Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Aquasan
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59 Трихомониаз. A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B35-B49 Микозы. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. D23 Другие доброкачественные новообразования кожи. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K05 Гингивит и болезни пародонта. K12 Стоматит и родственные поражения. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L30.3 Инфекционный дерматит. L70 Угри. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. L89 Декубитальная язва. L98.4.2 Язва кожи трофическая. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. P96.4 Прерывание беременности, влияние на плод и новорожденного. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное. Z01.2 Стоматологическое обследование. Z01.4 Гинекологическое обследование (общее) (рутинное). Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z30.1 Введение (внутриматочного) противозачаточного средства. Z43 Уход за искусственными отверстиями. Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Повидон-йод (Povidone-iod)
Применение: Раствор наружный: амбулаторное и стационарное применение — антисептическая обработка кожи и слизистых оболочек перед операцией; обработка кожи перед инъекциями, взятием крови, пункцией, биопсией, трансфузией, инфузией и другими инвазивными манипуляциями; обработка асептических и инфицированных ран, профилактика и лечение осложнений при наличии дренажей, катетеров, зондов у хирургических больных; бактериальные, грибковые и вирусные инфекции кожи, слизистых оболочек рта и носоглотки; дезинфекция полости рта при стоматологических манипуляциях; полная или частичная обработка больных перед операциями (т.н. «дезинфицирующее купание»); дезинфекция родовых путей, «малые» гинекологические операции (искусственное прерывание беременности, введение внутриматочной спирали, коагуляция эрозии и полипа и т.д.), обработка пуповины и профилактика конъюнктивита у новорожденных; обработка кожи полового члена у мужчин при совместном лечении половых партнеров.
Применение в быту — антисептическая обработка кожи при ранениях, порезах, ссадинах, опрелостях, гнойничковых заболеваниях, угревой сыпи, стоматите.
Мазь: ожоги, инфицированные раны и ссадины, трофические язвы и пролежни, инфекции кожи, суперинфекционные дерматиты, вирусные заболевания кожи (в т.ч. вызванные вирусом герпеса и вирусом папилломы человека.
Вагинальные суппозитории и таблетки: инфекционно-воспалительные заболевания женских половых органов, вызванные чувствительными к йоду микроорганизмами (острый и хронический вагинит, смешанные инфекции, в т.ч. вызванные Gardnerella vaginalis, грибами, трихомонадами), профилактика инфицирования перед хирургическими вмешательствами или диагностическими процедурами во влагалище.
Мыло: гигиеническая дезинфекция рук, подготовка рук хирурга перед операцией.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипертиреоз, аденома щитовидной железы, герпетиформный дерматит Дюринга, почечная недостаточность, период перед терапией радиоактивным йодом, грудной возраст (недоношенные, новорожденные и грудные дети).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется с 3 мес беременности и в период грудного вскармливания (при необходимости применение возможно под индивидуальным медицинским контролем).
Побочные действия: Местные аллергические реакции, в т.ч. зуд, гиперемия.
Взаимодействие: Несовместим с дезинфицирующими средствами, содержащими ртуть, окислителями, солями щелочей и веществами с кислой реакцией, с лекарственными формами для местного применения, содержащими ферменты (йод снижает активность ферментов).
Передозировка: Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Наружно, интравагинально. Способ и дозирование зависят от показаний и лекарственной формы. Для обработки инфицированных кожных покровов и слизистых оболочек — 10% неразбавленный раствор для наружного применения наносят на пораженные участки и оставляют на 1–2 мин, затем тщательно смывают.
Для смазывания и влажных компрессов рекомендуется 10% неразбавленный раствор.
Антисептическая обработка операционного поля — пенообразующий 7,5% (неразбавленный) раствор (1 мл на 50–70 см2 поверхности) наносят на бритую, увлажненную водой кожу и втирают 5 мин, распространяя пену, затем пену удаляют, смазывают кожу неразведенным раствором и оставляют до высыхания; возможно использование 7,5% неразбавленного раствора в виде жидкого мыла. При продолжительности контакта с кожей не менее 5 мин (обычно 2 раза по 2,5 мин) применяют 3-й способ — наносят 7,5% неразбавленный раствор для наружного применения (1 мл на 50–70 см2 поверхности) на 3–5 с, затем смывают стерильной водой и повторяют обработку еще раз.
Для гигиенической обработки больного используют 10% водный раствор (для наружного применения) в разведении 1:100. Для обработки рук хирурга и медперсонала — 5 мл 10% неразбавленного раствора для наружного применения растирают ладонями до локтя в течение 5 мин (для образования пены можно добавить воду), затем тщательно смывают, процедуру повторяют дважды; 2-й способ — смачивают кожу, наносят 5 мл 7,5% раствора для наружного применения, растирают ладонями (или щеткой) до образования пены, смывают водой и повторяют снова; 3-й способ — 5 мл 7,5% неразбавленного пенообразующего раствора втирают в кожу рук около 5 мин, затем руки промывают водой и процедуру повторяют; 4-й способ — 5 мл 7,5% раствора в виде жидкого мыла равномерно растирают по коже рук в течение 1 мин, тщательно моют и споласкивают руки теплой водой.
При обработке ран и ожогов, бактериальных и грибковых инфекциях кожи — на пораженные участки наносят 10% водный раствор в разведении 1:10 или 10% неразбавленный раствор (на 1–2 с) и тщательно смывают.
Для полоскания рта и горла используют неразбавленный или предварительно разбавленный (1 ч.ложку разводят в 1/2 стакана воды) 1% раствор для полосканий, процедуру проводят несколько раз в сутки.
При вагинитах (после подмывания) — по 1 вагинальному суппозиторию или 1 вагинальной таблетке (200 мг) вводят глубоко во влагалище 2 раза в сутки в течение 7–14 дней. При хронических и подострых вагинитах — по 1 вагинальному суппозиторию (200 мг) 1 раз в сутки перед сном в течение 14 дней.
Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки несколько раз в сутки.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания в глаза. При появлении реакций гиперчувствительности к йоду (зуд, гиперемия) требуется отмена препарата. В случаях бессимптомной гиперфункции щитовидной железы и других болезней щитовидной железы, особенно в пожилом возрасте, используют только по указанию врача. Необходимо проводить контроль функции щитовидной железы у новорожденных и вскармливаемых грудным молоком детей, матери которых применяли повидон-йод в суппозиториях.
Download Аквазан (Aquasan)
Латинское название: Gonal-F
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E23.7 Болезнь гипофиза неуточненная. N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации. N97 Женское бесплодие
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фоллитропин альфа (Follitropin alfa)
Применение: Бесплодие, обусловленное гипоталамо-гипофизарной дисфункцией, сопровождающееся олиго- или аменореей (в сочетании с хорионическим гонадотропином); процедура суперовуляции (оплодотворение in vitro и др. репродуктивные технологии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, увеличение яичника или киста яичника, не связанные с поликистозом яичника, гинекологические кровотечения неизвестной этиологии, карцинома яичника, матки или молочной железы, опухоли гипоталамуса или гипофиза, отсутствие яичника, пороки развития половых органов и опухоли матки, несовместимые с беременностью, непроходимость фаллопиевых труб (возможно развитие внематочной беременности), беременность, кормление грудью (требуется отказ от грудного вскармливания).
Побочные действия: Синдром гиперстимуляции яичников: боль внизу живота, тошнота, рвота, повышение массы тела; увеличение или образование кист яичников, асцит, гидроторакс, тромбоэмболические явления, лихорадка и артралгии, боль и гиперемия в месте инъекции.
Способ применения и дозы: П/к, в/м (порошок растворяют в дистиллированной воде непосредственно перед употреблением; в 1 мл можно растворить до 450 МЕ, что позволяет уменьшить вводимый объем). При ановуляторном бесплодии с сохраненным менструальным циклом лечение начинают в первые 7 дней цикла. Курс необходимо согласовывать с индивидуальной реакцией, определяемой путем измерения размеров фолликулов на УЗИ и/или по секреции эстрогена. Ежедневная доза — 75–150 МЕ, при необходимости через 7–14 дней увеличивают на 37,5–75 МЕ. Если через 5 нед отсутствует положительная динамика, то лечение прекращается. Через 24–48 ч после последней инъекции вводят однократную дозу ХГ — до 10000 МЕ. В день инъекции ХГ и на следующий день рекомендуется иметь коитус. При проведении вспомогательных репродуктивных методик назначают ежедневно по 150–225 МЕ, начиная со 2–3 дня цикла, до образования адекватных фолликулов (контролируется по концентрации эстрогена в сыворотке и/или с помощью УЗИ). Доза (максимальная — 450 МЕ) регулируется в соответствии с реакцией на лечение. Через 24 ч после последней инъекции вводят однократную дозу человеческого ХГ — до 10000 МЕ, что способствует индуцированию окончательно созревших фолликулов.
Меры предосторожности: До лечения должны быть исключены возможные причины бесплодия, гипотиреоз, адренокортикальная недостаточность, гиперпролактинемия, опухоли гипофиза и гипоталамуса.
Download Гонал-Ф (Gonal-F)
Латинское название: Dobutrex
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики. Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. R07.2 Боль в области сердца. R57.0 Кардиогенный шок. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Добутамин (Dobutamine)
Применение: Острая сердечная недостаточность (острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок), обострение (острая декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность (как временное вспомогательное средство на фоне основной терапии), низкий минутный объем сердца (как побочное явление при ИВЛ при положительном остаточном давлении на выдохе).
Противопоказания: Гиперчувствительность, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
Ограничения к применению: Тампонада сердца, перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стеноз аорты, гиповолемия, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли добутамин в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия (в т.ч. желудочковая), мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение АД/гипотензия, гипокалиемия, торможение агрегации тромбоцитов (при длительном применении), петехиальные кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия и др.).
Прочие: головная боль, тошнота, полиурия (при введении высоких доз); флебит, в отдельных случаях — некроз кожи (в месте введения).
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы снижают положительный инотропный эффект. Отмечается более выраженное снижение ОПСС и возрастание сердечного выброса при сочетании с натрия нитропруссидом или нитратами, чем при раздельном назначении. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, коллапс, нарушение сердечного ритма. Галогенсодержащие наркозные средства (галотан и др.) повышают риск возникновения желудочковой аритмии. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами, в т.ч. с 5% раствором натрия бикарбоната, с растворами, содержащими этанол, натрия бисульфит. Из-за возможной фармацевтической несовместимости не рекомендуется смешивать добутамин с другими растворами в одном шприце.
Передозировка: Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, тремор, тревога, сердцебиение, головная боль, одышка, стенокардия или кардиалгия, тахиаритмия, тяжелая гипертензия, ишемия миокарда.
Лечение: уменьшение скорости или прекращение введения препарата, обеспечение вентиляции легких и оксигенации крови, при желудочковой тахиаритмии применяют пропранолол или лидокаин.
Способ применения и дозы: В/в капельно (желательно с использованием инфузионного насоса), взрослым обычно 2,5–10 (при необходимости — 20–40) мкг/кг/мин. Доза устанавливается индивидуально.
Необходимая доза для детей должна быть рассчитана с учетом меньшей, чем у взрослых, широты терапевтического действия.
Меры предосторожности: До начала введения необходима коррекция гиповолемии путем переливания цельной крови или плазмозамещающих жидкостей. Во время лечения обязателен постоянный контроль АД, давления заполнения желудочков, центрального венозного давления, давления в легочной артерии, ЧСС, ЭКГ, ударного объема, температуры тела и диуреза. Желателен мониторинг уровня калия в сыворотке крови. При лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
Особые указания: При непрерывном применении препарата более 72 ч возможно развитие толерантности (при этом необходимо повышение дозы). При наличии механических препятствий для наполнения желудочков (пороки, тампонада сердца, перикардит) и/или оттоку крови из них инфузия не вызывает улучшения гемодинамики. При тампонаде сердца, клапанном аортальном стенозе, субаортальном стенозе возможно развитие парадоксальной реакции (снижение сердечного выброса).
Download Добутрекс (Dobutrex)
Латинское название: Immunal
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): B99 Другие инфекционные болезни. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J11 Грипп, вирус не идентифицирован. J18 Пневмония без уточнения возбудителя
Состав и форма выпуска: 1 мл капель для приема внутрь содержит сока, полученного из свежесобранной травы цветущей эхинацеи пурпурной, 0,8 мл в 20% растворе этанола; во флаконах по 50 мл, в коробке 1 флакон.
1 таблетка содержит высушенного сока, полученного из свежесобранной травы цветущей эхинацеи пурпурной, 80 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие: Иммуностимулирующее. Повышает число лейкоцитов (гранулоцитов), активность фагоцитов, подавляет размножение микроорганизмов в организме и способствует уничтожению болезнетворных бактерий. Обладает противовирусным действием в отношении возбудителей гриппа и герпеса.
Показания: Для повышения иммунитета у пациентов с неосложненными острыми инфекционными заболеваниями, предрасположенностью к частым простудам; профилактика простудных заболеваний и гриппа; облегчение симптомов неосложненных вирусных и бактериальных заболеваний дыхательных путей (насморк, кашель, боль при глотании, слабость); длительная антибиотикотерапия, сопровождающаяся снижением иммунитета (вспомогательное средство).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к растениям семейства сложноцветных), прогрессирующие системные и аутоиммунные заболевания (туберкулез, лейкоз, рассеянный склероз, коллагенозы, СПИД или ВИЧ-инфекции).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется употреблять во время беременности или в период грудного вскармливания без предварительной консультации с врачом.
Побочные действия: Аллергические реакции: редко — кожные реакции (покраснение, сыпь), отек лица.
Взаимодействие: Спирт, входящий в состав препарата может изменять эффект других ЛС. Не следует применять одновременно с алкоголем, цефалоспоринами (назначать иммунал можно через 3 дня после отмены цефалоспоринов).
Передозировка: Симптомы интоксикации не отмечены.
Способ применения и дозы: Внутрь, разбавив небольшим количеством жидкости, взрослым и детям старше 12 лет — по 20 капель 3 раза в сутки (начальная доза может составлять 40 капель). В острой стадии заболевания — по 20 капель каждые 2 ч в течение первых 2 дней. Детям 1–6 лет — по 5–10, 6–12 лет — по 10–15 капель 3 раза в сутки.
Таблетки, запивая водой (детям растолочь табл. и смешать с небольшим количеством воды, чая или сока) взрослым и подросткам старше 12 лет — по 1 табл. 3–4 раза в сутки, детям 6–12 лет — по 1 табл. 1–3 раза в сутки, 4–6 лет — по 1 табл. 1–2 раза в сутки.
Продолжительность курса — не менее 1 и не более 8 нед.
Особые указания: При хранении капель возможно помутнение раствора или выпадение хлопьевидного осадка из активных полисахаридов. Перед употреблением флакон необходимо несколько раз хорошо встряхнуть.
<
Download Иммунал (Immunal)
Латинское название: Maninil 1,75
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глибенкламид (Glibenclamide)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Меры предосторожности: Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Download Манинил 1,75 (Maninil 1,75)
Мексидол
Латинское название: Mexidolum
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. F48 Другие невротические расстройства. F90.0 Нарушение активности и внимания. G24 Дистония. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I63 Инфаркт мозга. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. K65 Перитонит. K86.8.1 Панкреонекроз. R41.3.0 Снижение памяти. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические. T43.4 Нейролептиками-производными фенотиазинового ряда, бутирофенона и тиоксантена
Фармакологическое действие
Описание действующего вещества (МНН):
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Лекарственная форма:
капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Показания:
Внутрь: невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность, ВСД); органический психосиндром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ЧМТ; интеллектуально-мнестические нарушения (различного генеза; в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); абстинентный синдром. Парентерально: острое нарушение мозгового кровообращения; психоорганический синдром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ВСД; интеллектуально-мнестические нарушения (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); ЧМТ; невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность); интоксикации, вызванные антипсихотическими ЛС; абстинентный синдром; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый панкреонекроз, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.
Побочные действия: Тошнота, сухость во рту, сонливость, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: сонливость.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно. В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г. При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза в день. При дисциркуляторной энцефалопатии - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. ВСД - в/м, по 0.05-0.1 г 3 раза в день. При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При невротических и неврозоподобных расстройствах - в/м, по 0.05-0.4 г/сут. При расстройствах памяти, интеллекта - в/м, по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней. При острой интоксикации антипсихотическими ЛС - в/в, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов его течения. Отмена препарата производится постепенно, после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите - в/в капельно и в/м, по 0.1 г 3 раза в день. Легкая степень тяжести панкреонекроза - в/в капельно и в/м, по 100-200 мг 3 раза в день. Средняя степень тяжести - в/в капельно, по 0.2 г 3 раза в день. Тяжелое течение - 0.4 г 2 раза в 1 сутки, далее по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - 0.8 г/сут до стойкого купирований проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния - в/в капельно, по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Особые указания:
При инфузионном способе введения разводят в 0.9% растворе NaCl. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Download Мексидол (Mexidolum)
Применение: Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.
Ограничения к применению: Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).
Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).
Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).
Способ применения и дозы: Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30–40 мин до сна, взрослым — 5–10 мг, максимальная разовая доза — 20 мг, пожилым и ослабленным больным — 2,5–5 мг, детям (в зависимости от возраста) — 1,25–5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5–10 мг 2–3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальная суточная доза — 30 мг, пожилым и ослабленным пациентам назначают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточная доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2–3 приема. Курс лечения — 30–45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.
При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).
На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Нитразепам (Nitrazepam) (-)
Латинское название: Rohypnol
Фармакологические группы: Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флунитразепам (Flunitrazepam)
Применение: Бессонница, премедикация, введение в наркоз, поддержание наркоза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкапния, тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, миастения, острые отравления этанолом, снотворными, болеутоляющими, антипсихотическими или антидепрессивными средствами, литием; наркомания, хронический алкоголизм в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). При необходимости использования в последнем триместре беременности или во время первого периода родов следует учитывать, что у новорожденных возможно развитие гипотонии, гипотермии и угнетение дыхания. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, замедление физических и психических реакций, мышечная слабость, парестезии, антероградная амнезия (может сопровождаться странным поведением), дезориентация при пробуждении, парадоксальные реакции (тревога, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, кошмарные сновидения, психоз), нарушение сна, сонливость в дневное время, проявление латентной депрессии, усталость, атаксия, диплопия, эпилептические припадки, явление последействия.
Прочие: лейкопения, агранулоцитоз, затруднение дыхания, гипотензия, диспептические явления, кожная сыпь, ангионевротический отек, задержка мочеиспускания, изменение либидо.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены и «отдачи» (см.«Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Усиливает депримирующее действие антипсихотических средств, других снотворных ЛС, анксиолитиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, противосудорожных средств, анестетиков, некоторых антигистаминных препаратов. Этанол, ингибиторы микросомального окисления усиливают эффекты (в т.ч. побочные). При одновременном приеме с наркотическими анальгетиками возможно усиление эйфории и психической зависимости.
Передозировка: Симптомы: сонливость, спутанность сознания, вялость, атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома, возможен летальный исход.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненноважных функций, введение специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).
Способ применения и дозы: Внутрь, 1–2 мг за 20 мин до сна. Пожилым и ослабленным больным — 0,5–1,0 мг. Курс лечения от 2–5 дней до 2–3 нед (не более 4 нед, включая период постепенной отмены).
Парентерально, в дозе 0,015–0,03 мг/кг для премедикации за 30–60 мин до начала наркоза в/м, для введения в наркоз — в/в медленно со скоростью 2 мг/мин.
Меры предосторожности: Лечение бессонницы начинают с наименьшей рекомендуемой дозы и продолжают как можно короче.
Во время и после применения флунитразепама следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений.
Следует учитывать, что после применения препарата в течение нескольких недель возможно уменьшение его эффективности. Риск развития лекарственной зависимости повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов, имеющих анамнестические сведения о злоупотреблении алкоголем или наркотиками. При развитии физической зависимости внезапная отмена препарата сопровождается явлениями абстиненции (головная и мышечная боль, тревога, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму, физическому контакту, галлюцинации, эпилептические припадки). После отмены препарата возможно развитие синдрома отдачи, характеризующегося временным усилением симптомов, которые обусловили назначение препарата (бессонница, изменения настроения, тревога, беспокойство). О возможности временного усиления симптоматики после отмены препарата следует предупредить больного. Развитие парадоксальных реакций требует отмены препарата. При планировании беременности или подозрении на ее наличие необходимо проконсультироваться с врачом относительно прекращения приема препарата.
Download Рогипнол (Rohypnol)
Латинское название: Tabulettae Thiamini bromidi
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. E51 Недостаточность тиамина. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G83 Другие паралитические синдромы. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I42 Кардиомиопатия. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L08.0 Пиодермия. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиамин (Thiamine)
Применение: Гиповитаминоз и авитаминоз B1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм — нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине — беременность, лактация, период интенсивного роста; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез или паралич, атония кишечника, миокардиодистрофия, дерматозы, лишай, псориаз, экзема, интоксикация.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции — отек Квинке, крапивница, кожный зуд.
Взаимодействие: Ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (дитилина и др.). Пиридоксин тормозит превращение тиамина в тиаминпирофосфат, усиливает аллергизацию. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с пенициллином, стрептомицином, никотиновой кислотой.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды) и парентерально. Доза при приеме внутрь составляет для взрослых 10 мг 1–3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 5 мг через день; 3–8 лет — по 5 мг 3 раза в день через сутки; старше 8 лет — по 10 мг 1–3 раза в день. Курс лечения — обычно 30 дней. Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл 5% или 6% раствора), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы.
В/м взрослым — по 0,02–0,05 г тиамина хлорида (1 мл 2,5% или 5% раствора) или 0,03–0,06 г тиамина бромида (1 мл 3% или 6% раствора) 1 раз в день ежедневно. Детям — по 0,0125 г тиамина хлорида (0,5 мл 2,5% раствора) или по 0,015 г тиамина бромида (0,5 мл 3% раствора). Курс — 10–30 инъекций.
Download Тиамина бромида таблетки (Tabulettae Thiamini bromidi)
Латинское название: Flucomycid SEDICO
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флукомицид СЕДИКО (Flucomycid SEDICO)