Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Vero-Enalapril
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эналаприл (Enalapril)
Применение: Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотония, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и др. инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).
Взаимодействие: Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.
Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты — 2,5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10–40 мг в сутки однократно или в два приема.
Меры предосторожности: Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).
Download Веро-Эналаприл (Vero-Enalapril)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Неизвестно, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение дорзоламида.
Побочные действия: Данные контролируемых клинических испытаний
Со стороны нервной системы и органов чувств: примерно у 1/3 пациентов — жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; около 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век (см. «Меры предосторожности»), затуманивание зрения, краснота глаз, слезотечение, сухость глаз, светобоязнь; редко — головная боль, астения/утомляемость.
Со стороны органов ЖКТ: примерно у 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; редко — тошнота.
Прочие: в редких случаях — кожная сыпь, уролитиаз, иридоциклит.
Клиническая практика
Побочные эффекты, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (в т.ч. ангионевротический отек, бронхоспазм, зуд, крапивница), головокружение, парестезия, боль в глазу, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, диспноэ, контактный дерматит, носовое кровотечение, сухость во рту, раздражение в горле.
Взаимодействие: Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, в т.ч. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.
Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется сочетанное применение).
Передозировка: Могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.
Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально. Закапывают по 1 капле в пораженный глаз (или глаза) 3 раза в сутки. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 мин.
Меры предосторожности: Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Отмечались, хотя и редко, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. дискразии крови. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.
У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.
Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.
Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).
В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.
Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.
Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.
Download Дорзоламид (Dorzolamide)
Латинское название: Depo-Provera
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C54 Злокачественное новообразование тела матки. C54.1 Эндометрия. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone)
Применение: Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Внутрь — вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).
Побочные действия: Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в животе, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Аминоглутетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.
Способ применения и дозы: В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы — 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.
В/в, при раке эндометрия или почек — 400–1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения — 400 мг 1 раз в месяц.
Внутрь, при раке эндометрия или почек — 200–600 мг/сут, при раке молочной железы — 400–1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе — с 12–15 по 25 день месяца по 5–10 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.
Особые указания: На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) — снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.
Download Депо-Провера (Depo-Provera)
Латинское название: Calcii pantothenas
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы. I73 Другие болезни периферических сосудов. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J45 Астма. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. L30.9 Дерматит неуточненный. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. O14.9 Преэклампсия [нефропатия] неуточненная. T20-T32 Термические и химические ожоги. T78.4 Аллергия неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кальция пантотенат (Calcium pantothenate)
Применение: Полиневрит, невралгия, бронхит, бронхиальная астма, атония кишечника, экзема, трофические язвы, ожоги, аллергические реакции, токсикозы беременных, недостаточность кровообращения, абстинентный синдром (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Тошнота, изжога, рвота. При в/м инъекциях — болезненность, инфильтрат в месте введения (редко).
Взаимодействие: Уменьшает токсичность стрептомицина и др. туберкулостатических препаратов, мышьяка. Усиливает кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — 2–4 раза в сутки по 0,1–0,2 г; детям 2 раза в сутки: 1–3 лет — по 0,005–0,1 г, 3–14 лет — 0,1–0,2 г. В дерматологической практике применяют большие дозы: взрослым — по 1,5 г/сут, детям — по 0,2–0,6 г/сут. При послеоперационной атонии кишечника назначают взрослым по 0,3 г каждые 6 ч. Курс продолжается до 2 мес. Парентерально вводят взрослым по 0,2–0,4 г (2–4 мл 10% раствора или 1–2 мл 20% раствора) 1–2 раза в сутки, детям до 3 лет вводят в разовой дозе 0,05–0,1 г (0,5–1 мл 10% раствора), 3–14 лет — 0,1–0,2 г (1–2 мл 10% раствора) 1–2 раза в сутки.
Download Кальция пантотенат (Calcii pantothenas)
Латинское название: Novocainum
Фармакологические группы: Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. R11 Тошнота и рвота. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Прокаин (Procaine)
Применение: Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).
Взаимодействие: Усиливает эффект наркозных средств.
Передозировка: При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.
Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25–0,5% растворы, проводниковой — 1–2% эпи- или перидуральной — 2% (20–25 мл), спинномозговой — 5% раствор (2–3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии.
При паранефральной блокаде вводят 50–80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической — 30–100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10–15 мл 0,25–0,5% раствора.
Внутрь используют 0,25–0,5% раствор до 30–50 мл 2–3 раза в день.
Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25–0,5% раствора.
Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов — в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс — 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).
Особые указания: Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора прокаина.
Download Новокаина основание (Novocainum)
Применение: Гипераммониемия, гепатит, цирроз печени, печеночная энцефалопатия (латентная и выраженная), в т.ч. в составе комплексной терапии при нарушениях сознания (прекома или кома); хроническая алкогольная интоксикация; в качестве корригирующей добавки к препаратам для парентерального питания у пациентов с белковой недостаточностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность (концентрация креатинина более 3 мг/100 мл).
Применение при беременности и кормлении грудью: В период беременности возможно только под строгим наблюдением врача. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Кожные аллергические реакции, тошнота, рвота.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с пенициллином, витамином К, рифампицином, мепробаматом, диазепамом, фенобарбиталом, этионамидом.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м. Внутрь: после еды, по 3 г гранулята, предварительно растворенного в 200 мл жидкости, 2–3 раза в сутки. В/в: доза, длительность и частота инфузий, продолжительность лечения определяются индивидуально, обычно – 20 г/сут (предварительно разводят в 500 мл инфузионного раствора, максимальная скорость инфузии — 5 г/ч); возможно повышение дозы до 40 г/сут.
Меры предосторожности: С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
При возникновении тошноты или рвоты следует снизить скорость введения препарата.
Download Орнитин (Ornithine) (-)
Латинское название: Prostawern Urtica
Фармакологические группы: Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10): N40 Гиперплазия предстательной железы. R30.0 Дизурия
Состав и форма выпуска: 100 г раствора для приема внутрь содержат жидкого экстракта из корней крапивы 100 г, а также этанол 30 об.%; во флаконах-капельницах темного стекла 100 мл, в комплекте с мерным стаканчиком, в картонной пачке 1 комплект.
Фармакологическое действие: Антидизурическое. Повышает уродинамику, объем мочеиспускания; понижает количество остаточной мочи в мочевом пузыре.
Показания: Дизурия при аденоме предстательной железы I и II степени.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Диспептические явления.
Способ применения и дозы: Внутрь, 5 мл (мерный стаканчик) 1 раз в сутки или по 2–3 мл 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при заболеваниях печени, эпилепсии, повреждениях головного мозга, больным алкоголизмом (препарат содержит 30% алког
Download Проставерн Уртика (Prostawern Urtica)
Латинское название: Membranulae ophtalmicae cum Atropini sulfatis
Фармакологические группы: м-Холинолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J45 Астма. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. K81 Холецистит. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. N23 Почечная колика неуточненная. R00.1 Брадикардия неуточненная. R05 Кашель. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Атропин (Atropine)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, желчнокаменная болезнь, спазмы кишечника и мочевыводящих путей, брадиаритмии, для предоперационной премедикации, отравление фосфоротравляющими средствами, при рентгенологических исследованиях ЖКТ, исследовании глазного дна, для создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза, бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи.
Противопоказания: Глаукома, обструктивные заболевания кишечника и мочевыводящих путей, паралитический илеус, токсический мегаколон, язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.
Побочные действия: Ксеростомия, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, головная боль, головокружение, утрата осязания.
Взаимодействие: Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.
Способ применения и дозы: В/в, в/м или п/к — по 1 мл 0,1% раствора. Внутрь (до еды) — по 0,5–1 мг 1–2 раза в сутки. В офтальмологии — по 1–2 капли 0,5 или 1% раствора 2–6 раз в сутки.
Download Пленки глазные с атропина сульфатом (Membranulae ophtalmicae cum Atropini sulfatis)
Применение: Монотерапия и в составе комбинированных препаратов при воспалительных, инфекционных и других поражениях кожи, в т.ч. ожоги, псориаз, экзема, дискератоз, ихтиоз, обыкновенные угри, бородавки, мозоли, жирная себорея; выпадение волос; потливость ног.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Местное раздражение (зуд, жжение в месте нанесения), аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Местно, наносят на очаг поражения (мазь — тонким слоем) и закрывают стерильной салфеткой или накладывают стерильную повязку, пропитанную мазью. Перед наложением повязки рану очищают от некротических тканей, вскрывают пузыри, промывают антисептическим раствором. Смену повязки проводят 1 раз в 2–3 дня до полного очищения от гнойно-некротических масс. Расход мази на одну повязку зависит от размеров раны и в среднем составляет 0,2 г на 1 см2 раневой поверхности. Длительность курса лечения в среднем составляет 6–20 сут.
Наружно, обрабатывают пораженную поверхность спиртовым раствором 2–3 раза в сутки.
Download Салициловая кислота (Salicylic acid) (-)
Латинское название: Cyclophosphanum
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C56 Злокачественное новообразование яичника. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C69.2 Сетчатки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C71.9 Головного мозга неуточненной локализации. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C83.3 Крупноклеточная (диффузная). C83.7 Опухоль Беркитта. C84.0 Грибовидный микоз. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.0 Лимфосаркома. C90.0 Множественная миелома. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии. L40.5 Псориаз артропатический. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. N04 Нефротический синдром. T85.9 Осложнение, связанное с внутренним протезным устройством, имплантатом и трансплантатом, неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Циклофосфамид (Cyclophosphamide)
Применение: Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, шейки и тела матки, молочной железы, мочевого пузыря, предстательной железы, семинома яичка; нейробластома, ретинобластома, ангиосаркома, ретикулосаркома, лимфосаркома, хронический лимфо- и миелолейкоз, острый лимфобластный, миелобластный, монобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, миеломная болезнь, опухоль Вильмса, опухоль Юинга, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, герминогенные опухоли, грибовидный микоз; аутоиммунные заболевания, включая системные заболевания соединительной ткани, в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантата.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга, лейкопения (число лейкоцитов менее 3,5Ї109/л) и/или тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 120Ї109/л), выраженная анемия, выраженная кахексия, терминальные стадии онкологических заболеваний, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при необходимости назначения в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий герпес и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), печени, тяжелые заболевания сердца, угнетение функции костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, гиперурикемия, цистит, адреналэктомия, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: анорексия, стоматит, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический колит, токсический гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, прилив крови к лицу, кардиотоксичность, сердечная недостаточность, сердцебиение, геморрагический миоперикардит, перикардит.
Со стороны респираторной системы: одышка, пневмонит, интерстициальный пневмосклероз.
Со стороны мочеполовой системы: геморрагический цистит, уретрит, фиброз мочевого пузыря, атипия клеток мочевого пузыря, гематурия, учащенное, болезненное или затрудненное мочеиспускание, гиперурикемия, нефропатия, отеки нижних конечностей, гиперурикозурия, некроз почечных канальцев, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гиперпигментация (ногтей на пальцах рук, ладоней), в/к кровоизлияния, покраснение лица, сыпь, крапивница, зуд, гиперемия, отечность, боль в месте инъекции.
Прочие: анафилактоидные реакции, болевой синдром (боль в спине, боку, костях, суставах), лихорадочный синдром, озноб, развитие инфекций, синдром неадекватной секреции АДГ, микседема (отечность губ), гипергликемия, повышение активности трансаминаз в крови.
Взаимодействие: Эффект усиливают хлорпромазин, трициклические антидепрессанты, барбитураты, теофиллин, хлорохин, гормоны щитовидной железы, индукторы микросомальных ферментов печени (повышают образование алкилирующих метаболитов), ослабляют (в т.ч. токсическое действие) — глюкокортикоиды и хлорамфеникол. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия, аллопуринол могут потенцировать угнетение функции костного мозга. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Может повышать (в результате угнетения синтеза факторов свертывания крови в печени и нарушения образования тромбоцитов) или понижать активность антикоагулянтов непрямого действия. Ослабляет эффект (повышает концентрацию мочевой кислоты) противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Увеличивает кардиотоксичность цитарабина, доксорубицина, усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, вызванную сукцинилхолином. Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии, иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоиды, циклоспорин, меркаптопурин) — риск развития вторичных опухолей и инфекций. На фоне ловастатина у больных после трансплантации сердца повышается риск острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, синдромом дилатационной кардиомиопатии, полиорганной недостаточности, геморрагический цистит и др.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия, в т.ч. назначение противорвотных средств; при необходимости — переливание компонентов крови; введение стимуляторов кроветворения, антибиотиков широкого спектра действия, витаминотерапия (пиридоксин в/м 0,05 г и др.).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, в полости (внутрибрюшинно или внутриплеврально). Выбор пути введения, режима дозирования осуществляется в соответствии с показаниями и схемой химиотерапии. Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени выраженности токсического действия. Курсовая доза составляет 8–14 г, далее переходят на поддерживающее лечение — 0,1–0,2 г 2 раза в неделю. В качестве иммунодепрессивного средства назначают из расчета 0,05–0,1 г/сут (1–1,5 мг/кг/сут), при хорошей переносимости — 3–4 мг/кг.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Следует строго соблюдать режим дозирования, в т.ч. в определенное время суток (особенно при комбинированной терапии) и не удваивать последующую дозу, если предыдущая пропущена. Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать разбавители, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие смертельного токсического синдрома: метаболический ацидоз, угнетение ЦНС, нарушение дыхания, почечная недостаточность, гипотензия, судороги, внутричерепное кровоизлияние.
До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, азота мочевины, билирубина, креатинина, концентрации мочевой кислоты, активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, измерение диуреза, удельной плотности мочи, выявление микрогематурии. Выраженная лейкопения с наиболее низким числом лейкоцитов развивается через 7–12 дней после введения препарата. Уровень форменных элементов восстанавливается спустя 17–21 день. При уменьшении числа лейкоцитов менее 2,5Ї109/л и/или тромбоцитов — менее 100Ї109/л лечение необходимо прекратить до устранения симптомов гематотоксичности. Кардиотоксическое действие наиболее выражено (при дозах 180–270 мг/кг) в течение 4–6 дней.
В течение всего курса лечения рекомендуется переливать кровь (100–125 мл 1 раз в неделю). С целью профилактики гиперурикемии и нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (часто возникают в начальный период лечения), перед терапией циклофосфамидом и в течение 72 ч после его применения рекомендуется адекватное потребление жидкости (до 3 л в сутки), назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, подщелачивающих мочу. Для профилактики геморрагического цистита (может развиться в течение нескольких часов или спустя несколько недель после введения) следует принимать утром (основная часть метаболитов выводится до сна), как можно чаще опорожнять мочевой пузырь и применять Уромитексан. При появлении первых признаков геморрагического цистита лечение прекращается до устранения симптомов заболевания.
С целью ослабления диспептических явлений возможен прием циклофосфамида в малых дозах в течение 1 сут. Частичная или полная алопеция, наблюдаемая во время лечения, обратима и после завершения курса лечения нормальный рост волос восстанавливается (структура и цвет могут быть изменены). При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств, регулярного осмотра мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничения частоты венопункций и отказа от в/м инъекций, контроля содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии) больному и проживающим с ним членам семьи (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При выполнении диагностических тестов (кожная проба на кандидоз, эпидемический паротит, трихофитию, туберкулиновая проба) возможно: подавление положительной реакции, а при проведении метода Папаниколау — получение ложноположительных результатов. Раствор для инъекций с использованием нелиофиолизированного или лиофилизированного порошка готовят путем добавления воды для инъекций (стерильной или бактериостатической, с использованием в качестве консерванта только парабена) во флаконы (концентрация циклофосфамида составляет 20 мг/мл). Приготовленный раствор устойчив при комнатной температуре в течение 24 ч, в холодильнике — 6 дней. Для введения путем в/в инфузии добавляют в растворы для парентерального введения. Если раствор приготовлен не на бактериостатической воде, следует его использовать в течение 6 ч. При химиотерапии у новорожденных детей в качестве разбавителя исключается использование бензилового спирта.
Download Циклофосфан (Cyclophosphanum)