Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Aprotinin
Фармакологические группы: Ингибиторы фибринолиза. Ферменты и антиферменты
Нозологическая классификация (МКБ-10): D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. D68.9 Нарушение свертываемости неуточненное. K85 Острый панкреатит. K86.1 Другие хронические панкреатиты. K86.8.1 Панкреонекроз. K91.8 Другие нарушения органов пищеварения после медицинских процедур, не классифицированные в других рубриках. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. O20.0 Угрожающий аборт. O67 Роды и родоразрешение, осложнившиеся кровотечением во время родов, не классифицированным в других рубриках. O72 Послеродовое кровотечение. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T14.9 Травма неуточненная. T78.3 Ангионевротический отек. T79.4 Травматический шок. T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Апротинин (Aprotinin)
Применение: Панкреатит (острый, обострение хронического, профилактика послеоперационного), панкреонекроз, гиперфибринолитические кровотечения — посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких), перед, во время и после родов, осложнения тромболитической терапии, операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения и др., лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический), послеоперационный паротит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром ДВС, беременность (I триместр), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах только в случае крайней необходимости). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, спутанность сознания, психозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.
Прочие: бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции; при быстром введении — тошнота, рвота; при длительном введении — тромбофлебит в месте инъекции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы). Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы.
Способ применения и дозы: В/в (медленно) струйно или капельно. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.
При панкреатите: при остром панкреатите — 300000–1000000 КИЕ/сут в течение 2–6 сут, обострение хронического — 25000–50000 КИЕ/сут в течение 3–6 сут, для профилактики травматического панкреатита — 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 ч после вмешательства.
При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят в высоких дозах (1 млн КИЕ и более).
При нарушениях гемостаза у детей назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут.
При длительных незначительных кровотечениях возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток.
При шоке: в начальной дозе 300000–400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4 ч.
Меры предосторожности: В/в вводят только в положении лежа. Перед применением необходимо провести кожную пробу для выявления возможной индивидуальной гиперчувствительности. С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам, которые за 2–3 дня до этого получали миорелаксанты. При развитии анафилактических реакций введение немедленно прекращают и проводят соответствующую терапию.
Особые указания: Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.
Download Апротинин (Aprotinin)
Применение: Внутрипеченочный холестаз, поражения печени: токсические, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); цирротические и прецирротические состояния; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.); депрессивный и абстинентный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (I и II триместры).
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (I и II триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — изжога, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области, диспептические явления.
Прочие: аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, между приемами пищи, желательно в первую половину дня; в/м или в/в (очень медленно); порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). Взрослым: интенсивная терапия — в/м или в/в по 400–800 мг/сут (содержимое 1–2 флаконов) в течение первых 2–3 нед, затем внутрь (поддерживающая терапия) по 800–1600 мг/сут (2–4 табл.) в течение 2 мес.
Меры предосторожности: Учитывая тонизирующий эффект, не рекомендуется принимать перед сном. Лечение проводят под наблюдением врача. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. При цирротических и прецирротических состояниях на фоне гиперазотемии следует тщательно контролировать уровень азота в крови.
Особые указания: Раствор готовят непосредственно перед употреблением; таблетку извлекают из упаковки перед приемом. При изменении цвета лиофилизированного порошка или таблетки следует воздерживаться от их использования.
Download Адеметионин (Ademetionine)
Применение: Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, гиперпролактинемия (в т.ч. вследствие приема психотропных и антигипертензивных средств), послеродовая лактация (при необходимости ее подавления), акромегалия, доброкачественные узловые или кистозные изменения молочных желез, паркинсонизм.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженные нарушения ритма, психические заболевания.
Ограничения к применению: Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, беременность (I триместр). С осторожностью назначают лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты принятия решений.
Побочные действия: Тошнота, рвота, запоры, снижение АД, побеление пальцев рук и ног при охлаждении, головная боль, набухание слизистых оболочек. Редко — ортостатическая гипотензия, коллапс.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем. Снижает эффект нейролептиков, пероральных контрацептивов, уменьшает акинезию, вызванную резерпином.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Назначают по 2,5 мг два раза в сутки в течение 10–17 дней.
В гинекологической практике при синдроме галактореи-аменореи, развившемся после родов, дисфункции яичников и бесплодии, обусловленном гиперпролактинемией, — по 1,25 мг 2–3 раза в день в течение 3–6 мес.
При болезни Иценко — Кушинга в первые дни принимают по 7,5 мг/сут, затем дозу уменьшают до 5–2,5 мг/сут. Через 2–3 нед переходят на поддерживающую дозу — 2,5 мг/сут, курс — 6–8 мес.
При акромегалии назначают по 5–10, при паркинсонизме — 30–40 мг/сут.
Download Бромокриптин (Bromocriptine) (-)
Латинское название: Cartillago compositum
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): M15-M19 Артрозы. M20-M25 Другие поражения суставов. M79.0 Ревматизм неуточненный
Состав и форма выпуска: 1 гранула гомеопатическая содержит Cartilago articularis bovis D6, Aurum metallicum D10, Stannum metallicum D8, Formica D15, Betula e foliis D5, Allium cepa D15; в банках темного стекла по 10 г, в картонной пачке 1 банка.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, болеутоляющее, противоревматическое. Уменьшает интенсивность дегенеративных процессов в хрящевой ткани, усиливает репаративные процессы и уменьшает локально гипергидратацию.
Показания: Хронические воспалительные заболевания суставов: деформирующий артроз, хронический артрит.
Противопоказания: Не выявлены.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Внутрь, под язык до полного рассасывания, за 30 мин до или после еды, по 5–10 гранул 3 раза
Download Картиляго композитум (Cartillago compositum)
Латинское название: Magnesol
Фармакологические группы: Антациды и адсорбенты. Макро- и микроэлементы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Магния цитрат (Magnesium citrate)
Применение: Дефицит магния в организме (в т.ч. при частом приеме слабительных, алкоголя, больших психических и физических нагрузках).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипермагниемия.
Побочные действия: При длительном применении в больших дозах — диарея.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 300–450 мг/сут. Каждые 150 мг следует растворять в стакане воды.
Особые указания: При частом употреблении слабительных, алкоголя, больших психических и физических нагрузках потребность в магнии увеличивается.
Download Магнесол (Magnesol)
Латинское название: Microser
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Гистаминомиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F07.2 Постконтузионный синдром. G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.0 Болезнь Меньера. H81.2 Вестибулярный нейронит. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H81.8 Другие нарушения вестибулярной функции. H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное. H83.0 Лабиринтит. H83.2 Лабиринтная дисфункция. H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха. H90 Кондуктивная и нейросенсорная потеря слуха. H91 Другая потеря слуха. H93.1 Шум в ушах (субъективный). I67.2 Церебральный атеросклероз. R11 Тошнота и рвота. R42 Головокружение и нарушение устойчивости. R51 Головная боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бетагистин (Betahistine)
Применение: Болезнь и синдром Меньера (в т.ч. шум в ушах и нарушения слуха), вестибулярные головокружения различного генеза (вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга, вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение после нейрохирургических операций).
Противопоказания: Гиперчувствительность, пептическая язва в активной фазе, бронхиальная астма, феохромоцитома, беременность (I триместр), детский возраст.
Ограничения к применению: Язвенная болезнь ЖКТ (в анамнезе), беременность (II и III триместр), грудное вскармливание.
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастрии и др.), головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.).
Взаимодействие: Эффективность уменьшают антигистаминные препараты.
Передозировка: Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 8–16 мг 3 раза в сутки. Доза и длительность приема подбираются индивидуально.
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при лечении больных язвенной болезнью ЖКТ (в т.ч. в анамнезе).
Download Микрозер (Microser)
Латинское название: Flucostat
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флюкостат (Flucostat)
Применение: Аритмии (профилактика и лечение): пароксизмы наджелудочковой и желудочковой тахикардии (без полной блокады сердца), пароксизмальный предсердно-желудочковый (узловой) ритм, мерцательная аритмия (пароксизмы и постоянная форма), трепетание предсердий, реже — желудочковая и предсердная экстрасистолия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, полная предсердно-желудочковая блокада (за исключением случаев наличия искусственного водителя ритма), блокада ветвей пучка Гиса, нарушения внутрижелудочковой проводимости, абберантные ритмы (обусловленные ускользающим механизмом из AV узла или желудочков), кардиогенный шок, тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина или хинина (в анамнезе).
Ограничения к применению: Неполная предсердно-желудочковая блокада, синдром врожденного удлинения интервала QT, эпизоды аритмии типа «torsade de pointes» (в анамнезе), дигиталисная интоксикация, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипотония, миокардит, бронхиальная астма, эмфизема легких, миопатия, аденома предстательной железы, глаукома, инфекционные заболевания с лихорадкой, гипертиреоз, псориаз, беременность, кормление грудью, нарушение функции печени и почек, детский возраст (для пролонгированных форм).
Побочные действия: Аритмогенные эффекты — аритмии типа «torsade de pointes», желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, блокада, волчаночноподобный синдром, гипотензия, обморок, головокружение, горький вкус во рту, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, гепатит, анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции (повышение температуры тела, кожная сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожных покровов, одышка или затрудненное дыхание).
Взаимодействие: Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, миорелаксантов, снижает — антимиастенических средств, бетанекола, бретилия (орнида). Вещества, подщелачивающие мочу (антацидные средства, содержащие кальций или магний, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), и калийсодержащие препараты повышают токсичность, пимозид, др. антиаритмики — проаритмогенную активность, фенотиазины и резерпин — кардиодепрессию. Антихолинергические средства (атропин, платифиллин) ослабляют ваготонизирующие свойства; холиномиметические (ацетилхолин, пилокарпин, прозерин) — усиливают. Циметидин уменьшает общий клтренс и удлиняет T1/2 (угнетает микросомальные ферменты печени), стимуляторы печеночного метаболизма (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) — укорачивают. Ранитидин — индуцирует желудочковые экстрасистолы (в т.ч. по типу бигеминии). Риск отравления хинидином повышается на фоне хинина.
Передозировка: Симптомы: угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, возможен хинидиновый шок (асистолия и тяжелые нарушения ритма желудочков), снижение АД, диплопия, головокружение, звон в ушах, потеря слуха.
Лечение: при недавнем приеме препарата — промывание желудка или индукция рвоты; кислород, гипертензивные средства, препараты, подкисляющие мочу, ИВЛ, электрокардиостимуляция, в/в введение жидкостей, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, с полным стаканом воды (при необходимости снижения раздражающего действия на слизистую оболочку ЖКТ — с молоком); таблетки пролонгированного действия не следует разламывать или разжевывать. Хинидина сульфат (таблетки и капсулы) — 200–300 мг 3–4 раза в сутки. При пароксизмах наджелудочковой тахикардии — 400–600 мг, повторно каждые 2–3 ч до купирования пароксизма. При пароксизмах мерцательной аритмии — 200 мг каждые 2–3 ч (всего 5–8 раз в сутки), поддерживающая доза — 200–300 мг 3–4 раза в сутки. Альтернативная схема: 400 мг и, если приступ не купирован — по 200 мг каждый час до прекращения приступа или достижения общей дозы 1 г. При отсутствии побочных явлений первая доза при следующем приеме может быть увеличена до 600 мг. Максимальная доза 4 г в сутки.
Хинидина сульфат (таблетки пролонгированного действия) 300–600 мг каждые 8–12 ч.
Хинидина глюконат (медленно высвобождающиеся таблетки) — 1–2 табл. через 8–12 ч, для поддержания синусового ритма после конверсии — 2 табл. каждые 12 ч или от 0,5 — 2 табл. через 8 ч; поддерживающая доза — 1 табл. в сутки, при необходимости каждые 6 ч. Хинидина глюконат (для парентерального ведения): в/м, начальная доза 600 мг, далее по 400 мг через каждые 2 ч, при достижении эффекта дозу снижают; в/в, 800 мг в 40 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 1 мл/мин (обязательно мониторинг ЭКГ и АД).
Хинидина полигалактуронат — 1–3 табл. (предварительно назначают прием 100 мг хинидина сульфата) через 3–4 ч до 3–4 раз в сутки. При необходимости в последующие сутки каждая третья-четвертая разовая доза увеличивается на 0,5–1 табл. до восстановления синусового ритма или появления токсических эффектов. Поддерживающая доза — 1 табл. 2–3 раза в день.
Обычная доза для детей: внутрь, в виде обычных таблеток: хинидина сульфат — 6 мг/кг или 180 мг/м2 5 раз в сутки; хинидина полигалактуронат — 8,25 мг/кг или 247,5 мг/м2 5 раз в сутки.
Меры предосторожности: Дозы подбираются индивидуально на основе клинической реакции. Перед началом лечения следует назначить пробную дозу (200 мг) внутрь для проверки переносимости.
Поскольку хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим действием (особенно в дозах выше 2,4 г в сутки), при длительном назначении необходимы регулярные анализы крови, контроль ЭКГ (удлинение комплекса QRS на 25% — начальный признак интоксикации, более 50% — токсикоз), функции печени и почек, АД (особенно при в/в ведении), уровня калия и хинидина в сыворотке крови (если суточная доза внутрь превышает 2 г и при парентеральном применении).
У пожилых больных, при нарушении функции печени и почек доза должна быть снижена из-за опасности кумуляции.
Следует соблюдать осторожность при сопутствующих хирургических вмешательствах. Абсорбция и эффективность снижаются при одновременном приеме внутрь противодиарейных и антацидных средств (кроме геля гидроокиси алюминия), у больных с сердечной недостаточностью, при в/м введении, гипокалиемии, гипоксии и нарушениях КЩС.
Следует иметь в виду, что антихолинергические свойства (в частности — гипосаливация) могут приводить (особенно у пожилых больных) к развитию кариеса, заболеваниям околозубных тканей, кандидозу полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.
Download Хинидин (Quinidine) (-)
Применение: Гиперкальциемия при неопластических процессах, гипервитаминоз D, гиперпаратиреоз, остеопороз, мочекаменная болезнь.
Противопоказания: Нарушение функции почек, гипокальциемия, беременность.
Побочные действия: Металлический привкус во рту, нарушение функции почек, расстройства осязания.
Способ применения и дозы: В/в, 7,5 мг/кг в сутки; разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида, инфузируют в течение 2 ч. Курс лечения — 3–7 дней. Внутрь, 20 мг/кг в сутки в течение 30 дней.
Download Этидроновая кислота (Etidronic acid) (-)
Применение: Легочный и внелегочный туберкулез (в случае непереносимости или неэффективности др. противотуберкулезных препаратов, всегда в составе комплексной туберкулостатической терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени, беременность.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, эпилепсия.
Побочные действия: Анорексия, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, нарушение функции печени, неврологические и психические нарушения, кожная сыпь, ортостатическая гипотензия, нарушение кроветворения, гинекомастия, дисменорея, импотенция, проявления гиповитаминоза B6, аллергические реакции.
Взаимодействие: Циклосерин повышает риск развития нейротоксических эффектов, особенно у больных, имеющих неврологические заболевания в анамнезе.
Способ применения и дозы: Внутрь, средняя суточная доза для взрослых — 500 мг?1 г, кратность назначения — 2–3 раза в сутки. Начальная суточная доза составляет 250 мг, через 5 дней (при условии хорошей переносимости) ее повышают до 500 мг, а еще через 5 дней — до 750 мг?1 г. Детям назначают в дозе 10–20 мг/кг.
Download Этионамид (Ethionamide) (-)