Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Acidum adenosintriphosphoricum
Фармакологические группы: Другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20 Стенокардия [грудная жаба]. I42 Кардиомиопатия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I73 Другие болезни периферических сосудов. M15-M19 Артрозы. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трифосаденин (Triphosadenine)
Применение: Мышечная дистрофия, миоатрофия, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
Противопоказания: Инфаркт миокарда в острый период.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, тахикардия, тошнота, полиурия.
Способ применения и дозы: В/м — 1 мл 1% раствора 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 30–40 инъекций. Повторный курс — через 1–2 мес. Для купирования пароксизма наджелудочковой тахикардии вводят в/в струйно 1–2 мл 1% раствора (эффект наступает через 30–40 с). Повторное введение — через 2–3 мин.
Download Аденозинтрифосфорная кислота (Acidum adenosintriphosphoricum)
Латинское название: Glibenclamidum
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глибенкламид (Glibenclamide)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Меры предосторожности: Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Download Глибенкламид (Glibenclamidum)
Латинское название: Hedelix
Фармакологические группы: Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J98.8.0 Бронхоспазм. R05 Кашель. R09.3 Мокрота
Состав и форма выпуска:
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| экстракт листьев плюща (1:1) | 0,1 г |
| 1 мл = 30 капель | |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль; глицерол; ароматизаторы; без спирта и сахара |
во флаконах-капельницах темного стекла по 50 мл; в коробке картонной 1 флакон-капельница.
Фармакологическое действие: Отхаркивающее, муколитическое, спазмолитическое. Разжижает мокроту.
Клиническая фармакология: Снижает вязкость бронхиальной слизи и снимает спазм бронхов, облегчая процесс откашливания и улучшая дыхание.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей, острый и хронический (в т.ч. обструктивный) бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь, бронхоспазм, затрудненное отделение мокроты и/или патологическое увеличение ее вязкости, кашель (в т.ч. сухой).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям старшего возраста — в неразбавленном виде, детям младшего возраста, грудным — разбавляют фруктовым соком или чаем. Капли назначают 3 раза в сутки; взрослым и детям 10–16 лет — по 30–40 капель, детям 4–10 лет — по 20 капель, детям от 1 до 4 лет — по 15 капель, детям до 1 года — по 10 капель. Длительность применения зависит от вида и тяжести заболевания, но не менее 1 нед; рекомендуется продолжение лечения в течение 2–3 дней после исчезновения симптомов заболевания.
Особые указания: Поскольку Геделикс не содержит сахара и спирта, его могут применять больные сахарным диабетом и пациенты, которые должны избегать применения алкоголя. Возможное помутнение, появление осадка и/или незначительное изменение вкуса препарата не является препятствием для использования и не снижает терап
Download Геделикс капли для приема внутрь (Hedelix)
Милеран
Латинское название: Myleran
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бусульфан (Busulfan)
Применение: Хронический миелолейкоз, истинная полицитемия, эссенциальная тромбоцитемия, миелофиброз, подготовка к трансплантации костного мозга.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипоплазия костного мозга, острый и подострый лейкоз, хронический лимфолейкоз, бластный криз.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий герпес и другие системные инфекции, подагра, мочекаменная болезнь, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, черепно-мозговая травма, судорожный синдром (в т.ч. в анамнезе), детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: анорексия, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, рвота, холестатическая желтуха, снижение массы тела, нарушение функций печени, диспластические изменения клеток поджелудочной железы, печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, усталость, катаракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): отеки нижних конечностей, гипотензия, тампонада сердца, эндокардиальный фиброз, миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), кровотечения и кровоизлияния.
Со стороны органов респираторной системы: бронхолегочная дисплазия с развитием пневмосклероза (кашель, одышка).
Со стороны мочеполовой системы: болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, нефропатия, диспластические изменения клеток мочевого пузыря, аменорея, дисплазия клеток шейки матки, угнетение функции яичников, азооспермия, атрофия яичек, стерильность.
Со стороны кожных покровов: гиперпигментация кожи (5–10%), мультиформная эритема, алопеция, уртикарная сыпь, «аллопуриноловая сыпь», сухость кожи (до полного агидроза), при высоких дозах — фиброз с атрофией и некрозом кожи.
Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперурикозурия, уменьшение выведения 17-гидроксикортикостероидов, синдром, напоминающий надпочечниковую недостаточность.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку, суставах); развитие инфекций; повышение температуры, озноб; гинекомастия; миастения гравис; диспластические изменения клеток молочной железы, лимфатических узлов, щитовидной железы.
Взаимодействие: Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Тиогуанин увеличивает вероятность развития узловой регенеративной гиперплазии печени, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка с последующим применением активированного угля; госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта и степени угнетения функции костного мозга. Внутрь (таблетки не разжевывают), однократно, в одно и тоже время суток.
При хроническом миелолейкозе: взрослым из расчета 0,06 мг/кг/сут (до снижения уровня лейкоцитов ниже 15Ї109/л), при резко выраженной спленомегалии и большом количестве лейкоцитов — 8–10 мг, при уменьшении количества лейкоцитов до 40Ї109/л−50Ї109/л доза не должна превышать 4 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг; поддерживающая — 1–3 мг/сут, лечение продолжают при длительности ремиссии менее 3 мес. Лечение возобновляют в стадии ремиссии, если ежемесячно определяется число лейкоцитов 50Ї109/л.
При миелофиброзе и эссенциальной тромбоцитемии: 2–4 мг/сут (под контролем тромбоцитов — не ниже 500Ї109/л или лейкоцитов 5Ї109/л).
При истинной полицитемии: 4–6 мг/сут в течение 4–6 нед.
Детям при хроническом миелолейкозе начальная доза — 0,06–0,12 мг/кг/сут или 1,8–4,6 мг/м2 /сут. Дозу подбирают таким образом, чтобы снизить число лейкоцитов и поддерживать их уровень около 20Ї109/л.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АЛТ, щелочной фосфатазы, уровня билирубина, концентрации мочевой кислоты, требуется постоянный контроль функции почек и легких. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечений или кровоизлияний, черного стула, крови в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом. Лейкопения развивается с 10–15 дня после начала терапии (перед этим отмечается кратковременное повышение числа лейкоцитов), максимально низкий уровень наблюдается на 11–30 день лечения (может снижаться в течение 1 мес после отмены препарата), уровень лейкоцитов восстанавливается в течение последующих 12–20 нед (при выраженной миелодепрессии лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). При миелодепрессии (панцитопении) после отмены бусульфана восстановление числа форменных элементов до уровня нормы происходит в течение 1 мес — 2 лет. При возникновении тошноты и рвоты прием бусульфана следует продолжить, при первых признаках интерстициального пневмосклероза лечение следует прекратить. Бронхолегочная дисплазия с развитием пневмосклероза, сопровождаемая снижением жизненной функции легких и эластичности легочной ткани, может развиться через 8 мес — 10 лет (в среднем через 4 года) после начала лечения, в течение 6 мес после установления диагноза возможен летальный исход. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. С целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (возникает наиболее часто в начальной стадии лечения), необходимо потребление достаточного количества жидкости, усиление диуреза, назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. У пациентов с повышенной судорожной активностью лечение следует проводить под прикрытием антиконвульсантов. Если прием был пропущен, доза не восполняется, а последующая не удваивается. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).
Download Милеран (Myleran)
Мексидант
Латинское название: Mexidant
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Анксиолитики. Антигипоксанты и антиоксиданты. Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы). Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. F48 Другие невротические расстройства. F90.0 Нарушение активности и внимания. G24 Дистония. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I63 Инфаркт мозга. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. K65 Перитонит. K86.8.1 Панкреонекроз. R41.3.0 Снижение памяти. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические. T43.4 Нейролептиками-производными фенотиазинового ряда, бутирофенона и тиоксантена
Фармакологическое действие
Описание действующего вещества (МНН):
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Лекарственная форма:
капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Показания:
Внутрь: невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность, ВСД); органический психосиндром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ЧМТ; интеллектуально-мнестические нарушения (различного генеза; в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); абстинентный синдром. Парентерально: острое нарушение мозгового кровообращения; психоорганический синдром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ВСД; интеллектуально-мнестические нарушения (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); ЧМТ; невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность); интоксикации, вызванные антипсихотическими ЛС; абстинентный синдром; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый панкреонекроз, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.
Побочные действия: Тошнота, сухость во рту, сонливость, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: сонливость.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно. В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г. При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза в день. При дисциркуляторной энцефалопатии - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. ВСД - в/м, по 0.05-0.1 г 3 раза в день. При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При невротических и неврозоподобных расстройствах - в/м, по 0.05-0.4 г/сут. При расстройствах памяти, интеллекта - в/м, по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней. При острой интоксикации антипсихотическими ЛС - в/в, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов его течения. Отмена препарата производится постепенно, после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите - в/в капельно и в/м, по 0.1 г 3 раза в день. Легкая степень тяжести панкреонекроза - в/в капельно и в/м, по 100-200 мг 3 раза в день. Средняя степень тяжести - в/в капельно, по 0.2 г 3 раза в день. Тяжелое течение - 0.4 г 2 раза в 1 сутки, далее по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - 0.8 г/сут до стойкого купирований проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния - в/в капельно, по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Особые указания:
При инфузионном способе введения разводят в 0.9% растворе NaCl. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Download Мексидант (Mexidant)
Латинское название: Nimbex
Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Раствор для внутривенного введения | 1 мл |
| цисатракурия бесилат | 2 или 5 мг |
| вспомогательные вещества: раствор бензолсульфоновой кислоты 32%; вода для инъекций |
в ампулах по 2,5; 5 или 10 мл (2 мг) или во флаконах по 30 мл (5 мг), в коробке 5 ампул или 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.
Характеристика: Недеполяризующий бензилхинолиновый миорелаксант средней продолжительности действия.
Фармакологическое действие: Миорелаксирующее (недеполяризующее). Связывается с н-холинорецепторами окончаний двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть быстро устранена антихолинэстеразными средствами типа неостигмина и эдрофония.
Влияние Нимбекса на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучалось.
Фармакокинетика: В организме при физиологических pH и температуре тела подвергается элиминации Хоффмана с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилата. Последний подвергается гидролизу неспецифическими эстеразами плазмы с образованием моночетвертичного спирта. Метаболиты выводятся печенью и почками, миорелаксирующими свойствами не обладают.
При введении препарата взрослым пациентам в дозе до 0,4 мг/кг его фармакокинетика не зависит от дозы (8хED95). Фармакокинетические параметры Нимбекса в дозе свыше 0,1 и 0,2 мг/кг у хирургических взрослых пациентов представлены в таблице 1.
Таблица 1
| Параметр | Пределы средних значений |
| Клиренс | 4,7–5,7 мл/мин/кг |
| Объем распределения в равновесном состоянии | 121–161 мл/кг |
| T1/2 | 22–29 мин |
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия бесилата у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается.
При печеночной недостаточности наблюдается небольшая разница в объеме распределения (+21%) и клиренсе (+16%) цисатракурия бесилата, но T1/2 и выведение препарата не изменяются.
При инфузионном введении или болюсном введении средний клиренс составляет 6,9 мл/кг/мин, а T1/2 — 28 мин. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии.
Клиническая фармакология: В дозах, до 8 раз превышающих ED95 (средняя доза, необходимая для 95% подавления реакции отводящей мышцы большого пальца в ответ на стимуляцию локтевого нерва), не вызывает зависимое от дозы высвобождение гистамина.
ED95 цисатракурия бесилата во время опиоидной анестезии (тиопентал/фентанил/мидазолам) составляет 0,05 мг/кг; у детей во время галотановой анестезии — 0,04 мг/кг.
Цисатракурия бесилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности.
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов в отделениях интенсивной терапии, которые получали атракурия бесилат в сочетании с другими препаратами (введение животным лауданозина — метаболита цисатракурия бесилата и атракурия бесилата в высоких дозах ассоциируется с транзиторной гипотонией и в некоторых случаях — с симптомами возбуждения коры головного мозга). Поскольку они обычно страдали одним или несколькими заболеваниями, предрасполагающими к появлению судорог (например черепно-мозговая травма, гипоксическая энцефалопатия, отек мозга, вирусный энцефалит, уремия), то причинная связь развития судорог с лауданозином не установлена. Кроме того, следует иметь в виду, что концентрация лауданозина в плазме крови при введении Нимбекса в 3 раза меньше, чем при инфузии атракурия бесилата.
Показания: Поддержание расслабления скелетной мускулатуры и проведения интубации трахеи во время операций и ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность к цисатракурия бесилату, атракурия бесилату, бензолсульфоновой кислоте.
С осторожностью: нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитного балланса; карциноматоз или нервно-мышечные заболевания (в т.ч. миастения и миастенический синдром) или другие состояния, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожоги; гемипарез или парапарез; беременность; период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и в период грудного вскармливания применять с осторожностью, только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Цисатракурия бесилат не оказывает нежелательного действия на развитие плода. Влияние на репродуктивную сферу не изучалось. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.
Побочные действия: Частота побочных реакций, возможно связанных с введением Нимбекса, составляет менее 0,5%. Они включают покраснение кожи или сыпь, брадикардию, гипотонию и бронхоспазм.
Очень редко — тяжелые анафилактические реакции (при применении в сочетании с одним или несколькими анестетиками)
В отдельных случаях — развитие мышечной слабости и/или миопатии после длительного применения у тяжело больных пациентов, в большинстве случаев при сочетанном применении с кортикостероидами (взаимосвязь с использованием Нимбекса не установлена).
Взаимодействие: Средства для анестезии (энфлуран, изофлуран и галотан, кетамин), другие недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин), антиаритмические средства (в т.ч. пропранолол, антагонисты кальция, лидокаин, прокаинамид и хинидин), диуретики (в т.ч. фуросемид, возможно — тиазиды, маннит, ацетазоламид), соли магния, соли лития, ганглиоблокирующие средства (триметафан, гексаметоний) усиливают эффект миорелаксантов.
Предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина ослабляет эффект миорелаксантов.
Сочетанное применение с суксаметонием может привести к длительной и сложной блокаде, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.
В редких случаях некоторые препараты — антибиотики, блокаторы бета-адренорецепторов (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические средства (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий — могут ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении, а также вызывать миастенический синдром, что может сопровождаться повышенной чувствительностью к недеполяризующим миорелаксантам. При введении в условиях, имитирующих инфузионную систему с У-образным катетером, Нимбекс совместим со следующими препаратами, обычно используемыми во время оперативного вмешательства: дроперидол, фентанила цитрат, мидазолама гидрохлорид.
Не совместим с кеторолаком, трометамолом или инъекционной эмульсией пропофола.
Передозировка: Симптомы: длительный паралич мышц, включая дыхательные, и его последствия.
Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации крови до восстановления адекватного спонтанного дыхания, назначение седативных препаратов (Нимбекс не влияет на сознание). При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных средств.
Способ применения и дозы: В/в. Болюсное введение. Интубация трахеи: взрослым — введение в виде болюса 0,15 мг/кг (вводится быстро, в течение 5–10 с, после чего интубация возможна через 120 с).
В таблице 2 приведены средние фармакодинамические показатели Нимбекса при введении в дозах 0,1–0,4 мг/кг здоровым взрослым добровольцам во время анестезии опиоидами (тиопентал натрия/фентанил/мидазолам) или пропофолом.
Таблица 2
| Начальная доза (мг/кг) | Анестезия | Время до наступления 90% супрессии T1a, мин | Время до наступления максимальной супрессии T1a, мин | Время до наступления спонтанного восстановления T1a, мин |
| 0,1 | Опиоид | 3,4 | 4,8 | 45 |
| 0,15 | Пропофол | 2,6 | 3,5 | 55 |
| 0,2 | Опиоид | 2,4 | 2,9 | 65 |
| 0,4 | Опиоид | 1,5 | 1,9 | 91 |
Поддерживающая доза. Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью поддерживающих доз Нимбекса. Так, во время анестезии опиоидами или пропофолом Нимбекс в дозе 0,03 мг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 мин, однако последующее введение не приводит к ее дальнейшему удлинению.
Спонтанное восстановление. Во время опиоидного или пропофолового наркоза среднее время восстановления нейромышечной проводимости с 25 до 75% и с 5 до 95% составляет соответственно 13 и 30 мин.
Обратимость. Нейромышечная блокада устраняется введением стандартных доз антихолинэстеразных средств. Среднее время восстановления проводимости с 25 до 75% и ее полного восстановления (коэффициент Т4:Т1≥ 0,7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% Т1 восстановления составляет приблизительно 2 и 5 мин соответственно.
Детям от 1 мес до 12 лет — начальная доза Нимбекса для интубации трахеи составляет 0,15 мг/кг, вводится в течение 5–10 с и создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции. Для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется вводить 0,1 мг/кг (в этом случае оптимальные условия для интубации трахеи создаются через 120–150 с). У детей продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит быстрее. Фармакодинамические показатели у детей в возрасте 1–11 мес и 1–12 лет незначительно отличаются и представлены в таблице 3.
Таблица 3
| Начальная доза (мг/кг) | Анестезия | Время наступления 90% супрессии T1a, мин | Время наступления максимальной супрессии T1a, мин | Время наступления 25% спонтанного восстановления T1a, мин |
| Дети в возрасте от 1 до 11 мес | ||||
| 0,15 | Галотан | 1,4 | 2,0 | 52 |
| 0,15 | Опиоиды | 1,4 | 2,0 | 47 |
| Дети в возрасте от 1 до 12 лет | ||||
| 0,08 | Галотан | 1,7 | 2,5 | 31 |
| 0,1 | Опиоиды | 1,7 | 2,8 | 28 |
| 0,15 | Галотан | 2,3 | 3,0 | 43 |
| 0,15 | Опиоиды | 2,6 | 3,6 | 38 |
Поддерживающая доза (во время галотанового наркоза) — 0,02 мг/кг, обеспечивает блокаду в течение 9 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.
Спонтанное восстановление. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее восстановление проводимости с 25 до 75% и с 5 до 95% составляет ~ 11 и 28 мин соответственно.
Обратимость. Нейромышечная блокада устраняется введением стандартных доз антихолинэстеразных средств. Среднее время восстановления проводимости с 25 до 75% и ее полного восстановления (коэффициент Т4:Т1≥ 0,7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% Т1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 и 5 мин соответственно.
Инфузионное введение
Взрослым и детям от 1 мес до 12 лет для поддержания нервно-мышечной блокады Нимбекс можно вводить путем инфузии. Для восстановления Т1 блокады проводимости на уровне 89–99% после появления признаков ее спонтанного восстановления рекомендуется начальная скорость инфузии 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). После стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1–2 мкг/кг/мин (0,06–0,12 мг/кг/ч). Во время анестезии изофлураном или энфлураном возможно снижение скорости инфузии на 40%. Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракуриума бесилата в инфузионном растворе, требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента. В таблице 4 приведены рекомендации по введению неразведенного препарата.
Таблица 4
| Масса тела больного | Доза, мкг/кг/мин/скорость инфузии, мл/ч | |||
| 20 | 1,0/0,6 | 1,5/0,9 | 2,0/1,2 | 3,0/1,8 |
| 70 | 1,0/2,1 | 1,5/3,2 | 2,0/4,2 | 3,0/6,3 |
| 100 | 1,0/3,0 | 1,5/4,5 | 2,0/6,0 | 3,0/9,0 |
Данных по применению у детей до 1 мес нет.
Нимбекс успешно используется в качестве миорелаксанта при операциях на сердце. Быстрое введение Нимбекса в течение 5–10 с в виде болюса в любой изучаемой дозировке (до 0,4 мг/кг включительно) пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В отделении интенсивной терапии: вводят в/в струйно или капельно. Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии Нимбекса составляет 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). Требуемая доза варьирует в широких пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться. При клинических исследованиях средняя скорость инфузии составила 3 мкг/кг/мин (0,5–10,2 мкг/кг/мин или 0,03–0,6 мг/кг/ч). Среднее время до полного спонтанного восстановления около 50 мин (после длительной инфузии — до 6 дней). Восстановление проводимости после инфузии Нимбекса у пациентов не зависит от длительности инфузии.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Действие Нимбекса, как и других миорелаксантов, у пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности может начаться несколько позже, у пациентов с печеночной недостаточностью — несколько раньше.
Инструкция по использованию
Разведенный раствор Нимбекса для инъекций стабилен в течение, по крайней мере, 24 ч при температуре 5 и 25 °C в концентрациях от 1,0 до 2,0 мг/мл (в контейнерах из ПВХ или полипропилена) в следующих растворах для в/в введения: натрия хлорида (0,9 %) для в/в инфузии; раствор декстрозы (5%) для в/в инфузии.
Разведение следует проводить непосредственно перед применением, разведенный раствор необходимо сразу ввести, а его остатки следует вылить.
Нимбекс химически нестабилен при разведении в растворе Рингера.
Нимбекс стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами, например с тиопенталом натрия.
При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился Нимбекс, иглу и канюлю рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для в/в введения, например физиологическим раствором, после введения каждого препарата.
Если для инъекции Нимбекса используется периферическая вена мелкого калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором для в/ввведения, например физиологическим раствором.
Меры предосторожности: Учитывая возможность перекрестных реакций между миорелаксантами, особую осторожность следует соблюдать при введении Нимбекса пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности на другие миорелаксанты. Для поддержания адекватной миорелаксации в условиях гипотермии (при операции на сердце) может потребоваться значительное уменьшение скорости инфузии.
Особые указания: Нимбекс должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов. Цисатракурия бесилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности. При назначении миорелаксантов, в т.ч. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата.
Нимбекс должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов. При назначении миорелаксантов, в т.ч. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата.
Следует использовать только при возможности интубации трахеи и ИВЛ.
Цисатракурия бесилат не обладает выраженными ваголитическими или ганглиоблокирующими свойствами, поэтому Нимбекс не оказывает клинически значимого эффекта на частоту сердечных сокращений и не влияет на брадикардию, вызываемую многими средствами для анестезии или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
У пациентов с миастенией и другими формами нервно-мышечных заболеваний значительно повышена чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. Рекомендуемая начальная доза Нимбекса у таких пациентов не должна превышать 0,02 мг/кг.
Выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия и/или электролитного обмена могут повысить или снизить чувствительность пациентов к миорелаксантам.
Влияние цисатракурия бесилата на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе и с ожогами не изучалось. Однако при назначении таким пациентам Нимбекса, как и других недеполяризующих миорелаксантов, необходимо иметь ввиду большую величину дозы и меньшую продолжительность действия препарата у них.
Нимбекс является гипотоническим раствором и не должен вводиться в инфузионную систему, через которую осуществляется переливание крови.
<
Download Нимбекс (Nimbex)
Применение: Лейкопения, агранулоцитоз, комплексная терапия хронического воспаления легких, герпетических кератитов, вирусного гепатита и др.
Противопоказания: Гиперчувствительность, органические заболевания сердечной мышцы с нарушением проводимости.
Побочные действия: Угнетение ЦНС, брадикардия, одышка, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды), в качестве иммуностимулирующего средства взрослым — суточная доза 1–2 г в 3–4 приема, курс — 2 нед−3 мес и более. Детям до 1 года по 0,005–0,01 г на прием, от 2 до 5 лет по 0,015–0,05 г, от 5 до 7 лет по 0,05–0,1 г, от 8 до 14 лет по 0,2–0,3 г 3–4 раза в сутки. Людям пожилого и старческого возраста с пониженной иммунологической активностью по 1–1,5 г/сут в течение 2–3 нед 2 раза в год (весной и осенью).
При лейкопении взрослым по 0,1–0,2 г 4 раза в сутки, курс — 10 дней и более в зависимости от течения заболевания.
Меры предосторожности: Лечение проводят под контролем иммунного статуса.
Особые указания: При терапии герпетических кератитов сочетают прием внутрь с инстилляцией 3% раствора в конъюнктивальный мешок глаза 3 раза в сутки.
Download Натрия нуклеинат (Sodium nucleate) (-)
Латинское название: Realdiron
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы. Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A84 Клещевой вирусный энцефалит. B16 Острый гепатит B. B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента. B18.2 Хронический вирусный гепатит C. B21.0 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями саркомы Капоши. C43 Злокачественная меланома кожи. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы. C84.0 Грибовидный микоз. C84.1 Болезнь Сезари. C91.4 Волосатоклеточный лейкоз. C92.1 Хронический миелоидный лейкоз
: ИНСТРУКЦИЯ по применению
Состав. Активное вещество: интерферон альфа−2b человеческий рекомбинантный.
Вспомогательные вещества: натрий хлористый, динатрий гидрофосфат додекагидрат, натрий дигидрофосфат дигидрат.
Стабилизирующее вещество: декстран 60.
Реальдирон в виде стерильного сухого вещества белого цвета в ампулах или флаконах выпускается по 1, 3, 6, 9 или 18 млн МЕ.
Фармакологические свойства. Реальдирон оказывает противовирусное, иммуномодулирующее, антипролиферативное и противоопухолевое действие.
Интерферон альфа−2b человеческий рекомбинантный выделяют из клеток Pseudomonas putida, в генетический аппарат которых встроен ген человеческого лейкоцитарного интерферона альфа−2b. Полипептидная структура молекулы, биологическая активность и фармакологические свойства рекомбинантного белка и человеческого лейкоцитарного интерферона альфа−2b идентичны.
Интерферон альфа, взаимодействуя с родственными рецепторами на поверхности клетки, инициирует сложную цепь изменений внутри клетки. Предполагается, что эти процессы связаны с предотвращением репликации вирусов в клетке, торможением пролиферации клеток и иммуномодулирующим действием интерферона. Интерферон альфа обладает способностью стимулировать фагоцитарную активность макрофагов, а также цитотоксическую активность T-клеток и «натуральных киллеров». Этими свойствами интерферона альфа и обусловлено лечебное действие Реальдирона.
Показания к применению. Реальдирон применяют у больных:
При вирусных заболеваниях:
— остром гепатите B;
— хроническом активном гепатите B;
— хроническом гепатите C;
— клещевом энцефалите.
При онкологических заболеваниях:
— волосатоклеточном лейкозе;
— хроническом миелолейкозе;
— почечно-клеточной карциноме;
— саркоме Капоши на фоне СПИД;
— кожной T-клеточной лимфоме (грибовидный микоз и синдром Сезари);
— злокачественной меланоме.
Способ применения и дозы. Реальдирон применяют для в/м или п/к введения, растворив непосредственно перед применением содержимое ампулы или флакона в 1 мл воды для инъекций. Препарат расворяется быстро, вне зависимости от дозы, содержащейся в ампуле или флаконе. Раствор препарата может быть опалесцирующим.
Вирусные заболевания
При остром гепатите B (легких, среднетяжелых и тяжелых формах) Реальдирон вводят по 1 млн МЕ 2 раза в сутки в течение 5–6 дней, затем дозу снижают до 1 млн МЕ в сутки и вводят еще в течение 5 дней. При необходимости (после контрольных биохимических исследований крови для оценки функционального состояния печени) лечение можно продолжать еще 2 нед, в течение которых препарат вводят по 1 млн МЕ 2 раза в неделю.
Реальдирон наиболее эффективен в начале желтушного периода до 5 дня желтухи, в более поздние сроки назначение препарата менее эффективно. Реальдирон неэффективен при развивающейся печеночной коме и холестатическом течении заболевания.
При хроническом активном гепатите B назначают Реальдирон по 3–6 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 24 нед. Если после введения препарата в течение 12 нед не наблюдается клинического, биохимического улучшения и/или исчезновения HBeAg, лечение Реальдироном отменяют.
При хроническом гепатите C назначают Реальдирон по 3 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 24 нед. Если после введения препарата в течение 4 нед не наблюдается 50% снижения активности АЛТ в плазме крови, дозу препарата увеличивают до 6 млн МЕ 3 раза в неделю. Лечение Реальдироном прекращают, если после 12 нед применения препарата не наблюдается клинического, биохимического улучшения.
При клещевом энцефалите Реальдирон эффективен при менингеальных формах клещевого энцефалита. Реальдирон вводят по 1–3 млн МЕ 2 раза в сутки в течение 10 дней. Затем назначают поддерживающее лечение — 5 раз по 1–3 млн МЕ через каждые 2 дня.
Онкологические заболевания
В инструкции указаны рекомендуемые лечебные дозы Реальдирона. Общий принцип применения интерферона при онкологических заболеваниях заключается в назначении максимальной дозы, которую может переносить больной в течение достаточно продолжительного периода времени (месяцы и годы). Так как интерферон альфа оказывает цитостатическое действие, поддерживающее лечение Реальдироном следует продолжать и после достижения объективного эффекта — гематологической ремиссии, регрессии очагов солидной опухоли.
При волосатоклеточном лейкозе Реальдирон вводят по 3 млн МЕ ежедневно. После достижения гематологической ремиссии переходят на поддерживающую терапию по 3 млн МЕ 3 раза в неделю.
При хроническом миелолейкозе применяют Реальдирон по 9 млн МЕ ежедневно. После достижения гематологической ремиссии назначают поддерживающее лечение по 9 млн МЕ 3 раза в неделю.
При почечно-клеточной карциноме вводят Реальдирон по 18 млн МЕ 3 раза в неделю. Объективный эффект (полная или частичная регрессия метастазов) проявляется после 8–12 нед лечения Реальдироном или позднее. При достижении терапевтического эффекта или стабилизации болезни продолжают поддерживающую терапию по 18 млн МЕ 3 раза в неделю.
При саркоме Капоши на фоне СПИДа вводят Реальдирон ежедневно по 36 млн МЕ. Препарат применяют длительно, кроме случаев быстрого прогрессирования или выраженной непереносимости. После проявления эффекта назначают поддерживающую терапию по 18 млн МЕ 3 раза в неделю.
При кожной T-клеточной лимфоме (грибовидном микозе и синдроме Сезари) Реальдирон назначают по 18 млн МЕ ежедневно.
При злокачественной меланоме Реальдирон вводят по 18 млн МЕ ежедневно. После достижения объективного эффекта (полной или частичной регрессии метастазов) назначают поддерживающую терапию по 18 млн МЕ 3 раза в неделю. Адъювантная терапия Реальдироном по 18 млн МЕ 3 раза в неделю, назначенная после хирургического удаления первичной опухоли меланомы I-II стадии или метастазов в регионарные лимфатические узлы, способствует увеличению продолжительности ремиссии и выживаемости больных.
Побочное действие. При введении Реальдирона возможны гриппоподобные симптомы: наиболее часто — озноб, лихорадка, чувство усталости, вялость, головная боль, миалгия, боль в суставах, потеря аппетита. Эти симптомы частично купируются парацетамолом. При лечении Реальдироном возможны незначительные лейкопения, тромбоцитопения, некоторые отклонения показателей функции печени. Эти побочные реакции исчезают при отмене Реальдирона или снижении его дозы.
Противопоказания. Реальдирон не назначают пациентам при аллергии к интерферону альфа или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и грудном вскармливании. Реальдирон следует назначать беременным женщинам и кормящим матерям только при явном превосходстве ожидаемого терапевтического эффекта у матери по сравнению с возможным нежелательным воздействием на плод (особенно в первые 3 мес) или ребенка.
Особые предупреждения. Больным с тяжелыми болезнями сердца Реальдирон назначают с осторожностью. У пациентов, ранее страдавших заболеваниями сердечно-сосудистой системы, может возникать аритмия как побочная реакция.
Если побочное действие препарата не ослабевает или еще и усиливается, дозу снижают до 50% либо лечение Реальдироном прекращают.
В зависимости от индивидуальной чувствительности и назначенной дозы лечения у пациентов может наблюдаться замедленная реакция из-за проявлений побочного действия Реальдирона в виде сонливости, слабости, повышенной утомляемости.
При лечении Реальдироном должно быть исключено употребление алкоголя.
Условия хранения. Реальдирон должен храниться при температуре 2–8 °C. Срок годности (3 года) указан на этикетке. Реальдирон не содержит консервантов, поэтому во избежание бактериального загрязнения рекомендуется применять для в/м или п/к введения только свежеприготовленный раствор.
Упаковка. В каждой пачке содержится 5 ампул или флаконов Реальдирона и инструкция по применению препарата.
Отпуск из аптек. Реальдирон отпускается по рецепту врача.
Download Реальдирон (Realdiron)
Применение: Местная анестезия — поверхностная, инфильтрационная, проводниковая и спинномозговая; желудочковые экстрасистолы, тахикардия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, слабость синусного узла, AV блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени.
Побочные действия: Гипотония, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия.
Взаимодействие: Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют эффект.
Способ применения и дозы: При поверхностной анестезии используют 2–5% раствор, при инфильтрационной — 0,125–0,25–0,5% раствор в количестве до 1500–800–400 мл соответственно; при проводниковой — 1–2% раствор в количестве 100–20 мл; спинномозговой — 5% раствор в количестве 2–3 мл. Для купирования нарушений ритма вводят 80–120 мг в виде 2% раствора со скоростью 2 мг/мин.
Download Тримекаин (Trimecaine) (-)
Применение: Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2 (монотерапия после одного или более курсов химиотерапии метастатической стадии или в комбинации с паклитакселом в качестве терапии первого ряда).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Одышка в покое, обусловленная метастатическим поражением или сопутствующими заболеваниями легких (повышен риск летальных инфузионных реакций); больные группы риска по кардиотоксичности (сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, ИБС, предварительное лечение препаратами антрациклинового ряда и циклофосфамидом), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, анорексия, запор, редко — нарушение функций печени, гепатит, печеночная недостаточность, желтуха, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, вазодилатация, гипотензия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, кардиомиопатия, сердцебиение; лейкопения, редко — нарушение ритма сердца, снижение фракции выброса, тромбоцитопения, анемия; снижение уровня протромбина.
Со стороны кожных покровов: зуд, гипергидроз, сухость кожи, акне, макуло-папулезная сыпь, поражение ногтей, алопеция.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение, поражение легких, плеврит, фарингит, ринит, синусит; отек легких; гипоксия, отек гортани, острый респираторный дистресс-синдром.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость или бессонница, парестезии, атаксия, тремор, парезы, тревога, депрессия, нейропатия, глухота, редко — кома, менингит, отек мозга, интеллектуальные нарушения.
Аллергические реакции: в т.ч. анафилаксия и анафилактический шок.
Прочие: общее недомогание, астения, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, развитие инфекции, сепсис, периферические отеки, болевой синдром (боль в животе, в грудной клетке, голове, суставах, костях, мышцах, пояснице, шее); инфузионные реакции, сопровождающиеся симптомокомплексами: 1) — озноб, лихорадка, тошнота, рвота, астения, тремор, боль, в т.ч. головная, головокружение, одышка, гипотензия, кашель, сыпь (купируются ненаркотическими анальгетиками и антигистаминными средствами); 2) — одышка, гипотензия, бронхоспазм, гипоксия, появление хрипов в легких, тахикардия (могут приводить к летальному исходу, требуют прекращения инфузии, купируются бета-адренолитиками, кортикостероидами, кислородотерапией).
Взаимодействие: Нельзя разводить в 5% растворе глюкозы (вызывает агрегацию белка) и смешивать или разводить с другими лекарственными препаратами.
Способ применения и дозы: В/в, инфузионно, в дозе 4 мг/кг в течение 90 мин, далее — в поддерживающей дозе 2 мг/кг в течение 30 мин (при плохой переносимости более длительно) 1 раз в неделю.
Меры предосторожности: Лечение необходимо проводить под наблюдением онколога. Перед началом лечения обязательно тестирование на опухолевую экспрессию HЕR2. В ходе лечения необходимо каждые 3 мес тщательно мониторировать функции сердца для раннего выявления признаков кардиотоксичности (в случае бессимптомного нарушения сердечной деятельности — каждые 6–8 нед). При стойком бессимптомном или клинически манифестирующем снижении сердечного выброса следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения или назначении симптоматической терапии (диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ). Бактериостатическая вода для инъекций, поставляемая вместе с препаратом в качестве консерванта, содержит 1,1% бензиловый спирт, оказывающий токсическое влияние на новорожденных и детей до трех лет. У пациентов с гиперчувствительностью к бензиловому спирту в качестве растворителя следует использовать воду для инъекций.
Особые указания: Раствор следует готовить в асептических условиях; осторожно и не встряхивать (возможно пенообразование). Приготовление раствора: во флакон с лиофилизированным порошком медленно добавить 20 мл бактериостатической воды для инъекций, аккуратно покачать флакон вращательными движениями (в случае образования пены дать постоять 5 мин). Далее из флакона с приготовленным концентратом раствора (21 мг/мл) набирается необходимый объем и вносится в инфузионный пакет с 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Объем раствора, необходимый для введения нагрузочной или поддерживающей дозы определяется по формуле: масса тела (кг) х необходимая доза (мг/кг) / 21 мг/мл. Раствор следует вводить сразу после приготовления. Совместим с ПВХ и ПЭ инфузионными пакетами.
Download Трастузумаб (Trastuzumab) (-)