Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Tiapridum
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F03 Деменция неуточненная. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F91 Расстройства поведения. F95 Тики. G10 Болезнь Гентингтона. G21 Вторичный паркинсонизм. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиаприд (Tiapride)
Применение: Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).
Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.
Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Совместим с нейролептиками, анксиолитиками, антидепрессантами, анальгетиками и другими нейротропными средствами. Не следует сочетать (усиливает действие) с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, анксиолитиками, антигистаминными средствами, клонидином. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.
Передозировка: Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Двигательные расстройства: 300–600 мг/сут, в 2–3 приема. Реактивные состояния с психомоторным возбуждением: 600–1200 мг/сут. Алкоголизм, головные боли: 200–400 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100–200 мг/сут. Больным пожилого возраста — 200–300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза для взрослых при в/м введении — 400 мг. Психомоторная неуравновешенность, нервные тики: детям 7–12 лет по 50 мг 1–2 раза в сутки. При клиренсе креатинина 11–20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин — вчетверо.
Меры предосторожности: Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Применение: Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).
Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.
Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Совместим с нейролептиками, анксиолитиками, антидепрессантами, анальгетиками и другими нейротропными средствами. Не следует сочетать (усиливает действие) с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, анксиолитиками, антигистаминными средствами, клонидином. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.
Передозировка: Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Двигательные расстройства: 300–600 мг/сут, в 2–3 приема. Реактивные состояния с психомоторным возбуждением: 600–1200 мг/сут. Алкоголизм, головные боли: 200–400 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100–200 мг/сут. Больным пожилого возраста — 200–300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза для взрослых при в/м введении — 400 мг. Психомоторная неуравновешенность, нервные тики: детям 7–12 лет по 50 мг 1–2 раза в сутки. При клиренсе креатинина 11–20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин — вчетверо.
Меры предосторожности: Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Латинское название: Solutio Tiapridi pro injectionibus 5%
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F03 Деменция неуточненная. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F91 Расстройства поведения. F95 Тики. G10 Болезнь Гентингтона. G21 Вторичный паркинсонизм. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиаприд (Tiapride)
Применение: Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).
Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.
Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Совместим с нейролептиками, анксиолитиками, антидепрессантами, анальгетиками и другими нейротропными средствами. Не следует сочетать (усиливает действие) с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, анксиолитиками, антигистаминными средствами, клонидином. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.
Передозировка: Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Двигательные расстройства: 300–600 мг/сут, в 2–3 приема. Реактивные состояния с психомоторным возбуждением: 600–1200 мг/сут. Алкоголизм, головные боли: 200–400 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100–200 мг/сут. Больным пожилого возраста — 200–300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза для взрослых при в/м введении — 400 мг. Психомоторная неуравновешенность, нервные тики: детям 7–12 лет по 50 мг 1–2 раза в сутки. При клиренсе креатинина 11–20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин — вчетверо.
Меры предосторожности: Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Латинское название: Tabulettae Tiapridi 0,1 g
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F03 Деменция неуточненная. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F91 Расстройства поведения. F95 Тики. G10 Болезнь Гентингтона. G21 Вторичный паркинсонизм. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиаприд (Tiapride)
Применение: Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).
Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.
Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Совместим с нейролептиками, анксиолитиками, антидепрессантами, анальгетиками и другими нейротропными средствами. Не следует сочетать (усиливает действие) с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, анксиолитиками, антигистаминными средствами, клонидином. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.
Передозировка: Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Двигательные расстройства: 300–600 мг/сут, в 2–3 приема. Реактивные состояния с психомоторным возбуждением: 600–1200 мг/сут. Алкоголизм, головные боли: 200–400 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100–200 мг/сут. Больным пожилого возраста — 200–300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза для взрослых при в/м введении — 400 мг. Психомоторная неуравновешенность, нервные тики: детям 7–12 лет по 50 мг 1–2 раза в сутки. При клиренсе креатинина 11–20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин — вчетверо.
Меры предосторожности: Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Латинское название: Tiapridal
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F03 Деменция неуточненная. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F91 Расстройства поведения. F95 Тики. G10 Болезнь Гентингтона. G21 Вторичный паркинсонизм. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиаприд (Tiapride)
Применение: Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).
Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.
Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Совместим с нейролептиками, анксиолитиками, антидепрессантами, анальгетиками и другими нейротропными средствами. Не следует сочетать (усиливает действие) с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, анксиолитиками, антигистаминными средствами, клонидином. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.
Передозировка: Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.
Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Двигательные расстройства: 300–600 мг/сут, в 2–3 приема. Реактивные состояния с психомоторным возбуждением: 600–1200 мг/сут. Алкоголизм, головные боли: 200–400 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100–200 мг/сут. Больным пожилого возраста — 200–300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза для взрослых при в/м введении — 400 мг. Психомоторная неуравновешенность, нервные тики: детям 7–12 лет по 50 мг 1–2 раза в сутки. При клиренсе креатинина 11–20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин — вчетверо.
Меры предосторожности: Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Латинское название: Tiberal
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A06 Амебиаз. A06.0 Острая амебная дизентерия. A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]. A59 Трихомониаз. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Орнидазол (Ornidazole)
Применение: Трихомониаз (инфекции мочеполовых путей, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в т.ч. амебная дизентерия, внекишечный амебиаз, в т.ч. амебный абсцесс печени), лямблиоз; профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на ободочной кишке и в гинекологии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания ЦНС, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, нарушение сознания, тремор, ригидность, дискоординация движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия, диспептические расстройства.
Взаимодействие: Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. В отличие от др. имидазольных производных (метронидазол) совместим с алкоголем (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу).
Передозировка: Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. При трихомониазе: по 0,5 г утром и вечером в течение 5 дней; детям однократно — 25 мг/кг массы тела в сутки.
При амебной дизентерии: курс лечения 3 дня, взрослым и детям массой тела более 35 кг — 1,5 г однократно, вечером; взрослым массой тела свыше 60 кг — по 1,5 г утром и вечером, детям массой тела до 35 кг — 40 мг/кг в сутки, однократно.
При всех формах амебиаза: в течение 5–10 дней взрослым и детям массой тела свыше 35 кг — по 0,5 г утром и вечером; детям массой тела до 35 кг — 25 мг/кг однократно.
При лямблиозе: взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг — 1,5 г однократно, вечером, детям с массой тела до 35 кг — 40 мг/кг однократно; курс лечения 1–2 дня.
При инфекциях, вызванных анаэробными бактериями: 0,5 г каждые 12 ч.
Латинское название: Tibicin
Фармакологические группы: Ансамицины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. A23 Бруцеллез. A30 Лепра [болезнь Гансена]. A39 Менингококковая инфекция. A54 Гонококковая инфекция. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. R09.1 Плеврит. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Рифампицин (Rifampicin)
Применение: Туберкулез, остеомиелит, бронхит, пневмония, пиелонефрит, лепра, гонорея, отит, холецистит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания печени и почек, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, понижение аппетита, увеличение печеночных трансаминаз в крови, головная боль, артралгии, канальцевый некроз, нарушение зрения, лейкопения, нарушения менструального цикла, крапивница, отек Квинке и др. аллергические проявления.
Взаимодействие: Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки.
Способ применения и дозы: Внутрь, натощак или парентерально. Лечение туберкулеза: средняя суточная доза для взрослых в/в и внутрь — 450 мг 1 раз в день. Средняя суточная доза для детей старше 3-х лет составляет 10 мг/кг, но не более 450 мг в сутки. Продолжительность приема при туберкулезе может составлять 12 и более месяцев.
Меры предосторожности: С осторожностью используют у детей (новорожденных, недоношенных) и истощенных больных.
Особые указания: Окрашивает мочу в красный цвет.
Применение: Менопауза (естественная и хирургическая), остеопороз при эстрогенной недостаточности (профилактика).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли (или подозрение на них), влагалищное кровотечение неясной этиологии, тромбофлебит и тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль или мигрень, головокружение, депрессия.
Прочие: кровянистые выделения из влагалища, боль в молочных железах или животе, отек голеней, кожный зуд, повышение массы тела, тошнота, сыпь, избыточное оволосение, изменение показателей функции печени, себорейный дерматоз.
Взаимодействие: Усиливает действие антикоагулянтов, повышает потребность в гипогликемических средствах (снижает толерантность к глюкозе). Активность снижается при одновременном применении рифампицина, карбамазепина.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, по 2,5 мг один раз в день (в одно и то же время суток). Первой принимается таблетка из верхнего, обведенного в рамку ряда, которая помечена днем, соответствующим дню начала приема, последующие — в направлении, указанном стрелкой. Улучшение достигается в течение нескольких недель, оптимальный курс лечения 3 мес и более.
Меры предосторожности: Необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, нарушением функции почек и сахарным диабетом. Следует иметь в виду, что на фоне тиболона возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина.
Латинское название: Tienam
Фармакологические группы: Карбапенемы
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A41 Другая септицемия. I33 Острый и подострый эндокардит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. K65 Перитонит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав. Активные ингредиенты: имипенем и циластатин натрия.
Неактивные ингредиенты: бикарбонат натрия.
Описание. Тиенам порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 500 мг представляет собой порошок от белого до желтовато-белого цвета. При разведении в растворителе в соотношении 500 мг в 2 мл образуется суспензия белого или слегка желтоватого цвета.
Тиенам порошок для приготовления раствора для внутривенных инфузий 500 мг представляет собой порошок от белого до светло-желтого цвета.
Фармакологические свойства. Тиенам является сильнодействующим ингибитором синтеза клеточной стенки бактерий и обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, как аэробных так и анаэробных.
Наряду с новыми цефалоспоринами и пенициллинами Тиенам имеет широкий спектр действия в отношении грамотрицательных видов, но лишь он является единственным сильнодействующим средством против грамположительных видов, что прежде было присуще только более ранним узкоспектральным бета-лактамным антибиотикам. Спектр действия Тиенама охватывает Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis — разнообразную по составу группу проблемных патогенных микроорганизмов, обычно не чувствительных к другим антибиотикам.
Тиенам устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным против многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые от природы резистентны к действию большинства бета-лактамных антибиотиков.
Антибактериальный спектр Тиенама шире, чем у любого другого из уже изученных антибиотиков, и охватывает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Ниже перечислены те из них, в отношении которых Тиенам обычно эффективен in vitro:
Грамотрицательные аэробные бактерии: Achromobacter spp., Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii ), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii, Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Salmonella spp., Salmonella typhi, Serratia spp., Serratia proteamaculans (ранее Serratia liquefaciens), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella), Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis.
Xanthomonas maltophilia (ранее Pseudomonas maltophilia) и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia в целом не чувствительны к Тиенаму.
Грамположительные аэробные бактерии: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci (включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы).
Enterococcus faecium и устойчивые к метициллину стафилококки не чувствительны к Тиенаму.
Грамотрицательные анаэробные бактерии: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteriodes intermedius), Bacteroides melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.
Грамположительные анаэробные бактерии: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая P. acnes ).
Другие: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Тесты in vitro показывают, что имипенем действует синергически с антибиотиками-аминогликозидами против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.
Показания. Лечение. Активность Тиенама против необычно широкого спектра патогенных микроорганизмов обуславливает особую эффективность его применения для лечения полимикробных и смешанных аэробно-анаэробных инфекций, а также для первичной терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей. Тиенам показан для лечения ниже перечисленных инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
— внутрибрюшных инфекций;
— инфекций нижних дыхательных путей;
— гинекологических инфекций;
— септицемии (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для внутримышечного введения);
— инфекций мочеполовой системы;
— инфекций костей и суставов;
— инфекций кожи и мягких тканей;
— эндокардита (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для внутримышечного введения).
Тиенам показан для лечения смешанных инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами аэробных и анаэробных бактерий. Большинство этих смешанных инфекций связано с заражением фекальной микрофлорой или микрофлорой влагалища, кожи и полости рта. В случае таких смешанных инфекций Bacteroides fragilis является наиболее часто встречающимся анаэробным патогенным микроорганизмом, который обычно устойчив к аминогликозидам, цефалоспоринам и пенициллину. Однако Bacteroides fragilis чувствителен к Тиенаму.
Для Тиенама было показано, что он эффективен при лечении многих инфекций, вызванных аэробными и анаэробными грамположительными и грамотрицательными бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, включая цефазолин, цефоперазон, цефалотин, цефокситин, цефотаксим, моксалактам, цефамандол, цефтазидим и цефтриаксон. Лечение Тиенамом эффективно также при многих инфекциях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к аминогликозидам (гентамицину, амикацину, тобрамицину) и/или к пенициллинам (ампициллину, карбенициллину, пенициллину-G, тикарциллину, пиперациллину, азлоциллину, мезлоциллину).
Тиенам не показан для лечения менингита.
Профилактика. Тиенам показан для предупреждения некоторых послеоперационных инфекций у тех больных, у которых хирургическое вмешательство сопровождается или может сопровождаться инфицированием, или в случае высокой вероятности развития послеоперационной инфекции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
При использовании лидокаина хлорида в качестве растворителя Тиенам противопоказан для в/м введения пациентам с известной гиперчувствительностью к амидным анестетикам местного действия и пациентам с тяжелым шоком или блокадой внутрисердечной проводимости.
Меры предосторожности. Общие. Имеются некоторые клинические и лабораторные данные о частичной перекрестной аллергии при употреблении Тиенама и других бета-лактамных антибиотиков — пенициллинов и цефалоспоринов. Для большинства антибиотиков группы бета-лактамов сообщалось о развитии при их использовании тяжелых реакций (включая анафилаксию). Перед началом терапии Тиенамом должен быть произведен тщательный расспрос пациента на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. Если в процессе лечения Тиенамом возникает аллергическая реакция, препарат должен быть отменен и приняты соответствующие меры.
Псевдомембранозный колит был описан как осложнение при лечении практически всеми антибиотиками; его тяжесть может варьировать от легких форм до тяжелых и угрожающих жизни состояний. В связи с этим лицам, имеющим в анамнезе заболевания ЖКТ, в особенности колит, Тиенам следует назначать с осторожностью. Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита в тех случаях, когда на фоне лечения антибиотиками появляется диарея. Хотя исследования свидетельствуют о том, что первопричиной связанного с лечением антибиотиками колита являются токсины, продуцируемые Clostridium difficile, необходимо принимать во внимание и другие возможные причины.
Применение препарата при беременности. Применение Тиенама у беременных женщин не изучено. В связи с этим Тиенам должен назначаться во время беременности только в том случае, если польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода.
Применение препарата у кормящих матерей. Неизвестно, выделяется ли данный препарат с материнским молоком. Если применение Тиенама совершенно необходимо, то кормление ребенка грудным молоком должно быть прекращено.
Использование препарата в педиатрической практике. Клинические данные недостаточны для составления рекомендаций по применению Тиенама у детей в возрасте до 3 мес или у детей с ослабленной функцией почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл).
(также см. раздел “Рекомендации дозировок в педиатрии”).
Центральная нервная система. Как и при терапии другими антибиотиками группы бета-лактамов, при применении Тиенама в лекарственной форме для в/в инфузий описаны такие побочные эффекты со стороны ЦНС, как миоклония, спутанность сознания или судороги, особенно в тех случаях, когда были превышены рекомендованные дозировки в зависимости от функции почек и веса тела. Обычно подобные расстройства отмечались у пациентов с поражением ЦНС (травмами головного мозга или припадками в анамнезе) и/или у пациентов с нарушенной функцией почек, у которых возможно накопление препарата. В связи с этим, в особенности у подобных больных, крайне необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз и лечебного режима (см. раздел “Дозировка и способы применения”). Терапия противосудорожными препаратами должна быть продолжена у больных с подтвержденными судорожными расстройствами.
Если в процессе терапии Тиенамом возникают фокальный тремор, миоклония или судорожные припадки, пациенты должны пройти неврологическое обследование с назначением противосудорожной терапии, если до этого она не была назначена. Если симптомы нарушений со стороны ЦНС продолжают сохраняться, то доза Тиенама либо должна быть уменьшена, либо препарат должен быть совсем отменен.
Тиенам не показан для лечения пациентов с Cl креатинина ≤ 5 мл/мин/1,73 м2 за исключением тех случаев, когда через 48 ч должен проводиться гемодиализ. Для пациентов, получающих гемодиализ, Тиенам рекомендуется только в тех случаях, когда положительные результаты лечения превышают потенциальный риск развития судорог.
Способ применения и дозы. Тиенам выпускается в двух лекарственных формах: только для в/в инфузий и только для в/м инъекций.
Лекарственная форма для в/м применения не должна вводиться в/в.
— Далее первыми приведены рекомендации по использованию Тиенама для в/в введения.
— Вторыми приведены рекомендации для в/м введения препарата.
В рекомендациях по дозировке Тиенама указано количество имипенема, подлежащего введению. Кроме того, указаны эквиваленты содержания циластатина.
Общая суточная доза Тиенама и метод введения должны основываться на степени тяжести инфекции и распределяться на несколько приемов в равных дозах с учетом степени чувствительности одного или нескольких патогенных микроорганизмов, функции почек и массы тела.
Внутривенные инфузии
Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нормальной функцией почек.
Дозировки, приведенные в Таблице 1, рассчитаны для пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 70 мл/мин/1,73 м2) и весом ≥ 70 кг. У пациентов с Cl креатинина ≤ 70 мл/мин/1,73 м2 (см. табл. 2) и/или весом тела менее 70 кг необходимо снижение дозы препарата. Особенно важно снижение дозы в зависимости от веса тела у тех больных, у которых вес значительно ниже 70 кг, и/или присутствует почечная недостаточность средней или тяжелой степени.
Большинство инфекций поддается лечению при суточной дозе Тиенама в 1–2 г, разделенной на 3–4 приема (см. табл.1). Для лечения инфекций средней тяжести препарат может также применяться в дозе 1 г дважды в сутки.
В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, суточная доза Тиенама может быть увеличена при в/в введении до максимальной — 4 г/сут или 50 мг/кг/сут в зависимости от того, какая доза будет меньше.
Каждая доза Тиенама для в/в инфузий, меньше или равная 500 мг, должна вводиться в/в в течение 20–30 мин. Каждая доза больше, чем 500 мг должна вводиться в/в на протяжении 40–60 мин. Больным, у которых во время инфузии появляется тошнота, следует замедлить скорость введения препарата.
Таблица 1
Режим дозировок Тиенама для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нормальной функцией почек и весом ≥ 70 кг
| Степень тяжести инфекции | Доза имипенема, мг | Перерыв между инфузиями, ч | Общая суточная доза, г |
| Легкая | 250 | 6 | 1 |
| Средняя | 500 1000 | 8 12 | 1,5 2 |
| Тяжелая (чувствительные штаммы) | 500 | 6 | 2 |
| Тяжелая и/или угрожающая жизни, вызванная менее чувствительными микроорганизмами (в первую очередь некоторыми штаммами P. aeruginosa) | 1000 1000 | 8 6 | 3 4 |
В связи с высокой антимикробной активностью Тиенама рекомендуется, чтобы его общая суточная доза не превышала 50 мг/кг или 4 г/сут в зависимости от того, какая доза будет меньше. Однако больные муковисцидозом с нормальной почечной функцией, получали лечение Тиенамом в дозе до 90 мг/кг/сут, разделенной на несколько приемов, причем общая доза не превышала 4 г/сут.
Тиенам успешно применялся для монотерапии у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в случае таких подтвержденных или предполагаемых инфекций, как сепсис.
Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек
Для вычисления снижения дозы препарата при лечении взрослых пациентов с нарушенной функцией почек необходимо:
1. Основываясь на характеристиках инфекции, выбрать из Таблицы 1 общую суточную дозу препарата.
2. Из таблицы 2 подобрать соответствующую уменьшенную дозу препарата, исходя из суточной дозы (табл. 1) и Cl креатинина данного пациента (для расчета времени инфузии см. раздел “Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нормальной функцией почек”).
Таблица 2
Уменьшение дозы Тиенама для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нарушенной функцией почек и весом тела ≥ 70 кг
| Общая суточная доза из таблицы 1, г/сут | Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2 | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 | По 250 мг через 8 ч | По 250 мг через 12 ч | По 250 мг через 12 ч |
| 1,5 | По 250 мг через 6 ч | По 250 мг через 8 ч | По 250 мг через 12 ч |
| 2 | По 500 мг через 8 ч | По 250 мг через 6 ч | По 250 мг через 12 ч |
| 3 | По 500 ме через 6 ч | По 500 мг через 8 ч | По 500 мг через 12 ч |
| 4 | По 750 мг через 8 ч | По 500 мг через 6 ч | По 500 мг через 12 ч |
При введении дозы в 500 мг пациентам с Cl креатинина 6 — 20 мл/мин/1,73 м2 возможно увеличение риска развития судорог.
Тиенам не должен вводиться в/в больным с Cl креатинина меньше 5 мл/мин/1,73 м2 за исключением тех случаев, когда через 48 ч после инфузии Тиенама будет проводиться гемодиализ.
Гемодиализ. При лечении пациентов с Cl креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2, находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозировок Тиенама для пациентов с Cl креатинина 6 — 20 мл/мин/1,73 м2 (см. раздел “Лечение: Схема дозировок для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек”).
Как имипенем, так и циластатин выводятся во время гемодиализа из системы кровообращения. В связи с этим Тиенам должен вводиться больным после гемодиализа и затем через 12-часовые интервалы с момента завершения процедуры. За больными, находящимися на диализе, особенно при наличии у них заболеваний ЦНС, должно осуществляться тщательное наблюдение; назначение Тиенама больным, которым проводится гемодиализ, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от этого превышает потенциальный риск развития судорожных приступов (см. раздел “Меры предосторожности”).
В настоящее время нет достаточных данных для того, чтобы дать рекомендации по в/в введению Тиенама у больных, находящихся на перитонеальном диализе.
Состояние почек у больных пожилого возраста не может быть в полной мере определено только на основании измерения уровня остаточного азота крови или креатинина. Для подбора дозировок таким больным рекомендуется определение Cl креатинина.
Профилактика: режим дозировок для взрослых пациентов
Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых Тиенам следует вводить в/в в дозе 1 г при вводной анестезии и затем 1 г через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например, при операциях на толстой и прямой кишке) следует вводить две дополнительные дозы по 500 мг через 8 и 16 ч после начала наркоза.
В настоящее время нет достаточных данных для выработки рекомендаций по режиму профилактического введения Тиенама пациентам с Cl креатинина ≤ 70 мл/мин/1,73м2.
Лечение. Схема дозировок для детей, начиная с 3-месячного возраста
Для детей рекомендуется следующая схема дозировок:
— Дети с весом тела ≥ 40 кг должны получать такие же дозы, как и взрослые пациенты.
— Дети и младенцы с весом тела менее 40 кг должны получать препарат в дозе 15 мг/кг с 6-часовыми интервалами. Общая суточная доза не должна превышать 2 г.
Нет достаточных клинических данных для составления рекомендаций по применению препарата у детей в возрасте до 3 мес и для лечения детей с ослабленной функцией почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл).
Тиенам не рекомендован для лечения менингита. При подозрениях на менингит необходимо назначение соответствующих антибиотиков.
Тиенам может быть использован для лечения детей с сепсисом. Длительность терапии не ограничена, если нет подозрений на менингит.
Приготовление раствора для в/в инфузий. Тиенам для в/в инфузий выпускается в виде стерильного порошка во флаконах, содержащих имипенем в дозе, эквивалентной 500 мг, и циластатин в дозе, эквивалентной 500 мг.
Тиенам для в/в инфузий содержит бикарбонат натрия для получения раствора с pH от 6,5 до 8,5. Если раствор для инфузий готовится и используется в соответствии с рекомендациями, то значительного изменения его pH не происходит. Лекарственная форма Тиенама 500 мг для в/в инфузий содержит 37,5 мг натрия (1,6 mEq).
Раствор Тиенама для в/в инфузий приготавливается из стерильного порошка в соответствии с инструкциями, представленными в таблице 3. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. Варианты окрашенности раствора от желтого до бесцветного не влияют на активность препарата.
Таблица 3
Приготовление раствора Тиенама для внутривенных инфузий
| Доза Тиенама для в/в инфузии, в мг имипенема | Объем добавляемого растворителя, мг | Приблизительная концентрация в растворе Тиенама для в/в инфузии, мг/мл имипенема |
| 500 | 100 | 5 |
В таблице 4 показана продолжительность сохранения стабильности раствора Тиенама для в/в введения, приготовленного на основе ряда инфузионных растворов и хранящегося при комнатной температуре или в холодильнике.
ВНИМАНИЕ: Лекарственная форма Тиенама для в/в инфузий обладает химической несовместимостью с солью молочной кислоты (лактатом) и не должна готовиться на основе растворителей, ее содержащих. Однако в/в Тиенам может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.
Тиенам для в/в инфузий нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам.
Таблица 4
Стабильность приготовленного раствора Тиенама для внутривенных инфузий
| Растворитель | Срок годности препарата, ч | |
| Комнатная температура (25 оC) | Холодильник (4 оC) | |
| Изотонический раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% водный раствор декстрозы | 4 | 24 |
| 10% водный раствор декстрозы | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,45% раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,225% раствор натрия хлорида | 4 | 24 |
| 5% раствор декстрозы и 0,15% раствор калия хлорида | 4 | 24 |
| Растворы маннита 5% и 10% | 4 | 24 |
В/в путь введения препарата и соответствующую лекарственную форму Тиенама предпочтительнее использовать на начальных этапах лечения бактериального сепсиса, эндокардита и других тяжелых или угрожающих жизни инфекций, в том числе инфекций нижних дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае таких тяжелых осложнений, как шок.
Не рекомендуется, чтобы общая суточная доза препарата при в/м введении превышала 1,5 г. Если существует необходимость в более высоких дозах препарата, то должен использоваться в/в путь его введения.
Для лечения уретрита или цервицита, вызванных не продуцирующими пенициллиназу штаммами Neisseria gonorrhoeae, достаточно одного в/м введения Тиенама в дозе 500 мг. В/м Тиенам должен вводиться глубоко в крупные мышцы (например, в ягодичные мышцы или латеральные мышцы бедра).
У пациентов с Cl креатинина ≥ 20 мл/мин/1,73 м2 Тиенам может вводиться в/м без уменьшения стандартных дозировок.
В/м введение Тиенама не изучалось у пациентов с Cl креатинина меньше 20 мл/мин/1,73 м2.
Применение Тиенама в виде в/м инъекций не изучалось у пациентов тех возрастных групп, которые относятся к педиатрической практике.
Приготовление суспензии для в/м инъекций. Для в/м инъекций Тиенам выпускается в форме стерильного порошка во флаконах по 500 мг или 750 мг имипенема и циластатина в эквивалентах дозам, содержащимся в приготовленном для использования растворе. Лекарственная форма Тиенама 500 мг для в/м инъекций содержит 32 мг натрия (1,4 mEq); лекарственная форма Тиенама 750 мг для в/м инъекций содержит 48 мг натрия (2,1 mEq).
Суспензия Тиенама для в/м инъекций приготавливается из стерильного порошка, разведенного в 1% растворе лидокаина гидрохлорида (без адреналина), либо в воде для инъекций или физиологическом растворе, как это показано в Таблице 5. Приготовленная для внутримышечных инъекций суспензия имеет белый или слегка желтоватый цвет.
Формы препарата для в/м инъекций не должны использоваться для в/в инфузий.
Таблица 5
Приготовление суспензии Тиенама для внутримышечных инъекций
| Доза Тиенама для в/м введения, в мг имипенема | Объем добавляемого растворителя, мл | Общий объем, мл |
| 500 | 2 | 2,8 |
| 750 | 3 | 4,2 |
Приготовленная для инъекции суспензия должна быть использована в течение часа.
Тиенам для в/м инъекций нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам.
Побочное действие. Тиенам обычно хорошо переносится. При проведении контролируемых клинических исследований Тиенам показал такую же переносимость, как и цефазолин, цефалотин и цефатоксим. Побочные эффекты редко требуют прекращения терапии и обычно бывают умеренными и преходящими; тяжелые побочные эффекты встречаются редко.
Местные реакции в области инъекции являются наиболее распространенными побочными эффектами Тиенама.
Местные реакции: эритема, боли и инфильтраты в месте введения препарата; тромбофлебиты.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), кандидоз, лихорадка, в том числе и лекарственная, анафилактические реакции.
Реакции со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, понос, окрашивание зубов и/или языка. Как и в случаях лечения практически всеми антибиотиками широкого спектра действия, наблюдались псевдомембранозные колиты.
Со стороны крови: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, включая агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, понижение уровня гемоглобина, удлинение протромбинового времени. У некоторых больных может быть отмечен прямой положительный тест Кумбса.
Со стороны функции печени: умеренное повышение сывороточной трансаминазы, билирубина и/или сывороточной щелочной фосфатазы; развитие гепатита бывает редко.
Со стороны функции почек: олигурия/анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко). Роль Тиенама в нарушениях почечных функций трудно оценить, поскольку обычно присутствуют и другие факторы, предрасполагающие к преренальной азотемии или ухудшению функции почек.
Наблюдалось увеличение сывороточного креатинина и уровня азота мочевины. Отмечалось изменение цвета мочи, что безопасно и не должно быть спутано с гематурией.
Со стороны ЦНС: как и при лечении другими антибиотиками группы бета-лактамов, при назначении в/в вливаний Тиенама описаны случаи побочных явлений со стороны ЦНС в виде миоклонии, психических нарушений, включая галлюцинации, спутанность сознания и судорожные припадки; парестезии.
Необычные ощущения: частичная алопеция, нарушение вкуса.
Пациенты с гранулоцитопенией: на фоне лечения в/в инфузиями Тиенама тошнота и/или рвота, связанные с введением препарата, более часто наблюдались у пациентов с гранулоцитопенией по сравнению с теми, кто не страдал этим заболеванием.
Взаимодействие препаратов. Генерализованные судороги наблюдались у пациентов, получавших ганцикловир и Тиенам в/в. Эти препараты нельзя назначать одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.
Также см. раздел “Стабильность лекарственных форм”.
Передозировка. Нет специальной информации по лечению передозировки Тиенама. Имипенем-циластатин натрия подвергается гемодиализу. Однако эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.
Форма выпуска. Тиенам для в/в инфузий по 500 мг и Тиенам для в/м инъекций по 500 мг выпускается во флаконах.
Упаковка Тиенама для в/м инъекций содержит 1 флакон.
Упаковка Тиенама для в/в инфузий содержит 5 флаконов в комплекте с переходниками.
Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25 °C, в недоступном для детей месте.
Срок годности. Тиенам порошок для приготовления раствора для в/в инфузий – 2 года.
Тиенам порошок для приготовления раствора для в/м инъекций – 3 года.
Нельзя использовать препарат по истечении срока, который обозначен на упаковке четырьмя цифрами после ГОДЕН ДО. Первые две цифры указывают месяц, последние две цифры — год.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Применение: Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника, (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Сонливость, чувство усталости, головокружение или вертиго, мышечная слабость, тревога, расстройства сна, галлюцинации, незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия, сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Взаимодействие: Антигипертензивные препараты, включая диуретики, усиливают гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства углубляют депримирующий эффект.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 2–4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях — дополнительно 2–4 мг на ночь. При неврологически обусловленных спастических состояниях начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным увеличением на 2–4 мг через интервалы от 3–4 дней — до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12–24 мг в сутки в 3–4 приема через равные промежутки времени (не более 36 мг в сутки).
Меры предосторожности: Необходим периодический контроль функции печени и почек и редукция доз при их ухудшении. Непрерывное увеличение активности трансаминаз в крови требует прекращения приема. Из-за возможной сонливости и слабости рекомендуется ограничить назначение лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители автотранспорта и т.п.).