Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Нарушение ночного зрения, вялозаживающие раны, псориаз, иммунодефицитные состояния, беременность, кормление грудью, гиповитаминоз A.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипервитаминоз A, алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, нарушение функций почек.
Побочные действия: Проявления гипервитаминоза A: головная боль, головокружение, слабость, тревожность, двоение в глазах, диспептические расстройства, кожные высыпания, сухость губ, боли в костях и суставах, анорексия, изъязвление кожи и слизистых оболочек.
Взаимодействие: Препараты кальция, холестирамин, минеральные масла, неомицин, витамин E уменьшают всасывание.
Способ применения и дозы: Дозы препарата и кратность приема зависят от заболевания.
Download Бетакаротен (Betacarotene) (-)
Латинское название: Vero-Simvastatin
Фармакологические группы: Статины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E78.0 Чистая гиперхолестеринемия. E78.2 Смешанная гиперлипидемия. E78.5 Гиперлипидемия неуточненная. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I63 Инфаркт мозга. I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт. I67.2 Церебральный атеросклероз. I70 Атеросклероз. I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Симвастатин (Simvastatin)
Применение: Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия: Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).
Взаимодействие: Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты — производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.
Способ применения и дозы: Внутрь: в начале курса однократно в дозе 5–10 мг/сут, при необходимости до 40 мг в сутки в зависимости от содержания холестерина и липопротеидов в крови. При ИБС начальная доза 20 мг/сут однократно.
Меры предосторожности: Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.
Download Веро-Симвастатин (Vero-Simvastatin)
Латинское название: Dextrose
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты. Другие метаболики. Заменители плазмы и других компонентов крови. Средства для энтерального и парентерального питания
Нозологическая классификация (МКБ-10): A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное. B99 Другие инфекционные болезни. D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. E16.2 Гипогликемия неуточненная. E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. I95.1 Ортостатическая гипотензия. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]. T57.0 Токсическое действие мышьяка и его соединений. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Декстроза (Dextrose)
Применение: Гипогликемия, гипогликемическая кома, гиповолемия, дегидратация, шок, коллапс, интоксикация (в хирургической, травматологической, реанимационной практике); приготовление растворов лекарств.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипергликемия.
Побочные действия: Лихорадка, воспаление тканей в месте введения, тромбоз и/или тромбофлебит — чаще всего связаны с нарушениями асептики во время приготовления раствора или техники инъецирования (п/к введение большого количества жидкости); гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность.
Способ применения и дозы: В/в струйно, капельно. Дозировка зависит от возраста, массы тела и состояния больного. В/в капельно вводят 5% раствор — с максимальной скоростью 500 мл/ч (150 капель/мин), 10% раствор — до 60 капель/мин (3 мл/кг/ч); 20% раствор — до 30–40 капель/мин (150 мл/ч); 40% раствор — до 30 капель/мин (1,5 мл/кг/ч).
Особые указания: Для повышения осмолярности 5% раствор глюкозы можно комбинировать с раствором натрия хлорида. Более полно и быстро декстроза усваивается на фоне инсулина (3 ЕД на 1 г сухой декстрозы).
Download Декстроза безводная (Dextrose)
Латинское название: Cardivas
Фармакологические группы: Альфа- и бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Карведилол (Carvedilol)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, шок, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелые поражения печени, беременность, кормление грудью (на период лечения необходим отказ от грудного вскармливания), детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Головокружение, головная боль, слабость, синкопальные состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), расстройства сна, депрессия, парестезии, брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипертония, отеки, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, острая почечная недостаточность, заложенность носа, бронхоспастические реакции, тошнота, боли в животе, диарея, обстипация, рвота, боли в конечностях, ксерофтальмия, повышение уровня трансаминаз в крови, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, увеличение массы тела, кожные аллергические высыпания.
Взаимодействие: При применении совместно с сердечными гликозидами или дилтиаземом возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотонию. Несовместим с в/в введением антагонистов кальция.
Передозировка: Симптомы: выраженная гипертензия (сАД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 ударов в мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение дыхательной функции.
Лечение: кардиотоники, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функции почек.
Способ применения и дозы: Внутрь. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 раз в сутки (начальная доза в первые 2 суток может составлять 12,5 мг), при стенокардии — по 25–50 мг 2 раза/сутки, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 раза/сутки (максимально — до 100 мг/сут).
Меры предосторожности: С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при сахарном диабете (маскирует клинические проявления гипогликемии), недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным подбором их до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.
Download Кардивас (Cardivas)
Латинское название: Cordiaminum
Фармакологические группы: Стимуляторы дыхания
Нозологическая классификация (МКБ-10): J96 Дыхательная недостаточность, не классифицированная в других рубриках. P21 Асфиксия при родах. R55 Обморок [синкопе] и коллапс. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]. T42 Отравление противосудорожными, седативными, снотворными и противопаркинсоническими средствами. T42.3 Барбитуратами
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Никетамид (Nikethamide)
Применение: Коллапс, асфиксия, шоковые состояния, асфиксия новорожденных, нарушение кровообращения при инфекционных заболеваниях, отравление снотворными, наркотиками, барбитуратами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, приступы тонико-клонических судорог в анамнезе, гипертермия у детей.
Ограничения к применению: Нет сведений о безопасности использования у беременных.
Побочные действия: Тонико-клонические судороги, аллергические реакции; инфильтрация и болезненность в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффекты психостимуляторов, антидепрессантов. Снижает действие наркотических анальгетиков, снотворных, нейролептиков, транквилизаторов, противосудорожных средств.
Способ применения и дозы: Взрослым: в/м, п/к или в/в вводят по 1–2 мл 1–3 раза в сутки; внутрь — по 15–40 капель 2–3 раза в день.
Детям: п/к вводят 0,1–0,75 мл (в зависимости от возраста); внутрь — на прием столько капель, сколько лет ребенку.
Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 мл, суточная — 6 мл.
Download Кордиамин (Cordiaminum)
Латинское название: Clotrimapharm
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59 Трихомониаз. A59.0 Урогенитальный трихомониаз. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.0 Микоз бороды и головы. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.9 Дерматофитии неуточненные. B36.0 Разноцветный лишай. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B49 Микоз неуточненный. L08.0 Пиодермия. L08.1 Эритразма. N48.1 Баланопостит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. Z34 Наблюдение за течением нормальной беременности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Клотримазол (Clotrimazole)
Применение: Крем, аэрозоль, мазь, лосьон, раствор для наружного применения: урогенитальный кандидоз, вызванный Candida albicans, эритразма, дерматофития, обусловленная Malassezia furfur, эпидермофития стоп, паховая эпидермофития, паронихия, дерматомикоз гладкой кожи, кожных складок, бороды, усов, волосистой части головы, вызванный Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, онихомикозы, отрубевидный лишай, микозы, осложненные вторичной пиодермией.
Таблетки вагинальные, гель и крем вагинальный: генитальные инфекции, вызванные грибами Candida или Trichomonas vaginalis, вагинальные бактериальные суперинфекции, санация родовых путей перед родами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью.
Побочные действия: Местные реакции: эритема, появление волдырей, отек, раздражение, ощущение жжения и покалывания, шелушение, аллергические реакции (зуд, крапивница, жжение); при интравагинальном введении — зуд, жжение, выделения из влагалища, головная боль, боль в животе (в области желудка), учащение мочеиспускания, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.
Взаимодействие: Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин).
Способ применения и дозы: Крем, мазь, аэрозоль, лосьон или раствор для наружного применения наносят тонким слоем на очищенные и сухие пораженные и окружающие участки кожи 2 раза в сутки (утром и вечером) и тщательно втирают. Разовая доза из расчета на площадь поверхности размером с ладонь составляет — столбик крема длиной 5 мм или несколько капель раствора. Курс лечения подбирают индивидуально, обычно — не менее 4 нед. Длительность терапии эритразмы — 2–4 нед, разноцветного лишая — 1–3 нед. Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых заболеваниях ног рекомендуется продолжить лечение после достижения терапевтического эффекта в течение 2–3 нед. При кандидозном вульвите или баланите вагинальный гель или крем используют 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед. Лечение урогенитальных инфекций у взрослых и подростков: вагинальные таблетки (500 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг 6–7 дней), либо крем (полный аппликатор) вводят как можно глубже во влагалище 1 раз в сутки (перед сном). Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение таблетки. При уретрите проводят инстилляцию 1% раствора клотримазола в уретру в течение 6 дней.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. Не назначают интравагинально при менструации. У пациентов с нарушением функции печени следует периодически проверять ее функцию. Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения. При отсутствии эффекта в течение 4 нед следует подтвердить диагноз. Необходимо коротко подстригать пораженные ногтевые пластинки при лечении онихомикозов. Для лучшего проникновения препарата в ткани поверхности ногтей должны быть шероховатыми.
Особые указания: Во II и III триместрах беременности не желательно использование аппликатора. После нанесения крема не следует использовать герметические повязки. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).
Download Клотримафарм (Clotrimapharm)
Применение: Ревматоидный артрит, остеоартриты, артрозы и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВС др. групп), язвенная болезнь желудка в стадии обострения, тяжелая печеночная или терминальная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), подростковый возраст (до 15 лет).
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, эзофагит, гастродуоденальные язвы, запор или диарея, метеоризм.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, звон в ушах, сонливость.
Прочие: отеки, повышение АД, сердцебиение, повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница).
Взаимодействие: Повышает риск развития кровотечений на фоне непрямых антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков. Увеличивает концентрацию лития в плазме крови. Усиливает токсичность метотрексата (цитопения), циклоспорина (нефротоксичность). Снижает эффективность антигипертензивных препаратов.
Передозировка: Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия, введение холестирамина для ускорения выведения.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, не разжевывая, в дозе 7,5–15 мг 1 раз в сутки. Ректально — одна свеча (15 мг) в сутки. Максимальная суточная доза 15 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при бронхиальной астме, полипозной риносинусопатии, уменьшенном ОЦК и сниженном уровне почечной перфузии на фоне дегидратации, застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов пожилого возраста. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. В форме свечей не следует применять при воспалительных заболеваниях прямой кишки и ректальных кровотечениях в анамнезе.
Download Мелоксикам (Meloxicam) (-)
Латинское название: Tabulettae Niftolidi 0,25 g
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флутамид (Flutamide)
Применение: Таблетки: паллиативное лечение прогрессирующего рака предстательной железы (в т.ч. с метастазами) в виде монотерапии (при выполнении или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ГнРГ; лечение местнораспространенного рака предстательной железы (T2b — T4). Дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.
Мазь: гирсутизм.
Противопоказания: При приеме внутрь: гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.
Наружно (мазь): заболевания почек, беременность.
Ограничения к применению: Сердечно-сосудистые заболевания, склонность к тромбозам, сниженная функция печени.
Побочные действия: Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек, желтуха, бессонница, головная боль, парестезия, аллергичеcкие реакции, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия, волчаночноподобный синдром, подавление сперматогенеза (при длительном лечении).
При наружном применении: кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).
Взаимодействие: При системном действии возможно усиление противосвертывающего эффекта варфарина (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени).
Передозировка: Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходим контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы).
Способ применения и дозы: Внутрь: рак предстательной железы — по 250 мг 3 раза в сутки; дифференциальная диагностика мужского гипогонадизма — по 10 мг/кг/сут в 3 приема в течение 3 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и/или суммарных гонадотропинов до и на фоне третьего дня приема препарата. Допустимо проведение пробы в течение 5 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и суммарных гонадотропинов на фоне пятого дня приема.
Наружно: мазь наносят тонким слоем, слегка втирая, на участки кожи лица с избыточным оволосением, 2–3 раза в сутки; после достижения эффекта (2–3 мес) мазь можно применять 1 раз в сутки. Лечение проводится курсами продолжительностью 6–8 месяцев с перерывом 1 месяц.
Меры предосторожности: При лечении рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2–3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамида следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу.
При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более; при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже — нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5–2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже — нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.
Особые указания: Может наблюдаться изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.
Download Нифтолида таблетки 0,25 г (Tabulettae Niftolidi 0,25 g)
Латинское название: Relpax
Фармакологические группы: Серотонинергические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Элетриптан (Eletriptan)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), элетриптан показан для купирования у взрослых приступа мигрени с аурой или без ауры.
Элетриптан не предназначен для профилактики мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигрени (см. «Противопоказания»). Безопасность и эффективность элетриптана при лечении пучковой (кластерной, серийной) головной боли, которая встречается, в основном, у пожилых мужчин, не установлена.
Противопоказания: Гиперчувствительность; ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, бессимптомная ишемия, подтвержденная документально); наличие симптомов или данных, соотносящихся с ИБС, спазмом коронарных артерий, включая вариантную стенокардию Принцметала, или другими перенесенными или имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями; цереброваскулярный синдром, включающий инсульт любого типа, а также преходящие нарушения мозгового кровообращения; заболевания периферических сосудов, включая абдоминальную ишемию; неконтролируемая гипертензия; гемиплегическая или базилярная мигрень; период в течение 24 ч после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов, эрготаминсодержащих или эрготаминподобных препаратов, таких как дигидроэрготамин, метисергид; тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, следовательно, элетриптан рекомендуется использовать во время беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью. Элетриптан выделяется с грудным молоком. У 8 женщин получивших однократную дозу 80 мг, среднее содержание элетриптана в грудном молоке через 24 ч составило примерно 0,02% принятой дозы. Соотношение между средней концентрацией элетриптана в грудном молоке и в плазме составляет 1:4, но отличается большой вариабельностью. Кривая «концентрация в грудном молоке — время» для элетриптана похожа на таковую в плазме на протяжении 24 ч (при этом концентрация вещества в молоке в среднем составляет 1,7 нг/мл). Уровень активного N-десметилметаболита в грудном молоке не измерялся. Элетриптан должен назначаться кормящим женщинам с осторожностью.
Побочные действия: После использования агонистов 5-HT1-рецепторов имели место серьезные побочные эффекты со стороны сердца, некоторые из них закончились летальным исходом. Такие случаи чрезвычайно редки, и о большинстве из них сообщалось у пациентов, имеющих прогностические факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Сообщаемые случаи включали в себя спазм коронарных артерий, транзиторную ишемию миокарда, инфаркт миокарда, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях
В кратковременных плацебо-контролируемых исследованиях среди 4597 пациентов, которые начинали лечение приступа мигрени с элетриптана, наиболее частыми побочными реакциями были: астения, тошнота, головокружение и сонливость. Эти эффекты были дозозависимыми. В долговременных открытых исследованиях, в которых пациентам предоставлялась возможность лечить многократные приступы мигрени на протяжении 1 года, 128 пациентов (8,3%) из 1544 прекратили лечение из-за побочных эффектов.
Побочные эффекты изучались в расширенных плацебо-контролируемых клинических исследованиях, в которых участвовало, в общей сложности, 5125 больных мигренью, получавших элетриптан в дозе 20, 40, 80 мг или плацебо (табл. 2). Эти данные отражают результаты, полученные в закрытых контролируемых условиях клинических испытаний в тщательно отобранной популяции пациентов. В реальной клинической практике или других клинических исследованиях их частота не может учитываться в качестве условия назначения и считаться закономерностью, т.к. группы пациентов могут быть другими. В таблице приведены только те побочные эффекты, которые были более частыми в группах пациентов, получавших элетриптан, по сравнению с группой плацебо (частота встречаемости при какой-либо дозе ≥2%).
Таблица 2
Побочные эффекты, наиболее часто встречающиеся при лечении элетриптаном
| Побочные эффекты | Плацебо (n=988), % | Элетриптан, % | ||
| 20 мг (n=431) | 40 мг (n=1774) | 80 мг (n=1932) | ||
| Со стороны органов чувств | ||||
| Парестезия | 2 | 3 | 3 | 4 |
| Прилив крови к лицу/ощущение жара | 2 | 2 | 2 | 2 |
| Боль и ощущения сдавления | ||||
| Боль и/или ощущение сдавления в груди | 1 | 1 | 2 | 4 |
| Боль в животе, дискомфорт (боль в желудке, колика, ощущение сдавления) | 1 | 1 | 2 | 2 |
| Со стороны органов ЖКТ | ||||
| Cухость во рту | 2 | 2 | 3 | 4 |
| Диспепсия | 1 | 1 | 2 | 2 |
| Дисфагия (ощущение сдавления в горле, затрудненное глотание) | 0,2 | 1 | 2 | 2 |
| Тошнота | 5 | 4 | 5 | 8 |
| Неврологические | ||||
| Головокружение | 3 | 3 | 6 | 7 |
| Сонливость | 4 | 3 | 6 | 7 |
| Головная боль | 3 | 4 | 3 | 4 |
| Прочие | ||||
| Астения | 3 | 4 | 5 | 10 |
Другие побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении элетриптана
Далее представлены побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <2%. Поскольку сообщения включали явления, наблюдаемые в открытых исследованиях, роль элетриптана в их возникновении трудно реально определить. Кроме того, вариабельность ассоциированных с побочными эффектами сообщений, терминология, используемая в описаниях побочных эффектов и т.д. ограничивает значение количественной оценки.
Общие: >1% — боль в спине, ОРВИ, болевой синдром; 0,1–1% — отек лица и недомогание (дисфория); <0,1% — вздутие живота, абсцесс, случайная травма, аллергическая реакция, лихорадка, гриппоподобный синдром, халитоз, грыжа, гипотермия, отклонения в лабораторных анализах, кандидоз, ревматоидный артрит, шок.
Сердечно-сосудистые: >1% — пальпитация; 0,1–1% — гипертензия, мигрень, нарушение периферического кровообращения, тахикардия; <0,1% — стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, AV блокада, брадикардия, гипотензия, обморок, тромбофлебит, нарушение мозгового кровообращения, ангиоспазм, желудочковая аритмия.
ЖКТ: 0,1–1% — анорексия, запор/диарея, отрыжка, эзофагит, метеоризм, гастрит, гастроинтестинальные функциональные нарушения, глоссит, повышенная саливация и изменения печеночных проб; <0,1% — гингивит, гематемезис, снижение аппетита, нарушение функции прямой кишки, стоматит, нарушение функции языка, отек языка, заболевания зубов.
Эндокринная система: <0,1% — зоб, аденома щитовидной железы, тиреоидит.
Система крови и лимфы: <0,1% — анемия, цианоз, лейкопения, лимфоаденопатия, моноцитоз, пурпура.
Метаболизм: 0,1–1% — повышение уровня креатининфосфокиназы, водянка, периферические отеки, жажда; <0,1% — повышение уровня щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гипергликемия, увеличение или снижение массы тела.
Костно-мышечная система: 0,1–1% — артралгия, артрит, артроз, боль в костях, миалгия, миастения; <0,1% — опухоли костей, нарушение функции суставов, миопатия, тендосиновит.
Неврологические: >1% — гипертония, гипестезия, головокружение; 0,1–1% — нарушение сна, ажитация, тревога, апатия, атаксия, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, эмоциональная лабильность, эйфория, гиперестезия, гиперкинез, дискоординация движений, инсомния, нервозность, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение мышления, тремор; <0,1% — нарушение походки, амнезия, афазия, кататоническая реакция, деменция, диплопия, дистония, галлюцинации, гемиплегия, гиперальгезия, гипокинезия, истерия, маниакальная реакция, невропатия, невроз, окулогирный криз, паралич, психотическая депрессия, нарушение сна, судороги.
Дыхательная система: >1% — фарингит; 0,1–1% — астма, диспноэ, нарушение дыхания, инфекция дыхательного тракта, ринит, изменение голоса, зевание; <0,1% — бронхит, ощущение нехватки воздуха, кашель, носовое кровотечение, икота, гипервентиляция, ларингит, синусит, повышение количества мокроты.
Кожа и придатки кожи: >1% — потливость; 0,1–1% — зуд, сыпь, поражение кожных покровов; <0,1% — алопеция, сухость кожи, экзема, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, псориаз, нарушение пигментации кожи, гипертрофия кожи, крапивница.
Органы чувств: 0,1–1% — нарушение зрения, конъюнктивит, боль в ушах, боль в глазах, нарушение слезоотделения, фотофобия, нарушение вкуса, шум в ушах; <0,1% — нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы, нарушение слуха, кровоизлияние в глаз, средний отит, паросмия, птоз.
Мочеполовая система: 0,1–1% — импотенция, полиурия, частое мочеиспускание, нарушение уродинамики; <0,1% — боль в молочных железах, боль в области почек, лейкорея, меноррагия, нарушение менструальной функции, вагинит.
Взаимодействие: CYP3A4 ингибиторы. Исследования in vitro показали, что элетриптан метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. При совместном использовании с кетоконазолом Cmax элетриптана увеличивалась в 3 раза, AUC — в 6 раз, T1/2 — с 5 до 8 ч и Tmax — с 2,8 до 5,4 ч. Другие клинические исследования показали 2-кратный рост Cmax и 4-кратный рост AUC при одновременном приеме эритромицина с элетриптаном. При одновременном приеме верапамила и элетриптана Cmax элетриптана возрастала в 2 раза, а AUC — в 3 раза. Одновременный прием флуконазола приводил к увеличению Cmax элетриптана в 1,4 раза и AUC — в 2 раза.
Элетриптан нельзя использовать в течение 72 ч после таких мощных ингибиторов CYP3A4 как: кетоконазол, итраконазол, нефазодон, тролеандомицин, кларитромицин, ритонавир и нелфинавир.
Пропранолол. В присутствии пропранолола Cmax и AUC элетриптана возрастали на 10 и 33% соответственно. При этом не наблюдалось интерактивного повышения АД. Для пациентов, принимающих пропранолол, не требуется уточнения дозировки.
Влияние элетриптана на другие ЛС. По данным исследований на микросомах клеток печени человека in vitro показано, что элетриптан незначительно ингибирует CYP1A2, 2C9, 2E1 и 3A4 в концентрациях выше 100 мкМ. Несмотря на то что элетриптан оказывает влияние на CYP2D6 в высоких концентрациях, этот эффект не пересекается с метаболизмом других лекарств при использовании элетриптана в рекомендованных дозах. Отсутствуют данные о способности элетриптана in vitro или in vivo влиять на ферменты, участвующие в метаболизме лекарств. Не исследовано влияние элетриптана на ферменты, не относящиеся к цитохрому P450. Поэтому маловероятно, что элетриптан приводит к клинически важному взаимодействию опосредованно через эти ферменты.
Эрготаминсодержащие лекарства. При совместном применении возможно взаимное усиление ангиоспастического эффекта (совместное использование эрготаминсодержащих или эрготаминподобных медикаментов, таких как дигидроэрготамин или метисергид, и элетриптана в течение 24 ч не рекомендуется) — см. «Противопоказания».
Ингибиторы МАО. Элетриптан не является субстратом МАО, следовательно, не ожидается взаимодействия между элетриптаном и ингибиторами МАО.
Другие агонисты 5-HT1-рецепторов. Совместное использование других агонистов 5–HT1-рецепторов в течение 24 ч после приема элетриптана не рекомендуется (см. «Противопоказания»).
Влияние на лабораторные тесты. Нет данных, что прием элетриптана влияет на результаты наиболее частых лабораторных анализов.
Передозировка: Симптомы. В премаркетинговых клинических исследованиях не сообщалось о значимой передозировке. У добровольцев (n=21), получивших однократную дозу 120 мг не отмечалось клинически значимых побочных реакций. В Фазе 3 испытаний суточная доза достигала 160 мг.
На основании фармакодинамики агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов, при передозировке могут возникнуть гипертензия и другие, более серьезные симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: T1/2 элетриптана — около 4 ч, поэтому наблюдение пациентов после передозировки элетриптана должно продолжаться по крайней мере около 20 ч или дольше, пока сохраняются симптомы и признаки. Специфического антидота не существует. В случае тяжелой интоксикации рекомендована интенсивная терапия, включая проведение ИВЛ для обеспечения адекватной оксигенации и поддержание сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект отказывает гемодиализ или перитонеальный диализ на концентрацию элетриптана в плазме.
Способ применения и дозы: Внутрь, подбор дозы производится на индивидуальной основе. При приступе мигрени у взрослых: 20 или 40 мг однократно (более эффективна доза 40 мг (см. Клинические исследования). Доза 80 мг, несмотря на большую эффективность, связана с возрастанием частоты побочных эффектов, следовательно максимальная рекомендованная однократная доза составляет 40 мг. Если после приема начальной дозы головная боль уменьшилась, а затем вновь возвратилась, рекомендуется повторить прием элетриптана, но не ранее чем через 2 ч. В контролируемых клинических исследованиях при отсутствии эффекта от начальной дозы не выявлено положительного результата от повторного приема препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Безопасность применения для купирования более 3 приступов мигрени за 30-дневный период не установлена.
Меры предосторожности: Элетриптан рекомендуется использовать только после установления точного диагноза мигрени.
Общие. Как и при использовании других агонистов 5-HT1-рецепторов, после приема элетриптана сообщалось о появлении ощущения сжимания, боли, давления и тяжести в области сердца, в горле или челюсти. Явления с локализацией в грудной клетке, горле, шее и челюсти не ассоциировались с аритмическими или ишемическими изменениями на ЭКГ в клинических исследованиях. Поскольку агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать спазм коронарных артерий, пациенты, имеющие признаки или симптомы, похожие на стенокардию, после приема элетриптана перед получением дополнительной дозы препарата должны быть обследованы на наличие сердечно-сосудистой патологии или на предрасположенность к вариантной стенокардии Принцметала. Они должны пройти мониторинг ЭКГ, если доза увеличивается или похожие симптомы повторяются. После применения какого-либо препарата из агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов, испытавших другие симптомы или признаки, похожие на снижение кровотока (такие как абдоминальная ишемия или синдром Рейно), необходимо проводить аналогичные исследования.
Риск ишемии миокарда и/или инфаркта миокарда или других нарушений сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется использовать элетриптан у пациентов с возможными нераспознанными заболеваниями коронарных артерий, прогнозируемыми на основании наличия факторов риска (гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, диабет, отягощенный семейный анамнез по заболеваниям коронарных артерий, женщины в хирургической или физиологической менопаузе, мужчины старше 40 лет). Исключение составляют случаи, когда имеются данные обследования сердечно-сосудистой системы, подтверждающие отсутствие у пациента заболеваний коронарных артерий, ИБС или других значимых сердечно-сосудистых заболеваний. Если в истории болезни пациента во время обследования сердечно-сосудистой системы по результатам ЭКГ или других исследований выявлены данные, указывающие или соответствующие коронароспазму или ишемии миокарда, то элетриптан не назначается (см. «Противопоказания»). Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, у которых по данным обследования состояние сердечно-сосудистой системы удовлетворительное, строго рекомендуется осуществить прием первой дозы элетриптана в хорошо оснащенном кабинете врача или другого медицинского работника, за исключением пациентов, ранее принимавших элетриптан. Поскольку ишемия миокарда может протекать без клинических симптомов, рекомендуется у пациентов с факторами риска во время первого приема элетриптана провести ЭКГ-исследование непосредственно после приема препарата. Рекомендуется также периодически обследовать состояние сердечно-сосудистой системы у пациентов, в течение длительного времени использующих агонисты 5-HT1-рецепторов, включая элетриптан, если у них есть или появились факторы риска, прогнозирующие вышеописанные сердечно-сосудистые заболевания, и если они продолжают принимать элетриптан.
Влияние на сердце и летальные исходы, ассоциированные с приемом агонистов 5-HT1-рецепторов. Сообщалось о серьезных побочных явлениях со стороны сердца, включая острый инфаркт миокарда, угрожающие жизни нарушения сердечного ритма и летальный исход в течение нескольких часов после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов. Принимая во внимание распространенность использования агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов с мигренью, частота этих явлений чрезвычайно низка.
Премаркетинговые исследования элетриптана проведены у 7143 людей. В клиническом исследовании пациенты, имеющие в анамнезе стенокардию, гипертензию и гиперхолестеринемию, получали в/в элетриптан (Сmax 127 нг/мл, эквивалентно пероральному приему 60 мг элетриптана) и были подвергнуты диагностической коронароангиографии. Сообщалось о сжимающих болях в грудной клетке, и наблюдался документированный ангиографически коронароспазм с ишемическими изменениями на ЭКГ. Согласно одному сообщению, элетриптан вызвал фибрилляцию предсердий у пациента, имевшего в анамнезе аналогичное нарушение ритма.
В постмаркетинговом периоде применения элетриптана имеется одно сообщение об инфаркте миокарда и летальном исходе у пациента с факторами риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы (гипертензия, гиперлипидемия, отягощенный семейный анамнез) при недопустимом совместном использовании элетриптана и суматриптана. Неконтролируемый характер постмаркетинговых наблюдений не дает возможности определить окончательно, был ли летальный исход действительно вызван приемом элетриптана, или это случайность.
Цереброваскулярные явления и летальные исходы, ассоциированные с приемом агонистов 5-HT1-рецепторов. Сообщалось о геморрагическом инсульте, субарахноидальном кровоизлиянии и других цереброваскулярных явлениях (некоторые сопровождались летальным исходом), у пациентов, получавших агонисты 5-HT1-рецепторов. В ряде случаев это стало возможным из-за назначения агонистов 5-HT1-рецепторов по ошибочному представлению о наблюдаемых симптомах как проявлениях мигрени, тогда как цереброваскулярные заболевания были первичными. Необходимо отметить, что у пациентов с мигренью возрастает риск определенных цереброваскулярных расстройств (таких как инсульт, кровоизлияние, преходящие нарушения мозгового кровообращения).
Другие ангиоспастические явления. Агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать не только коронарный ангиоспазм. Сообщалось о периферической сосудистой ишемии и ишемии толстой кишки с болями в животе и кровавой диареей при использовании агонистов 5-HT1-рецепторов.
Повышение АД. Сообщалось о редких случаях значительного подъема АД, включая гипертонические кризы, у пациентов, получающих агонисты 5-HT1-рецепторов, с гипертензией или без гипертензии в анамнезе. В клинических фармакологических исследованиях прием элетриптана внутрь, в дозе 60 мг и выше, вызывал небольшое транзиторное дозозависимое повышение АД, в основном диастолического, согласующееся с механизмом действия и других агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов. Эффект был наиболее выражен: у пожилых пациентов, при почечной недостаточности. У одного пациента с циррозом печени после приема 80 мг элетриптана отмечалось АД 220/96 мм рт.ст. через 5 ч после приема. Эти явления продолжались до 7 часов. Элетриптан противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертензией (см. «Противопоказания»). Наблюдалось повышение среднего давления в легочной артерии на 18% после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов в исследованиях пациентов, подвергнутых катетеризации сердца.
В педиатрической практике безопасность и эффективность использования элетриптана не установлена, поэтому элетриптан не рекомендован к применению у пациентов моложе 18 лет. В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании 274 подростков, страдающих мигренью, эффективность элетриптана (40 мг) у пациентов 11–17 лет не установлена. Наблюдаемые побочные явления были сходны с теми, о которых сообщалось в клинических исследованиях взрослых. Длительная безопасность элетриптана исследована у 76 подростков, получавших лечение свыше одного года. Наблюдались побочные эффекты, характерные для взрослых.
Гериатрия. Элетриптан получали только 50 пациентов старше 65 лет. У пожилых пациентов в большей степени возрастало АД, чем у более молодых. Фармакокинетическое распределение у пожилых было сходным с таковым у молодых. Отмечался статистически значимый рост T1/2 между пожилыми (с 65 до 93 лет) и молодыми взрослыми (18–45 лет) (см. Фармакокинетика). В клинических исследованиях не отмечалось явной разницы в эффективности или частоте побочных эффектов между пациентами моложе 65 лет и пациентами 65 лет и старше (n=50).
Печеночная недостаточность. Элетриптан не должен назначаться пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. метаболизм ЛС у таких пациентов не изучен. У людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью уточнения дозы не требуется.
CYP3A4 ингибиторы. Элетриптан не рекомендуется использовать ранее чем через 72 ч после приема мощных ингибиторов CYP3A4: кетоконазола, итраконазола, нефазодона, тролеандомицина, кларитромицина, ритонавира, нелфинавира и др. (см. «Взаимодействие»). При быстром в/в введении элетриптана в концентрациях, превышающих достигаемые при пероральном приеме в дозе 80 мг, в присутствии мощных ингибиторов CYP3A4, по данным коронарографии, наблюдалось небольшое дозозависимое уменьшение диаметра коронарных артерий (эффект, присущий и другим агонистам 5-HT1-рецепторов).
Особые указания: Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость. Хотя возможность злоупотребления элетриптаном не оценивалась, признаков толерантности, синдрома отмены, лекарственно-зависимого поведения или злоупотребления в клинических исследованиях не наблюдалось. Класс агонистов 5-HT1B/1D рецепторов не ассоциируются со злоупотреблением лекарствами.
Download Релпакс (Relpax)
Латинское название: Ethambusin
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этамбутол (Ethambutol)
Применение: Туберкулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаза, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли), головокружение, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты, неврит зрительного нерва, обострение (приступ) подагры, лейкопения, гиперурикемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина.
Способ применения и дозы: Взрослым из расчета 25 мг/кг однократно ежедневно или 50 мг/кг 2–3 раза в неделю внутрь, утром после завтрака. Детям — 25 мг/кг однократно утром после завтрака. Высшая суточная доза для детей — 1 г.
Download Этамбусин (Ethambusin)