Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Bondronat
Фармакологические группы: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация (МКБ-10): E83.5 Нарушения обмена кальция
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ибандроновая кислота (Ibandronic acid)
Применение: Гиперкальциемия при опухолевых заболеваниях.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки крови более 5 мг% или 442 мкмоль/л), беременность, кормление грудью, детский возраст (отсутствует опыт применения).
Побочные действия: Повышение температуры тела, гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, миалгия, оссалгия), гипокальциемия, снижение концентрации кальция в моче, гипофосфатемия, диспептические явления, бронхоспазм (у больных с "аспириновой" бронхиальной астмой), аллергические реакции, местные реакции (боль и жжение в месте в/в введения, флебит).
Взаимодействие: Аминогликозиды повышают опасность развития гипокальциемии. Химически несовместим с кальцийсодержащими растворами.
Передозировка: Симптомы: клинически выраженная гипокальциемия (судороги, симптомы Труссо, Хвостека, Вейса, Шлезингера, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST), нарушение функции почек и печени.
Лечение: введение кальция глюконата (в/в), гемодиализ (при критическом изменении плазменного уровня креатинина и электролитов).
Способ применения и дозы: Применяется только в условиях стационара в виде в/в инфузии. Перед использованием разбавляют содержимое ампулы 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; вводят капельно в течение 2 ч. Доза определяется индивидуально и зависит от степени тяжести гиперкальциемии и типа опухоли. У пациентов с выраженной кальциемией (сывороточный кальций с поправкой на сывороточный альбумин ≥3 ммоль/л) — однократное введение 4 мг. При умеренной кальциемии (<3 ммоль/л) — 2 мг однократно. Максимальная доза — 6 мг. Возможна повторная инфузия — через 18–19 дней (после введения доз 2–4 мг) или через 26 дней (после дозы 6 мг). Больным с остеолитическими метастазами рекомендуется более низкая доза, чем при гуморальной опухолевой гиперкальциемии.
Концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке (ммоль/л) рассчитывается следующим образом: кальций сыворотки (ммоль/л) – (0,02 х альбумин (г/л)) + 0,8.
Меры предосторожности: В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, проводить регулярный мониторинг уровня кальция, фосфора и магния в сыворотке крови (следует помнить о возможности гипомагниемии).
Рекомендации по дозированию препарата у больных с тяжелым поражением печени (печеночной недостаточностью) отсутствуют, поскольку клинические исследования в этой группе больных не проводились.
До начала лечения больному должна быть проведена адекватная гидратация с помощью 0,9% раствора натрия хлорида. Рекомендуется избегать избыточной гидратации у больных с недостаточностью кровообращения.
Необходимо тщательно следить, чтобы препарат вводился только в/в и избегать его в/а введения или попадания в окружающие ткани.
Download Бондронат (Bondronat)
Применение: Диабетические микроангиопатии и ретинопатии, трофические язвы, гломерулосклероз, атеросклероз сосудов нижних конечностей, варикозное расширение и флебиты поверхностных вен, геморрой, нарушения гемодинамики артериовенозного происхождения, периферические застойные отеки, расстройства микроциркуляции, стероидный васкулит, бронхиальная астма (гормонозависимая).
Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечение (на фоне приема антикоагулянтов), беременность.
Побочные действия: В редких случаях — диспептические расстройства, аллергические реакции (кожная сыпь).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды — по 0,25 г 3–4 раза в сутки или по 0,5 г 1–2 раза в сутки во время еды в течение 2–3 нед, затем снижают дозу до 0,25–0,5 г в сутки. При лечении ретинопатии и микроангиопатии назначают 0,25 г 2–3 раза в сутки в течение 4–6 мес, затем — 0,25–0,5 г в сутки.
Download Кальция добезилат (Calcium dobesilate) (-)
Латинское название: Cortineff
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды. Минералокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): E25 Адреногенитальные расстройства. E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E86 Уменьшение объема жидкости [гиповолемия]. H01.0 Блефарит. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H15 Болезни склеры. H16 Кератит. I95 Гипотензия. S05 Травма глаза и глазницы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флудрокортизон (Fludrocortisone)
Применение: Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность, адреногенитальный синдром с выраженной потерей электролитов; местно в офтальмологической практике: кератит, аллергические заболевания и травмы глаз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, сердечная недостаточность, гипертензия, гипер- и гипотиреоз, остеопороз, нарушения функции печени и почек, системные и местные микозы, герпес, хронические инфекции, диабет, язвенная болезнь, дивертикулит, психические расстройства, беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают); для местного применения — грибковые и бактериальные поражения глаз.
Побочные действия: Надпочечниковая недостаточность, миастения, эрозии ЖКТ, повышение уровня глюкозы, гиперкалиемия, гипертензия, головная боль, головокружение, эйфория, эмоциональная лабильность, повышение внутриглазного давления (внутрь, местно), образование катаракты (местно), нарушения менструального цикла, замедление роста у детей, отеки.
Взаимодействие: Повышает эффективность (и токсичность) системных глюко- и минералокортикоидов, снижает — анаболических стероидов (но увеличивает их гепатотоксичность), оральных антидиабетических препаратов. Усиливает вероятность побочных явлений при назначении сердечных гликозидов, средств, вызывающих гипокалиемию (диуретики, амфотерицин B). На фоне натрийсодержащих лекарств возрастает риск развития отеков и гипертензии, ацетилсалициловой кислоты и других НПВС — изъязвление слизистой желудка. Психотропные средства и алкоголь стимулируют элиминацию.
Передозировка: Симптомы: аритмия, гипокалиемия, гипертонический криз, эдема, увеличение массы тела.
Способ применения и дозы: Внутрь — от 0,1 мг 3 раза в нед до 0,2 мг 1 раз в сутки. При хронической надпочечниковой недостаточности и адреногенитальном синдроме — 0,1–0,2 мг/сут совместно с гидрокортизоном (10–30 мг/сут), длительно; глазная мазь; закладывают за веко 1–3 раза в сутки, не более 2 нед.
Меры предосторожности: Необходим регулярный мониторинг АД, уровня калия и глюкозы в крови. Следует ограничить потребление соли, профилактически назначить препараты калия, контролировать функции коры надпочечников. Удлинение курса возможно только при снижении дозы. После длительного приема отмену производят постепенно (опасность надпочечниковой недостаточности).
Download Кортинефф (Cortineff)
Латинское название: Calypsol
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кетамин (Ketamine)
Применение: Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.
Противопоказания: Нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.
Ограничения к применению: Заболевания почек, стенокардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.
Побочные действия: Повышение АД, тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарином и дитилином, не изменяет — панкуронием и сукцинилхолином. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и сибазон ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и артериальной гипертонии. Фармацевтически несовместим с барбитуратами.
Способ применения и дозы: В/в, взрослым — в дозе 1–4 мг/кг, детям — 0,5–4,5 мг/кг. Начальная доза для получения наркозного эффекта — 0,7–2 мг/кг, вводится медленно в течение 60 с, средняя доза для анестезии продолжительностью 5–10 мин — 2 мг/кг, при повторном введении применяют 1/2–1/3 первоначальной дозы или используют капельное введение 0,1% раствора (на физиологическом растворе или растворе глюкозы) со скоростью 20–60 капель в минуту; ослабленным больным, пожилым и больным в шоковом состоянии вводят в дозе 0,5 мг/кг, общая вводимая доза для взрослых составляет 2–6 мг/кг/ч.
В/м, доза 6,5–13 мг/кг (для детей — 2–5 мг/кг) вызывает наркоз продолжительностью 12–25 мин.
Download Калипсол (Calypsol)
Латинское название: Navoban
Фармакологические группы: Противорвотные средства. Серотонинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): R11 Тошнота и рвота
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трописетрон (Tropisetron)
Применение: Тошнота и рвота при проведении противоопухолевой терапии (профилактика) и в послеоперационном периоде (профилактика и лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время приема следует приостановить), детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Боль в животе, запор, диарея, головная боль, головокружение, слабость, обморок, циркуляторный шок, остановка сердца, аллергические реакции.
Взаимодействие: Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) снижают концентрацию в крови.
Передозировка: Симптомы: повышение АД, зрительные галлюцинации.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей: курсами по 6 дней. Суточная доза для взрослых — 6 мг; в первый день (незадолго на начала химиотерапии) в/в капельно или струйно, медленно; в последующие 5 дней — внутрь, по 5 мг (1 капс.) за 1 ч до завтрака, запивая водой. Детям старше 2 лет — в суточной дозе 0,2 мг/кг, максимальная суточная доза — до 5 мг; в первый день вводят в/в, в последующие 5 дней — внутрь (содержимое ампулы смешивают с апельсиновым соком или напитком типа колы).
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым, в/в (капельно или медленно струйно) в дозе 2 мг; в целях профилактики вводят незадолго до анестезии.
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неконтролируемой гипертензии и учитывать возможность снижения скорости реакции.
Download Навобан (Navoban)
Латинское название: Oftan Dipivefrin
Фармакологические группы: Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
Нозологическая классификация (МКБ-10): H40.0 Подозрение на глаукому. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая. H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дипивефрин (Dipivefrine)
Применение: Открытоугольная глаукома (монотерапия или в комплексе с др. противоглаукомными препаратами при их недостаточной эффективности), повышение внутриглазного давления при инфекционных заболеваниях глаз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, узкоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Головная боль, раздражение конъюнктивы, ощущение жжения и саднения в глазу, фолликулярный конъюнктивит, мидриаз, обратимая макулопатия (у пациентов с удаленным хрусталиком), образование аденохромовых отложений в конъюнктиве и роговице, аллергические реакции; редко — тахикардия, нарушения ритма, артериальная гипертензия.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) действие др. противоглаукомных средств — пилокарпина, карбахолина, ацетазоламида.
Способ применения и дозы: Инстилляционно. При начальной терапии глаукомы — по 1 капле в глаз (или оба глаза) каждые 12 ч. При переводе пациента с др. противоглаукомного препарата, не относящегося к группе адреномиметиков, назначается в обычной дозе за 1 день до отмены предыдущего препарата.
Меры предосторожности: С осторожностью применять у пациентов с афакией, т.к. в 30% случаев развивается обратимый макулярный отек, требующий прекращения лечения.
Download Офтан Дипивефрин (Oftan Dipivefrin)
Латинское название: Prostin F2-alpha
Фармакологические группы: Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): O04 Медицинский аборт. O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Динопрост (Dinoprost)
Применение: Прерывание беременности (в любые сроки), активация родовой деятельности.
Противопоказания: Наличие рубцов в матке, анатомически и клинически узкий таз, бронхиальная астма, глаукома, эпилепсия, заболевания печени, почек, крови, патология сердечно-сосудистой системы, язвенный колит.
Ограничения к применению: Обструктивный бронхит, туберкулез легких, пороки развития и миоматоз матки.
Побочные действия: Абдоминальные боли, тошнота, рвота, понос, тахикардия, бронхоспазм, колебания АД, потливость, аллергические реакции, при в/в введении — флебиты, гипертермия.
Способ применения и дозы: В/в, экстра- и интраамниально, интравагинально. Для прерывания беременности в сроки до 15 нед вводят экстраамниально — по 250–1000 мг каждые 1–2 ч, после 15 нед — интраамниально 40 мг однократно. При слабости родовой деятельности 5 мг растворяют в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида (или 5% раствора глюкозы) и вводят в/в капельно со скоростью 10–15 капель/мин, увеличивая число капель на 4–5 через каждые 10–20 мин до появления регулярных схваток. Максимальная скорость введения — 25 мкг/мин (40 капель/мин).
Download Простин F2-альфа (Prostin F2-alpha)
Латинское название: Relpax
Фармакологические группы: Серотонинергические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Элетриптан (Eletriptan)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), элетриптан показан для купирования у взрослых приступа мигрени с аурой или без ауры.
Элетриптан не предназначен для профилактики мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигрени (см. «Противопоказания»). Безопасность и эффективность элетриптана при лечении пучковой (кластерной, серийной) головной боли, которая встречается, в основном, у пожилых мужчин, не установлена.
Противопоказания: Гиперчувствительность; ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, бессимптомная ишемия, подтвержденная документально); наличие симптомов или данных, соотносящихся с ИБС, спазмом коронарных артерий, включая вариантную стенокардию Принцметала, или другими перенесенными или имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями; цереброваскулярный синдром, включающий инсульт любого типа, а также преходящие нарушения мозгового кровообращения; заболевания периферических сосудов, включая абдоминальную ишемию; неконтролируемая гипертензия; гемиплегическая или базилярная мигрень; период в течение 24 ч после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов, эрготаминсодержащих или эрготаминподобных препаратов, таких как дигидроэрготамин, метисергид; тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, следовательно, элетриптан рекомендуется использовать во время беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью. Элетриптан выделяется с грудным молоком. У 8 женщин получивших однократную дозу 80 мг, среднее содержание элетриптана в грудном молоке через 24 ч составило примерно 0,02% принятой дозы. Соотношение между средней концентрацией элетриптана в грудном молоке и в плазме составляет 1:4, но отличается большой вариабельностью. Кривая «концентрация в грудном молоке — время» для элетриптана похожа на таковую в плазме на протяжении 24 ч (при этом концентрация вещества в молоке в среднем составляет 1,7 нг/мл). Уровень активного N-десметилметаболита в грудном молоке не измерялся. Элетриптан должен назначаться кормящим женщинам с осторожностью.
Побочные действия: После использования агонистов 5-HT1-рецепторов имели место серьезные побочные эффекты со стороны сердца, некоторые из них закончились летальным исходом. Такие случаи чрезвычайно редки, и о большинстве из них сообщалось у пациентов, имеющих прогностические факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Сообщаемые случаи включали в себя спазм коронарных артерий, транзиторную ишемию миокарда, инфаркт миокарда, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях
В кратковременных плацебо-контролируемых исследованиях среди 4597 пациентов, которые начинали лечение приступа мигрени с элетриптана, наиболее частыми побочными реакциями были: астения, тошнота, головокружение и сонливость. Эти эффекты были дозозависимыми. В долговременных открытых исследованиях, в которых пациентам предоставлялась возможность лечить многократные приступы мигрени на протяжении 1 года, 128 пациентов (8,3%) из 1544 прекратили лечение из-за побочных эффектов.
Побочные эффекты изучались в расширенных плацебо-контролируемых клинических исследованиях, в которых участвовало, в общей сложности, 5125 больных мигренью, получавших элетриптан в дозе 20, 40, 80 мг или плацебо (табл. 2). Эти данные отражают результаты, полученные в закрытых контролируемых условиях клинических испытаний в тщательно отобранной популяции пациентов. В реальной клинической практике или других клинических исследованиях их частота не может учитываться в качестве условия назначения и считаться закономерностью, т.к. группы пациентов могут быть другими. В таблице приведены только те побочные эффекты, которые были более частыми в группах пациентов, получавших элетриптан, по сравнению с группой плацебо (частота встречаемости при какой-либо дозе ≥2%).
Таблица 2
Побочные эффекты, наиболее часто встречающиеся при лечении элетриптаном
| Побочные эффекты | Плацебо (n=988), % | Элетриптан, % | ||
| 20 мг (n=431) | 40 мг (n=1774) | 80 мг (n=1932) | ||
| Со стороны органов чувств | ||||
| Парестезия | 2 | 3 | 3 | 4 |
| Прилив крови к лицу/ощущение жара | 2 | 2 | 2 | 2 |
| Боль и ощущения сдавления | ||||
| Боль и/или ощущение сдавления в груди | 1 | 1 | 2 | 4 |
| Боль в животе, дискомфорт (боль в желудке, колика, ощущение сдавления) | 1 | 1 | 2 | 2 |
| Со стороны органов ЖКТ | ||||
| Cухость во рту | 2 | 2 | 3 | 4 |
| Диспепсия | 1 | 1 | 2 | 2 |
| Дисфагия (ощущение сдавления в горле, затрудненное глотание) | 0,2 | 1 | 2 | 2 |
| Тошнота | 5 | 4 | 5 | 8 |
| Неврологические | ||||
| Головокружение | 3 | 3 | 6 | 7 |
| Сонливость | 4 | 3 | 6 | 7 |
| Головная боль | 3 | 4 | 3 | 4 |
| Прочие | ||||
| Астения | 3 | 4 | 5 | 10 |
Другие побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении элетриптана
Далее представлены побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <2%. Поскольку сообщения включали явления, наблюдаемые в открытых исследованиях, роль элетриптана в их возникновении трудно реально определить. Кроме того, вариабельность ассоциированных с побочными эффектами сообщений, терминология, используемая в описаниях побочных эффектов и т.д. ограничивает значение количественной оценки.
Общие: >1% — боль в спине, ОРВИ, болевой синдром; 0,1–1% — отек лица и недомогание (дисфория); <0,1% — вздутие живота, абсцесс, случайная травма, аллергическая реакция, лихорадка, гриппоподобный синдром, халитоз, грыжа, гипотермия, отклонения в лабораторных анализах, кандидоз, ревматоидный артрит, шок.
Сердечно-сосудистые: >1% — пальпитация; 0,1–1% — гипертензия, мигрень, нарушение периферического кровообращения, тахикардия; <0,1% — стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, AV блокада, брадикардия, гипотензия, обморок, тромбофлебит, нарушение мозгового кровообращения, ангиоспазм, желудочковая аритмия.
ЖКТ: 0,1–1% — анорексия, запор/диарея, отрыжка, эзофагит, метеоризм, гастрит, гастроинтестинальные функциональные нарушения, глоссит, повышенная саливация и изменения печеночных проб; <0,1% — гингивит, гематемезис, снижение аппетита, нарушение функции прямой кишки, стоматит, нарушение функции языка, отек языка, заболевания зубов.
Эндокринная система: <0,1% — зоб, аденома щитовидной железы, тиреоидит.
Система крови и лимфы: <0,1% — анемия, цианоз, лейкопения, лимфоаденопатия, моноцитоз, пурпура.
Метаболизм: 0,1–1% — повышение уровня креатининфосфокиназы, водянка, периферические отеки, жажда; <0,1% — повышение уровня щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гипергликемия, увеличение или снижение массы тела.
Костно-мышечная система: 0,1–1% — артралгия, артрит, артроз, боль в костях, миалгия, миастения; <0,1% — опухоли костей, нарушение функции суставов, миопатия, тендосиновит.
Неврологические: >1% — гипертония, гипестезия, головокружение; 0,1–1% — нарушение сна, ажитация, тревога, апатия, атаксия, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, эмоциональная лабильность, эйфория, гиперестезия, гиперкинез, дискоординация движений, инсомния, нервозность, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение мышления, тремор; <0,1% — нарушение походки, амнезия, афазия, кататоническая реакция, деменция, диплопия, дистония, галлюцинации, гемиплегия, гиперальгезия, гипокинезия, истерия, маниакальная реакция, невропатия, невроз, окулогирный криз, паралич, психотическая депрессия, нарушение сна, судороги.
Дыхательная система: >1% — фарингит; 0,1–1% — астма, диспноэ, нарушение дыхания, инфекция дыхательного тракта, ринит, изменение голоса, зевание; <0,1% — бронхит, ощущение нехватки воздуха, кашель, носовое кровотечение, икота, гипервентиляция, ларингит, синусит, повышение количества мокроты.
Кожа и придатки кожи: >1% — потливость; 0,1–1% — зуд, сыпь, поражение кожных покровов; <0,1% — алопеция, сухость кожи, экзема, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, псориаз, нарушение пигментации кожи, гипертрофия кожи, крапивница.
Органы чувств: 0,1–1% — нарушение зрения, конъюнктивит, боль в ушах, боль в глазах, нарушение слезоотделения, фотофобия, нарушение вкуса, шум в ушах; <0,1% — нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы, нарушение слуха, кровоизлияние в глаз, средний отит, паросмия, птоз.
Мочеполовая система: 0,1–1% — импотенция, полиурия, частое мочеиспускание, нарушение уродинамики; <0,1% — боль в молочных железах, боль в области почек, лейкорея, меноррагия, нарушение менструальной функции, вагинит.
Взаимодействие: CYP3A4 ингибиторы. Исследования in vitro показали, что элетриптан метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. При совместном использовании с кетоконазолом Cmax элетриптана увеличивалась в 3 раза, AUC — в 6 раз, T1/2 — с 5 до 8 ч и Tmax — с 2,8 до 5,4 ч. Другие клинические исследования показали 2-кратный рост Cmax и 4-кратный рост AUC при одновременном приеме эритромицина с элетриптаном. При одновременном приеме верапамила и элетриптана Cmax элетриптана возрастала в 2 раза, а AUC — в 3 раза. Одновременный прием флуконазола приводил к увеличению Cmax элетриптана в 1,4 раза и AUC — в 2 раза.
Элетриптан нельзя использовать в течение 72 ч после таких мощных ингибиторов CYP3A4 как: кетоконазол, итраконазол, нефазодон, тролеандомицин, кларитромицин, ритонавир и нелфинавир.
Пропранолол. В присутствии пропранолола Cmax и AUC элетриптана возрастали на 10 и 33% соответственно. При этом не наблюдалось интерактивного повышения АД. Для пациентов, принимающих пропранолол, не требуется уточнения дозировки.
Влияние элетриптана на другие ЛС. По данным исследований на микросомах клеток печени человека in vitro показано, что элетриптан незначительно ингибирует CYP1A2, 2C9, 2E1 и 3A4 в концентрациях выше 100 мкМ. Несмотря на то что элетриптан оказывает влияние на CYP2D6 в высоких концентрациях, этот эффект не пересекается с метаболизмом других лекарств при использовании элетриптана в рекомендованных дозах. Отсутствуют данные о способности элетриптана in vitro или in vivo влиять на ферменты, участвующие в метаболизме лекарств. Не исследовано влияние элетриптана на ферменты, не относящиеся к цитохрому P450. Поэтому маловероятно, что элетриптан приводит к клинически важному взаимодействию опосредованно через эти ферменты.
Эрготаминсодержащие лекарства. При совместном применении возможно взаимное усиление ангиоспастического эффекта (совместное использование эрготаминсодержащих или эрготаминподобных медикаментов, таких как дигидроэрготамин или метисергид, и элетриптана в течение 24 ч не рекомендуется) — см. «Противопоказания».
Ингибиторы МАО. Элетриптан не является субстратом МАО, следовательно, не ожидается взаимодействия между элетриптаном и ингибиторами МАО.
Другие агонисты 5-HT1-рецепторов. Совместное использование других агонистов 5–HT1-рецепторов в течение 24 ч после приема элетриптана не рекомендуется (см. «Противопоказания»).
Влияние на лабораторные тесты. Нет данных, что прием элетриптана влияет на результаты наиболее частых лабораторных анализов.
Передозировка: Симптомы. В премаркетинговых клинических исследованиях не сообщалось о значимой передозировке. У добровольцев (n=21), получивших однократную дозу 120 мг не отмечалось клинически значимых побочных реакций. В Фазе 3 испытаний суточная доза достигала 160 мг.
На основании фармакодинамики агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов, при передозировке могут возникнуть гипертензия и другие, более серьезные симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: T1/2 элетриптана — около 4 ч, поэтому наблюдение пациентов после передозировки элетриптана должно продолжаться по крайней мере около 20 ч или дольше, пока сохраняются симптомы и признаки. Специфического антидота не существует. В случае тяжелой интоксикации рекомендована интенсивная терапия, включая проведение ИВЛ для обеспечения адекватной оксигенации и поддержание сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект отказывает гемодиализ или перитонеальный диализ на концентрацию элетриптана в плазме.
Способ применения и дозы: Внутрь, подбор дозы производится на индивидуальной основе. При приступе мигрени у взрослых: 20 или 40 мг однократно (более эффективна доза 40 мг (см. Клинические исследования). Доза 80 мг, несмотря на большую эффективность, связана с возрастанием частоты побочных эффектов, следовательно максимальная рекомендованная однократная доза составляет 40 мг. Если после приема начальной дозы головная боль уменьшилась, а затем вновь возвратилась, рекомендуется повторить прием элетриптана, но не ранее чем через 2 ч. В контролируемых клинических исследованиях при отсутствии эффекта от начальной дозы не выявлено положительного результата от повторного приема препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Безопасность применения для купирования более 3 приступов мигрени за 30-дневный период не установлена.
Меры предосторожности: Элетриптан рекомендуется использовать только после установления точного диагноза мигрени.
Общие. Как и при использовании других агонистов 5-HT1-рецепторов, после приема элетриптана сообщалось о появлении ощущения сжимания, боли, давления и тяжести в области сердца, в горле или челюсти. Явления с локализацией в грудной клетке, горле, шее и челюсти не ассоциировались с аритмическими или ишемическими изменениями на ЭКГ в клинических исследованиях. Поскольку агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать спазм коронарных артерий, пациенты, имеющие признаки или симптомы, похожие на стенокардию, после приема элетриптана перед получением дополнительной дозы препарата должны быть обследованы на наличие сердечно-сосудистой патологии или на предрасположенность к вариантной стенокардии Принцметала. Они должны пройти мониторинг ЭКГ, если доза увеличивается или похожие симптомы повторяются. После применения какого-либо препарата из агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов, испытавших другие симптомы или признаки, похожие на снижение кровотока (такие как абдоминальная ишемия или синдром Рейно), необходимо проводить аналогичные исследования.
Риск ишемии миокарда и/или инфаркта миокарда или других нарушений сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется использовать элетриптан у пациентов с возможными нераспознанными заболеваниями коронарных артерий, прогнозируемыми на основании наличия факторов риска (гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, диабет, отягощенный семейный анамнез по заболеваниям коронарных артерий, женщины в хирургической или физиологической менопаузе, мужчины старше 40 лет). Исключение составляют случаи, когда имеются данные обследования сердечно-сосудистой системы, подтверждающие отсутствие у пациента заболеваний коронарных артерий, ИБС или других значимых сердечно-сосудистых заболеваний. Если в истории болезни пациента во время обследования сердечно-сосудистой системы по результатам ЭКГ или других исследований выявлены данные, указывающие или соответствующие коронароспазму или ишемии миокарда, то элетриптан не назначается (см. «Противопоказания»). Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, у которых по данным обследования состояние сердечно-сосудистой системы удовлетворительное, строго рекомендуется осуществить прием первой дозы элетриптана в хорошо оснащенном кабинете врача или другого медицинского работника, за исключением пациентов, ранее принимавших элетриптан. Поскольку ишемия миокарда может протекать без клинических симптомов, рекомендуется у пациентов с факторами риска во время первого приема элетриптана провести ЭКГ-исследование непосредственно после приема препарата. Рекомендуется также периодически обследовать состояние сердечно-сосудистой системы у пациентов, в течение длительного времени использующих агонисты 5-HT1-рецепторов, включая элетриптан, если у них есть или появились факторы риска, прогнозирующие вышеописанные сердечно-сосудистые заболевания, и если они продолжают принимать элетриптан.
Влияние на сердце и летальные исходы, ассоциированные с приемом агонистов 5-HT1-рецепторов. Сообщалось о серьезных побочных явлениях со стороны сердца, включая острый инфаркт миокарда, угрожающие жизни нарушения сердечного ритма и летальный исход в течение нескольких часов после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов. Принимая во внимание распространенность использования агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов с мигренью, частота этих явлений чрезвычайно низка.
Премаркетинговые исследования элетриптана проведены у 7143 людей. В клиническом исследовании пациенты, имеющие в анамнезе стенокардию, гипертензию и гиперхолестеринемию, получали в/в элетриптан (Сmax 127 нг/мл, эквивалентно пероральному приему 60 мг элетриптана) и были подвергнуты диагностической коронароангиографии. Сообщалось о сжимающих болях в грудной клетке, и наблюдался документированный ангиографически коронароспазм с ишемическими изменениями на ЭКГ. Согласно одному сообщению, элетриптан вызвал фибрилляцию предсердий у пациента, имевшего в анамнезе аналогичное нарушение ритма.
В постмаркетинговом периоде применения элетриптана имеется одно сообщение об инфаркте миокарда и летальном исходе у пациента с факторами риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы (гипертензия, гиперлипидемия, отягощенный семейный анамнез) при недопустимом совместном использовании элетриптана и суматриптана. Неконтролируемый характер постмаркетинговых наблюдений не дает возможности определить окончательно, был ли летальный исход действительно вызван приемом элетриптана, или это случайность.
Цереброваскулярные явления и летальные исходы, ассоциированные с приемом агонистов 5-HT1-рецепторов. Сообщалось о геморрагическом инсульте, субарахноидальном кровоизлиянии и других цереброваскулярных явлениях (некоторые сопровождались летальным исходом), у пациентов, получавших агонисты 5-HT1-рецепторов. В ряде случаев это стало возможным из-за назначения агонистов 5-HT1-рецепторов по ошибочному представлению о наблюдаемых симптомах как проявлениях мигрени, тогда как цереброваскулярные заболевания были первичными. Необходимо отметить, что у пациентов с мигренью возрастает риск определенных цереброваскулярных расстройств (таких как инсульт, кровоизлияние, преходящие нарушения мозгового кровообращения).
Другие ангиоспастические явления. Агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать не только коронарный ангиоспазм. Сообщалось о периферической сосудистой ишемии и ишемии толстой кишки с болями в животе и кровавой диареей при использовании агонистов 5-HT1-рецепторов.
Повышение АД. Сообщалось о редких случаях значительного подъема АД, включая гипертонические кризы, у пациентов, получающих агонисты 5-HT1-рецепторов, с гипертензией или без гипертензии в анамнезе. В клинических фармакологических исследованиях прием элетриптана внутрь, в дозе 60 мг и выше, вызывал небольшое транзиторное дозозависимое повышение АД, в основном диастолического, согласующееся с механизмом действия и других агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов. Эффект был наиболее выражен: у пожилых пациентов, при почечной недостаточности. У одного пациента с циррозом печени после приема 80 мг элетриптана отмечалось АД 220/96 мм рт.ст. через 5 ч после приема. Эти явления продолжались до 7 часов. Элетриптан противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертензией (см. «Противопоказания»). Наблюдалось повышение среднего давления в легочной артерии на 18% после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов в исследованиях пациентов, подвергнутых катетеризации сердца.
В педиатрической практике безопасность и эффективность использования элетриптана не установлена, поэтому элетриптан не рекомендован к применению у пациентов моложе 18 лет. В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании 274 подростков, страдающих мигренью, эффективность элетриптана (40 мг) у пациентов 11–17 лет не установлена. Наблюдаемые побочные явления были сходны с теми, о которых сообщалось в клинических исследованиях взрослых. Длительная безопасность элетриптана исследована у 76 подростков, получавших лечение свыше одного года. Наблюдались побочные эффекты, характерные для взрослых.
Гериатрия. Элетриптан получали только 50 пациентов старше 65 лет. У пожилых пациентов в большей степени возрастало АД, чем у более молодых. Фармакокинетическое распределение у пожилых было сходным с таковым у молодых. Отмечался статистически значимый рост T1/2 между пожилыми (с 65 до 93 лет) и молодыми взрослыми (18–45 лет) (см. Фармакокинетика). В клинических исследованиях не отмечалось явной разницы в эффективности или частоте побочных эффектов между пациентами моложе 65 лет и пациентами 65 лет и старше (n=50).
Печеночная недостаточность. Элетриптан не должен назначаться пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. метаболизм ЛС у таких пациентов не изучен. У людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью уточнения дозы не требуется.
CYP3A4 ингибиторы. Элетриптан не рекомендуется использовать ранее чем через 72 ч после приема мощных ингибиторов CYP3A4: кетоконазола, итраконазола, нефазодона, тролеандомицина, кларитромицина, ритонавира, нелфинавира и др. (см. «Взаимодействие»). При быстром в/в введении элетриптана в концентрациях, превышающих достигаемые при пероральном приеме в дозе 80 мг, в присутствии мощных ингибиторов CYP3A4, по данным коронарографии, наблюдалось небольшое дозозависимое уменьшение диаметра коронарных артерий (эффект, присущий и другим агонистам 5-HT1-рецепторов).
Особые указания: Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость. Хотя возможность злоупотребления элетриптаном не оценивалась, признаков толерантности, синдрома отмены, лекарственно-зависимого поведения или злоупотребления в клинических исследованиях не наблюдалось. Класс агонистов 5-HT1B/1D рецепторов не ассоциируются со злоупотреблением лекарствами.
Download Релпакс (Relpax)
Применение: Аденовирусный конъюнктивит, кератоконъюнктивит и кератит, вызванный вирусом простого герпеса.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Мазь: дерматоз век, ощущение жжения в глазу (быстро проходящее).
Пленки глазные: кратковременное слезотечение, ощущение инородного тела в глазу.
Способ применения и дозы: Субконъюнктивально. Мазь: вначале — 3 раза в сутки, к концу лечения — 1–2 раза в сутки. Длительность лечения при поверхностных конъюнктивитах 10–14 дней, при глубоких — до 1–1,5 мес. Пленки глазные: закладывают за нижнее веко 1–2 раза в сутки. После аппликации глаз удерживают в спокойном (неподвижном) состоянии 30–60 с.
Меры предосторожности: Если развивающиеся при применении глазных пленок побочные эффекты не проходят в течении 3–5 мин — пленку необходимо удалить.
При возникновении дерматоза век мазь следует отменить.
Download Флореналь (Florenal) (-)
Латинское название: Aether pro narcosi
Фармакологические группы: Наркозные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диэтиловый эфир (Diethyl ether)
Применение: Эфир для наркоза: для ингаляционного наркоза (смешанный, комбинированный, потенцированный) в т.ч. поддержания наркоза (обычно в смеси с кислородом и динитрогена оксидом, на фоне миорелаксантов, вводного наркоза барбитуратами, или динитрогена оксидом).
Эфир медицинский: для обработки кариозных полостей и корневых каналов зуба (подготовка к пломбированию).
Противопоказания: Туберкулез легких, острые заболевания дыхательных путей, повышенное внутричерепное давление, сердечно-сосудистые заболевания со значительным повышением АД, в т.ч. гипертоническая болезнь, декомпенсация сердечной деятельности, тяжелые заболевания печени и почек, общее истощение, тиреотоксикоз, сахарный диабет, состояние возбуждения, выраженный ацидоз, операции с использованием электрохирургических инструментов, в т.ч. электрокоагуляции.
Ограничения к применению: Операции на челюстно-лицевой области (из-за взрывоопасности); применение масочного наркоза с использованием только эфира; детский возраст, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности (адекватные клинические исследования не проводились) и во время кормления грудью (данные по экскреции в женское молоко отсутствуют).
Побочные действия: Со стороны респираторной системы: гиперсекреция бронхиальных желез, кашель, ларинго- и бронхоспазм, нарушения легочной вентиляции, учащение или угнетение дыхания, вплоть до апноэ, пневмонии и бронхопневмонии (в послеоперационном периоде), диффузионная гипоксия (на фоне нарушения функций легких и сердца или при длительном применении в высоких концентрациях).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия или брадикардия, вплоть до остановки сердца; аритмия; гипер- или гипотензия; коллапс; кровоточивость.
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, тошнота, рвота, понижение тонуса и моторики ЖКТ, паралитический илеус (при длительном наркозе), транзиторная желтуха, изменение печеночных проб.
Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, двигательная активность, редко — судороги у детей, сонливость, депрессия (после операции).
Прочие: метаболический ацидоз, гипоальбуминемия, гипогаммаглобулинемия, уменьшение выделения мочи, альбуминурия.
Взаимодействие: Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС (взаимно), эффект недеполяризующих миорелаксантов, типа тубокурарина, гипотензивное действие бета-адреноблокаторов. Понижает гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины, окситоцина и других гормональных стимуляторов матки Несовместим с аналептиками и психостимуляторами. Ингибиторы МАО угнетают метаболизм (усиливают наркозное действие); эпинефрин и эуфиллин повышают риск заболевания аритмий, м-холиноблокаторы и антигистаминные средства нивелируют побочные эффекты, миорелаксанты вдвое уменьшают расход эфира.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхательного и сосудодвигательного центра, апноэ, асфиксия, гипотензия, коллапс, сердечная недостаточность, остановка сердца, кома.
Лечение: прекращение наркоза, обеспечение проходимости дыхательных путей, ИВЛ с гипервентиляцией, трансфузионная терапия, введение гидрокортизона, допамина (0,2 г в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида со скоростью 2,5 мкг/кг/мин), кофеина (1 мл 10–20% раствора п/к), бемегрида (5–10 мл 0,5% раствора в/в медленно);проведение мероприятий по профилактике пневмонии, в т.ч. согревание пациента.
Способ применения и дозы: Ингаляционно: по открытой (капельно, фракционно, аппаратно), полуоткрытой, полузакрытой и закрытой системам. Концентрация зависит от способа наркотизирования и чувствительности пациента; обычно — вначале после привыкания к запаху 15–20 об% (при необходимости для усыпления используют до 25 об%), затем после выключения сознания — до 10 об%, для поддержания наркоза от 2–12 об%; при полуоткрытой системе для поддержания наркоза: 2–4 об% при анальгезии, 4–8 об% при поверхностном и 4–12 об% при глубоком наркозе.
Меры предосторожности: Для премедикации используют наркотические анальгетики (тримеперидин), нейролептики (хлорпромазин), противогистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин), с целью предупреждения рвоты и других рефлекторных реакций, включая гиперсекрецию, применяются м-холинолитики (атропин, метоциния йодид). Следует избегать попадания на кожу и в глаза при открытом способе применения.
Особые указания: Необходимо соблюдать меры взрывобезопасности и учитывать, что в операционных, у поверхности пола, может накапливаться легковоспламеняющийся слой (т.к. эфир тяжелее воздуха). Каждые 6 мес обязательна проверка на наличие примесей.
Download Эфир для наркоза стабилизированный (Aether pro narcosi)