Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Atenolan
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Атенолол (Atenolol)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, кормление грудью.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, беременность, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.
Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.
Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.
Взаимодействие: Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, альфа-метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и др. противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, апрессин и др. гипотензивные препараты, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, AV блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии — 25–50 мг однократно, при необходимости по 100–200 мг 1–2 раза в сутки. При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма — 50 мг 1 раз в сутки; при необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена в течение недели до 100–200 мг/сут. При остром инфаркте миокарда с стабильными гемодинамическими показателями — через 12 ч — повторно 50 мг; далее — по 50 мг 2 раза в сутки в течение 6–9 дней (под контролем АД, ЭКГ, уровня глюкозы). При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы — 25 мг 1 раз в сутки. При нарушении функции почек в зависимости от Cl креатинина: при Cl 15–35 мл/мин — 50 мг/сут (или 100 мг через день), менее 15 мл/мин — 50 мг каждый второй день (или 100 мг 1 раз в 4 дня); пациентам, находящимся на гемодиализе — 25–50 мг/сут сразу после проведения диализа. У пожилых пациентов начальная однократная доза составляет 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Меры предосторожности: Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.
Download Атенолан (Atenolan)
Латинское название: Gadovist
Фармакологические группы: Магнитно-резонансные контрастные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G999 Диагностика болезней нервной системы. G999.2 Магнитно-резонансная томография головного и спинного мозга
Состав и форма выпуска:
| Раствор для внутривенного введения (1 ммоль/мл) | 1 мл |
| гадобутрол | 604,72 мг |
| вспомогательные вещества: калькобутрол натрия; трометамол; соляная кислота (1 н.); вода для инъекций |
во флаконах по 7,5 или 15 мл; в пачке картонной 1 или 5 флаконов, или во флаконах по 30 мл; в пачке картонной 1 флакон;
в стеклянных шприцах по 5, 7,5, 10, 15 и 20 мл; в герметичном контейнере из ПВХ и ламинированной бумаги 1 шприц; в пачке картонной 5 контейнеров.
Описание лекарственной формы: Прозрачный раствор, свободный от посторонних включений.
Характеристика: Гадобутрол очень хорошо растворим в воде, имеет чрезвычайно высокую гидрофильность (коэффицент распределения между н-бутанолом и буфером с рН 7,6 равен приблизительно 0,006). Макроциклический лиганд с парамагнитным ионом гадолиния образует прочный комплекс, характеризующийся высокой стабильностью как in vivo так и in vitro.
Физико-химические свойства раствора Гадовиста (1,0 ммоль/мл) представлены в таблице.
| Осмолярность при 37 oC, мОсм/л раствора | 1117 |
| Осмоляльность при 37 oC, мОсм/кг воды | 1603 |
| Вязкость при 37 oC, мПа • с | 4,96 |
Фармакологическое действие: Диагностическое. Парамагнитное контрастное средство для МРТ. Повышение контрастности обусловлено активным компонентом гадобутролом, который представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом — дигидрокси-гидроксиметилпропил-тетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).
Индукция локальных колебаний магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при Т2 — взвешенных импульсных последовательностях приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).
Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН 7 и 40 °C, составляет количественно примерно 5,6 л/ммоль•с и 6,5 л/ммоль•с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.
Фармакокинетика: Поведение гадобутрола в организме сходно с поведением других высоко гидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (например маннит или инулин). При в/в введении гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации. Экстраренальная элиминация настолько незначительна, что может не учитываться.
Показатели фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола. При введении в дозе до 0,4 ммоль/кг после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с Т1/2 — 1,81 ч (1,33–2,13 ч), что соответствует скорости выведения почками. При дозе 0,1 ммоль/кг через 2 мин после инъекции уровень в плазме составляет 0,59 ммоль/л, через 60 мин после инъекции — 0,3 ммоль/л. В течение 2 ч с мочой выводится более 50% введенной дозы, а в течение 12 ч — более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0,1 ммоль/кг массы тела, то 100,3±2,6% этой дозы выводится из организма за 72 ч. Почечный клиренс у здоровых людей составляет 1,1–1,7 мл/мин/кг и сравним с клиренсом инулина, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. Менее 0,1% введенного вещества выводится из организма с калом. Никаких метаболитов в плазме и моче обнаружить не удалось. Т1/2 Гадовиста у больных с нарушеной функцией почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У больных с легким или умеренным нарушением функции почек Гадовист полностью выводится с мочой в течение 72 ч. У больных с тяжелым нарушением почечной функции по меньшей мере 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 ч.
Фармакодинамика: Введение Гадовиста позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми с обычными МР-контрастными средствами, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с его отсутствием, обуславливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства (первичные или вторичные опухоли, воспалительные и демиелинизирующие заболевания). Не активирует систему комплемента, поэтому вероятность индукции этим веществом анафилактоидных реакций крайне низка. Не обнаружено связывания гадобутрола какими-либо белками или ингибирования им активности ферментов. Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста на общее самочувствие, а также на функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Показания: Повышение контрастности при проведении МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография).
К числу специальных показаний к спинальной МРТ относятся: проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями, выявление границ сóлидных опухолей в спинно-мозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли. Раствор Гадовиста (1,0 ммоль/мл) обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению МР-контрастных средств в высоких дозах, например в случаях, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений и для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными средствами.
Раствор Гадовиста (1,0 ммоль/мл) пригоден также для перфузионных исследований: при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга и оценки кровоснабжения опухоли.
Противопоказания: Абсолютных противопоказаний нет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность
Адекватные данные о применении гадобутрола при беременности отсутствуют. Гадовист не следует вводить беременным женщинам, если только это не диктуется очевидной необходимостью. В экспериментах на животных не было выявлено ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия диагностических доз Гадовиста.
Лактация
До настоящего времени не изучена возможность попадания гадобутрола в молоко кормящей женщины. Как показывают эксперименты на животных, Гадовист в минимальных количествах (менее 0,01% введенной дозы) попадает в грудное молоко. После введения Гадовиста кормление грудью должно быть прервано по меньшей мере на 24 ч.
Побочные действия: Реакции гиперчувствительности на введение Гадовиста чаще развиваются у больных, предрасположенных к аллергии, чем у других больных. В редких случаях анафилактоидные реакции сопровождаются нарушениями дыхания и другими симптомами, достигающими степени анафилактического шока. Применение Гадовиста, как и вообще употребление других контрастных средств, может вызывать отсроченные (через несколько часов или дней) реакции (см. раздел «Меры предосторожности»). Иногда после введения Гадовиста наблюдаются аллергоподобные кожные реакции (сыпь, крапивница и др.). В месте инъекции вследствие венопункции или введения контрастного препарата возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, тепла или боли. Изредка отмечались тошнота и рвота. Во время болюсного введения или сразу после него может возникать преходящее ощущение необычного вкуса или запаха. Отмечены случаи вазодилатации и артериальной гипотензии. Сообщалось также о случаях преходящих головных болей и головокружения. Имеются сообщения о возникновении судорог, озноба и обмороков после введения подобных препаратов, однако причинная связь с их введением пока не доказана. Случайное введение Гадовиста в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут. Других тканевых реакций не наблюдалось.
Взаимодействие: Взаимодействий с другими ЛС не выявлено.
Передозировка: До настоящего времени не было отмечено случаев интоксикации, связанной с передозировкой при клиническом применении Гадовиста. На основе результатов исследований острой токсичности риск возникновения острой интоксикации крайне маловероятен.
В случаях непреднамеренной передозировки выведение препарата возможно с помощью экстракорпорального диализа.
Способ применения и дозы: В/в болюсно. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение 15 мин после введения Гадовиста (время зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повышенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения препарата. Должны соблюдаться общие правила безопасности, присущие МРТ.
При использовании всех МРТ-контрастных средств могут наблюдаться такие побочные эффекты как тошнота и рвота. Поэтому, чтобы свести к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, больной должен воздерживаться от приема пищи в течение двух часов до исследования.
В/в введение контрастных средств по возможности следует проводить больному, находящемуся в положении лежа на спине. После введения Гадовиста больной должен оставаться под врачебным наблюдением как минимум 30 мин, поскольку, как показывает опыт использования контрастных средств, большинство нежелательных побочных явлений наблюдается в этот период.
Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2-взвешенные импульсные последовательности. Набирать Гадовист в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена.
Режим дозирования
Выбирая режим дозирования для взрослых, следует руководствоваться следующими правилами.
МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография)
Как правило, достаточным является в/в введение Гадовиста (1 ммоль/мл) в дозе 0,1 мл/кг.
Если, несмотря на нормальную МР-томограмму с повышенной контрастностью, остаются подозрения на наличие поражений или, если необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, дополнительно введя раствор Гадовиста (0,1 ммоль/мл) в дозе 0,1–0,2 мл/кг в течение 30 мин после предыдущей инъекции. Для исключения метастазов и рецидивов опухолей вводят раствор Гадовиста в дозе 0,3 мл/кг, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2-взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРТ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях. Для проведения данного исследования рекомендуется использовать инжектор; раствор Гадовиста вводят в дозе 0,3 мл/кг со скоростью 3–5 мл/с. При необходимости дозу можно увеличить до 0,5 мл/кг. При почечной недостаточности доза раствора Гадовиста (1 ммоль/мл) должна быть не выше 0,1 мл/кг.
Магнитно-резонансная ангиография.
Визуализация одной области: у пациентов с массой тела меньше 75 кг — 7,5 мл, больше 75 кг — 10 мл.
Меры предосторожности: При использовании гадолинийсодержащих магнитно-резонансных контрастных средств сообщалось о возникновении в ряде случаев анафилактоидных реакций; подобные реакции нельзя априорно исключить и для Гадовиста (см. раздел "Побочные действия"). Решение о применении Гадовиста больным с предрасположенностью к аллергии должно быть особенно тщательно взвешенным: необходимо учитывать соотношение риск/польза. Как и для других контрастных средств возможно возникновение отсроченных реакций (через несколько часов или суток после введения).
При проведении исследования должны быть непосредственно доступны необходимые ЛС и оборудование (например интубационная трубка и кислород для ИВЛ).
До настоящего времени никаких нарушений функции почек при введении препарата отмечено не было. Однако соотношение риск/польза следует с особой тщательностью оценивать у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (поскольку замедлено выведение контрастного вещества из организма). В особо тяжелых случаях следует удалить Гадовист из организма с помощью гемодиализа (после 3 курсов диализа выводится 98% контрастного средства). Так же осторожно следует оценивать отношение риск/польза, решая вопрос о применении Гадовиста больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, хотя соответствующая информация пока носит весьма ограниченный характер. Гадовист, подобно другим контрастным средствам, содержащим хелат гадолиния, требует особых предосторожностей при назначении больным с низким порогом судорожной активности. Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск возникновения побочных явлений или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного средства.
Влияние на способность управлять автомашиной и использовать сложные механизмы не обнаружено.
Особые указания: Набирать препарат следует в обычный шприц непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть ЛС должна быть уничтожена.
Download Гадовист (Gadovist)
Латинское название: Iso Mack spray
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I50 Сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. I67.2 Церебральный атеросклероз. J81 Легочный отек. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)
Применение: Стенокардия (купирование и профилактика приступов), в т.ч. нестабильная, острый инфаркт миокарда, период после перенесенного инфаркта миокарда (восстановительное лечение), острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, легочная гипертония, хроническое легочное сердце, профилактика и лечение коронароспазма при проведении коронароангиографии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, анемия, кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз, шок, коллапс, гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, токсический отек легких, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст.
Ограничения к применению: Склонность к ортостатической гипотензии, беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано применение в I триместре беременности. Назначение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Прилив крови к лицу и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, ощущение жжения на кончике языка, ортостатическая гипотензия, коллапс, двигательное беспокойство, скованность, нарушение внимания, тахикардия, синдром отмены.
Взаимодействие: Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из ЖКТ. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.
Передозировка: Симптомы: метгемоглобинемия (цианоз губ и ногтей, аноксия), сильное головокружение или обморок, коллапс, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, брадикардия, повышенная температура тела, черепно-мозговая гипертензия, судороги, тошнота, рвота, диарея, диспноэ, зрительные расстройства.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, при метгемоглобинемии — назначение метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в.
Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в, ингаляционно, накожно. При стенокардии: капсулы и таблетки — по 5–20 мг каждые 6 ч (при необходимости до 20–40 мг 4 раза в сутки); лекарственные формы пролонгированного действия — по 40–80 мг каждые 8–12 ч (глотать целиком); жевательные таблетки — по 5 мг каждые 2–3 ч.
Сублингвально по 2,5–5 мг, при необходимости каждые 2–3 ч.
При остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности в/в: начальная доза — 1–2 мг/ч, максимальная доза — 8–10 мг/ч.
Ингаляционно для купирования приступов стенокардии: 1–3 дозы распыляют на слизистую оболочку полости рта с интервалом 30 с на фоне задержки дыхания.
Накожно — 1 г крема/2 дозы наносят на поверхность кожи.
Меры предосторожности: Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии. При использовании у пациентов с исходно сниженным АД необходимо сочетать с введением препаратов, обладающих положительным инотропным действием. Рекомендуется контроль АД и ЧСС, особенно в начале лечения. В начале лечения необходимо соблюдать особую осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психических и двигательных реакций. Следует обратить внимание пациента, что побочные эффекты усиливаются на фоне приема алкоголя. Для профилактики развития привыкания после 3–6 нед регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3–5 дней.
Download Изо Мак спрей (Iso Mack spray)
Латинское название: Lindynette 20
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств
Состав и форма выпуска: Линдинет 20
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| этинилэстрадиол | 20 мкг |
| гестоден | 75 мкг |
| вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат; магния стеарат; кремний коллоидный безводный; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат — в ядре таблетки. Д+С желтый N 10 С.I. 47005, Е104, повидон; титана оксид C.I. 7791, Е171; макрогол 6000; тальк; кальция карбонат; сахароза — в оболочке |
в контурной ячейковой упаковке 21 шт.; в коробке 1 или 3 шт.
Линдинет 30
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| этинилэстрадиол | 30 мкг |
| гестоден | 75 мкг |
| вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат; магния стеарат; кремний коллоидный безводный; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат — в ядре таблетки. Д+С желтый N 10 С.I. 47005, Е104, повидон; титана оксид C.I. 7791, Е171; макрогол 6000; тальк; кальция карбонат; сахароза — в оболочке |
в контурной ячейковой упаковке 21 шт.; в коробке 1 или 3 шт.
Описание лекарственной формы: Линдинет 20: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-желтого цвета, излом белого или почти белого цвета со светло-желтой окантовкой, обе стороны без надписи.
Линдинет 30: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, излом белого или почти белого цвета с желтой окантовкой, обе стороны без надписи.
Характеристика: Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат.
Фармакологическое действие: Контрацептивное, эстроген-гестагенное. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.
Фармакокинетика: Гестоден
Быстро и практически на 100% всасывается из ЖКТ (биодоступность около 99%). Через 1 ч после одноразового введения концентрация составляет 2–4 нг/мл. Связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1–2% находится в форме свободного стероида, 50–75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ и снижается фракция, связанная с альбуминами. Средний объем распределения гестодена 0,7–1,4 л/кг. Подвергается биотрансформации аналогично другим стероидам. Средние значения клиренса: 0,8–1,0 мл/мин/кг. Уровень в сыворотке крови снижается двухфазно. В конечной фазе T1/2 — 12–20 ч. Выделяется только в форме метаболитов: 60% — с мочой, 40% — с калом. T1/2 метаболитов около 1 дня.
Этинилэстрадиол
Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Среднее значение Cmax в сыворотке крови — 30–80 пг/мл, достигается через 1–2 ч после приема. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма около 60%. Полностью, но неспецифически связывается с альбуминами (около 98,5%) и индуцирует повышение уровня ГСПГ в сыворотке крови. Средний объем распределения — 5–18 л/кг. В основном подвергается ароматическому гидроксилированию с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют в форме свободных метаболитов или в форме конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Метаболический клиренс из плазмы крови около 5–13 мл/мин/кг. Концентрация в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 второй фазы — около 16–24 ч. Этинилэстрадиол выделяется только в форме метаболитов, с мочой и желчью в соотношении 2:3. T1/2 метаболитов — около 1 дня. Стабильная концентрация (на 20% выше, чем после однократной дозы) устанавливается к 3–4 дню.
Клиническая фармакология: Пероральные противозачаточные средства, помимо предупреждения беременности, оказывают положительное влияние на менструальный цикл (при его нарушении): месячный цикл становится регулярным, снижается объем кровопотери во время менструации и частота развития железодефицитной анемии, снижается частота дисменореи, появления функциональных овариальных кист, внематочной беременности, появления фиброаденом и фиброкист в молочных железах, воспалительных заболеваний малого таза и образования рака эндометрия; улучшается состояние кожи при угревой сыпи.
Показания: Контрацепция.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата; заболевания, сопровождающиеся выраженными нарушениями функции печени; опухоли печени (в т.ч. в анамнезе); тромбозы и тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе); инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе); сердечная недостаточность; цереброваскулярные нарушения (в т.ч. в анамнезе); состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия); коагулопатия; серповидно-клеточная анемия; эстрогензависимые опухоли, в т.ч. опухоли молочной железы или эндометрия (в т.ч. в анамнезе); сахарный диабет, осложненный микроангиопатиями; маточное кровотечение неясной этиологии; идиопатическая желтуха и зуд во время беременности; наличие в анамнезе герпеса; отосклероз с ухудшением состояния во время предыдущей беременности; беременность.
С осторожностью — рак молочной железы, хорея беременных (предшествующее назначение может ухудшать течение хореи беременных), сахарный диабет, эпилепсия, заболевания желчного пузыря, особенно желчно-каменная болезнь (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, иммобилизация, большие хирургические вмешательства, холестатическая желтуха (в т.ч. беременных в анамнезе), депрессия (в т.ч. в анамнезе), мигрень.
Применение при беременности и кормлении грудью: Препарат противопоказан при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (активные вещества препарата в небольших количествах выделяются с грудным молоком).
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоэмболия, тромбоз (в т.ч. сосудов сетчатки глаза), повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, рвота, гепатит, гепатоцеллюлярная аденома.
Со стороны половой системы: иногда — межменструальные кровянистые выделения, изменения влагалищной секреции, изменения либидо.
Со стороны эндокринной системы: иногда — чувство напряжения в молочных железах, изменение массы тела.
Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, депрессия, головокружение, головные боли, мигрень, слабость, усталость.
Прочие: возможны боли внизу живота, хлоазма, дискомфорт при ношении контактных линз, задержка жидкости и натрия в организме, аллергические реакции, нарушение толерантности к глюкозе.
Изменение лабораторных показателей: под действием пероральных противозачаточных средств некоторые лабораторные показатели (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов) могут изменяться, но в пределах нормальных значений.
Взаимодействие: Рифампицин (повышает клиренс), а также барбитураты, карбамазепин, фенилбутазон, фенитоин, гризеофульвин, топирамат, фелбамат, окскарбазепин могут привести к прорывным маточным кровотечениям или снижению контрацептивного действия.
Контрацептивная надежность снижается при приеме ампициллина, тетрациклина (механизм этого действия не выяснен). Во время сопутствующего приема с вышеперечисленными препаратами, а также в течение 7 дней после завершения курса их приема, необходимо применять другие негормональные (презерватив, спермицидные гели) методы контрацепции. При использовании рифампицина дополнительными методами контрацепции следует пользоваться в течение 4 нед после завершения курса его приема. Любое ЛС, повышающее моторику ЖКТ, снижает уровень препарата в крови.
ЛС (например аскорбиновая кислота), которые подвергаются сульфатированию в стенке кишечника, конкурентно тормозят сульфатирование этинилэстрадиола и усиливают его биологическую доступность. Ингибиторы печеночных ферментов (например итраконазол, флуконазол), повышают концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови.
Этинилэстрадиол путем ингибирования ферментов печени или ускорения конъюгации (в первую очередь глюкуронирования) может влиять на метаболизм других препаратов, повышая или снижая их концентрацию в крови (например циклоспорин, теофиллин).
Применение препаратов зверобоя (в т.ч. чая) снижает концентрацию препарата в крови, что может привести к прорывным кровотечениям, беременности (причиной является индуцирующее действие зверобоя на ферменты печени, которое продолжается еще 2 нед после завершения курса приема зверобоя). Ритонавир снижает AUC этинилэстрадиола на 41%. В связи с этим, во время применения ритонавира следует употреблять препарат с большей дозой этинилэстрадиола (Линдинет 30) или применять негормональные методы контрацепции.
Передозировка: Тяжелые симптомы после приема больших доз противозачаточного средства не описаны.
Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек — небольшое влагалищное кровотечение.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.
Принимают по 1 табл. в день (по возможности в одно и то же время суток) в течение 21 дня, после чего следует 7-дневный перерыв, во время которого появляется менструальноподобное кровотечение в связи с прекращением приема. После 7-дневного перерыва, независимо от того, закончилось кровотечение или только начинается, продолжают прием препарата из следующей упаковки. При этом устанавливается легко воспроизводимый ритм: 3 недели — прием таблеток, 1 неделя — перерыв. Прием препарата из каждой новой упаковки начинают в один и тот же день недели.
Первый прием препарата: прием препарата Линдинет необходимо начинать с первого дня менструального цикла.
Переход на прием препарата с другого перорального контрацептива: первую таблетку Линдинет следует принять после приема последней таблетки из упаковки перорального гормонального контрацептива в первый день менструальноподобного кровотечения.
Допускается начало приема на 2–5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.
Переход на прием препарата с препаратов, содержащих только прогестаген ("мини-пили", инъекции, имплантаты): с "мини-пили" можно перейти на прием препарата Линдинет в любой день цикла. С имплантата можно перейти на прием препарата Линдинет на следующий день после удаления имплантата; с раствора для инъекций — за день до инъекции. В этих случаях в первые 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции.
Прием препарата Линдинет после аборта в I триместре беременности: после аборта сразу же можно начинать прием препарата, в этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции.
Прием препарата Линдинет после родов или после аборта во II триместре беременности: прием препарата можно начинать через 21–28 сут после родов или аборта во II триместре беременности. В этих случаях в первые 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции. Если после родов или аборта уже имелся сексуальный контакт, перед приемом препарата следует исключить беременность или подождать до первой менструации.
Пропуск в приеме таблеток: если прием таблетки был пропущен — пропущенную таблетку принять как можно быстрее. Если интервал составил менее 12 ч, эффективность препарата не снизится, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции. Остальные таблетки принимать в обычное время. Если интервал составил больше 12 ч, эффективность препарата может снижаться. В этом случае женщина должна принять пропущенную(ые) таблетку(и), а следующие таблетки — принимать в нормальном режиме, при этом в следующие 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции. Если в упаковке осталось менее 7 табл., прием препарата из следующей упаковки начинается без перерыва. В этом случае не происходит менструальноподобное кровотечение вследствие прекращения приема препарата до завершения приема препарата из второй упаковки, но могут появляться мажущие или прорывные кровотечения. Если не происходит менструальноподобное кровотечение вследствие прекращения приема препарата после завершения приема из второй упаковки, тогда перед продолжением приема препарата следует исключить беременность.
Меры, принимаемые при рвоте и диарее: если в течение 3–4 ч после приема препарата начинается рвота и/или диарея, возможно снижение контрацептивного эффекта. В этом случае надо действовать согласно пункту Пропуск в приеме таблеток. Если пациентка не хочет изменять режим приема, пропущенные таблетки надо принимать из новой упаковки.
Изменение даты начала менструации: имеется возможность ускорять начало менструации путем сокращения перерыва в приеме препарата. Чем короче перерыв в приеме препарата, тем более вероятно, что не возникнет менструальноподобное кровотечение, а прорывные или мажущие кровотечения будут появляться во время приема препарата из следующей упаковки. Для задержки менструации прием препарата надо продолжать из новой упаковки без 7–дневного перерыва. Менструацию можно задерживать так долго, как необходимо: до конца приема последней таблетки из второй упаковки. При задержке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения. Регулярный прием препарата Линдинет можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.
Меры предосторожности: Заболевания системы кровообращения. Пероральные противозачаточные средства увеличивают риск возникновения инфаркта миокарда. Риск инфаркта миокарда и тромбоэмболических осложнений различной локализации возрастает у курящих женщин, которые имеют и другие факторы риска (например: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, ожирение, сахарный диабет, семейный анамнез ВТЗ, возраст старше 35–40 лет). Это необходимо учитывать женщинам старше 35 лет и много курящим. У женщин в старшем возрасте и принимающих препарат продолжительное время было отмечено повышение АД. Повышение АД чаще отмечается при применении препаратов с большими дозами гормонов.
Необходимо посоветоваться со специалистом перед применением препарата, если у женщины наблюдаются: врожденная предрасположенность к тромбоэмболическим заболеваниям, ожирение (индекс массы тела выше 30 кг/м2), нарушение обмена жиров (дислипопротеинемия), артериальная гипертензия, заболевания клапанов сердца, фибрилляция предсердий, в случаях длительной иммобилизации, тяжелой операции, операции на ногах, тяжелой травмы (в связи с тем, что риск тромбоэмболических заболеваний растет в послеоперационном периоде, необходимо прекратить прием препарата за 4 нед до запланированной операции и возобновить прием через 2 нед после активизации пациентки).
Прием препарата следует немедленно прекратить при появлении симптомов тромбоэмболии: боли в грудной клетке, которые могут иррадиировать в левую руку, непривычно сильные боли в ногах, отек ног, острая колющая боль при вдохе или кашле, кровохарканье.
Опухоли. В некоторых исследованиях было отмечено учащение случаев рака шейки матки среди женщин, которые долгое время принимали пероральные противозачаточные средства (однако причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Вероятность развития рака шейки матки зависит от сексуального поведения и от других факторов (вирус папилломы человека). Исследования не доказали причинной связи между раком молочных желез и приемом препаратов: у женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства, заболевание выявлялось в более ранней стадии, чем у женщин, не принимавших эти препараты. Имелись единичные сообщения о развитии доброкачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональные противозачаточные средства, с развитием внутрибрюшного кровотечения.
Другие патологические состояния. Прием препарата надо прекратить при появлении потери зрения (полной или частичной), экзофтальме, диплопии или при обнаружении отека сосочка зрительного нерва или нарушений сосудов сетчатки. По данным исследований, относительный риск образования желчных камней с возрастом растет среди женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства или препараты, содержащие эстроген. Последние исследования выявили, что риск образования желчно-каменной болезни меньше при применении препаратов с малой дозой гормонов. При появлении мигрени, ухудшении течения мигрени или при появлении постоянной, или при повторении непривычно сильной головной боли прием препарата следует прекратить. Прием препарата Линдинет необходимо немедленно прекратить при появлении генерализованного зуда или при появлении эпилептического припадка.
Влияние препарата на обмен углеводов и липидов. У женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства, может наблюдаться снижение толерантности к углеводам. У некоторых женщин было обнаружено повышение уровня триглицеридов в крови при применении перорального противозачаточного средства. У женщин с наследственной гиперлипидемией, принимающих препарат с эстрогеном, было обнаружено резкое увеличение триглицеридов в плазме крови, что могло привести к развитию панкреатита. При применении пероральных противозачаточных средств, особенно в первые 3 месяца, могут появляться нерегулярные (мажущие или прорывные) кровотечения. Если кровотечение отмечается длительное время или появляется после того как сформировались регулярные циклы, причина обычно негормональная, и надо провести соответствующий гинекологический осмотр для исключения беременности или злокачественных образований. Если негормональную причину можно исключить и межменструальные кровотечения продолжаются более 4 мес, следует перейти на прием другого препарата. В отдельных случаях, менструальноподобное кровотечение в связи с прекращением приема препарата в течение 7-дневного интервала не проявляется. Если до отсутствия кровотечения был нарушен режим приема препарата или если кровотечение отсутствует после приема второй упаковки, до продолжения курса приема препарата необходимо исключить беременность. Перед началом применения противозачаточных таблеток следует собрать подробный семейный и личный анамнез и провести общемедицинский и гинекологический осмотр. Эти исследования повторяют каждые 6 мес. При физикальном осмотре измеряют АД, проводят исследования молочных желез, пальпацию живота, проводят гинекологическое исследование с цитологическим исследованием мазка, а также лабораторные исследования по показаниям (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов). Женщину необходимо предупредить, что препарат не защищает ее от заражений, передающихся половым путем, в частности от СПИДа. При остром или хроническом нарушении печеночной функции следует прекратить прием препарата до восстановления значений печеночных ферментов. При нарушенной функции печени может нарушаться метаболизм стероидных гормонов. Тем женщинам, у которых появляется депрессия при приеме противозачаточных средств, целесообразно отменить препарат и временно перейти на другой метод контрацепции, для уточнения связи между развитием депрессии и приемом препарата. Необходимо осуществлять тщательное наблюдение при наличии депрессии в анамнезе, а при возобновлении депрессии следует завершить курс приема перорального противозачаточного средства. При применении пероральных противозачаточных средств концентрация фолиевой кислоты в крови может снизиться. Это имеет клиническое значение только в случае наступления беременности в короткий срок после завершения курса приема перорального противозачаточного средства.
При диарее усиливается моторика кишечника и снижается всасывание препарата.
Особые указания: Исследования на выявление возможного влияния препарата на способность вождения автомобиля или на способность управления опасными механизмами не проводились.<
Download Линдинет 20 (Lindynette 20)
Латинское название: Nicardia CD retard
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I20.8 Другие формы стенокардии. I20.9 Стенокардия неуточненная. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. I73.0 Синдром Рейно. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нифедипин (Nifedipine)
Применение: Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Взаимодействие: Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Передозировка: Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в. Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).
Меры предосторожности: Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания: У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Download Никардия СД ретард (Nicardia CD retard)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия, наджелудочковые аритмии (синусовая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, экстрасистолия), гиперкинетический кардиальный синдром, гипертрофическая кардиомиопатия, тремор (эссенциальный, старческий), пролапс митрального клапана.
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, легочное сердце, AV блокада II и III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), выраженная брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Сердечная недостаточность, AV блокада I степени, нарушения функции печени и почек (в т.ч. в анамнезе), склонность к бронхоспазму, в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких, острый период инфаркта миокарда, нарушения периферического артериального кровообращения, гипертиреоз, депрессия, псориаз, сахарный диабет, гипогликемия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (10%), головокружение (9%), утомляемость (8%), беспокойство (7%), увеличение числа или появление странных сновидений (5%), слабость (4%), парестезии (3%), нарушение ориентации во времени и пространстве, депрессия, кратковременная амнезия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, изменение зрения, ощущение дискомфорта в глазах.
Со стороны мочеполовой системы: отеки (6%), менее чем в 2% случаев — импотенция, поллакиурия.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (4%), тошнота (5%), диарея (2%), рвота (2%), ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.
Со стороны респираторной системы: одышка (5%), боль в грудной клетке (3%), ларинго- и бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): менее чем в 1% случаев — сердцебиение, сердечная недостаточность, брадикардия, тахикардия, AV блокада, гипотензия, синкопе, перемежающаяся хромота, похолодание конечностей, агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (7%), миалгия (10%), мышечные судороги (3%).
Прочие: гипергидроз, эритематозные высыпания, крапивница, обратимая алопеция, увеличение массы тела.
Взаимодействие: Увеличивается вероятность нарушений всех функций сердца и риск гипотензии на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила (особенно при в/в введении), препаратов хинидинового ряда. При совместном назначении с клонидином возможно нарушение регуляции АД, с адреномиметиками (амфетамины, эфедрин, эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, псевдоэфедрин) — повышение риска гипертензии и брадикардии, с резерпином — вероятности AV блокады, с фенотиазинами — усиление гипотензии, с НПВС — ослабление гипотензивного эффекта; циметидин увеличивает концентрацию в плазме. Назначение на фоне стимуляторов бета-адренорецепторов и производных ксантина приводит к взаимному подавлению эффектов. Несовместим с ингибиторами МАО (взаимное ослабление эффектов). Тормозит метаболизм лидокаина в печени, повышает уровень тиоридазина в крови, потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия: при выраженной брадикардии — атропин; сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон, гипотензии — вазопрессоры (эпинефрин и др.), под контролем АД; бронхоспазме — изопротеренол или производные теофиллина; AV блокаде — трансвенозная стимуляция; седативная терапия (диазепам).
Способ применения и дозы: Внутрь, в один или два приема (утром и после обеда). Дозу подбирают индивидуально. Гипертензия — по 5 мг 1–2 раза в сутки, при необходимости через 1–2 нед дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут (с двух- трехнедельными интервалами) до максимальной — 60 мг/сут; поддерживающая доза — 5 мг 1 раз в сутки. Стенокардия — по 5 мг 3 раза в сутки; через 1 нед возможно повышение до 10 мг 3 раза или 15 мг 2 раза в сутки (у пожилых людей — 1 раз); максимальная доза — 40 мг/сут. Нарушение сердечного ритма — 15–30 мг/сут, гиперкинетический кардиальный синдром — 7,5–20 мг в 1 или 2 приема.
Меры предосторожности: Необходимо иметь в виду возможность маскировки клинических проявлений гипертиреоза (тахикардия) и гипогликемии (тахикардия, изменение АД). Повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. При сочетании с алкогольными напитками возможен ортостатический коллапс. Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных средств. За несколько дней перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии необходимо отменить или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. С целью предупреждения развития синдрома отмены прием прекращают постепенно в течение примерно 2 нед. Не следует прерывать или заканчивать лечение без консультации врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Возможно изменение показателей при проведении лабораторных тестов.
Download Пиндолол (Pindolol) (-)
Латинское название: Riabal
Фармакологические группы: м-Холинолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R11 Тошнота и рвота. R14 Метеоризм и родственные состояния
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Прифиния бромид (Prifinium bromide)
Применение: Тошнота и рвота при функциональных спазмах у младенцев и детей после кормления, при острых гастроэнтеритах, лихорадочных состояниях, внутричерепной гипертензии, после лучевой терапии, при непереносимости лекарственных средств, абдоминальный болевой синдром при функциональных нарушениях толстой кишки, сопровождающихся нарушением кишечной проходимости и вздутием живота, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ психогенной природы, симптоматическая терапия органических заболеваний ЖКТ.
Противопоказания: Острый приступ глаукомы, острая задержка мочеотделения.
Ограничения к применению: Повышенное внутриглазное давление, обструктивные заболевания мочевыводящих путей, ахилия, внешнесекреторная недостаточность поджелудочной железы.
Побочные действия: Сухость во рту, мидриаз, нарушение аккомодации, сонливость.
Взаимодействие: Усиливает эффект наркотических анальгетиков, антидепрессантов, нейролептиков, противопаркинсонических и холинолитических препаратов.
Передозировка: Может возникнуть при 10-кратном превышении среднетерапевтических доз и проявляется симптомами угнетения передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях. При 100-кратном превышении среднетерапевтических доз возможно возникновение эффектов, вызываемых курареподобными средствами, вплоть до угнетения дыхания.
Лечение: ИВЛ, блокаторы холинэстеразы.
Способ применения и дозы: Внутрь, среднетерапевтическая суточная доза — 1 мг/кг массы тела ребенка. Суточная доза разделяется на 3 приема.
Download Риабал (Riabal)
Латинское название: Tabulettae Retinoli acetatis obductae 0,01135 g (Vitaminim A 33000 IU)
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A15-A19 Туберкулез. A18.4 Туберкулез кожи и подкожной клетчатки. B05 Корь. E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. E50 Недостаточность витамина A. E50.0 Недостаточность витамина A с ксерозом конъюнктивы. E50.4 Недостаточность витамина A с кератомаляцией. E50.5 Недостаточность витамина A с куриной слепотой. E55.0 Рахит активный. H01.1 Неинфекционные дерматозы века. H10 Конъюнктивит. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16 Кератит. H35 Другие болезни сетчатки. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. K13.0 Болезни губ. K20 Эзофагит. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K29.9 Гастродуоденит неуточненный. K51 Язвенный колит. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. L08.0 Пиодермия. L11.0 Приобретенный кератоз фолликулярный. L20 Атопический дерматит. L21 Себорейный дерматит. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L44.0 Питириаз красный волосяной отрубевидный. L82 Себорейный кератоз. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. N20-N23 Мочекаменная болезнь. Q80 Врожденный ихтиоз. R23.4 Изменения структуры кожи. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T33-T35 Обморожение
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ретинол (Retinol)
Применение: Гиповитаминоз и авитаминоз А, инфекционные заболевания (корь, дизентерия, трахеит, бронхит, пневмония), заболевания кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулез кожи, гиперкератозы, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экзем и др. воспалительные и дегенеративные патологические процессы), заболевания глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивиты), рахит, гипотрофии, острые респираторные заболевания, хронические бронхолегочные заболевания, эрозивно-язвенные и воспалительные поражения ЖКТ, цирроз печени, эпителиальные опухоли и лейкозы (для повышения устойчивости кроветворной ткани к действию цитостатиков), мастопатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, беременность (I триместр).
Ограничения к применению: Острый и хронический нефрит, декомпенсация сердечной деятельности.
Побочные действия: Головная боль, вялость, тошнота, рвота, лихорадка, сонливость, шелушение кожи, расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей, гипервитаминоз A. У детей возможно повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания, повышение давления спинномозговой жидкости (у детей грудного возраста может развиться гидроцефалия и выпячивание родничка). При в/м инъекциях возможны местная болезненность и образование инфильтратов.
Взаимодействие: Эффект усиливает токоферол и его препараты. Уменьшает (взаимно) опасность гипервитаминоза D. Всасывание ретинола нарушают нитриты, холестирамин.
Передозировка: При остром гипервитаминозе — сильнейшая головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения, судороги, неукротимая рвота, профузный понос, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатым шелушением, начиная с лица; прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкостничных кровоизлияний, изменений кости, мягких тканей. У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, бессонницей в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39 °C, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья.
Лечение: симптоматическое; в качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, наружно. Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым — до 33000 МЕ в сутки, при гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините — 50000–100000 МЕ в сутки. Детям — 1000–5000 МЕ в сутки, в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи: взрослым — 50000–100000 МЕ в сутки, детям — 5000–10000–20000 МЕ в сутки. Масляные растворы можно также применять наружно при ожогах, язвах, отморожениях, смазывая 5–6 раз в сутки и прикрывая марлевой повязкой; одновременно ретинол назначают внутрь или в/м.
Особые указания: Тератогенный эффект повышенных доз ретинола сохраняется и после прекращения его приема, поэтому планировать беременность при применении препарата рекомендуется лишь через 6–12 мес.
Download Ретинола ацетата таблетки покрытые оболочкой 0,01135 г (Витамин А 33000 МЕ) (Tabulettae Retinoli acetatis obductae 0,01135
Латинское название: Cyclophosphanum
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C56 Злокачественное новообразование яичника. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C69.2 Сетчатки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C71.9 Головного мозга неуточненной локализации. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C83.3 Крупноклеточная (диффузная). C83.7 Опухоль Беркитта. C84.0 Грибовидный микоз. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.0 Лимфосаркома. C90.0 Множественная миелома. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии. L40.5 Псориаз артропатический. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. N04 Нефротический синдром. T85.9 Осложнение, связанное с внутренним протезным устройством, имплантатом и трансплантатом, неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Циклофосфамид (Cyclophosphamide)
Применение: Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, шейки и тела матки, молочной железы, мочевого пузыря, предстательной железы, семинома яичка; нейробластома, ретинобластома, ангиосаркома, ретикулосаркома, лимфосаркома, хронический лимфо- и миелолейкоз, острый лимфобластный, миелобластный, монобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, миеломная болезнь, опухоль Вильмса, опухоль Юинга, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, герминогенные опухоли, грибовидный микоз; аутоиммунные заболевания, включая системные заболевания соединительной ткани, в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантата.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга, лейкопения (число лейкоцитов менее 3,5Ї109/л) и/или тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 120Ї109/л), выраженная анемия, выраженная кахексия, терминальные стадии онкологических заболеваний, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при необходимости назначения в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий герпес и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), печени, тяжелые заболевания сердца, угнетение функции костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, гиперурикемия, цистит, адреналэктомия, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: анорексия, стоматит, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический колит, токсический гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, прилив крови к лицу, кардиотоксичность, сердечная недостаточность, сердцебиение, геморрагический миоперикардит, перикардит.
Со стороны респираторной системы: одышка, пневмонит, интерстициальный пневмосклероз.
Со стороны мочеполовой системы: геморрагический цистит, уретрит, фиброз мочевого пузыря, атипия клеток мочевого пузыря, гематурия, учащенное, болезненное или затрудненное мочеиспускание, гиперурикемия, нефропатия, отеки нижних конечностей, гиперурикозурия, некроз почечных канальцев, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гиперпигментация (ногтей на пальцах рук, ладоней), в/к кровоизлияния, покраснение лица, сыпь, крапивница, зуд, гиперемия, отечность, боль в месте инъекции.
Прочие: анафилактоидные реакции, болевой синдром (боль в спине, боку, костях, суставах), лихорадочный синдром, озноб, развитие инфекций, синдром неадекватной секреции АДГ, микседема (отечность губ), гипергликемия, повышение активности трансаминаз в крови.
Взаимодействие: Эффект усиливают хлорпромазин, трициклические антидепрессанты, барбитураты, теофиллин, хлорохин, гормоны щитовидной железы, индукторы микросомальных ферментов печени (повышают образование алкилирующих метаболитов), ослабляют (в т.ч. токсическое действие) — глюкокортикоиды и хлорамфеникол. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия, аллопуринол могут потенцировать угнетение функции костного мозга. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Может повышать (в результате угнетения синтеза факторов свертывания крови в печени и нарушения образования тромбоцитов) или понижать активность антикоагулянтов непрямого действия. Ослабляет эффект (повышает концентрацию мочевой кислоты) противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Увеличивает кардиотоксичность цитарабина, доксорубицина, усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, вызванную сукцинилхолином. Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии, иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоиды, циклоспорин, меркаптопурин) — риск развития вторичных опухолей и инфекций. На фоне ловастатина у больных после трансплантации сердца повышается риск острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, синдромом дилатационной кардиомиопатии, полиорганной недостаточности, геморрагический цистит и др.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия, в т.ч. назначение противорвотных средств; при необходимости — переливание компонентов крови; введение стимуляторов кроветворения, антибиотиков широкого спектра действия, витаминотерапия (пиридоксин в/м 0,05 г и др.).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, в полости (внутрибрюшинно или внутриплеврально). Выбор пути введения, режима дозирования осуществляется в соответствии с показаниями и схемой химиотерапии. Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени выраженности токсического действия. Курсовая доза составляет 8–14 г, далее переходят на поддерживающее лечение — 0,1–0,2 г 2 раза в неделю. В качестве иммунодепрессивного средства назначают из расчета 0,05–0,1 г/сут (1–1,5 мг/кг/сут), при хорошей переносимости — 3–4 мг/кг.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Следует строго соблюдать режим дозирования, в т.ч. в определенное время суток (особенно при комбинированной терапии) и не удваивать последующую дозу, если предыдущая пропущена. Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать разбавители, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие смертельного токсического синдрома: метаболический ацидоз, угнетение ЦНС, нарушение дыхания, почечная недостаточность, гипотензия, судороги, внутричерепное кровоизлияние.
До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, азота мочевины, билирубина, креатинина, концентрации мочевой кислоты, активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, измерение диуреза, удельной плотности мочи, выявление микрогематурии. Выраженная лейкопения с наиболее низким числом лейкоцитов развивается через 7–12 дней после введения препарата. Уровень форменных элементов восстанавливается спустя 17–21 день. При уменьшении числа лейкоцитов менее 2,5Ї109/л и/или тромбоцитов — менее 100Ї109/л лечение необходимо прекратить до устранения симптомов гематотоксичности. Кардиотоксическое действие наиболее выражено (при дозах 180–270 мг/кг) в течение 4–6 дней.
В течение всего курса лечения рекомендуется переливать кровь (100–125 мл 1 раз в неделю). С целью профилактики гиперурикемии и нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (часто возникают в начальный период лечения), перед терапией циклофосфамидом и в течение 72 ч после его применения рекомендуется адекватное потребление жидкости (до 3 л в сутки), назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, подщелачивающих мочу. Для профилактики геморрагического цистита (может развиться в течение нескольких часов или спустя несколько недель после введения) следует принимать утром (основная часть метаболитов выводится до сна), как можно чаще опорожнять мочевой пузырь и применять Уромитексан. При появлении первых признаков геморрагического цистита лечение прекращается до устранения симптомов заболевания.
С целью ослабления диспептических явлений возможен прием циклофосфамида в малых дозах в течение 1 сут. Частичная или полная алопеция, наблюдаемая во время лечения, обратима и после завершения курса лечения нормальный рост волос восстанавливается (структура и цвет могут быть изменены). При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств, регулярного осмотра мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничения частоты венопункций и отказа от в/м инъекций, контроля содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии) больному и проживающим с ним членам семьи (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При выполнении диагностических тестов (кожная проба на кандидоз, эпидемический паротит, трихофитию, туберкулиновая проба) возможно: подавление положительной реакции, а при проведении метода Папаниколау — получение ложноположительных результатов. Раствор для инъекций с использованием нелиофиолизированного или лиофилизированного порошка готовят путем добавления воды для инъекций (стерильной или бактериостатической, с использованием в качестве консерванта только парабена) во флаконы (концентрация циклофосфамида составляет 20 мг/мл). Приготовленный раствор устойчив при комнатной температуре в течение 24 ч, в холодильнике — 6 дней. Для введения путем в/в инфузии добавляют в растворы для парентерального введения. Если раствор приготовлен не на бактериостатической воде, следует его использовать в течение 6 ч. При химиотерапии у новорожденных детей в качестве разбавителя исключается использование бензилового спирта.
Download Циклофосфан (Cyclophosphanum)
Применение: Ингаляционный наркоз, анальгезия при родах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии, острая порфирия, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Угнетение дыхания, бронхоспазм, артериальная гипертензия, аритмия, злокачественная гипертермия, бронхоспазм, нарушение функции печени и активности печеночных ферментов, судороги (при высоких концентрациях или гипокапнии); при выходе из наркоза — озноб, тошнота, рвота.
Взаимодействие: Потенциальная судорожная активность усиливается амитриптилином.
Передозировка: Симптомы: выраженная гипотония.
Лечение: снижение глубины анестезии.
Способ применения и дозы: Ингаляционно, в комбинации с кислородом или смесью кислород/закись азота. Вдыхаемая концентрация 2–4,5% в паровоздушной смеси обеспечивает общую анестезию в течение 7–10 мин. Хирургический уровень анестезии достигается при 0,5–3%, поддерживающие концентрации — менее 3%. При кесаревом сечении — 0,5–1%, естественных родах — 0,25–1% (совместно с анальгетиками).
Меры предосторожности: Вентиляция должна обеспечивать содержание диоксида углерода в артериальной крови не выше 25–45 мм рт.ст. Симпатомиметики, в т.ч. адреналин, миорелаксанты во время наркоза следует применять с осторожностью и в уменьшенных дозах. Для снятия возбуждения предварительно вводят в/в барбитурат короткого действия, тонус скелетных мышц дополнительно снижают миорелаксантами.
Download Энфлуран (Enflurane) (-)