения к применению: Пептические язвы ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тромбозы, сахарный диабет, остеопороз, болезнь Иценко — Кушинга, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психозы, судорожные состояния, миастения, открытоугольная глаукома (внутрь, парентерально), СПИД, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Задержка натрия и воды, потеря калия и кальция, отеки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (с обострением язвенной болезни вплоть до перфорации, кровотечения), геморрагический панкреатит, атония ЖКТ, повышение аппетита, тошнота и рвота, гепатомегалия, мышечная слабость, миопатия, остеопороз, патологические переломы, разрывы сухожилий, аритмия, брадикардия, повышение АД, застойная сердечная недостаточность, инфаркт и дистрофия миокарда, синдром Иценко — Кушинга, гипергликемия, гиперлипопротеинемия, отрицательный азотистый баланс, дисменорея, задержка роста у детей, гирсутизм, снижение иммунитета, подавление регенеративных и репаративных процессов, головокружение, головные боли, нарушения настроения, психозы, повышение внутричерепного давления, судороги, истончение и ранимость кожи, петехии, экхимозы, стрии, эритема и изменение пигментации лица, повышенное потоотделение, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, тромбозы и тромбоэмболии, синдром отмены (недомогание, боли: головные, в животе, суставах и в мышцах), депрессия, вторичная надпочечниковая недостаточность; редко — аллергические реакции (сыпь, зуд).
Взаимодействие: Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развитие инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагуляционную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.
Передозировка: Лечение: при развитии нежелательных явлений — симптоматическое, синдроме Иценко — Кушинга — назначение аминоглутетимида.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально, местно. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от заболевания и состояния больного. Внутрь (во время или после еды) однократно, утром (маленькая доза) или в 2–3 приема (большая доза): 2–3 мг до 4–6 мг (10–15 мг) в сутки, после достижения эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,5–1 мг, (2–4,5 мг и более) в сутки; лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина. Детям — 0,25–25 мг, или 0,0833–0,3333 мг/кг либо 0,0025–0,0001 мг/м2 в сутки в 3–4 приема в зависимости от возраста. Парентерально: в/в, медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях) или в/м 4–20 мг (до 80 мг) 3–4 раза в сутки, поддерживающие дозы 0,2–9 мг в сутки, курс 3–4 дня, затем — прием внутрь. Детям — в/м, 0,02776–0,16665 мг/кг каждые 12–24 ч. Внутрисуставно (в очаг поражения) или периартикулярно (в мягкие ткани): взрослым и подросткам — 0,2–6 мг (2–8 мг), повторно с интервалом от 3 суток до 3 нед по мере необходимости; максимальная доза для взрослых — 80 мг в сутки. При шоке (взрослым) — в/в, 20 мг однократно, затем по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2–6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2–6 (4–6) ч. При отеке мозга (взрослым) — 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2–4 суток и постепенно — в течение 5–7 суток — прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников (детям) — в/м по 0,0233 мг/кг (0,67 мг/м2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776–0,01165 мг/кг (0,233–0,335 мг/м2) в сутки. Конъюнктивально: при острых состояниях — по 1–2 капли каждые 1–2 ч, затем — через 4–6 ч; в остальных случаях — по 1–2 капли 3–4 раза в день; курс — от 1–2 дней до нескольких недель.
Меры предосторожности: С осторожностью используют при неспецифическом язвенном колите, дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии. Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения). Кормление грудью на период лечения прекращают. При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови. Прекращают терапию только постепенно. Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей во избежание передозировки расчет дозы производят, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию.
Download Дексаметазон-Ферейн (Dexamethason-Ferein)
Латинское название: Kaletra
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Состав и форма выпуска: 1 мягкая желатиновая капсула содержит лопинавира 133,3 мг и ритонавира 33,3 мг (вспомогательные вещества — олеиновая кислота, пропиленгликоль, полиоксил 35 касторового масла, очищенная вода); в пластиковых флаконах по 90 шт., в картонной пачке 2 флакона.
1 мл раствора для приема внутрь содержит лопинавира 80 мг и ритонавира 20 мг (вспомогательные вещества — этанол, кукурузный сироп с высоким содержанием фруктозы, пропиленгликоль, очищенная вода, глицерин, повидон, отдушка магнасвит−110, ванильная отдушка, полиоксил 40 касторового масла, кондитерская отдушка, калия ацесульфам, натрия сахаринат, натрия хлорид, ментоловое масло, натрия цитрат, лимонная кислота, ментол); в пластиковых флаконах по 60 мл с дозатором, в картонной пачке 5 флаконов.
Фармакологическое действие: Противовирусное. Лопинавир ингибирует протеазу вируса ВИЧ, ритонавир ингибирует в печени опосредованный ферментом CYP3A метаболизм лопинавира и повышает его концентрацию в плазме.
Фармакокинетика: При приеме препарата в дозе 400/100 мг 2 раза в сутки в течение 3–4 нед без каких-либо ограничений в пище среднее значение Cmax составляет 9,6±4,4 мкг/мл и достигается через 4 ч после приема. Среднее значение равновесной концентрации в плазме крови перед приемом утренней дозы — 5,5±4 мкг/мл. Площадь под кривой AUC при 12-часовом интервале дозирования — в среднем 82,8±44,5 мкг х ч/мл.
Однократный прием препарата в виде мягких капсул в дозе 400/100 мг с умеренно жирной пищей (500–682 ккал, в т.ч. 22,7–25,1% за счет жиров) приводит к повышению значений AUC лопинавира в среднем на 48% и Cmax — на 23%, по сравнению с данными, полученными при приеме препарата натощак. Прием с пищей, содержащей большое количество жиров (872 ккал, в т.ч. 55,8% за счет жиров), приводит к повышению значений AUC и Cmax лопинавира: для мягких капсул на 96% и 43%, для раствора — на 130% и 56% соответственно.
При равновесной концентрации в плазме крови лопинавир связывается с белками приблизительно на 98–99%. Лопинавир подвергается интенсивному окислительному метаболизму с участием цитохромной системы P450 гепатоцитов почти исключительно под воздействием изофермента CYP3A. Ритонавир (мощный ингибитор CYP3А) препятствует метаболизму лопинавира и обеспечивает повышение его уровня в плазме. Из обнаруженных 13 окислительных метаболитов лопинавира в плазме крови человека 4-оксо и 4-гидроксиметаболитные изомерные пары являются основными метаболитами, обладающими противовирусной активностью. Концентрации лопинавира при многократном приеме стабилизируются в течение 10–14 дней.
После однократного приема дозы 400/100 мг 14 C-лопинавира/ритонавира, около 10,4±2,3% от принятой дозы 14 C-лопинавира обнаруживается в моче и 82,6±2,5% — в фекалиях. Неизмененный лопинавир составляет приблизительно 2,2% от принятой дозы в моче и 19,8% — в фекалиях. После многократного приема, менее чем 3% дозы лопинавира выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 лопинавира при назначении с 12-часовым интервалом составляет 5–6 ч и клиренс при приеме внутрь — от 6 до 7 л/ч.
Фармакодинамика: Лопинавир обеспечивает антивирусную активность препарата, ингибирует ВИЧ−1 и ВИЧ−2 протеазу. Ингибирование ВИЧ протеаз препятствует разрыву gag (group-specific antigens) — pol (polymerase) связи полипротеина и образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.
Показания: ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 2 лет (в комбинации с другими препаратами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, одновременное назначение с ЛС, клиренс которых в значительной степени зависит от активности CYP3A, в т.ч. астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цисапридом, пимозидом, амиодароном, алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин), а также одновременно с флекаинидом и пропафеноном, метаболизм которых зависит от активности CYP2D6, т.к. повышение их содержания в плазме может привести к серьезным или угрожающим жизни последствиям; одновременное назначение с препаратами, содержащими зверобой продырявленный или рифампицином (могут уменьшать концентрации Калетра, в т.ч. лопинавира в плазме крови, снижать терапевтический эффект и способствовать развитию резистентности).
Применение при беременности и кормлении грудью: Данные по использованию препарата в период беременности отсутствуют. ВИЧ инфицированные матери при любых обстоятельствах не должны кормить грудью своих детей для предупреждения передачи ВИЧ.
Побочные действия: Наиболее частым побочным эффектом является умеренно выраженная диарея (14%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, тахикардия, тромбофлебит, васкулит, анемия, лейкопения, лимфоаденопатия;
Со стороны обмена веществ: синдром Кушинга, гипотиреоидизм, авитаминоз, дегидратация, отеки, нарушение толерантности к глюкозе, молочный ацидоз, ожирение, периферические отеки и уменьшение массы тела.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (3%), нарушения сна, возбуждение, амнезия, астения (4%), беспокойство, атаксия, нарушение ориентации, депрессия, головокружение, дискинезия, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, бессонница (1–2%), нервозность, нейропатия, парестезии, периферический неврит, сонливость, нарушение процессов мышления, тремор, нарушение зрения, средний отит, изменение вкуса, шум в ушах.
Со стороны респираторной системы: бронхит, одышка, отек легких, синусит.
Со стороны органов ЖКТ: диарея (14%), анорексия, холецистит, запор, сухость во рту, диспепсия, тошнота (6%), рвота (2%), боль в животе (2,5%), дисфагия, энтероколит, отрыжка, эзофагит, недержание кала, метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, геморрагический колит, увеличение аппетита, панкреатит (при развитии панкреатита отмечались случаи повышения концентрации общего холестерина и триглицеридов в плазме крови, изредка — увеличение длительности интервала P-R на ЭКГ), сиаладенит, стоматит (в т.ч. язвенный).
Со стороны кожных покровов: акне, облысение, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, фурункулез, пятнистопапулезная сыпь (1–2%), изменения структуры ногтей, кожный зуд, доброкачественные новообразования кожи, изменение цвета кожи, избыточное потоотделение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артроз, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: понижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия, мужской гипогонадизм, нефролитиаз, нарушение мочеиспускания.
Прочие: боль в спине, груди, загрудинная боль, озноб, отек лица, лихорадка, гриппоподобный синдром, недомогание, изменения лабораторных показателей (увеличение уровня глюкозы, повышение активности сывороточной аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гаммаглутамилтранспептидазы, повышение общего холестерина и повышение триглицеридов в плазме крови).
Взаимодействие: В клинических исследованиях не отмечено изменений в фармакокинетике лопинавира при назначении Калетра в комбинации со ставудином и ламивудином. Диданозин назначают за 1 ч до или через 2 ч после приема Калетра, принимаемого во время еды. Калетра индуцирует глюкуронизацию (возможно уменьшение концентрации в плазме крови) зидовудина и абакавира. Невирапин уменьшает концентрацию лопинавира (на основании клинического опыта при одновременном назначении с невирапином, особенно у больных с возможной пониженной чувствительностью к лопинавиру, увеличивают дозу препарата Калетра до 533/133 мг — 4 капс. 2 раза в сутки). В сочетании с эфавиренцем у больных, которым ранее назначали ингибиторы протеазы, дозу Калетра увеличивают с 400/100 мг (3 капс.) 2 раза в сутки до 533/133 мг (4 капс.) 2 раза в сутки (следует соблюдать осторожность, т.к. указанное изменение дозы может быть недостаточным у некоторых больных). Калетра увеличивает в плазме крови концентрации ингибиторов ВИЧ-протеазы (индинавир, нелфинавир и саквинавир), дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (фелодипин, нифедипин, никардипин), антиаритмических препаратов, в т.ч. бепридила, лидокаина, хинидина (следует соблюдать осторожность и, при возможности, контролировать их содержание в крови). Может изменять концентрации варфарина (рекомендуется мониторирование показателей свертывающей системы крови). Противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) активизируют изофермент CYP3A4 и уменьшают концентрации лопинавира. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин и симвастатин) в значительной степени метаболизируются CYP3A4 и при одновременном назначении с Калетра их концентрация в плазме может значительно увеличиться (не рекомендуется комбинированное назначение этих препаратов, т.к. возможны миопатия и рабдомиолиз. Аторвастатин и церивастатин в меньшей степени метаболизируются CYP3A4: при одновременном приеме аторвастатина и Калетра отмечалось увеличение Cmax и AUC в среднем на 4,7 и 5,9 раз соответственно. При необходимости лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуется использовать правастатин или флювастатин или должны использоваться наименьшие возможные дозы аторвастатина и церивастатина. Дексаметазон индуцирует CYP3A4 и уменьшает содержание лопинавира в крови. Ритонавир повышает AUC силденафила на 1000% (совместное применение не рекомендуется и доза силденафила не должна превышать 25 мг за 48 ч). Повышает концентрации в крови циклоспорина и такролимуса, кетоконазола и интраконазола (высокие дозы кетоконазола и интраконазола — >200 мг/сутки не рекомендуются), AUC кларитромицина (у больных с почечной или печеночной недостаточностью уменьшают дозу кларитромицина). Уменьшает концентрацию метадона (рекомендуется мониторирование концентрации метадона в плазме крови). Следует использовать альтернативные или дополнительные контрацептивы при одновременном приеме эстрогеновых контрацептивов и препарата Калетра. При одновременном приеме рифабутина и Калетра в течение 10 дней Cmax и AUC рифабутина увеличивались в 3,5 и 5,7 раз соответственно (исходный препарат и активный 25-О-дезацетил метаболит). Рекомендуется уменьшение дозы рифабутина на 75% (т.е. 150 мг через день или 3 раза в неделю). При необходимости возможно дальнейшее уменьшение дозы рифабутина. Особая осторожность требуется при одновременном назначении Калетра с препаратами, которые вызывают удлинение интервала QT (хлорфенирамин, хинидин, эритромицин, кларитромицин), т.к. возможно увеличение концентрации этих препаратов в крови, что, в свою очередь может вызывать нарушения ритма.
Передозировка: Лечение: мероприятия, направленные на поддержание жизнеобеспечения организма, включая контроль за жизненно важными системами и наблюдение за клиническим состоянием больного. При необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля. Диализ малоэффективен (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы, маловероятно, что лопинавир и ритонавир будут в значительной степени удаляться при гемодиализе или перитонеальном диализе).
Способ применения и дозы: Капсулы. Взрослым и подросткам — по 3 капс. 2 раза в сутки во время еды. У пациентов, испытывающих трудности при глотании, может применяться раствор для приема внутрь.
Детям старше 2 лет. С поверхностью тела 1,3 м2 и более: рекомендуемая доза — по 3 капс. 2 раза в сутки во время еды; с поверхностью тела менее 1,3 м2 : назначают раствор для приема внутрь.
Детям в возрасте до 2 лет. Не рекомендуется использовать капсулы вследствие ограниченности данных в отношении эффективности и безопасности. Как только ребенок сможет глотать, можно вместо раствора для приема внутрь назначать капсулы.
Раствор для приема внутрь. Взрослым — по 5 мл 2 раза в сутки во время еды.
Детям старше 2 лет — рекомендуемая доза составляет 230/57,5 мг/м2 2 раза в сутки во время еды, максимальная доза — 400/100 мг/м2 2 раза в сутки. Доза 230/57,5 мг/м2 может быть недостаточна у некоторых детей, которые одновременно принимают невирапин или эфавиренц. В этом случае должно рассматриваться увеличение дозы до 300/75 мг/м2.
Дозирование должно осуществляться с помощью калиброванного шприца.
Режим дозирования у детей в зависимости от площади поверхности тела:
— до 0,25 м2 — 0,7 мл (57,5/14,4 мг),
— до 0,5 м2 — 1,4 мл (115/28,8 мг),
— до 0,75 м2 — 2,2 мл (172,5/43,1 мг),
— до 1 м2 — 2,9 мл (230/57,5 мг),
— до 1,25 м2 — 3,6 мл (287,5/71,9 мг),
— до 1,5 м2 — 4,3 мл (345/86,3 мг),
— до 1,75 м2 — 5 мл (402/100,6 мг).
Меры предосторожности: С осторожностью назначают больным с умеренной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, с гепатитом B и C (возрастает риск повышения активности трансаминаз в крови).
Так как почечный клиренс лопинавира и ритонавира незначителен, концентрация в плазме крови у больных с почечной недостаточностью не повышается. У больных, страдающих гемофилией, следует учитывать возможность повышения кровоточивости (отмечены случаи повышенной кровоточивости, включая спонтанные кожные гематомы и гемартрозы у больных с гемофилией типа A и B). Лечение приводит к повышению концентрации общего холестерина и триглицеридов (необходимо определять содержание триглицеридов и холестерина до начала терапии и через определенные интервалы времени во время лечения), особая осторожность необходима у больных с высокими исходными значениями показателей и с нарушениями липидного обмена в анамнезе. Лечение нарушений липидного обмена следует проводить в соответствии с методиками, принятыми в клинической практике.
У больных с наличием клинической симптоматики (тошнота, рвота, боль в животе) или изменений лабораторных показателей (увеличение липазы или амилазы сыворотки крови) лечение следует временно приостановить.
Впервые диагностированные случаи заболевания сахарным диабетом, гипергликемии или декомпенсация существующего сахарного диабета отмечены у больных, которым назначали ингибиторы протеазы. Многие больные имели сопутствующие заболевания, ряд из которых требовал проведения терапии препаратами, которые могли привести к развитию сахарного диабета или гипергликемии, в некоторых случаях гипергликемия проявлялась в тяжелой форме, а иногда сопровождалась кетоацидозом.
Комплексная антиретровирусная терапия, в т.ч. в комбинации с ингибиторами протеазы, у некоторых больных сочеталась с перераспределением жировой ткани, метаболическими нарушениями — гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность и гипергликемия (клиническое обследование должно включать оценку физикальных признаков перераспределения жира, следует уделять внимание определениям содержания липидов и глюкозы в плазме крови).
Калетра не рекомендуется детям до 2 лет вследствие ограниченного опыта в отношении эффективности и безопасности.
Калетра не излечивает ВИЧ-инфекцию или СПИД, не понижает риск передачи ВИЧ-инфекции при сексуальных контактах или через кровь, не отменяет соответствующих мер профилактики. У пациентов, принимающих препарат Калетра, могут развиться инфекционные или другие заболевания, ассоциирующиеся с ВИЧ-инфекцией и СПИД.
Отмена препарата вследствие побочных эффектов отмечалась у 2,5% (леченные впервые) и 8% (пациенты, которым ранее проводилась антиретровирусная терапия) на протяжении 24 нед наблюдения.
Входящий в состав препарата в качестве вспомогательного вещества желтый краситель (E110) может вызывать аллергические реакции, чаще всего у пациентов с аллергическими реакциями на аспирин.
<
Download Калетра (Kaletra)
Латинское название: Lisinopril
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): H36.0 Диабетическая ретинопатия. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I21 Острый инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лизиноприл (Lisinopril)
Применение: Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), в т.ч. реноваскулярная, острый инфаркт миокарда при клинически стабильном состоянии больного, сердечная недостаточность (вспомогательное лечение), в т.ч. бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность на фоне острого инфаркта миокарда, постинфарктный период, диабетическая нефропатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек в анамнезе, коллагенозы, депрессия костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз), цереброваскуляторная недостаточность, гипотензия, нарушение функции почек и печени, аортальный, митральный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гиперкалиемия или высокий риск ее возникновения (сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность, одновременное назначение диуретиков), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, гиперурикемия, подагра, детский возраст (безопасность и эффективность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сознания, раздражительность, нервозность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, обморок, атаксия, снижение памяти, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, судороги, расстройства зрения (диплопия, фотофобия, понижение остроты зрения), шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, гипотензия, аритмия (предсердная и желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, брадикардия и др.), остановка сердца, инфаркт миокарда, ортостатические реакции, васкулит, угнетение костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, злокачественные опухоли легких, кровохарканье, инфильтрация, эмболия и инфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовое кровотечение, насморк, пароксизмальное постуральное диспноэ.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, изжога, рвота, диарея/запор, метеоризм, спазмы ЖКТ, боль в животе, гепатотоксичность (гепатит, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с возможным смертельным исходом), гастрит, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия,олигурия, анурия, уремия, отеки, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, миалгия, боль в шее, спине.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус, повреждения и инфекции кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: уменьшение (увеличение) массы тела, лихорадка, потливость, аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, развитие инфекций, в т.ч. герпес зостер, сахарный диабет, дегидратация, подагра, повышение титра антинуклеарных антител, концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия.
Взаимодействие: Гипотензивный эффект усиливают диуретики, ослабляет — индометацин. При сочетании с нитратами, пропранололом и дигоксином не отмечено клинически значимых побочных фармакокинетических взаимодействий. Повышает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: острая артериальная гипотензия.
Лечение: введение физиологического раствора и другая симптоматическая терапия. Удаляется при гемодиализе.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым 1 раз в сутки. Доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний, состояния функции почек и сопутствующей терапии. Обычно начальная доза составляет 2,5–5 мг, средняя поддерживающая доза — 5–20 мг, максимальная суточная — 80 мг.
Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения следует скорректировать водно-электролитный баланс. Во время лечения необходим мониторинг АД, уровня белка и калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, картины крови, массы тела и соблюдение диеты. Необходима осторожность во время оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций).
Download Лизиноприл (Lisinopril)
Латинское название: Solutio Magnesii sulfas pro injectionibus 20%
Фармакологические группы: Антиаритмические средства. Макро- и микроэлементы. Слабительные средства. Спазмолитики миотропные. Токолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): G41 Эпилептический статус. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. R25.2 Судорога и спазм. R52.0 Острая боль. T56 Токсическое действие металлов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Магния сульфат (Magnesium sulfate)
Применение: Инъекционно: гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), инфаркт миокарда, эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судорожный синдром (например, при остром нефрите у детей), комплексная терапия преждевременных родов, бронхиальной астмы, стенокардии напряжения, сердечных аритмий (особенно суправентрикулярных и обусловленных терапией антиаритмическими или диуретическими средствами, глюкокортикоидами или сердечными гликозидами), отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот).
Внутрь: отравление, запор, холангит, холецистит, очищение кишечника, перед диагностическими манипуляциями.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная брадикардия, AV блокада, нарушение функции почек, выраженная почечная недостаточность, миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания ЖКТ, беременность, менструация.
Побочные действия: При инъекционном введении: брадикардия, нарушение проводимости, диплопия, ощущение жара, потливость, гипотензия, тревога, слабость, головная боль, глубокая седация, снижение сухожильных рефлексов, одышка, тошнота, рвота, полиурия. При приеме внутрь: тошнота, рвота, острые воспаление ЖКТ.
Взаимодействие: Усиливает эффект др. средств, угнетающих ЦНС. Гликозиды наперстянки увеличивают риск нарушения проводимости и AV блокады. Миорелаксанты и нифедипин усиливают нейромышечную блокаду. Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра. В/в введение солей кальция уменьшает действие. Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, новокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
Передозировка: Симптомы: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое понижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.
Лечение: в качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат), ИВЛ, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы).
Способ применения и дозы: В/м или в/в (медленно, первые 3 мл — в течение 3 мин) 5–20 мл 20–25% раствора 1–2 раза в сутки. При отравлениях в/в 5–10 мл 5–10% раствора. Для купирования судорог у детей в/м 20–40 мг/кг (0,1–0,2 мл/кг 20% раствора) в/м. В качестве слабительного — внутрь (на ночь или натощак) взрослым — по 10–30 г в 0,5 стакана воды, детям — из расчета 1 г на 1 год жизни. В качестве желчегонного — внутрь, по 1 ст.ложке 20–25% раствора 3 раза в день или дуоденальное зондирование с введением 50 мл 25% раствора или 100 мл 10% раствора.
Меры предосторожности: При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.
Download Магния сульфата раствор для инъекций 20% (Solutio Magnesii sulfas pro injectionibus 20%)
Латинское название: Methylergobrevin
Фармакологические группы: Утеротоники
Нозологическая классификация (МКБ-10): N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метилэргометрин (Methylergometrine)
Применение: Маточные кровотечения: после ручного отделения последа, ранние послеродовые, послеоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), постабортные (в т.ч. кровянистые выделения); замедленная инволюция матки в послеродовом периоде, лохиометра.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, 1-й и 2-й периоды родов до появления головки плода (тоническое сокращение мускулатуры матки может вызвать асфиксию плода).
Ограничения к применению: Гипертония, ИБС, стеноз митрального клапана, окклюзивные поражения сосудов, сепсис, патология печени и почек.
Побочные действия: Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, повышенное потоотделение, повышение АД, тахикардия или брадикардия, уменьшение секреции молока, аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, аллергический пневмонит. При длительном применении или повышенной чувствительности — явления эрготизма: сужение сосудов и нарушение питания тканей (особенно конечностей), психические расстройства.
Взаимодействие: Усиливает сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков и эрготамина. Сочетание с дофамином противопоказано т.к. возможно развитие гангрены конечностей. Фторотан снижает чувствительность матки и уменьшает активность. Окситоцин повышает результативность лечения и профилактики атонических маточных кровотечений.
Передозировка: Симптомы: двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, понос, боли в эпигастральной области, тахикардия, расстройства чувствительности.
Лечение: проводят комплекс мероприятий, усиливающих элиминацию и поддерживают жизненно важные функции; специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м и в/в. Разовая доза при парентеральном введении 0,1–0,2 мг (0,5–1 мл 0,2% раствора), внутрь — по 1–2 табл. 2–3 раза в день. Парентеральное введение можно комбинировать с приемом внутрь. При атоническом маточном кровотечении — 0,2 мг в/м или 0,1–0,2 мг в/в, возможно повторно с интервалом 2 ч. При терапии субинволюции, лохиометры, послеродовых кровотечений — внутрь 0,125–0,25 мг, или п/к, в/м по 0,1–0,2 мг до 3 раз в сутки. При активном ведении второго периода родов — 0,1–0,2 мг в/в медленно после появления передней части плеча, или сразу после выхода ребенка (не позднее). При родах в условиях общего обезболивания — 0,2 мг. При кесаревом сечении — после извлечения ребенка в/в 0,05–0,1 мг или в/м 0,2 мг. При абортах, после расширения канала шейки матки — в/в 0,1–0,2 мг. При спонтанных абортах — в/в 0,05–0,1 мг.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что применение непосредственно после рождения ребенка (если плацента находится в полости матки) может препятствовать отделению последа.
Download Метилэргобревин (Methylergobrevin)
Латинское название: Profluzak
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F32 Депрессивный эпизод. F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления. F50.2 Нервная булимия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуоксетин (Fluoxetine)
Применение: Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром "острого живота", язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.
Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.
Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.
Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфоаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан, винбластин, карбамазепин). Удлиняет Т1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2–10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, в 1–2 приема (преимущественно в первой половине дня). Начальная и поддерживающая дозы 20 мг/сут. При необходимости дозу еженедельно увеличивают на 20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг, для пациентов пожилого и старческого возраста — 60 мг. Курс лечения — 3–4 нед, при обсессивно-компульсивных состояниях — 5 нед и более, при нервной булимии — 1 нед.
Меры предосторожности: С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует избегать приема алкоголя.
Download Профлузак (Profluzak)
Латинское название: Pyracetam-AKOS
Фармакологические группы: Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): D57.1 Серповидно-клеточная анемия без криза. D64 Другие анемии. F00 Деменция при болезни Альцгеймера. F01 Сосудистая деменция. F03 Деменция неуточненная. F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]. F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство. F06.7 Легкое когнитивное расстройство. F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга. F07.0 Расстройство личности органической этиологии. F07.1 Постэнцефалитный синдром. F07.2 Постконтузионный синдром. F07.8 Другие органические расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, травмой и дисфункцией головного мозга. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10-F19 Психические расстройства и расстройства поведения, связанные с употреблением психоактивных веществ. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F22 Хронические бредовые расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F32 Депрессивный эпизод. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F70-F79 Умственная отсталость. F80 Специфические расстройства развития речи и языка. F81 Специфические расстройства развития учебных навыков. F91 Расстройства поведения. G21 Вторичный паркинсонизм. G25.3 Миоклонус. G30 Болезнь Альцгеймера. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G81 Гемиплегия. G92 Токсическая энцефалопатия. G93 Другие поражения головного мозга. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.4 Головокружение центрального происхождения. I61 Внутримозговое кровоизлияние. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. I68.8 Другие поражения сосудов мозга при болезнях, классифицированных в других рубриках. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. R25.8.0 Гиперкинез. R32 Недержание мочи неуточненное. R40.2 Кома неуточненная. R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное. R41.3.0 Снижение памяти. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические. R42 Головокружение и нарушение устойчивости. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. R47 Нарушения речи, не классифицированные в других рубриках. R51 Головная боль. R53 Недомогание и утомляемость. R63.0 Анорексия. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. S06 Внутричерепная травма. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]. T42.3 Барбитуратами. T51 Токсическое действие алкоголя. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пирацетам (Piracetam)
Применение: Психоорганические расстройства, хроническая цереброваскулярная недостаточность (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм), сопровождающаяся нарушением памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью; деменция (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция); ишемический инсульт и его последствия, черепно-мозговая травма, интоксикация (коматозное и субкоматозное состояние, восстановительный период); острая вирусная нейроинфекция; заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций, уровня бодрствования, нарушением эмоционально-волевой сферы и поведения; вестибулярный нистагм, головокружение, кортикальная миоклония, афазия; эпилепсия (в качестве вспомогательного средства); невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеомоторной заторможенности; вяло-апатическое состояние; сенильные и атрофические процессы; депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам; устранение или предотвращение соматовегетативных, неврологических или психических осложнений терапии нейролептиками и другими психотропными средствами; купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркомании, острая интоксикация этанолом, морфином, барбитуратами, амфетамином; психоорганический синдром при хроническом алкоголизме; у детей — последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, задержка умственного развития, олигофрения, расстройство речи, нарушение памяти, интеллектуальная недостаточность, церебрастения; серповидно-клеточная анемия (комплексная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность к пирацетаму и производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), ажитированная депрессия, болезнь Гентингтона, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.
Ограничения к применению: Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, при больших хирургических операциях; гипертиреоз; эпилепсия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: гиперкинезия (>1%), повышенная раздражительность (>1%), сонливость (<1%), депрессия (<1%), астения (<1%), возбуждение, агрессивное поведение, расстройство сна, головокружение, головная боль, повышение сексуальности, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, обострение коронарной недостаточности.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (>1%).
Со стороны кожных покровов: кожные реакции гиперчувствительности.
Взаимодействие: Усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (тремор, беспокойство, раздражительность, нарушение сна, спутанность сознания). В сочетании с нейролептиками усиливает выраженность экстрапирамидных расстройств.
Передозировка: Симптомы: усиление возможных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50–60%); cпецифического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м. Средняя суточная доза 30–320 мг/кг, начальная доза 1,2–2,4 г/сут, при остром нарушении мозгового кровообращения, коматозном состоянии, абстинентном синдроме при алкоголизме — 9–12 г/сут; поддерживающая — 1,2–4,8 г/сут в 2–4 приема. Курс лечения от 2–3 нед до 2–6 мес, отмена постепенная. Детям: 30–50 мг/кг/сут, до 5 лет — 0,6–0,8 г/сут, 5–16 лет — 1,2–1,8 г/сут, 8–13 лет (при пониженной обучаемости) — до 3,3 г/сут.
При кортикальной миоклонии начальная доза 7,2 г/сут, увеличение дозы на 4,8 г/сут каждые 3–4 дня до максимальной дозы 24 г в сутки; отмена постепенная.
При серповидно-клеточной анемии: 160 мг/кг/сут в 4 приема.
У больных с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы: при Cl креатинина 50–79 мл/мин — до 2/3 обычной дозы, 30–49 мл/мин — в 3 раза, 20–29 мл/мин — в 6 раз. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Больным с нарушением функции почек необходим постоянный контроль за уровнем остаточного азота и креатинина в крови. Гериартрическим больным необходимо исследование функции почек до назначения пирацетама.
Пирацетам снижает порог судорожной готовности при эпилепсии, что требует коррекции дозы антиконвульсантов.
При лечении кортикальной миоклониии резкая отмена пирацетама может вызвать возобновление приступов.
Download Пирацетам-АКОС (Pyracetam-AKOS)