Categories
Pharmacology
Латинское название: Verospilactone
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): D35.0 Надпочечника. E26 Гиперальдостеронизм. E87.6 Гипокалиемия. E91 Диагностика заболеваний эндокринной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. K74 Фиброз и цирроз печени. K76.6 Портальная гипертензия. N04 Нефротический синдром. O14.9 Преэклампсия [нефропатия] неуточненная. R18 Асцит. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Спиронолактон (Spironolactone)
Применение: Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), нефротическом синдроме; эссенциальная гипертензия у взрослых; асцит; диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна); профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками и у больных, получающих сердечные гликозиды, миастения (вспомогательное средство).
Противопоказания: Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (Cl креатинина менее 10 мл/мин), анурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия.
Ограничения к применению: Снижение выделительной функции почек, нарушение функции печени (повышена чувствительность к изменениям электролитного баланса), сахарный диабет (особенно диабетическая нефропатия), предрасположенность к метаболическому ацидозу (при ацидозе усиливается гиперкалиемический эффект спиронолактона, спиронолактон может способствовать развитию ацидоза), нарушения менструального цикла и/или увеличение грудных желез, AV блокада (возможно усиление в связи с развитием гиперкалиемии).
Применение при беременности и кормлении грудью: Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако применение спиронолактона противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (канренон — активный метаболит спиронолактона — проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, летаргия, вялость, головная боль, атаксия, спутанность сознания.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, спазмы, кишечная колика, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия (обычно обратимая, в редких случаях может сохраняться после отмены ЛС), боль в молочных железах, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции у мужчин, нарушение менструального цикла или аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, изменение голоса у женщин.
Со стороны кожных покровов: макулопапулярные или эритематозные кожные высыпания, алопеция, гипертрихоз, зуд, крапивница.
Прочие: судороги икроножных мышц, доброкачественные новообразования молочной железы, боль в груди, лейкопения (в т.ч. агранулоцитоз), тромбоцитопения, нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия, повышение в крови мочевинного азота, креатинина, остеомаляция, лекарственная лихорадка.
Сообщалось о случаях рака молочной железы у мужчин и женщин, получавших спиронолактон, однако причинно-следственная связь не установлена.
Взаимодействие: Одновременное применение с индометацином, ингибиторами АПФ, препаратами калия приводит к развитию гиперкалиемии. Во избежание гиперкалиемии не принимают спиронолактон одновременно с амилоридом или триамтереном. При одновременном приеме с карбеноксолоном снижается терапевтический эффект спиронолактона, т.к. карбеноксолон вызывает задержку натрия в организме. Спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норадреналину, что необходимо учитывать при проведении общей и местной анестезии у пациентов, получавших спиронолактон. Ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический эффект спиронолактона. Спиронолактон потенцирует действие диуретических и гипотензивных средств (при одновременном применении с гипотензивными средствами дозу последних следует уменьшить на 50%), снижает эффект антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Повышает T1/2, плазменные уровни и токсичность дигоксина (при их совместном приеме необходимо уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами дигоксина). Сочетание спиронолактона с трипторелином, бусерелином, гонадорелином усиливает их действие.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, кожная сыпь, диарея; возможно обезвоживание организма, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: прекращение приема препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций; в случае гиперкалиемии — быстрое в/в введение 20–50% раствора глюкозы и инсулина — 0,25–0,5 ЕД/г глюкозы. Используются калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы. Возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычные дозы для взрослых: 25-200 мг/сут в один или несколько приемов; при необходимости дозу увеличивают до 400 мг/сут. Детям обычно назначают из расчета 3 мг/кг/сут, однократно или в 2 приема, доза подбирается индивидуально.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии). Не следует назначать спиронолактон совместно с ЛС, вызывающими гинекомастию. При дозах свыше 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых больных с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями АД. При развитии гиперкалиемии следует прекратить прием спиронолактона. Следует избегать поступления в организм избыточных количеств калия, в т.ч. исключить или ограничить пищу, богатую калием (картофель, абрикосы, изюм, томатный сок и т.п.), а также ЛС, содержащие калий. При лечении спиронолактоном следует избегать употребления спиртных напитков. В начале лечения спиронолактоном водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, не следует применять его во время работы. При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией спиронолактон следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).
Download Верошпилактон (Verospilactone)
Латинское название: Glimidstada
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глибенкламид (Glibenclamide)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Меры предосторожности: Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Download Глимидстада (Glimidstada)
Латинское название: Hexoral
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A69.1 Другие инфекции Венсана. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K05 Гингивит и болезни пародонта. K06.8 Другие уточненные изменения десны и беззубого альвеолярного края. K10.3 Альвеолит челюстей. K12.0 Рецидивирующие афты полости рта. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. K14.0 Глоссит. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гексетидин (Hexetidine)
Применение: Инфекционно-воспалительные и грибковые (молочница) заболевания полости рта и гортани (ангина, в т.ч. Симановского — Плаута — Венсана), тонзиллит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтоз, пародонтопатии, альвеолит, афты, кровоточивость десен, травмы и операции (пред- и послеоперационный период) области рта и гортани, ОРЗ и ОРВИ, профилактика суперинфекции; в качестве гигиенического и дезодорирующего средства у лежачих и нуждающихся в уходе больных.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Нарушение вкусовых ощущений (при длительном применении).
Способ применения и дозы: Местно, после еды, 2 раза в сутки, утром и вечером. При необходимости возможно более частое использование в форме аэрозоля. 10–15 мл неразведенного раствора применяют для полосканий или промывания горла в течение 30 с или наносят с помощью ватного тампона на пораженные места. Аэрозолем обрабатывают пораженные участки в течение 1–2 с.
Особые указания: Следует учитывать (например, при вождении автомобиля), что раствор содержит 4,73%, а аэрозоль — 11,6% алкоголя.
Download Гексорал (Hexoral)
Латинское название: Zolinox
Фармакологические группы: Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F51.0 Бессонница неорганической этиологии. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G47.2 Нарушения цикличности сна и бодрствования. G47.8 Другие нарушения сна
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Зопиклон (Zopiclone)
Применение: Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению: Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).
Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.
Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь. Доза и продолжительность лечения определяется врачом строго индивидуально. Средняя доза составляет 7,5 мг однократно, на ночь, максимальная доза — 15 мг. Пациентам старше 65 лет, больным с заболеваниями печени или хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется половинная доза (3,75 мг). Курс лечения: от нескольких дней до 4 нед.
Меры предосторожности: В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед, следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед.
Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.
Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.
На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.
Download Золинокс (Zolinox)
Применение: Острый миелоидный лейкоз, лимфома, рак легких и молочной железы (дополнительное средство).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим антрациклинам), нарушение функции печени и почек, заболевания сердца (миокардит, сердечная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда), лейкопения, тромбопения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность не определены), угнетение функции костного мозга, ветряная оспа, опоясывающий герпес (риск генерализации), инфекционные заболевания (необходимо вылечить до начала применения идарубицина), подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (данные о возможном неблагоприятном воздействии на фертильность и потенциальной тератогенности у человека отсутствуют). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиотоксичность (аритмия, сердечная недостаточность, одышка, отечность стоп и лодыжек), миелосупрессия, геморрагии.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, воспаление слизистой оболочки полости рта, эзофагит, диарея, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина (в 10–30 % случаев).
Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия или нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты (боль в суставах, в нижней части спины или в боку).
Прочие: тяжелые инфекции с возможным летальным исходом, жар, озноб, облысение, шелушение кожи, кожная сыпь, головная боль, менее часто — экстравазат или некроз ткани, периферическая невропатия, рецидив лучевой эритемы (потемнение или покраснение кожи).
Взаимодействие: Совместим с другими химиотерапевтическими средствами. Несовместим (нельзя смешивать) с гепарином (образуется осадок), с щелочными растворами (разрушается). Ослабляет противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина, сульфинпиразона. Другие препараты, вызывающие угнетение костного мозга, и лучевая терапия потенцируют угнетение функции костного мозга. При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление его побочных эффектов, инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.
Передозировка: Симптомы: длительная миелосупрессия с усилением гастроинтестинальных токсических проявлений, аритмия (с возможным летальным исходом).
Лечение: поддерживающая терапия (переливание тромбоцитарной массы, применение антибиотиков, симптоматическое лечение воспаления слизистых оболочек). Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы: Внутрь, проглатывая целиком с небольшим количеством воды, взрослым по 30 мг/м2 /сут в течение 3 дней. В/в (очень медленно) по 8–10–12 мг/м2 ежедневно в течение 3–5 дней в виде монотерапии или в комбинации с цитарабином (или с другими препаратами).
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с уровнем билирубина в плазме крови более 34,2 мкмоль/л, прошедшим курс лучевой терапии или терапии антрациклинами (даунорубицин или доксорубицин), после трансплантации костного мозга, пациентам старше 60 лет (повышен риск кардиотоксичности, снижены резервы костного мозга, вероятны возрастные нарушения функции почек).
Во время лечения рекомендуется мониторинг функции сердца, печени и почек. Необходим строгий контроль гематологического статуса, включая гранулоциты, эритроциты и тромбоциты.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного кала, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.
Для предотвращения развития вторичной гиперурикемии рекомендуется назначение аллопуринола и достаточное потребление жидкости в процессе лечения. У больных с тяжелой формой воспаления слизистой оболочки полости рта повторный курс возможен при полном устранении развившихся побочных реакций (дозу при этом необходимо снизить на 25%).
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение частоты микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения необходимо соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
Следует избегать попадания препарата под кожу или в мягкие ткани. При образовании экстравазата (жжение или острая боль в месте введения) следует немедленно прекратить вливание и возобновить его в другую вену. При любых признаках местной реакции (боль, эритема, отек) необходимо информировать врача.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. В период лечения рекомендуется применение противозачаточных средств.
Особые указания: Применение идарубицина должно проводиться под наблюдением специалистов, имеющих опыт проведения химиотерапии опухолевых заболеваний, с соблюдением мер предосторожности при приготовлении, разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе с использованием защитных очков, масок и перчаток одноразового использования) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата. При случайном попадании порошка или раствора на кожу или слизистые оболочки их необходимо тщательно промыть водой.
Для лечения очевидного или предполагаемого подкожного инфильтрата накладывают на пораженную область пакеты со льдом (на 30 мин сразу после образования экстравазата, затем на 30 мин 4 раза в сутки в течение 3 дней).
Приготовленный раствор следует хранить при температуре 2–8 °C не более 24 ч.
Следует учитывать, что в течение 1–2 дней после введения моча приобретает красный цвет.
Download Идарубицин (Idarubicin) (-)