Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Androcur Depot
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. F52.7 Повышенное половое влечение. L21 Себорейный дерматит. L64 Андрогенная алопеция. L68.0 Гирсутизм. L70 Угри
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ципротерон (Cyproterone)
Применение: У мужчин — метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона — ГнРГ), гиперсексуальность. У женщин — выраженные явления андрогенизации (в т.ч. тяжелый гирсутизм, тяжелая андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи). У детей — преждевременное половое развитие.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастатического поражения печени при раке предстательной железы), синдром Дубина — Джонсона, синдром Ротора, депрессия (тяжелые формы), тромбоэмболический синдром, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Необходимо индивидуально оценить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения при решении вопроса о назначении препарата больным с карциномой предстательной железы при наличии тяжелого диабета с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточной анемии, тромбоэмболии в анамнезе, кахексии (если она не связана с раком предстательной железы).
Подростковый возраст (до завершения периода полового созревания), герпес беременных (в анамнезе), идиопатическая желтуха беременных (в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (перед началом терапии женщины должны пройти общемедицинское и гинекологическое обследование, условием начала терапии является отсутствие беременности). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Боль в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, беспокойство или депрессия, усталость, снижение способности концентрации внимания, задержка жидкости в организме, изменение массы тела, аллергические реакции; при больших дозах — нарушение функции печени. У мужчин — подавление сперматогенеза (снижение способности к оплодотворению, обычно восстанавливается через 3–4 мес после отмены препарата), гинекомастия (в т.ч. в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков). У женщин — ощущение напряженности в молочных железах, подавление овуляции. У детей — угнетение коры надпочечников (при высокодозной терапии), печеночная недостаточность. При быстром в/м введении — кашель, одышка.
Взаимодействие: Антигонадотропное действие ципротерона усиливается при сочетании с агонистами ГнРГ. На фоне ципротерона может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.
Способ применения и дозы: Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания. Снижение дозы и отмену лечения производят постепенно. Рак предстательной железы: в/м — по 300 мг 1 раз в 1–2 нед, внутрь — по 50–100 мг 1–3 раза в сутки. Гиперсексуальность у мужчин: внутрь — по 50 мг 2 раза в сутки (при необходимости — по 100 мг 2–3 раза в сутки); при достижении эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей — по 25 мг 2 раза в сутки; в/м — по 300–600 мг 1 раз в 10–14 дней. Выраженные явления андрогенизации у женщин: внутрь, по 100 мг 1 раз в сутки с 1-го по 10-й день менструального цикла (одновременно показано назначение гестаген-эстрогенного препарата с 1-го по 21-й день цикла). Через 21 день от начала терапии в приеме делается перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Детям: внутрь, по 25–50 мг 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: В период лечения необходим контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови. При появлении признаков гепатотоксичности прием препарата следует прекратить. У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических средств (необходимо чаще, чем обычно проводить контроль уровня глюкозы в крови). В период лечения необходимо воздержаться от занятия видами деятельности, требующей повышенного внимания. У детей, получающих большие дозы препарата, при нагрузках высокой интенсивности может возникнуть необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами (по причине скрытой надпочечниковой недостаточности).
При приеме алкоголя одновременно с лечением у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии.
В крайне редких случаях на фоне применения ципротерона ацетата могут наблюдаться доброкачественные и крайне редко злокачественные опухоли печени.
Download Андрокур Депо (Androcur Depot)
Латинское название: Ecox
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этамбутол (Ethambutol)
Применение: Туберкулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаза, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли), головокружение, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты, неврит зрительного нерва, обострение (приступ) подагры, лейкопения, гиперурикемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина.
Способ применения и дозы: Взрослым из расчета 25 мг/кг однократно ежедневно или 50 мг/кг 2–3 раза в неделю внутрь, утром после завтрака. Детям — 25 мг/кг однократно утром после завтрака. Высшая суточная доза для детей — 1 г.
Download Екокс (Ecox)
Латинское название: Zomig
Фармакологические группы: Серотонинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Золмитриптан (Zolmitriptan)
Применение: Мигрень (купирование приступа).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипертензия, ИБС, WPW-синдром с нарушениями ритма сердца, тяжелые нарушения функции печени, детский и старческий (после 65 лет) возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.
Взаимодействие: Моклобемид повышает содержание в тканях. Допустимо сочетание с др. противомигренозными средствами (эрготамин, дигидроэрготамин, парацетамол и др.).
Передозировка: Симптомы: седативный эффект.
Лечение: симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.
Способ применения и дозы: Внутрь, 2,5 мг. При отсутствии эффекта или рецидивировании болей повторно через 2 ч. Максимальная однократная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 15 мг.
Меры предосторожности: До начала лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется прием одновременно с др. препаратами из группы агонистов 5-HT1D рецепторов и использование для профилактики приступов мигрени. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Зомиг (Zomig)
Латинское название: Ly-butol
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этамбутол (Ethambutol)
Применение: Туберкулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаза, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли), головокружение, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты, неврит зрительного нерва, обострение (приступ) подагры, лейкопения, гиперурикемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина.
Способ применения и дозы: Взрослым из расчета 25 мг/кг однократно ежедневно или 50 мг/кг 2–3 раза в неделю внутрь, утром после завтрака. Детям — 25 мг/кг однократно утром после завтрака. Высшая суточная доза для детей — 1 г.
Download Ли-бутол (Ly-butol)
Применение: Запор у взрослых.
Противопоказания: Язвенные поражения слизистой оболочки толстого кишечника (в т.ч. язвенный ректоколит, болезнь Крона), кишечная непроходимость (частичная и полная), боли в животе неясной этиологии.
Побочные действия: Боль в животе (особенно на фоне функциональных расстройств кишечника), диарея (при приеме больших доз); очень редко — аллергическая сыпь, крапивница; отеки.
Взаимодействие: Замедляет абсорбцию из ЖКТ назначаемых одновременно препаратов.
Передозировка: Симптомы: диарея (самопроизвольно прекращается через 1–2 сут после отмены).
Способ применения и дозы: Внутрь (предпочтительно однократно утром), до или во время еды, предварительно растворив содержимое 1 пакетика в 1 стакане воды. Взрослым — 1–2 пакетика в сутки. Длительность лечения устанавливает врач. При выраженном запоре — по 2 пакетика 2 раза в сутки (утром и вечером).
Меры предосторожности: Рекомендуется принимать не ранее чем через 2 ч после приема др. препаратов.
Download Макроголь 4000 (Macrogol 4000) (-)
Применение: Запоры различной этиологии, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой толстой кишки— при изменении характера питания и места пребывания, после операции, при длительном постельном режиме, беременности, нарушении обмена веществ, ожирении, вторичные запоры; геморрой, проктит и анальные трещины (для регуляции и облегчения опорожнения кишечника), подготовка к хирургическим операциям, рентгенологическому или эндоскопическому исследованию ЖКТ, урографии, рентгенографии пояснично-крестцового отдела позвоночника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, клиническая картина «острого живота» (кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, аппендицит, перитонит и другие острые заболевания органов брюшной полости), желудочно-кишечные и маточные кровотечения, боль в животе, тошнота, рвота неясного генеза, цистит, выраженная дегидратация, спастический запор.
Ограничения к применению: Состояние после операции на ЖКТ, детский возраст (до 4 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности и в период кормления грудью использовать только по назначению врача.
Побочные действия: Боль в животе, диарея, позывы к рвоте, при длительном ежедневном применении — нарушение водно-электролитного баланса, слабость, судороги, понижение АД.
Взаимодействие: Антибиотики широкого спектра действия уменьшают послабляющий эффект; диуретики и глюкокортикоиды повышают вероятность возникновения водно-электролитного дисбаланса; возможно повышение чувствительности к сердечным гликозидам.
Передозировка: Симптомы: приступообразные боли в животе, частый жидкий стул; при хронической передозировке – ишемия слизистой оболочки толстой кишки, гиперальдостеронизм, мочекаменная болезнь, поражение почечных канальцев.
Лечение: промывание желудка, коррекция нарушений водно-электролитного баланса, спазмолитические ЛС.
Способ применения и дозы: Внутрь, в небольшом количестве воды, утром или перед сном; начальная доза взрослым — 10 капель, детям старше 4 лет — 5–8 капель; в зависимости от эффекта дозу в последующие приемы снижают либо повышают.
Меры предосторожности: Не рекомендуется без врачебного контроля использовать более 10 дней.
Download Натрия пикосульфат (Sodium picosulfate) (-)
Латинское название: Riodoxolum
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Риодоксол (Riodoxol)
Применение: Герпес простой, контагиозный моллюск, бородавки (плоские, вульгарные, подошвенные), афтозный стоматит (острый, хронический рецидивирующий), язвенно-некротический гингивостоматит, многоформная экссудативная эритема, эрозивно-язвенная форма красного плоского лишая, грибковые поражения гладкой кожи (микроспория, эпидермофития, рубромикоз, эритразма) и волосистой части головы (микроспория, трихофития), угревая сыпь.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гирсутизм, телеангиэктазии, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Аллергические реакции, гиперемия и жжение в месте нанесения.
Способ применения и дозы: Местно. Наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1–3 раза в сутки в течение 1–4 нед. При угревой сыпи и контагиозном моллюске через 30 мин после нанесения остатки мази снимают бумажной салфеткой. Концентрация используемой мази (0,25%, 0,5%, 1%) зависит от вида заболевания и локализации процесса.
Меры предосторожности: При возникновении геперемии и жжения в месте нанесения мазь следует удалить с кожи.
Download Риодоксол (Riodoxolum)
Применение: Распространенный рак толстой кишки (1-я линия химиотерапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Ограничения к применению: Не рекомендуется применение у больных с выраженным нарушением функции печени, клинической желтухой или заболеваниями печени в стадии декомпенсации (исследования не проводились).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение вкусовых ощущений, астения, конъюнктивит, гипертонус мышц, судороги мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея/запор, анорексия; менее часто — боль в животе; редко — мукозиты (воспаление слизистых, стоматит), диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны кожных покровов: сыпь, иногда в сочетании с зудом, облысение, потливость.
Прочие: артралгия, лихорадка, гриппоподобный синдром, обострение хронической инфекции и сепсис на фоне нейтропении, целлюлит, дегидратация, периферические отеки, уменьшение массы тела, нарушение фертильности.
Взаимодействие: Кальция фолинат, фолиевая кислота и витаминные препараты, ее содержащие, снижают эффект.
Передозировка: Симптомы: развитие токсичности IV степени (шкала ВОЗ) со стороны ЖКТ (диарея или воспаление слизистой) или сочетание токсичности III степени (шкала ВОЗ) со стороны ЖКТ с гематологической токсичностью IV степени требуют прекращения лечения.
Лечение: в случае развития токсичности необходимо начать стандартную поддерживающую терапию: в/в гидратацию, стимуляторы миелопоэза.
На основе клинического опыта использования других антифолатов рекомендуется введение фолиевой кислоты в дозе 25 мг/м2 каждые 6 ч до снятия симптомов. Антидот с доказанной клинической эффективностью неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в капельно (в течение не менее 15 мин), обычно применяют в дозе 3 мг/м2 (во флакон, содержащий 2 мг вещества, добавляют 4 мл воды для инъекций, рассчитывают необходимую дозу, дополнительно разбавляют 50–250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы). Повторное введение — каждые 3 нед при отсутствии токсического эффекта. При Cl креатинина 25–54 мл/мин дозу уменьшают на 50%, при Cl креатинина 55–65 мл/мин — на 25%, интервал между введениями увеличивают до 4 нед.
Уменьшение дозы на 25% проводят при развитии у пациентов на фоне лечения нейтропении или тромбоцитопении III степени (шкала ВОЗ), или диареи или мукозита II степени (шкала ВОЗ). Уменьшение дозы на 50% — при развитии гематологической токсичности IV степени (шкала ВОЗ) или гастроинтестинальной токсичности III степени (шкала ВОЗ). Если доза была однажды уменьшена, все последующие введения препарата проводят в этой уменьшенной дозе. Увеличение дозы выше 3 мг/м2 не рекомендуется, т.к. оно может быть связано с угрожающей жизни токсичностью.
Меры предосторожности: Ралтитрексед необходимо назначать при постоянном мониторинге состава периферической крови, включая определение числа тромбоцитов, лейкоцитов и лейкоцитарной формулы, уровня креатинина в сыворотке крови. Перед введением препарата число лейкоцитов крови должно быть выше 4Ї109/л, нейтрофилов — выше 2Ї109/л, тромбоцитов — выше 100Ї109/л. В случае токсичности (диарея, воспаление слизистой оболочки ЖКТ, нейтропения, тромбоцитопения) следующее введение препарата переносят до ее полного регрессирования. Рекомендуется постоянный контроль активности трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови. С осторожностью применяют у пациентов при слабовыраженных или умеренных нарушениях функции печени, с угнетением функции костного мозга, после проведенной ранее лучевой терапии, у больных, находящихся в тяжелом состоянии, а также у людей пожилого возраста.
В период применения препарата и не менее чем в течение 6 мес после его отмены больные детородного возраста должны использовать противозачаточные средства.
Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Особые указания: Пациенты с прогрессированием опухоли после предшествующего лечения фторурацилом могут оказаться нечувствительными к действию препарата.
Применение ралтитрекседа должно проводиться при участии или под наблюдением врача, имеющего опыт цитотоксической химиотерапии и лечения токсических реакций. Приготовление раствора для инъекций должно проводиться обученным персоналом в специально оборудованном месте (в специальных шкафах с вытяжкой, рабочая поверхность должна покрываться одноразовой адсорбирующей бумагой с пластиковой основой) с использованием защитной одежды (одноразовых хирургических перчаток, защитных очков). В период беременности медперсонал к работе не допускается.
При попадании на кожу, в глаза следует немедленно смыть проточной водой; промывать глаза, разомкнув веки, не менее 10 мин (обязательно последующее наблюдение офтальмолога).
Пролитый раствор тщательно удаляют с использованием стандартных процедур. Неразбавленный раствор должен быть полностью использован или утилизирован соответствующим образом через 24 ч после растворения сухого препарата в воде для инъекции. Остатки препарата уничтожают в соответствии с требованиями к обращению с цитотоксическими веществами.
Download Ралтитрексед (Raltitrexed) (-)
Латинское название: Flucomycid SEDICO
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флукомицид СЕДИКО (Flucomycid SEDICO)
Латинское название: Halcion
Фармакологические группы: Снотворные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Триазолам (Triazolam)
Применение: Кратковременные и преходящие нарушения сна; длительные нарушения сна (коротким курсом в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению: Депрессия, суицидальные наклонности, выраженная легочная недостаточность, апноэ во сне, наркомания (в т.ч. склонность к ее развитию), нарушение функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением триазолама у беременных, превышает потенциальную пользу). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: По данным плацебо-контролируемых клинических исследований у 1003 пациентов, при пероральном применении в течение 1–42 дней.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (14%), головная боль (9,7%), головокружение (7,8%), ощущение головокружения (4,9%), нервозность (5,2%), нарушение координации движений/атаксия (4,6%); менее 1% — эйфория, усталость, нарушение памяти, зрения и вкуса, звон в ушах, депрессия, увеличение числа сновидений или появление ночных кошмаров, бессонница, парестезия, дизестезия, слабость.
Прочие: тошнота/рвота (4,6%); менее 1% — тахикардия, спазм/боль, запор/диарея, сухость во рту, гиперемия, дерматит/аллергические реакции.
Возможно формирование привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, а также синдрома «отдачи» (rebound-синдрома) (см. «Меры предосторожности»); зарегистрирован летальный исход от недостаточности функции печени у пациента, получавшего одновременно диуретики.
Взаимодействие: При одновременном назначении средств, угнетающих ЦНС (нейролептики, барбитураты, наркозные и гипотензивные ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь и др.) — усиление действия. Циметидин увеличивает концентрацию триазолама в крови. Макролиды тормозят метаболизм триазолама в печени, увеличивают его концентрацию в крови (в 2 раза) и T1/2. Изониазид замедляет выведение и увеличивает концентрацию триазолама в крови.
Передозировка: Симптомы: дремота, сон, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги, смазанная речь, угнетение дыхания, апноэ, кома.
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинического эффекта, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. Средняя доза для взрослых 0,125–0,25 мг однократно перед сном; максимальная доза — 1 мг. Для пожилых и ослабленных пациентов средняя доза 0,125 мг (максимальная — 0,25 мг).
Меры предосторожности: Не предназначен для длительного применения. Желательно ограничить повторные назначения пациентам, не находящимся под наблюдением врача.
С осторожностью применять у больных депрессией (возможны суицидальные попытки).
В дополнение к перечисленным выше нежелательным эффектам (см. «Побочные действия») имеются сообщения о возникновении следующих нарушений, связанных с лечением триазоламом: амнестические симптомы (антероградная амнезия с обычным или необычным поведением), нарушение сознания (дезориентация, дереализация, помутнение сознания и др.), дистония, утомляемость, седация, спутанная речь, нарушение сна, сомнамбулизм, обморок, анорексия, желтуха, прурит, дизартрия, изменение либидо, нарушение менструального цикла, недержание мочи и задержка мочеиспускания.
Имеются сообщения о возникновении нарушений процесса мышления и/или поведения, связанных с лечением триазоламом и выражающихся в появлении агрессивности, галлюцинаций, бреда, неестественном поведении, ажитации, деперсонализации (т.н. парадоксальные реакции). Усугубление бессонницы или появление новых нарушений процесса мышления или поведения на фоне лечения триазоламом может быть следствием нераспознанного психического или соматического расстройства.
В случае возникновения парадоксальных реакций следует прекратить прием триазолама.
При многократном применении в течение более 2 нед возможно возникновение привыкания (снотворный эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости (как при применении в терапевтических дозах, так и при приеме высоких доз). Риск развития зависимости повышен у пациентов с алкогольной и лекарственной зависимостью, с личностными и поведенческими нарушениями.
Следует учитывать, что такие побочные эффекты, как сонливость, головокружение и амнезия являются дозозависимыми.
При резком прекращении приема возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина, дисфория, расстройства восприятия, бессонница), наиболее часто появляющегося при приеме высоких доз или после длительного лечения, хотя синдром отмены может проявляться и при приеме терапевтических доз триазолама в течение 1–2 нед. Отмену следует проводить постепенно, особенно у пациентов с эпилепсией.
Имеются сообщения о развитии у некоторых пациентов феномена «отдачи» после 10 дней непрерывного приема (проявляется в виде бессонницы ночью и усиления тревоги днем). Если наблюдается усиление дневной тревоги, лечение триазоламом рекомендуется прекратить.
В случае длительного лечения необходим периодический контроль картины периферической крови.
Если триазолам не вызывает дневной сонливости, он может быть назначен людям, профессия которых требует быстрой и двигательной реакции (пациенты должны быть предупреждены о возможности снижения быстроты реакции при работе с механизмами и вождении автомобиля).
В период лечения не следует употреблять алкогольные напитки.
Антероградная амнезия встречается чаще при одновременном приеме триазолама с другими бензодиазепинами. Есть сообщения о случаях «амнезии путешественников», возникавшей при приеме триазолама в качестве снотворного средства в период поездки (в т.ч. при перелете на самолете). Этот эффект в ряде случаев был обусловлен недостаточной продолжительностью сна (до пробуждения и начала активности) и сопутствующим приемом алкоголя.
Download Хальцион (Halcion)