Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Buserelin
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. D25 Лейомиома матки. D26 Другие доброкачественные новообразования матки. N80 Эндометриоз. N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия. N85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрия. N97 Женское бесплодие
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бусерелин (Buserelin)
Применение: Гормонозависимый рак предстательной железы III и IV стадии (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках); рак молочной железы у женщин с сохраненным менструальным циклом и наличием рецепторов эстрадиола/прогестерона; гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией (эндометриоз, в т.ч. пред- и послеоперационный периоды, миома матки, гиперпластические процессы эндометрия); для индукции овуляции при лечении бесплодия (в сочетании с гонадотропинами) в программах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Обструкция мочевыводящих путей в анамнезе, метастазы в позвоночник — из-за риска сдавливания спинного мозга в результате обострения заболевания (рака предстательной железы) в начале лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (при интраназальном введении), лабильность настроения, нарушение сна, депрессия, симптомы раздражения глаз (при ношении контактных линз).
Со стороны органов ЖКТ: изменение аппетита, тошнота, рвота.
Со стороны мочеполовой системы: понижение либидо, импотенция, сухость влагалища, кисты яичника, боль внизу живота, менструальноподобное кровотечение.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек.
Прочие: приливы, раздражение слизистой оболочки носа и носовое кровотечение (при интраназальном введении), повышенное потоотделение (при интраназальном введении), акне, сухость кожи и слизистых оболочек, деминерализация костей, гинекомастия, тромбоз, отечность стоп и голеностопных суставов; симптомы, связанные с повышением уровня тестостерона в крови в начале терапии (боль в костях, ощущение онемения или покалывания в кистях рук или стопах, затрудненное мочеиспускание, слабость в ногах).
Взаимодействие: Одновременное применение с другими ЛС, содержащими половые гормоны (в т.ч. гонадотропины — при индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. Снижает эффект гипогликемических средств.
Способ применения и дозы: В/м, п/к, интраназально.
Гормонозависимый рак предстательной железы: в/м, 3,75 мг однократно каждые 4 нед или п/к по 0,5 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, далее поддерживающая интраназальная терапия в дозе 0,9 — 1,2 мг/сут в 4 введения до прогрессирования болезни.
Рак молочной железы: интраназально, 0,9 мг/сут в 3 введения.
Эндометриоз, гиперплазия эндометрия, миома матки: в/м, 3,75 мг однократно каждые 4 нед в течение 4–6 мес (при миоме матки — в течение 3 мес до операции; при консервативном лечении — 6 мес); лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Интраназально 0,9 мг/сут в 3 введения; лечение начинать в 1 или 2 день менструального цикла, не более 6 мес (риск остеопороза).
Лечение бесплодия методом ЭКО: в/м, 3,75 мг однократно на 2 день менструального цикла или п/к, 0,2–0,5 мг 1 раз в сутки в течение 1–3 нед до введения ХГ начиная с 1 дня или (при исключении беременности) с 21 дня менструального цикла (максимальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки). Интраназально, 0,6 мг/сут в 4 введения в течение 1–3 нед, начиная с 1 дня, при исключении беременности — с 21 дня менструального цикла до введения ХГ. Максимальная доза — 1,2 мг/сут. Повторный курс проводят под динамическим гормональным контролем и ультразвуковым мониторингом.
Меры предосторожности: До начала терапии необходимо исключить наличие беременности и прекратить прием пероральных контрацептивов, в течение первых 2 мес лечения эндометриоза, гиперплазии эндометрия и миомы матки необходимо применять барьерные методы контрацепции (презервативы).
При интраназальном применении на фоне ринита перед введением необходимо очистить носовые ходы; следует избегать применения сосудосуживающих интраназальных ЛС до и в течение 30 мин после введения бусерелина.
С осторожностью применять у пациентов с депрессией.
Для индукции овуляции может назначаться только врачом, имеющим опыт в лечении бесплодия.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови («феномен вспышки»). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в т.ч. дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.
Download Бусерелин (Buserelin)
Латинское название: Biltricide
Фармакологические группы: Противоглистные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B65 Шистосомоз [бильгарциоз]. B65-B83 Гельминтозы. B66.0 Описторхоз. B66.1 Клонорхоз. B66.4 Парагонимоз. B68 Тениоз. B70 Дифиллоботриоз и спарганоз. B71.0 Гименолепидоз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Празиквантел (Praziquantel)
Применение: Трематодозы (клонорхоз, метагонимоз, описторхоз, парагонимоз, фасциолез, фасциолопсидоз, шистосомоз, включая кишечный и мочеполовой), цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз), цистицеркоз, нейроцистицеркоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, цистицеркоз глаз.
Ограничения к применению: Заболевания печени, детский возраст до 4 лет (нет сведений о безопасности использования).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). При применении в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания в день приема празиквантела и в течение последующих 72 ч (празиквантел проникает в грудное молоко, его концентрация составляет 1/4 концентрации в сыворотке).
Побочные действия: Тошнота, рвота, боль в животе, диарея с примесью крови, головокружение, головная боль, сонливость, повышенная потливость, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд). Сообщалось о минимальном повышении уровня печеночных ферментов у некоторых пациентов.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям старше 4 лет. Дозу, кратность приема и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, с учетом возбудителя.
Меры предосторожности: В случае церебрального цистицеркоза пациент должен быть госпитализирован.
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Download Билтрицид (Biltricide)
Латинское название: Vero-Finasteride
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10): N40 Гиперплазия предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Финастерид (Finasteride)
Применение: Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, в т.ч. обусловленные ею нарушения уродинамики.
Противопоказания: Гиперчувствительность, обструктивная уропатия, рак предстательной железы, беременность, детский возраст.
Побочные действия: Импотенция, гинекомастия, снижение либидо и объема эякулята, увеличение и болезненность грудных желез, повышение в крови уровней ЛГ и ФСГ.
Взаимодействие: Повышает эффект антикоагуляционных и антидиабетических средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, по 5 мг в сутки в течение 6–7 мес. Первая оценка эффективности проводится через 6 мес.
Меры предосторожности: При большом объеме остаточной мочи и сниженном ее токе следует иметь в виду возможность развития обструктивной уропатии. До начала лечения необходимо исключить рак предстательной железы и инфекционный простатит. Беременным женщинам детородного возраста рекомендуется избегать контакта с измельченными таблетками финастерида, т.к. возможно проникновение его в организм и нарушение развития наружных половых органов у плода.
Download Веро-Финастерид (Vero-Finasteride)
Латинское название: Liqvamin
Фармакологические группы: Белки и аминокислоты. Средства для энтерального и парентерального питания
Нозологическая классификация (МКБ-10): E44 Белково-энергетическая недостаточность умеренной и слабой степени
Состав и форма выпуска: 1 л раствора для инфузий содержит 80 г аминокислот (11,4 г общего азота): L-аланина 6,4 г, L-аргинина гидрохлорида 6,4 г, L-валина 4,9 г, L-гистидина гидрохлорида 3,2 г, глицина 8 г, L-изолейцина 4,4 г, L-лейцина 9,8 г, L-лизина гидрохлорида 11,5 г, L-метионина 5,7 г, L-пролина 6,4 г, L-треонина 4,3 г, L-триптофана 1,44 г, L-фенилаланина 7,0 г; D-сорбита 50 г; во флаконах для кровезаменителей по 200, 400 и 500 мл, в пачке 1 флакон.
Характеристика: Сбалансированная смесь 13 L-аминокислот, в т.ч. 8 незаменимых, и сорбита. Бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом. Осмолярность 1000 мОсм/л.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит аминокислот. Аминокислоты, входящие в состав препарата, легко усваиваются организмом, включаются в синтез белка (при условии обеспечения энергетических потребностей) и способствуют достижению положительного азотистого баланса, устранению или ослаблению белковой недостаточности.
Показания: Парентеральное питание при гипопротеинемии, обширных глубоких ожогах, невозможности или резком ограничении естественного приема пищи в до- и послеоперационном периоде, травмах, переломах, гнойных процессах, нарушении функции печени, воспалительных процессах в кишечнике, нарушении всасывания аминокислот, кахексии, длительных лихорадочных состояниях, отравлениях.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения обмена аминокислот, тяжелые нарушения функции печени, острые расстройства гемодинамики (шок травматический, ожоговый, массивная кровопотеря и др.), декомпенсация сердечной деятельности, состояние после черепно-мозговой травмы, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические состояния.
Побочные действия: Аллергические реакции; при превышении рекомендуемой скорости введения: гиперемия лица, ощущение жара, головная боль, тошнота, рвота (требуют прекращения введения). При возникновении реакций, обусловленных превышением рекомендуемой скорости введения, после прекращения инфузии следует провести десенсибилизирующую терапию. После устранения побочных эффектов допустимо возобновление введения с уменьшенной скоростью.
Способ применения и дозы: Внутривенно, капельно. Начальная скорость инфузии 10–20 капель в минуту (в течение первых 30 мин), затем скорость постепенно увеличивают до 25–35 капель в минуту. Для введения каждых 100 мл препарата требуется не менее 1 ч. Суточная доза 400–1200 мл. Одновременно следует вводить растворы глюкозы (до 0,5 г/кг/ч) и витаминов.
Особые указания: Превышение скорости введения нецелесообразно, т.к. избыток аминокислот не усваивается организмом и выводится с мочой.
Download Ликвамин (Liqvamin)
Применение: По данным Physician Desk Reference (2004), лефлуномид показан у взрослых для лечения активного РА, снижения объективных симптомов и улучшения субъективного состояния больных, задержки образования краевых эрозий суставов и сужений суставных щелей, выявляемых рентгеноскопически. Лечение ацетилсалициловой кислотой, НПВС и/или низкими дозами кортикостероидов может быть продолжено при терапии лефлуномидом. Комбинированное использование лефлуномида с противомалярийными препаратами, препаратами золота для внутримышечного введения или приема внутрь, пеницилламином, азатиоприном и метотрексатом достаточно не исследовано.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность.
Ограничения к применению: Возможность иммунодепрессии
Лефлуномид не рекомендуется пациентам с тяжелыми иммунодефицитами, дисплазией костного мозга, тяжелыми, неконтролируемыми инфекциями.
В немногочисленных сообщениях указывалось на выявление панцитопении при приеме лефлуномида. В большинстве этих случаев больные получали совместное лечение метотрексатом или другими иммунодепрессивными препаратами, или терапия этими соединениями была отменена перед исследованием; в некоторых случаях у пациентов в анамнезе были выявлены существенные гематологические нарушения. При лечении таких пациентов лефлуномидом терапия должна проводиться с осторожностью и под постоянным клиническим и гематологическим контролем. Использование лефлуномида в комбинированной терапии с метотрексатом в контролируемых исследованиях адекватно не изучено.
При выявлении угнетения костного мозга у пациента, принимающего лефлуномид, лечение этим препаратом должно быть прекращено, и для быстрого снижения в плазме крови концентрации активного метаболита лефлуномида необходимо использовать колестирамин или активированный уголь (см. «Фармакология. Фармакокинетика», «Меры предосторожности. Необходимость в выведении препарата»).
В случае, когда принято решение замены лефлуномида другим противоревматическим препаратом с известными гематодепрессивными свойствами, является разумным продолжать контролировать гематотоксичность из-за возможного взаимного наложения системного действия обоих препаратов. Выведение лефлуномида с помощью колестирамина или активированного угля может снизить этот риск, но может и ухудшить состояние больного, восприимчивого к лечению лефлуномидом.
Кожные реакции
Имеются сообщения об отдельных случаях возникновения синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза у больных, принимавших лефлуномид. В случае развития у пациента, принимающего лефлуномид, одного из этих состояний, необходимо прервать терапию лефлуномидом и провести рекомендованную процедуру выведения препарата (см. «Фармакология. Фармакокинетика», «Меры предосторожности. Необходимость в выведении препарата»).
Гепатотоксичность
В клинических испытаниях лечение лефлуномидом у определенного числа пациентов было связано с повышением активности печеночных ферментов, в первую очередь АЛТ и АСТ; эти эффекты в большинстве случаев были обратимыми. Большинство повышений активности трансаминаз было средним (≤2-кратной верхней границы нормы, ВГН) и обычно снижалось при продолжении лечения. Существенные повышения (>3-кратной ВГН) выявлялись нечасто и были обратимыми при снижении дозировки или прерывании лечения. В таблице 3 представлены данные о повышении активности печеночных ферментов, определявшиеся при клинических испытаниях ежемесячно. Необходимо отметить, что отсутствие применения фолиевой кислоты в клинических испытаниях MN302 ассоциируется с большей частотой повышения активности печеночных ферментов при лечении метотрексатом.
Таблица 3
| US301 | MN301 | MN302 | ||||||
| Лефлуномид | Плацебо | Метотрексат | Лефлуномид | Плацебо | Сульфасалазин | Лефлуномид | Метотрексат | |
| АЛТ >3-й ВГН (n, %) Возврат к <2-й ВГН: | 8 (4,4) 8 | 3 (2,5) 3 | 5 (2,7) 5 | 2 (1,5) 2 | 1 (1,1) 1 | 2 (1,5) 2 | 13 (2,6) 12 | 83 (16,7) 82 |
| Время подъема 0-3 мес 4-6 мес 7-9 мес 10-12 мес | 6 1 1 - | 1 1 1 - | 1 3 1 - | 2 - - - | 1 - - - | 2 - - - | 7 1 - 5 | 27 34 16 6 |
| АСТ >3-й ВГН (n, %) Возврат к <2-й ВГН: | 4 (2,2) 4 | 2 (1,7) 2 | 1 (0,6) 1 | 2 (1,5) 2 | 0 - | 5 (3,8) 4 | 7 (1,4) 5 | 29 (5,8) 29 |
| Время подъема 0-3 мес 4-6 мес 7-9 мес 10-12 мес | 2 1 1 - | 1 1 - - | - 1 - - | 2 - - - | - - - - | 4 1 - - | 3 1 - 3 | 10 11 8 - |
Уровень активности АЛТ должен быть основным диагностическим показателем наличия гепатотоксичности и в начале контролироваться с месячными интервалами, затем, при стабилизации, интервалы определяются по индивидуальной клинической ситуации. Рекомендуется следующее руководство регулирования дозировки или прерывания терапии, основывающееся на опасности и продолжительности подъема значения активности АЛТ: при постоянном повышении активности АЛТ >2-кратной ВГН, снижение дозы до 10 мг/день может позволить продолжить прием лефлуномида. Если, несмотря на снижение дозировки, подъем активности АЛТ продолжает сохраняться в границах >2-кратной, но ≤3-кратной ВГН при желательности продолжения лечения рекомендуется проведение биопсии печени. Если повышение >3-кратной ВГН длительно сохраняется, несмотря на снижение дозировки, терапию лефлуномидом следует прервать, назначить прием колестирамина и, при необходимости, повторить прием колестирамина (см. «Фармакология. Фармакокинетика», «Меры предосторожности. Необходимость в выведении препарата»).
Наблюдались отдельные случаи повышения активности щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в сыворотке крови.
Доклиническая стадия заболевания печени
В связи с фактом вероятного риска усиления токсического действия на печень, ролью печени в активации, выведении и рециркуляции лекарств, применение лефлуномида не рекомендуется у пациентов с существенным нарушением функций печени или инфицированных вирусами гепатита B или C.
Малигнизация
Риск малигнизации, особенно лимфопролиферативных заболеваний, возрастает с применением некоторых ЛС с иммунодепрессивным действием. Лефлуномид обладает возможностью иммунодепрессивного действия. В клинических испытаниях с применением лефлуномида не наблюдалось увеличения частоты малигнизации или возникновения лимфопролиферативных заболеваний, однако для определения возможного риска проявления этих процессов необходимы более широкие и длительные исследования.
Методика выведения препарата
Рекомендуется следующая методика выведения препарата, позволяющая достигать его неопределяемого в плазме уровня (менее чем 0,02 мг/л или 0,02 мкг/мл) после прекращения лечения лефлуномидом:
1) прием колестирамина по 8 г 3 раза в день в течение 11 дней (необязательно принимать колестирамин строго 11 дней подряд, если нет необходимости быстрого снижения уровня М1 в плазме);
2) контролировать меньшие чем 0,2 мг/л (0,2 мкг/мл) уровни М1 в плазме 2 независимыми тестами по меньшей мере 14 дней. Если плазменные уровни выше чем 0,02 мг/л, необходим дополнительный прием колестирамина.
Без применения методики выведения плазматический уровень М1 может не достигнуть значений менее 0,02 мг/л в течение 2 лет, в зависимости от индивидуальных вариаций клиренса.
Применение при беременности и кормлении грудью: Лефлуномид может нанести вред плоду при приеме беременными женщинами. Лефлуномид обладал тератогенностью при пероральном введении крысам во время органогенеза в дозе 15 мг/кг (в основном анофтальмия или микрофтальмия и внутренняя гидроцефалия). Системная экспозиция у крыс при этой дозе составляла приблизительно 1/10 уровня экспозиции, основанной на AUC, у человека. При этих условиях лефлуномид также вызывал снижение веса тела самок и усиление эмбриолетальности и снижение веса плодов выживших новорожденных. У кроликов пероральное введение лефлуномида в дозе 10 мг/кг во время органогенеза приводило к образованию сращенных диспластичных сегментов грудины. Уровень экспозиции при этой дозе был практически равен максимальному уровню экспозиции, основанной на AUC, у человека. При дозе 1 мг/кг лефлуномид не проявлял тератогенности у крыс и кроликов.
При воздействии на самок-крыс лефлуномидом в дозе 1,25 мг/кг, начиная за 14 дней до скрещивания и кончая завершением лактации, наблюдается снижение выживаемости потомства более чем на 90%. Уровень системной экспозиции при дозе 1,25 мг/кг был около 1/100 уровня экспозиции у человека, основанной на AUC.
Применение у женщин детородного возраста. Адекватных и строго контролированных исследований по оценке действия лефлуномида у беременных женщин проведено не было. Однако основываясь на данных исследований на животных, лефлуномид может повышать риск гибели плода при приеме в период беременности. Женщинам детородного возраста нельзя начинать лечение лефлуномидом до исключения беременности и (или) подтверждения использования надежной контрацепции. Перед началом лечения лефлуномидом пациентки должны быть в полном объеме проконсультированы о потенциальной серьезной опасности для плода.
Пациентки должны быть предупреждены, что при любой задержке наступления менструации или другой причине, предполагающей беременность, они должны немедленно известить врача для прохождения теста на беременность, и, при положительном результате, врач и пациентка должны обсудить риск для беременности. Вероятно, что быстрое снижение уровня активного метаболита в крови при использовании методики выведения препарата, при первой задержке менструации, сможет снизить риск применения лефлуномида для плода.
Всем женщинам детородного возраста после прекращения лечения лефлуномидом рекомендуется пройти процедуру выведения препарата. Женщинам, проходящим лечение лефлуномидом и желающим забеременеть, необходимо прервать прием препарата и пройти процедуру его выведения, включающую подтверждение снижения уровня метаболита М1 в плазме ниже чем 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл). Полагают, на основании данных исследований у животных, что при концентрации активного метаболита М1 в плазме человека ниже чем 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл) риск минимизирован.
Кормление грудью. Лефлуномид нельзя применять при кормлении грудью. Неизвестно, выделяется ли лефлуномид с грудным молоком. Поскольку многие ЛС проникают в молоко кормящих женщин, существует вероятность возникновения под влиянием лефлуномида серьезных неблагоприятных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании. Однако решение о начале лечения лефлуномидом или продолжении грудного вскармливания должно приниматься с учетом важности препарата для матери.
Побочные действия: Побочные реакции, связанные с применением лефлуномида при лечении РА, включают: диарею, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ и АСТ), алопецию и сыпь. Ниже представлены побочные реакции, выявленные в ходе контролируемых испытаний (независимо от причинности) и наблюдавшиеся с частотой ≥3% хотя бы в одной из исследованных групп (табл. 4).
Таблица 4
| Системы организма | Частота побочных реакций, % | ||||||
| Все исследования | Плацебо-контролируемые исследования | Плацебо-неконтролируемые исследования | |||||
| MN301 и US301 | MN 302 | ||||||
| Лефлуномид, n=13391 | Лефлуномид, n=315 | Плацебо, n=210 | Сульфасалазин, n=133 | Метотрексат, n=182 | Лефлуномид, n=501 | Метотрексат, n=498 | |
| Организм в целом | |||||||
| Аллергические реакции | 2 | 5 | 2 | 0 | 6 | 1 | 2 |
| Астения | 3 | 6 | 4 | 5 | 6 | 3 | 3 |
| Гриппозный синдром | 2 | 4 | 2 | 0 | 7 | 0 | 0 |
| Инфекции | 4 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Случайная травма | 5 | 7 | 5 | 3 | 11 | 6 | 7 |
| Боль | 2 | 4 | 2 | 2 | 5 | 1 | <1 |
| Боль в животе | 6 | 5 | 4 | 4 | 8 | 6 | 4 |
| Боль в спине | 5 | 6 | 3 | 4 | 9 | 8 | 7 |
| Сердечно-сосудистая | |||||||
| Гипертензия2 | 10 | 9 | 4 | 4 | 3 | 10 | 4 |
| Боль в груди | 2 | 4 | 2 | 2 | 4 | 1 | 2 |
| Желудочно-кишечная | |||||||
| Анорексия | 3 | 3 | 2 | 5 | 2 | 3 | 3 |
| Диарея | 17 | 27 | 12 | 10 | 20 | 22 | 10 |
| Диспепсия | 5 | 10 | 10 | 9 | 13 | 6 | 7 |
| Гастроэнтерит | 3 | 1 | 1 | 0 | 6 | 3 | 3 |
| Увеличение печени | 5 | 10 | 2 | 4 | 10 | 6 | 17 |
| Тошнота | 9 | 13 | 11 | 19 | 18 | 13 | 18 |
| Гастроинтестинальная/абдоминальная боль | 5 | 6 | 4 | 7 | 8 | 8 | 8 |
| Язвы во рту | 3 | 5 | 4 | 3 | 10 | 3 | 6 |
| Рвота | 3 | 5 | 4 | 4 | 3 | 3 | 3 |
| Метаболизм | |||||||
| Гипокалиемия | 1 | 3 | 1 | 1 | 1 | 1 | <1 |
| Снижение веса | 4 | 2 | 1 | 2 | 0 | 2 | 2 |
| Скелетно-мышечная | |||||||
| Артралгия | 1 | 4 | 3 | 0 | 9 | <1 | 1 |
| Судороги ног | 1 | 4 | 2 | 2 | 6 | 0 | 0 |
| Заболевания суставов | 4 | 2 | 2 | 2 | 2 | 8 | 6 |
| Синовит | 2 | <1 | 1 | 0 | 2 | 4 | 2 |
| Тендосиновит | 3 | 2 | 0 | 1 | 2 | 5 | 1 |
| Нервная | |||||||
| Головокружение | 4 | 5 | 3 | 6 | 5 | 7 | 6 |
| Головная боль | 7 | 13 | 11 | 12 | 21 | 10 | 8 |
| Парестезия | 2 | 3 | 1 | 1 | 2 | 4 | 3 |
| Респираторная | |||||||
| Бронхит | 7 | 5 | 2 | 4 | 7 | 8 | 7 |
| Усиление кашля | 3 | 4 | 5 | 3 | 6 | 5 | 7 |
| Респираторные инфекции | 15 | 21 | 21 | 20 | 32 | 27 | 25 |
| Фарингит | 3 | 2 | 1 | 2 | 1 | 3 | 3 |
| Пневмония | 2 | 3 | 0 | 0 | 1 | 2 | 2 |
| Ринит | 2 | 5 | 2 | 4 | 3 | 2 | 2 |
| Синусит | 2 | 5 | 5 | 0 | 10 | 1 | 1 |
| Кожа и придатки (кожи) | |||||||
| Облысение | 10 | 9 | 1 | 6 | 6 | 17 | 10 |
| Экзема | 2 | 1 | 1 | 1 | 1 | 3 | 2 |
| Зуд | 4 | 5 | 2 | 3 | 2 | 6 | 2 |
| Сыпь | 10 | 12 | 7 | 11 | 9 | 11 | 10 |
| Сухость кожи | 2 | 3 | 2 | 2 | 0 | 3 | 1 |
| Урогенитальная | |||||||
| Инфекции мочевыводящих путей | 5 | 5 | 7 | 4 | 2 | 5 | 6 |
1 – включая все контролируемые и не контролируемые испытания с лефлуномидом
2 – гипертензия, как состояние, возникшее до начала испытаний, присутствовала во всех группах по исследованию действия лефлуномида в III фазе испытаний. Анализ случаев вновь возникшей гипертензии показывает отсутствие различий среди исследуемых групп
В дополнение представлены побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов с РА, проходивших лечение лефлуномидом в контролируемых клинических испытаниях, с частотой от 1% до <3% .
Организм в целом: абсцесс, киста, лихорадка, грыжа, недомогание, боль, боль в шее, тазовая боль.
Сердечно-сосудистая система: стенокардия, мигрень, сердцебиение, тахикардия, варикоз вен, васкулит, вазодилатация.
Желудочно-кишечная система: желчнокаменная болезнь, колит, запор, эзофагит, метеоризм, гастрит, гингивит, мелена, кандидоз слизистой оболочки полости рта, фарингит, увеличение слюнных желез, стоматит (или афтозный стоматит), заболевания зубов.
Эндокринная система: сахарный диабет, гипертиреоз.
Кроветворная и лимфатическая системы: анемия (включая железодефицитную анемию), экхимоз.
Метаболизм: повышение активности креатининфосфокиназы, гипергликемия, гиперлипидемия, периферический отек.
Скелетно-мышечная система: артроз, некроз кости, костная боль, бурсит, мышечные судороги, миалгия, разрыв сухожилия.
Нервная система: тревога, депрессия, сухость во рту, инсомния, невралгия, неврит, нарушение сна, повышенная потливость, головокружение.
Респираторная система: астма, одышка, носовое кровотечение, заболевания легких.
Кожа и придатки кожи: угри, контактный дерматит, грибковый дерматит, изменение окраски волос и цвета кожи, гематома, простой герпес, опоясывающий герпес, папулезная сыпь, заболевания ногтей, кожные заболевания, кожные узелки, подкожные узелки, язвы кожи.
Органы чувств: нечеткость зрения, катаракта, конъюнктивит, заболевания глаз, извращение вкуса.
Мочеполовая система: альбуминурия, цистит, дизурия, гематурия, менструальные расстройства, заболевания предстательной железы, учащение мочеиспускания, вагинальный кандидоз.
Еще более редкие побочные реакции, наблюдавшиеся в клинических испытаниях, включали следующие: 1 случай анафилактической реакции, произошедший в период исследований в Фазе II во время повторного начала испытания препарата после прерывания лечения из-за появления сыпи; крапивница; эозинофилия; транзиторная тромбоцитопения (редко); лейкопения <2000 клеток/мм3 (редко). В постмаркетинговых исследованиях наблюдались отдельные случаи панцитопении, синдрома Стивенса — Джонсона, токсического эпидермального некролиза и многоформной эритемы.
Взаимодействие: В in vivo исследованиях по взаимодействию ЛС выявлено несущественное взаимодействие между лефлуномидом и трехфазными контрацептивами для внутреннего применения, и циметидином.
In vitro исследования связывания ЛС с белками показали отсутствие воздействия варфарина на связывание белками активного метаболита М1. В то же время было показано, что М1 увеличивает на 13–50% содержание свободных фракций диклофенака, ибупрофена и толбутамида в концентрациях клинического диапазона. In vitro исследования метаболизма лефлуномида показали, что М1 ингибирует CYP2C9, который отвечает за метаболизм НПВС. Показано, что М1 ингибирует образование 4-гидроксидиклофенака из диклофенака in vitro. Клиническая значимость этих данных не известна, однако в клинических испытаниях широко использовалось сопутствующее применение НПВС и подобных эффектов не наблюдалось.
Прием колестирамина или активированного угля пациентами (n=13) и добровольцами (n=96) приводит к быстрому и достоверному снижению в плазме М1 (см. «Меры предосторожности»).
Метотрексат. У 30 пациентов совместный прием лефлуномида (100 мг/день в течение 2 дней, далее – 10–20 мг/день) и метотрексата (10–25 мг/нед с фолиевой кислотой) показал отсутствие фармакокинетического взаимодействия между препаратами. Однако совместный прием увеличивает риск гепатотоксичности.
Гепатотоксичные препараты. Возрастание побочных эффектов может проявиться при совместном приеме лефлуномида и гепатотоксичных соединений. Это необходимо принять во внимание, когда такие препараты применяются сразу после лечения лефлуномидом без предварительного использования процедуры выведения лефлуномида. В небольшом исследовании (n=30) при совместном применении лефлуномида и метотрексата у 5 из 30 пациентов наблюдались 2–3-кратные подъемы активности ферментов печени. Эти подъемы снижались: в 2-х случаях — при продолжении приема обоих препаратов, в 3-х случаях — после отмены лефлуномида. Более чем 3-кратное увеличение наблюдалось у других 5 пациентов. Эти подъемы снизились: у 2-х пациентов – при продолжении приема обоих препаратов, у 3-х — после отмены лефлуномида.
Рифампицин. При совместном приеме однократной дозы лефлуномида и многократных доз рифампина уровни М1 повышались приблизительно на 40% по сравнению с их значением без приема рифампина. Поэтому в связи с возможностью повышения уровней лефлуномида при его многократном применении, при совместном использовании с рифампицином, необходимо проявлять осторожность.
Передозировка: Данные, касающиеся передозировки лефлуномида при применении его у людей, отсутствуют. В острых токсикологических экспериментах на мышах и крысах минимальными токсическими дозами при пероральном применении лефлуномида были 200–500 мг/кг и 100 мг/кг, соответственно (приблизительно более чем в 350 раз выше максимальной рекомендуемой человеку дозы). В случае значительной передозировки или проявления токсичности, для ускорения выведения препарата, рекомендуется прием колестирамина или активированного угля (см. «Меры предосторожности. Необходимость в выведении препарата»).
Способ применения и дозы: Внутрь. Нагрузочная доза. Для быстрого достижения необходимого терапевтического уровня М1 в плазме крови, в начале терапии лефлуномидом необходимо использование нагрузочной дозы ЛС. В дальнейшем, в связи с длительным T1/2 из плазмы М1 и рекомендованным интервалом дозирования (24 ч), достаточно проведения терапии меньшими дозами. Рекомендуется инициировать терапию лефлуномидом нагрузочной дозировкой по 100 мг в день в течение 3 дней.
Поддерживающая терапия. Пациентам с РА для лечения рекомендуется ежедневная доза не более 20 мг. У небольшого числа пациентов (n=104), получавших 25 мг/день, было выявлено больше побочных реакций: облысение, потеря веса, подъем активности печеночных ферментов. Дозы выше 20 мг в день не рекомендуются. Если дозировка в 20 мг/день не переносится клинически хорошо, ее можно снизить до 10 мг в день. Уровень активности ферментов печени следует контролировать и, при необходимости, проводить коррекцию дозировки (см. «Ограничения к применению. Гепатотоксичность»). В связи с пролонгированным временем полужизни активного метаболита лефлуномида, пациенты должны тщательно наблюдаться после снижения дозы, т.к. может пройти несколько недель до снижения уровней метаболита.
Меры предосторожности: Необходимость в выведении препарата. Активный метаболит лефлуномида медленно выводится из плазмы. В случаях проявления высокой токсичности лефлуномида и/или гиперчувствительности, необходимо применение методики выведения препарата для более быстрого снижения концентрации ЛС в плазме после прекращения терапии лефлуномидом. Пролонгированный прием колестирамина или активированного угля является необходимым для достижения быстрого и достаточного выведения, длительность приема может изменяться в зависимости от клинического статуса пациента. Колестирамин, принимаемый внутрь в дозировке 8 г 3 раза в день в течение 24 ч тремя здоровыми добровольцами, снижал плазматические уровни М1 в течение 24 ч приблизительно на 40%, а в течение 48 ч – на 49–65%. Было показано, что прием активированного угля (порошок в виде суспензии) внутрь или через желудочный зонд (по 50 г каждые 6 ч в течение 24 ч) приводит к снижению плазматических концентраций активного метаболита М1 на 37% за 24 ч и на 48% за 48 ч. Эти процедуры выведения препарата могут быть повторены в случае клинической необходимости.
Почечная недостаточность. В исследованиях с однократным приемом лефлуномида было показано, что у пациентов, прошедших процедуру гемодиализа, концентрация свободного М1 в плазме удваивается. Однако нет клинических данных о применении лефлуномида у больных с почечными нарушениями. Поэтому следует с осторожностью применять препарат у данной группы больных.
Вакцинация. Клинические данные об эффективности и безопасности вакцинации во время лечения лефлуномидом отсутствуют. Однако вакцинация живыми вакцинами не рекомендуется. Необходимо учитывать длительность времени полужизни лефлуномида при намерении введения живой вакцины после прекращения терапии лефлуномидом.
Лабораторные исследования. Уровень активности АЛТ является основным диагностическим показателем гепатотоксичности и должен контролироваться ежемесячно, а затем, при стабилизации, определяться по индивидуальной клинической ситуации.
У пациентов с повышенным риском проявления гематотоксичности должен быть гарантирован более тщательный контроль, включая гематологический (см. «Ограничения к применению. Возможность иммунодепрессии»).
В связи со специфическим действием на щеточную каемку почечных проксимальных канальцев, лефлуномид вызывает ускорение выведения мочевой кислоты (урикозурический эффект). У некоторых пациентов отдельно наблюдается гипофосфатурия. Эти эффекты совместно не наблюдаются и не являются альтернативными друг другу.
Применение у мужчин. Доступная информация не дает оснований для предположения, что применение лефлуномида повышает риск зависимой от мужчины фетальной токсичности. Экспериментов на животных, посвященных оценке этого специфического риска, не проводилось. Для минимизации любого возможного риска мужчины, желающие стать отцами, должны прервать лечение лефлуномидом и принимать колестирамин внутрь по 8 г 3 раза ежедневно в течение 11 дней.
Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность лефлуномида при применении у детей не исследована. Использование лефлуномида пациентами моложе 18 лет не рекомендуется.
Гериатрия. У пациентов старше 65 лет коррекция дозирования лефлуномида не требуется.
Возможность злоупотребления и зависимости от лефлуномида не выявлена.
Особые указания: Информация для пациентов. Необходимо обсудить с пациентками — женщинами детородного возраста — вероятность повышенного риска врожденных дефектов у плода. Женщинам при посещении врача необходимо объяснять, что они будут находиться в группе повышенного риска рождения ребенка с врожденными дефектами, если начинать принимать лефлуномид во время беременности, забеременеть во время прохождения курса лечения или до прерывания лечения и проведения процедуры выведения препарата. Мужчины, желающие стать отцами, должны прервать лечение лефлуномидом.
Пациенты должны быть предупреждены о возможности редких, но серьезных кожных реакций, о необходимости безотлагательного контакта с врачом в случае появления кожной сыпи или поражения слизистых оболочек.
Пациенты должны быть извещены о возможных гепатотоксических эффектах лефлуномида и необходимости контроля активности ферментов печени.
Пациенты, которые получают иммунодепрессивную терапию совместно с приемом лефлуномида, или закончили эту терапию перед лечением лефлуномидом, или имеют в анамнезе существенную гематологическую патологию, должны быть извещены о возможном развитии панцитопении и необходимости частого гематологического контроля. Они должны быть проинструктированы о незамедлительном извещении врача в случае обнаружения симптомов панцитопении (легкое образование подкожных гематом, предрасположенность к инфекциям, бледность и повышенная утомляемость).
Download Лефлуномид (Leflunomide) (-)
Латинское название: Tabulettae Laevomycetini
Фармакологические группы: Амфениколы
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01 Тиф и паратиф. A01.0 Брюшной тиф. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A21 Туляремия. A23 Бруцеллез. A37 Коклюш. A39 Менингококковая инфекция. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A71 Трахома. A75-A79 Риккетсиозы. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L73.2 Гидраденит гнойный. L73.8.0 Сикоз. L73.8.1 Фолликулит. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N64.0 Трещина и свищ соска. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. T20-T32 Термические и химические ожоги
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлорамфеникол (Chloramphenicol)
Применение: Брюшной тиф, сыпной тиф, паратиф, бруцеллез, риккетсиоз, туляремия, дизентерия, коклюш, хламидиоз, менингит, абсцесс головного мозга, пневмония, сепсис, остеомиелит, гнойно-воспалительные заболевания кожи (фурункулы, карбункулы), гнойные раны, инфицированные ожоги, трещины сосков у кормящих матерей, инфекционные заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, блефарит, трахома).
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания), ранний детский возраст (первые месяцы жизни).
Ограничения к применению: Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.
Побочные действия: Тошнота, рвота, жидкий стул, раздражение слизистых оболочек рта, зева, лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, психомоторные расстройства, нарушение сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации, паралич глазных яблок, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, дисбактериоз, суперинфекция (кандидомикоз, стафилококкоз и др.), кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года), дерматит, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек).
Взаимодействие: Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин — гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.
Способ применения и дозы: Внутрь: за 30 мин до еды (в случае тошноты и рвоты — через 1 ч после еды) и местно. Режим дозирования индивидуальный. Разовая доза для взрослых — 0,25–0,5 г; суточная — 2,0 г (в особо тяжелых случаях — до 4 г, под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функциями почек). Суточную дозу делят на 3–4 приема. Разовая доза для детей до 3 лет — 10–15 мг/кг массы тела, 3–8 лет — по 0,15–0,2 г, старше 8 лет — по 0,2–0,3 г; принимают 3–4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней (по показаниям, при условии хорошей переносимости — до 2 нед).
Местно, накожно: 5–10% линимент; наносят на поврежденные участки кожи непосредственно или, пропитав линиментом, стерильные марлевые салфетки. Возможно применение с окклюзионной повязкой. Перевязки проводят через 1–3 дня (реже — через 4–5 дней) до полного очищения раны.
Конъюнктивально: при лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз применяют 1% линимент или 0,25% водный раствор.
Особые указания: При приеме внутрь необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.
При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.
Download Левомицетина таблетки (Tabulettae Laevomycetini)
Латинское название: Otinum
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H73 Другие болезни барабанной перепонки. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. J00 Острый назофарингит [насморк]. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. K00.7 Синдром прорезывания зубов. K05 Гингивит и болезни пародонта. K12.0 Рецидивирующие афты полости рта. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. Z97.2 Наличие зубного протезного устройства (полного) (частичного)
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Холина салицилат (Choline salicylate)
Применение: Воспаления наружного слухового прохода, острый тимпанит, средний отит, воспалительные, язвенно-некротические, инфекционные и трофические поражения слизистой оболочки рта, носа и глотки, мозоли, язвы, ранки при ношении зубных протезов, гингивит, боль при прорезывании зубов у детей, стоматит, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, невралгии, миалгии, артралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, бронхиальная астма, нарушения со стороны системы кроветворения.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание), герпетическая инфекция и грипп в детском возрасте.
Побочные действия: При местном применении (гель) — чувство жжения, энтеральном (сироп) — тошнота, боли в животе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, головокружение, шум в ушах, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, нарушение функции почек, кожная сыпь.
Способ применения и дозы: Капли — по 3–4 капли в наружный слуховой проход 3–4 раза в сутки. Гель — наносить на больное место 3–4 раза в сутки перед едой или перед сном. Сироп — детям в возрасте 1–2 лет — по 0,5–1,5 мл каждые 6 ч, 3–5 лет — по 3 мл каждые 8 ч, 6–12 лет — по 3 мл каждые 6 ч. При ревматических заболеваниях — 1 мл/кг массы тела в сутки в 4 приема.
Download Отинум (Otinum)
Латинское название: Regulax Picosulfate
Фармакологические группы: Слабительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I84 Геморрой. K59.0.0 Запор гипо- и атонический. K60 Трещина и свищ области заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия пикосульфат (Sodium picosulfate)
Применение: Запоры различной этиологии, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки— при изменении характера питания и места пребывания, после операции, при длительном постельном режиме, беременности, нарушении обмена веществ, ожирении, вторичные запоры; геморрой, проктит и анальные трещины (для регуляции и облегчения опорожнения кишечника), подготовка к хирургическим операциям, рентгенологическому или эндоскопическому исследованию ЖКТ, урографии, рентгенографии пояснично-крестцового отдела позвоночника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, клиническая картина «острого живота» (кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, аппендицит, перитонит и другие острые заболевания органов брюшной полости), желудочно-кишечные и маточные кровотечения, боль в животе, тошнота, рвота неясного генеза, цистит, выраженная дегидратация, спастический запор.
Ограничения к применению: Состояние после операции на ЖКТ, детский возраст (до 4 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности и в период кормления грудью использовать только по назначению врача.
Побочные действия: Боль в животе, диарея, позывы к рвоте, при длительном ежедневном применении — нарушение водно-электролитного баланса, слабость, судороги, понижение АД.
Взаимодействие: Антибиотики широкого спектра действия уменьшают послабляющий эффект; диуретики и глюкокортикоиды повышают вероятность возникновения водно-электролитного дисбаланса; возможно повышение чувствительности к сердечным гликозидам.
Передозировка: Симптомы: приступообразные боли в животе, частый жидкий стул; при хронической передозировке – ишемия слизистой оболочки толстой кишки, гиперальдостеронизм, мочекаменная болезнь, поражение почечных канальцев.
Лечение: промывание желудка, коррекция нарушений водно-электролитного баланса, спазмолитические ЛС.
Способ применения и дозы: Внутрь, в небольшом количестве воды, утром или перед сном; начальная доза взрослым — 10 капель, детям старше 4 лет — 5–8 капель; в зависимости от эффекта дозу в последующие приемы снижают либо повышают.
Меры предосторожности: Не рекомендуется без врачебного контроля использовать более 10 дней.
Download Регулакс Пикосульфат (Regulax Picosulfate)
Латинское название: Femoston 1/5
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): M81.0 Постменопаузный остеопороз. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| эстрадиол | 1 мг |
| дидрогестерон | 5 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; метилгидроксипропилцеллюлоза; кукурузный крахмал; коллоидная безводная двуокись кремния ; магния стеарат; макроголь 400; двуокись титана (Е171); желтая и красная окись железа (Е172); Opadry Y−8734 оранжевый |
в блистере 28 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.
Характеристика: Препарат для гормональной заместительной терапии с низкодозированным содержанием в качестве эстрогенного компонента — эстрадиола, в качестве гестагенного составляющего — дидрогестерона.
Фармакологическое действие: Эстроген-гестагенное. Эстрадиол, входящий в состав препарата и идентичный эндогенному эстрадиолу, восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы. Дидрогестерон полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии.
Фармакокинетика: После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается. Метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, который также подвергается печеночной биотрансформации. Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.
Дидрогестерон после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется полностью, основной метаболит — 20-дигидродидрогестерон (ДГД), присутствующий в моче, в основном, в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Т1/2 — 5–7ч, ДГД — 14–17ч. Полное выведение происходит через 72 ч.
Фармакодинамика: Эстрадиол обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов: «приливы», повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении). Предупреждает развитие остеопороза в постменопаузе. Факторы риска остеопороза в постменопаузе — раннее наступление климакса, длительное применение ГКС в недавном прошлом, курение.
Изменяет липидный профиль: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП и повышает уровень ЛПВП.
Дидрогестерон снижает риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышенный действием эстрогена. Не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.
Для достижения максимального профилактического эффекта заместительную гормональную терапию следует начинать сразу после наступления менопаузы. Действие проявляется в течение всего периода лечения (информация о применении эстрогенов более 10 лет ограничена).
Показания: Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде; профилактика постменопаузного остеопороза.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, установленная или предполагаемая беременность, период грудного вскармливания, диагностированный или подозреваемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе, рак эндометрия или другие гормонозависимые новообразования, вагинальные кровотечения неясной этиологии, подтвержденный острый тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочных сосудов в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, острые или хронические заболевания печени, в т.ч. в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия: Ациклические менструальноподобные кровотечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кандидоз влагалища, болезненные ощущения, нагрубание в молочных железах.
Возможны — тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, холестатическая желтуха, хлоазма или меланодермия (могут сохранятся после отмены препарата), узловатая эритема, сыпь, зуд, непереносимость контактных линз.
Редко — головная боль, мигрень, головокружение, депрессивные состояния, малая хорея, артериальная гипертензия, тромбоз, периферические отеки, изменение массы тела, изменение либидо, судороги мышц нижних конечностей.
Взаимодействие: ЛС, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), ослабляют эстрогенное действие. Взаимодействия дидрогестерона с другими ЛС неизвестны.
Передозировка: Симптомы: возможно усиление побочных эффектов, однако до сих пор не зарегистрировано сообщений о симптомах передозировки.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь (желательно в одно и то же время суток) по 1 табл. в сутки без перерыва.
Меры предосторожности: Перед назначением или возобновлением заместительной гормональной терапии (ЗГТ) необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез, а также провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения необходимых мер предосторожностей. Во время лечения препаратом Фемостон 1/5 женщин рекомендуется периодически обследовать (частоту и характер исследований определяют индивидуально).
Обследование молочных желез и/или маммография проводятся в соответствии с принятыми нормами с учетом клинических показаний.
Фемостон 1/5 назначают женщинам, находящися в постменопаузе не менее 1 года.
При переходе с другого эстроген-гестагенного препарата для ЗГТ прием Фемостона 1/5 следует начинать в конце эстроген-прогестагенной фазы без перерыва в приеме таблеток.
Использование эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.
Особенно тщательно следует взвесить пользу от лечения и возможный риск от него, если любые из нижеперечисленных состояний присутствуют, возникали когда-либо прежде и/или имели место во время беременности или предшествующих курсах гормональной терапии: лейомиома матки, эндометриоз, тромбозы или их факторы риска в анамнезе, артериальная гипертензия, нарушения функции почек, сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, бронхиальная астма, порфирия, гемоглобинопатия, холелитиаз, эпилепсия, отосклероз, рассеянный склероз, мигрень или интенсивная головная боль.
Общепризнанными факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2) и системная красная волчанка. По поводу роли варикозного расширения вен в развитии тромбоэмболий общепринятого мнения нет.
Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4–6 нед до операции.
При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получащих лечение антикоагулянтами, необходимо тщательно оценить ее пользу и риск.
Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, препарат Фемостон 1/5 следует отменить. Пациентку следует проинформировать о необходимости обращения к врачу в случае появления следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения.
Имеются данные, демонстрирующие незначительное увеличение частоты выявления развития рака молочной железы у женщин, получавших длительно (более 10 лет) заместительную гормональную терапию. Выявление рака молочной железы может быть связано с ранней диагностикой, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов. Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через 5 лет после прекращения ЗГТ.
Пациентки, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения препаратом Фемостон 1/5 с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия.
Прорывные маточные кровотечения и не резко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения препаратом. Если, несмотря на корректировку дозы, подобные кровотечения не прекращаются, прием препарата должен быть прекращен до установления причин кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. Это может потребовать бипсии эндометрия.
Препарат Фемостон 1/5 не является противозачаточным средством. Больным в перименопаузе рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами неизвестно.
Download Фемостон 1/5 (Femoston 1/5)
Применение: Крапивница (острая, хроническая и холодовая), поллиноз, сывороточная болезнь, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек; аллергические реакции на прием лекарственных средств, переливание крови, укусы насекомых, введение рентгеноконтрастных веществ; кожные заболевания — зудящие дерматозы, контактный дерматит, токсикодермия, нейродермит, экзема; головная боль сосудистого происхождения, мигрень, вазомоторный ринит; анорексия, кахексия (в период реконвалесценции, при хронических заболеваниях), болезнь Кушинга (моно- или комбинированная терапия), комплексная терапия постгастрорезекционного синдрома повышенной моторной функции кишечника при карциноиде, хронического панкреатита, бронхиальной астмы и анафилактических реакций.
Противопоказания: Гиперчувствительность, узкоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания, сужения в области пищеварительного тракта, в т. ч. стеноз привратника, стенозирующая пептическая язва, предрасположенность к отекам, расстройства ЦНС у пожилых пациентов, беременность, кормление грудью, грудной возраст (до 6 мес).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, седативный эффект, снижение психомоторных реакций, беспокойство, раздражение, возбуждение, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, зрительные галлюцинации.
Прочие: тошнота, сухость во рту, увеличение массы тела, сыпь.
Взаимодействие: Депримирующий эффект ципрогептадина уменьшают кофеин и фенамин, усиливают (взаимно) — снотворные и седативные препараты, алкоголь. Трициклические антидепрессанты потенцируют холинолитические эффекты и угнетающее влияние на ЦНС. Повышает болеутоляющее действие опиоидных анальгетиков.
Передозировка: Симптомы: у детей — мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, коллапс, кома; у взрослых — заторможенность, депрессия, кома, затем — психомоторное возбуждение, судороги; редко — гипертермия и гиперемия кожных покровов.
Лечение: индукция рвоты, назначение активированного угля внутрь, с последующим промыванием желудка; при развитии угрожающих жизни симптомов со стороны ЦНС или выраженных атропиноподобных эффектов — введение раствора физостигмина салицилата; по показаниям — сосудосуживающие и противосудорожные средства, ИВЛ. Психостимуляторы и аналептические средства противопоказаны.
Способ применения и дозы: Внутрь после еды. Взрослым — по 4 мг 3 раза в сутки; для лечения хронической крапивницы — 2 мг 3 раза в сутки; при остром приступе мигрени — 4 мг однократно, в случае отсутствия эффекта через 30 мин — еще 4 мг; для поддерживающей терапии — 4 мг 3 раза в сутки; при анорексии — 12 мг в три приема; максимальная суточная доза — 32 мг. Продолжительность лечения с целью увеличения массы тела не должна превышать 6 мес. Детям 6 мес — 2 лет (с осторожностью только в особых случаях)- до 0,4 мг/кг/сут в течение 3–4 нед, 2–6 лет — 6 мг/сут, 6–14 лет — 12 мг/сут, при анорексии — до 8 мг/сут в 3 приема. Продолжительность лечения при анорексии и кахексии не более 3 мес. Максимальные суточные дозы у детей 2–6 лет — 8 мг, 6–14 лет — 16 мг.
Меры предосторожности: Первый прием рекомендуется в вечернее время, после приема пищи (седативный эффект). С осторожностью назначают детям и пожилым пациентам (возможна повышенная чувствительность), больным с бронхиальной астмой, тиреотоксикозом, повышенным внутриглазным давлением, гипертензией и др. заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, особенно в начальном, индивидуально определяемом, периоде лечения. Во время курсового лечения нельзя употреблять спиртные напитки.
Download Ципрогептадин (Cyproheptadine) (-)