Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Capozid
Фармакологические группы: Диуретики. Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит каптоприла 50 мг и гидрохлоротиазида 25 мг; в блистерной упаковке 15 шт., в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие: Гипотензивное. Ингибирует АПФ; угнетает образование ангиотензина II, препятствует его сосудосуживающему действию и стимулирующему влиянию на секрецию альдостерона в надпочечниках, увеличивает выведение из организма ионов натрия, хлора и воды.
Фармакодинамика: Снижает ОПСС, АД, расширяет вены; умеренно повышает диурез, уменьшает содержание ионов натрия в сосудистой стенке и ее чувствительность к вазоконстрикторным влияниям.
Клиническая фармакология: Перед лечением необходимо компенсировать дефицит солей и/или жидкости (сократить или отменить прием диуретиков).
Показания: Артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность к каптоприлу, мочегонным препаратам тиазидного типа, сульфонамидам; склонность к гидратации тканей (ангионевротический отек, в т.ч. в результате проводившегося ранее лечения ингибиторами АПФ); нарушения функции почек (креатинин сыворотки более 1,8 мг/100 мл или Cl креатинина менее 30 мл/мин), острые воспалительные процессы в почках, стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний в случае наличия одной почки), состояние после пересадки почки; стеноз аортального или митрального клапана, нарушения, влияющие на сердечный выброс (например, кардиомиопатия гипертрофического типа); тяжелые нарушения функции печени (прекоматозное состояние, печеночная кома); первичное повышение концентрации альдостерона в крови, гипокалиемия, гипонатриемия при гиповолемии, гиперкальциемия, подагра.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия (в т.ч. ортостатическая), тахикардия, ощущение сердцебиения; описаны случаи возникновения аритмии, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
Со стороны респираторной системы: редко — синусит, ринит, бронхит, бронхоспазм, ларингит.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, описаны случаи возникновения острой почечной недостаточности.
Со стороны водно-электролитного обмена: гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкальциемия.
Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, чувство дискомфорта в эпигастрии, диспептические явления; редко — рвота, запор, диарея, потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головная боль; редко — депрессия, нарушение сна, судороги, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны крови: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; в отдельных случаях — панцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. Начинают с 1/2 табл., увеличивая дозу до 1 табл. 1 раз в сутки (поддерживающая доза).
Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным контролем врача. У больных с сердечной недостаточностью, тяжелой формой гипертонии, гипертонией почечного происхождения, ограниченной функцией почек может развиться чрезмерное понижение АД. Капозид может влиять на реакционную способность участников уличного движения и пациентов, работающих на машинах и механизмах (особенно на ранних этапах лечения, при смене препарата, взаимодействии с алкоголем).
<
Download Капозид (Capozid)
Латинское название: Calcium-D3 Nycomed Forte
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E55 Недостаточность витамина D. E58 Алиментарная недостаточность кальция. E83.5 Нарушения обмена кальция. M81 Остеопороз без патологического перелома. M81.0 Постменопаузный остеопороз. M81.9 Остеопороз неуточненный. O25 Недостаточность питания при беременности
Состав и форма выпуска:
| Таблетки жевательные форте с лимонным вкусом | 1 табл. |
| кальция карбонат | 1250 мг |
| (эквивалентно 500 мг кальция) | |
| колекальциферол (витамин D3) | 400 МЕ |
во флаконах полиэтиленовых по 30, 60 или 120 шт.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет: для курсовой профилактики остеопороза — по 2 табл. в сутки (1 утром и 1 вечером), преимущественно во время еды.
Для терапии остеопороза — курс и дозировка в соответствии с рекомендациями врача.
Детям до 12 лет — по назначению врача.
Таблетку можно разжевать или проглот
Download Кальций-Д3 Никомед Форте (Calcium-D3 Nycomed Forte)
Применение: Педикулез и чесотка у взрослых и детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Передозировка: Ингаляция или длительный кожный контакт могут приводить как к местным, так и системным токсическим эффектам (следствие возбуждения м- и н-холинорецепторов), которые включают нарушение зрения, слезотечение, гиперсаливацию, потливость, бради- или тахикардию, гипер- или гипотензию, мышечные подергивания, судороги, дыхательные расстройства, тошноту, рвоту, кишечные колики, недержание мочи, слабость, цианоз.
Лечение интоксикаций: при попадании внутрь — промывание желудка; при контакте с кожей и слизистыми — промывание водой с мылом; назначение атропина и диазепама (для снижения мышечных подергиваний и чувства тревоги).
Способ применения и дозы: Обычно используется в виде 0,5% лосьона или 1% шампуня. Шампунь наносят на влажные волосы, слегка втирают и через три минуты тщательно промывают водой. Процедуру повторяют. Затем волосы хорошо вычесывают. При необходимости возможно повторное применение препарата через неделю. Для предупреждения повторной инвазии вшей рекомендуется всем членам семьи пользоваться шампунем одновременно.
Особые указания: Предпочтительнее использовать лосьоны, чем шампуни, из-за более длительного воздействия. Водные лосьоны позволяют избежать контакта с парами алкоголя и рекомендуются пациентам, страдающим бронхиальной астмой, и детям. Кожу или волосы, обработанные препаратами, необходимо просто высушить.
Год последней корректировки: 1998
Download Малатион (Malathion) (-)
Латинское название: Mycospor
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B36.0 Разноцветный лишай. B37 Кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.8 Кандидоз других локализаций. B49 Микоз неуточненный. L08.1 Эритразма. L30.1 Дисгидроз [помфоликс]. L30.4 Эритематозная опрелость. L60 Болезни ногтей
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бифоназол (Bifonazole)
Применение: Дерматофитии (в т.ч. микроспория, трихофития, руброфития); кандидоз кожи, ногтевых валиков, ногтей, гениталий; разноцветный лишай; эритразма; межпальцевая опрелость; гипергидроз стоп.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Грудной возраст (применение возможно только под контролем врача).
Применение при беременности и кормлении грудью: В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям.
Побочные действия: Легкое покраснение и раздражение кожи, жжение; местные реакции по краям или на ложе ногтя (раздражение, краснота, мацерация, шелушение, контактный дерматит); аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Наружно, наносят на участки поражения 1–2 раза в сутки. Выбор лекарственной формы и продолжительность лечения зависят от характера заболевания, размера и локализации очага поражения. Курс продолжается 2–5 нед, при гипергидрозе стоп (используют присыпку) — 2–3 нед. После ликвидации клинических проявлений микоза лечение продолжают 10–15 дней, применяя крем, раствор или присыпку 1 раз в сутки для профилактики рецидива.
Меры предосторожности: При отсутствии или недостаточной эффективности лечения необходимо дополнительное обследование пациента (в т.ч. оценка состояния иммунной и эндокринной систем, картины крови) и корректировка лечения.
Download Микоспор набор для лечения ногтей (Mycospor)
Применение: Маточные кровотечения: после ручного отделения последа, ранние послеродовые, послеоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), постабортные (в т.ч. кровянистые выделения); замедленная инволюция матки в послеродовом периоде, лохиометра.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, 1-й и 2-й периоды родов до появления головки плода (тоническое сокращение мускулатуры матки может вызвать асфиксию плода).
Ограничения к применению: Гипертония, ИБС, стеноз митрального клапана, окклюзивные поражения сосудов, сепсис, патология печени и почек.
Побочные действия: Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, повышенное потоотделение, повышение АД, тахикардия или брадикардия, уменьшение секреции молока, аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, аллергический пневмонит. При длительном применении или повышенной чувствительности — явления эрготизма: сужение сосудов и нарушение питания тканей (особенно конечностей), психические расстройства.
Взаимодействие: Усиливает сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков и эрготамина. Сочетание с дофамином противопоказано т.к. возможно развитие гангрены конечностей. Фторотан снижает чувствительность матки и уменьшает активность. Окситоцин повышает результативность лечения и профилактики атонических маточных кровотечений.
Передозировка: Симптомы: двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, понос, боли в эпигастральной области, тахикардия, расстройства чувствительности.
Лечение: проводят комплекс мероприятий, усиливающих элиминацию и поддерживают жизненно важные функции; специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м и в/в. Разовая доза при парентеральном введении 0,1–0,2 мг (0,5–1 мл 0,2% раствора), внутрь — по 1–2 табл. 2–3 раза в день. Парентеральное введение можно комбинировать с приемом внутрь. При атоническом маточном кровотечении — 0,2 мг в/м или 0,1–0,2 мг в/в, возможно повторно с интервалом 2 ч. При терапии субинволюции, лохиометры, послеродовых кровотечений — внутрь 0,125–0,25 мг, или п/к, в/м по 0,1–0,2 мг до 3 раз в сутки. При активном ведении второго периода родов — 0,1–0,2 мг в/в медленно после появления передней части плеча, или сразу после выхода ребенка (не позднее). При родах в условиях общего обезболивания — 0,2 мг. При кесаревом сечении — после извлечения ребенка в/в 0,05–0,1 мг или в/м 0,2 мг. При абортах, после расширения канала шейки матки — в/в 0,1–0,2 мг. При спонтанных абортах — в/в 0,05–0,1 мг.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что применение непосредственно после рождения ребенка (если плацента находится в полости матки) может препятствовать отделению последа.
Download Метилэргометрин (Methylergometrine) (-)
Латинское название: Methylenum coeruleum
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Детоксицирующие средства, включая антидоты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метилтиониния хлорид (Methylthioninium chloride)
Применение: Ожоги, пиодермии, фолликулиты; циститы, уретриты и др. воспалительные заболевания мочевых путей; отравления цианидами, окисью углерода, сероводородом, нитратами, анилином; лекарственная метгемоглобинемия, гиперпаратиреоидизм (дополнительное средство при хирургическом лечении).
Противопоказания: Противопоказаны интраспинальные инъекции.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Тошнота, рвота, боли (в животе, прекардиальная, головная), потеря аппетита, психический дискомфорт.
Способ применения и дозы: В/в, наружно. При кожных заболеваниях — наружно 1% спиртовой раствор. При циститах и уретритах — промывание полостей водным раствором 1:5000 (0,02%); при отравлении цианидами, окисью углерода, сероводородом — в/в, 50–100 мл 1% водного раствора; при отравлении метгемоглобинобразующими ядами — в/в, в малых дозах (0,1–0,15 мл 1% водного раствора на 1 кг массы тела).
Меры предосторожности: С осторожностью назначают женщинам детородного возраста. Не следует вводить п/к. В/в только очень медленно (с перерывами на несколько минут).
Download Метиленовый синий (Methylenum coeruleum)
Латинское название: Spophyllin retard 250
Фармакологические группы: Аденозинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J45 Астма. J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента. J45.1 Неаллергическая астма. J45.8 Смешанная астма. R06 Анормальное дыхание
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Теофиллин (Theophylline)
Применение: Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, апноэ у новорожденных (вспомогательное средство).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. и к др. производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Взаимодействие: Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, оральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким — углеводов — снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.
Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение — ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества — повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает — НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.
Передозировка: Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в), судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды взрослым (неретардные формы) — 0,1–0,2 г 2–4 раза в сутки. Высшие разовая и суточная дозы составляют 0,4 и 1,2 г соответственно. Детям: от 2 до 4 лет — 0,01–0,04 г, 5–6 лет — 0,04–0,06 г, 7–9 лет — 0,05–0,075 г, 10–14 лет — 0,05–0,1 г на прием.
Меры предосторожности: Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).
Download Спофиллин ретард 250 (Spophyllin retard 250)
Латинское название: Taxotere
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C00-C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Доцетаксел (Docetaxel)
Применение: Местнораспространенный или метастатический рак молочной железы в качестве первичного химиотерапевтического лечения (1-я линия) или при неэффективности предшествующего лечения (2-я линия терапии);
— местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легких в качестве 1-й или 2-й линии терапии;
— метастатический рак яичников при неэффективности предшествующей терапии 1-й линии (2-я линия терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нейтропения (<1,5Ї109/л), выраженные нарушения функции печени (повышение уровня билирубина, трансаминаз, щелочной фосфатазы — см. "Меры предосторожности").
Ограничения к применению: Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения изучена недостаточно, имеется ограниченный опыт применения у детей).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли доцетаксел в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нейтропения, тромбоцитопения, анемия; нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность, понижение или повышение АД, случаи венозной тромбоэмболии и инфаркта миокарда.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея/запор, анорексия, стоматит, нарушение вкуса, эзофагит, боль в области желудка, повышение сывороточных уровней АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия; случаи желудочно-кишечных кровотечений.
Со стороны кожных покровов: алопеция; кожная сыпь, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией, приводящие в ряде случаев к прерыванию или прекращению терапии доцетакселом; гипо- или гиперпигментация ногтей и онихолизис.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности легкой или умеренной степени выраженности (приливы крови к лицу, сыпь в сочетании с зудом, стеснение в груди, боль в спине, одышка и лекарственная лихорадка или озноб), тяжелые реакции (сопровождающиеся артериальной гипотензией и/или бронхоспазмом или генерализованной сыпью/эритемой) — см. «Меры предосторожности».
Прочие: периферическая нейропатия (парестезия, дизестезия или боль, слабость), периферические отеки (первоначально обычно появляются на нижних конечностях), асцит, астения, артралгия и миалгия, реакции в месте введения (гиперпигментация, воспаление, покраснение или сухость кожи, флебит, кровоизлияния или отек вены).
Взаимодействие: В клинических исследованиях взаимодействие доцетаксела с другими препаратами не оценивалось. В исследованиях in vitro показано, что метаболизм доцетаксела может меняться при одновременном применении веществ, которые индуцируют, ингибируют или метаболизируются с участием изофермента CYP3A: циклоспорин, терфенадин, кетоконазол, эритромицин и другие (необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении, учитывая возможность выраженного взаимодействия).
Доцетаксел в значительной степени связывается с белками (см. Фармакокинетику). Хотя возможное взаимодействие доцетаксела с другими препаратами in vivo не изучалось, однако in vitro другие лекарственные вещества, тесно связывающиеся с белками, такие как эритромицин, дифенгидрамин, пропранолол, пропафенон, фенитоин, салицилаты, сульфаметоксазол и вальпроат натрия не влияли на связывание доцетаксела с белками. Доцетаксел не влиял на связывание дигитоксина.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, воспаление слизистых оболочек.
Лечение: необходима госпитализация больного в специализированное отделение, тщательный мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Больным следует как можно скорее назначить гранулоцитарный колониестимулирующий фактор. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в медленно (в течение 1 ч), однократно, каждые 3 нед, в дозе 75–100 мг/м2 (в зависимости от показаний и схемы химиотерапии).
Меры предосторожности: Лечение проводится только при участии опытного специалиста по противоопухолевой терапии при наличии условий, необходимых для купирования осложнений (в специализированном стационаре). Для предупреждения реакций повышенной чувствительности, а также с целью уменьшения задержки жидкости всем больным рекомендуется за 1 день до начала лечения назначить дексаметазон внутрь в суточной дозе 16 мг сроком на 3 дня.
Необходимо тщательное наблюдение за больными, особенно во время первой и второй инфузий доцетаксела ввиду возможности развития реакций гиперчувствительности. Легкие проявления гиперчувствительности (покраснение лица или локализованные кожные реакции) не требуют прерывания введения препарата. При развитии тяжелых реакций гиперчувствительности (артериальная гипотензия и/или бронхоспазм, генерализованная сыпь/эритема) необходимо прекращение инфузии и проведение соответствующих лечебных мероприятий по купированию осложнений. Повторное использование доцетаксела у таких пациентов не разрешается.
У всех больных при терапии доцетакселом необходим тщательный регулярный мониторинг показателей периферической крови. При развитии серьезных побочных реакций (нейтропения <0,5Ї109/л, сохраняющаяся более 7 дней, или фебрильная нейтропения, или развитие выраженных кожных реакций, или выраженная периферическая нейропатия) во время терапии доцетакселом, дозу препарата для следующих введений следует снизить со 100 до 75 мг/м2 и/или с 75 до 60 мг/м2. Если подобные осложнения возникают и при применении доцетаксела в дозе 60 мг/м2, лечение следует прекратить.
До начала проведения терапии и перед каждым последующим циклом терапии доцетакселом должны определяться функциональные пробы печени.
У больных, получающих монотерапию доцетакселом в дозе 100 мг/м2 и имеющих высокую активность сывороточных трансаминаз (АЛТ и/или АСТ), более чем в 1,5 раза превышающую верхнюю границу нормы (ВГН), в сочетании с повышением сывороточного уровня щелочной фосфатазы более чем в 2,5 раза выше ВГН, повышен риск развития побочных эффектов: желудочно-кишечные кровотечения, нейтропения IV степени, фебрильная нейтропения, инфекции, выраженная тромбоцитопения, тяжелый стоматит, выраженная кожная токсичность, сепсис. В связи с этим у таких больных с повышенными показателями функции печени рекомендуемая доза доцетаксела составляет 75 мг/м2. У больных с повышенным уровнем билирубина и/или повышенной активностью АЛТ и АСТ (>3,5 ВГН) в сочетании с повышением уровня щелочной фосфатазы более чем в 6 раз превышающее ВГН, доцетаксел применять не рекомендуется. В настоящий момент отсутствуют данные относительно использования доцетаксела в комбинации с другими препаратами у больных с нарушениями функции печени.
В связи с возможностью задержки жидкости необходимо тщательное наблюдение за больными с выпотом в плевральную полость, перикард или имеющих асцит.
Во время лечения и в течение, по крайней мере, 3 мес после прекращения терапии необходимо предохраняться от беременности.
Особые указания: Следует соблюдать осторожность при применении и приготовлении растворов доцетаксела (как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами). При приготовлении растворов рекомендуется пользоваться перчатками. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промывать слизистые оболочки водой, а кожу — водой с мылом.
Download Таксотер (Taxotere)
Латинское название: Photosens
Фармакологические группы: Другие диагностические средства. Другие противоопухолевые средства
: ИНСТРУКЦИЯ по применению
ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 12.04.2001, пр. №6.
Состав. 1 мл раствора содержит
Активное вещество — 2 мг смеси натриевых солей ди-, три- и тетрасульфофталоцианина гидрооксиалюминия со средней степенью сульфирования ~ 3.
Вспомогательные вещества — вода для инъекций.
Описание. Прозрачный раствор интенсивного сине-бирюзового цвета.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Фотосенс является синтетическим фотосенсибилизатором (Фс) второго поколения для флюоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.
Метод ФДТ основан на способности Фотосенса избирательно накапливаться в опухоли при его в/в введении и при воздействии света с длиной волны, соответствующей пику поглощения фотосенсибилизатора (676 нм), генерировать синглетный кислород и другие активные радикалы, оказывающие токсический эффект на опухолевые клетки.
Эффективность фотодинамического повреждения сенсибилизированной клетки определяется внутриклеточной концентрацией (уровнем накопления) сенсибилизатора; его локализацией в клетке и фотохимической активностью (квантовым выходом генерации синглетного кислорода или свободных радикалов); подводимой световой дозой лазерного облучения и способом ее подведения.
Кроме прямого цитотоксического воздействия на опухолевые клетки, при ФДТ важную роль в деструкции играют:
— нарушение кровоснабжния за счет повреждения эндотелия кровеносных сосудов опухолевой ткани;
— цитокиновые реакции, обусловленные стимуляцией продукции фактора некроза опухоли, активацией макрофагов, лейкоцитов и лимфоцитов.
В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Фотосенс можно выделить 3 фазы:
I фаза — характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;
II фаза — некроз опухоли, который формируется на 2–7 сутки после сеанса ФДТ;
III фаза — отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны в течение 2–4 недель в зависимости от размеров опухоли.
Данные морфологических исследований подтверждают, что через 24 ч после лазерного воздействия, в опухоли четко определяются зоны повреждения, в которых наблюдаются явления аутолиза.
Фотосенс в дозах 0,5–2 мг/кг не обладает мутагенным и ДНК повреждающим действием. В результате биохимического и иммунологического обследования онкологических больных у большинства из них не выявлено существенных изменений показателей гомеостаза (биохимических показателей сыворотки крови, клеточного состава крови и параметров иммунного статуса) после введения Фотосенса в указанных дозах.
Фармакокинетика. После однократного в/в введения Фотосенса в дозе 0,8 и 0,5 мг/кг он достаточно быстро распределяется между кровью и тканями. Снижение уровня препарата в сыворотке крови в течение первых суток после капельного введения носит бифазный характер (более быстрое снижение в первые 6 ч и более медленное в течение последующих 18 ч). Концентрация Фотосенса в крови онкологических больных через 5 мин и 6 ч после введения составляет в среднем соответственно 9,0 и 1 мкг/мл, а через 24 ч снижается до 0,5 — 0,01 мкг/мл. Дальнейшее снижение уровней препарата происходит очень медленно и в следовых количествах (0,1 мкг/мл и менее) он обнаруживается вплоть до 8 нед после введения.
Наиболее высокие уровни Фотосенса создаются в печени, в опухолевой ткани, лимфоузлах, желудке, брюшине, жировой клетчатке, сердце, слизистых оболочках и коже.
Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях в среднем в 1,5–1,8 раза. При введении в дозах 0,8 и 0,5 мг/кг уровни Фотосенса в опухоли и коже достигают максимальных значений в течение первых 1–2 суток, а затем медленно уменьшаются, продолжая определяться вплоть до 3–4 мес после лечения.
Фотосенс не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном вид с желчью и мочой. Кумулятивная экскреция Фотосенса с мочой за первые 48 ч составляет в среднем 11–14% от введенной дозы препарата. Основная часть Фотосенса выводится в первые 24 ч.
Показания к применению. Фотодинамическая терапия, как один из альтернативных методов наряду с хирургическим лечением, криодеструкцией и лучевой терапией, применяется в качестве радикального лечения при:
— раке кожи;
— раке нижней губы;
— опухолях слизистой оболочки полости рта, включая рак языка;
— раке желудка (только в случаях наличия противопоказаний к оперативному лечению).
Фотодинамическая терапия применяется в качестве паллиативного лечения при:
— стенозирующем раке пищевода и желудка с целью реканализации;
— внутрикожных метастазах рака молочной железы и меланомы.
Флюоресцентная диагностика при проведении ФДТ можт быть использована для:
— уточнения границ опухолевого поражения или выявления скрытых опухолей;
— определения уровня накопления препарата в опухоли и окружающих тканях;
— контроля за содержанием препарата в коже и оценки продолжительности периода кожной фототоксичности.
Способ применения и дозы. Введение Фотосенса. Препарат вводят в условиях полузатененного помещения в/в капельно (30-минутная инфузия) в однократой дозе 0,8 мг/кг массы тела с предварительным разведением стерильным изотоническим раствором хлорида натрия 1:4 за 24 ч до лазерного облучения опухоли. Для лечения внутрикожных опухолей возможно снижение дозы Фотосенса до 0,5 мг/кг. В этом случае первый сеанс ФДТ проводится через 1–24 ч после введения препарата и количество сеансов увеличивается до 10.
Введение фотосенсибилизатора осуществляется под наблюдением врача с последующим клиническим контролем состояния больного. В течение 4–6 нед после введения Фотосенса больной должен быть изолирован от яркого солнечного света. Допускается нахождение пациента в помещении с искусственными источниками света.
Проведение ФД. Флюоресцентно-диагностическое обследование больных проводится после введения Фотосенса перед началом ФДТ и в процессе последующего динамического наблюдения.
1. Общие положения:
1.1. ФД проводится на любом типе аппаратуры, обеспечивающем возбуждение флюоресценции на длине волны 633 нм и спектральным анализом.
1.2. Средняя мощность лазерного излучения 2 мВт, плотность энергии локального лазерного облучения на поверхности тканей в процессе одного обследования 1 Дж/см2, что существенно ниже уровня индуцирования необратимых фотодинамических повреждений тканей, нежелательных при диагностических исследованиях.
2. Обследование больного после введения Фотосенса:
2.1. Определяется средняя величина флюоресценции Фотосенса в опухоли и окружающей ткани через 24 ч после введения препарата.
3. Обследование больного в процессе и после проведения ФДТ:
3.1. Определяется интенсивность флюоресценции Фотосенса в опухоли и окружающей ткани перед проведением 2-го, 3-го и последующих сеансов облучения.
3.2. Определяется интенсивность флюоресценции Фотосенса в коже после завершения ФДТ для коррекции светового режима пациентов.
Проведение ФДТ.
1. Общие положения:
1.1. ФДТ проводится с помощью световых источников, имеющих максимум излучения на длине волны 675+5 нм и полуволну не более 30 нм.
1.2. Световые источники должны быть нормированы по величине выходной мощности и гомогенному распределению плотности мощности по облучаемой поверхности.
2. Расчет световой дозы:
2.1. Для определения плотности дозы используется средняя величина плотности мощности по пятну, нормированная по 1.2. Время светового воздействия определяется по формуле:
T = D/P,
где T — время светового воздействия (с); D — требуемая плотность энергии (Дж/см2); P — плотность мощности (Вт/см2).
2.2. Средняя плотность мощности при проведении ФДТ должна быть в пределах 100–300 мВт/см2, плотность энергии одного сеанса облучения — 100–300 Дж/см2 в зависимости от локализации и размера опухоли.
3. Контроль:
3.1. Выходная мощность источника контролируется по встроенному дозиметру или внешним измерителем однократно, до, в процессе и после каждого сеанса облучения.
3.2. Контроль распределения плотности мощности по облучаемой поверхности производится после каждой настройки лазера или световода и после смены волновода. Лазерное облучение проводится с помощью гибкого моноволоконного световода. В зависимости от локализации и размера опухоли применяются три способа подведения лазерного излучния к пораженному участку: 1) поверхностное облучение; 2) внутриопухолевое облучение с внедрением в ткань специально сконструированого диффузора; 3) смешанное облучение, т.е. сочетание поверхностного и внутритканевого облучения, проводимых последовательно или одновременно (при лечении распространенных, преимущественно экзофитных опухолей).
С целью защиты здоровой кожи, окружающей опухоль, и глаз пациента при облучениим используют специальные защитные экраны из плотной темной бумаги.
При лечении опухолей кожи и нижней губы в качестве премедикации применяют анальгетики и седативные препараты.
Первый сеанс облучения начинают через 24 ч после введения Фотосенса. Количество сеансов — 1–10 с интервалом 24–48 ч.
Побочное действие. Проведение сеансов ФДТ с Фотосенсом при облучении кожи и слизистой оболочки нижней губы вызывает болевые ощущения различной степени выраженности (от чувства жжения до резких болей в зоне облучения), зависящие от площади облучаемой поверхности и плотности мощности лазерного облучения. При достаточно высокой плотности мощности (200–300 мВт/см2) купирования болевых ощущений удается добиться только при использовании наркотических анальгетиков. Болевой синдром в зоне воздействия может сохраняться от нескольких до 24 часов после ФДТ.
Основным побочным эффектом ФДТ является повышенная кожная фоточувствительность, обусловленная длительным удерживанием Фотосенса в коже и требующая строгого соблюдения светового режима. При нарушении светового режима или при его вынужденном расширении в течение 1–2 мес после введения Фотосенса могут возникать солнечные ожоги в виде гиперемии и отека открытых поверхностей кожи, с последующей пигментацией (загар).
Для профилактики и купирования токсических проявлений, связанных с кожной фоточувствительностью рекомендуется, начиная с первых суток после проведения ФДТ:
— строгое соблюдение светового режима в течение 4–6 нед;
— прием антигистаминных и антиоксидантных препаратов;
— использование на открытых участках кожи лица и рук солнцезащитных кремов.
Противопоказания. Почечная или печеночная недостаточность; беременность и грудное вскармливание; повышенная чувствительность к фталоцианинам.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Имеются данные (эксперименты in vivo) об отсутствии усиления токсических реакций при сочетанном применении препарата Фотосенс и полихимиотерапии с использованием цисплатины, платидиама, 5 фторурацила и фармарубицина; о повышении эффективности ФДТ при совместном введении Фотосенса и аскорбиновой кислоты, а также при сочетанном применении ФДТ и полихимиотерапии.
Передозировка. Передозировка может выражаться в виде увеличения продолжительности периода повышенной чувствительности кожи к световому воздействию (более 2 мес). При нарушении светового режима у больных могут наблюдаться выраженные реакции в виде гиперемии и сильного отека открытых поверхностей кожи, требующих проведения гипосенсибилизирующей терапии, и развитие дерматитов различной выраженности вплоть до формирования келлоидных рубцов.
Форма выпуска. Раствор во флаконах по 50 мл, содержащих 100 мг Фотосенса.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в местах, недоступных для детей.
Срок годности. 2 года.
Условия отпуска из аптек. По рецепту.
Download Фотосенс (Photosens)
Латинское название: Celederm
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A39 Менингококковая инфекция. B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации. C84.0 Грибовидный микоз. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. D55-D59 Гемолитические анемии. D60 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия [эритробластопения]. D64 Другие анемии. D69.6 Тромбоцитопения неуточненная. E06 Тиреоидит. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E83.5 Нарушения обмена кальция. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G93.6 Отек мозга. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H20 Иридоциклит. H30 Хориоретинальное воспаление. H46 Неврит зрительного нерва. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J43 Эмфизема. J45 Астма. K51 Язвенный колит. K51.8 Другие язвенные колиты. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L20 Атопический дерматит. L21 Себорейный дерматит. L21.1 Себорейный детский дерматит. L22 Пеленочный дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L25 Контактный дерматит неуточненный. L26 Эксфолиативный дерматит. L28 Простой хронический лишай и почесуха. L29 Зуд. L29.3 Аногенитальный зуд неуточненный. L30.0 Монетовидная экзема. L30.1 Дисгидроз [помфоликс]. L30.4 Эритематозная опрелость. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L50 Крапивница. L51 Эритема многоформная. L53 Другие эритематозные состояния. L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением. L56.2 Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]. L56.3 Солнечная крапивница. L57.8 Другие изменения кожи, вызванные хроническим воздействием неионизирующего облучения. L58 Радиационный дерматит лучевой. L63 Гнездная алопеция. L90.5 Рубцовые состояния и фиброз кожи. L93 Красная волчанка. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M00-M25 Артропатии. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M10 Подагра. M15-M19 Артрозы. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M32 Системная красная волчанка. M33 Дерматополимиозит. M34 Системный склероз. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M45 Анкилозирующий спондилит. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.0 Медиальный эпикондилит. M77.1 Латеральный эпикондилит. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. P22 Дыхательное расстройство у новорожденного [дистресс]. R50 Лихорадка неясного происхождения. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T78.4 Аллергия неуточненная. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей. W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бетаметазон (Betamethasone)
Применение: Врожденная гипоплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно в сочетании с минералокортикоидами); шок (анафилактический, эндотоксический, гемодинамический); тиреоидит (острый, хронический), тиреотоксический криз, гиперкальциемия вследствие злокачественных новообразований; ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, системная красная волчанка, склеродермия и др. системные заболевания соединительной ткани, воспалительные поражения суставов и мягких тканей, в т.ч. околосуставных (артрит травматический, острый подагрический и др. генеза, остеоартрит, остеохондрит, бурсит, фиброзит, тендинит, тендовагинит, тендосиновит, болезнь Бехтерева, миозит); профилактика реакции отторжения трансплантата; нефротический синдром; тяжелые аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции (вызванные лекарственными средствами, связанные с переливанием крови, аллергические риниты, отек Квинке, сывороточная болезнь и др.); бронхиальная астма (в т.ч. астматический статус), саркоидоз, бериллиоз, синдром Леффлера, аспирационный пневмонит; отек мозга (травматический, послеоперационный, метастатический, постинсультный); нейродермит, дерматит (простой, эксфолиативный, солнечный, себорейный, радиационный, буллезный герпетиформный, контактный, атопический, нижних конечностей при недостаточности кровообращения и др.), экзема (детская, атопическая, монетовидная), псориаз, опрелость, гнездная плешивость, коллоидные рубцы, узловатая почесуха Гайда, зуд (старческий, аногенитальный), многоформная экссудативная эритема, эритродермия, пузырчатка, грибовидный микоз и др. кожные заболевания; рецидивирующий афтозный стоматит; неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; анемия (аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая), идиопатическая и вторичная тромбоцитопения у взрослых, острая лейкемия у детей, лимфомы (ходжкинская, неходжкинская), лимфолейкоз (хронический); аллергические конъюнктивит и язва роговицы, кератит, иридоциклит, ирит, хориоретинит, диффузный хориоидит, ретробульбарный неврит, профилактика дистресс-синдрома у новорожденных, круп при дифтерии, туберкулезный менингит, столбняк (в сочетании с противомикробными средствами); рак молочной железы, простаты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, системные микозы, ВИЧ-инфекция, активные формы туберкулеза, ветряная оспа, простой герпес, в т.ч. глаз, полости рта, и др. вирусные заболевания, период вакцинации, пептические язвы ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), дивертикулит, эзофагит, гастрит, свежие кишечные анастомозы, застойная сердечная недостаточность, тромбофлебит, артериальная гипертензия, сахарный диабет, болезнь Иценко — Кушинга, остеопороз, миастения, гипоальбуминемия, тяжелые нарушения функции печени и почек, психозы, открытоугольная глаукома, беременность (в т.ч. преэклампсия, эклампсия), кормление грудью (особенно при высоких дозах препарата); внутрисуставно, в очаг поражения: нестабильные суставы, предшествующая артропластика, околосуставная инфекция, инфицированные очаги поражения, нарушение свертывания крови; наружно: угри (розовые, обыкновенные), первичные вирусные, грибковые, бактериальные, в т.ч. туберкулез, инфекции кожи и волосистой части головы; у детей до 1 года сыпь (на фоне опрелости), дерматит и дерматозы.
Побочные действия: Гипокалиемия, мышечная слабость, миопатия, остеопороз, спонтанные переломы, артериальная гипертензия, миокардиодистрофия, аритмии, тромбоз и тромбоэмболия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, стероидный диабет, снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, супрессия гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, появление гирсутизма и угрей, нарушение регулярности менструаций, синдром Иценко — Кушинга, нарастание веса, нарушения сна, эйфория, возбуждение или депрессия, тревога, психоз, глаукома, катаракта, стероидный экзофтальм, синдром отмены (при резком прекращении длительной терапии); редко — задержка натрия и воды (отеки); местно — зуд, гиперемия, жжение, сухость, нарушение пигментации, дерматит (периоральный, аллергический), мацерация и атрофия кожи, стрии, потница, вторичные инфекции кожи и слизистых оболочек.
Взаимодействие: Терапевтические, токсические эффекты снижают индукторы ферментов печени, усиливают — эстрогены и пероральные противозачаточные средства, вероятность аритмий и гипокалиемии — гликозиды наперстянка, диуретики (вызывающие дефицит калия), амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы, риск язвенно-эрозивных поражений или кровотечений в ЖКТ — алкоголь и НПВС; вероятность инфекций и развития лимфом и др. лимфопролиферативных заболеваний — иммунодепрессанты, возможность возникновения отека легких у беременных — ритодрин. Ослабляет гипогликемическую активность противодиабетических средств и инсулина, натрийуретическую и диуретическую — мочегонных, активность вакцин (из-за снижения выработки антител); антикоагуляционную — производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы. Увеличивает гепатотоксичность парацетамола. Снижает концентрацию в крови салицилатов, мексилетина.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах — остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение АД и др. признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко — Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность.
Лечение: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты лития; при синдроме Иценко — Кушинга — аминоглутетимид.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально, местно.
Внутрь, во время еды; взрослым и подросткам — однократно, предпочтительно утром (маленькая доза) или в 2–3 приема (большая доза) — от 0,25–0,6 мг до 7,2–8 мг/сут; после длительной терапии дозу уменьшают постепенно на 0,25–0,5 мг каждые 2–3 суток.
При ревматических заболеваниях — начальная доза 1–2,5 мг, поддерживающая — 0,5–1,5 мг/сут, бронхиальной астме — 3,5 мг, потом — 0,25–0,5 мг/сут, астматическом статусе — 3,5–4,5 мг/сут, поллинозах — 1,5–2,5 мг/сут, адреногенитальном синдроме — 1–1,5 мг/сут; поддерживающую дозу подбирают индивидуально. Детям — 0,0625–0,2 мг/кг или 1,975–7,5 мг/м2 площади поверхности тела в сутки.
Парентерально: взрослым и подросткам — в/в струйно медленно или капельно вначале по 4–8 мг/сут (при необходимости — до 9–20 мг), затем в поддерживающей дозе — 2–4 мг; в/м — 4–6 мг (до 9 мг) в сутки. При отеке мозга — в/в 2–4 мг, однократно, коме — 2–4 мг 4 раза в сутки. При реакции отторжения почечного аллотрансплантата — в/в капельно, 60 мг в течение 24 ч.
Детям — в/м, 0,021–0,125 мг/кг в сутки или 0,625–3,75 мг/м2 каждые 12–24 ч. Внутрисуставно и периартикулярно (взрослым) — в большие суставы — 2–4 мг (до 9 мг), малые — 0,8–2 мг не чаще 1 раза в 3 нед. В область поражения, в синовиальную сумку — 2–3 мг, сухожильные влагалища — 0,4–1 мг; мягкие ткани — 2–6 мг; ганглии — 1–2 мг; мозоль — 0,4–1 мг; в/к в очаг поражения — 0,1 мг/см2 (не больше), не более 2 мг в недельной дозе; в случае необходимости смешивают с местными анестетиками (1% раствор лидокаина, прокаина). Субконъюнктивально — в средней дозе 2 мг. Наружно — наносят тонким слоем (мазь, крем) или несколько капель (лосьон) на пораженные участки кожи от 2 до 6 раз в сутки до клинического улучшения, затем — не более 1–2 раза в сутки (возможно использование герметичной повязки); курс лечения у детей и больных с поражением лица — не более 5 дней.
Меры предосторожности: С осторожностью используют при сахарном диабете, простом герпесе роговицы, системной красной волчанке (повышается риск асептического некроза), остеопорозе, у больных с риском тромбоза (назначают на фоне антикоагулянтов), у пожилых (повышен риск артериальной гипертензии, остеопороза, особенно у женщин в постклимактерическом периоде), у детей, только на фоне соответствующей антибактериальной терапии — при абсцессах, гнойных инфекциях, туберкулезе. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе, циррозе печени, вероятность развития (особенно при длительном применении) относительной надпочечниковой недостаточности (в течение нескольких месяцев после отмены препарата). При длительном лечении следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, периодически проводить офтальмологическое обследование (для выявления глаукомы, катаракты и др.), регулярно контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, содержание глюкозы в крови и моче (особенно у больных сахарным диабетом), электролитов в сыворотке, скрытой крови в фекалиях. Во время терапии избегают иммунизации, употребления спиртных напитков.
Особые указания: Во избежание передозировки расчет дозы предпочтителен, исходя из квадратного метра площади поверхности.
Download Целедерм (Celederm)