Categories
Фармакология:
  • Инсулин человека полусинтетический (полученный из инсулина свиного выс ...
  • Эпифамин (-)
  • ФЭТ-Х (Пиколинат хрома) (-)
  • Ацетилсалициловая кислота-Рос (Acid acetylsalicylic-Ros)
  • Феникаберан (Phenicaberanum)
  • Энфлуран (Enflurane) (-)
  • Поликрезулен (Policresulen) (-)
  • Личия Пюра - пластыри невидимые против угрей (-)
  • Ромазулан (Romazulan)
  • Картиляго композитум (Cartillago compositum)
  • Витрум Пренатал (Vitrum® Prenatal)
  • Наркотан (Narcotan)
  • Румалон раствор для инъекций (Rumalon pro injectionibus)
  • Аспекард (Aspecard)
  • Веро-Гликлазид (Vero-Gliclazide)
  • Зимняя вишня (-)
  • Гидрохлортиазид (Hydrochlorthiazidum)
  • Тизин ксило (Tyzine Xilo)
  • Фебихол (Febichol)
  • Фосфомицин натрия (Fosfomycin sodium)
  • Небидо (Nebido)
  • Офтан Дексаметазон (Oftan Dexamethason)
  • Перекиси водорода раствор (Solutio Hydrogenii peroxydi diluta)
  • Золадекс (Zoladex)
  • Гепарин натрий (Heparin sodium)
  • Веро-Амитриптилин (Vero-Amitriptylin)
  • Эналаприлат (Enalaprilat) (-)
  • Дибазола таблетки 0,02 г (Tabulettae Dibazoli 0,02 g)
  • Кокарбоксилазы гидрохлорид (Cocarboxylasi hydrochloridum)
  • Цебион (Cebion)
  • Новокаин-Синко (-)
  • Сангвиритрин раствор 0,2% (Solutio Sanguiritrini 0,2%)
  • Бромокриптин (Bromocriptine) (-)
  • Тантум Роза (Tantum Rosa)
  • Спирт этиловый (Spiritus aethylicus)
  • Немоцид (Nemocid)
  • Наклоф (Naclof)
  • Фенитоин (Phenytoin) (-)
  • Ацемина раствор (Solutio Acemini)
  • Диданозин (Didanosine) (-)
  • Ликвамин (Liqvamin)
  • Верцеф (Vercef®)
  • Биогулин Р (Biohulin R)
  • Релаксон (Relaxon)
  • Никотиновая кислота (m nicotinicum)
  • Анабазин (Anabasine)
  • Солкосерил раствор для инъекций (Solcoseryl)
  • Трамадол-ратиофарм (Tramadol-ratiopharm)
  • Гризеофульвин (Griseofulvin) (-)
  • Холина альфосцерат (Choline alfoscerate) (-)
  • Поиск лекарств:

    Фармакологический справочник:

    Справочник лекарств
    Действующее вещество (МНН) Венлафаксин (Venlafaxine)
    Применение:
    По данным Physicians Desk Reference (2004), венлафаксина гидрохлорид в форме таблеток с немедленным высвобождением показан для лечения депрессии. Венлафаксина гидрохлорид в форме капсул с модифицированным высвобождением показан для лечения депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (см. "Меры предосторожности").

    Ограничения к применению: Недавно перенесенный инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия, изменения АД, повышенное внутриглазное давление и закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, исходно пониженная масса тела, почечная/печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

    Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности использование возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Венлафаксин и его активный метаболит ОДВ проникают в грудное молоко женщин. Учитывая потенциальный риск серьезных побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС (в соответствии с важностью ЛС для матери).

    Побочные действия: Таблетки с немедленным высвобождением
    Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения
    19% пациентов (537/2897) с депрессией, получавших венлафаксин, при проведении исследований Фазы 2 и Фазы 3 прекратили лечение в связи с возникновением побочных эффектов. Наиболее общими эффектами (≥1%), явившимися причиной прекращения терапии и рассматривающимися как обусловленные приемом лекарства (т.е. наблюдавшиеся примерно в 2 и более раз чаще при приеме венлафаксина в сравнении с плацебо), были следующие (в скобках указан процент в группе плацебо): сонливость 3% (1%), инсомния 3% (1%), головокружение 3% (<1%), головная боль 3% (1%), тревога 2% (1%), нервозность 2% (<1%), астения 2% (<1%); сухость во рту 2% (<1%), тошнота 6% (1%), нарушение эякуляции 3% (<1%), потливость 2% (<1%).
    Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых испытаниях
    Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом венлафаксина гидрохлорида (частота встречаемости 5% и более), не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо, т.е. при приеме венлафаксина гидрохлорида наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо (см. табл. 1), были астения, потливость, тошнота, запор, анорексия, рвота, сонливость, сухость во рту, головокружение, нервозность, тревога, тремор, нечеткость зрения, нарушение эякуляции/оргазма и импотенция у мужчин.
    Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥1% у пациентов, леченных венлафаксина гидрохлоридом (табл.1). В таблице 1 представлены побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид в форме таблеток в дозах 75–375 мг/сут при проведении краткосрочных испытаний (4- и 8-недельное). Эти эффекты наблюдались с частотой ≥1% и превышали по частоте плацебо. В таблице указан процент пациентов в каждой группе, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период лечения. Побочные эффекты сгруппированы с использованием стандартного терминологического словаря COSTART.
    Таблица 1
    Побочные явления, наблюдавшиеся в 4-8-недельных плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных депрессией
    Системы организма / Побочные эффектыВенлафаксин (n=1033), %Плацебо (n=609), %
    Организм в целом
    Головная боль2524
    Астения126
    Инфекция65
    Озноб3-
    Боль в груди21
    Травма21
    Сердечно-сосудистая система
    Вазодилатация43
    Повышение АД/гипертензия2-
    Тахикардия2-
    Ортостатическая гипотензия1-
    Кожа
    Потливость123
    Сыпь32
    Зуд1-
    Желудочно-кишечный тракт
    Тошнота3711
    Запор157
    Анорексия112
    Диарея87
    Рвота62
    Диспепсия54
    Метеоризм32
    Обмен веществ
    Снижение массы тела1-
    Нервная система
    Сонливость239
    Сухость во рту2211
    Головокружение197
    Инсомния1810
    Нервозность136
    Тревога63
    Тремор51
    Необычные сновидения43
    Гипертензия32
    Парестезия32
    Снижение либидо2-
    Ажитация2-
    Спутанность сознания21
    Нарушение процесса мышления21
    Деперсонализация1-
    Депрессия1-
    Задержка мочеиспускания1-
    Подергивания мышц1-
    Дыхательная система
    Зевота3-
    Органы чувств
    Затуманивание зрения62
    Извращение вкуса2-
    Тиннит2-
    Мидриаз2-
    Мочеполовая система
    Нарушение эякуляции/оргазма12-
    Импотенция6-
    Учащение мочеиспускания32
    Нарушение мочеиспускания2-
    Нарушение оргазма2-
    - менее 1%
    - фиксировалось только у мужчин
    - фиксировалось только у женщин
    Неблагоприятные эффекты, отмеченные по крайней мере у 1% пациентов, принимавших венлафаксина гидрохлорид, и наблюдавшиеся с частотой, равной или меньшей плацебо, включали следующие: боль, в т.ч. абдоминальная боль, боль в спине, миалгия, артралгия, гриппоподобный синдром, лихорадка, сердцебиение, повышение аппетита, амнезия, гипестезия, ринит, фарингит, синусит, усиление кашля, дисменорея (у женщин).
    Зависимость побочных эффектов от дозы. Оценка степени выраженности побочных эффектов у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид, проводилась в сравнительном исследовании с фиксированными дозами: 75 мг/сут (n=89), 225 мг/сут (n=89), 375 мг/сут (n=88) и плацебо (n=92). Учитывались эффекты, которые встречались с частотой 5% и более по крайней мере в одной из групп пациентов, получавших венлафаксин, и наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.
    Для оценки тенденции потенциальной зависимости "доза-побочный эффект" использовали тест Кохрана-Армитажа с двухсторонним критерием, за уровень статистической значимости принимали Р<0,05. Проведенный анализ свидетельствует о дозозависимости некоторых эффектов, включая следующие: озноб, гипертензия, анорексия, тошнота, ажитация, головокружение, сонливость, тремор, зевота, потливость, нарушение эякуляции.
    Адаптация к некоторым побочным эффектам
    В течение 6-недельного периода терапии были отмечены случаи адаптации к некоторым побочным эффектам (например, головокружение и тошнота), в меньшей степени — к другим эффектам (например, нарушение эякуляции, сухость во рту).
    Капсулы с модифицированным высвобождением
    Представлены данные, полученные в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях.
    Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения
    По результатам клинических испытаний, почти 11% из 357 пациентов с большим депрессивным эпизодом, получавших венлафаксина гидрохлорид, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 6% из 285 пациентов, получавших плацебо. У пациентов с ГТР аналогичный показатель составил 18% из 1381 пациентов (плацебо – 12% из 555), у пациентов с СФ — 17% из 277 пациентов (плацебо – 5% из 274).
    Побочными эффектами, которые привели к прекращению лечения и были связаны с приемом лекарства (т.е. ведущие к прекращению приема лекарства по крайней мере у 1% пациентов, и встречающиеся по крайней мере в 2 раза чаще плацебо), в зависимости от диагноза были следующие (в скобках указан процент в группе плацебо):
    у пациентов с депрессией — тошнота 4% (<1%), анорексия 1% (<1%), сухость во рту 1% (0%), головокружение 2% (1%), инсомния 1% (<1%), сонливость 2% (<1%);
    у пациентов с ГТР — астения 3% (<1%), тошнота 8% (<1%), сухость во рту 2% (<%), рвота 1% (<%), инсомния 3% (<1%), сонливость 3% (<1%), нервозность 2% (<1%), тремор 1% (0%), потливость 2% (<1%);
    у пациентов с СФ — астения 1% (<1%), головная боль 2% (<1%), тошнота 4% (0%), головокружение 2% (0%), инсомния 3% (<1%), сонливость 2% (<1%), тревога 1% (<1%), потливость 1% (0%), импотенция 3% (0%).
    Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых испытаниях с частотой ≥2% у пациентов, леченных венлафаксина гидрохлоридом (табл.2).
    В таблице 2 представлены побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид в период проведения плацебо-контролируемых клинических испытаний при экстренной терапии большого депрессивного эпизода (до 12 нед, диапазон доз от 75 до 225 мг/сут), ГТР (до 8 нед, диапазон доз от 37,5 до 225 мг/сут) и СФ (до 12 нед, диапазон доз от 75 до 225 мг/сут). Эти эффекты наблюдались с частотой ≥2% и превышали по частоте плацебо. В таблице указан процент пациентов в каждой группе, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период лечения. Побочные эффекты сгруппированы с использованием стандартного терминологического словаря COSTART.
    Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом венлафаксина гидрохлорида (частота встречаемости 5% и более), не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо (т.е. при приеме венлафаксина гидрохлорида наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо) при проведении клинических испытаний, в зависимости от диагноза, были следующие (см. также табл.2):
    У пациентов с депрессией во всех плацебо-контролируемых испытаниях были отмечены, в частности: нарушение эякуляции, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, сухость во рту и анорексия), нарушения со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, необычные сновидения), потливость. В двух плацебо-контролируемых испытаниях, проведенных в США, дополнительно были отмечены (n=192): нарушения сексуальной функции (импотенция у мужчин, аноргазмия у женщин, снижение либидо), желудочно-кишечные расстройства (запор и метеоризм), нарушения со стороны ЦНС (инсомния, нервозность и тремор), нарушение зрения, сердечно-сосудистые нарушения (гипертензия и вазодилатация), зевота.
    У пациентов с ГТР в течение всех плацебо-контролируемых испытаний отмечались: нарушения сексуальной функции (нарушение эякуляции и импотенция), желудочно-кишечные расстройства (тошнота, сухость во рту, анорексия, запор), нарушение зрения, потливость.
    У пациентов с СФ в обоих плацебо-контролируемых испытаниях отмечались астения, желудочно-кишечные расстройства (анорексия, сухость во рту, тошнота), нарушения со стороны ЦНС (тревога, инсомния, снижение либидо, нервозность, сонливость, головокружение), нарушения сексуальной функции (нарушение эякуляции, оргазмические расстройства, импотенция), зевота, потливость, нарушение зрения.
    Таблица 2
    Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством (ГТР) и социальными фобиями (СФ)
    Системы организма/ Побочные эффекты Депрессия ГТР СФ
    Венлафаксин (n=357), % Плацебо (n=285), % Венлафаксин (n=1381), % Плацебо (n=555), % Венлафаксин (n=277), % Плацебо (n=274), %
    Организм в целом
    Астения 8 7 12 8 17 8
    Головная боль - - - - 34 33
    Гриппоподобный синдром - - - - 6 5
    Случайная травма - - - - 5 3
    Боль в животе - - - - 4 3
    Сердечно-сосудистая система
    Вазодилатация (главным образом приливы) 4 2 4 2 3 1
    Гипертензия 4 1 - - 5 4
    Сердцебиение - - - - 3 1
    Пищеварительная система
    Тошнота 31 12 35 12 29 9
    Запор 8 5 10 4 8 4
    Анорексия 8 4 8 2 20 1
    Рвота 4 2 5 3 3 2
    Метеоризм 4 3 - - - -
    Диарея - - - - 6 5
    Отрыжка - - - - 2 0
    Метаболизм
    Снижение массы тела 3 0 - - 4 0
    Нервная система
    Головокружение 20 9 16 11 16 8
    Сонливость 17 8 14 8 16 8
    Инсомния 17 11 15 10 23 7
    Сухость во рту 12 6 16 6 17 4
    Нервозность 10 5 6 4 11 3
    Необычные сновидения (главным образом яркие сновидения, ночные кошмары, сон со сновидениями) 7 2 3 2 4 <1
    Тревога - - - - 5 3
    Тремор 5 2 4 <1 4 <1
    Гипертония - - 3 2 - -
    Парестезия 3 1 2 1 3 <1
    Снижение либидо 3 <1 4 2 9 <1
    Ажитация 3 1 - - 4 1
    Депрессия 3 <1 - - - -
    Подергивания мышц - - - - 2 0
    Респираторная система
    Фарингит 7 6 - - - -
    Зевота 3 0 3 <1 5 <1
    Синусит - - - - 2 1
    Кожа
    Потливость 14 3 10 3 13 2
    Органы чувств
    Нарушение зрения (в т.ч. затуманивание зрения) 4 <1 5 <1 6 3
    Мочеполовая система
    Нарушение эякуляции (в т.ч. задержка эякуляции) 16 <1 11 <1 16 1
    Импотенция 4 <1 5 <1 10 1
    Оргазмические расстройства (в т.ч. задержка оргазма, аноргазмия) 3 <1 2 0 8 0
    - менее 2%
    - фиксировалось только у мужчин
    - фиксировалось только у женщин
    Следует иметь в виду, что данные о побочных эффектах, полученные в плацебо-контролируемых исследованиях, не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы отличаются от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом, приведенные в таблицах цифры частоты встречаемости побочных эффектов (в процентах) могут отличаться от полученных другими клиническими исследователями, т.к. каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.
    Изменение жизненно важных функций
    Таблетки с немедленным высвобождением
    При проведении клинических испытаний выявлено, что на фоне приема венлафаксина частота пульса была повышена примерно на 3 удара в минуту – среднее значение для всех групп пациентов, получавших различные дозы (в сравнении с плацебо, где таких изменений отмечено не было). В исследованиях с диапазоном доз 200–375 мг/сут (среднее значение дозы — более 300 мг/сут) частота пульса была повышена в среднем на 2 удара в минуту (в сравнении с плацебо, где отмечалось снижение на 1 удар в минуту).
    В контролируемых клинических испытаниях с приемом венлафаксина было связано повышение дАД в диапазоне 0,7–2,5 мм рт.ст. (для всех групп пациентов) в сравнении с плацебо, где отмечалось понижение дАД в интервале 0,9–3,8 мм рт.ст. При этом повышение АД было дозозависимым (см. «Меры предосторожности", стойкая гипертензия).
    Капсулы с модифицированным высвобождением
    В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с большим депрессивным эпизодом, получавших венлафаксина гидрохлорид в течение периода до 12 нед, к моменту окончания терапии отмечалось повышение частоты пульса в среднем на 2 удара в минуту в сравнении с плацебо (повышение на 1 удар в минуту). Аналогичные результаты были получены в премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с ГТР (до 8 нед лечения). В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с СФ, получавших венлафаксин в течение периода до 12 нед, частота пульса была повышена в среднем на 4 удара в минуту (в группе плацебо изменений не наблюдалось).
    Изменение лабораторных показателей
    По результатам мониторинга лабораторных показателей, проводимого в течение клинических испытаний венлафаксина (таблетки, капсулы), статистически значимые различия (в сравнении с плацебо) отмечались только в уровне сывороточного холестерина. Так, при лечении венлафаксином (таблетки) больных депрессией по крайней мере в течение 3 мес клинически значимое повышение уровня холестерина было зарегистрировано у 5,3% пациентов в сравнении с 0% плацебо (по результатам проведения 12-месячных плацебо-контролируемых испытаний).
    Изменение ЭКГ
    Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид (n=769) и плацебо (n=450) в контролируемых клинических испытаниях показало, что статистически значимым отличием оказалось только повышение ЧСС на фоне приема венлафаксина.

    Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО (см. "Меры предосторожности").
    Одновременное применение у 18 здоровых добровольцев циметидина и венлафаксина при достижении равновесных концентраций обоих веществ приводило к ингибированию метаболизма венлафаксина при "первом прохождении" через печень, снижению клиренса венлафаксина примерно на 43% и увеличению AUC и Cmax на 60%, при этом циметидин не влиял на фармакокинетику ОДВ (который присутствует в в системном кровотоке в значительно большем количестве, чем венлафаксин); общая фармакологическая активность "венлафаксин+ОДВ" повышалась лишь незначительно; взаимодействие венлафаксина и циметидина может носить более выраженный характер у пациентов на фоне гипертензии, нарушения функции печени и у людей пожилого возраста (следует соблюдать осторожность).
    Не выявлено взаимодействия между диазепамом и его активным метаболитом дезметилдиазепамом и венлафаксином и его метаболитом (ОДВ) у 18 здоровых добровольцев при применении однократной дозы диазепама на фоне венлафаксина в равновесных условиях.
    Прием однократной пероральной дозы галоперидола на фоне венлафаксина в равновесных условиях у 24 здоровых добровольцев приводил к изменению фармакокинетических параметров галоперидола: снижению общего клиренса галоперидола на 42%, увеличению AUC на 70% и Cmax на 80%; при этом T1/2 оставался без изменений.
    Однократный пероральный прием лития не влиял на фармакокинетику венлафаксина (а также ОДВ) в равновесном состоянии у 12 здоровых мужчин. Венлафаксин также не изменял фармакокинетические параметры лития.
    Венлафаксин не повышал свободные концентрации в крови других, одновременно принимаемых ЛС с высоким связыванием с белками (ввиду низкого связывания венлафаксина и ОДВ с белками плазмы).
    В исследованиях in vitro показано, что венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19.
    Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и его активного метаболита, аналогично имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и его активного метаболита.
    Однократный пероральный прием рисперидона на фоне венлафаксина в равновесных условиях сопровождался повышением AUC рисперидона на 32% вследствие слабого ингибирования CYP2D6-опосредованного метаболизма рисперидона до активного метаболита (9-гидрокси-рисперидон), при этом общая фармакологическая активность (рисперидон + метаболит) не менялась.
    В клинических исследованиях не выявлено взаимодействия венлафаксина с ЛС, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (включая алпразолам, диазепам, терфенадин).
    Прием однократной пероральной дозы индинавира на фоне венлафаксина в равновесном состоянии у 9 здоровых добровольцев приводил к снижению AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническое значение выявленного феномена неизвестно).
    Однократный прием этанола (0,5 г/кг) не оказывал влияния на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ при приеме венлафаксина в дозе 150 мг/сут (у 15 здоровых мужчин).

    Передозировка: Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS и др.), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, головокружение, нарушение сознания различной степени выраженности (от сонливости до комы), судороги, вплоть до летального исхода.
    Лечение: применение активированного угля, индукция рвоты, промывание желудка (для уменьшения всасывания). Поддержание проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг ритма сердца и других жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. Эффективность таких мероприятий как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови маловероятна. Специфического антидота нет.
    В постмаркетинговых исследованиях случаи передозировки венлафаксина отмечались преимущественно при одновременном приеме алкоголя и/или других лекарственных средств.

    Способ применения и дозы: Внутрь, одновременно с приемом пищи, начальная доза — 75 мг/сут (таблетки — суточную дозу делят на 2–3 приема, капсулы — 1 раз/сут, примерно в одно и то же время суток — утром или вечером). Для некоторых пациентов может быть желательна стартовая доза 37,5 мг/сут (в течение 4–7 дней). При необходимости возможно повышение дозы (постепенно, на 75 мг/сут, 1 раз в 4 дня и более) до 225 мг/сут (рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести), в стационаре (при тяжелой депрессии) возможно повышение дозы до максимальной — 375 мг/сут.
    У пациентов с нарушением функции печени умеренной и тяжелой степени выраженности требуется снижение суточной дозы на 50% и более. На фоне нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–70 мл/мин) необходимо снижение дозы на 25–50%, при гемодиализе — на 50%, принимать препарат следует после гемодиализа. У пациентов пожилого возраста специальной корректировки доз не требуется, однако следует соблюдать осторожность при лечении этой категории больных, особенно при повышении дозы.

    Меры предосторожности: Сочетание с ингибиторами МАО
    Лечение венлафаксином следует начинать не ранее чем через 14 дней после окончания приема ингибиторов МАО, в свою очередь лечение ингибиторами МАО можно начинать не ранее чем через 7 дней после отмены венлафаксина. При одновременном приеме венлафаксина и ингибиторов МАО возможно развитие тяжелых побочных реакций (в т.ч. тремор, миоклонус, обильное потоотделение, тошнота, рвота, прилив крови к лицу, головокружение; гипертермия с признаками, сходными с нейролептическим злокачественным синдромом; судороги, вплоть до летального исхода).
    Стойкая гипертензия
    У некоторых пациентов в процессе лечения развивается стойкая венлафаксин-индуцированная гипертензия, определяемая как повышение диастолического давления в положении лежа (дАДЛ) ≥90 мм рт.ст. и ≥10 мм рт.ст. по отношению к базовому (исходному) уровню при измерении во время трех последовательных визитов к врачу.
    В премаркетинговых исследованиях при использовании трех фиксированных доз венлафаксина – 75, 225 и 375 мг/сут в форме таблеток с немедленным высвобождением в сравнении с плацебо среднее значение повышения дАДЛ в группе пациентов, получавших 375 мг/сут, к концу 6-ой недели составило 7,2 мм рт.ст., тогда как в группах пациентов, принимавших дозы 75 и 225 мг/сут, существенных изменений не было (в группе плацебо отмечалось снижение дАДЛ на 2,2 мм рт.ст.). Анализ, проведенный у пациентов, отвечающих критерию наличия стойкой гипертензии, выявил дозозависимое увеличение частоты ее возникновения. При дозах венлафаксина менее 100 мг/сут стойкая гипертензия отмечалась в 3% случаев, 101–200 мг/сут — 5%, 201–300 мг/сут — 7%, более 300 мг/сут — 13% (плацебо — 2%). Анализ у пациентов с наличием стойкой гипертензии и 19 пациентов, прекративших лечение в связи с развитием гипертензии (менее 1% от общего числа пациентов, принимавших венлафаксин), выявил, что чаще всего дАДЛ повышалось на 10–15 мм рт.ст. Тем не менее длительное повышение дАДЛ может иметь неблагоприятные последствия. Поэтому рекомендуется регулярный мониторинг АД у пациентов, принимающих венлафаксин. В случаях длительного повышения АД необходимо либо снизить дозу, либо решить вопрос об отмене препарата.
    В премаркетинговых исследованиях у пациентов с большим депрессивным расстройством, получавших венлафаксина гидрохлорид в форме капсул с модифицированным высвобождением в дозах 75–375 мг/сут в 3% случаев (19/705) была отмечена стойкая гипертензия. У пациентов с генерализованным тревожным расстройством, принимавших венлафаксин в дозах 37,5–225 мг/сут, стойкая гипертензия отмечалась в 0,5% случаев (5/1011). У пациентов с социальными фобиями, получавших дозы 75–225 мг/сут, стойкая гипертензия отмечалась в 1,4% случаев (4/277). Количество пациентов в этих исследованиях, получавших дозы свыше 300 мг/сут, было недостаточным для оценки частоты повышения АД при наивысших дозах.
    Инсомния и нервозность
    Объединенный анализ краткосрочных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований у больных депрессией показал, что наиболее общими эффектами, связанными с приемом венлафаксина в форме таблеток с немедленным высвобождением (n=1033) в сравнении с плацебо (n=609) были тревога 6%(3%), нервозность 13%(6%), инсомния 18%(10%), в скобках указан процент в группе плацебо. В Фазе 2 и Фазе 3 исследований у больных депрессией тревога, нервозность и инсомния привели к прекращению лечения у 2%, 2% и 3% пациентов, соответственно.
    Объединенный анализ краткосрочных исследований у пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством и социальными фобиями показал, что наиболее общими эффектами, связанными с приемом венлафаксина в форме капсул с модифицированным высвобождением в сравнении с плацебо были инсомния и нервозность (в скобках указан процент в группе плацебо). Инсомния отмечалась в 17% случаев(11%), нервозность – 10%(5%) у пациентов с депрессивным эпизодом (n=357) в сравнении с плацебо (n=285); 15%(10%) и 6%(4%) у пациентов с генерализованным тревожным расстройством (n=1381) в сравнении с плацебо (n=555); 23%(7%) и 11%(3%) у пациентов с социальными фобиями (n=277) в сравнении с плацебо (n=274), соответственно.
    При лечении пациентов с депрессивным эпизодом 0,9% пациентов прекратили лечение из-за возникновения инсомнии и 0,9% — из-за появления нервозности. У пациентов с генерализованным тревожным расстройством при лечении в течение до 8 недель инсомния и нервозность явились причиной прекращения терапии в 3 и 2% случаев, при продолжительности лечения до 6 мес – в 2 и 0,7% случаев соответственно. У пациентов с социальными фобиями при лечении до 12 недель инсомния явилась причиной отмены венлафаксина в 3% случаев, нервозность не являлась причиной отмены препарата.
    Изменение аппетита и массы тела
    По результатам краткосрочных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований у больных депрессией наиболее часто сообщалось о возникающей при приеме венлафаксина анорексии (11% таблетки/8% капсулы) в сравнении с плацебо (2% таблетки/4% капсулы). Дозозависимое снижение массы тела часто отмечалось у пациентов, принимавших венлафаксин в течение нескольких недель. Существенное снижение массы тела, особенно у пациентов с депрессией, имеющих слишком малый вес, может являться нежелательным эффектом лечения венлафаксином. Снижение массы тела на 5% и более наблюдалось на фоне венлафаксина у 6% пациентов (таблетки)/7% (капсулы) в сравнении с плацебо (1%/2%) и у 3% пациентов, принимавших другой антидепрессант. Прекращение снижения массы тела под влиянием венлафаксина (таблетки) отмечалось редко — в 0,1% случаев при проведении исследований Фазы 2 и Фазы 3 у больных депрессией. Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела у больных депрессией при приеме капсул также было небольшим — 1 и 0,1% соответственно.
    В краткосрочных (до 8 нед) исследованиях у пациентов с генерализованным тревожным расстройством, получавших венлафаксин в форме капсул, анорексия была отмечена в 8% случаев (плацебо – 2%). Снижение массы тела на 7% и более наблюдалось у 3% пациентов, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 6 мес (плацебо – 1%). Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела при приеме капсул в течение периода до 8 нед наблюдалось у 0,9% и 0,3% пациентов соответственно.
    В исследованиях у пациентов с социальными фобиями, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 12 нед, анорексия была отмечена в 20% случаев (плацебо – 2%). Снижение массы тела на 7% и более не наблюдалось ни у пациентов, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 12 мес, ни в группе плацебо. Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела при приеме капсул в течение периода до 12 нед составило 0,4% и 0,0 % соответственно.
    Активация мании/гипомании
    У небольшого числа пациентов с нарушениями настроения, получающими антидепрессанты, может развиваться мания или гипомания. По результатам всех премаркетинговых испытаний венлафаксина у пациентов с депрессией мания/гипомания была отмечена в 0,5% (таблетки) и 0,3% (капсулы) случаев (плацебо 0%). Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе.
    Гипонатриемия
    Следует иметь в виду, что на фоне венлафаксина возможно развитие гипонатриемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, особенно у пациентов с гиповолемией, обезвоживанием, у пожилых людей, а также при одновременном приеме диуретиков.
    Мидриаз
    Поскольку сообщалось о развитии мидриаза при лечении венлафаксином, необходимо с осторожностью применять его у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы.
    Cудороги
    Во время премаркетинговых испытаний судороги отмечались у 0,26% (8/3082) пациентов, получавших венлафаксин (таблетки), большая часть которых (5 из 8) наблюдалась у пациентов, принимавших дозы 150 мг/сут и менее. При приеме венлафаксина в форме капсул у пациентов с депрессивным эпизодом (n=705), генерализованным тревожным расстройством (n=1381) и социальными фобиями (n=277) судорог отмечено не было. Тем не менее необходимо с осторожностью назначать венлафаксин пациентам с указанием на судороги в анамнезе. При развитии припадка следует прекратить прием препарата.
    Кровоизлияния
    Имеются сообщения о возникновении на фоне венлафаксина аномальных кожных кровоизлияний (в большинстве случаев экхимозов — обширных кровоизлияний в кожу или слизистую оболочку). Причинно-следственная связь этого явления с приемом венлафаксина не установлена, однако отмечалось нарушение агрегации тромбоцитов (возможно вследствие уменьшения содержания в них серотонина).
    Повышение уровня сывороточного холестерина (см. "Побочные действия" Изменение лабораторных показателей) .
    При длительной терапии рекомендуется измерение уровня сывороточного холестерина (в ходе клинических испытаний отмечено клинически значимое повышение этого показателя у пациентов, получавших венлафаксин).
    Суицид
    В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Те же предосторожности следует соблюдать при лечении пациентов с генерализованным тревожным расстройством и социальными фобиями.
    Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями
    Клинический опыт применения венлафаксина при наличии у пациентов сопутствующих заболеваний ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при ряде заболеваний и состояний, в т.ч. сопровождающихся нарушением гемодинамики или метаболизма (см. «Ограничения к применению»).
    Не было проведено систематических наблюдений у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией, т.к. эти пациенты исключались из многих клинических премаркетинговых исследований. Однако анализ ЭКГ у пациентов, получавших венлафаксин, показывает, что прием препарата не связан с развитием клинически значимых отклонений на ЭКГ.
    Прекращение лечения венлафаксином
    Сообщалось о появлении у пациентов эффектов, обусловленных прекращением лечения венлафаксином (discontinuation effects). В связи с этим отмену венлафаксина следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск возникновения
    реакций отмены, при этом рекомендуется наблюдение за состоянием пациента. Время периода отмены может зависеть от дозы, продолжительности терапии и индивидуальных особенностей пациента. При лечении венлафаксином в течение 6 нед и более период отмены препарата должен быть не менее 2 нед.
    Проявления реакции отмены у пациентов, лечившихся венлафаксином, были систематизированы при проведении проспективного анализа результатов клинических испытаний венлафаксина при генерализованном тревожном расстройстве и ретроспективного обзора испытаний при депрессии. Было обнаружено, что резкое прекращение приема венлафаксина или снижение его дозы (при различных дозах) ассоциированы с появлением симптомов, частота которых повышалась с увеличением дозы и длительности лечения. Отмеченные симптомы включали следующие: ажитация, анорексия, тревога, спутанность сознания, нарушение координации, диарея, головокружение, сухость во рту, дисфория, фасцикулярные подергивания, утомляемость, головная боль, гипомания, инсомния, тошнота, нервозность, ночные кошмары, судороги, нарушение чувствительности (включая ощущение удара электрическим током), сонливость, потливость, тремор, вертиго, рвота.
    Поддерживающая терапия
    В проведенных клинических испытаниях нет достаточного количества данных, указывающих, как долго можно принимать венлафаксин при лечении депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.
    Хотя венлафаксин не усиливал влияние этанола на психомоторные реакции у добровольцев, следует избегать одновременного приема венлафаксина и алкоголя.
    В исследованиях на здоровых добровольцах не было отмечено клинически значимого снижения мыслительной деятельности и скорости психомоторных реакций на фоне венлафаксина. Однако, поскольку любой психоактивный препарат может оказывать влияние на ЦНС, пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автомобиля.





    Download Венлафаксин (Venlafaxine) (-)
    Ипертрофан 40
    Латинское название:
    Ipertrofan 40
    Фармакологические группы: Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
    Нозологическая классификация (МКБ-10): N40 Гиперплазия предстательной железы
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Мепартрицин (Mepartricin)
    Применение: Функциональные расстройства мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    Противопоказания: Гиперчувствительность.

    Побочные действия: Гастралгия, тошнота, рвота, диарея.

    Взаимодействие: Замедляет абсорбцию лекарственных препаратов в ЖКТ.

    Способ применения и дозы: Внутрь, во время ужина, по 40 мг в течение 30 дней (при необходимости — дольше).

    Особые указания: Не следует сокращать курс лечения даже при наличии признаков быстрого улучшения состояния.



    Download Ипертрофан 40 (Ipertrofan 40)
    Индометацин 50 Берлин-Хеми
    Латинское название:
    Indometacin 50 Berlin-Chemie
    Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
    Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I80 Флебит и тромбофлебит. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. K08.8.0 Боль зубная. L40.5 Псориаз артропатический. M00-M25 Артропатии. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.8 Другие уточненные артриты. M15-M19 Артрозы. M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. M25.5 Боль в суставе. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M54.3 Ишиас. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N30 Цистит. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N94.6 Дисменорея неуточненная. R51 Головная боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Индометацин (Indometacin)
    Применение: Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, тендинит, синовит, острый подагрический артрит, реактивные артриты.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, ринит, конъюнктивит или бронхоспазм на фоне приема НПВС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение (особенно внутричерепное или из ЖКТ), тромбоцитопения, гипокоагуляция, подозрение на некротический энтероколит, тяжелая почечная недостаточность, врожденные пороки сердца (тетрада Фалло, атрезия легочной артерии), проктит (суппозитории), беременность (может проявиться тератогенность).

    Побочные действия: Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, токсический гепатит, запоры, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, гипоплазия костного мозга, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции тромбоцитов, задержка жидкости, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, кожный зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, узловатая эритема, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, васкулит, отек легких.

    Взаимодействие: Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь, поражений ЖКТ) др. НПВС. Усиливает токсичность метотрексата (снижает его тубулярную секрецию). Вызывает нарастание уровней лития, дигоксина в плазме.

    Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Взрослым назначают в начальной дозе 25 мг 2–3 раза в сутки, при недостаточной выраженности эффекта — 50 мг 3 раза в сутки, таблетки ретард (75 мг) — 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 200 мг, при длительном применении — не должна превышать 75 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед в той же или уменьшенной дозе. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м 60 мг 1–2 раза в сутки в течение 7–14 дней, после чего переходят на таблетки или суппозитории (0,05 или 0,1 г 2 раза в сутки).

    Особые указания: При совместном применении с циклоспорином необходимо контролировать функцию почек.



    Download Индометацин 50 Берлин-Хеми (Indometacin 50 Berlin-Chemie)
    Мусинум
    Латинское название:
    Mucinum
    Фармакологические группы: Слабительные средства
    Нозологическая классификация (МКБ-10): K59.0 Запор
    Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит дозированного экстракта коры крушины 40 мг, порошка из листьев больдо 50 мг, из плодов зеленого аниса 30 мг и из листьев александрийского листа 30 мг ; в упаковке 20 шт.

    Фармакологическое действие: Слабительное. Содержит растительные антрагликозиды, которые стимулируют рецепторы толстого кишечника и рефлекторно усиливают перистальтику. Порошок из листьев больдо оказывает холесекретическое действие и стимулирует перистальтику тонкого кишечника. Послабляющий эффект развивается через 8–12 ч.

    Показания: Случайные запоры у взрослых (кратковременное лечение).

    Противопоказания: Абсолютные: гиперчувствительность, органические и воспалительные заболевания толстого кишечника (проктит, язвенный колит, болезнь Крона), кишечная непроходимость (полная или частичная), боль в животе неясного генеза, хронический запор, выраженная дегидратация с нарушением водно-электролитного баланса, детский возраст до 10 лет.
    Относительные: одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих пароксизмальные аритмии; детский и подростковый возраст 10–15 лет, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется применять во время беременности. При необходимости использования в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диарея, боль в животе (особенно у больных с раздражением ободочной кишки).
    Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

    Взаимодействие: Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (при совместном применении необходим ЭКГ-контроль и определение содержания калия в плазме). Не рекомендуется сочетать с диуретическими средствами, глюкокортикоидами, амфотерицином В и тетракозактидом (возможно развитие гиперкалиемии), средствами, способными вызвать аритмию типа «пируэт» (астемизол, бепридил, бретилиум, амиодарон, дизопирамид, соталол, хинидин, терфенадин и др.).

    Способ применения и дозы: Внутрь по 1–2 табл. на ночь. Длительность курса — 8–10 дней.

    Меры предосторожности: При возникновении диареи и боли в животе препарат необходимо отменить. Не следует применять продолжительное время без консультации врача.

    Особые указания: Может изменять окраску мочи, что не имеет клинического значения. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 табл. содержит 0,09 г сахарозы.
    <


    Download Мусинум (Mucinum)
    Метандиенон
    Латинское название:
    Methandinonum
    Фармакологические группы: Анаболики
    Нозологическая классификация (МКБ-10): E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. M81.9 Остеопороз неуточненный. M84.1 Несрастание перелома [псевдоартроз]. R63.0 Анорексия. R64 Кахексия. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Метандиенон (Metandienone)
    Применение: Нарушения белкового обмена, кахексия, состояния после тяжелых заболеваний, анемия, ангионевротический отек, нарушение роста, синдром Тернера.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, опухоль молочной железы, печеночно-почечная недостаточность, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, сахарный диабет, аденома предстательной железы, гиперкальциемия.

    Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

    Побочные действия: Диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; гепатоцеллюлярная карцинома, обтурационная желтуха, гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям, депрессия, нарушение сна, мышечные судороги, аденома и аденокарцинома предстательной железы, уплотнение молочной железы, гинекомастия у мужчин и симптомы вирилизации у женщин, полиурия и учащение мочеиспускания, отеки, лейкемия, аллергические реакции.

    Взаимодействие: Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.

    Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой. Взрослым — по 5 мг 1–2 раза в сутки. Высшая доза — 50 мг/сут. Детям: до 2 лет — 0,05–0,1 мг/кг; от 2 до 5 лет — 1–2 мг, от 6 до 14 лет — 3–5 мг в 1–2 приема. Курс — до 4 нед. Повторный курс — через 6–8 нед.



    Download Метандиенон (Methandinonum)
    Действующее вещество (МНН) Напроксен (Naproxen)
    Применение:
    Ревматизм, ревматоидный артрит, реактивный синовит при деформирующем остеоартрозе, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, невралгии, миалгии, мигрень, зубная боль, аднексит, первичная дисменорея, опухолевые, травматические, послеоперационные боли, заболевания ЛОР-органов, лихорадочные состояния.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, «аспириновая» триада (астма, ринит, рецидивирующий полипоз носа), др. проявления непереносимости НПВС, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

    Ограничения к применению: Выраженная сердечная, печеночная и почечная недостаточность, нарушение кроветворения, подростковый возраст (до 16 лет), беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).

    Побочные действия: Изжога, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея, НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ, кровотечения, эозинофильная пневмония, головная боль, шум в ушах, головокружение, слабость, потливость, сонливость, замедление скорости реакций, нарушение слуха, функции печени и почек, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, отек Квинке).

    Взаимодействие: Повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-блокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию.

    Передозировка: Симптомы: сонливость, изжога, диспепсия, тошнота, рвота.
    Лечение: промывание желудка, введение активированного угля — 0,5 г/кг; диализ не эффективен.

    Способ применения и дозы: Внутрь, в среднем взрослым назначают по 250–500 мг 2 раза в сутки, при дисальгоменорее и мигрени — 500 мг, максимально — до 1750 мг/сут. При остром приступе подагры первая доза составляет 825 мг; затем — по 275 мг каждые 8 ч; для поддерживающей терапии — в средней суточной дозе 500 мг в 2 приема (утром и на ночь).
    Ректально — по 1 супп. 1–2 раза в сутки, при необходимости применения высоких доз можно сочетать введение в суппозиториях и в таблетках. Детям 1–5 лет суточная доза — 2,5–5 мг/кг массы тела, детям старше 5 лет — 10 мг/кг в день в 2 приема, обычная длительность лечения — 2 нед (предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия); при ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.

    Меры предосторожности: При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови.

    Особые указания: При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует отменить лечение за 48 ч до исследования.





    Download Напроксен (Naproxen) (-)
    Пефлоксацин-АКОС
    Латинское название:
    Pefloxacin-AKOS
    Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
    Нозологическая классификация (МКБ-10): A01.0 Брюшной тиф. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A41 Другая септицемия. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A57 Шанкроид. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. G04.9 Энцефалит, миелит или энцефаломиелит неуточненный. H58.8 Другие нарушения глаза и его придаточного аппарата при болезнях, классифицированных в других рубриках. H66.9 Средний отит неуточненный. I33 Острый и подострый эндокардит. J34 Другие болезни носа и носовых синусов. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J38 Болезни голосовых складок и гортани, не классифицированные в других рубриках. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. K05 Гингивит и болезни пародонта. K10.9 Болезнь челюсти неуточненная. K12 Стоматит и родственные поражения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M86 Остеомиелит. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. O86 Другие послеродовые инфекции. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
    Состав и форма выпуска:
    Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
    пефлоксацин200 мг
     400 мг
    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный; поливинилпирролидон; лактоза; кальций стеариновокислый; МКЦ; тальк 
    состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленоксид4000; титана диоксид; 1,2-пропиленгликоль; тальк или опадрай 

    в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
    Раствор для инфузий5 мл
    пефлоксацин400 мг
    вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая; спирт бензиловый; натрия пиросульфит; динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты; натрия двууглекислый; вода для инъекций — до 5 мл 

    в ампулах темного стекла по 5 мл в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 10 шт.

    Описание лекарственной формы: Таблетка круглой формы, двояковыпуклая белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
    Раствор для инъекций — прозрачный раствор желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета.

    Характеристика: Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

    Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Блокирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК и нарушает синтез белков бактерий. Оказывает бактерицидное действие.

    Фармакокинетика: После приема внутрь в дозе 400 мг через 20 мин всасывается 90%. Cmax составляет 4 мкг/мл и достигается через 90–120 мин, при в/в введении — в течение 60 мин. Терапевтическая концентрация удерживается 12–15 ч. После многократного введения Сmax в крови — 10 мкг/мл; концентрация в слизистой бронхов — 5 мкг/мл; связывание с белками плазмы — 25–30%.
    Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения при приеме внутрь — 1,5–1,8 л/кг, концентрация в спинномозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг — 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г. Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида.
    При в/в введении T1/2 после одной введенной дозы составляет 7,2–13 ч, после повторных введений — 14–15 ч, при приеме внутрь — 8–10 ч, при повторном введении — 12–13 ч. В неизмененном виде и в виде метаболитов выводится почками (50–60%) и обнаруживается в кале (30%). Содержание неизмененного препарата в моче через 1–2 ч после приема — 25 мкг/мл, через 12–24 ч — 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции — 23%).

    Фармакодинамика: Обладает широким спектром действия. Aктивен в отношении грамотрицательных бактерий Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительных и индол-отрицательных Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. Аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp., Helicobacter. Умеренно чувствительны — Pneumococcus, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. Резистентны — грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления.

    Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей; ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф); рта, зубов, челюстей; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит); костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха, придаточных пазух носа, глотки, гортани); инфекции глаз; интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, септицемия; эндокардит; менингоэнцефалит; остеомиелит; гонорея, хламидиоз, эпидимит, мягкий шанкр; хирургические и внутрибольничные инфекции; профилактика хирургической инфекции.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).
    С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии.

    Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.
    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
    Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко — гломерулонефрит, дизурия.
    Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.
    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения. тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.
    Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз.

    Взаимодействие: Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС (дозу теофиллина следует уменьшить).
    Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.
    Обволакивающие средства замедляют абсорбцию.
    Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой).
    Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

    Передозировка: Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

    Способ применения и дозы: Внутрь, натощак. Таблетки проглатывают, не разжевывая и запивая большим количеством воды. Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов. При неосложненных инфекциях — по 400 мг 2 раза в день, средняя суточная доза — 800 мг в 2 приема.
    В/в капельно (при инфекционном эндокардите, сепсисе, остеомиелите, при инфекциях тяжелого течения), 1-я доза — 800 мг; затем — по 400 мг каждые 12 ч. Инфузию проводят в течение 1 ч; содержимое ампулы растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы. Курс лечения — 1–2 нед (не более).
    При нарушении функции печени необходима коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 400 мг/сут, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч, при тяжелой патологии печени интервал между введениями увеличивают до 2 сут. Курс лечения — не более 30 дней.
    Пациентам при нарушении функции почек (при Cl креатинина ниже 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней (при кратности приема 2 раза в сутки) или полная разовая доза 1 раз в сутки. Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают на 1/3.

    Меры предосторожности: Препарат значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови).
    При почечной и печеночной недостаточности необходимо уменьшить разовую дозу и кратность введения в соответствии со степенью повреждения функции печени или почек.
    При возникновении во время лечения или после него тяжелой и длительной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения.

    Особые указания: В период лечения необходимо употреблять большое количество жидкости.
    Следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
    В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак


    Download Пефлоксацин-АКОС (Pefloxacin-AKOS)
    Рибофлавин-5-фосфат натрия
    Латинское название:
    Riboflavin-5-phosphate sodium
    Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
    Нозологическая классификация (МКБ-10): B15-B19 Вирусный гепатит. D50 Железодефицитная анемия. E50 Недостаточность витамина A. E53.0 Недостаточность рибофлавина. H10 Конъюнктивит. H16 Кератит. H20 Иридоциклит. K00-K93 КЛАСС XI Болезни органов пищеварения. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L20-L30 Дерматит и экзема. L30.9 Дерматит неуточненный. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T66 Неуточненные эффекты излучения
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Рибофлавин (Riboflavin)
    Применение: Гипо- и арибофлавиноз экзо- и эндогенного происхождения, гемералопия, конъюнктивит, ирит, кератит, помутнение роговицы, катаракта, длительно не заживающие раны и язвы, лучевая болезнь, астения, хейлит, угловой стоматит (заеды), глоссит, зудящий дерматоз, экзема, нейродермит, фотодерматоз, себорея, красные угри, кандидоз, вирусный гепатит А, хронический гепатит, цирроз печени, нарушения функции ЖКТ, спру, гипотрофия, анемия, лейкозы. В профилактических целях — снижение всасывания из ЖКТ, интенсивная элиминация и повышение потребности в рибофлавине (острая и хроническая гипоксия, дыхательная и сердечная недостаточность, ожоговая болезнь, обморожения, недостаточность белкового и избыточность углеводного питания, острые инфекционные заболевания, в т.ч. при лечении противомикробными средствами, подавляющими грамотрицательную флору кишечника, фототерапия).

    Противопоказания: Гиперчувствительность, нефролитиаз.

    Побочные действия: Нарушения зрения, функции почек, аллергические реакции.

    Взаимодействие: Аминазин, имизин, амитриптилин нарушают (блокада флавинокиназы) включение рибофлавина в флавин-мононуклеотид, флавин-аденин-динуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. При сочетанном применении с тиреоидными гормонами ускоряется метаболизм. Под влиянием м-холиноблокаторов увеличиваются всасывание и биодоступность (из-за замедления перистальтики кишечника). Совместим с противоанемическими средствами, антигипоксантами, анаболиками. Предупреждает или уменьшает нежелательные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Возможно снижение активности тетрациклинов.

    Способ применения и дозы: Внутрь — по 5–10 мг (детям — 2–5 мг) 1–3 раза в сутки в течение 1–1,5 мес. Суточная доза — до 50 мг.
    В/м — по 1 мл 1% раствора 1 раз в день в течение 10–15 дней (детям — 3–5 дней), затем 2–3 раза в неделю, всего — 15–20 инъекций. При заболеваниях глаз — по 0,2–0,5 мл 1% раствора в течение 10–15 дней.

    Особые указания: Возможно окрашивание мочи в желтый цвет.



    Download Рибофлавин-5-фосфат натрия (Riboflavin-5-phosphate sodium)
    Токоферола ацетат
    Латинское название:
    Tocopheroli acetas
    Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
    Нозологическая классификация (МКБ-10): D64 Другие анемии. D64.9 Анемия неуточненная. E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. E25 Адреногенитальные расстройства. E28 Дисфункция яичников. E29 Дисфункция яичек. E29.1 Гипофункция яичек. E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. E56.0 Недостаточность витамина E. E63 Физические и умственные перегрузки. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F52.2 Недостаточность генитальной реакции. G12.2 Болезнь двигательного нейрона. G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса. G71.0 Мышечная дистрофия. G72 Другие миопатии. G83 Другие паралитические синдромы. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I42 Кардиомиопатия. I70 Атеросклероз. I73 Другие болезни периферических сосудов. K05 Гингивит и болезни пародонта. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L85.8 Другие уточненные эпидермальные утолщения. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M15-M19 Артрозы. M24.8 Другие уточненные поражения суставов, не классифицированные в других рубриках. M25.9 Болезнь сустава неуточненная. M32 Системная красная волчанка. M33 Дерматополимиозит. M34 Системный склероз. M60-M63 Болезни мышц. M62.9 Нарушения мышц неуточненные. M77.9 Энтезопатия неуточненная. N46 Мужское бесплодие. N50 Другие болезни мужских половых органов. N50.8.0 Климакс у мужчин. N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации. N94.6 Дисменорея неуточненная. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. N97.9 Женское бесплодие неуточненное. O20.0 Угрожающий аборт. R53 Недомогание и утомляемость. R54 Старость. R64 Кахексия. Z54 Период выздоровления
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Витамин Е (Vitamin E)
    Применение: Гиповитаминоз, мышечная дистрофия, дегенеративные изменения связочного аппарата (в т.ч. позвоночника), суставов и мышц, посттравматическая и постинфекционная вторичная миопатия, дерматомиозит, состояние реконвалесценции после заболеваний, протекающих с лихорадочным синдромом, дисменорея, угрожающий аборт, климакс, гипофункция половых желез у мужчин, астенический и неврастенический синдром, неврастения при переутомлении, красная волчанка, склеродермия, ревматоидный артрит, миокардиодистрофия, спазм периферических сосудов, атеросклероз, гипертоническая болезнь, сердечно-сосудистая недостаточность, стенокардия, заболевания печени, дерматозы, трофические язвы, псориаз, пожилой возраст, гипотрофия.

    Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиосклероз, инфаркт миокарда.

    Ограничения к применению: Повышенный риск тромбоэмболий.

    Побочные действия: Аллергические реакции. При в/м инъекциях возможны болезненность, инфильтраты в месте введения.

    Взаимодействие: Усиливает эффект стероидных и НПВС, сердечных гликозидов, уменьшает токсичность последних, а также витаминов A и D.

    Передозировка: Проявляется креатинурией, диареей, болями в эпигастрии, снижением работоспособности.

    Способ применения и дозы: Внутрь и в/м — по 100–300 мг/сут. При необходимости — до 1 г/сут.





    Download Токоферола ацетат (Tocopheroli acetas)
    Уросульфан
    Латинское название:
    Urosulfanum
    Фармакологические группы: Сульфаниламиды
    Фармакологическое действие

    Действующее вещество (МНН) Сульфакарбамид (Sulfacarbamide)
    Применение: Цистит, пиелит, цистопиелит, пиелонефрит, инфицированный гидронефроз и др. инфекции мочевых путей.

    Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфон- и сульфаниламидам).

    Способ применения и дозы: Внутрь — по 0,5–1 г 5–6 раз в сутки в течение 1–2 нед, в зависимости от особенностей течения болезни.



    Download Уросульфан (Urosulfanum)