Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Azaphenum
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пипофезин (Pipofezine)
Применение: Эндогенные и экзогенные депрессии, депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях.
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, состояния после острого нарушения мозгового кровообращения, тяжелые инфекционные заболевания, сахарный диабет.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью. Нет сведений о безопасности использования у детей. Противопоказано совместное использование с антидепрессантами — ингибиторами МАО.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.
Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных средств и антикоагулянтов. Снижает эффективность противосудорожной терапии.
Способ применения и дозы: Внутрь. Начальная доза для взрослых — 25–50 мг в два приема (утром и в обед). При хорошей переносимости постепенно увеличивают до 150–200 мг/сут, а в некоторых случаях — до 400 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы — 25–75 мг/сут. Курс — не менее 1–1,5 мес.
Download Азафен (Azaphenum)
Латинское название: Vincristine liquid-Richter®
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C34.9 Бронхов или легкого неуточненной локализации. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C41.9 Костей и суставных хрящей неуточненное. C43 Злокачественная меланома кожи. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C46 Саркома Капоши. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C49.9 Соединительной и мягких тканей неуточненной локализации. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C54.9 Тела матки неуточненной локализации. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C83.3 Крупноклеточная (диффузная). C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа. D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Винкристин (Vincristine)
Применение: Острый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии), лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), неходжкинские злокачественные лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркомы костей и мягких тканей, саркома Юинга, фунгоидная гранулема, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, меланома, грибовидный микоз, саркома Капоши, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, нейробластома, опухоль Вильмса, рак шейки матки, саркома матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хорионэпителиома матки, эпендимиома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при отсутствии эффекта от спленэктомии и терапии глюкокортикоидами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, инфекционные заболевания, нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко — Мари — Тута), интратекальное введение (возможен летальный исход), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Гипербилирубинемия, механическая желтуха, гипоплазия костного мозга, предшествующая лучевая терапия гепатобилиарной области и области спинного мозга, пожилой возраст.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги с повышением АД, парестезия, головная боль, потеря чувствительности, невралгия, нейропатия, нарушение двигательной функции, уменьшение мышечной силы, атаксия, снижение глубоких сухожильных рефлексов, изолированный парез, паралич мышц, нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары), депрессия, галлюцинации, нарушение сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД, у больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда, умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.
Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ, боль в животе, запор или диарея, паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей), некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.
Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, отек Квинке.
Прочие: алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз.
Взаимодействие: Винкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови). Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств). При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол. При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12–24 ч) — возможно аддитивное нейротоксическое действие. На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов). Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика), введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) и др. средств симптоматической терапии, промывание кишечника (профилактика непроходимости), при необходимости — назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 ч, затем — каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 2 суток), мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: В/в струйно или капельно, 1 раз в неделю. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Разовая доза для взрослых составляет 1–1,4 мг/м2 (максимум — 2 мг/м2), курсовая — 10–12 мг/м2. При нарушениях функции печени используют меньшие дозы.
Детям назначают в зависимости от массы тела, 1 раз в неделю в течение 4–6 нед.
Внутриплеврально — 1 мг.
Меры предосторожности: Для профилактики острой уратной нефропатии требуется регулярно следить за содержанием мочевой кислоты в плазме и обеспечивать адекватный диурез. Не рекомендуется назначать на фоне лучевой терапии или применения препаратов, поражающих органы кроветворения (из-за возможного взаимного увеличения миелотоксического действия), за исключением специальных программ химиотерапии с индивидуальным подбором дозы. В процессе лечения следует контролировать состав периферической крови (при лейкопении необходима осторожность, целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики), содержание билирубина и концентрацию ионов натрия в сыворотке (для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих ратворов). Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Нейротоксичность винкристина может отрицательно повлиять на скорость психомоторных реакций и способность к управлению транспортными средствами. Пожилые люди и пациенты с неврологическими заболеваниями в анамнезе более восприимчивы к нейротоксическому действию.
Недопустимо в/м введение из-за возможного некроза тканей.
Особые указания: Следует избегать попадания раствора винкристина в глаза.
Download Винкристин ликвид-Рихтер (Vincristine liquid-Richter®)
Латинское название: Solutio Isoniazidi pro injectionibus 10%
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Изониазид (Isoniazid)
Применение: Туберкулез (лечение всех форм).
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, флебит.
Ограничения к применению: Не следует назначать в дозе выше 10 мг/кг во время беременности, при тяжелых формах сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболевания нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, гипотиреозе.
Побочные действия: Головная боль, головокружения, эйфория, ухудшение сна, тошнота, рвота, боли в области сердца, кожные аллергические реакции. Редко — периферический неврит, психоз, токсический гепатит, очень редко — гинекомастия, меноррагия.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект др. противотуберкулезных препаратов. Вероятность побочных эффектов уменьшают витамин B6 и глутаминовая кислота, увеличивают — ингибиторы МАО.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от формы болезни и переносимости лечения. Взрослым назначают по 300 мг 2–3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 600 мг, суточная — 900 мг. Детям — 5–15 мг/кг/сут, кратность приема — 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 500 мг.
В/м вводят по 5–12 мг/кг, кратность применения — 1–2 раза в сутки. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1–1,5 ч.
Особые указания: Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными препаратами.
Download Изониазида раствор для инъекций 10% (Solutio Isoniazidi pro injectionibus 10%)
Латинское название: Cancidas
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
ИНСТРУКЦИЯ по применению
Описание. Сухая, твердая лиофилизированная масса от белого до почти белого цвета.
Состав. Каждый флакон содержит:
активное вещество: каспофунгина 50 или 70 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, маннит, кислота уксусная ледяная, натрия гидроксид.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Кансидас является первым представителем нового класса противогрибковых препаратов, который ингибирует синтез бета-(1,3)-D-глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.
In vitro каспофунгин обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans и Aspergillus terreus) и Candida spp. (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).
In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabratа, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.
Перекрестная устойчивость. Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия.
Лекарственная устойчивость. У некоторых пациентов в процессе лечения препаратом выделяются разновидности грибов Candida со сниженной к нему чувствительностью. Определение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для каспофунгина не проводится, поскольку не наблюдается корреляции между МИК и клинической эффективностью препарата. Лекарственной устойчивости к препарату у пациентов с инвазивным аспергиллезом не отмечается.
Стандартизованные методы определения чувствительности к ингибиторам синтеза бета-(1,3)-D-глюкана не созданы, и результаты изучения чувствительности in vitro могут не коррелировать с клиническими результатами.
Фармакокинетика. Распределение. После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазным способом. Сразу после инфузии наступает короткая альфа-фаза, за которой следует бета-фаза с T1/2 от 9 до 11 ч, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 и 48 ч после инфузии. За этот период концентрация в плазме снижается на порядок. Также имеется дополнительная гамма-фаза с T1/2 40–50 ч. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный Cl, является скорее распределение, чем экскреция или биотранформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (приблизительно 97%) при минимальном приникновении в эритроциты. Около 92% (3H)-метки обнаруживается в тканях через 36–48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченного (3H) каспофунгина ацетата. В течение первых 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.
Метаболизм. Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (через 5 и более дней после введения разовой дозы меченного (3H) каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (менее 7 пМоль/мг белка или ≤1,3% от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием 2 реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин. Эти 2 производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.
Элиминация. Выведению из организма подвергается около 75% препарата (фармакокинетическое исследование с радиоактивно меченным каспофунгином): 41% с мочой и 34% с фекалиями. Концентрация в плазме метки и каспофунгина были одинаковыми в течение первых 24–48 ч после введения дозы, после чего уровень препарата снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6–8 дней после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22,3 нед. Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (приблизительно 1,4% дозы). Почечный клиренс исходного препарата низкий и составляет приблизительно 0,15 мл/мин.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Пол. Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1 день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. После 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% выше, чем у мужчин.
Пожилой возраст. Содержание каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами несколько повышено (на 28% при определении по показателю AUC, площади под фармакокинетической кривой концентрация-время). У пациентов пожилого возраста, которым проводилась эмпирическая терапия, или с инвазивным кандидозом наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекция режима дозирования для пожилых (65 лет и старше) пациентов не требуется.
Печеночная недостаточность. Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC) по сравнению со здоровыми лицами. Введение препарата этим пациентам в течение 14 дней (70 мг в 1 день с последующим ежедневным введением по 50 мг) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19–25% (AUC) на 7 и 14 день по сравнению со здоровыми добровольцами.
Показания к применению. Эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию.
Инвазивный кандидоз (в т.ч. кандидемия) у пациентов с нейтропенией и без нее.
Инвазивный аспергиллез (у пациентов, рефрактерных к другой терапии или непереносящих ее).
Эзофагеальный кандидоз.
Орофарингеальный кандидоз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: сочетание с циклоспорином; у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение в период беременности и кормления грудью. Клинического опыта по применению препарата у беременных и кормящих грудью женщин нет. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер. Каспофунгин не должен назначаться женщинам во время беременности, кроме случаев, когда назначение препарата является жизненно необходимым.
Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с молоком кормящей женщины, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей. В связи с тем, что применение Кансидаса в педиатрии недостаточно изучено, применение препарата у детей младше 18 лет не рекомендуется.
Способ применения и дозы. Суточная доза Кансидаса вводится путем медленной в/в инфузии (≥1 ч) 1 раз в сутки .
Эмпирическая терапия. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической и микробиологической эффективности препарата. Эмпирическая терапия должна проводиться до полного разрешения нейтропении. При подтверждении грибковой инфекции больные должны получать препарат не менее 14 суток; терапию Кансидасом следует продолжать не менее 7 суток после исчезновения клинических проявлений как грибковой инфекции, так и нейтропении. Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса позволяют увеличить суточную дозу до 70 мг, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, но не дает ожидаемого клинического эффекта.
Инвазивный кандидоз. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки. Продолжительность лечения инвазивного кандидоза определяется клиническим эффектом и микробиологической эффективностью. Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии не менее 14 суток после последнего получения гемокультуры. Пациентам с персистирующей нейтропенией может потребоваться более длительное лечение до разрешения нейтропении.
Инвазивный аспергиллез. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки.
Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, степени восстановления пациента от иммуносупрессии, клинического и микробиологического эффекта от проводимой терапии.
Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса позволяют увеличить суточную дозу до 70 мг, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, но не дает ожидаемого клинического эффекта.
Эзофагеальный и орофарингеальный кандидоз. Суточная доза составляет 50 мг в сутки во все дни лечения.
Пожилые пациенты. Пожилым пациентам (65 лет и старше) коррекция дозы не требуется.
Снижение функции почек, половые и расовые различия. Не требуют коррекции дозы.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с небольшой печеночной недостаточностью (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) поддерживающая суточная доза Кансидаса уменьшается до 35 мг в сутки, однако сохраняется нагрузочная доза 70 мг в первые сутки лечения, если имеются соответствующие показания. Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Приготовление раствора Кансидаса для внутривенных инфузий. Не используются растворители, содержащие декстрозу (A-D-глюкозу), поскольку в инфузионных растворах, содержащих декстрозу, Кансидас нестабилен. Кансидас не смешивается и не вводится одновременно с любыми другими лекарственными препаратами, поскольку нет данных о его совместимости с прочими препаратами для в/в введения.
Осмотрите готовый инфузионный раствор, чтобы убедиться в отсутствии в нем взвешенных частиц или изменения цвета.
Этап 1. Приготовление первичного раствора во флаконе. Перед разведением холодный флакон с порошком Кансидаса необходимо довести до комнатной температуры и в условиях соблюдения асептики добавить 10,5 мл стерильной воды для инъекций (бактериостатической воды для инъекций, метилпарабена, пропилпарабена или бактериостатической воды для инъекций с бензиловым спиртом). Концентрация препарата в первичном растворе составит 7 мг/мл (флакон 70 мг) или 5 мг/мл (флакон 50 мг).
Белый или почти белый осадок полностью растворится. Осторожно перемешайте содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Осмотрите первичный раствор, чтобы убедиться в отсутствии взвешенного осадка или изменения цвета. Приготовленный таким образом первичный раствор можно хранить во флаконе до 24 ч при температуре ниже 25 °C.
Этап 2. Приготовление конечного инфузионного раствора Кансидаса. Раствор для инфузий готовится в условиях соблюдения асептики. В качестве растворителей используются стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом. Для приготовления конечного инфузионного раствора, предназначенного для введения пациенту, в пластиковый инфузионный мешок или флакон с инфузионным растворителем (стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом) емкостью 250 мл добавляется соответствующее количество подготовленного на 1 этапе восстановленного раствора Кансидаса (как показано в таблице ниже). Если вводится суточная доза 50 мг или 35 мг, можно уменьшить объем инфузии до 100 мл.
Нельзя использовать мутный или содержащий осадок раствор.
Готовый конечный инфузионный раствор необходимо использовать:
— в течение 24 ч, если он хранится при комнатной температуре (ниже 25 °C)
— в течение 48 ч при хранении в холодильнике (2–8 °C).
Кансидас вводят в течение ≥1 ч путем медленной в/в инфузии.
Таблица
Приготовление конечного инфузионного раствора Кансидаса
| Доза Кансидаса, мг | Объем первичного раствора Кансидас для добавления в емкость с растворителем для в/в инфузии, мл | Стандартное разведение (первичный раствор Кансидаса + 250 мл растворителя) концентрация конечного инфузионного раствора, мг/мл | Разведение в уменьшенном объеме (первичный раствор Кансидаса + 100 мл растворителя) концентрация конечного инфузионного раствора, мг/мл |
| 70 | 10 | 0,27 | Не рекомендуется |
| 70 (из 2 фл по 50 мг) | 14 | 0,27 | Не рекомендуется |
| 50 | 10 | 0,19 | 0,45 |
| 35 (из 1 фл. 70 мг) при умеренной печеночной недостаточности | 5 | 0,14 | 0,33 |
| 35 (из 1 фл. 50 мг) при умеренной печеночной недостаточности | 7 | 0,14 | 0,33 |
При отсутствии флакона по 70 мг, дозу можно приготовить из 2 флаконов по 50 мг
Побочное действие. Выявленные клинические и лабораторные нарушения, связанные с применением препарата, обычно были легкими и редко требовали отмены лечения.
Распространенные (>1/100)
Общие: гипертермия, головная боль, боль в животе, ощущение озноба.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота.
Печень: повышение концентрации печеночных ферментов: аспартаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), прямого и общего билирубина.
Почки: повышение креатинина сыворотки крови.
Кровь: анемия (снижение гемоглобина и гематокрита).
Сердце: тахикардия.
Периферические сосуды: флебит/тромбофлебит, венозные постинфузионные осложнения, покраснение лица.
Дыхательная система: одышка.
Кожа: сыпь, зуд, повышенная потливость.
Имеются отдельные сообщения о случаях возникновения аллергических реакций — сыпи, отека лица, зуда, чувства жара или бронхоспазма. Известны случаи развития анафилаксии после введения Кансидаса.
Следующие нежелательные явления были отмечены в пост-маркетинговом периоде:
Гепатобилиарная система: редкие случаи дисфункции печени.
Сердечно-сосудистая система: припухлость и периферический отек. Изменения лабораторных показателей — гиперкальциемия.
Изменения лабораторных показателей: Гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия гипомагниемия, гипокальциемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, микрогематурия, лейкоцитурия, протеинурия.
Передозировка. Нет данных по передозировке препарата. В клинических исследованиях хорошо переносилась самая высокая из испытанных доз — однократная разовая доза 210 мг (6 здоровых добровольцев).
Также была показана хорошая переносимость препарата при его введении в суточной дозе 100 мг в течение 21 дня (15 здоровых добровольцев).
При передозировке каспофунгина диализ не проводят.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Каспофунгина ацетат не является ингибитором какого-либо фермента системы цитохрома P450 (CYP), а также не является индуктором метаболизма других препаратов, опосредованного CYP3A4. Каспофунгин не является субстратом для ферментов P-гликопротеина и представляет собой слабый субстрат для ферментов цитохрома P450.
На фармакокинетику Кансидаса не оказывают влияния итраконазол, амфотерицин В,
микофенолат, нелфинавир или такролимус.
В свою очередь Кансидас не влияет на фармакокинетические показатели итраконазола, амфотерицина В, рифампина или активных метаболитов микофенолата.
Кансидас снижает показатель 12-часовой концентрации (C12час) в крови такролимуса — на 26%. У пациентов, получающих оба препарата, рекомендуется стандартный мониторинг концентрации такролимуса в крови и при необходимости коррекция его дозирования.
Циклоспорин. При одновременном применении Кансидаса и циклоспорина возможно транзиторное (проходившее после отмены препаратов) повышение концентрации АСТ и АЛТ (не более, чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), а также увеличение показателя AUC для каспофунгина приблизительно на 35% без изменения концентрации циклоспорина. При совместном назначении этих препаратов (длительностью до 290 суток) не было отмечено серьезных нежелательных явлений со стороны печени. Одновременное назначение Кансидаса и циклоспорина может считаться обоснованным, когда потенциальная польза такого назначения превышает возможный риск.
Рифампин может как ускорять, так и замедлять распределение каспофунгина. При одновременном совместном назначении рифампина и каспофунгина в течение 14 дней отмечалось преходящее увеличение концентрации каспофунгина в плазме в первый день (увеличение AUC приблизительно на 60%). В то же время, такой ингибирующий эффект не наблюдался, когда назначение каспофунгина происходило на фоне проводившейся в течение 14 дней монотерапии рифампином, при этом на фоне устойчивого индукторного эффекта рифампина отмечалось небольшое снижение AUC и концентрации каспофунгина к концу инфузии, а пороговой концентрации — приблизительно на 30%.
Одновременное применение с Кансидасом индукторов клиренса лекарственных препаратов (ифавиренц, невирапин, фенитоин, дексаметазон, или карбамазепин) может приводить к клинически значимому снижению концентрации каспофунгина. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что индуцированное этими препаратами снижение концентрации каспофунгина происходит скорее за счет ускорения элиминации, нежели метаболизма. Поэтому при сочетанном применении Кансидаса с ифавиренцем, нелфинавиром, невирапином, рифампином, дексаметазоном, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы Кансидаса до 70 мг после обычной нагрузочной дозы 70 мг.
Форма выпуска. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий по 50 мг или 70 мг выпускается во флаконах из бесцветного стекла USP тип 1, вместимостью 10 мл, укупоренных резиновыми пробками. Каждый флакон обжат алюминиевым колпачком, запаянным пластиковой крышкой. Вместе с инструкцией по применению 1 флакон помещается в картонную пачку.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить при температуре от 2 до 8 °C в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек. По рецепту.
Download Кансидас (Cancidas)
Латинское название: Mevacor
Фармакологические группы: Статины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E78.0 Чистая гиперхолестеринемия. E78.2 Смешанная гиперлипидемия. I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ловастатин (Lovastatin)
Применение: Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).
Взаимодействие: Холестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и др. противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды; при гиперхолестеринемии — 10–20 мг однократно во время ужина; при атеросклерозе — 20–40 мг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед) до 60–80 мг в 1–2 приема.
Меры предосторожности: У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.
Особые указания: Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).
Download Мевакор (Mevacor)
Латинское название: Tabulettae Remantadini 0,05 g
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A84 Клещевой вирусный энцефалит. J10-J18 Грипп и пневмония. J11 Грипп, вирус не идентифицирован
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Римантадин (Rimantadine)
Применение: Грипп (профилактика в период эпидемий, лечение на ранних этапах).
Противопоказания: Заболевания печени, почек, тиреотоксикоз, беременность.
Ограничения к применению: Эпилепсия, церебральный атеросклероз.
Побочные действия: Диспепсия, боли в желудке, депрессии, сонливость, тремор, повышенная возбудимость, кожная сыпь.
Взаимодействие: Усиливает возбуждающий эффект кофеина.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая водой, по следующей схеме: взрослым в 1 день болезни — по 100 мг 3 раза; во 2–3 дни — по 100 мг 2 раза; в 4 день — 100 мг 1 раз. В 1 день заболевания можно принять однократно в дозе 300 мг. Детям 7–10 лет — по 50 мг 2 раза в день; 11–14 лет — по 50 мг 3 раза в день. Принимают в течение 5 дней. Для профилактики гриппа назначают по 50 мг 1 раз ежедневно в течение 10–15 дней. При почечной недостаточности необходимо снижение дозы.
Download Ремантадина таблетки 0,05 г (Tabulettae Remantadini 0,05 g)
Латинское название: Tonsilgon N
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J10-J18 Грипп и пневмония. J31.2 Хронический фарингит. J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия
Состав и форма выпуска:
| Драже | 1 драже |
| измельченное лекарственное растительное сырье: | |
| корня алтея (Althaeae radix) | 8 мг |
| цветов ромашки (Chamomillae flores) | 6 мг |
| травы хвоща (Equiseti herba) | 10 мг |
| листьев грецкого ореха (Juglandis folia) | 12 мг |
| травы тысячелистника (Achillea millefolium herba) | 4 мг |
| коры дуба (Quercus cortex) | 4 мг |
| травы одуванчика лекарственного (Taraxaci herba) | 4 мг |
| Капли для приема внутрь | 100 г |
| водно-спиртовой экстракт | 29 г |
| из следующих видов лекарственного растительного сырья: | |
| корня алтея (Althaeae radix) | 0,4 г |
| цветов ромашки (Chamomillae flores) | 0,3 г |
| травы хвоща (Equiseti herba) | 0,5 г |
| листьев грецкого ореха (Juglandis folia) | 0,4 г |
| травы тысячелистника (Achillea millefolium herba) | 0,4 г |
| коры дуба (Quercus cortex) | 0,2 г |
| травы одуванчика лекарственного (Taraxaci herba) | 0,4 г |
Фармакологическое действие: Иммуномодулирующее, противовоспалительное. Активные компоненты ромашки, алтея и хвоща повышают фагоцитарную активность макрофагов и гранулоцитов, увеличивают скорость разрушения фагоцитированных микроорганизмов за счет активации образования бактерицидных кислородных метаболитов. Полисахариды, эфирные масла и флавоноиды ромашки, алтея и тысячелистника, танины коры дуба оказывают противовоспалительное действие и способствуют уменьшению отека слизистой оболочки дыхательных путей. Кора дуба обладает противовирусной активностью.
Показания: Острые и хронические заболевания верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, ларингит), профилактика осложнений при респираторных вирусных инфекциях, пониженная устойчивость к инфекциям, в качестве дополнения к антибиотикотерапии при бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в частности к растениям семейства сложноцветных).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно только по назначению врача.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции.
Взаимодействие: Комбинация с антибактериальными ЛС возможна и целесообразна. Взаимодействие с другими ЛС до настоящего времени неизвестно.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — при острых заболеваниях — по 2 драже или по 25 капель 5–6 раз в сутки; грудным детям — по 5 капель 5–6 раз в сутки; детям дошкольного возраста — по 10 капель 5–6 раз в сутки; детям школьного возраста — по 15 капель или 1 драже 5–6 раз в сутки.
Капли принимают в неразбавленном виде, некоторое время подержав во рту, перед проглатыванием. Драже проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
После исчезновения острых проявлений заболевания следует продолжить лечение препаратом Тонзилгон Н в течение еще 1 нед. Кратность приема сокращается до 3 раз в сутки (при этом однократная доза остается прежней). Курс — 4–6 нед.
Меры предосторожности: Из-за содержания алкоголя капли для приема внутрь не следует принимать больным алкоголизмом, а также после успешного антиалкогольного лечения; при заболеваниях печени его применение возможно только после консультации с врачом.
Особые указания: Не влияет на быстроту реакции при управлении транспортными средствами и механизмами.
При использовании флакона следует держать его в вертикальном положении.
В процессе хранения раствора возможно выпадение незначительного осадка, что не влияет на эффективность препарата.
Перед употреблением капли Тонзилгон Н взбалтывать.
Больным сахарным диабетом следует учитывать, что усваиваемые углеводы, содержащиеся в одном драже, составляют менее 0,03 «хлебных единиц» (ХЕ).<
Download Тонзилгон Н (Tonsilgon N)
Применение: Острые шизофренические синдромы, хроническая шизофрения, навязчивые состояния, эндогенные депрессии, состояния психомоторного возбуждения различного генеза; неврозы, сопровождающиеся напряжением, возбуждением, навязчивыми состояниями и чувством страха, тики, абстинентный синдром при токсикоманиях и хроническом алкоголизме.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые депрессии, коматозные состояния, тяжелые заболевания печени, ЦНС и сердечно-сосудистой системы, беременность, кормление грудью (на время лечения следует отказаться), детский возраст (до 4 лет).
Побочные действия: Сонливость, паркинсонизм и др. экстрапирамидная симптоматика, летаргия, беспокойство, психомоторное возбуждение, психотические реакции, головная боль, изменения ЭКГ, нарушение зрения, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, запор, диарея, бледность, галакторея, нагрубание молочных желез, аменорея, задержка эякуляции, периферические отеки, светобоязнь, опухание околоушных желез, кожно-аллергические проявления типа крапивницы.
Взаимодействие: Несовместим с адреналином и анестезирующими средствами, гуанетидином, резерпином. Усиливает эффект снотворных, анальгезирующих, наркотических средств и алкоголя, ослабляет — леводопы и амфетамина. Амитриптилин и антигистаминные препараты повышают антихолинергическую активность, противодиабетические средства увеличивают вероятность повреждения печени.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым при амбулаторном лечении в легких случаях — по 10–25 мг 2–4 раза в сутки, при стационарном и в более тяжелых случаях — 300–600 мг/сут в несколько приемов. Детям 4–7 лет — 10–20 мг/сут, разделив дозу на 2–3 приема, 8–14 лет — 20–30, 15–18 лет — 30–50 мг/сут. Лечение заканчивается постепенным снижением дозировки.
Меры предосторожности: Целесообразно периодически контролировать морфологический состав периферической крови. С осторожностью назначают пожилым больным из-за риска развития парадоксальных реакций. В период приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Исключается употребление алкоголя.
Download Тиоридазин (Thioridazine) (-)
Латинское название: Phtizoethamum
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| изониазид | 150 мг |
| этамбутол | 400 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция фосфата дигидрат; тропеолин О; желатин; магния стеарат; тальк |
в пластиковых банках по 100 шт.
Описание лекарственной формы: Таблетки от светло-желтого до желтого цвета с незначительными вкраплениями.
Фармакологическое действие: Противотуберкулезное. Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.
Этамбутол нарушает синтез РНК в клетках микобактерий, оказывает бактерицидное действие, обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий, предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.
Фармакокинетика: Изониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи понижает абсорбцию и биодоступность). Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 300 мг достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — до 10%. T1/2 — 0,5–1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2–5 ч (медленное ацетилирование), при нарушении функции печени T1/2 удлиняется. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.ч. в костную ткань и спинномозговую жидкость. В печени ацетилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой, в т.ч. в неизмененном виде — 12% (при быстром ацетилировании) и 27% (при медленном ацетилировании). При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
Этамбутол, биодоступность при приеме внутрь составляет 75–80%. Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 25 мг/кг достигается через 2–4 ч. Связывание с белками крови — 20–30%. Хорошо проникает в различные ткани и биологические жидкости, за исключением спинномозговой. При туберкулезном менингите 10–50% проникает через мягкую мозговую оболочку. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (до 15%). T1/2 составляет 3–4 ч. Выводится почками (до 80%) и кишечником (до 20%).
Показания: Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам; гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, микседема, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности — только в случае крайней необходимости. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (изониазид и этамбутол выделяются с грудным молоком).
Побочные действия: Изониазид. Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия.
Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: понижение остроты зрения, в единичных случаях — периферический неврит.
Со стороны органов ЖКТ: дискомфорт, боль в животе, понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.
Прочие: гиперурикемия, подагрический артрит.
Взаимодействие: Изониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (рекомендуется уменьшение дозы этих препаратов), повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает — кетоконазола. При одновременном приеме с дисульфирамом возможно развитие психических расстройств.
Этамбутол на фоне приема препаратов с нейротоксическим действием увеличивает вероятность развития повреждений зрительного нерва и периферических невритов.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду — 5–10 мг/кг. В период интенсивной терапии (3–4 мес) препарат принимают ежедневно, затем — через день. Общая курсовая доза индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Меры предосторожности: При лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме (при трехкратном превышении верхней границы нормы препарат следует отменить) и ежемесячно оценивать функцию печени. Риск нарушения функции печени повышен у пациентов с гипотрофией, заболеваниями печени в анамнезе, у людей пожилого возраста. Следует отменить препарат при развитии острого или обострении хронического гепатита (в последнем случае возобновлять терапию препаратом нельзя), при понижении остроты зрения (остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения). Риск развития периферической нейропатии повышен у людей пожилого возраста, беременных женщин, пациентов с гипертрофией, больных сахарным диабетом, у пациентов с заболеваниями печени, в т.ч. алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У пациентов с приступами подагры в анамнезе следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови.
Download Фтизоэтам (Phtizoethamum)
Латинское название: Epirubicin hydrochloride
Фармакологические группы: Противоопухолевые антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): C00-C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки. C15 Злокачественное новообразование пищевода. C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения. C20 Злокачественное новообразование прямой кишки. C21 Злокачественное новообразование заднего прохода [ануса] и анального канала. C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков. C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C90.0 Множественная миелома. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C92.9 Миелоидный лейкоз неуточненный. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эпирубицин (Epirubicin)
Применение: Лейкоз, неходжкинская лимфома, лимфогранулематоз, множественная миелома, рак яичников, молочной железы, желудка, печени, поджелудочной железы, сигмовидной и прямой кишки, мочевого пузыря (поверхностный), головы и шеи, бронхогенный рак легкого, саркома мягких тканей, остеогенная саркома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, терапия кумулятивными дозами антрациклиновых антибиотиков в анамнезе, выраженная миелосупрессия, сердечная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детородный возраст (при необходимости назначения пациентам детородного возраста необходимо использование надежных мер контрацепции), детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность (возможно развитие через несколько недель после окончания лечения), токсический миокардит, аритмия, артериальная гипертензия, гипоплазия костного мозга, лейкопения (носит транзиторный характер, достигая максимального уровня через 10–14 дней после начала лечения; нормализация числа лейкоцитов происходит к 21-му дню), тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства ( тошнота, рвота, диарея), анорексия, воспаление слизистых оболочек (стоматит в виде болезненных эрозий, особенно по сторонам языка и на подъязычной слизистой оболочке) — может развиться через 5–10 дней после начала лечения.
Со стороны кожных покровов: 60–90% случаев — алопеция (обычно обратимая), сопровождающаяся у мужчин прекращением роста бороды.
Аллергические реакции: редко — лихорадка, озноб, крапивница, анафилаксия.
Прочие: астения, конъюнктивит, мукозит, гипертермия, склерозирование вен (с возможным некрозом окружающих тканей при экстравазации), красноватая окраска мочи (через 1–2 дня после лечения).
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с раствором гепарина (возможно образование осадка).
Передозировка: Симптомы: усиление проявления побочных действий.
Способ применения и дозы: В/в, в течение 3–5 мин, растворяют в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе. При монотерапии вводят в дозе 60–90 мг/м2 1 раз в 3 нед. При угнетении костного мозга, метастазировании в костный мозг, нарушениях функции печени дозу понижают до 60–75 мг/м2. Общую дозу на цикл можно разделить и вводить в течение 2–3 последующих дней.
При комбинированной терапии с другими противоопухолевыми средствами дозу уменьшают.
Внутрипузырно (через катетер) при папиллярно-клеточном раке мочевого пузыря — 50 мг (в 25–50 мл физиологического раствора) 1 раз в неделю, курс — 8 нед. В случае развития симптомов локальной токсичности дозу уменьшают до 30 мг, при раке in situ дозу можно увеличить до 80 мг в зависимости от индивидуальной переносимости ЛС. Для профилактики рецидивов после трансуретальной резекции поверхностных опухолей мочевого пузыря — 50 мг внутрипузырно 1 раз в неделю в течение 4 нед, затем раз в месяц в течение 11 мес в той же дозе.
После внутрипузырного введения препарат должен удерживаться в мочевом пузыре в течение 1 ч, после этого пациент должен опорожнить мочевой пузырь.
Меры предосторожности: До начала терапии и регулярно во время лечения следует проводить тщательный кардиомониторинг и контроль различных лабораторных показателей. Необходим систематический контроль клеточного состава крови, функций сердца и печени, содержания уратов в плазме. Снижение вольтажа QRS на ЭКГ является первым признаком поражения миокарда. Общая курсовая доза не должна превышать 1000 мг/м2, рекомендуемая концентрация — 2 мг/мл в 0,9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Следует избегать попадания раствора на кожу и слизистые оболочки.
Особые указания: Применение эпирубицина следует проводить под наблюдением квалифицированных врачей, имеющих опыт проведения противоопухолевой терапии, с соблюдением установленных мер предосторожности (с использованием защитных очков, одноразовых перчаток и масок) и уничтожении материалов, используемых для работы, и остатков неиспользованного препарата.
Нельзя смешивать в одном шприце с др. противоопухолевыми средствами.
При случайном попадании препарата на кожу необходимо тщательно смыть его большим количеством воды с мылом, при попадании в глаза — физиологическим раствором.
Если раствор препарата пролился, необходимо провести обработку разбавленным раствором гипохлорита (с использованием хорошо адсорбирующего жидкость материала), затем водой.
Download Эпирубицина гидрохлорид (Epirubicin hydrochloride)