Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Biseptol 480
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A00 Холера. A01 Тиф и паратиф. A01.0 Брюшной тиф. A01.4 Паратиф неуточненный. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A23 Бруцеллез. A37 Коклюш. A38 Скарлатина. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A54 Гонококковая инфекция. A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая). A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A57 Шанкроид. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A75 Сыпной тиф. B40 Бластомикоз. B54 Малярия неуточненная. B58 Токсоплазмоз. B59 Пневмоцистоз. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J04.0 Острый ларингит. J10-J18 Грипп и пневмония. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L70 Угри. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N15.9 Тубулоинтерстициальное поражение почек неуточненное. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)
Применение: Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.
Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.
Передозировка: Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.
Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.
Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5–15 мг ежедневно).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет — по 960 мг; дети 2–6 мес — по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес — 5 лет — по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6–12 лет — по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).
Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность — не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе — 10–14 дней; шигеллезе, диарее путешественников — 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей — 1–3 дня; остром бруцеллезе — 3–4 нед; брюшном тифе и паратифе — 1–3 мес; хроническом простатите — 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет — по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6–12 лет — по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10–20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6–12 лет — по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность — 5 дней, затем — пероральный прием.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет — по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность — 3–12 мес.
При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15–20 мг/кг триметоприма и 75–100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14–21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии — обычные дозы в течение периода возможного рецидива.
Неосложненная гонорея — по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием — 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).
При гонококковой инфекции носоглотки — по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.
При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.
Меры предосторожности: Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.
При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Download Бисептол 480 (Biseptol 480)
Латинское название: Velaxin®
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Венлафаксин (Venlafaxine)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), венлафаксина гидрохлорид в форме таблеток с немедленным высвобождением показан для лечения депрессии. Венлафаксина гидрохлорид в форме капсул с модифицированным высвобождением показан для лечения депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (см. "Меры предосторожности").
Ограничения к применению: Недавно перенесенный инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия, изменения АД, повышенное внутриглазное давление и закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, исходно пониженная масса тела, почечная/печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности использование возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Венлафаксин и его активный метаболит ОДВ проникают в грудное молоко женщин. Учитывая потенциальный риск серьезных побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС (в соответствии с важностью ЛС для матери).
Побочные действия: Таблетки с немедленным высвобождением
Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения
19% пациентов (537/2897) с депрессией, получавших венлафаксин, при проведении исследований Фазы 2 и Фазы 3 прекратили лечение в связи с возникновением побочных эффектов. Наиболее общими эффектами (≥1%), явившимися причиной прекращения терапии и рассматривающимися как обусловленные приемом лекарства (т.е. наблюдавшиеся примерно в 2 и более раз чаще при приеме венлафаксина в сравнении с плацебо), были следующие (в скобках указан процент в группе плацебо): сонливость 3% (1%), инсомния 3% (1%), головокружение 3% (<1%), головная боль 3% (1%), тревога 2% (1%), нервозность 2% (<1%), астения 2% (<1%); сухость во рту 2% (<1%), тошнота 6% (1%), нарушение эякуляции 3% (<1%), потливость 2% (<1%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых испытаниях
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом венлафаксина гидрохлорида (частота встречаемости 5% и более), не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо, т.е. при приеме венлафаксина гидрохлорида наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо (см. табл. 1), были астения, потливость, тошнота, запор, анорексия, рвота, сонливость, сухость во рту, головокружение, нервозность, тревога, тремор, нечеткость зрения, нарушение эякуляции/оргазма и импотенция у мужчин.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥1% у пациентов, леченных венлафаксина гидрохлоридом (табл.1). В таблице 1 представлены побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид в форме таблеток в дозах 75–375 мг/сут при проведении краткосрочных испытаний (4- и 8-недельное). Эти эффекты наблюдались с частотой ≥1% и превышали по частоте плацебо. В таблице указан процент пациентов в каждой группе, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период лечения. Побочные эффекты сгруппированы с использованием стандартного терминологического словаря COSTART.
Таблица 1
Побочные явления, наблюдавшиеся в 4-8-недельных плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных депрессией
| Системы организма / Побочные эффекты | Венлафаксин (n=1033), % | Плацебо (n=609), % |
| Организм в целом | ||
| Головная боль | 25 | 24 |
| Астения | 12 | 6 |
| Инфекция | 6 | 5 |
| Озноб | 3 | - |
| Боль в груди | 2 | 1 |
| Травма | 2 | 1 |
| Сердечно-сосудистая система | ||
| Вазодилатация | 4 | 3 |
| Повышение АД/гипертензия | 2 | - |
| Тахикардия | 2 | - |
| Ортостатическая гипотензия | 1 | - |
| Кожа | ||
| Потливость | 12 | 3 |
| Сыпь | 3 | 2 |
| Зуд | 1 | - |
| Желудочно-кишечный тракт | ||
| Тошнота | 37 | 11 |
| Запор | 15 | 7 |
| Анорексия | 11 | 2 |
| Диарея | 8 | 7 |
| Рвота | 6 | 2 |
| Диспепсия | 5 | 4 |
| Метеоризм | 3 | 2 |
| Обмен веществ | ||
| Снижение массы тела | 1 | - |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 23 | 9 |
| Сухость во рту | 22 | 11 |
| Головокружение | 19 | 7 |
| Инсомния | 18 | 10 |
| Нервозность | 13 | 6 |
| Тревога | 6 | 3 |
| Тремор | 5 | 1 |
| Необычные сновидения | 4 | 3 |
| Гипертензия | 3 | 2 |
| Парестезия | 3 | 2 |
| Снижение либидо | 2 | - |
| Ажитация | 2 | - |
| Спутанность сознания | 2 | 1 |
| Нарушение процесса мышления | 2 | 1 |
| Деперсонализация | 1 | - |
| Депрессия | 1 | - |
| Задержка мочеиспускания | 1 | - |
| Подергивания мышц | 1 | - |
| Дыхательная система | ||
| Зевота | 3 | - |
| Органы чувств | ||
| Затуманивание зрения | 6 | 2 |
| Извращение вкуса | 2 | - |
| Тиннит | 2 | - |
| Мидриаз | 2 | - |
| Мочеполовая система | ||
| Нарушение эякуляции/оргазма | 12 | - |
| Импотенция | 6 | - |
| Учащение мочеиспускания | 3 | 2 |
| Нарушение мочеиспускания | 2 | - |
| Нарушение оргазма | 2 | - |
- фиксировалось только у мужчин
- фиксировалось только у женщин
Неблагоприятные эффекты, отмеченные по крайней мере у 1% пациентов, принимавших венлафаксина гидрохлорид, и наблюдавшиеся с частотой, равной или меньшей плацебо, включали следующие: боль, в т.ч. абдоминальная боль, боль в спине, миалгия, артралгия, гриппоподобный синдром, лихорадка, сердцебиение, повышение аппетита, амнезия, гипестезия, ринит, фарингит, синусит, усиление кашля, дисменорея (у женщин).
Зависимость побочных эффектов от дозы. Оценка степени выраженности побочных эффектов у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид, проводилась в сравнительном исследовании с фиксированными дозами: 75 мг/сут (n=89), 225 мг/сут (n=89), 375 мг/сут (n=88) и плацебо (n=92). Учитывались эффекты, которые встречались с частотой 5% и более по крайней мере в одной из групп пациентов, получавших венлафаксин, и наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.
Для оценки тенденции потенциальной зависимости "доза-побочный эффект" использовали тест Кохрана-Армитажа с двухсторонним критерием, за уровень статистической значимости принимали Р<0,05. Проведенный анализ свидетельствует о дозозависимости некоторых эффектов, включая следующие: озноб, гипертензия, анорексия, тошнота, ажитация, головокружение, сонливость, тремор, зевота, потливость, нарушение эякуляции.
Адаптация к некоторым побочным эффектам
В течение 6-недельного периода терапии были отмечены случаи адаптации к некоторым побочным эффектам (например, головокружение и тошнота), в меньшей степени — к другим эффектам (например, нарушение эякуляции, сухость во рту).
Капсулы с модифицированным высвобождением
Представлены данные, полученные в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях.
Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения
По результатам клинических испытаний, почти 11% из 357 пациентов с большим депрессивным эпизодом, получавших венлафаксина гидрохлорид, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 6% из 285 пациентов, получавших плацебо. У пациентов с ГТР аналогичный показатель составил 18% из 1381 пациентов (плацебо – 12% из 555), у пациентов с СФ — 17% из 277 пациентов (плацебо – 5% из 274).
Побочными эффектами, которые привели к прекращению лечения и были связаны с приемом лекарства (т.е. ведущие к прекращению приема лекарства по крайней мере у 1% пациентов, и встречающиеся по крайней мере в 2 раза чаще плацебо), в зависимости от диагноза были следующие (в скобках указан процент в группе плацебо):
у пациентов с депрессией — тошнота 4% (<1%), анорексия 1% (<1%), сухость во рту 1% (0%), головокружение 2% (1%), инсомния 1% (<1%), сонливость 2% (<1%);
у пациентов с ГТР — астения 3% (<1%), тошнота 8% (<1%), сухость во рту 2% (<%), рвота 1% (<%), инсомния 3% (<1%), сонливость 3% (<1%), нервозность 2% (<1%), тремор 1% (0%), потливость 2% (<1%);
у пациентов с СФ — астения 1% (<1%), головная боль 2% (<1%), тошнота 4% (0%), головокружение 2% (0%), инсомния 3% (<1%), сонливость 2% (<1%), тревога 1% (<1%), потливость 1% (0%), импотенция 3% (0%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых испытаниях с частотой ≥2% у пациентов, леченных венлафаксина гидрохлоридом (табл.2).
В таблице 2 представлены побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид в период проведения плацебо-контролируемых клинических испытаний при экстренной терапии большого депрессивного эпизода (до 12 нед, диапазон доз от 75 до 225 мг/сут), ГТР (до 8 нед, диапазон доз от 37,5 до 225 мг/сут) и СФ (до 12 нед, диапазон доз от 75 до 225 мг/сут). Эти эффекты наблюдались с частотой ≥2% и превышали по частоте плацебо. В таблице указан процент пациентов в каждой группе, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период лечения. Побочные эффекты сгруппированы с использованием стандартного терминологического словаря COSTART.
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом венлафаксина гидрохлорида (частота встречаемости 5% и более), не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо (т.е. при приеме венлафаксина гидрохлорида наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо) при проведении клинических испытаний, в зависимости от диагноза, были следующие (см. также табл.2):
У пациентов с депрессией во всех плацебо-контролируемых испытаниях были отмечены, в частности: нарушение эякуляции, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, сухость во рту и анорексия), нарушения со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, необычные сновидения), потливость. В двух плацебо-контролируемых испытаниях, проведенных в США, дополнительно были отмечены (n=192): нарушения сексуальной функции (импотенция у мужчин, аноргазмия у женщин, снижение либидо), желудочно-кишечные расстройства (запор и метеоризм), нарушения со стороны ЦНС (инсомния, нервозность и тремор), нарушение зрения, сердечно-сосудистые нарушения (гипертензия и вазодилатация), зевота.
У пациентов с ГТР в течение всех плацебо-контролируемых испытаний отмечались: нарушения сексуальной функции (нарушение эякуляции и импотенция), желудочно-кишечные расстройства (тошнота, сухость во рту, анорексия, запор), нарушение зрения, потливость.
У пациентов с СФ в обоих плацебо-контролируемых испытаниях отмечались астения, желудочно-кишечные расстройства (анорексия, сухость во рту, тошнота), нарушения со стороны ЦНС (тревога, инсомния, снижение либидо, нервозность, сонливость, головокружение), нарушения сексуальной функции (нарушение эякуляции, оргазмические расстройства, импотенция), зевота, потливость, нарушение зрения.
Таблица 2
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством (ГТР) и социальными фобиями (СФ)
| Системы организма/ Побочные эффекты | Депрессия | ГТР | СФ | |||
| Венлафаксин (n=357), % | Плацебо (n=285), % | Венлафаксин (n=1381), % | Плацебо (n=555), % | Венлафаксин (n=277), % | Плацебо (n=274), % | |
| Организм в целом | ||||||
| Астения | 8 | 7 | 12 | 8 | 17 | 8 |
| Головная боль | - | - | - | - | 34 | 33 |
| Гриппоподобный синдром | - | - | - | - | 6 | 5 |
| Случайная травма | - | - | - | - | 5 | 3 |
| Боль в животе | - | - | - | - | 4 | 3 |
| Сердечно-сосудистая система | ||||||
| Вазодилатация (главным образом приливы) | 4 | 2 | 4 | 2 | 3 | 1 |
| Гипертензия | 4 | 1 | - | - | 5 | 4 |
| Сердцебиение | - | - | - | - | 3 | 1 |
| Пищеварительная система | ||||||
| Тошнота | 31 | 12 | 35 | 12 | 29 | 9 |
| Запор | 8 | 5 | 10 | 4 | 8 | 4 |
| Анорексия | 8 | 4 | 8 | 2 | 20 | 1 |
| Рвота | 4 | 2 | 5 | 3 | 3 | 2 |
| Метеоризм | 4 | 3 | - | - | - | - |
| Диарея | - | - | - | - | 6 | 5 |
| Отрыжка | - | - | - | - | 2 | 0 |
| Метаболизм | ||||||
| Снижение массы тела | 3 | 0 | - | - | 4 | 0 |
| Нервная система | ||||||
| Головокружение | 20 | 9 | 16 | 11 | 16 | 8 |
| Сонливость | 17 | 8 | 14 | 8 | 16 | 8 |
| Инсомния | 17 | 11 | 15 | 10 | 23 | 7 |
| Сухость во рту | 12 | 6 | 16 | 6 | 17 | 4 |
| Нервозность | 10 | 5 | 6 | 4 | 11 | 3 |
| Необычные сновидения (главным образом яркие сновидения, ночные кошмары, сон со сновидениями) | 7 | 2 | 3 | 2 | 4 | <1 |
| Тревога | - | - | - | - | 5 | 3 |
| Тремор | 5 | 2 | 4 | <1 | 4 | <1 |
| Гипертония | - | - | 3 | 2 | - | - |
| Парестезия | 3 | 1 | 2 | 1 | 3 | <1 |
| Снижение либидо | 3 | <1 | 4 | 2 | 9 | <1 |
| Ажитация | 3 | 1 | - | - | 4 | 1 |
| Депрессия | 3 | <1 | - | - | - | - |
| Подергивания мышц | - | - | - | - | 2 | 0 |
| Респираторная система | ||||||
| Фарингит | 7 | 6 | - | - | - | - |
| Зевота | 3 | 0 | 3 | <1 | 5 | <1 |
| Синусит | - | - | - | - | 2 | 1 |
| Кожа | ||||||
| Потливость | 14 | 3 | 10 | 3 | 13 | 2 |
| Органы чувств | ||||||
| Нарушение зрения (в т.ч. затуманивание зрения) | 4 | <1 | 5 | <1 | 6 | 3 |
| Мочеполовая система | ||||||
| Нарушение эякуляции (в т.ч. задержка эякуляции) | 16 | <1 | 11 | <1 | 16 | 1 |
| Импотенция | 4 | <1 | 5 | <1 | 10 | 1 |
| Оргазмические расстройства (в т.ч. задержка оргазма, аноргазмия) | 3 | <1 | 2 | 0 | 8 | 0 |
- фиксировалось только у мужчин
- фиксировалось только у женщин
Следует иметь в виду, что данные о побочных эффектах, полученные в плацебо-контролируемых исследованиях, не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы отличаются от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом, приведенные в таблицах цифры частоты встречаемости побочных эффектов (в процентах) могут отличаться от полученных другими клиническими исследователями, т.к. каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.
Изменение жизненно важных функций
Таблетки с немедленным высвобождением
При проведении клинических испытаний выявлено, что на фоне приема венлафаксина частота пульса была повышена примерно на 3 удара в минуту – среднее значение для всех групп пациентов, получавших различные дозы (в сравнении с плацебо, где таких изменений отмечено не было). В исследованиях с диапазоном доз 200–375 мг/сут (среднее значение дозы — более 300 мг/сут) частота пульса была повышена в среднем на 2 удара в минуту (в сравнении с плацебо, где отмечалось снижение на 1 удар в минуту).
В контролируемых клинических испытаниях с приемом венлафаксина было связано повышение дАД в диапазоне 0,7–2,5 мм рт.ст. (для всех групп пациентов) в сравнении с плацебо, где отмечалось понижение дАД в интервале 0,9–3,8 мм рт.ст. При этом повышение АД было дозозависимым (см. «Меры предосторожности", стойкая гипертензия).
Капсулы с модифицированным высвобождением
В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с большим депрессивным эпизодом, получавших венлафаксина гидрохлорид в течение периода до 12 нед, к моменту окончания терапии отмечалось повышение частоты пульса в среднем на 2 удара в минуту в сравнении с плацебо (повышение на 1 удар в минуту). Аналогичные результаты были получены в премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с ГТР (до 8 нед лечения). В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с СФ, получавших венлафаксин в течение периода до 12 нед, частота пульса была повышена в среднем на 4 удара в минуту (в группе плацебо изменений не наблюдалось).
Изменение лабораторных показателей
По результатам мониторинга лабораторных показателей, проводимого в течение клинических испытаний венлафаксина (таблетки, капсулы), статистически значимые различия (в сравнении с плацебо) отмечались только в уровне сывороточного холестерина. Так, при лечении венлафаксином (таблетки) больных депрессией по крайней мере в течение 3 мес клинически значимое повышение уровня холестерина было зарегистрировано у 5,3% пациентов в сравнении с 0% плацебо (по результатам проведения 12-месячных плацебо-контролируемых испытаний).
Изменение ЭКГ
Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид (n=769) и плацебо (n=450) в контролируемых клинических испытаниях показало, что статистически значимым отличием оказалось только повышение ЧСС на фоне приема венлафаксина.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО (см. "Меры предосторожности").
Одновременное применение у 18 здоровых добровольцев циметидина и венлафаксина при достижении равновесных концентраций обоих веществ приводило к ингибированию метаболизма венлафаксина при "первом прохождении" через печень, снижению клиренса венлафаксина примерно на 43% и увеличению AUC и Cmax на 60%, при этом циметидин не влиял на фармакокинетику ОДВ (который присутствует в в системном кровотоке в значительно большем количестве, чем венлафаксин); общая фармакологическая активность "венлафаксин+ОДВ" повышалась лишь незначительно; взаимодействие венлафаксина и циметидина может носить более выраженный характер у пациентов на фоне гипертензии, нарушения функции печени и у людей пожилого возраста (следует соблюдать осторожность).
Не выявлено взаимодействия между диазепамом и его активным метаболитом дезметилдиазепамом и венлафаксином и его метаболитом (ОДВ) у 18 здоровых добровольцев при применении однократной дозы диазепама на фоне венлафаксина в равновесных условиях.
Прием однократной пероральной дозы галоперидола на фоне венлафаксина в равновесных условиях у 24 здоровых добровольцев приводил к изменению фармакокинетических параметров галоперидола: снижению общего клиренса галоперидола на 42%, увеличению AUC на 70% и Cmax на 80%; при этом T1/2 оставался без изменений.
Однократный пероральный прием лития не влиял на фармакокинетику венлафаксина (а также ОДВ) в равновесном состоянии у 12 здоровых мужчин. Венлафаксин также не изменял фармакокинетические параметры лития.
Венлафаксин не повышал свободные концентрации в крови других, одновременно принимаемых ЛС с высоким связыванием с белками (ввиду низкого связывания венлафаксина и ОДВ с белками плазмы).
В исследованиях in vitro показано, что венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и его активного метаболита, аналогично имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и его активного метаболита.
Однократный пероральный прием рисперидона на фоне венлафаксина в равновесных условиях сопровождался повышением AUC рисперидона на 32% вследствие слабого ингибирования CYP2D6-опосредованного метаболизма рисперидона до активного метаболита (9-гидрокси-рисперидон), при этом общая фармакологическая активность (рисперидон + метаболит) не менялась.
В клинических исследованиях не выявлено взаимодействия венлафаксина с ЛС, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (включая алпразолам, диазепам, терфенадин).
Прием однократной пероральной дозы индинавира на фоне венлафаксина в равновесном состоянии у 9 здоровых добровольцев приводил к снижению AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническое значение выявленного феномена неизвестно).
Однократный прием этанола (0,5 г/кг) не оказывал влияния на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ при приеме венлафаксина в дозе 150 мг/сут (у 15 здоровых мужчин).
Передозировка: Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS и др.), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, головокружение, нарушение сознания различной степени выраженности (от сонливости до комы), судороги, вплоть до летального исхода.
Лечение: применение активированного угля, индукция рвоты, промывание желудка (для уменьшения всасывания). Поддержание проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг ритма сердца и других жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. Эффективность таких мероприятий как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови маловероятна. Специфического антидота нет.
В постмаркетинговых исследованиях случаи передозировки венлафаксина отмечались преимущественно при одновременном приеме алкоголя и/или других лекарственных средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, одновременно с приемом пищи, начальная доза — 75 мг/сут (таблетки — суточную дозу делят на 2–3 приема, капсулы — 1 раз/сут, примерно в одно и то же время суток — утром или вечером). Для некоторых пациентов может быть желательна стартовая доза 37,5 мг/сут (в течение 4–7 дней). При необходимости возможно повышение дозы (постепенно, на 75 мг/сут, 1 раз в 4 дня и более) до 225 мг/сут (рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести), в стационаре (при тяжелой депрессии) возможно повышение дозы до максимальной — 375 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции печени умеренной и тяжелой степени выраженности требуется снижение суточной дозы на 50% и более. На фоне нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–70 мл/мин) необходимо снижение дозы на 25–50%, при гемодиализе — на 50%, принимать препарат следует после гемодиализа. У пациентов пожилого возраста специальной корректировки доз не требуется, однако следует соблюдать осторожность при лечении этой категории больных, особенно при повышении дозы.
Меры предосторожности: Сочетание с ингибиторами МАО
Лечение венлафаксином следует начинать не ранее чем через 14 дней после окончания приема ингибиторов МАО, в свою очередь лечение ингибиторами МАО можно начинать не ранее чем через 7 дней после отмены венлафаксина. При одновременном приеме венлафаксина и ингибиторов МАО возможно развитие тяжелых побочных реакций (в т.ч. тремор, миоклонус, обильное потоотделение, тошнота, рвота, прилив крови к лицу, головокружение; гипертермия с признаками, сходными с нейролептическим злокачественным синдромом; судороги, вплоть до летального исхода).
Стойкая гипертензия
У некоторых пациентов в процессе лечения развивается стойкая венлафаксин-индуцированная гипертензия, определяемая как повышение диастолического давления в положении лежа (дАДЛ) ≥90 мм рт.ст. и ≥10 мм рт.ст. по отношению к базовому (исходному) уровню при измерении во время трех последовательных визитов к врачу.
В премаркетинговых исследованиях при использовании трех фиксированных доз венлафаксина – 75, 225 и 375 мг/сут в форме таблеток с немедленным высвобождением в сравнении с плацебо среднее значение повышения дАДЛ в группе пациентов, получавших 375 мг/сут, к концу 6-ой недели составило 7,2 мм рт.ст., тогда как в группах пациентов, принимавших дозы 75 и 225 мг/сут, существенных изменений не было (в группе плацебо отмечалось снижение дАДЛ на 2,2 мм рт.ст.). Анализ, проведенный у пациентов, отвечающих критерию наличия стойкой гипертензии, выявил дозозависимое увеличение частоты ее возникновения. При дозах венлафаксина менее 100 мг/сут стойкая гипертензия отмечалась в 3% случаев, 101–200 мг/сут — 5%, 201–300 мг/сут — 7%, более 300 мг/сут — 13% (плацебо — 2%). Анализ у пациентов с наличием стойкой гипертензии и 19 пациентов, прекративших лечение в связи с развитием гипертензии (менее 1% от общего числа пациентов, принимавших венлафаксин), выявил, что чаще всего дАДЛ повышалось на 10–15 мм рт.ст. Тем не менее длительное повышение дАДЛ может иметь неблагоприятные последствия. Поэтому рекомендуется регулярный мониторинг АД у пациентов, принимающих венлафаксин. В случаях длительного повышения АД необходимо либо снизить дозу, либо решить вопрос об отмене препарата.
В премаркетинговых исследованиях у пациентов с большим депрессивным расстройством, получавших венлафаксина гидрохлорид в форме капсул с модифицированным высвобождением в дозах 75–375 мг/сут в 3% случаев (19/705) была отмечена стойкая гипертензия. У пациентов с генерализованным тревожным расстройством, принимавших венлафаксин в дозах 37,5–225 мг/сут, стойкая гипертензия отмечалась в 0,5% случаев (5/1011). У пациентов с социальными фобиями, получавших дозы 75–225 мг/сут, стойкая гипертензия отмечалась в 1,4% случаев (4/277). Количество пациентов в этих исследованиях, получавших дозы свыше 300 мг/сут, было недостаточным для оценки частоты повышения АД при наивысших дозах.
Инсомния и нервозность
Объединенный анализ краткосрочных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований у больных депрессией показал, что наиболее общими эффектами, связанными с приемом венлафаксина в форме таблеток с немедленным высвобождением (n=1033) в сравнении с плацебо (n=609) были тревога 6%(3%), нервозность 13%(6%), инсомния 18%(10%), в скобках указан процент в группе плацебо. В Фазе 2 и Фазе 3 исследований у больных депрессией тревога, нервозность и инсомния привели к прекращению лечения у 2%, 2% и 3% пациентов, соответственно.
Объединенный анализ краткосрочных исследований у пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством и социальными фобиями показал, что наиболее общими эффектами, связанными с приемом венлафаксина в форме капсул с модифицированным высвобождением в сравнении с плацебо были инсомния и нервозность (в скобках указан процент в группе плацебо). Инсомния отмечалась в 17% случаев(11%), нервозность – 10%(5%) у пациентов с депрессивным эпизодом (n=357) в сравнении с плацебо (n=285); 15%(10%) и 6%(4%) у пациентов с генерализованным тревожным расстройством (n=1381) в сравнении с плацебо (n=555); 23%(7%) и 11%(3%) у пациентов с социальными фобиями (n=277) в сравнении с плацебо (n=274), соответственно.
При лечении пациентов с депрессивным эпизодом 0,9% пациентов прекратили лечение из-за возникновения инсомнии и 0,9% — из-за появления нервозности. У пациентов с генерализованным тревожным расстройством при лечении в течение до 8 недель инсомния и нервозность явились причиной прекращения терапии в 3 и 2% случаев, при продолжительности лечения до 6 мес – в 2 и 0,7% случаев соответственно. У пациентов с социальными фобиями при лечении до 12 недель инсомния явилась причиной отмены венлафаксина в 3% случаев, нервозность не являлась причиной отмены препарата.
Изменение аппетита и массы тела
По результатам краткосрочных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований у больных депрессией наиболее часто сообщалось о возникающей при приеме венлафаксина анорексии (11% таблетки/8% капсулы) в сравнении с плацебо (2% таблетки/4% капсулы). Дозозависимое снижение массы тела часто отмечалось у пациентов, принимавших венлафаксин в течение нескольких недель. Существенное снижение массы тела, особенно у пациентов с депрессией, имеющих слишком малый вес, может являться нежелательным эффектом лечения венлафаксином. Снижение массы тела на 5% и более наблюдалось на фоне венлафаксина у 6% пациентов (таблетки)/7% (капсулы) в сравнении с плацебо (1%/2%) и у 3% пациентов, принимавших другой антидепрессант. Прекращение снижения массы тела под влиянием венлафаксина (таблетки) отмечалось редко — в 0,1% случаев при проведении исследований Фазы 2 и Фазы 3 у больных депрессией. Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела у больных депрессией при приеме капсул также было небольшим — 1 и 0,1% соответственно.
В краткосрочных (до 8 нед) исследованиях у пациентов с генерализованным тревожным расстройством, получавших венлафаксин в форме капсул, анорексия была отмечена в 8% случаев (плацебо – 2%). Снижение массы тела на 7% и более наблюдалось у 3% пациентов, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 6 мес (плацебо – 1%). Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела при приеме капсул в течение периода до 8 нед наблюдалось у 0,9% и 0,3% пациентов соответственно.
В исследованиях у пациентов с социальными фобиями, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 12 нед, анорексия была отмечена в 20% случаев (плацебо – 2%). Снижение массы тела на 7% и более не наблюдалось ни у пациентов, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 12 мес, ни в группе плацебо. Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела при приеме капсул в течение периода до 12 нед составило 0,4% и 0,0 % соответственно.
Активация мании/гипомании
У небольшого числа пациентов с нарушениями настроения, получающими антидепрессанты, может развиваться мания или гипомания. По результатам всех премаркетинговых испытаний венлафаксина у пациентов с депрессией мания/гипомания была отмечена в 0,5% (таблетки) и 0,3% (капсулы) случаев (плацебо 0%). Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе.
Гипонатриемия
Следует иметь в виду, что на фоне венлафаксина возможно развитие гипонатриемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, особенно у пациентов с гиповолемией, обезвоживанием, у пожилых людей, а также при одновременном приеме диуретиков.
Мидриаз
Поскольку сообщалось о развитии мидриаза при лечении венлафаксином, необходимо с осторожностью применять его у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы.
Cудороги
Во время премаркетинговых испытаний судороги отмечались у 0,26% (8/3082) пациентов, получавших венлафаксин (таблетки), большая часть которых (5 из 8) наблюдалась у пациентов, принимавших дозы 150 мг/сут и менее. При приеме венлафаксина в форме капсул у пациентов с депрессивным эпизодом (n=705), генерализованным тревожным расстройством (n=1381) и социальными фобиями (n=277) судорог отмечено не было. Тем не менее необходимо с осторожностью назначать венлафаксин пациентам с указанием на судороги в анамнезе. При развитии припадка следует прекратить прием препарата.
Кровоизлияния
Имеются сообщения о возникновении на фоне венлафаксина аномальных кожных кровоизлияний (в большинстве случаев экхимозов — обширных кровоизлияний в кожу или слизистую оболочку). Причинно-следственная связь этого явления с приемом венлафаксина не установлена, однако отмечалось нарушение агрегации тромбоцитов (возможно вследствие уменьшения содержания в них серотонина).
Повышение уровня сывороточного холестерина (см. "Побочные действия" Изменение лабораторных показателей) .
При длительной терапии рекомендуется измерение уровня сывороточного холестерина (в ходе клинических испытаний отмечено клинически значимое повышение этого показателя у пациентов, получавших венлафаксин).
Суицид
В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Те же предосторожности следует соблюдать при лечении пациентов с генерализованным тревожным расстройством и социальными фобиями.
Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями
Клинический опыт применения венлафаксина при наличии у пациентов сопутствующих заболеваний ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при ряде заболеваний и состояний, в т.ч. сопровождающихся нарушением гемодинамики или метаболизма (см. «Ограничения к применению»).
Не было проведено систематических наблюдений у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией, т.к. эти пациенты исключались из многих клинических премаркетинговых исследований. Однако анализ ЭКГ у пациентов, получавших венлафаксин, показывает, что прием препарата не связан с развитием клинически значимых отклонений на ЭКГ.
Прекращение лечения венлафаксином
Сообщалось о появлении у пациентов эффектов, обусловленных прекращением лечения венлафаксином (discontinuation effects). В связи с этим отмену венлафаксина следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск возникновения
реакций отмены, при этом рекомендуется наблюдение за состоянием пациента. Время периода отмены может зависеть от дозы, продолжительности терапии и индивидуальных особенностей пациента. При лечении венлафаксином в течение 6 нед и более период отмены препарата должен быть не менее 2 нед.
Проявления реакции отмены у пациентов, лечившихся венлафаксином, были систематизированы при проведении проспективного анализа результатов клинических испытаний венлафаксина при генерализованном тревожном расстройстве и ретроспективного обзора испытаний при депрессии. Было обнаружено, что резкое прекращение приема венлафаксина или снижение его дозы (при различных дозах) ассоциированы с появлением симптомов, частота которых повышалась с увеличением дозы и длительности лечения. Отмеченные симптомы включали следующие: ажитация, анорексия, тревога, спутанность сознания, нарушение координации, диарея, головокружение, сухость во рту, дисфория, фасцикулярные подергивания, утомляемость, головная боль, гипомания, инсомния, тошнота, нервозность, ночные кошмары, судороги, нарушение чувствительности (включая ощущение удара электрическим током), сонливость, потливость, тремор, вертиго, рвота.
Поддерживающая терапия
В проведенных клинических испытаниях нет достаточного количества данных, указывающих, как долго можно принимать венлафаксин при лечении депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.
Хотя венлафаксин не усиливал влияние этанола на психомоторные реакции у добровольцев, следует избегать одновременного приема венлафаксина и алкоголя.
В исследованиях на здоровых добровольцах не было отмечено клинически значимого снижения мыслительной деятельности и скорости психомоторных реакций на фоне венлафаксина. Однако, поскольку любой психоактивный препарат может оказывать влияние на ЦНС, пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автомобиля.
Download Велаксин (Velaxin®)
Латинское название: Herceptin
Фармакологические группы: Другие противоопухолевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трастузумаб (Trastuzumab)
Применение: Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2 (монотерапия после одного или более курсов химиотерапии метастатической стадии или в комбинации с паклитакселом в качестве терапии первого ряда).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Одышка в покое, обусловленная метастатическим поражением или сопутствующими заболеваниями легких (повышен риск летальных инфузионных реакций); больные группы риска по кардиотоксичности (сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, ИБС, предварительное лечение препаратами антрациклинового ряда и циклофосфамидом), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, анорексия, запор, редко — нарушение функций печени, гепатит, печеночная недостаточность, желтуха, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, вазодилатация, гипотензия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, кардиомиопатия, сердцебиение; лейкопения, редко — нарушение ритма сердца, снижение фракции выброса, тромбоцитопения, анемия; снижение уровня протромбина.
Со стороны кожных покровов: зуд, гипергидроз, сухость кожи, акне, макуло-папулезная сыпь, поражение ногтей, алопеция.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение, поражение легких, плеврит, фарингит, ринит, синусит; отек легких; гипоксия, отек гортани, острый респираторный дистресс-синдром.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость или бессонница, парестезии, атаксия, тремор, парезы, тревога, депрессия, нейропатия, глухота, редко — кома, менингит, отек мозга, интеллектуальные нарушения.
Аллергические реакции: в т.ч. анафилаксия и анафилактический шок.
Прочие: общее недомогание, астения, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, развитие инфекции, сепсис, периферические отеки, болевой синдром (боль в животе, в грудной клетке, голове, суставах, костях, мышцах, пояснице, шее); инфузионные реакции, сопровождающиеся симптомокомплексами: 1) — озноб, лихорадка, тошнота, рвота, астения, тремор, боль, в т.ч. головная, головокружение, одышка, гипотензия, кашель, сыпь (купируются ненаркотическими анальгетиками и антигистаминными средствами); 2) — одышка, гипотензия, бронхоспазм, гипоксия, появление хрипов в легких, тахикардия (могут приводить к летальному исходу, требуют прекращения инфузии, купируются бета-адренолитиками, кортикостероидами, кислородотерапией).
Взаимодействие: Нельзя разводить в 5% растворе глюкозы (вызывает агрегацию белка) и смешивать или разводить с другими лекарственными препаратами.
Способ применения и дозы: В/в, инфузионно, в дозе 4 мг/кг в течение 90 мин, далее — в поддерживающей дозе 2 мг/кг в течение 30 мин (при плохой переносимости более длительно) 1 раз в неделю.
Меры предосторожности: Лечение необходимо проводить под наблюдением онколога. Перед началом лечения обязательно тестирование на опухолевую экспрессию HЕR2. В ходе лечения необходимо каждые 3 мес тщательно мониторировать функции сердца для раннего выявления признаков кардиотоксичности (в случае бессимптомного нарушения сердечной деятельности — каждые 6–8 нед). При стойком бессимптомном или клинически манифестирующем снижении сердечного выброса следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения или назначении симптоматической терапии (диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ). Бактериостатическая вода для инъекций, поставляемая вместе с препаратом в качестве консерванта, содержит 1,1% бензиловый спирт, оказывающий токсическое влияние на новорожденных и детей до трех лет. У пациентов с гиперчувствительностью к бензиловому спирту в качестве растворителя следует использовать воду для инъекций.
Особые указания: Раствор следует готовить в асептических условиях; осторожно и не встряхивать (возможно пенообразование). Приготовление раствора: во флакон с лиофилизированным порошком медленно добавить 20 мл бактериостатической воды для инъекций, аккуратно покачать флакон вращательными движениями (в случае образования пены дать постоять 5 мин). Далее из флакона с приготовленным концентратом раствора (21 мг/мл) набирается необходимый объем и вносится в инфузионный пакет с 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Объем раствора, необходимый для введения нагрузочной или поддерживающей дозы определяется по формуле: масса тела (кг) х необходимая доза (мг/кг) / 21 мг/мл. Раствор следует вводить сразу после приготовления. Совместим с ПВХ и ПЭ инфузионными пакетами.
Download Герцептин (Herceptin)
Латинское название: Dentinox
Фармакологические группы: Местные анестетики. Стоматологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): K00.7 Синдром прорезывания зубов
Состав и форма выпуска: 1 г стоматологического раствора или геля содержит экстракта ромашки 150 мг, лидокаина гидрохлорида моногидрата 3,4 мг и полидоканола 600 — 3,2 мг; во флаконах-капельницах темного стекла по 10 мл (раствор) или в тубах по 10 г (гель), в коробке 1 флакон или 1 туба.
Фармакологическое действие: Местноанестезирующее, противовоспалительное местное, антисептическое.
Фармакодинамика: Облегчает прорезывание зубов у детей. Обеспечивает безболезненное и неосложненное появление первых резцов, молочных и последующих коренных зубов.
Показания: Профилактика боли и воспалительных процессов при прорезывании первых зубов.
Способ применения и дозы: Нанести чистым пальцем или ватной палочкой 2–3 капли раствора или 1 каплю геля (величиной с горошину) на десну в месте прорезывающегося зуба и легко втереть. Процедуру проводят 2–3 раза в сутки после еды и перед сном.
Особые указания: Не вызывает аллергических реакций.
Download Дентинокс (Dentinox)
Латинское название: Insulinum-ultralongum SMC
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет
Состав и форма выпуска: 1 мл суспензии для инъекций содержит инсулина свиного высокоочищенного 40 ЕД; во флаконах по 10 мл.
Фармакологическое действие: Гипогликемическое. Регулирует углеводный обмен: понижает уровень глюкозы в крови, повышает ее усвоение тканями.
Клиническая фармакология: Действие начинается через 6–8 ч, достигает максимума через 16–20 ч и продолжается 30–36 ч.
Показания: Инсулинзависимый сахарный диабет.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипергликемическая кома.
Побочные действия: Аллергические реакции, гипогликемия, липодистрофия в месте введения.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (чувство голода, слабость, потливость, тремор, головная боль, сердцебиение), в тяжелых случаях — гипогликемическая кома (потеря сознания, судороги, угнетение сердечной деятельности).
Лечение: прием сладкого чая или сахара; при гипогликемической коме — 20–40 мл (до 100 мл) 40% раствора глюкозы в/в струйно, глюкагон п/к.
Способ применения и дозы: П/к; дозы и число инъекций устанавливаются индивидуально, в зависимости от общего состояния пациента, тяжести и особенностей течения заболевания, уровня суточной глюкозурии и гликемического профиля.
Меры предосторожности: Не предназначен для в/в введения.
С осторожностью назначают пациентам с коронарной недостаточностью и нарушением мозгового кровообращения.
Особые указания: Перед применением флакон необходимо нагреть до комнатной температуры, встряхнуть; резиновый колпачок флакона протереть спиртом
Download Инсулин-ультралонг СМК (Insulinum-ultralongum SMC)
Фармакологические группы: Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): L90.9 Атрофическое изменение кожи неуточненное. R23.8.1 Повышенная чувствительность кожи
Состав и форма выпуска: Лифтинг крем содержит жидкий парафин/минеральное масло, экстракт из зародышей пшеницы, линолевую, линоленовую и арахидоновую кислоту, бетаглюкан, токоферола ацетат, сыворотку с альбумином, гиалуроновую кислоту, ретинола ацетат и лецитин; в упаковке 30 и 50 мл.
Лифтинг — крем интенсивный — жидкий парафин/минеральное масло, масло сладкого миндаля, бетаглюкан, токоферола ацетат, сыворотку с альбумином, гиалуроновую кислоту, мочевину и ретинола ацетат; в упаковке 30 и 50 мл.
Лифтинг — крем суперинтенсивный для глаз — жидкий парафин, пчелиный воск, экстракт сладкого миндаля, альбумин, ретинола ацетат, ретинола пальмитат, токоферола ацетат (витамин E — масляная форма), экстракт моркови, линолевую, линоленовую, арахидоновую и гиалуроновую кислоту и масло зародышей пшеницы; в упаковке 15 мл.
Лифтинг — крем суперинтенсивный для лица — жидкий парафин, пчелиный воск, экстракт сладкого миндаля, альбумин, ретинола ацетат, ретинола пальмитат, гиалуроновую кислоту, токоферола ацетат (витамин E — масляная форма), экстракт моркови; в упаковке 50 мл.
Лифтинг — карандаш для кожи вокруг глаз — экстракт кокоса, пчелиный воск, масло масляного дерева, озокерит, линолевую, линоленовую, арахидоновую и гиалуроновую кислоту, токоферола ацетат, ретинола ацетат, мочевину, экстракты панама-дерева, колбасного дерева и розмарина; в упаковке.
Лифтинг — карандаш для кожи вокруг губ — экстракт кокоса, пчелиный воск, масло масляного дерева, озокерит, линолевую, линоленовую, арахидоновую и гиалуроновую кислоту, токоферола ацетат, ретинола ацетат и мочевину; в упаковке.
Лифтинг — маска для лица — глицерин, алантоин, экстракт алоэ барбаденского, экстракт камелии китайской (чайного дерева), глутаминовую, аспарагиновую и винную кислоту, глицин, тирозин, лейцин, мочевину и метионин; в саше 3 шт.
Лифтинг — маска для шеи — растительный коллаген; в саше 3 шт.
Лифтинг комплекс. Сыворотка+компрессы — жидкий парафин/минеральное масло, масло сладкого миндаля, бетаглюкан, токоферола ацетат, сыворотку с альбумином, гиалуроновую кислоту, мочевину и ретинола ацетат; в упаковке 25 мл.
Фармакологическое действие: Дерматотропное, питающее.
Свойства компонентов: Основными ингредиентами линии лифтинг средств являются линоленовая кислота, токоферола ацетат, бета-глюкан, витамины A и C, УФ-фильтры. Действие определяется входящими в состав этих средств компонентами: жидкий парафин/минеральное масло оказывает смягчающее и влагоудерживающее действие; экстракт из зародышей пшеницы, линолевая, линоленовая и арахидоновая кислота оказывают восстанавливающее, увлажняющее и эпителизирующее действие; бетаглюкан стимулирует обновление клеток, нормализует жизненные процессы в клетках кожи и оказывает глубокое увлажнение; токоферола ацетат оказывает антиоксидантное действие; сыворотка с альбумином улучшает регенерацию клеток, оказывает увлажняющее действие; гиалуроновая кислота и мочевина оказывают глубокое увлажнение; ретинола ацетат и ретинола пальмитат способствуют процессу обновления клеток; лецитин обладает защитными свойствами; масло сладкого миндаля питает кожу; экстракт кокоса, содержащий липиды и протеины, увлажняет, питает и защищает кожу; пчелиный воск, масло масляного дерева смягчает и питает кожу; озокерит обладает смягчающими и тонизирующими свойствами; экстракты панама-дерева и колбасного дерева способствуют повышению плотности кожи; экстракт розмарина снимает красноту, укрепляет, защищает, предохраняет от агрессивного действия свободных радикалов; альбумин оказывает укрепляющее и регенерирующее действие; токоферола ацетат (витамин E масляная форма) проникает в глубокие слои эпидермиса, обладает витаминной активностью; экстракт моркови оказывает регенерирующее и омолаживающее действие; глицерин и алантоин обладают смягчающими и влагоудерживающими свойствами; экстракт алоэ барбаденского оказывает увлажняющее, витаминизирующее, антиоксидантное, противовоспалительное и успокаивающее действие; экстракт камелии китайской обладает бактерицидными, противовоспалительными и смягчающими свойствами; глутаминовая кислота и глицин оказывают смягчающее, увлажняющее и антиоксидантное действие; винная кислота обладает отбеливающими и увлажняющими свойствами.
Лифтинг крем оказывает регенерирующее действие, разглаживает кожу и препятствует возникновению морщин. Лифтинг — крем интенсивный эффективно устраняет морщины. Лифтинг — крем суперинтенсивный для лица, препятствуя процессу оксидации и омолаживая кожу, предотвращает сухость и восстанавливает естественную эластичность кожи. Лифтинг — крем суперинтенсивный для глаз оказывает антиоксидантное и регенерирующее действие, защищает кожу вокруг глаз от преждевременного старения в результате воздействия УФ-лучей. Лифтинг — карандаш для кожи вокруг глаз эффективно устраняет морщины и подтягивает кожу вокруг глаз, возвращая ей здоровый вид. Лифтинг — карандаш для кожи вокруг губ предотвращает сухость, устраняет морщины, питает и увлажняет кожу вокруг губ, увеличивает стойкость макияжа и губной помады. Лифтинг — маска для лица и Лифтинг — маска для шеи предотвращают проявление признаков преждевременного старения, моделируют контуры лица и шеи, делая кожу упругой и подтянутой. Лифтинг комплекс. Сыворотка + компрессы благодаря уникальным трансдермальным компрессам увеличивает эффективность действия активных ингредиентов, оказывает сильное регенерирующее действие (кожа вокруг глаз приобретает гладкость, мягкость и здоровый вид).
Рекомендуется: Лифтинг крем, лифтинг — крем интенсивный, лифтинг — крем суперинтенсивный для лица — для питания и защиты кожи лица (в том числе против свободных радикалов, ускоряющих процесс старения кожи, вредных воздействий окружающей среды, УФ-излучения), устранения морщин.
Лифтинг — крем суперинтенсивный для глаз, лифтинг — карандаш для кожи вокруг глаз — для питания, увлажнения, защиты от УФ-лучей нежной кожи вокруг глаз.
Лифтинг — карандаш для кожи вокруг губ — для питания, увлажнения кожи вокруг губ.
Лифтинг — маска для лица, Лифтинг — маска для шеи — для увлажнения, повышения упругости, предотвращения проявления признаков преждевременного старения кожи лица и шеи.
Лифтинг комплекс. Сыворотка+компрессы — для ухода за кожей вокруг глаз.
Способ применения и дозы: Лифтинг крем: утром или вечером, с помощью специального дозатора выдавливают необходимое количество крема на ладонь, затем наносят на щеки, лоб и подбородок, равномерно распределяя по лицу кончиками пальцев, двигаясь по направлению вверх и наружу.
Лифтинг — крем интенсивный: перед сном, после тщательной очистки кожи наносят крем на щеки, лоб и подбородок и легкими круговыми массирующими движениями равномерно распределяют крем по лицу до полного впитывания.
Лифтинг — крем суперинтенсивный для лица: утром и вечером наносят на хорошо очищенную кожу лица и шеи и легкими движениями втирают крем до полного впитывания.
Лифтинг — крем суперинтенсивный для глаз: утром и вечером наносят ровным слоем на кожу вокруг глаз очень легкими похлопывающими движениями.
Лифтинг — карандаш для кожи вокруг глаз: утром и вечером перед использованием лифтинг крема наносят средство на кожу вокруг глаз легкими точечными движениями, затем круговыми движениями аккуратно массируют кожу (средство мгновенно впитывается).
Лифтинг — карандаш для кожи вокруг губ: утром и вечером, перед использованием лифтинг крема, наносят средство точечными движениями на кожу над и под губами, в уголки губ, затем кончиками указательных и средних пальцев массируют кожу по контуру губ по направлению от середины, начиная снизу, до полного впитывания (кожа губ должна быть натянута).
Лифтинг — маска для лица: накладывают маску гелевой стороной на сухую, хорошо очищенную кожу лица, двигаясь сверху вниз — ото лба к подбородку и оставляют на 20–40 мин.
Лифтинг — маска для шеи: накладывают маску гелевой стороной на подчелюстную область (сухую, хорошо очищенную кожу), по направлению вниз от подбородка, затем накладывают прямоугольную полоску на среднюю часть шеи, вплоть до ключицы, и оставляют на 20–40 мин, затем аккуратно снимают полоски.
Лифтинг комплекс. Сыворотка+компрессы: наполняют пипетку сывороткой и равномерно наносят на компресс (повторяют действие 3 раза), затем прикладывают компресс на кожу под
Download Корфф - лифтинг-крем интенсивный (-)
Применение: Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения: сепсис, острые и хронические остеомиелиты, септический эндокардит, пневмонии, абсцесс легкого, эмпиема плевры, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, рожистое воспаление, отиты и др. инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и др. антибиотикам.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание), ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к применению: Грибковые заболевания кожи, слизистых полости рта, влагалища, миастения (парентеральное введение).
Побочные действия: Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит, обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, транзиторное повышение содержания билирубина и печеночных трансаминаз в плазме крови, аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок). При в/в введении — флебит. При быстром в/в введении — снижение АД, расслабление скелетных мышц, головокружение, слабость. При длительном применении — кандидоз, псевдомембранозный колит.
Взаимодействие: Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. Антидиарейные препараты, хлорамфеникол, эритромицин ослабляют эффект. При сочетании с наркотическими анальгетиками увеличивается вероятность респираторных заболеваний. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с канамицином и новобиоцином.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, местно. Внутрь, — за 1 ч до еды или через 2 ч после еды; взрослым — 500 мг 3–4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции назначают в/м — по 600 мг 1–2 раза в сутки. В/в капельно — по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2–3 раза в сутки (продолжительность инфузии не менее 1 ч). Максимальная суточная доза — 8 г. Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет внутрь — в суточной дозе 30 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях — до 60 мг/кг. В/в капельно — 10–20 мг/кг каждые 8–12 ч. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность курса составляет не менее 10 дней, при остеомиелите — до 3 нед и более. При местном применении 2% мазь наносят тонким слоем. При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу на 1/3–1/2 и увеличить интервал между введениями.
Меры предосторожности: Не следует комбинировать с миорелаксантами. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин.
Download Линкомицин (Lincomycin) (-)
Действующее вещество (МНН) Фактор IX комплекс (Factor IX complex)
Применение: Геморрагический синдром при дефиците фактора IX (врожденный или приобретенный), гемофилии В и А (монотерапия или в сочетании с ингибиторами фактора VIII), терапия кумариновыми антикоагулянтами (в т.ч. при травмах и операциях).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый тромбоз, острый инфаркт миокарда, ДВС синдром, дефицит фактора VII, беременность и кормление грудью.
Побочные действия: Снижение резистентности к инфекционным заболеваниям, тромбоэмболии, аллергические и иммунопатологические реакции: боль в спине, тошнота, крапивница, тахикардия, артериальная гипотензия, одышка, анафилактические реакции; возможно образование антител к фактору IX.
Взаимодействие: Несовместим с др. гемостатическими препаратами (возможна контактная активация или инактивация).
Способ применения и дозы: В/в, струйно или капельно, не более 2 мл/мин. Режим дозирования устанавливается индивидуально при контроле фактора IX в крови. В экстренных случаях следует учитывать, что первая доза — 1 МЕ/кг повышает уровень фактора IX на 0,5–1%, а последующие введения той же дозы — на 1–1,5%. При удалении зубов и малых операциях уровень фактора IX не должен снижаться ниже 30% нормы, при желудочно-кишечных кровотечениях — ниже 30–50%, а при внутричерепных кровоизлияниях или обширных операциях — ниже 60%. Для длительной профилактики кровотечений (тяжелая гемофилия B) — 18–30 МЕ/кг раз в нед, или по 9–15 МЕ/кг 2 раза в нед.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что образующиеся к фактору IX антитела могут частично или полностью инактивировать препарат; и в этом случае рекомендуется увеличение доз и применение активированных факторов протромбинового комплекса и/или иммуносупрессоров. При значительном учащении пульса введение замедляют или прекращают.
Download Фактор IX комплекс (Factor IX complex) (-)
Применение: Дерматомикозы гладкой кожи, дерматофитии стоп, кожный кандидоз, разноцветный лишай, онихомикозы. В гинекологической практике — вульвовагинальные кандидозы (молочница), кольпиты, грибковые баланиты (у полового партнера), микозы, осложненные суперинфекцией грамположительными бактериями.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность.
Побочные действия: Местные реакции: раздражение, ощущение жжения и зуда, покраснение кожи, сыпь; при длительном применении — гиперпигментация и атрофические изменения кожи.
Способ применения и дозы: Местно. Достаточное количество крема наносят на пораженный участок кожи и слегка втирают; процедуру проводят один раз в день при дерматомикозе стоп, ног и туловища, разноцветном лишае, 2 раза в день (утром и вечером) — при кожных кандидозах. Аэрозоль — распыляют с расстояния 10 см на кожу и легко втирают. Крем: интравагинально (с помощью специального аппликатора) в положении лежа (перед сном), ежедневно, 3 дня подряд. Вагинальные свечи вводят глубоко в задний свод влагалища на ночь в течение 3–15 дней.
Меры предосторожности: Для предотвращения рецидива кандидозов и дерматомикозов ног и туловища требуется лечение продолжительностью не менее 2 нед, а дерматофитии стоп — не менее 1 мес; при отсутствии эффекта в указанные сроки терапию следует прекратить и пересмотреть диагноз. В случае недостаточной эффективности стандартного 3-х дневного курса при вагинальном кандидозе возможно его продолжение на 3 дня и проведение повторного курса через 10 дней. При появлении первых симптомов, свидетельствующих о повышенной чувствительности или раздражении, эконазол необходимо отменить. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении кормящим женщинам. Во время менструального кровотечения препарат вводят интравагинально по обычной схеме. При вульвовагинальных микозах обязательно лечение и полового партнера.
Download Эконазол (Econazole) (-)
Латинское название: Enerbol
Фармакологические группы: Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): F03 Деменция неуточненная. F81 Специфические расстройства развития учебных навыков. G43 Мигрень. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. R41.3 Другие амнезии. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические. Z73.0 Переутомление
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пиритинол (Pyritinol)
Применение: Заторможенность и депрессивные состояния (пресенильный, сенильный, маниакально-депрессивный психоз, тревожно-депрессивный синдром, стертые полиморфные субдепрессивные состояния, психоастеноподобные и ипохондрические расстройства), психоорганический синдром, астеническое состояние, адинамия, неврозоподобные расстройства органического генеза, вегетососудистая дистония, мигрень, травматическая и сосудистая энцефалопатия, церебральный атеросклероз, последствия нарушения мозгового кровообращения, нейроинфекции и интоксикации, нейролептическая терапия (в качестве корректора), деменция (первичная дегенеративная, сосудистого и смешанного генеза), нарушения памяти, мышления, снижение способности к концентрации внимания, преждевременное наступление утомления, дефицит побуждений и мотиваций, аффективные нарушения; у детей — задержка психического развития, церебрастеническое расстройство, олигофрения, энцефалопатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к пеницилламину), психомоторное возбуждение, эпилепсия, состояние повышенной судорожной готовности, печеночная и/или почечная недостаточность, изменение картины периферической крови, диффузные заболевания соединительной ткани, миастения, пузырчатка.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только по строгим показаниям в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, повышенная возбудимость, раздражительность, психомоторное возбуждение (у детей), головная боль, головокружение, утомляемость, анорексия, нарушение вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз.
Прочие: артралгия, плоский лишай, пемфигоидные кожные реакции, алопеция, аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках, зуд, гипертермия).
Взаимодействие: Увеличивает выраженность побочных эффектов пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.
Передозировка: Симптомы: признаки возбуждения ЦНС.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, через 15–30 мин после еды, последний прием не позднее 17 ч. Взрослым: по 0,1–0,3 г 2–3 раза в сутки, 0,2–0,6 г/сут. Курс лечения — 1–3 мес, в отдельных случаях — 6–8 мес, повторный курс — через 1–6 мес. При мигрени: профилактика — по 0,3 г/сут в течение 2–3 суток до ожидаемого приступа, купирование приступа — 0,2 г однократно.
Детям: 1–3 лет — 0,05–0,1 г/сут, 4–10 лет — 0,1–0,15 г/сут, 11–14 лет — 0,2–0,3 г/сут в 2–3 приема. Курс лечения — от 2 нед до 2–3 мес, повторный курс через 3–6 мес.
Меры предосторожности: Не рекомендуется принимать пиритинол в вечерние часы.
Следует учитывать, что у пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов возможны следующие нежелательные реакции: протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня антинуклеарных антител в крови; диспноэ, мышечная слабость, парестезия, полимиозит, гепатит, гематурия, появление в крови LE-клеток.
Download Энербол (Enerbol)