Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Acerbin
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги
Состав и форма выпуска: 100 г раствора для наружного применения содержат пропиленгликольмономалата 1,1 г, яблочной кислоты 1,37 г, пропиленгликоля 38,5 г, бензойной кислоты 0,14 г, салициловой кислоты 0,04 г; во флаконах по 80 мл в комплекте с распылителем, в коробке 1 шт.
Фармакологическое действие: Противомикробное, ранозаживляющее. Способствует быстрому очищению и заживлению раны.
Показания: Ожоги, раны, обусловленные травмами и заболеваниями кожи, варикозные язвы.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Местно, распыляют на поврежденную поверхность (возможно наложение стерильной марлевой повязки, пропитанной раствором Ацербин) 2–3 раза в сутки, после рубцевания — 1 раз в сутки.
<
Download Ацербин (Acerbin)
Латинское название: Graphites-Homaccord
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Состав и форма выпуска:
| Раствор спиртовой 35% для приема внутрь в виде капель | 100 мл |
| Graphites Д10 | 0,5 мл |
| Graphites Д30 | 0,5 мл |
| Graphites Д200 | 0,5 мл |
| Calcium carbonicum Hahnemanni Д10 | 0,5 мл |
| Calcium carbonicum Hahnemanni Д30 | 0,5 мл |
| Calcium carbonicum Hahnemanni Д200 | 0,5 мл |
во флаконах-капельницах по 30 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 10 капель 3 раза в сутки. Длительная (несколько месяцев) терапия должна проводиться под контролем
Download Графитес-Гомаккорд (Graphites-Homaccord)
Латинское название: Dobutrex
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики. Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. R07.2 Боль в области сердца. R57.0 Кардиогенный шок. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Добутамин (Dobutamine)
Применение: Острая сердечная недостаточность (острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок), обострение (острая декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность (как временное вспомогательное средство на фоне основной терапии), низкий минутный объем сердца (как побочное явление при ИВЛ при положительном остаточном давлении на выдохе).
Противопоказания: Гиперчувствительность, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
Ограничения к применению: Тампонада сердца, перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стеноз аорты, гиповолемия, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли добутамин в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия (в т.ч. желудочковая), мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение АД/гипотензия, гипокалиемия, торможение агрегации тромбоцитов (при длительном применении), петехиальные кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия и др.).
Прочие: головная боль, тошнота, полиурия (при введении высоких доз); флебит, в отдельных случаях — некроз кожи (в месте введения).
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы снижают положительный инотропный эффект. Отмечается более выраженное снижение ОПСС и возрастание сердечного выброса при сочетании с натрия нитропруссидом или нитратами, чем при раздельном назначении. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, коллапс, нарушение сердечного ритма. Галогенсодержащие наркозные средства (галотан и др.) повышают риск возникновения желудочковой аритмии. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами, в т.ч. с 5% раствором натрия бикарбоната, с растворами, содержащими этанол, натрия бисульфит. Из-за возможной фармацевтической несовместимости не рекомендуется смешивать добутамин с другими растворами в одном шприце.
Передозировка: Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, тремор, тревога, сердцебиение, головная боль, одышка, стенокардия или кардиалгия, тахиаритмия, тяжелая гипертензия, ишемия миокарда.
Лечение: уменьшение скорости или прекращение введения препарата, обеспечение вентиляции легких и оксигенации крови, при желудочковой тахиаритмии применяют пропранолол или лидокаин.
Способ применения и дозы: В/в капельно (желательно с использованием инфузионного насоса), взрослым обычно 2,5–10 (при необходимости — 20–40) мкг/кг/мин. Доза устанавливается индивидуально.
Необходимая доза для детей должна быть рассчитана с учетом меньшей, чем у взрослых, широты терапевтического действия.
Меры предосторожности: До начала введения необходима коррекция гиповолемии путем переливания цельной крови или плазмозамещающих жидкостей. Во время лечения обязателен постоянный контроль АД, давления заполнения желудочков, центрального венозного давления, давления в легочной артерии, ЧСС, ЭКГ, ударного объема, температуры тела и диуреза. Желателен мониторинг уровня калия в сыворотке крови. При лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
Особые указания: При непрерывном применении препарата более 72 ч возможно развитие толерантности (при этом необходимо повышение дозы). При наличии механических препятствий для наполнения желудочков (пороки, тампонада сердца, перикардит) и/или оттоку крови из них инфузия не вызывает улучшения гемодинамики. При тампонаде сердца, клапанном аортальном стенозе, субаортальном стенозе возможно развитие парадоксальной реакции (снижение сердечного выброса).
Download Добутрекс (Dobutrex)
Латинское название: Cathejell with Lidocaine
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Состав и форма выпуска: 100 г геля для наружного применения содержат хлоргексидина дигидрохлорид 0,05 г и лидокаина 2 г; в одноразовых гофрированных полипропиленовых шприцах по 12,5 г, в контурной ячейковой упаковке 1, 5 и 25 шт.
Фармакологическое действие: Антисептическое, местноанестезирующее.
Показания: Катетеризация уретры, эндоскопические исследования (профилактика инфекции и анестезия), малые гинекологические манипуляции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, брадикардия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно.
Способ применения и дозы: Отломить кончик шприца, выдавить 1 каплю и затем ввести гель, равномерно надавлива
Download Катеджель с лидокаином (Cathejell with Lidocaine)
Латинское название: Calcium folinate
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Детоксицирующие средства, включая антидоты
Нозологическая классификация (МКБ-10): D52 Фолиеводефицитная анемия. E53.8.0 Недостаточность витамина Bc. T45.1.0 Интоксикация метотрексатом
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кальция фолинат (Calcium folinate)
Применение: Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин); мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии препаратами фолиевой кислоты (в т.ч. при синдроме мальабсорбции, недостаточности питания, врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы); рак толстой кишки, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, пернициозная и другие мегалобластные анемии на фоне дефицита витамина B12 (т.к. на фоне лечения возможно улучшение гематологических показателей, тогда как неврологические проявления продолжают прогрессировать).
Ограничения к применению: Предрасположенность к развитию судорожных припадков у детей, нарушение функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью: Исследований на животных и у человека при беременности не проведено. Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано.
Побочные действия: Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница или зуд, стерторозное дыхание).
Взаимодействие: Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты. Снижает противосудорожную активность фенобарбитала, производных гидантоина и примидона (может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных к ним детей). Кальция фолинат при одновременном применении с фторурацилом может усиливать терапевтический и токсический эффект фторурацила – необходима осторожность, хотя для повышения эффективности терапии можно использовать эти два ЛС вместе.
Способ применения и дозы: В/м, в/в, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12–15 г/м2) доза и кратность введения кальция фолината определяются состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в сутки) мониторинге уровня креатинина и метотрексата в крови. Длительность применения кальция фолината зависит от дозы метотрексата и его концентрации в крови. Как правило, при концентрации метотрексата в крови ниже 5Ї10−8 М применение кальция фолината можно прекратить.
При случайной передозировке метотрексатом лечение кальция фолинатом для купирования токсических реакций следует начинать как можно быстрее.
При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты – до 1 мг/сут.
Меры предосторожности: Перед началом и в процессе терапии необходимо контролировать функцию почек, pH мочи.
У пациентов с кислой реакцией мочи (pH меньше 7), асцитом, обезвоживанием, непроходимостью ЖКТ, нарушением функции почек, экссудативным плевритом, перитонитом может потребоваться применение более высоких доз кальция фолината и/или увеличение длительности его использования (т.к. выведение метотрексата в этих случаях замедлено).
У пожилых пациентов более вероятны возрастные нарушения функции почек, в связи с чем может потребоваться корректировка доз кальция фолината у больных, получающих его в качестве средства устранения токсического действия высоких доз метотрексата.
При наличии признаков нарушения всасывания препарата в результате тошноты и рвоты рекомендуется парентеральное применение.
Особые указания: Раствор кальция фолината для инфузий следует готовить ex tempore; использовать его можно только в течение 12 ч.
Download Кальция фолинат лиофилизированный для инъекций (Calcium folinate)
Латинское название: Maninil 1,75
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глибенкламид (Glibenclamide)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Меры предосторожности: Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Download Манинил 1,75 (Maninil 1,75)
Латинское название: Signopam
Фармакологические группы: Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F32 Депрессивный эпизод. F41 Другие тревожные расстройства. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Темазепам (Temazepam)
Применение: Нарушения сна различного генеза, премедикация при подготовке к оперативным вмешательствам и диагностическим процедурам.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения дыхания центрального происхождения, выраженная дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, нарушения сознания, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Ограничения к применению: Нарушение функции печени и/или почек, депрессия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением темазепама у беременных, превышает потенциальную пользу). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: По результатам контролируемых клинических испытаний.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (9,1%), головная боль (8,5%), утомляемость (4,8%), повышенная раздражительность (4,6%), летаргия (4,5%), головокружение (легкое — 4,5%, выраженное — 1,2%), последействие (2,5%), тревога (2,0), депрессия (1,7%) или эйфория (1,5%), общая слабость (1,4%), спутанность сознания (1,3%), нечеткость зрения (1,3%), ночные кошмары (1,2%); 0,5–0,9% — отсутствие аппетита, нарушение координации движений и равновесия, тремор, нарушение сна (углубление сна, увеличение числа сновидений); менее 0,5% — амнезия, галлюцинации, горизонтальный нистагм, парадоксальные реакции (в т.ч. ажитация).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3,1%), сухость во рту (1,7%), диарея (1,7%), ощущение дискомфорта в животе (1,5%), рвота (0,5–0,9%).
Прочие: 0,5–0,9% — одышка, сердцебиение, боль в спине, в пояснице, потливость, жжение в глазах.
Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены (смотри «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Средства, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, средства для наркоза и т.д.) усиливают эффект темазепама. Алкоголь, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения).
Передозировка: Симптомы: сонливость, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны угнетение дыхания, гипотензия.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), мониторинг жизненно важных функций, симптоматическое лечение, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза). При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. Специфический антидот — флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).
Способ применения и дозы: Внутрь. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы. Средняя доза для взрослых — 10–20 мг (до 30 мг) однократно за 30 мин до сна. Длительность терапии составляет в среднем 7–10 дней.
Премедикация: 20–40 мг за 30–60 мин до оперативного вмешательства или диагностической процедуры.
Меры предосторожности: С осторожностью применять больным старше 65 лет (рекомендуются половинные дозы). Пациентам с нарушением функции печени и/или почек рекомендуется уменьшение дозы.
Отсутствие клинического эффекта при лечении бессонницы через 7–10 дней может свидетельствовать о наличии других заболеваний. У пациентов, принимающих темазепам более 2–3 нед, необходима периодическая переоценка эффективности для определения целесообразности его дальнейшего использования.
При приеме темазепама возможно развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены. Для предотвращения синдрома отмены дозу снижают постепенно (при резкой отмене, особенно при длительной терапии или терапии высокими дозами возможны расстройства сна и настроения, психические нарушения).
Во время лечения и в течение 3 дней после отмены темазепама необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и др. занятий, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Не следует одновременно употреблять другие средства, угнетающие ЦНС, а также алкоголь.
Download Сигнопам (Signopam)
Латинское название: Terbifin
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.0 Микоз бороды и головы. B35.1 Микоз ногтей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B37 Кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B49 Микоз неуточненный
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тербинафин (Terbinafine)
Применение: Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.
Взаимодействие: Гистаминовые H2-блокаторы повышают плазменную концентрацию (подавляют биотрансформацию). Терфенадин снижает, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, 1 раз в день вечером в дозе 250 мг или 2 раза в день по 125 мг. Крем наносят утром и/или вечером на пораженную кожу, предварительно очищенную и подсушенную, а также на окружающие участки. Средняя продолжительность курса при поражении кожи — 1–2 нед, ногтевых пластинок — 3–6 мес. Детям дозу устанавливают в зависимости от массы тела.
Меры предосторожности: При разноцветном лишае эффективно только местное применение, системное назначение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед и в конце) необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Выраженные нарушения функции почек или печени предопределяют снижение дозы. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз, носа, рта.
Особые указания: Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей и стоп в течение 6 нед не требуется.
Download Тербифин (Terbifin)
Латинское название: Tarka
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов. Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска: 1 капсула ретард содержит трандолаприла 2 мг и верапамила гидрохлорида 180 мг, а также вспомогательные вещества (кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат, МКЦ, повидон, натрия альгинат, магния стеарат, дистиллированная вода, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, коллоидный безводный кремний, докузат натрия, титана диоксид); в блистере 14 шт., в коробке 2 блистера.
Характеристика: Твердые желатиновые непрозрачные капсулы бледно-розового цвета.
Фармакологическое действие: Антигипертензивное. Трандолаприл ингибирует АПФ, подавляет активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон, снижает секрецию альдостерона, может незначительно увеличивать концентрацию калия в плазме крови. Также снижает превращение брадикинина, увеличивает синтез ПГ.
Верапамил — блокатор кальциевых каналов. Действие обусловлено ингибированием прохождения ионов кальция через медленные каналы мембран гладкомышечных клеток сосудов и клеток проводящей системы и кардиомиоцитов.
Фармакокинетика: Трандолаприл.
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 40–60% и не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 30 мин. Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы крови, T1/2 составляет менее 1 ч. Трандолаприл в плазме гидролизуется до трандолаприлата, являющегося специфическим ингибитором АПФ. Количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме крови составляет 4–6 ч. Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови составляет более 80%. Равновесная концентрация достигалась после повторных приемов дозы препарата 1 раз в сутки примерно через 4 дня у здоровых добровольцев, а также у молодых и пожилых больных с артериальной гипертензией. T1/2 — 16–24 ч. 10–15% принятой внутрь дозы трандолаприла выводится с мочой в форме неизмененного трандолаприлата. После приема внутрь радиоактивно меченного трандолаприла 33% радиоактивности обнаруживается в моче и 66% в кале. Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с клиренсом креатинина. Концентрация трандолаприлата в плазме крови значительно выше у больных с Cl креатинина ≤ 30 мл/мин. При повторном введении у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние достигается через 4 дня независимо от степени ее нарушения. Концентрация трандолаприла в плазме у больных с циррозом печени по сравнению со здоровыми добровольцами может быть в 10 раз выше. Концентрация в плазме крови и выведение почками трандолаприлата увеличиваются у больных циррозом печени, хотя и в меньшей степени. Фармакокинетика трандолаприла и трандолаприлата остается без изменений у больных с компенсированным нарушением функции печени.
Верапамил.
После приема внутрь всасывается около 90%. Средняя биодоступность составляет менее 22% вследствие интенсивного удаления верапамила из циркулирующей крови при «первом прохождении» через печень и проявляет значительные колебания (10–35%). Средняя биодоступность при повторных введениях может увеличиваться до 30%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет 4 ч. Cmax норверапамила достигается примерно через 6 ч после приема однократной дозы препарата. Равновесное состояние после многократного приема препарата 1 раз в сутки достигается через 3–4 дня. Связывание верапамила с белками плазмы крови составляет около 90%. Средний T1/2 при повторных введениях составляет 8 ч. 3–4% дозы выводится через почки в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с мочой (70%) и с калом (16%).
Норверапамил, являющийся одним из 12 метаболитов обнаруживаемых в моче, обладает 10–20% фармакологической активности верапамила и составляет 6% экскретируемого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме одинаковы. Фармакокинетика верапамила не изменяется при нарушении функции почек. Биодоступность и T1/2 верапамила увеличиваются у больных с циррозом печени. Однако фармакокинетика верапамила остается без изменений у больных с компенсированной печеночной дисфункцией. Функциональное состояние почек не влияет на выведение верапамила.
В отношении комбинированного препарата в целом применимы индивидуальные кинетические параметры этих двух ЛС, т.к. нет известных фармакокинетических взаимодействий между верапамилом и трандолаприлом или трандолаприлатом.
Фармакодинамика: Трандолаприл. У больных артериальной гипертензией вызывает снижение АД в положении лежа и стоя примерно в одинаковой степени без компенсаторного увеличения ЧСС. Периферическое сосудистое сопротивление снижается при сохраненном или увеличенном сердечном выбросе. Отмечается увеличение почечного кровотока, но скорость клубочковой фильтрации обычно остается неизменной. Для достижения оптимального снижения АД у некоторых больных может потребоваться лечение в течение нескольких недель. Антигипертензивное действие поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение лечения не вызывало быстрого увеличения АД.
Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется в течение 1 ч после приема однократной дозы и сохраняется в течение 24 ч (не менее). При этом трандолаприл не влияет на суточные биологические ритмы изменения АД.
Верапамил. Механизмом действия верапамила обусловлены следующие эффекты:
1. Артериальная вазодилатация. Понижает АД, как в состоянии покоя, так и при заданном уровне физической нагрузки за счет расширения периферических артериол, снижает потребность миокарда в кислороде и потребление энергии.
2. Снижение сократимости миокарда. Отрицательное ионотропное действие верапамила может быть компенсировано снижением ОПСС.
Сердечный индекс не снижается, за исключением больных с имеющейся дисфункцией левого желудочка.
Верапамил не блокирует бета-адренергические рецепторы, поэтому спастический бронхит и подобные состояния не являются противопоказанием для его применения.
Клиническая фармакология: В клинических исследованиях препарат Тарка значительно эффективнее снижал повышенное АД, чем каждый лекарственный компонент в отдельности.
Исследования на животных и здоровых добровольцах не выявили фармакокинетического взаимодействия или взаимодействия на уровне системы ренин-ангиотензин между верапамилом и трандолаприлом.
Показания: Эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность к трандолаприлу или к любому другому ингибитору АПФ и/или верапамилу.
Развитие ангионевротического отека при ранее проводившемся лечении ингибиторами АПФ.
Наследственный/идиопатический ангионевротический отек.
Кардиогенный шок.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда с осложнениями.
AV блокада II-III степени без искусственного водителя ритма.
Синоатриальная блокада.
Синдром слабости синусного узла.
Хроническая сердечная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), гемодиализ.
Цирроз печени с асцитом.
Стеноз устья аорты или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
Беременность.
Кормление грудью.
Детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не разрешается применять во время беременности. Поэтому необходимо заранее исключить беременность или предотвратить ее возможное наступление. Если беременность наступает в процессе приема препарата Тарка, необходимо немедленно проинформировать врача.
При приеме препарата необходимо прекратить грудное вскармливание (трандолаприл проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Не выявлено никаких новых побочных действий, кроме уже описанных для каждого из двух компонентов в отдельности, входящих в состав препарата.
При лечении ингибиторами АПФ наблюдались следующие нежелательные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начальный период лечения изредка — тяжелая артериальная гипотензия. Это отмечалось прежде всего в определенных группах риска (см. Особые указания). Имелись сообщения об отдельных случаях развития аритмии, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, транзиторной ишемии и кровоизлияний в головной мозг.
Со стороны мочевыделительной системы: в редких случаях развивалась или усиливалась почечная недостаточность. Сообщалось об острой почечной недостаточности.
Со стороны органов дыхания: в редких случаях — кашель, одышка, синусит, ринит, глоссит, бронхит, бронхоспазм; в отдельных случаях — фатальный отек гортани, обструкция бронхов на фоне ангионевротического отека.
Со стороны органов ЖКТ: изредка — тошнота, боль в животе, рвота, диарея/запор, сухость во рту. Отмечались отдельные случаи холестатической желтухи, гепатита, панкреатита и непроходимости кишечника, связанные с лечением ингибиторами АПФ.
Со стороны кожных покровов: иногда — аллергические реакции и реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориаз, алопеция). Эти явления в редких случаях сопровождались лихорадкой, мышечными болями, болью в суставах, эозинофилией и/или увеличением титра антител.
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда отмечалась головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, редко — депрессия, нарушение сна, парестезии, импотенция, нарушение чувства равновесия, шум в ушах, нарушение зрения и вкуса, нарушения (спутанность) сознания (синкопальное состояние).
Прочие: в редких случаях при почечной недостаточности, тяжелой недостаточности кровообращения и реноваскулярной гипертензии обратимые увеличения уровня калия в сыворотке крови, мочевины и креатинина в плазме крови, которые исчезали при прекращении лечения. Сообщалось, что у нескольких больных наблюдалось снижение гемоглобина, гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов с единичными случаями агранулоцитоза или панцитопении, а также увеличение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в сыворотке крови. У больных с врожденной недостаточностью глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы отмечались отдельные случаи гемолитической анемии.
В отношении верапамила имелись сообщения о следующих побочных эффектах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, брадикардия, недостаточность кровообращения. Имелись отдельные сообщения о развитии AV блокады высокой степени, которая в очень редких случаях может вызвать асистолию.
Со стороны органов ЖКТ: иногда — запор, редко — тошнота. Чрезвычайно редко при продолжительном лечении отмечалась гиперплазия десен, которая была обратимой после прекращения лечения.
Со стороны кожных покровов: редко — отеки голеней, покраснение кожи.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, повышенная раздражительность, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия или артралгия.
Прочие: очень редко — гинекомастия у пожилых больных, в особенности после длительной терапии. В редких случаях — гиперпролактинемия, галакторея, синдром Стивенса-Джонсона, эритромелалгия. В отдельных случаях — кожные аллергические реакции (эритема), которые вероятно были обусловлены реакциями повышенной чувствительности; имелись отдельные сообщения об увеличении уровней трансаминазы и/или щелочной фосфатазы в сыворотке крови во время лечения верапамилом, что вероятно возникало вследствие развития гепатита.
У больных с ИБС или с цереброваскулярной болезнью чрезмерное понижение АД на фоне гипотензивной терапии может привести к инфаркту миокарда или к цереброваскулярным нарушениям.
Взаимодействие: Не рекомендуется сочетание с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий (возможно значительное увеличение калия в сыворотке крови, в особенности при нарушении функции почек). При необходимости проведения комбинированного лечения в случае подтвержденной гипокалиемии, указанные средства следует использовать с осторожностью при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови.
Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие.
У пациентов, принимающих диуретики, и у больных с дефицитом жидкости и/или соли, может отмечаться чрезмерное понижение АД в начальный период лечения ингибиторами АПФ. Вероятность артериальной гипотензии может быть снижена путем отмены диуретиков, увеличения объема жидкости или потребления соли до начала терапии и проведения первоначального лечения малыми дозами. Дальнейшее увеличение доз препарата следует проводить с осторожностью.
Имеются сообщения как об ослаблении, так и об усилении действия лития при одновременном приеме с верапамилом. Одновременный прием ингибиторов АПФ с литием может вызвать снижение выведения лития. Необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Может усиливать гипотензивное действие некоторых общих анестетиков. Одновременное применение верапамила со средствами для ингаляционного наркоза может вызывать усиление побочных эффектов.
При сочетании с наркотическими или антипсихотическими средствами может развиться постуральная гипотензия.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными кортикостероидами или прокаинамидом может привести к увеличению риска лейкопении.
Одновременное применение верапамила с бета-адреноблокаторами, противоаритмическими средствами может вызвать усиление побочных эффектов.
В небольшом числе случаев одновременный прием внутрь хинидина и верапамила вызывал артериальную гипотензию и отек легких у больных с гипертрофической (обструктивной) кардиомиопатией.
Одновременное применение дигоксина и верапамила вызывало увеличение концентрации дигоксина в плазме крови на 50–75%, что требовало уменьшения дозы дигоксина.
Может усилить действие миорелаксантов.
При одновременном приеме с анксиолитиками или антидепрессантами (например, имипрамином) возрастает риск развития ортостатической гипотензии.
НПВС могут ослаблять антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. Кроме того, НПВС и ингибиторы АПФ вызывают аддитивный эффект в отношении увеличения содержания калия в сыворотке крови и возможность нарушения функции почек. Эти эффекты в основном обратимы и прежде всего наблюдаются у больных с нарушениями функции почек.
Антациды понижают биодоступность ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики ослабляют антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.
Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Верапамил может увеличивать концентрацию карбамазепина, циклоспорина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин, фенитоин и фенобарбитал ослабляют эффект верапамила, а циметидин может вызвать усиление действия.
При одновременном применении с противодиабетическими препаратами в отдельных случаях, в особенности в начальный период лечения, в результате значительного уменьшения содержания глюкозы в крови, может потребоваться подбор дозы противодиабетических средств или препарата Тарка.
Грейпфрутовый сок увеличивает уровень верапамила в плазме крови. Поэтому грейпфрутовый сок не следует употреблять во время лечения.
Передозировка: До настоящего времени отсутствуют сообщения о передозировке активных компонентов, входящих в состав препарата. Максимальная, исследованная в клинических условиях, доза трандолаприла составляет 16 мг. Эта доза не вызывает признаков или симптомов передозировки.
Симптомы: сердечно-сосудистые расстройства, резкое понижение АД (артериальная гипотензия), нарушения ритма сердца, которые могут привести к расстройству кровообращения вплоть до кардиогенного шока и остановки сердца.
При подозрении на передозировку необходима врачебная помощь.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая небольшим количеством воды до или после еды 1 раз в сутки, капсулу проглатывают целиком, не разжевывая. Если врачом не назначено иначе, то обычная доза препарата Тарка составляет 1 капс. ретард 1 раз в сутки, которую следует принимать утром.
Меры предосторожности: В некоторых случаях препарат может вызывать симптоматическую гипотензию. Ее риск увеличивается у больных, у которых повышена активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, в случае дефицита жидкости или соли в результате приема диуретиков, диеты с низким содержанием натрия, гемодиализа, диареи и рвоты; в случае снижения функции левого желудочка сердца, реноваскулярной гипертензии). У таких больных сначала необходимо скорректировать показатели водно-солевого обмена и лечение желательно начинать в стационаре. Больные, у которых наблюдается артериальная гипотензия, во время подбора дозы должны находиться на постельном режиме и у них может потребоваться увеличение объема жидкости путем увеличения количества принимаемой жидкости или путем в/в введения физиологического раствора. После эффективной коррекции АД и объемов жидкости лечение препаратом обычно может продолжаться.
У больных с умеренной почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек. Препарат может вызывать гиперкалиемию у больных с нарушенной функцией почек. Острое нарушение функции почек (острая почечная недостаточность) может наблюдаться прежде всего у больных с исходно нарушенной функцией почек или с хронической сердечной недостаточностью. Не следует назначать препарат в случаях вторичной гипертензии и особенно реноваскулярной гипертензии, больным с билатеральным стенозом почечной артерии или со стенозом артерии единственной почки (отсутствует достаточный опыт лечения).
У больных с нарушенной функцией почек возможна протеинурия.
В редких случаях ингибиторы АПФ (трандолаприл) могут вызывать ангионевротический отек, проявляющийся отеком лица, конечностей, языка, голосовых связок и/или гортани. Больным в случае возникновения ангионевротического отека следует немедленно отменить лечение, и они должны находиться под наблюдением до исчезновения отека. Ангионевротический отек, распространяющийся не только на лицо, но и глотку, может представлять угрозу жизни больного, поскольку существует вероятность обструкции дыхательных путей. В случае ангионевротического отека, распространяющегося на язык, голосовые связки и/или глотку, необходимо немедленно п/к ввести 0,3–0,5 мл раствора адреналина (1:1000) наряду с проведением других необходимых терапевтических мероприятий.
Во время лечения ингибиторами АПФ может наблюдаться сухой и непродуктивный кашель, который проходит после отмены препарата.
Препарат изучался на ограниченном числе больных пожилого возраста, страдающих артериальной гипертензией. Фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что системная биодоступность препарата выше у пожилых, чем у больных молодого возраста. У некоторых пожилых больных может наблюдаться более выраженное понижение АД, рекомендуется проводить оценку функции почек в начале лечения.
При наличии почечной недостаточности и/или недостаточности кровообращения во время лечения ингибиторами АПФ может развиться гиперкалиемия. Прием препаратов калия или калийсберегающих диуретиков обычно не рекомендуется (может приводить к значительному увеличению калия в плазме крови). В случае целесообразности одновременного применения указанных выше препаратов необходимо проводить регулярный контроль калия в сыворотке крови.
У больных, которым требуется обширное хирургическое вмешательство с проведением общей анестезии, ингибиторы АПФ могут вызвать артериальную гипотензию (вводят плазмозамещающие растворы).
Нейтропения редко отмечалась у больных при неосложненном течении заболевания, но может наблюдаться у больных с почечной недостаточностью разной степени, особенно когда это связано с системными заболеваниями соединительной ткани (например, системная красная волчанка, склеродермия), а также при лечении иммунодепрессантами. Это состояние обратимо после отмены ингибитора АПФ.
Больным с первичным альдостеронизмом не следует назначать препарат Тарка.
У больных, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения десенсибилизации к ядам насекомых, могут развиться анафилактоидные реакции (в отдельных случаях, представляющие угрозу жизни). У больных, которым проводился плазмаферез ЛПНП в период лечения ингибиторами АПФ, отмечались анафилактоидные реакции, представлявшие угрозу жизни. Анафилактоидные реакции наблюдались и у больных на гемодиализе (см. Противопоказания) с применением мембран из полиакрилнитрила с высокой пропускной способностью, получавших лечение ингибиторами АПФ. Поэтому у таких больных указанные мембраны применять не следует.
Требуется осторожность при лечении больных с AV блокадой I степени и с трепетанием предсердий/мерцательной аритмией в сочетании с дополнительными путями проведения импульса (например, WPW-синдром).
Следует с осторожностью назначать больным с брадикардией.
Обследование больного перед началом и во время лечения должно включать оценку функции почек. Перед приемом очередной дозы всегда следует проводить измерение АД для оценки терапевтического эффекта препарата.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (не исключено развитие нарушений внимания и способности к концентрации внимания, поскольку прием препарата может вызывать головокружение и повышенную утомляемость).
Download Тарка (Tarka)
Латинское название: Evista
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): M81.0 Постменопаузный остеопороз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ралоксифен (Raloxifene)
Применение: Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии (профилактика).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, тромбоз глубоких вен, печеночная недостаточность, длительная иммобилизация, детородный возраст у женщин, беременность и кормление грудью.
Побочные действия: Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, эмболия легочных вен и тромбоз вен сетчатки, вазодилатация в первые 6 мес лечения, приливы, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки.
Взаимодействие: Снижает эффект производных кумарина. Холестирамин уменьшает биодоступность и блокирует кишечно-печеночную циркуляцию. Ампициллин понижает Cmax.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 1 табл. (60 мг) в день, длительно (можно сочетать с препаратами кальция).
Download Эвиста (Evista)