Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Диспепсия, стеатозные состояния, связанные с жировым перерождением гепатоцитов, атероматоз, гепатит, дискинезия желчных путей, гиперацидные состояния, гипертриглицеридемия (дополнение к диетотерапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы: Внутрь. Доза подбирается индивидуально.
Download Бетаин (Betaine) (-)
Латинское название: Hydrochlorthiazidum
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. K76.6 Портальная гипертензия. N04 Нефротический синдром. N94.3 Синдром предменструального напряжения. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)
Применение: Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, глаукома, несахарный диабет, цирроз печени с портальной гипертензией и отечно-асцитическим синдромом, нефрит, нефроз; редко — токсикоз беременных.
Противопоказания: Гиперчувствительность, сахарный диабет, подагра, кормление грудью (необходим отказ от грудного вскармливания).
Ограничения к применению: Тяжелый церебральный или коронарный атеросклероз, выраженные нарушения функции печени, почек, беременность.
Побочные действия: Гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея или запор, жажда, головокружение, головная боль, слабость, парестезия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, холестаз, панкреатит, гемолиз, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает токсичность сердечных гликозидов, недеполяризующих миорелаксантов. Уменьшает эффект оральных контрацептивов. Снижает выведение солей лития.
Передозировка: Сухость во рту, слабость, сонливость, тахикардия, гипотензия, олигурия.
Способ применения и дозы: Внутрь, при артериальной гипертензии — 25–100 мг 1 раз в сутки, при сердечной недостаточности и циррозе — до 200 мг/сут. Для детей суточная доза — 2 мг/кг, максимальная доза в возрасте до 6 мес — 3,5 мг/кг/сут, до 2 лет — 12,5–37,5 мг/сут, 3–12 лет — 100 мг/сут.
Меры предосторожности: В процессе длительной терапии необходим мониторинг концентрации электролитов в плазме крови.
Download Гидрохлортиазид (Hydrochlorthiazidum)
Применение: Рак ободочной кишки Дьюка (адъювантная терапия после резекции ободочной кишки); иммунодефицитные состояния, иммунозависимые, в т.ч. аутоиммунные заболевания (ревматоидный артрит, болезнь Крона, рецидивирующий афтозный стоматит, болезнь Рейтера, системная красная волчанка — для поддержания ремиссии, достигнутой др. средствами); хронические неспецифические заболевания легких, хронический гломерулонефрит, хронический пиелонефрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (часто рецидивирующее течение), токсоплазмоз; аскаридоз, некатороз, стронгилоидоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, агранулоцитоз, детский (до 14 лет) возраст, беременность, грудное вскармливание.
Побочные действия: Диспептические явления (боль в животе, диарея), панкреатит (опоясывающие боли, неукротимая рвота, лихорадка), нарушение сознания, обонятельные галлюцинации, генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с демиелинизацией нервных волокон), парестезии, периферическая полинейропатия, нарушения речи, летаргия, мышечная слабость, периорбитальный отек, поражение почек, маточные кровотечения, агранулоцитоз, увеличение концентрации креатинина и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, эксфолиативный дерматит, аллергические реакции.
Взаимодействие: Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, с небольшим количеством воды.
После удаления опухоли: по 50 мг 3 раза в сутки ежедневно в течение 3-х дней подряд каждые 2 нед. Лечение начинают на 7–30 день после резекции и продолжают в течение 1 года (монотерапия или в сочетании с 5-фторурацилом).
В качестве иммуностимулятора: 150 мг 1 раз в сутки в течение трех дней с последующими двухнедельными перерывами или по 150 мг в сутки 1 раз в неделю (при регулярном контроле количества лейкоцитов в крови).
Ревматоидный артрит: 150 мг 1 раз в сутки (эффект развивается с 3-го месяца терапии).
Хронические неспецифические заболевания легких: 150 мг 1 раз в сутки через день или 100 мг 1 раз в сутки ежедневно.
Хронические воспалительные заболевания почек: 150 мг 1 раз в сутки 3 раза в неделю.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: 2–2,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (2–4 курса с перерывами 5–6 дней).
Токсоплазмоз: 150 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (2–3 курса с перерывами 1 нед).
Гельминтозы: взрослым — внутрь перед сном 150 мг однократно, детям — из расчета 2,5 мг/кг массы тела перед сном однократно; при необходимости повторный курс через 1 нед.
Меры предосторожности: Перед началом лечения необходимо провести исследование периферической крови.
Download Левамизол (Levamisole) (-)
Латинское название: Multi-tabs Classic
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| витамин А (ретинола ацетат) | 800 мкг |
| витамин D (холекальциферол) | 5 мкг |
| витамин Е (альфа-токоферола ацетат) | 10 мг |
| витамин В1 (тиамина нитрат) | 1,4 мг |
| витамин В2 (рибофлавин) | 1,6 мг |
| витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид) | 2 мг |
| витамин В12 (цианокобаламин) | 1 мкг |
| никотинамид | 18 мг |
| пантотеновая кислота (пантотенат кальция) | 6 мг |
| фолиевая кислота | 200 мкг |
| витамин С (аскорбиновая кислота) | 60 мг |
| магний (окись магния) | 75 мг |
| железо (фумарат железа) | 14 мг |
| цинк (окись цинка) | 15 мг |
| медь (сульфат меди) | 2 мг |
| марганец (сульфат марганца) | 2,5 мг |
| хром (хлорид хрома) | 50 мкг |
| селен (селенат натрия) | 50 мкг |
| йод (йодид калия) | 150 мкг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; кукурузный крахмал; двузамещенный фосфат кальция; гипромеллоза 3; гипромеллоза 15; глицерин; магния стеарат; натрий кросскармелоза; желатин; титана диоксид; силикагель безводный коллоидный; тальк; окись железа (II); стеариновая кислота; аскорбиновая кислота |
в банке пластмассовой 30 или 100 шт.; в картонной коробке 1 банка.
Характеристика: Комбинированный препарат, содержащий комплекс витаминов и минералов.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ. Действие определяется свойствами витаминов и минералов, входящих в состав препарата.
Показания: Профилактика и лечение недостаточности витаминов и минералов.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции в виде зуда и уртикарной сыпи, желудочно-кишечные расстройства (тошнота и рвота), быстро исчезающие после отмены препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, одновременно с приемом пищи или сразу после него. Приментяь по назначению врача. Если не назначена иная схема дозирования, взрослым и детям старше 4 лет рекомендуется по 1 табл. в день. Курс лечения — по рекомендации врача.
Меры предосторожности: Не следует превышать указанную дневную дозу.
Особые указания: Во время приема Мульти-табс Классик не рекомендуется прием других поливитаминных преп
Download Мульти-табс Классик (Multi-tabs Classic)
Латинское название: Omizac
Фармакологические группы: Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.8 Другие уточненные бактериальные кишечные инфекции. D44 Новообразование неопределенного или неизвестного характера эндокринных желез. D47.0 Гистиоцитарные и тучноклеточные опухоли неопределенного или неизвестного характера. E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K28 Гастроеюнальная язва. K29 Гастрит и дуоденит. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами. Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства. Y45.3 Другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства [NSAID]. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Омепразол (Omeprazole)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в т.ч. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера — Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовая язва, в т.ч. профилактика), пептическая язва ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Хронические заболевания печени, детский возраст (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности возможно только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко — недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях — беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, гинекомастия.
Взаимодействие: Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании др. растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).
Передозировка: Симптомы: сухость во рту, тошнота, нечеткость зрения, головная боль, усиление потоотделения, прилив крови к лицу, тахикардия, сонливость, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое; диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, предпочтительно утром до еды, не разжевывая, не измельчая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагеальном рефлюксе — 20 мг 1 раз в сутки, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 нед, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 мг. При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — в/в в дозе 40 мг в течение 20–30 минут 1 раз в сутки. Р-р для инфузии готовится ex tempore путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, при необходимости до 120 мг/сут в 3 приема (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 лет). При пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, в комбинациях: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг, кларитромицин 250–500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 мг ежедневно в течение 4 нед.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (доза не должна превышать 20 мг/сут). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с Н. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Особые указания: Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 ч (при растворении на физиологическом растворе) или 6 ч (растворитель — декстроза).
Download Омизак (Omizac)
Латинское название: Oxolinum
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тетраоксо-тетрагидронафталин (Tetraoxo-tetrahydronaphtalin)
Применение: Грипп (профилактика), вирусные риниты, кератоконъюнктивиты, кератиты, простой и опоясывающий герпес, остроконечные кондиломы, контагиозный моллюск, бородавки.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Преходящее чувство жжения в месте нанесения.
Способ применения и дозы: Местно. Профилактика гриппа и лечения ринита: смазывание слизистой оболочки носа 2–3 раза/сутки; вирусные заболевания глаз: мазь закладывают за веки 3 раза/сутки или на ночь.
При простом и опоясывающем герпесе и контагиозном моллюске: на пораженную кожу 1% или 2% мазь 2–3 раза в день до полного выздоровления.
Для удаления бородавок на них апплицируют 2% или 3% мазь и накладывают вощаную бумагу 2–3 раза в день в течение 2 нед — 2 мес.
Download Оксолин (Oxolinum)
Применение: Туберкулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени, острая подагра.
Побочные действия: Лихорадка, порфирия, интерстициальный нефрит и дизурия, поражения печени, анорексия, диспептические явления, артралгия, миалгия, повышение концентрации сывороточного железа, склонность к тромбообразованию, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты др. противотуберкулезных препаратов, снижает — противоподагрических средств.
Способ применения и дозы: Для взрослых доза составляет 5–8,75 мг/кг каждые 6 ч или 6,7–11,7 мг/кг каждые 8 ч. Высшая суточная доза — 3 г. Курс — от 6 мес до 2 лет.
Download Пиразинамид (Pyrazinamide) (-)
Латинское название: Faringosept
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. K05.0 Острый гингивит. K12 Стоматит и родственные поражения
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амбазон (Ambazone)
Применение: Острые инфекционно-воспалительные заболевания ротовой полости и гортани: ангина, тонзиллит, стоматит, гингивит, фарингит (профилактика и лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь. Таблетки держат во рту до полного рассасывания, применяют не ранее чем через 15–30 мин после еды (целесообразно воздержаться от пищи в течение 3 ч после приема). Взрослым — по 30–50 мг/сут в течение 3–4 дней; детям 3–7 лет — по 10 мг 3 раза в сутки ежедневно.
Download Фарингосепт (Faringosept)
Латинское название: Quindiox
Фармакологические группы: Другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. N30 Цистит. R09.1 Плеврит. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гидроксиметилхиноксалиндиоксид (Hydroxymethylquinoxalindioxyde)
Применение: Внутриполостно: гнойно-воспалительные процессы различной локализации: гнойный плеврит, эмпиема плевры, абсцесс легкого, перитонит, цистит, гнойные раны с наличием глубоких полостей, в т.ч. абсцесс мягких тканей, флегмоны, послеоперационные раны моче- и желчевыводящих путей, профилактика инфекционных осложнений после катетеризации мочевого пузыря, гнойный мастит, абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области.
В/в: тяжелые септические состояния (в т.ч. у больных ожоговой болезнью), гнойный менингит, гнойно-воспалительные процессы с симптомами генерализации инфекции.
Местно: раневая и ожоговая инфекция, поверхностные и глубокие гнойные раны различной локализации, длительно незаживающие раны и трофические язвы, флегмоны мягких тканей, инфицированные ожоги, гнойные раны при остеомиелите, гнойные процессы в тазовой клетчатке, мастит, гнойничковые заболевания кожи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, надпочечниковая недостаточность (в т.ч. в анамнезе), возраст до 18 лет.
Ограничения к применению: Почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано.
Побочные действия: При внутриполостном и в/в введении — головная боль, озноб, повышение температуры тела, диспептические расстройства (тошнота, рвота, диарея), судорожные подергивания мышц, аллергические реакции; при местном применении — зуд, околораневой дерматит.
Передозировка: Симптомы: дистрофия, острая надпочечниковая недостаточность.
Способ применения и дозы: Внутриполостно, в/в капельно, местно. Применяют только у взрослых, в условиях стационара (по методике, подробно изложенной в Инструкции по применению). Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от тяжести состояния, эффективности и переносимости препарата.
Внутриполостно: 1% раствор вводят через дренажную трубку, катетер или шприц (обычно от 10 до 50 мл). Максимальная суточная доза 0,7 г (70 мл 1% раствора). Перед курсовым внутриполостным применением оценивают переносимость препарата — при введении в полость 10 мл 1% раствора. При отсутствии в течение 3–6 ч побочных явлений (головокружение, озноб, повышение температуры тела) начинают курсовое лечение. В противном случае препарат не назначают.
В/в капельно: инфузируют 0,1–0,2% раствор (получают разведением 0,5% раствора в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида), высшая разовая доза — 300 мг. Суточная доза — 600–900 мг.
Местно: на пораженный участок кожи (предварительно рану очищают от гнойно-некротических масс) наносят тонким слоем мазь или накладывают на рану салфетки, покрытые слоем мази толщиной 2–3 см (на одну повязку расходуют в среднем до 30 г мази, при больших ожоговых поверхностях количество мази не должно превышать 100 г в сутки) или пропитанные 1% раствором; глубокие раны тампонируют (предварительно пропитав мазью тампоны) или проводят орошение 0,5% раствором; в виде аэрозоля — равномерно наносят на раневую поверхность (толщина слоя пены 1–1,5 см), не более 5 баллонов в сутки (2,5 г препарата). Процедуру проводят ежедневно или через день в зависимости от состояния раны и течения раневого процесса.
Меры предосторожности: Применяют под строгим врачебным контролем. Назначают только при тяжелых формах инфекционных заболеваний или при неэффективности других антибактериальных препаратов.
При в/в введении препарат характеризуется узкой терапевтической широтой (необходим строгий контроль за соблюдением рекомендуемых доз). Для предупреждения побочных реакций рекомендуется применение в комплексе с антигистаминными средствами и препаратами кальция. При возникновении побочных реакций следует уменьшить дозу, назначить антигистаминные ЛС, при необходимости — отменить препарат.
При почечной недостаточности дозу уменьшают.
Download Хиндиокс (Quindiox)
Применение: Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 50 мм рт.ст.), кровотечение, гиповолемия.
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. "Меры предосторожности"). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. "Меры предосторожности").
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.
Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).
Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.
Взаимодействие: Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.
Передозировка: Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.
Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета2-адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.
Способ применения и дозы: В/в. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.
При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин.
При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин.
Меры предосторожности: При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, ЧСС и других показателей.
Гипотензия. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт.ст. и/или дАД ниже 50 мм рт.ст. Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.
Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.
Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.
Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета2-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.
Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.
Особые указания: Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.
Download Эсмолол (Esmolol) (-)