Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Нарушения мозгового кровообращения, цереброваскулярные заболевания атеросклеротического и ангиоспастического генеза, сосудистые заболевания глаз, окклюзия центральной артерии сетчатки, диабетическая ангиопатия, облитерирующие заболевания периферических артерий различного генеза, ангиодистонии, послеоперационные и посттравматические нарушения периферического кровообращения, вариантная стенокардия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, др. заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спастической или гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника, почечная колика, спазмы мочевыводящих путей, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания: Почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, дыхательная недостаточность, тахиаритмии.
Ограничения к применению: Аденома предстательной железы с нарушением оттока мочи. Для парентерального введения — снижение функции кардиореспираторной системы, склонность к коллапсам.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, общая слабость, возбуждение, нарушения сна, тремор, эпилептиформные симптомы, галлюцинации, сухость во рту, тошнота, анорексия, диарея, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, тахикардия, лейкопения. Иногда нарушения функции почек.
Взаимодействие: Усиливает депримацию, вызываемую наркозными и седативными средствами. Увеличивает вероятность возникновения тахиаритмий на фоне симпатомиметиков и нарушения сердечной деятельности под влиянием калийвыводящих препаратов (диуретики, кортикостероиды).
Передозировка: Проявляется гипотонией, психомоторным возбуждением.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 3–4 нед, затем — по 100 мг 2 раза в сутки (поддерживающая терапия); максимальная суточная доза — 400 мг.
При острых формах и тяжелом течении заболеваний назначают парентерально — по 50–100 мг 1–2 раза в сутки, в/в медленно струйно (в физиологическом растворе) или в/м — по 50 мг 1–2 раза в сутки.
Меры предосторожности: При парентеральном введении рекомендуется менять места инъекций (с целью профилактики тромбофлебитов). При длительном применении необходимо проводить систематический контроль функции печени и общего анализа крови. При одновременном назначении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, кардиодепрессантами, суточная доза не должна превышать 150–200 мг.
Download Бенциклан (Bencyclane) (-)
Латинское название: Vibovit Junior
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B99 Другие инфекционные болезни. E50 Недостаточность витамина A. E52 Недостаточность никотиновой кислоты [пеллагра]. E53 Недостаточность других витаминов группы B. E53.0 Недостаточность рибофлавина. E53.1 Недостаточность пиридоксина. E54 Недостаточность аскорбиновой кислоты [витамина C]. E55 Недостаточность витамина D. E56 Недостаточность других витаминов. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска: 1 пакет с 2 г порошка апельсинового, ванильного, бананового или лимонного вкуса для детей содержит витамина A 2000 МЕ, витамина D3 1000 МЕ, витамина B1 1 мг, витамина B2 1 мг, витамина B6 1 мг, витамина B12 0,005 мг, витамина C 100 мг, витамина PP 10 мг, d-пантотената кальция 2 мг; в упаковке 15 шт.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов.
Показания: Гиповитаминозы (лечение и профилактика); рахит, химио- и антибиотикотерапия; инфекционные заболевания, повышенная потребность в витаминах (период выздоровления, недоедание, осенне-зимне-весенний периоды).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, по 1–2 пакета (содержимое растворяют в 30 мл теплой кипяченой воды или чая, добавляют по вкусу сахар) в день
Download Вибовит Юниор (Vibovit Junior)
Применение: Остеопороз и остеолиз в результате повышенной резорбции костной ткани (злокачественные новообразования и метастазирование), гиперкальциемия при злокачественных опухолях.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Редко — диспепсия, нарушение функции почек, протеинурия, повышение уровня креатинина, увеличение активности щелочной фосфатазы, незначительная гипокальциемия.
Взаимодействие: Препараты кальция, железа, антациды снижают эффективность. Аминогликозиды могут привести к выраженной гипокальциемии.
Передозировка: Симптомы: повышение уровня креатинина в сыворотке, гипокальциемия (с клиническими проявлениями и без них). После отмены препарата уровень кальция в плазме нормализуется самостоятельно в течение 4 суток.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно. При тяжелой гиперкальциемии и сильных болях в костях следует начинать с в/в (капельного) введения препарата — 3–5 мг/кг в течение 3–5 дней с переходом на пероральный прием. При миеломной болезни — 1,6–2,4 г/сут внутрь, раке молочной железы — 2,4–3,2 г/сут с дальнейшим снижением дозы до 1,6 г/сут, раке предстательной железы — 1,6–3,2 г/сут.
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с выраженной почечной недостаточностью (рекомендуется уменьшить дозу). При появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ необходима корректировка дозы. Показан регулярный контроль уровня кальция в плазме крови. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении. На период терапии рекомендуется ограничивать употребление продуктов, богатых кальцием (молоко, сыр, капуста, салат, редис, абрикосы, клубника, лимоны). Препараты кальция (показаны) не должны приниматься одновременно с клодроновой кислотой (требуется 1–2-часовой интервал).
Особые указания: Не следует одновременно применять другие бифосфонаты.
Download Клодроновая кислота (Clodronic acid) (-)
Латинское название: Lipanor
Фармакологические группы: Фибраты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E78.0 Чистая гиперхолестеринемия. E78.1 Чистая гиперглицеридемия. E78.2 Смешанная гиперлипидемия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ципрофибрат (Ciprofibrate)
Применение: Эндогенная гиперхолестеринемия (изолированная, ассоциированная) и гипертриглицеридемия, не корректируемые диетой и физическими нагрузками; наличие факторов риска гиперхолестеринемии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключается), детский возраст.
Побочные действия: Головная боль, тошнота, слабость, повышенная утомляемость, миозиты, миалгии, обострение желчнокаменной болезни, увеличение сывороточных трансаминаз, креатинина, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Несовместим с гепатотоксическими средствами (малеат перексиллита, ингибиторы МАО), усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (антивитаминов К). Производные никотиновой кислоты и др. гипохолестеринемические средства повышают результативность применения.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 100 — 200 мг в день.
Меры предосторожности: При неэффективности 3–6-месячного приема необходима комбинированная терапия. На время лечения обязателен тщательный контроль уровня и активности печеночных трансаминаз: если активность сывороточной АЛТ превышает 100 ед., ципрофибрат отменяют. При одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами (под контролем протромбина) рекомендуется снизить дозу последних на 30%.
Особые указания: Гипоальбуминемия обусловливает необходимость уменьшения доз (подбираются индивидуально).
Download Липанор (Lipanor)
Фармакологические группы: Противопаразитарные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фенотрин (Phenothrin)
Применение: Педикулез волосистой части головы у взрослых и детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ранний детский возраст (до 2,5 лет).
Побочные действия: Кожный зуд, эритема.
Способ применения и дозы: Местно, применяют дважды с 24-часовым интервалом: наносят на влажные волосы, втирают, вновь наносят, оставляют на 5 мин, затем тщательно промывают, вычесывая погибших насекомых и их личинки.
Меры предосторожности: Необходимо избегать попадания фенотрина в глаза и на слизистые оболочки. Процедуру проводят в резиновых перчатках.
Особые указания: Может применяться для дезинфекции помещений.
Download Паразидоз (-)
Латинское название: Ritalmex
Фармакологические группы: Антиаритмические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мексилетин (Mexiletine)
Применение: Предупреждение и лечение угрожающих жизни желудочковых экстрасистолий (высоких градаций — частых, парных), желудочковой тахикардии.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местным анестетикам из группы амидов), AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность, брадикардия ниже 50 уд./мин, гипотензия, синдром слабости синусного узла, поражения проводящей системы сердца, нарушение функции печени и почек, эпилепсия, психические заболевания, беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Нервозность, бессонница, парестезия, головокружения, головные боли, мышечная дрожь, нарушение координации, судороги, расстройства зрения, боль в грудной клетке, периферические отеки, усиление желудочковой аритмии, тошнота, рвота, изжога, нарушение функции печени, снижение АД, брадикардия, лейкопения, тромбоцитопения, кожные высыпания.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) токсичность лидокаина. Антиаритмический эффект возрастает на фоне хинидина, бета-адреноблокаторов и амиодарона. Рифампицин и фенитоин ускоряют биотрансформацию и снижают плазменную концентрацию. Повышает уровень теофиллина в крови. Антациды, наркотические анальгетики, седативные, антихолинергические средства, в т.ч. ганглиоблокаторы, антигистаминные H2-блокаторы замедляют абсорбцию, метоклопрамид — увеличивает. Натрия бикарбонат и диуретики, ощелачивающие мочу, снижают экскрецию.
Передозировка: Симптомы: гипотония, брадикардия, нарушения проводимости, тошнота, парестезия, эпилептоидный припадок, дизартрия, диплопия, нистагм, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое. Для ускорения выведения рекомендуется назначение препаратов, окисляющих мочу (аммония хлорид, аскорбиновая кислота). Гемодинамические эффекты корректируются в/в введением 0,5–1 мг атропина сульфата. Показан гемодиализ.
Способ применения и дозы: В/в, внутрь (во время еды). Доза подбирается индивидуально, в зависимости от эффекта и переносимости; в/в, медленно (около 10 мин), 150–200 мг, при необходимости продолжения лечения — инфузионно. В первые 30 мин вводят 250 мг, в последующие 2,5 ч — еще 250 мг, далее скорость введения уменьшают и в течение 8 ч вводят 500 мг. Поддерживающая терапия — инфузия по 250–500 мг каждые 12 ч; внутрь первая доза составляет 200–300 мг, при недостаточном эффекте через 2–4 ч дозу увеличивают до 300–400 мг. В дальнейшем интервалы между приемами удлиняют до 6–8 ч. В виде пролонгированных форм назначают по 360 мг 2 раза/день. Для достижения быстрого эффекта возможно назначение нагрузочной дозы 400 мг, с последующим назначением по 200 мг через 8 ч. Дневная доза не должна превышать 1200 мг.
Меры предосторожности: Из-за наличия отрицательного инотропного эффекта (хотя и незначительного) следует соблюдать осторожность при назначении больным с выраженной сердечной недостаточностью. Не рекомендуется быстро увеличивать дозу (интервал должен составлять не менее 2–3 суток). При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают вдвое. Нарастание уровня аспарагиновой трансаминазы служит предпосылкой для прекращения лечения. При переходе с антиаритмических препаратов класса IA на мексилетин необходимы интервалы: 6–12 ч после последней дозы хинидина и дизопирамида, 3–6 ч — новокаинамида; инфузию лидокаина прекращают одномоментно с приемом первой дозы мексилетина внутрь, однако систему для инфузии не отсоединяют от больного (возможен рецидив). В связи с риском развития угрожающих жизни аритмий отмену предшествующей антиаритмической терапии проводят в стационарных условиях.
Download Риталмекс (Ritalmex)
Латинское название: Triftorperasin dihydrochloride
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F30-F39 Расстройства настроения [аффективные расстройства]. F41 Другие тревожные расстройства. F50.5 Рвота, связанная с другими психологическими расстройствами. R44.3 Галлюцинации неуточненные
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трифлуоперазин (Trifluoperazine)
Применение: Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.
Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).
Взаимодействие: Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.
Способ применения и дозы: В/м, внутрь. В/м (глубоко), начальная доза – по 1–2 мг каждые 4–6 ч, суточная доза обычно до 6 мг, в редких случаях – до 10 мг. После купирования симптомов переходят на прием внутрь. Внутрь (после еды), обычно начальная разовая доза — 1–5 мг, затем ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки, средняя суточная доза – 15–80 мг (суточную дозу делят на 2–4 приема), максимальная суточная доза — 100–120 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1–3 мес, затем их уменьшают до поддерживающих (обычно 5–20 мг).
Детям 6 лет и старше — по 1 мг 1–2 раза в сутки. У людей пожилого возраста повышение дозы следует проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или менее рекомендованной.
В качестве противорвотного средства: по 1–4 мг в сутки.
Меры предосторожности: Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.
В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.
Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.
Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24–48 ч) после прекращения приема ЛС. Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).
Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.
Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.
В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. трифлуоперазин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).
Противорвотное действие трифлуоперазина может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.
При длительном введении в высоких дозах следует учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением тяжелых симптомов со стороны ЦНС или вазомоторных нарушений.
Как и другие производные фенотиазина, трифлуоперазин необходимо отменить, по крайней мере за 48 ч, до проведения миелографии (не рекомендуется возобновлять лечение, по крайней мере в течение 24 ч, после процедуры), а также не следует использовать для предотвращения рвоты перед этой процедурой.
Download Трифторперазина дигидрохлорид (Triftorperasin dihydrochloride)
Латинское название: Tabulettae Carbonis activati 0,5 g
Фармакологические группы: Антациды и адсорбенты. Детоксицирующие средства, включая антидоты
Нозологическая классификация (МКБ-10): A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A48.3 Синдром токсического шока. B15-B19 Вирусный гепатит. J45 Астма. K30 Диспепсия. K59.1 Функциональная диарея. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. L20 Атопический дерматит. N18 Хроническая почечная недостаточность. R14 Метеоризм и родственные состояния. T20-T32 Термические и химические ожоги. T36-T50 Отравление лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами. T50.9.0 Отравление алкалоидами. T51-T65 Токсическое действие веществ, преимущественно немедицинского назначения. T56 Токсическое действие металлов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Активированный уголь (Activated charcoal)
Применение: Диспепсия, заболевания, сопровождающиеся процессами гниения и брожения в кишечнике (в т.ч. метеоризм), повышенная кислотность и гиперсекреция желудочного сока, диарея, острые отравления (в т.ч. алкалоидами, гликозидами, солями тяжелых металлов), заболевания с токсическим синдромом — пищевые токсикоинфекции, дизентерия, сальмонеллез, ожоговая болезнь в стадии токсемии и септикотоксемии, хроническая почечная недостаточность, хронический и вирусный гепатиты, цирроз печени, бронхиальная астма, атопический дерматит, подготовка к рентгенологическим исследованиям (для уменьшения газообразования).
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенные поражения ЖКТ, желудочные кровотечения, одновременное назначение антитоксических веществ, эффект которых развивается после всасывания (метионин и др.).
Побочные действия: Диспепсия, снижение всасывания из ЖКТ жиров, белков, витаминов, гормонов, питательных веществ и др.; запор или понос, окрашивание стула в черный цвет; при гемоперфузии через активированный уголь возможно развитие эмболии, геморрагии, гипогликемии, гипокальциемии, гипотермии, гипотензии.
Взаимодействие: Снижает всасывание и эффективность лекарственных препаратов, уменьшает активность внутрижелудочно действующих веществ (например, ипекакуаны).
Способ применения и дозы: Внутрь, в виде водной взвеси или в таблетках. Водная взвесь используется при отравлениях и интоксикациях — по 20–30 г, при повышенной кислотности и метеоризме — по 1–2 г 3–4 раза в сутки. Таблетки (0,5 или 0,25 г) — при метеоризме и диспепсии по 1–3 шт. 3–4 раза в сутки. Курс при заболеваниях, сопровождающихся процессами брожения и гниения в кишечнике, повышенной секреции желудочного сока, продолжается 1–2 нед. Взрослые используют по 10 г (содержимое одного пакетика) 3 раза в сутки в промежутках между приемами пищи; дети до 7 лет — по 5 г, 7–14 лет — по 7 г на прием. Длительность курса — 3–15 дней.
Особые указания: Рекомендуется хранить в сухом месте, отдельно от веществ, выделяющих в атмосферу газы или пары. Хранение на воздухе (особенно во влажной среде) снижает сорбционную способность.
Download Угля активированного таблетки 0,5 г (Tabulettae Carbonis activati 0,5 g)
Применение: Артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит, редко — загрудинная боль, одышка, кашель, ангионевротический отек.
Взаимодействие: Совместим с блокаторами кальциевых каналов, тиазидными диуретиками (суммация эффектов), гиполипидемическими средствами.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 600–800 мг 1 раз в сутки (утром) в течение 2–3 нед. Максимальная суточная доза — 1200 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, тяжелой сердечной недостаточности, билатеральном стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемии. Не рекомендуется назначать пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.
Download Эпросартан (Eprosartan) (-)
Латинское название: Etoposid-LANS
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C45 Мезотелиома. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C62 Злокачественное новообразование яичка. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этопозид (Etoposide)
Применение: Мелкоклеточный рак легкого, опухоли яичка и яичников, неходжкинские лимфомы, лимфогранулематоз, рак желудка.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная миелосупрессия (лейкопения менее 2Ї109/л, тромбоцитопения менее 75Ї109/л), острые инфекции, почечная и/или печеночная недостаточность.
Ограничения к применению: Алкоголизм, эпилепсия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно мутагенное, тератогенное, канцерогенное действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли этопозид в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным различных исследований, включавших 2081 пациента, получавшего этопозид в качестве монотерапии как внутрь, так и в/в с использованием различных режимов дозирования при лечении разных злокачественных новообразований, наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологическая токсичность: лейкопения менее 1Ї109/л (3–17%), лейкопения менее 4Ї109/л (60–91%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (1–20%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (22–41%), анемия (0–33%).
Миелосупрессия является дозозависимым и дозолимитирующим эффектом. В случае лейкопении максимальное снижение числа гранулоцитов обычно наблюдается через 7–14 дней после введения. Наименьший уровень тромбоцитов отмечается через 9–16 дней после введения. Восстановление функции костного мозга происходит обычно к 20-му дню. О кумулятивной миелосупрессии не сообщалось.
Были отмечены редкие случаи острого лейкоза (как с предлейкозной фазой, так и без нее) у пациентов, получавших этопозид в монотерапии или в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.
Гастроинтестинальная токсичность: тошнота и рвота (31–43%), боль в животе (0–2%), анорексия (10–13%), диарея (1–13%), стоматит (1–6%), гепатотоксичность (0–3%), в т.ч. транзиторная гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Тошнота и рвота – наиболее часто возникающие побочные эффекты обычно умеренной или средней степени выраженности, требующие отмены лечения у 1% пациентов, обычно немногим более выражены при пероральном приеме, нежели при в/в введении. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные средства.
Гипотензия: (1–2%).
После быстрого в/в введения отмечалась транзиторная гипотензия, не связанная с кардиотоксичностью или ЭКГ-изменениями. Для предотвращения этого осложнения рекомендуется проводить инфузию этопозида медленно (в течение 30–60 мин). При возникновении гипотензии обычно прекращают инфузию и вводят жидкости или проводят другую поддерживающую терапию. При возобновлении введения скорость вливания следует уменьшить.
Аллергические реакции: (1–2%).
Анафилактоидные реакции: озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, одышка и/или снижение АД — отмечались у 0,7–2% пациентов при в/в введении этопозида и у ?1% пациентов при приеме внутрь. Эти реакции обычно наблюдались во время или сразу после введения этопозида (см. "Меры предосторожности"). Сообщалось также о случаях гипертензии и/или приливов крови к лицу. Нормализация АД обычно происходит в течение нескольких часов после прекращения инфузии этопозида.
Иногда возникали отечность лица или языка, кашель, обильное потоотделение, цианоз, ощущение сдавливания в горле, ларингоспазм, боль в спине, потеря сознания. О возникновении апноэ, связанного с гиперчувствительностью, сообщалось редко. В редких случаях анафилаксия может приводить к летальному исходу.
Дерматологические реакции: обратимая алопеция (8–66%), иногда приводящая к полной потере волос. При применении в рекомендованных дозах могут наблюдаться сыпь, крапивница и/или зуд. При использовании этопозида в дозах, находящихся в стадии исследования, сообщалось о развитии генерализованных зудящих эритематозных пятнисто-папулезных высыпаний, сопровождающихся периваскулитом.
Другие токсические проявления. Периферическая нейротоксичность (1–2%). Изредка отмечаются: остаточный привкус во рту, лихорадка, пигментация, дисфагия, слепота коркового генеза; наблюдался рецидив лучевого дерматита (1 случай), метаболический ацидоз, токсическое действие на ЦНС (необычная усталость, затруднение при ходьбе, ощущение онемения или покалывания в пальцах рук и ног, слабость), мышечные судороги, гиперурикемия; флебит (боль в месте инъекции), при попадании под кожу – выраженное местнораздражающее действие.
Взаимодействие: При одновременном или последовательном применении с препаратами, вызывающими угнетение функции костного мозга, или лучевой терапией повышается риск развития миелосупрессии. На фоне лечения этопозидом может снижаться действие инактивированных вирусных вакцин, а также могут усиливаться побочные эффекты живых вирусных вакцин. Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения pH.
Передозировка: Симптомы: усиление токсичности (гематологической, со стороны ЖКТ).
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в капельно, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы и схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений лечения (стерильный бокс, достаточный арсенал антибиотиков, возможность проведения заместительной терапии компонентами крови).
С осторожностью применять при гипоальбуминемии (возможно повышение риска токсического действия этопозида).
Реакции гиперчувствительности могут наблюдаться после первого введения препарата. В случае возникновения таких реакций (озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм) необходимо прекратить применение препарата и начать лечение кортикостероидами и/или антигистаминными препаратами, а также провести другое поддерживающее лечение.
До начала, в период лечения и перед каждым последующим курсом необходим контроль состава периферической крови. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50Ї109/л и/или абсолютного числа нейтрофилов до 0,5Ї109/л терапию необходимо прекратить.
У больных с развившейся в результате лечения тромбоцитопенией необходимо соблюдать крайнюю осторожность при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств. У таких больных необходимы регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам следует с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
В связи с возможным риском инфекционных заболеваний больным с развившейся лейкопенией может потребоваться назначение антибиотиков. Необходимо отсрочить график вакцинации больному и проживающим с ним членам семьи (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии), следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита.
Следует избегать экстравазального введения (вследствие выраженного раздражающего действия на окружающие ткани). При случайном экстравазальном введении следует прекратить инъекцию и продолжить введение в другую вену (введение прекращают как только появится ощущение жжения). Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и накладывают повязку с 1% гидрокортизоновой мазью до исчезновения эритемы (обычно на 24 ч).
Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. Женщинам необходимо немедленно сообщить врачу о предполагаемой беременности.
Особые указания: Медицинскому персоналу рекомендуется работать с препаратом в перчатках (при контакте с кожей может вызвать сыпь). В случае контакта с кожей или слизистыми оболочками пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.
Этанол в составе раствора этопозида для в/в введения может являться фактором риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепией, а также для детей.
Download Этопозид-ЛЭНС (Etoposid-LANS)