Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Bleomycetini hydrochloridum pro injectionibus 0,005 g
Фармакологические группы: Противоопухолевые антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C85.0 Лимфосаркома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Блеомицин (Bleomycin)
Применение: Плоскоклеточный рак кожи, опухоли головы и шеи (включая слизистые оболочки полости рта, надгортанную область, гортань, миндалины, рото- и носоглотку, придаточные пазухи), рак полового члена, вульвы, шейки матки, легкого, щитовидной железы, пищевода (в сочетании с лучевой терапией); герминогенные опухоли яичка и яичника, в т. ч. эмбрионально-клеточная, хорио- и тератокарцинома I и II стадии (преимущественно в комбинации, в т. ч. с винбластином); злокачественные лимфомы (ходжкинская, неходжкинская); ретикулосаркома; глиома; саркома Капоши при СПИДе; плевральный выпот, сопровождающий злокачественные опухоли (лечение и профилактика в качестве склерозирующего средства).
Противопоказания: Гиперчувствительность, легочная недостаточность с выраженным нарушением дыхания, фиброз легких, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, почечная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Нарушение функции легких и/или печени, выраженное нарушение функции почек, заболевания периферических сосудов, предшествующая химио- или лучевая терапия, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Возможно проявление мутагенного и канцерогенного действия (в период беременности также и тератогенного), а также развитие неблагоприятных эффектов (аналогичных побочным действиям у взрослых) у плода и новорожденного.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — токсическое действие на сосуды, включая церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда, тромботическую микроангиопатию, синдром Рейно, ангиалгия, кровотечение.
Со стороны респираторной системы: проявления респираторной токсичности: снижение диффузионной способности легких, хрипы, пневмонит, прогрессирующий до легочного фиброза; кашель и одышка у 10–40% больных обычно через 4–10 нед после начала лечения и до 1 мес после его прекращения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, редко — гепатотоксическое действие (изменение показателей функциональных проб печени) стоматит, в т.ч. ангулярный, обусловленный токсическим действием на слизистые оболочки.
Со стороны мочеполовой системы: редко — нефротоксическое действие (изменение показателей функции почек), олигурия, болезненное мочеиспускание, поллакиурия, вульвит.
Со стороны кожных покровов: более часто — токсическое действие на кожу (у 25–50% больных обычно через 2–4 нед после начала лечения) и слизистые оболочки: потемнение или утолщение кожи, зуд, кожная сыпь или появление окрашенных шишек на кончиках пальцев, локтевых суставах или ладонях, покраснение или болезненность кожи, покраснение кончиков пальцев, темные полосы на коже, опухание пальцев, изменение и ломкость ногтей; менее часто — обратимое выпадение волос (начинается через несколько недель после начала лечения).
Аллергические реакции: зуд, крапивница и другие, вплоть до анафилактического шока, менее часто — идиосинкразическая реакция (гипотензия, спутанность сознания, повышенная температура тела, озноб, стерторозное дыхание).
Прочие: снижение массы тела (при длительном применении), повышение температуры тела и озноб (у 20–60% больных, развиваются обычно через 3–6 ч после применения, продолжаются 4–12 ч и возникают менее часто при непрерывном введении), флебит и тромбоз (при превышении скорости в/в введения); интраплевральное введение — локальная боль, боль в области опухолевых поражений; инфекционные заболевания (при длительном применении), гиперестезия дистальных (ногтевых) фаланг, конъюнктивит.
Взаимодействие: Усиливает пневмотоксическое действие общей анестезии (сенсибилизирует ткань легких к кислороду). Другие противоопухолевые средства или лучевая терапия усиливают токсическое действие и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Цисплатин замедляет клиренс и усиливает токсическое действие (даже при низких дозах). Винкристин усиливает действие (останавливает клеточный цикл в фазе митоза и повышает чувствительность клеток к действию блеомицина).
Способ применения и дозы: В/в, в/м, в/а, п/к, в полости.
В/в медленно в течение 5–10 мин — в дозе 15–30 мг (в 5–20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы), что соответствует 15–30 МЕ, в/м и п/к — 15–30 мг (в 1–5 мл стерильной воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы), в/а — 5–15 мг (в 5–20 мл оптимального растворителя). Взрослым вводят обычно в дозе 15 мг через день или 30 мг 2 раза в неделю. Курсовая доза не более 5–6 мг/кг (до 300–400 мг). Повторный курс проводят с осторожностью, снижая разовую и курсовую дозу, интервал между курсами 1,5–2 мес. Поддерживающая терапия — 15 мг 1 раз в 7–10 дней. Людям старческого возраста — 15 мг 2 раза в неделю (на курс не более 200 мг/м2), детям дозу снижают в соответствии с массой тела. Для внутриплеврального введения 50–60 мг разводят в 40 мл изотонического раствора, вводят после эвакуации максимально возможного количества плевральной жидкости.
Меры предосторожности: Лечение необходимо осуществлять под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. С осторожностью назначают при заболеваниях легких, в т.ч. в анамнезе, нарушениях функции печени и почек, сердечно-сосудистых заболеваниях, ветряной оспе (высокий риск летального исхода), больным старше 60 лет (повышен риск токсического действия на легкие, вероятны возрастные нарушения функции почек), курящим больным (более вероятно токсическое действие на легкие), детям (повышен риск побочного действия и отрицательного действия на функцию половых желез), при хирургических вмешательствах (включая стоматологические). Новорожденным, недоношенным и детям раннего возраста назначение возможно только по жизненным показаниям, под постоянным наблюдением. Большой осторожности требует применение после предшествующего лечения цитотоксическими препаратами и лучевой терапии, особенно в области грудной клетки, головы и шеи. Необходимо соблюдать осторожность при комбинированной терапии (каждый препарат принимают в назначенное время). В период лечения необходимо проведение печеночных и почечных проб. С появлением симптоматики пневмонии, при возникновении кожных изменений (свидетельствуют о кумуляции) препарат отменяют; повышение температуры тела через 4–5 ч после парентерального введения требует редукции дозы. Женщинам детородного возраста рекомендуется использование контрацептивов.
Токсическое действие на легкие зависит от возраста пациента и дозы, наиболее часто выявляется у больных старше 70 лет и/или у больных, получающих дозу выше 400 мг (400 МЕ). В некоторых случаях токсическое действие на легкие отмечалось при дозах 20–60 мг. Пневмотоксичность может быть необратимой, иногда со смертельным исходом (в ряде случаев у выживших больных симптомы исчезали, и показатели функции легких нормализовались примерно через 2 года). Токсическое действие развивалось при более низких дозах у больных, которые получали другие противоопухолевые препараты или лучевую терапию грудной клетки (у облученных больных летальность может составлять 10%). При введении низких доз возможен также аллергический пневмонит. Показано, что введение блеомицина путем непрерывной в/в инфузии в течение 24 ч оказывает менее выраженное токсическое действие на легкие, снижает идиосинкразическую реакцию, в отличие от прерывистого введения препарата, хотя токсическое действие на слизистые оболочки и кожу может быть повышено.
Особые указания: Для раннего выявления побочных эффектов в период лечения необходимо: измерение температуры тела каждые 3 ч после введения препарата, осмотр кожи и видимых слизистых оболочек не реже 2 раз в неделю, аускультация легких, рентгенография легких 1 раз в 2 нед, анализ крови и мочи не реже 1 раза в неделю, исследование функции легких, в т.ч. диффузионной способности легких по углерода оксиду при одиночном дыхании и форсированной жизненной емкости легких. Лечение необходимо прекратить при первых признаках нарушения функции легких (форсированная жизненная емкость менее 75%). Лечение идиосинкразической реакции является симптоматическим (увеличение потребления жидкости, введение сосудосуживающих средств, антигистаминных препаратов и кортикостероидов). Следует учитывать, что рост волос восстанавливается через несколько месяцев после окончания лечения.
Необходимо соблюдать меры безопасности и правила при приготовлении и разбавлении блеомицина (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатков неиспользованного препарата. Избегать введения раствора при изменении цвета и наличии крупных частиц. Для инъекций используют свежеприготовленные растворы.
Следует учитывать, что in vitro препарат инактивируется веществами, содержащими сульфгидрильные группы, перекисью водорода и аскорбиновой кислотой.
Download Блеомицетина гидрохлорид для инъекций 0,005 г (Bleomycetini hydrochloridum pro injectionibus 0,005 g)
Фармакологические группы: Средства, влияющие на нейромышечную передачу
Нозологическая классификация (МКБ-10): G35 Рассеянный склероз. G83 Другие паралитические синдромы. G93 Другие поражения головного мозга. G95 Другие болезни спинного мозга. I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт. R25.2 Судорога и спазм. S00-S09 Травмы головы. T09.3 Травма спинного мозга на неуточненном уровне
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Баклофен (Baclofen)
Применение: Спастические состояния при рассеянном склерозе, мышечная спастичность, в т.ч. при поражениях спинного мозга (травмы, опухоли и др.), инсультах, церебральном параличе, воспалении мозговых оболочек, травмах головы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, психозы, эпилепсия, болезнь Паркинсона, беременность.
Ограничения к применению: Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек, детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, бессонница, головокружение, головная боль, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение равновесия, уменьшение скорости реакции, психическое возбуждение, эйфория, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: отвращение к пище, извращение вкуса, тошнота, рвота, запор, диспептические явления, боль в животе.
Со стороны мочеполовой системы: непроизвольное мочеиспускание, энурез, задержка мочеиспускания, анурия, гематурия, импотенция, нарушение эякуляции.
Со стороны респираторной системы: ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.
Прочие: мышечная боль, кожная сыпь, зуд, отек стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.
Передозировка: Симптомы: рвота, мышечная гипотония, сонливость, нарушение аккомодации глаза, кома, угнетение дыхания, судороги.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия (ИВЛ, поддержание сердечно-сосудистой деятельности). Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки, затем дозу повышают каждые 3 дня до достижения эффекта. Максимальная суточная доза — 60–75 мг. Доза для детей устанавливается в зависимости от возраста и массы тела.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени, нарушениями дыхательной системы или повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря, психотическими синдромами, судорожными состояниями и состояниями спутанного сознания, у больных старше 65 лет.
Отменять баклофен следует постепенно (возможно появление галлюцинаций и обострение спастических состояний). В случае возникновения таких симптомов как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота необходимо немедленно обратиться к врачу.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Не рекомендуется совместный прием с алкоголем и ЛС, угнетающими ЦНС.
Download Баклосан (-)
| Раствор для инфузий | 100 мл |
| декстран с молекулярной массой от 30000 до 50000 | 10 г |
| маннит | 5 г |
| натрия хлорид | 0,9 г |
| вода для инъекций | до 100 мл |
во флаконах по 400 мл, в ящике 1 или 15 флаконов.
Описание лекарственной формы: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость без запаха.
Характеристика: Плазмозамещающий полифункциональный кровезаменитель на основе низкомолекулярного декстрана, рН 4,0–6,5; относительная вязкость при температуре 25°C не более 7,0; теоретическая осмолярность 310 мОсм/л.
Фармакологическое действие: Плазмозамещающее, антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию. Уменьшает вязкость крови за счет антиагрегационного действия на форменные элементы крови, способствует восстановлению кровотока в мелких капиллярах, улучшает гемодинамику. Обладает также противошоковым, дезинтоксикационным и осмодиуретическим действием.
Каждый грамм декстрана, входящего в состав препарата, способствует переходу 20–25 мл жидкости из ткани в кровеносное русло.
Фармакокинетика: Препарат выводится из организма, в основном, через почки: за первые сутки — примерно 70%. Остальное количество препарата поступает в ретикулоэндотелиальную систему, где постепенно распадается до глюкозы.
Показания: Применяется для улучшения капиллярного кровотока с целью профилактики и лечения заболеваний, сопровождающихся нарушением микроциркуляции как местного, так и общего характера, сочетающихся с задержкой жидкости в организме: нарушение капиллярного кровотока (травматический, ожоговый, токсический, кардиогенный шок); нарушение артериального и венозного кровообращения (тромбозы, тромбофлебиты, эндартерииты, болезнь Рейно); сосудистая и пластическая хирургия (для улучшения местной циркуляции и уменьшения тенденции к тромбозам в трансплантате); почечная и почечно-печеночная недостаточность с сохраненной фильтрационной функцией почек; посттрансфузионные осложнения, вызванные переливанием несовместимой крови; для дезинтоксикации при ожогах, травмах, перитонитах, панкреатите.
Противопоказания: Чрезмерная гемодилюция (гематокрит ниже 25%), геморрагические диатезы, недостаточность кровообращения с выраженными отеками, тяжелая почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией, значительное обезвоживание, тяжелые аллергические состояния неясной этиологии.
Побочные действия: После переливания Реоглюмана побочных реакций, как правило, не наблюдается.
У отдельных ранее сенсибилизированных больных возможно возникновение аллергических реакций различной степени тяжести. Следует иметь в виду возможность возникновения анафилактического шока у больных, относящихся к группе риска, имеющих в анамнезе указания на непереносимость в/в вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей, включая препараты декстрана, а также сывороток и вакцин. В случае возникновения аллергических реакций или анафилактического шока следует немедленно прекратить инфузию и, не вынимая иглы из вены, ввести симптоматические ЛС, применяемые в терапии анафилактического шока (антигистаминные, сердечные, вазопрессорные средства, кортикостероиды и др.).
Возможно развитие тахикардии, снижение АД.
Взаимодействие: Совместим с другими препаратами декстрана (Полиглюкин, Реополиглюкин) и кристаллоидными растворами.
Способ применения и дозы: В/в капельно. Дозы и скорость введения следует выбирать индивидуально в соотвествии с показаниями, оценкой состояния больного, его почасового и суточного диуреза.
В комплексной терапии шока при нарушении капиллярного кровотока препарат вводят в/в капельно в дозе от 400 до 800 мл, под контролем показателей гемодинамики (регистрируют АД, центральное венозное давление, ОЦК, почасовой и суточный диурез).
При ожоговом шоке допустимо 2–3-кратное введение препарата в течение первых 24 ч от момента травмы. Первая доза — 400 мл — может быть введена капельно в течение 2 ч, вторая — через 6–12 ч с той же скоростью инфузии. Если при ожоговом шоке используются и другие препараты декстрана (Полиглюкин, Реополиглюкин), их общая доза не должна превышать 1600 мл/сут (100–130 г декстрана). В течение вторых суток шокового периода при стабилизации ОЦК, АД и диуреза Реоглюман вводят по 400 мг 1–2 раза. В период острой ожоговой токсемии может применяться ежедневно или через день по 400 мл в/в капельно в составе инфузионной терапии при обязательном контроле за суточным диурезом, показателями гемоглобина крови и гематокрита. В период септикотоксемии применение Реоглюмана в тех же дозах наиболее целесообразно при подготовке больного к операции аутодермопластики и в течение первых 2 сут от момента ее выполнения.
В сердечно-сосудистой и пластической хирургии вводят непосредственно перед операцией (за 30–60 мин) в дозе 10 мл/кг, во время операции 400 мл и после операции ежесуточно в течение 5–6 дней в/в капельно, из расчета 10 мл/кг на однократное введение.
При острой почечно-печеночной недостаточности с сохраненной фильтрацией и при посттрансфузионных осложнениях вводят однократно в дозе 400–800 мл. Вливание можно повторять ежедневно в течение 3–5 дней, из расчета 10 мл/кг на введение, под контролем водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса, свертывающей системы крови.
Меры предосторожности: Струйное введение может привести к гиперволемии за счет выраженного коллоидно-осмотического действия препарата.
Особые указания: Перед переливанием врач должен произвести визуальный осмотр препарата и результаты записать в историю болезни. Препарат должен быть прозрачным, не содержащим взвеси, на бутылке не должно быть трещин или нарушений герметизации.
При применении Реоглюмана обязательно проведение биологической пробы: после медленного введения первых 5 капель вливание прекращается на 3 мин, затем вводится еще 30 капель и снова прекращается на 3 мин. При отсутствии реакции продолжается введение со скоростью 40 кап/мин. Увеличение скорости введения свыше 40 кап/мин возможно лишь при динамическом наблюдении за показателями центрального венозного давления и ЭКГ.
Для поддержания водного и электролитного баланса вместе с Реоглюманом целесообразно вводить растворы, содержащие калий и натрий.
Download Реоглюман (Rheoglumanum)
Применение: Заболевания, сопровождающиеся метаболическим ацидозом, в т.ч. диабетический кетоацидоз, отравление салицилатами, барбитуратами, метиловым спиртом, назначение аллопуринола (профилактика ацидоза).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Умеренная почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность.
Побочные действия: Дыхательная недостаточность, гипотензия, диспептические расстройства, гипогликемия.
Взаимодействие: Усиливает эффект наркотических анальгетиков, аминогликозидов, макролидов (эритромицина, олеандомицина), хлорамфеникола, трициклических антидепрессантов, ослабляет — непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), барбитуратов, салицилатов.
Передозировка: Характеризуется усилением побочных эффектов (периодическое дыхание, гипотензия, тошнота, рвота, гипогликемия). Лечение симптоматическое.
Способ применения и дозы: В/в со скоростью 120 капель/мин (большая скорость введения не рекомендуется во избежание побочных явлений), дозу рассчитывают по формуле: K=BхE, где К — количество 3,66% раствора трометамола (мл), В — дефицит оснований (ммоль/л), Е — масса больного (кг). Максимальная доза — 1,5 г/кг/сут. Повторное введение возможно через 48–72 ч.
Меры предосторожности: Обязателен мониторинг содержания глюкозы и электролитов крови, КЩС.
Download Трометамол (Trometamol) (-)
Применение: Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 50 мм рт.ст.), кровотечение, гиповолемия.
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. "Меры предосторожности"). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. "Меры предосторожности").
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.
Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).
Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.
Взаимодействие: Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.
Передозировка: Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.
Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета2-адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.
Способ применения и дозы: В/в. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.
При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин.
При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин.
Меры предосторожности: При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, ЧСС и других показателей.
Гипотензия. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт.ст. и/или дАД ниже 50 мм рт.ст. Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.
Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.
Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.
Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета2-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.
Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.
Особые указания: Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.
Download Эсмолол (Esmolol) (-)
Латинское название: Etomid
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этионамид (Ethionamide)
Применение: Легочный и внелегочный туберкулез (в случае непереносимости или неэффективности др. противотуберкулезных препаратов, всегда в составе комплексной туберкулостатической терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени, беременность.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, эпилепсия.
Побочные действия: Анорексия, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, нарушение функции печени, неврологические и психические нарушения, кожная сыпь, ортостатическая гипотензия, нарушение кроветворения, гинекомастия, дисменорея, импотенция, проявления гиповитаминоза B6, аллергические реакции.
Взаимодействие: Циклосерин повышает риск развития нейротоксических эффектов, особенно у больных, имеющих неврологические заболевания в анамнезе.
Способ применения и дозы: Внутрь, средняя суточная доза для взрослых — 500 мг?1 г, кратность назначения — 2–3 раза в сутки. Начальная суточная доза составляет 250 мг, через 5 дней (при условии хорошей переносимости) ее повышают до 500 мг, а еще через 5 дней — до 750 мг?1 г. Детям назначают в дозе 10–20 мг/кг.
Download Этомид (Etomid)